Antibiootit - penisilliinit ja kefalosporiinit

Penisilliinit ja kefalosporiinit kuuluvat beta-laktaamiantibioottien ryhmään. Niiden vaikutusmekanismi liittyy bakteerisolun seinämän tuhoutumiseen. Tämä tekee niistä suhteellisen vaarattomia hyvällä siedettävyydellä.

Allergiset reaktiot ovat mahdollisia, joten suoritetaan alustava yliherkkyys. Penisilliinien ja kefalosporiinien välillä esiintyy ristiresistenssiä 8 prosentissa tapauksista. Penisilliini soveltuu käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana.

Yksittäisten lääkkeiden välisiä eroja rajoittaa niiden erilainen biosaatavuus ja antibakteerisen aktiivisuuden spektri. Ampisilliinilla ja amosasilliinilla on 30-60% suun kautta otettavasta resorptiosta ja ne jakautuvat laaja-alaisiin penisilliineihin. Bentsyylipenisilliini ja fenoksimetyylipenisilliini ovat luonnollisia johdannaisia. Niillä on kapea toimintakyky ja ne kehittävät helposti vastustuskykyä. Tästä syystä niiden käyttö on hyvin vähäistä.

Haittavaikutukset

Allergisia reaktioita esiintyy 1-5%: ssa tapauksista. Ne esiintyvät ihottumien, nuhan, turvotuksen ja harvoin anafylaktisen sokin seurauksena. Voi aiheuttaa punoitusta.

Dysbakterioosi on toinen haittavaikutus, joka on ominaista kaikille laaja-alaisille antibiooteille, mikä luo edellytykset emättimen infektioiden, häiriöiden ja oksentelun kehittymiselle.

Samanaikainen juominen ei ole suositeltavaa. Tämä lisää lääkkeen toksisuutta sekä itse alkoholia.

Penisilliini-antibiootteja hoidetaan munuaisilla, mikä luo edellytykset nefrotoksisuudelle. Niiden käyttö munuaisongelmissa on rajallista.

Jotkut yleisimmistä kefalosporiineista ovat kefalexiini, kefuroksiimi, keftibuteeni, kefinimi. Kefalosporiinit ovat laaja-alaisia ​​ja vähemmän resistenttejä kuin penisilliinit.

Kuten penisilliinit, kefalosporiinit aiheuttavat allergisia reaktioita 1-4 prosentissa tapauksista, ruoansulatuskanavan häiriöt (dysbioosi). B-kompleksi ja K-avitaminosis, jotka vaativat lisäravinteita hoidon aikana antibiooteilla.

Käyttäminen

Penisilliinejä ja kefalosporiineja käytetään erilaisiin bakteeri-infektioihin - hengitysteiden (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume), virtsaamiseen, pyelonefriittiin, sinuiittiin, otiittiin, ihosairauksiin, sepsiin, aivokalvontulehdukseen.

Antibiootin valinta, annostus ja antamisen kesto ovat täysin riippuvaisia ​​hoitavasta lääkäristä. Antibioottien kohtuullinen käyttö on vastarinnan kehittymisen taustalla.

Antibiootit (penisilliinit, kefalosporiinit, makrolidit)

Pääsivu> Tiivistelmä> Kemia

Antibiootit (penisilliinit, kefalosporiinit, makrolidit)

Antibiootit (kreikkalaisilta. Anti-ellen, bios - life) - mikrobi-, eläin- tai kasviperäiset aineet, jotka estävät selektiivisesti mikro-organismien elintärkeää toimintaa.

Englannin mikrobiologi A. Fleming julkaisi vuonna 1929 raportin, jonka mukaan vihreä muotti tukahdutti stafylokokkien kasvun, ja vuonna 1940 yhdessä H. Floryn ja E. Cheynen kanssa eristettiin siitä puhdasta penisilliiniä. Neuvostoliitossa V. Yermolyeva sai ensimmäisen penisilliinin vuonna 1942. Tällä hetkellä antibiootteja saadaan myös synteettisesti, ja kymmeniä niistä käytetään laajalti.

