Penisilliinit ovat ensimmäisiä mikro-organismien jätetuotteisiin perustuvia AMP: itä. Ne kuuluvat p-laktaamiantibioottien (β-laktaamien) laajaan luokkaan, joka sisältää myös kefalosporiineja, karbapeneemeja ja monobaktaameja. Nelijäseninen β-laktaamirengas on yleinen näiden antibioottien rakenteessa. β-laktaamit muodostavat perustan nykyaikaiselle kemoterapialle, koska niillä on johtava tai tärkeä paikka useimpien infektioiden hoidossa.
Penisilliiniluokitus
Bentsyylipenisilliinin (penisilliini), natrium- ja kaliumsuolat
Bentsyylipenisilliiniprokaiini (penisilliini novokaiinisuola)
Penisilliinien esi-isä (ja yleensä kaikki β-laktaamit) on bentsyylipenisilliini (penisilliini G tai yksinkertaisesti penisilliini), jota on käytetty kliinisessä käytännössä jo 40-luvun alusta lähtien. Tällä hetkellä penisilliiniryhmä sisältää useita lääkkeitä, jotka alkuperän, kemiallisen rakenteen ja antimikrobisen aktiivisuuden mukaan jakautuvat useisiin alaryhmiin. Luonnollisista penisilliineistä lääketieteellisessä käytännössä käytetään bentsyylipenisilliiniä ja fenoksimetyylipenisilliiniä. Muita lääkkeitä ovat puolisynteettiset yhdisteet, jotka on saatu erilaisten luonnollisten AMP: iden tai niiden biosynteesin välituotteiden kemiallisen muuntamisen tuloksena.
Toimintamekanismi
Penisilliinillä (ja kaikilla muilla p-laktaameilla) on bakterisidinen vaikutus. Niiden vaikutus on bakteerien penisilliinia sitovien proteiinien, jotka toimivat entsyyminä peptidoglykaanisynteesin loppuvaiheessa - biopolymeeri, joka on bakteerisolun seinämän pääkomponentti. Peptidoglykaanin synteesin estäminen johtaa bakteerin kuolemaan.
Mikro-organismien yleisen vastustuskyvyn voittamiseksi, joka liittyy tiettyjen β-laktamaasien tuhoamiseen liittyvien entsyymien tuottamiseen, on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat inhiboida peruuttamattomasti näiden entsyymien, ns. ja tatsobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (inhibiittori-suojattujen) penisilliinien muodostamiseen.
Koska peptidoglykaani ja penisilliiniä sitovat proteiinit puuttuvat nisäkkäissä, mikro-organismin spesifisyys p-laktaameille on epätyypillistä.
Aktiivisuus spektri
Luonnolliset penisilliinit
Tunnusomaista samanlainen antimikrobinen spektri, mutta eroaa jonkin verran aktiivisuuden tasosta. IPC-fenoksimetyylipenisilliinin suuruus suhteessa useimpiin mikro-organismeihin on pääsääntöisesti hieman suurempi kuin bentsyylipenisilliinillä.
Nämä AMP: t ovat aktiivisia grampositiivisia bakteereita, kuten Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Ja vähemmässä määrin Enterococcus spp. Epäspesifiset penisilliinien herkkyyserot ovat myös ominaista enterokokille: jos E.faecalis-kannat ovat yleensä herkkiä, E.faecium on yleensä resistentti.
Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin herkkiä Listerialle (L. monocytogenes), Erisipelotrixille (E. rhusiopathiae), useimmille korynebakteereille (mukaan lukien C. diphtheriae) ja niihin liittyville mikro-organismeille. Tärkeä poikkeus on korkean resistenssin esiintyvyys C.jeikeiumin välillä.
Gram-negatiivisista bakteereista Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi ovat herkkiä luonnollisille penisilliineille.
Useimmat anaerobiset bakteerit (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Ovat herkkiä luonnollisille penisilliinille. Käytännön poikkeus luonnollisten penisilliinien aktiivisuuteen on B. fragilis ja muut bakteerit.
Luonnolliset penisilliinit ovat erittäin aktiivisia spiroketeja vastaan (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Hankittu resistenssi luonnollisiin penisilliineihin on yleisimmin stafylokokkeissa. Se liittyy β-laktamaasin tuotantoon (jakautumistiheys 60-80%) tai penisilliiniä sitovan proteiinin läsnäoloon. Viime vuosina gonokokkien stabiilisuus on lisääntynyt.
Isoksatsolyylipenisilliinit (penisilliini-stabiili, antistafylokokki penisilliinit)
Venäjällä tämän ryhmän tärkein AMP on oksasilliini. Antimikrobisen spektrin mukaan se on lähellä luonnollista penisilliiniä, mutta se on heistä huonompi kuin useimmissa mikro-organismeissa esiintyvässä aktiivisuudessa. Pääasiallinen ero oksasilliinin ja muiden penisilliinien välillä on sen vastustuskyky hydrolyysille monilla β-laktamaaseilla.
Tärkein kliininen merkitys on oksasilliinin resistenssi stafylokokkien β-laktamaaseille. Tämän vuoksi oksasilliini on erittäin aktiivinen valtaosa stafylokokkikannoista (mukaan lukien PRSA) - yhteisöllisesti hankittujen infektioiden patogeenit. Lääkkeen aktiivisuudella muita mikro-organismeja kohtaan ei ole käytännön merkitystä. Oxacillin ei vaikuta stafylokokkeihin, penisilliiniresistenssi ei liity β-laktamaasin tuotantoon, vaan epätyypillisen PSB-MRSA: n esiintymiseen.
Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit
Aminopenisilliinien aktiivisuusspektri laajenee, koska se vaikuttaa joihinkin Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, joille on tunnusomaista kromosomaalisen P-laktamaasin alhainen tuotannon taso. Vaikutus Shigella ampisilliiniä vastaan on hieman parempi kuin amoksisilliini.
Aminopenisilliinien etu luonnollisten penisilliinien suhteen on havaittu suhteessa Haemophilus spp. Amoksisilliinin vaikutus H. pyloriin on tärkeää.
Gram-positiivisten bakteerien ja anaerobien aminopenisilliinien aktiivisuus spektri ja taso, jotka ovat verrattavissa luonnollisiin penisilliineihin. Listeria on kuitenkin herkempi aminopenisilliinille.
Aminopenisilliinit ovat herkkiä hydrolyysille kaikilla p-laktamaaseilla.
Antimikrobinen spektri ingibitorozaschischennyh aminopenisilliinit (amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami) laajennettu, koska gram-negatiiviset bakteerit, kuten Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, ja anaerobit ryhmä B.fragilis, jotka syntetisoivat kromosomaalisen β-laktamaasit luokan A
Lisäksi inhibiittori-suojatut aminopenisilliinit ovat aktiivisia mikroflooraa vastaan, jolla on saatu resistenssi P-laktamaasin tuotannon vuoksi: stafylokokit, gonokokit, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
Mikro-organismeille, joiden resistenssi penisilliinille ei ole yhteydessä p-laktamaasin (esimerkiksi MRSA, S. pneumoniae) tuotantoon, inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit eivät tuota mitään etua.
Karboksipenisilliinit ja inhibiittori karboksipenisilliinit
Karbenisilliinin ja ticarcilliinin * vaikutus spektriin grampositiivisten bakteerien suhteen vastaa yleensä muiden penisilliinien vaikutusta, mutta aktiivisuustaso on pienempi.