Antibiootteja luokitettaessa käytetään erilaisia ​​periaatteita: 1. kemiallisen rakenteen kaltaiset lääkkeet; 2. toimintaspektrin mukaan (kapea ja laaja kirjo); 3. antimikrobisena vaikutuksena (bakterisidinen ja bakteriostaattinen)

Käytännössä antibiootteja on noudatettava. useita sääntöjä (periaatteet):

1. on tarpeen käyttää vain sellaisia ​​lääkkeitä, joihin patogeenit ovat herkkiä;

2. hoito on aloitettava mahdollisimman pian sairauden alkamisen jälkeen;

3. hoidon aikana on välttämätöntä noudattaa tarkasti lääkkeen yksittäisten annosten antamisen välisiä aikavälejä, jotta vältetään mikro-organismien resistenssi lääkkeelle;

4. hoidon kesto on määriteltävä tarkasti, jotta vältetään sekä mikrobien vastustuskyky että dysbioosi;

5. huumeiden valinnassa on otettava huomioon sen toleranssi, ikä, siihen liittyvät sairaudet, vasta-aiheet;

6. Vakavien sairauksien tapauksessa lääkkeiden yhdistelmää voidaan käyttää tehokkaammin ja nopeasti kehittyvän resistenssin ehkäisyyn.

Luokittelu perustuu lääkkeiden alkuperään ja niiden kestoon. (katso liite)

Bentsyylipenisilliinilääkkeet - luonnollista alkuperää olevat aineet, jotka on muodostettu erilaisista vihreistä muotista (Penicillium-sienestä). Kaikki ne on tarkoitettu parenteraaliseen antoon tuhotaan vatsan happamassa ympäristössä. Erilaisten vaikutusten kesto johtuu epätasaisesta liukoisuudesta veteen. Bentsyylipenisilliininatrium- ja kaliumsuola, helposti liukenevat antibiootit, imeytyvät nopeasti vereen, niiden enimmäismäärä veressä, kun i / m-anto havaitaan 30-60 minuutin kuluttua, ja poistetaan kehosta 3-4 tunnin kuluttua, joten injektioiden väliset välit eivät saisi olla yli 4-6 tuntia.

Bentsyylipenisilliinin Novocainic-suola, bicilliinit, jotka johtuvat huonosta liukoisuudesta, muodostavat suspension ja injektoidaan vain lihakseen, jossa varasto on luotu. Hitaasti imeytyvillä lääkkeillä on pitkäaikainen vaikutus.

Bentsyylipenisilliininatriumsuola (Bentsyylipenisilliininatrium)

FV huokoset: pullossa 250 000, 500 000, 1 000 000 IU.

Antotavat: lihaksensisäisesti 5000 000 IU 6 tunnin kuluttua, aiemmin liuotettuna 0,5% p-rumiin novokaiinia (0,9% natriumkloridin p-rumia, injektionesteisiin käytettävää vettä), injektoituna vakavissa sairauksissa (sepsis), endolyumbalno ja aivokalvontulehdus, esimerkiksi koska annostelureitillä / m, se neiataet huonosti keskushermostoon, onteloon (pleura, vatsa, nivel), hengittämällä. Bentsyylipenisilliini-kaliumsuola tuodaan vain / m: iin ja / tai johdannossa

Kaliumionit vapautuvat lääkkeestä ja pahentavat sydämen johtokykyä ja aiheuttavat eston - sydämen pysähtymisen.

Kefalosporiiniantibiootit

Kemoterapeuttiset aineet. Penisilliini-antibiootit

Seuraavat kemoterapeuttisten aineiden ryhmät erotetaan:

1. Antibakteeriset aineet:

- Synteettiset lääkeaineet (sulfonamidit, nitroimidatsolin johdannaiset, nitrofuraani, oksikinoliini, kinolonit ja fluorokinolonit).

2. sienilääkkeet.

3. Antiviraaliset aineet.

4. Alkueläinten lääkkeet:

- Oikeuskeinot giardiaasin, toksoplasmoosin, amebiasiksen, trichomoniasiksen, balantidiaasin, leishmaniaasin hoitoon.

5. Antihelminthic huumeet.

Antibakteeriset aineet. Antibiootteja.

Antibiootit ovat aineita, joilla on pääasiassa mikrobien alkuperää, niiden puolisynteettisiä ja synteettisiä analogeja, jotka kykenevät selektiivisesti estämään niille herkkiä mikro-organismien elinkykyä suurissa laimennoksissa.

Vaikutusmekanismin mukaan antibiootit on ryhmitelty neljään ryhmään:

Ryhmä 1 - antibiootit, jotka rikkovat mikrobiseinän synteesiä: beetalaktaameja (penisilliinit, kefalosporiinit jne.), Vankomysiiniä.

Ryhmä 2 - antibiootit, jotka rikkovat kalvon sisäpuolella olevan sytoplasman kalvon toimintaa: polymyksiinejä, polyeenejä (nystatiini, amfoterisiini B), osittain vankomysiiniä.

Ryhmä 3 - antibiootit, jotka rikkovat proteiinisynteesiä mikrobisolussa ribosomin tasolla: aminoglykosidit, tetrasykliinit, makrolidit, kloramfenikoli.

Ryhmä 4 - antibiootit, jotka rikkovat nukleiinihappojen synteesiä: ansamina jne.

Antibioottien vaikutus mikrobeihin on bakterisidinen tai bakteriostaattinen.

Bakteereja aiheuttavat antibiootit aiheuttavat nopeasti mikro-organismien kuoleman. Bakteriostaattinen - rikkoo mikro-organismien kasvua ja jakautumista.

Antibioottien jakautuminen bakterisidiseen ja bakteriostaattiseen on suhteellinen riippuen konsentraatiosta. Alhaisissa pitoisuuksissa ne kaikki osoittavat lähes vain bakteriostaattista vaikutusta.

Antimikrobinen spektri:

Kaikki mikro-organismit, jotka ovat herkkiä tietylle antibiootille, muodostavat sen spektrin. Antibioottien vaikutus voi olla kapea tai laaja.

Kapea-spektriset antibiootit vaikuttavat grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin kokkeihin (bentsyylipenisilliinivalmisteet, makrolidit); vain gramnegatiivisilla bakteereilla (polymyksiini); selektiivisesti vaikuttaa sieniin (nystatiini, griseofulviini).

Laaja-spektriset antibiootit (tetrasykliinit, kloramfenikoli) vaikuttavat moniin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin kookkeihin ja tikkuihin, samoin kuin spiroketeihin, riketsiaan, klamydioihin ja muihin patogeeneihin.

Mikrobien vastustuskyky antibiooteille ja keinot sen voittamiseksi:

Kun antibiootit on otettu mikro-organismeista, niille tuotetaan resistenssi (vastus). Vastus voi olla luonnollinen. Tämä on rakenteen tai aineenvaihdunnan erityinen muunnos, jossa antibiootit eivät löydä sovelluspistettä tai kykyä tuottaa entsyymejä, jotka tuhoavat naapureiden antibiootteja. Kiitos hänen, eri ryhmien antibiootit ovat omalla aktiivisuudellaan. Nykyaikaisen antibioottihoidon ongelma (kemoterapia yleensä) on toinen mikrobiresistenssin tyyppi - hankittu resistenssi lääkkeille, joilla on viime aikoina ollut virheetön parantava vaikutus.

Beeta-laktaamit.

Näitä ovat: penisilliinit, kefalosporiinit.

Onko molekyylissä beta-laktaamisykli. Rikkaa mikrobien seinämän synteesi, sillä on pääasiassa bakterisidinen vaikutus. Vaikutusmekanismi liittyy transpeptidaasientsyymin peruuttamattomaan estoon.

penisilliinit

Luonnolliset penisilliinit muodostuvat erilaisten muottien sienestä Penicillium.

- Bentsyylipenisilliininatriumsuola

- Bentsyylipenisilliinikaliumsuola

- Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola (Procainum - bentsyylipenisilliini)

- Bisilliini-I (suolojen seos) (bentsatiini, retarpeeni)

- Bisilliini-III (1 + kalium- ja prokaiinisuola) pidentyi

- Bitsillin - V (1 + Novocainic - suola) - toimet

- Oxacillin on vastustuskykyinen mahahapolle, oksasilliini on myös vastustuskykyinen

- Ampisilliinimikrobiset entsyymit (natriumsuolat)

- Karbenisilliinin laaja-alainen spektri

Nämä antibiootit ovat herkkiä:

1. grampositiiviset bakteerit (stafylokokki (useimmat kannat ovat stabiileja), streptokokit, pneumokokit);

2. Gram-negatiiviset kokit (gonokokit, meningokokit);

3. Jotkut spirokeetit (syfilisin patogeenit, uusiutuva kuume, leptospiroosi);

4. tikkuja (kaasun gangreenin, tetanuksen, difterian, pernarutoksen aiheuttavat aineet);

5. Aktiinomykoosin aiheuttavat tekijät.

Ei herkkä - E. coli, taudinaiheuttajat ja tularemia, rikettia, virukset, alkueläimet.

penisilliini:

Aktiivisin ja kestävin. Se on edelleen "vertailulääke", joka tutkii koko antibioottien luokkaa.