* Ei rekisteröity Venäjällä
Karboksipenisilliinit vaikuttavat moniin Enterobacteriaceae-perheen jäseniin (lukuun ottamatta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus) sekä P.aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja. On pidettävä mielessä, että monet Pseudomonas aeruginosan kannat ovat tällä hetkellä resistenttejä.
Karboksipenisilliinien tehokkuutta rajoittaa monien bakteerien kyky tuottaa erilaisia β-laktamaaseja. Joidenkin näiden entsyymien (luokka A) kielteinen vaikutus ei ilmene suhteessa inhibitiota suojaavaan ticarcillin - tikarcillin / klavulanaatin johdannaiseen, jolla on laajempi antimikrobinen spektri vaikutuksesta Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja B.fragilis. Muiden gramnegatiivisten bakteerien ja stafylokokkien resistenssiä havaitaan harvemmin. P-laktamaasi-inhibiittorin läsnäolo ei kuitenkaan aina aikaansaa aktiivisuutta lukuisille gram-negatiivisille bakteereille, jotka tuottavat luokan C kromosomaalista P-laktamaasia.
On myös pidettävä mielessä, että ticarcillin / klavulanaatilla ei ole etua tikartsilliin nähden P.aeruginosaa koskevassa toiminnassa.
Ureidopenitsillin ja inhiboitunut ureidopenitsillin
Azlosilliinilla ja piperatsilliinilla on samanlainen spektri aktiivisuudesta. Niiden vaikutuksesta grampositiivisiin bakteereihin ne ylittävät merkittävästi karboksipenisilliinit ja lähestyvät aminopenisilliinejä ja luonnon penisilliinejä.
Ureidopenisilliinit ovat erittäin aktiivisia lähes kaikkia tärkeimpiä gramnegatiivisia bakteereja: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa-perheet, muut pseudomonadit ja ei-fermentoivat mikro-organismit (S.maltophilia).
Ureidopenisilliinien itsenäinen kliininen merkitys on kuitenkin melko rajallinen, mikä selittyy niiden labilityllä β-laktamaasin ylivoimaisen enemmistön vaikutukselle sekä stafylokokkeissa että gramnegatiivisissa bakteereissa.
Tämä puute kompensoidaan suurelta osin piperatsiini / tazobaktaamin inhibiittorilla suojatulla lääkkeellä, jolla on laajin spektri (mukaan lukien anaerobit) ja korkea antibakteerinen aktiivisuus kaikkien penisilliinien keskuudessa. Kuitenkin, kuten muiden inhiboivien penisilliinien tapauksessa, β-laktamaasiluokkaa C tuottavat kannat ovat vastustuskykyisiä piperatsiini / tazobaktaamille.
farmakokinetiikkaa
Bentsyylipenisilliini, karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit tuhoutuvat suurelta osin mahahapon suolahapon vaikutuksesta, joten niitä käytetään vain parenteraalisesti. Fenoksimetyylipenisilliini, oksasilliini ja aminopenisilliinit ovat haponkestäviä ja niitä voidaan antaa suun kautta. Amoksisilliinille (75% tai enemmän) on tunnusomaista paras imeytyminen ruoansulatuskanavassa. Suurin imeytymisaste (93%) sisältää erityisiä liukoisia tabletteja (Flemoxin Soljutab). Amoksisilliinin hyötyosuus ei ole riippuvainen ruoan saannista. Fenoksimetyylipenisilliinin imeytyminen on 40-60% (kun se otetaan tyhjään vatsaan, pitoisuus veressä on hieman suurempi). Ampisilliini (35-40%) ja oksasilliini (25-30%) imeytyvät huonommin, ja ruoka vähentää merkittävästi niiden biologista hyötyosuutta. Inhibiittorin β-laktamaasiklavulanaatin imeytyminen on 75% ja ruoan vaikutuksen alaisena hieman.
Bentsyylipenisilliiniprokaiinia ja bentsatiinibentsyylipenisilliiniä annetaan vain / m. Hitaasti imeytyy injektiokohdasta, alentaa seerumipitoisuuksia verrattuna bentsyylipenisilliinin natrium- ja kaliumsuoloihin. Onko sinulla pitkäaikainen vaikutus (yhdistetty nimellä "depot-penicillins"). Bentsyylipenisilliinin prokaiinin terapeuttiset pitoisuudet veressä pysyvät 18-24 tunnin ajan ja bentsatiinibentsylpenisilliini - jopa 2-4 viikkoa.
Penisilliinit jakautuvat moniin elimiin, kudoksiin ja biologisiin nesteisiin. Ne luovat suuria pitoisuuksia keuhkoissa, munuaisissa, suoliston limakalvoissa, lisääntymiselimissä, luissa, pleuraalisissa ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen suurimmat pitoisuudet ovat ominaisia ureidopenisilliinille. Pieniä määriä kulkee istukan läpi ja astuu rintamaitoon. Ne kulkevat huonosti BBB: n ja hematoptalmisen esteen sekä eturauhanen läpi. Aivokalvojen tulehduksen myötä BBB: n läpäisevyys kasvaa. P-laktamaasi-inhibiittoreiden jakautuminen ei ole merkittävästi erilainen kuin penisilliinien.
Kliinisesti merkittävä biotransformaatio maksassa voi käydä läpi oksasilliinin (jopa 45%) ja ureidopenisilliinejä (jopa 30%). Muut penisilliinit eivät käytännössä metaboloidu ja erittyvät elimistöstä muuttumattomina. P-laktamaasi-inhibiittoreiden joukosta klavulanaatti metaboloituu voimakkaimmin (noin 50%), vähemmässä määrin sulbaktaamia (noin 25%) ja heikompi tazobaktaamiin.
Useimmat penisilliinit erittyvät munuaisten kautta. Niiden puoliintumisaika on keskimäärin noin 1 tunti (lukuun ottamatta "depot-penisilliinejä") ja kasvaa merkittävästi munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Oxacillinilla ja ureidopenisilliinillä on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisilla ja sappijärjestelmän kautta. Niiden vajaatoiminta heikentää niiden puoliintumisaikaa.
Lähes kaikki penisilliinit poistetaan kokonaan hemodialyysin aikana. Piperatsilliini / tazobaktaamin pitoisuus vähenee hemodialyysin aikana 30-40%.
Ei-toivotut reaktiot
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, angioedeema, kuume, eosinofilia, bronkospasmi, anafylaktinen sokki (usein bentsyylipenisilliinillä). Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.
CNS: päänsärky, vapina, kouristukset (useammin lapsilla ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta karbenisilliinillä tai erittäin suurilla bentsyylipenisilliiniannoksilla); mielenterveyshäiriöt (suurten annosten bentsyylipenisilliiniprokaiinin käyttöönotto).
Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti (useammin käytettäessä ampisilliinia ja penisilliini-inhibiittoria). Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, antibiootteja, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan (metronidatsoli tai vankomysiini), käytetään suun kautta. Älä käytä loperamidia.
Elektrolyyttien epätasapaino: hyperkalemia (kun käytetään suuria annoksia bentsylpenisilliini-kaliumsuolaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, samoin kuin yhdistettynä kaliumia säästäviin diureetteihin, kaliumvalmisteisiin tai ACE-estäjiin); hypernatremia (useammin karbenisilliini, harvemmin ureidopenisilliinit ja suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa), johon saattaa liittyä turvotus (sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla), verenpaineen nousu.
Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen sisään / m: n käyttöön (erityisesti bentsyylipenisilliini-kaliumsuola), flebiitti, jolla on / sisääntulo (useammin karbenisilliiniä käytettäessä).
Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus voi liittyä kuumeen, pahoinvoinnin, oksentelun (useammin käytettäessä oksasilliinia annoksina, jotka ovat yli 6 g / vrk tai suojattu penisilliini).
Hematologiset reaktiot: hemoglobiinitason lasku, neutropenia (useammin oksasilliinia käytettäessä); verihiutaleiden aggregaation rikkominen, joskus trombosytopenian kanssa (ainakin karbenisilliini, ainakin - ureidopenitsillinov).
Munuaiset: ohimenevä hematuria lapsilla (yleensä oksasilliinilla); interstitiaalinen nefriitti (hyvin harvinainen).
Vaskulaariset komplikaatiot (jotka johtuvat bentsyylipenisilliiniprokaiinista ja bentsatiinibentsyylipenilliinistä): Yksi oireyhtymä - raajojen iskemia ja gangreeni, kun sitä pistetään valtimoon; Nicolau-oireyhtymä - keuhko- ja aivojen embolia, kun sitä pistetään laskimoon. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: tiukasti in / m: n käyttöönotto pakaroiden ylemmässä ulkoreunassa, potilas pistoksen aikana on oltava vaakasuorassa asennossa.
Muut: ei-allerginen ("ampisilliini") makulopapulaarinen ihottuma, johon ei liity kutinaa ja joka voi hävitä lopettamatta lääkettä (kun käytät
aminopenisilliinit).
Oraalinen kandidiaasi ja / tai emättimen kandidiaasi (aminolla, karboksilla, ureidolla ja inhibiittorilla suojatulla penisilliinillä).
todistus
Luonnolliset penisilliinit
Tällä hetkellä luonnollista penisilliiniä tulisi käyttää empiiriseen hoitoon vain tunnetun etiologian infektioille (laboratorio on vahvistettu tai sille on ominaista tyypillinen kliininen kuva). Infektioiden ominaisuuksista ja vakavuudesta riippuen on mahdollista käyttää parenteraalisia (säännöllisiä tai pitkittyneitä) tai suun kautta annettavia luonnollisten penisilliinien annostusmuotoja.
S.pyogenes-infektiot ja niiden seuraukset:
tonzillofaringit;
scarlet-kuume;
erysipelas;
ympärivuotinen reuma-ehkäisy.
S.pneumoniaen aiheuttamat infektiot:
Muiden streptokokkien aiheuttamat infektiot:
Meningokokki-infektiot (meningiitti, meningokokemia).
Koska pitkitetyt penisilliinit eivät aiheuta korkeita pitoisuuksia veressä ja eivät käytännössä kulje BBB: n läpi, niitä ei käytetä vakavien infektioiden hoitoon. Niiden käyttöaiheet rajoittuvat tonsilliofaryngiitin ja syfiliksen (paitsi neurosyfilisin) hoitoon, erysipelaksen estämiseen, scarlet-kuumeeseen ja reumaan. Fenoksimetyylipenisilliiniä käytetään lievien ja kohtalaisen streptokokki-infektioiden (tonsilliofaryngiitti, erysipelas) hoitoon.
Genesokokin resistenssin kasvun yhteydessä penisilliinille sen empiirinen käyttö gonorrhean hoitoon on perusteeton.
oksasilliinille
Vahvistetut tai epäillyt stafylokokki-infektiot, jotka ovat eri paikoissa (jos vahvistettu herkkyys oksasilliinille tai jolla on lievä metisilliiniresistenssin riski).
Aminopenisilliinit ja inhibiittorilla suojatut aminopenisilliinit
Näiden lääkkeiden tärkeimmät käyttöaiheet ovat samat. Aminopenisilliinien nimittäminen kohtuullisemmin lievillä ja mutkattomilla infektioilla ja niiden estäjillä suojattavilla johdannaisilla - vakavammilla tai toistuvilla muodoilla sekä tiedot p-laktamaasia tuottavien mikro-organismien suuresta jakautumistiheydestä.
Antoreitti (parenteraalinen tai oraalinen) valitaan infektion vakavuuden mukaan. Oraalista antamista varten on suositeltavaa käyttää amoksisilliiniä tai amoksisilliinia / klavulanaattia.
VDP- ja NDP-infektiot: CCA, sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume.
H.influenzaen tai L.monocytogenesin (ampisilliini) aiheuttama aivokalvontulehdus.
Suolitulehdukset: shigelloosi, salmonelloosi (ampisilliini).
H. pylorin hävittäminen mahahaavassa (amoksisilliini).
Muita viitteitä inhibiittorilla suojattujen aminopenisilliinien nimittämisestä ovat:
Karboksipenisilliinit ja inhibiittori karboksipenisilliinit
Karboksipenisilliinien kliininen merkitys on tällä hetkellä vähenemässä. Niiden käytön indikaattoreina voidaan harkita sairaiden P.aeruginosa -kantojen aiheuttamia sairaalainfektioita. Tällöin karboksipenisilliinit tulisi määrätä vain yhdessä muiden AMP-yhdisteiden kanssa, jotka ovat aktiivisia pyosyaanipitoista (II-III-sukupolven aminoglykosidit, fluorokinolonit).
Indikaatiot ticarcillin / klavulanaatin käytöstä ovat jonkin verran laajemmat ja sisältävät vakavia, lähinnä nosokomisia infektioita, jotka ovat monipuolisten ja sekoitettujen (aerobisten-anaerobisten) mikroflooroiden aiheuttamia erilaisia paikannuksia:
Ureidopenitsillin ja inhiboitunut ureidopenitsillin
Useidopenisilliinejä yhdessä aminoglykosidien kanssa käytetään Pseudomonas-infektioon (P. aeruginosan herkkyys).
Piperasilliinia / tatsobaktaamia käytetään erilaisten paikallisten vakavien, lähinnä sairaalisten, sekoitettujen (aerobisten ja anaerobisten) infektioiden hoitoon:
NDP (nosokomiaalinen keuhkokuume, mukaan lukien VAP; pleura-empyema, keuhkojen paise);
synnytyksen jälkeiset rutistiset-septiset komplikaatiot;
GIT, sapen peritoniitti, maksan paiseet;
MVP (monimutkainen, pysyvien katetrien taustalla);
infektiot neutropenian ja muiden immuunipuutoksen muotojen taustalla.
Vasta
Allerginen reaktio penisilliineille. Bentsyylipenisilliiniprokaiini on myös vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat allergisia prokaiinille (Novocain).
varoitukset
Allergia. Se on risti penisilliiniryhmän kaikkiin ILA: eihin. Jotkut potilaat, jotka ovat allergisia kefalosporiineille, voivat olla allergisia penisilliineille. On tarpeen ottaa huomioon allergisen historian tiedot, epäilyttävissä tapauksissa, ihokokeiden suorittamiseksi. Potilaille, jotka ovat allergisia prokaiinille (Novocain), ei tule antaa bentsyylipenisilliiniprokaiinia. Jos penisilliinihoidon aikana esiintyy allergisen reaktion merkkejä (ihottuma jne.), AMP-hoito on lopetettava välittömästi.
Raskaus. Penisilliinejä, mukaan lukien inhibiittorilla suojattuja, käytetään raskaana oleville naisille ilman rajoituksia, vaikka ihmisellä ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja turvallisuustutkimuksia.
Imettävät. Huolimatta siitä, että penisilliinit eivät synny suuria pitoisuuksia rintamaitossa, niiden käyttö imettävillä naisilla voi johtaa vastasyntyneiden herkistymiseen, ihottumien esiintymiseen, kandidiaasin kehittymiseen ja ripuliin.