Suun kautta otettuna bentsyylipenisilliini tuhoutuu lähes kokonaan mahahapon kloorivetyhapolla, joten pääasiallinen antoreitti on lihaksensisäinen injektio. Maksimipitoisuus veressä 15-30 minuutin kuluttua. Syötä 4 - 6 tunnin välein. Spesifisissä käyttöaiheissa voidaan injektoida bentsyylipenisilliinia (natriumsuolaa) valtimoon (osteomyeliitti), selkärankaan (meningiitti - ei ole mahdollista käyttää kaliumsuolaa), inhalaatiota aerosolien muodossa (huokoisia prosesseja hengitysteissä), nivelsäkkeisiin ja seroottisiin onteloihin. Imeytymisen jälkeen bentsyylipenisilliini tunkeutuu nopeasti onteloihin: keuhkopussin, vatsan, perikardiaalin; se on suhteellisen helppo levittää tuoreen paiseen vyöhykkeeseen, mutta jälkimmäisen kroonisessa kulmassa se ei kulje kapselin läpi.

Bitsillin - 1,3,5 levitä vain lihakseen.

Bisilliini -1: tä annetaan 1 kerran 1-2 viikossa, bicillin - 5 - 1 kerta 3-4 viikon aikana.

1. Allergiset reaktiot ihottuman, ihottuman, bronkospasmin, anafylaktisen sokin muodossa. Allergiset reaktiot ovat yleisempiä ja vaikeampia parenteraalisen antamisen yhteydessä. Siksi ennen penisilliinin käyttöä testataan sen siirrettävyyden suhteen.

2. Bentsyylipenisilliinin ja bicilliinien lihaksensisäisillä injektioilla voi esiintyä perifeeristen hermojen vaurioita (halvaus, pareseesi).

3. Bisilliinien intramuskulaarinen injektio on hyvin tuskallista, infiltraatiot jatkuvat pitkään injektiokohdassa, joskus tapahtuu aseptista lihastekroosia.

4. Kandiaasi, dysbakterioosi.

Käyttöaiheet:

1. Penisilliini määrätty aiheuttamien sairauksien herkät kannat streptokokki (angina, märkivä haavat komplikaatioita, verenmyrkytys, osteomyeliitti, paiseet ja selluliitti, keuhkokuume, endokardiitti, korvatulehdus, mastiitti), pneumokokki (keuhkokuume, aivokalvontulehdus jne), meningokokkien. Tätä antibioottia käytetään pernarutto, kaasun gangreeni, tetanus, difteria, gonorrhea, syfilis, aktinomykoosi.

2. Bisilliinejä käytetään syfilisin, myokardiitin, reumaattisen sydänlihaksen, toistuvan reuman hoitoon.

hammaslääkärit:

Sillä on korkea haponkestävyys. Hyvin imeytynyt ruoansulatuskanavasta. Haittavaikutukset: tyypillisiä bentsyylipenisilliinille sekä pahoinvointia, oksentelua, ripulia. Vasta-aiheet yliherkkyys penisilliineille. Sitä määrätään keskivaikeaan infektioon, pillereihin tai suspensioon (pääasiassa lapsille), 4-6 kertaa päivässä.

oksasilliinille:

Mahahapon kloorivetyhappo ei tuhoa oksasilliinia, ja suun kautta annettuna tyhjään mahaan imeytyy nopeasti. Ota 4 - 6 tuntia. Oxacillin on hyvin siedetty. Sen pääasiallinen käyttöaihe on bentsyylipenisilliiniresistenttien stafylokokkien aiheuttama infektio. Vasta-aiheet yliherkkyys penisilliineille.

Ampisilliini, amoksisilliini:

Ensimmäinen penisilliiniryhmän edustaja, jolla on laaja antimikrobisen vaikutuksen spektri, aktiivisuutta grampositiivisia ja gram-negatiivisia mikrobeja vastaan. Se estää kookkien, mukaan lukien enterokokkien, Salmonella-kantojen osien, dysenteerian ja Escherichia coli, yksittäisten Proteus-kantojen kasvun. Ampisilliini on vastustuskykyinen mahahapon suolahapolle, joka imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Voidaan käyttää virtsatietulehdusten hoitoon.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, nieltynä - pahoinvointi, ilmavaivat, ripuli, dysbioosi. Superinfektio resistenttien taudinaiheuttajien (stafylokokit jne.) Kanssa on mahdollista erityisesti kroonisia sairauksia sairastavilla potilailla.

ampioks:

Yhdistetty lääke ampisilliini oksasilliinin kanssa. Levitä diagnosoimattomilla patogeeneillä (sepsis, endokardiitti, synnytyksen jälkeiset infektiot); vastasyntyneet, joilla on infektio; joilla on vakavia infektioita; virtsan - ja sappiteiden sairaudet.