Pediatrics. Vastasyntyneillä ja pienillä lapsilla penisilliinien munuaisten erittymisjärjestelmien kypsymättömyyden vuoksi niiden kertyminen on mahdollista. Krampien kehittymisessä on lisääntynyt neurotoksisen vaikutuksen riski. Kun käytät oksasilliinia, voi esiintyä ohimenevää hematuriaa. Piperasilliini / tatsobaktaamia ei käytetä alle 12-vuotiaille lapsille.
Geriatria. Vanhuksilla, ikään liittyvistä munuaisten toiminnan muutoksista johtuen, penisilliini-annostusohjelman korjaus saattaa olla tarpeen.
Munuaisten vajaatoiminta. Koska penisilliinit erittyvät pääasiassa munuaisissa muuttumattomana, munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa on tarpeen säätää annostusohjelmaa. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, hyperkalemian riski kasvaa, kun käytetään kaliumbentsyylipenisilliiniä.
Veren hyytymisen patologia. Jos karbenisilliiniä käytetään estämään verihiutaleiden aggregaatiota, verenvuotoriski voi kasvaa. Vähäisemmässä määrin tämä on ominaista ureidopenisilliinille.
Sydämen vajaatoiminta. Suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, karbenisilliiniä ja vähäisemmässä määrin myös muita penisilliinejä, jotka vaikuttavat siniseen puskiin, voivat aiheuttaa turvotuksen esiintymistä tai lisääntymistä.
Arteriaalinen hypertensio. Suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, karbenisilliiniä ja vähemmässä määrin myös muita Pen-syngeenin bakteeriin vaikuttavia penisilliinejä voivat johtaa verenpaineen nousuun ja verenpainelääkkeiden tehokkuuden vähenemiseen (jos niitä käytetään).
Tarttuva mononukleoosi. Ampisilliini-ihottumaa esiintyy 75-100%: lla mononukleoosista.
Hammaslääketieteen. Penisilliinien, erityisesti laajennetun spektrin ja inhibiittorien, pitkäaikainen käyttö voi johtaa suun kautta tapahtuvan kandidiaasin kehittymiseen.
Huumeiden vuorovaikutus
Penisilliinejä ei voida sekoittaa samaan ruiskuun tai samaan infuusiojärjestelmään aminoglykosidien kanssa niiden fysikaalis-kemiallisen yhteensopimattomuuden vuoksi.
Ampisilliinin ja allopurinolin yhdistelmä lisää "ampisilliinin" ihottuman riskiä.
Suurten annosten bentsyylipenisilliinikaliumsuolan käyttö yhdessä kaliumia säästävien diureettien, kaliumvalmisteiden tai ACE-estäjien kanssa määrää etukäteen hyperkalemian riskin.
Pseudomonas aeruginosaa vastaan vaikuttavien penisilliinien ja antikoagulanttien ja verihiutaleiden vastaisen aineen yhdistämisen yhteydessä on oltava varovainen verenvuodon mahdollisen riskin vuoksi. Ei ole suositeltavaa yhdistää trombolyyttisiin lääkkeisiin.
Penisilliinien käyttöä sulfonamidien kanssa tulisi välttää, koska tämä voi heikentää niiden bakterisidistä vaikutusta.
Kolestyramiini sitoo penisilliinejä ruoansulatuskanavassa ja vähentää niiden biologista hyötyosuutta suun kautta otettuna.
Oraaliset penisilliinit voivat vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehoa estrogeenien enterohepaattisen verenkierron rikkomisen vuoksi.
Penisilliinit voivat hidastaa metotreksaatin eliminaatiota elimistöstä estämällä sen tubulaarista eritystä.
Potilaiden tiedot
Sisällä penisilliinit on otettava runsaalla vedellä. Ampisilliinia ja oksasilliinia on otettava 1 tunti ennen ateriaa (tai 2 tuntia aterian jälkeen), fenoksimetyylipenisilliinia, amoksisilliinia ja amoksisilliinia / klavulanaattia ateriasta riippumatta.
Nauttimisen lykkääminen valmisteltavaksi ja liitteenä olevien ohjeiden mukaisesti.
Noudata tiukasti annettua hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.
Älä käytä lääkkeitä, jotka ovat vanhentuneet tai hajoaneet, sillä niillä voi olla myrkyllistä vaikutusta.
Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutaman päivän kuluessa, ja uusia oireita ilmenee. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.
Penisilliini-antibiootit - luettelo lääkkeistä, joissa on ohjeet, merkinnät ja hinta
Penisilliinit havaittiin 20. vuosisadan alussa, mutta lääketieteet parantivat jatkuvasti omaisuuttaan. Niinpä nykyaikaiset lääkkeet ovat tulleet vastustuskykyisiksi niiden penisillinaasin aikaisemmin deaktivoimiseksi ja niistä on tullut immuuni happamalle mahan ympäristölle.
Penisilliiniluokitus
Penicillium-suvun muottien tuottamaa antibioottien ryhmää kutsutaan penisilliineiksi. Ne ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia, joitakin gramnegatiivisia mikrobeja, gonokokkeja, spiroketeja, meningokokkeja vastaan. Penisilliinit ovat suuri joukko beetalaktaamiantibiootteja. Ne on jaettu luonnollisiin ja puolisynteettisiin, niillä on yleisiä ominaisuuksia, joilla on alhainen myrkyllisyys, laaja valikoima annoksia.
- Luonnollinen (bentsyylipenisilliinit, bicilliinit, fenoksimetyylipenisilliini).
- Isoksatsolpenisilliinit (oksasilliini, flukloksasilliini).
- Amidinopenitsilliini (amdinosilliini, happosykliini).
- Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, pivampisilliini).
- Karboksipenisilliinit (karbenisilliini, carindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsilliini (atslotsilliini, piperatsiini, mezlotsilliini).
Lähteen, spektrin ja yhdistelmän beta-laktamaasien mukaan antibiootit on jaettu seuraavasti:
- Luonnollinen: bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini.
- Antistafylokokki: oksasilliini.
- Laajennettu spektri (aminopenisilliinit): ampisilliini, amoksisilliini.
- Aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas sutum) vastaan: karboksipenisilliinit (tikarcilliini), ureidopenisilliinit (atslotsilliini, piperatsiini).
- Yhdistettynä beetalaktamaasi-inhibiittoreihin (inhibiittorilla suojattu): yhdistettynä klavatoaatin amoksisilliiniin, ticarcilliiniin, ampisilliiniin / sulbaktaamiin.
Penisilliini-antibiootit
Penisilliini-antibiooteille on tunnusomaista alhainen myrkyllisyys, laajennettu vaikutus. Penisilliini-antibiooteilla on bakterisidinen vaikutus useimpiin grampositiivisten, gram-negatiivisten bakteerien, Pseudomonas bacilluksen, kantoihin.
Penisilliini-sarja
Lääkkeiden vaikutus penisilliini-antibioottien luettelosta määräytyy niiden kyvyn vuoksi aiheuttaa patogeenisen mikroflooran kuoleman. Penisilliinit toimivat bakteereja tappavina, jotka ovat vuorovaikutuksessa bakteerien entsyymien kanssa ja häiritsevät bakteeriseinän synteesiä.
Penisilliinien tavoitteet ovat bakteerisolujen kasvattaminen. Penisilliiniryhmän antibiootit ovat turvallisia ihmisille, koska ihmisen solujen kalvot eivät sisällä bakteeri-peptidoglykaania.
luokitus
Tuotantomenetelmän ja ominaisuuksien mukaan penisilliini-antibiootteja on kaksi:
- luonnollinen - Fleming löysi vuonna 1928;
- puolisynteettinen - luotiin ensimmäistä kertaa vuonna 1957, jolloin antibiootin 6-AIC aktiivinen ydin eristettiin.
Monet luonnolliset penisilliinit, jotka ovat peräisin Penicillum microgribista, eivät ole resistenttejä bakteeri-penisillinaasientsyymeille. Tämän vuoksi luonnollisen penisilliinisarjan aktiivisuusspektri supistuu verrattuna puolisynteettisten huumeiden ryhmään.
Penisilliiniluokitus:
- luonnollinen;
- fenoksimetyylipenisilliini - Osp ja analogit;
- bentsatiinibentsyylipenisilliini - Retarpen;
- bentsyylipenisilliini - prokaiini penisilliini;
- semi;
- aminopenisilliinit - amoksisilliinit, ampisilliinit;
- anti-stafylokokki;
- antipsevdomonadnye;
- karboksipenitsilliny;
- ureidopenitsilliny;
- estäjä suojattu;
- Yhdistetty.
Antibioottien laajamittaisen käytön vaikutuksesta bakteerit ovat oppineet tuottamaan beetalaktamaasientsyymejä, jotka tuhoavat penisilliinejä mahassa.
Beta-laktamaasia tuottavien bakteerien kykyä tuhota antibiootit kykenivät voittamaan yhdistelmän inhibiittori-suojattuja aineita.
Toiminnan spektri
Luonnolliset penisilliinit ovat aktiivisia bakteereja vastaan:
- Gram-positiivinen - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negatiiviset - meningokokit, gonokokit, Haemophilus ducreyi - aiheuttavat pehmeää chancreä, Pasteurella multocidaa - aiheuttavat pastöroosia;
- anaerobit - klostridit, fusobakteerit, aktinomykeetit;
- spirochete - leptospira, borrelia, vaaleat spirokeetit.
Puolisynteettisten penisilliinien vaikutusalue on leveämpi kuin luonnollisilla.
Penisilliinisarjojen luettelosta peräisin olevat puolisynteettiset antibiootti- ryhmät luokitellaan toiminnan spektrin mukaan:
- ei ole aktiivinen pseudomonas aeruginosalle;
- torjunta-aineita.
todistus
Penisilliinisarjojen antibiootteja käytetään bakteeritartuntojen hoitoon tarkoitettujen ensilinjan lääkkeiden hoidossa:
- hengityselinten sairaudet - keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus;
- ENT-sairaudet - otiitti, tonsilliitti, tonsilofaryngiitti, scarlet fever;
- virtsatieteen sairaudet - kystiitti, pyelonephoriitti
- gonorrhea, syfilis;
- ihon infektiot;
- osteomyeliitti;
- vastasyntyneiden vastasyntyneet;
- limakalvojen bakteerivauriot, sidekudos;
- leptospiroosi, aktinomykoosi;
- aivokalvontulehdus.
Luonnolliset penisilliinit
Beetalaktamaasit ja mahanmehu tuhoavat luonnolliset bentsyylipenisilliinit. Tämän ryhmän valmisteet valmistetaan injektionesteisiin käytettäviksi lääkkeiksi:
- pitkittynyt vaikutus - analogit, joiden nimet ovat Bicillins-numerot 1 ja 5, bentsyylipenisilliinin novokaiinisuola;
- bentsyylipenisilliinin lyhytaikaisia natrium-, kaliumsuoloja.
Pitkäaikainen erittyminen vereen, kun annetaan penisilliinien intramuskulaarisia depot-muotoja, jotka vapautuvat hitaasti lihasta veriin injektion jälkeen:
- Bicelliinit 1 ja 5 - nimitetään 1 kerran päivässä;
- Bentsyylipenisilliini novokaiinisuola - 2 - 3 s / päivä.
aminopenicillin
Aminopenisilliinien luettelosta peräisin olevat antibiootit ovat tehokkaita useimpien bakteerien Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus ja muiden nimien, pääasiassa gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamia infektioita vastaan.
Luettelo antibiooteista aminopenisilliinit penisilliini-sarja sisältää lääkkeitä:
- ampisilliinisarja;
- Ampisilliinitrihydraatti;
- ampisilliini;
- amoksisilliini;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamoks;
- Amosin;
- Ekobol.
Antibioottien aktiivisuus ampisilliinien ja amoksisilliinien luettelosta, näiden penisilliiniryhmien lääkkeiden vaikutusspektrit ovat samanlaisia.
Ampisilliiniantibioottien vaikutus pneumokokkeihin on heikompi, mutta ampisilliinin ja sen analogien aktiivisuus nimillä Ampicillin Akos, ampisilliinitrihydraatti on korkeampi suhteessa shigellaan.
Ryhmän antibiootteja määrätään:
- ampisilliinit - tablettien ja injektioiden sisällä / m, in / in;
- Amoksisilliinit - suun kautta.
Amoksisilliini on tehokas Pseudomonas aeruginosaa vastaan, mutta jotkut ryhmän jäsenet tuhoutuvat bakteeri-penisillinaaseilla. Ampisilliiniantibioottien ryhmästä peräisin olevat penisilliinit ovat resistenttejä penisillinaasientsyymeille.
Antistafylokokki-penisilliinit
Stafylokokki-penisilliiniryhmä sisältää nimien antibiootit:
Lääkkeet ovat resistenttejä stafylokokkien penisillinaaseille, jotka tuhoavat muita penisilliini-antibiootteja. Kuuluisin tästä ryhmästä on anti-stafylokokki-lääke Oxacillin.
Antisexpous penisilliinit
Tämän ryhmän antibiooteilla on suuri vaikutusvaikutus kuin aminopenisilliinit, ne ovat tehokkaita Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas aeruginosa) vastaan, joka aiheuttaa vakavaa kystiittiä, kurjakuoren tärkkelystä ja ihon infektioita.
Panicilli-penisilliinien ryhmä sisältää:
- karboksipenisilliinit - lääkkeet;
- Karbetsin;
- Piopi;
- Karbenisilliinidinaatti;
- Timentiniä;
- ryhmä ureidopenisilliinejä;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperatsiini-pikiliini.
Karbenisilliini on saatavilla vain jauheena / m, injektiossa / injektiossa. Tämän ryhmän antibiootit on tarkoitettu aikuisille.
Timentinia määrätään urogenitaalisten, hengityselinten vakaville infektioille. Azlotsilliini ja analogit on määrätty injektioissa, joissa on kurja-septiset olosuhteet:
- peritoniitti;
- septinen endokardiitti;
- sepsis;
- keuhkojen paise;
- vakavia virtsatietulehduksia.
Piperasilliiniä määrätään pääasiassa Klebsiella-infektioille.
Inhibitor-suojaavat, yhdistetyt välineet
Estämään suojattuja penisilliinejä ovat yhdistetyt lääkkeet, jotka sisältävät antibiootin ja aineen, joka estää bakteeri-beeta-laktamaasin aktiivisuuden.
Beeta-laktamaasin estäjinä, joista on noin 500 lajia, ovat:
- klavulaanihappo;
- tatsobaktaami;
- sulbaktaamista.