Amoxiclav (Augmentin, Panklav):

Amoksisilliinin yhdistelmävalmiste klavulaanihapolla (B-inhibiittori - laktamaasi). Soveltuu hengityselinten infektioiden, sappi- ja virtsateiden, vatsaontelon, lantion elinten, ENT-sairauksien, ihon, pehmytkudosten, luut, sepsiksen, prostatiitin, gonorrhean. Levitä sisään ja suonensisäisesti.

karbenisilliininä:

Toisen sukupolven puolisynteettisten penisilliinien edustaja, jolla on laaja vaikutus. Se on aktiivinen monille grampositiivisille ja gramnegatiivisille bakteereille, mukaan lukien pyocyanic-tikku, proteus. Se tuhoutuu beetalaktamaaseilla eikä vaikuta stafylokokkiin. Lääke on varanto Pseudomonas aeruginosan aiheuttamien infektioiden hoitoon. Karbenisilliiniresistenssi kehittyy nopeasti, joten se yhdistetään yleensä aminoglykosidiantibioottisen gentamisiinin kanssa (et voi sekoittaa molempia antibiootteja samaan ruiskuun tai infuusioliuokseen). Karbenisilliini tuhoutuu kloorivetyhapolla ja se injektoidaan parenteraalisesti (lihakseen, laskimoon). Koska lääke erittyy pääasiassa munuaisilla, virtsaan syntyy suuria pitoisuuksia, jotka riittävät virtsateiden infektioiden hoitoon. Karbenisilliinillä on melko pieni toksisuus, se voi aiheuttaa allergisia reaktioita.

piperasilliinia:

Puoli-synteettisten penisilliinien 3 sukupolvea. Siinä on laaja valikoima toimia. Sillä on suurempi aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä ja erityisesti Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Sitä käytetään vakaviin infektioihin, joita aiheuttavat herkät mikro-organismit (peritoniitti, aivokalvontulehdus, keuhkokuume, keuhkojen paise, sepsis, luut ja nivelet, iho- ja pehmytkudokset, tartunnan saaneet haavat, palovammat, gonorröa) sekä leikkauksen jälkeisten tarttuvien komplikaatioiden ehkäisy. Pseudomonas aeruginosan aiheuttamassa sepsiksessä sitä käytetään yhdessä gentamisiinin kanssa. Piperasilliinia annetaan tavallisesti suonensisäisesti (tai suihkussa), jossa sairaus on kohtalainen - lihaksensisäinen. Voi aiheuttaa allergisia reaktioita, pitkäaikainen käyttö voi olla leukopenia, trombosytopenia, verenvuoto, superinfektio.

Kefalosporiiniantibiootit

kefalosporiinit

Hanki puolisynteettiset lääkkeet, jotka perustuvat luonnollisiin kefalosporiineihin.

luokitus:

Valmistelut 1. sukupolvi:

Heillä on suuri aktiivisuus grampositiivista kasvua vastaan, jotkut gramnegatiivisen kasviston edustajat ja ne ovat vertailukelpoisia spektrissä ja vahvuudessa penisilliinien (ampisilliinin) kanssa.

Cefazolin ja cefalexin ovat aktiivisia stafylokokkeja vastaan, streptokokit, pneumokokit, useimmat meningokokkien, gonokokkien, difterian, kaasun gangreenin ja aktinomyyttien kanat ovat herkkiä näille antibiooteille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit vaikuttavat vähemmän gram-negatiiviseen kasvistoon. Ne estävät salmonellan, joidenkin Shigellan, Escherichia coli ja muiden kantojen kasvua, jotka ovat ensisijaisesti resistenttejä Pseudomonas aeruginosa, proteus, enterokokkeille ja bakteereille.