Hengitysteiden, virtsatieinfektioiden, pääasiassa penisilliini-suojattujen antibioottien, joilla on seuraavat nimet, hoidossa:
- amoksisilliini + clavunate;
- Augmentin;
- amoxiclav;
- Amoxil;
- ampisilliini + sulbaktaami - Unazin.
Heikentyneen immuniteetin taustalla esiintyvistä infektioista määrätä:
- ticarcillin + clavunate - Timentin;
- piperatsiini + tazobaktaami - Tazotsin.
Yhdistetyt lääkeaineet sisältävät antibakteerisen aineen Ampioksin ja sen analogisen Ampiox-natriumin, mukaan lukien ampisilliini + oksasilliini.
Ampioks on saatavana tabletteina ja injektiokuiva-aineena. Ampioksia käytetään vaikean sepsiksen, septisen endokardiitin, synnytyksen jälkeisen infektion hoitoon.
Penisilliinit aikuisille
Luettelo puolisynteettisistä penisilliineistä, joita käytetään laajalti kurkkukipuissa, otiitissa, faringiitissa, sinuiitissa, keuhkokuumeessa, sisältää lääkkeitä pillereihin ja injektioihin:
- Hikontsil;
- Ospamoks;
- amoxiclav;
- Amoksikar;
- ampisilliini;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- amoxiclav;
- piperasilliini;
- tikarsilliini;
Vastenmielistä, kroonista pyelonefriittia, bakteeri-kystiittiä, virtsaputken, endometriittiä, salpingiittiä vastaan naisia määrätään penisilliineille:
- Augmentin;
- amoxiclav;
- Ampisilliini + sulbaktaami;
- Medoklav;
- Piperasilliini + tatsobaktaami;
- Tiklarkilliini klavulanaatilla.
Penisilliinejä ei käytetä prostatiittia vastaan, koska ne eivät tunkeudu eturauhaskudokseen.
Jos potilas on allerginen penisilliinille, urtikaria ja anafylaktinen sokki ovat mahdollisia kefalosporiineilla hoidettaessa.
Allergisen reaktion välttämiseksi beetalaktaamiantibiooteille, jotka ovat penisilliinejä ja kefalosporiineja, allergiat ovat määrättyjä makrolidiantibiootteja.
Kroonisen pyelonefriitin paheneminen raskaana olevilla naisilla:
- ampisilliini;
- Amoksisilliini + klavulanaatti;
- Ticarcillin + klavulanaatti;
- Oxacillin - stafylokokki-infektiolla.
Luettelo ei-penisilliini-antibiooteista, joita lääkäri voi määrätä kurkkukipu, keuhkoputkentulehdus tai keuhkokuume raskauden aikana, sisältävät seuraavat lääkkeet:
Penisilliinit lasten hoitoon
Penisilliinit ovat vähän myrkyllisiä antibiootteja, minkä vuoksi niitä määrätään usein lapsille, joilla on tartuntatauti.
Lasten hoidossa etusija annetaan inhibiittorilla suojatuille penisilliineille, jotka on tarkoitettu nautittavaksi.
Penisilliini-antibiootteja lasten hoitoon ovat amoksisilliini ja sen analogit, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ja Flemoklav Solyutab.
Käytetään antibiootin Solutabin lasten ja muotojen hoitoon, jotka eivät kuulu penisilliini-sarjaan, ja luettelo sisältää analogeja, joiden nimet ovat:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Lääkeaineita, jotka ovat dispergoituvien Solutab-tablettien muodossa, eivät toimi yhtä tehokkaasti kuin injektiot ja aiheuttavat vähemmän lapsellisia suruja ja kyyneleitä hoidon aikana. Lue antibioottien muodossa dispergoituvista poretableteista sivulla "Antibiotic Solyutab."
Synnytyksestä lähtien lääkettä Ospamoxia ja useita sen analogeja, joita valmistetaan liukoisissa tableteissa, rakeissa ja suspensiokuiva-aineessa, käytetään lasten hoitoon. Annoksen nimittäminen tekee lääkäristä lapsen iän ja painon perusteella.
Lapsilla penisilliinit voivat kerääntyä elimistöön virtsatieteen tai munuaissairauden kypsymättömyyden vuoksi. Antibiootin lisääntyneellä pitoisuudella veressä on toksinen vaikutus hermosoluihin, mikä ilmenee kouristuksina.
Kun nämä oireet ilmenevät, hoito lopetetaan ja penisilliini-sarjan antibiootti korvataan toisen ryhmän lapsella.
Vasta-aiheet, penisilliinien sivuvaikutukset
Penisilliinin käytön vasta-aiheita ovat allergiat penisilliineille ja kefalosporiineille. Jos ihottumaa, kutinaa esiintyy hoidon aikana, lopeta lääkkeiden käyttö ja ota yhteys lääkäriin.
Allergiat penisilliineille voivat ilmentää angioedeemaa, anafylaksiaa.
Luettelo penisilliinien sivuvaikutuksista on pieni. Tärkein negatiivinen ilmentymä on hyödyllisen suoliston mikroflooran tukahduttaminen.
Ripuli, kandidiaasi, ihottuma - nämä ovat penisilliinin käytön tärkeimmät sivuvaikutukset. Harvemmin tämän lääkesarjan sivuvaikutukset ilmenevät:
- pahoinvointi, oksentelu;
- päänsärky;
- pseudomembranoottinen koliitti;
- turvotus.
Joidenkin penisilliiniryhmien - bentsyylipenisilliinien, karbenisilliinien - käyttö voi aiheuttaa elektrolyyttien epätasapainoa hyperkalemian tai hypernatremian puhkeamisen myötä, mikä lisää sydänkohtauksen, korkean verenpaineen riskiä.
Laajempi luettelo haittavaikutuksista oksasilliinissä ja analogeissa:
- leukosyyttien häiriö - alhainen hemoglobiini, neutrofiilien väheneminen;
- lasten munuaisista - veren esiintyminen virtsassa;
- kuume, oksentelu, pahoinvointi.
Haittavaikutusten kehittymisen estämiseksi sinun on noudatettava käyttöohjeita, otettava lääke lääkärin määräämään annokseen.
Lisätietoja jokaisesta penisilliini-antibioottien ryhmästä on kohdassa ”Valmistelut”.
Luettelo penisilliini-antibiooteista, lääkkeiden ottamista koskevat ohjeet
Penisilliini-antibiootit ovat erilaisia lääkkeitä, jotka on jaettu ryhmiin. Lääketieteessä tuotteita käytetään erilaisten tartuntatautien ja bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Lääkkeillä on vähimmäismäärä vasta-aiheita ja niitä käytetään edelleen eri potilaiden hoitoon.
Discovery-historia
Kerran Alexander Fleming tutki laboratoriossaan taudinaiheuttajia. Hän loi ravintoalustan ja kasvoi stafylokokiin. Tutkija ei eronnut erityisessä puhtaudessa, vaan yksinkertaisesti taiteli dekantterit, kartiot ja unohti pestä ne.
Kun Fleming tarvitsi ruokia uudelleen, hän huomasi, että se oli peitetty muotilla. Tutkija päätti tarkistaa arvion ja tutki yhden säiliön mikroskoopin alla. Hän huomasi, että missä on muottia, ei ole stafylokokkia.
Alexander Fleming jatkoi tutkimusta, hän alkoi tutkia homeen vaikutusta patogeenisiin mikro-organismeihin ja havaitsi, että sieni tuhoavalla tavalla vaikuttaa bakteerien kalvoihin ja johtaa niiden kuolemaan. Yleisö ei ole ollut skeptinen tutkimukseen.
Löytö auttoi säästämään monia elämiä. Ihmiskunta lievitti niitä sairauksia, jotka aiemmin aiheuttivat paniikkia väestön keskuudessa. Luonnollisesti nykyaikaisilla lääkkeillä on suhteellinen samankaltaisuus niiden lääkkeiden kanssa, joita käytettiin XIX-luvun lopulla. Mutta lääkkeiden olemus, niiden toiminta ei ole muuttunut niin voimakkaasti.
Penisilliiniantibiootit kykenivät tekemään lääketieteessä vallankumouksen. Mutta löytämisen ilo ei kestänyt kauan. Kävi ilmi, että patogeeniset mikro-organismit, bakteerit voivat mutatoida. Niitä muutetaan ja ne eivät ole herkkiä huumeille. Tämä on johtanut siihen, että antibiootit, kuten penisilliini, ovat muuttuneet merkittävästi.
Tutkijat lähes koko XX luvun olivat "taistelevat" mikro-organismien ja bakteerien kanssa yrittäen luoda täydellistä lääkettä. Ponnistelut eivät olleet turhaan, mutta tällaiset parannukset ovat johtaneet siihen, että antibiootit ovat muuttuneet merkittävästi.
Uuden sukupolven lääkkeet ovat kalliimpia, nopeampia, niillä on useita vasta-aiheita. Jos puhumme niistä valmisteista, jotka on saatu muotista, niillä on useita haittoja:
- Heikosti sulavaa. Mahahappo vaikuttaa sieneen erityisellä tavalla, vähentää sen tehokkuutta, mikä epäilemättä vaikuttaa hoidon tulokseen.
- Penisilliini-antibiootit ovat luonnollista alkuperää olevia lääkkeitä, ja siksi niillä ei ole laaja-alaista toimintaa.
- Lääkkeet erittyvät nopeasti elimistöstä noin 3-4 tuntia injektion jälkeen.
Tärkeää: Näillä lääkkeillä ei ole käytännössä mitään vasta-aiheita. Niitä ei suositella ottamaan vastaan niin, että esiintyy yksilöllistä suvaitsemattomuutta antibiooteille tai allergisen reaktion yhteydessä.
Nykyaikaiset antibakteeriset aineet eroavat merkittävästi monista penisilliinistä. Sen lisäksi, että tänään on helppo ostaa tämän luokan lääkkeitä niiden lajikkeiden tableteissa, on runsaasti. Ymmärtääkseen valmistelut auttavat luokittelua, yleisesti hyväksyttyä jakautumista ryhmiin.
Antibiootit: luokitus
Penisilliiniryhmän antibiootit jaetaan ehdollisesti seuraaviin ryhmiin:
Kaikki muottiin perustuvat lääkkeet ovat luonnossa esiintyviä antibiootteja. Nykyään tällaisia lääkkeitä ei käytännössä käytetä lääketieteessä. Syynä on se, että patogeeniset mikro-organismit ovat immuuneja niihin. Toisin sanoen, antibiootti ei toimi bakteereissa sopivassa mitassa, halutun tuloksen saavuttamiseksi hoidossa saadaan vain lääkkeen suuren annoksen käyttöönotolla. Tähän ryhmään kuuluvat: bentsyylipenisilliini ja Bitsillin.
Lääkkeet ovat saatavilla injektiokuiva-aineena. Ne vaikuttavat tehokkaasti: anaerobisiin mikro-organismeihin, grampositiivisiin bakteereihin, kooksiin jne. Koska lääkkeillä on luonnollista alkuperää, niillä ei voi olla pitkäkestoisia vaikutuksia, heille annetaan usein injektionesteitä 3-4 tunnin välein. Tämä sallii ei vähentää antibakteerisen aineen pitoisuutta veressä.
Puolisynteettistä alkuperää olevat penisilliini-antibiootit ovat seurausta homeen sienistä valmistettujen valmisteiden modifioinnista. Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet kykenivät antamaan tiettyjä ominaisuuksia, ensinnäkin ne olivat epäherkkiä happo-emäksiselle alustalle. Mitä annettiin valmistaa antibiootteja pillereissä.
Ja myös oli lääkkeitä, jotka vaikuttivat stafylokokiin. Tämä lääkeryhmä eroaa luonnollisista antibiooteista. Parannukset ovat kuitenkin vaikuttaneet merkittävästi huumeiden laatuun. Ne imeytyvät huonosti, niillä ei ole niin laajaa toiminta-alaa, että niillä on vasta-aiheita.
Puolisynteettiset lääkkeet voidaan jakaa seuraaviin:
- Isoksatsolpenisilliinit ovat joukko lääkkeitä, jotka vaikuttavat stafylokokkiin, esimerkiksi seuraavien lääkkeiden nimet: Oxacillin, Nafcillin.
- Aminopenisilliinit - tähän ryhmään kuuluu useita lääkkeitä. Ne erottuvat laajasta toimialasta, mutta ne ovat huomattavasti heikompia kuin luonnolliset antibiootit. Mutta he voivat taistella suurella määrällä infektioita. Tämän ryhmän varat pysyvät pidempään veressä. Tällaisia antibiootteja käytetään usein erilaisten sairauksien hoitoon, esimerkiksi 2 hyvin tunnettua lääkettä: ampisilliinia ja amoksisilliinia.
Varoitus! Lääkkeiden luettelo on melko suuri, niillä on useita merkkejä ja vasta-aiheita. Tästä syystä, ennen kuin aloitat antibioottien käytön, ota yhteys lääkäriin.
Käyttöaiheet ja vasta-aiheet lääkkeiden ottamiseen
Lääkäri määrää penisilliiniryhmään kuuluvat antibiootit. Lääkkeitä suositellaan ottavan vastaan:
- Tartuntataudit tai bakteeritaudit (keuhkokuume, aivokalvontulehdus jne.).
- Hengitysteiden infektiot.
- Syöpä- ja verisuonijärjestelmän tulehdus- ja bakteerilajit (pyelonefriitti).
- Eri alkuperää olevien ihon sairaudet (stafylokokin aiheuttama erysipelas).
- Suolitulehdukset ja monet muut tartuntavaaralliset, bakteeri- tai tulehdussairaudet.
Viite: Antibiootteja määrätään laajalle palovammalle ja syville haavoille, ampuma- tai veitsen haavoille.
Joissakin tapauksissa lääkityksen ottaminen auttaa ihmisen elämää. Mutta älä määritä itse tällaisia lääkkeitä, koska tämä voi johtaa riippuvuuden kehittymiseen.
Mitkä ovat lääkkeiden vasta-aiheet:
- Älä ota lääkkeitä raskauden tai imetyksen aikana. Huumeet voivat vaikuttaa lapsen kasvuun ja kehitykseen. Voi muuttaa maidon laatua ja maun ominaisuuksia. On olemassa useita lääkkeitä, jotka ovat ehdollisesti hyväksytty raskaana olevien naisten hoitoon, mutta lääkärin on määrättävä tällainen antibiootti. Koska vain lääkäri voi määrittää sallitun annoksen ja hoidon keston.
- Luontaisten ja synteettisten penisilliinien ryhmien antibioottien hoitoon ei suositella lasten hoitoa. Näiden luokkien valmisteilla voi olla myrkyllinen vaikutus lapsen kehoon. Tästä syystä lääkkeet, jotka on määrätty varoen, määrittävät optimaalisen annoksen.
- Älä käytä lääkkeitä ilman merkkejä. Käytä huumeita pitkään aikaan.
Näitä vasta-aiheita voidaan pitää suhteellisina. Koska antibiootteja pillereissä tai injektiona käytetään edelleen lasten, raskaana olevien ja imettävien naisten hoitoon.
Suorat vasta-aiheet antibioottien käyttöön:
- Yksilön suvaitsemattomuus tämän luokan huumeisiin.
- Taipumus allergisiin reaktioihin.
Varoitus! Lääkityksen tärkein sivuvaikutus on pitkäaikainen ripuli ja kandidiaasi. Ne liittyvät siihen, että huumeet vaikuttavat paitsi patogeeneihin myös hyödylliseen mikroflooraan.
Penisilliini-antibioottien alueelle on ominaista pieni määrä vasta-aiheita. Tästä syystä tämän luokan lääkkeitä määrätään hyvin usein. Ne auttavat nopeasti selviytymään taudista ja palaamaan normaaliin elämän rytmiin.
Huumeiden viimeisellä sukupolvella on monenlaisia toimia. Tällaisia antibiootteja ei tarvitse ottaa pitkään, ne imeytyvät hyvin ja riittävällä hoidolla voidaan "laittaa ihminen jaloilleen" 3-5 päivän kuluessa.
Luettelo lääkkeistä, joita lääkärit määräävät potilaille
Kysymys siitä, mitkä antibiootit ovat parempia? voidaan pitää retorisena. On olemassa useita lääkkeitä, joita lääkärit määräävät syystä tai toisesta useammin kuin toiset. Useimmissa tapauksissa huumeiden nimet ovat yleisölle hyvin tunnettuja. Mutta kannattaa tutkia huumeiden luetteloa:
- Sumamed on lääke, jota käytetään ylempien hengitysteiden tartuntatautien hoitoon. Vaikuttava aine on erytromysiini. Lääkettä ei käytetä akuutin tai kroonisen munuaisten vajaatoiminnan hoitoon, ei ole tarkoitettu alle 6 kuukauden ikäisille lapsille. Sumamedin käytön pääasiallinen vasta-aihe pidetään edelleen yksilön sietämättömänä antibiootille.
- Oxacillin - on saatavana jauheena. Jauhe laimennetaan ja sen jälkeen, kun liuosta käytetään lihaksensisäisiin injektioihin. Lääkkeen käytön tärkein indikaatio olisi pidettävä infektiona, joka on herkkä tälle lääkkeelle. Vasta-aiheita oksasilliinin käyttöön on pidettävä yliherkkyyteen.
- Amoksisilliini kuuluu useisiin synteettisiin antibiooteihin. Lääke on hyvin tunnettu, sitä määrätään angina, bronkiitti ja muut hengitysteiden infektiot. Amoksisilliiniä voidaan ottaa pyelonefriitin (munuaisten tulehdus) ja muiden urogenitaalijärjestelmän sairauksien varalta. Alle 3-vuotiaille lapsille ei määrätä antibioottia. Suora kontraindikaatio pidetään myös lääkkeen suvaitsemattomuutta.
- Ampisilliini - lääkkeen täydellinen nimi: Ampisilliinitrihydraatti. Käyttöaiheet lääkkeen käytöstä on pidettävä hengitysteiden tartuntatauteina (tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume). Antibiootti erittyy kehosta munuaisissa ja maksassa, tästä syystä ampisilliinia ei määrätä potilaille, joilla on akuutti maksan vajaatoiminta. Voidaan käyttää lasten hoitoon.
- Amoxiclav - lääke, jolla on yhdistetty koostumus. Se kuuluu uusimpien antibioottien sukupolven. Amoxiclavia käytetään hengityselinten tartuntatautien, virtsatieteen hoitoon. Ja sitä käytetään myös gynekologiassa. Lääkkeen käytön vasta-aiheita on pidettävä yliherkkyyteen, keltaisuuteen, mononukleoosiin jne.
Luettelo tai luettelo jauheena olevista penisilliini-antibiooteista:
- Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola on luonnollinen antibiootti. Lääkkeen käyttöaiheita voidaan pitää vakavina tartuntatauteina, mukaan lukien synnynnäinen syfilis, eri etiologioiden paiseet, tetanus, pernarutto ja keuhkokuume. Lääkkeellä ei ole mitään vasta-aiheita, mutta nykyaikaisessa lääketieteessä sitä käytetään erittäin harvoin.
- Ampisilliiniä käytetään seuraavien tartuntatautien hoitoon: sepsis (verenmyrkytys), hinkuyskä, endokardiitti, aivokalvontulehdus, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus. Ampisilliinia ei käytetä lasten, vakavan munuaisten vajaatoiminnan hoitoon. Raskaus voidaan myös pitää suorana vasta-aiheena tämän antibiootin käytölle.
- Ospamoxia määrätään urogenitaalisen järjestelmän, gynekologisten ja muiden infektioiden sairauksien hoitoon. Nimitettiin leikkauksen jälkeen, jos tulehdusriski on suuri. Antibioottia ei määrätä ruuansulatuskanavan vakaville tartuntatauteille, mikäli kyseessä on yksilön suvaitsemattomuus lääkkeelle.
Tärkeää: Lääkkeellä, jota kutsutaan antibiootiksi, on oltava antibakteerinen vaikutus kehoon. Kaikilla viruksilla vaikuttavilla lääkkeillä ei ole mitään yhteyttä antibiootteihin.
Huumeiden hinnat
Sumamed - hinta vaihtelee 300-500 ruplaan.
Amoksisilliinitabletit - hinta on noin 159 ruplaa. per pakkaus.
Ampisilliinitrihydraatti - tablettien hinta -20-20 ruplaa.
Ampisilliini jauheena, injektiota varten - 170 ruplaa.
Oxacillin - lääkkeen keskihinta vaihtelee 40 - 60 ruplaan.
Amoxiclav - maksaa 120 ruplaa.
Ospamox - hinta vaihtelee 65 ruplaan 100 ruplaan.
Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola - 50 hankaa.
Bentsyylipenisilliini - 30 ruplaa.
Antibiootit lapselle
Penisilliiniin (homeeseen) perustuvia valmisteita lasten hoitoon käytetään vain, jos ne on ilmoitettu.
Useimmiten lääkärit määräävät nuoret potilaat:
- Amoxiclav voidaan antaa vastasyntyneelle lapselle sekä alle 3 kuukauden ikäiselle lapselle. Annostus lasketaan kaavion mukaan lapsen tilan, painon ja oireiden vakavuuden perusteella.
- Oksatsillin - varojen vastaanotto tapahtuu lääkärin valvonnassa, voidaan antaa vastasyntyneelle, jos on näyttöä. Antibakteerinen hoito suoritetaan lääkärin valvonnassa.
- Ospamox - lääkäri laskee annoksen lapsille. Se määritetään järjestelmän mukaisesti (30–60 mg jaettuna painokiloina ja annosten lukumääränä päivässä).
Varoitus! Antibioottihoidon suorittaminen lapsilla on omia vivahteitaan. Tästä syystä tällaisia lääkkeitä ei tarvitse määrätä lapselle. On olemassa vaara, että annos on virheellinen ja vaurioittaa vakavasti vauvan terveyttä.
Penisilliiniin liittyvillä antibiooteilla on hyvä tehokkuus. Heidät löydettiin XIX-luvun lopulla, ja niitä löytyi laajalti lääketieteessä. Huolimatta siitä, että patogeeniset mikro-organismit mutatoivat usein, tämän luokan lääkkeet ovat edelleen kysyttyjä.