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja käytetään ylempien hengitysteiden infektioihin (tonsilliitti, nielutulehdus), keuhkokuume, endokardiitti, peritoniitti, osteomyeliitti, otiitti, sinuiitti, furunkuloosia, haavainfektiot, infektoituneet palot, virtsatieinfektiot, kirurgisten infektioiden ehkäisy, kirurgisten infektioiden ehkäisy, virtsatietulehdukset, kirurgisten infektioiden ehkäisy, virtsateiden infektio, kirurgisten infektioiden ehkäisy, virtsateiden infektio, kirurgisten infektioiden ehkäisy, virtsateiden infektio, kirurgisten infektioiden ehkäisy, virtsateiden infektio, kirurgisten infektioiden ehkäisy, virtsateiden infektio, kirurgisten infektioiden ehkäiseminen, virtsateiden infektio, kirurgisten infektioiden ehkäisy, kirurgisten infektioiden ehkäisy, kirurgisten infektioiden ehkäisy, kirurgisten infektioiden ehkäisy kirurgisten infektioiden ehkäisemiseksi kirurgisten infektioiden ehkäisemiseksi kirurgisten infektioiden ehkäisemiseksi kirurgisten infektioiden ehkäisemiseksi.

Huono tunkeutuu BBB: n läpi. Cefazolin ei imeydy nieltynä, ja kefalexiini on sen sijaan hyvin resorboitunut. Kefatsoliinilla on suurempi aktiivisuus ja tunkeutuu kudoksiin paremmin kuin muut ensimmäisen sukupolven lääkkeet. Akuuteissa systeemisissä infektioissa sitä annetaan intramuskulaarisesti (tai laskimoon) 6 - 8 tunnin välein, ja kefaleksiini annetaan suun kautta, pääasiassa kohtalaisiin infektioihin, kapseleiden, tablettien, suspensioiden muodossa, 4 kertaa päivässä.

Valmistelut 2 sukupolvea:

Tehokas samoja taudinaiheuttajia vastaan ​​kuin lääkkeet 1 sukupolvi. Niissä on kuitenkin enemmän gramnegatiivisia bakteereja spektrissä ja ne toimivat vähemmän grampositiivisilla bakteereilla. Kestää monia beetalaktamaasia. Niitä käytetään hengitysteiden, virtsateiden, otiitin, gonorrhean jne. Infektioihin. Cefacloria annetaan suun kautta kapseleina 3 kertaa päivässä. Kefuroksiimi tunkeutuu tyydyttävästi BBB: hen ja sitä pidetään meningiitin ja hemofiilisen sauvan aiheuttaman meningiitin lääkkeenä. Sitä annetaan laskimonsisäisesti 8-12 tunnin välein.

Valmistelut 3 sukupolvea:

Tämä on yksi useimmista ja yleisimmin käytetyistä ryhmistä. Kolmannen sukupolven kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia useimpia gramnegatiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukien ne, jotka ovat resistenttejä muille antibiooteille. Keftatsidiimi ja kefoperatsoni ovat tehokkaita Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutus stafylokokkeihin, streptokokkeihin, enterokokkeihin ja muihin grampositiivisiin bakteereihin on kuitenkin heikompi kuin ensimmäisen ja toisen sukupolven valmistelut. Kaikki lääkkeet ovat resistenttejä beeta-laktamaasille; paremmin kuin muut kefalosporiinit tunkeutuvat kudoksiin, mukaan lukien keskushermosto (paitsi kefoperatsoni). Enimmäkseen erittyy elimistöstä munuaisten kautta muuttumattomana, vain keftriaksoni ja kefoperatsoni erittyvät pääasiassa ihoon.

Käyttöaiheet: keuhkokuume, virtsateiden infektiot, korvat, kurkku, nenä, sepsis, aivokalvontulehdus, endokardiitti, luiden ja pehmytkudosten infektiot, vatsaontelot jne. Näitä antibiootteja käytetään parenteraalisesti (lihaksensisäisesti ja laskimoon). Injektioiden väliset välit vaihtelevat: kefotaksiimia ja keftatsidimeä annetaan lihaksensisäisesti 2-3 kertaa päivässä, keftriaksonia ja kefoperatsonia 1 - 2 kertaa.

Neljännen sukupolven lääkkeet:

Verrattuna muihin kefalosporiineihin näillä antibiooteilla on laajin antimikrobisen vaikutuksen spektri. Gram-negatiiviset (mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa), grampositiiviset bakteerit ovat herkkiä heille, ne ovat heikosti aktiivisia anaerobeja vastaan. Lääkkeiden rakenteen ominaisuudet tarjoavat hyvän tunkeutumisen eri elimiin ja kudoksiin (pahempi keskushermostoon), korkea resistenssi beeta-laktamaasille.

Niitä käytetään hengitysteiden, virtsateiden, sepsiksen, kirurgisten infektioiden, mukaan lukien sekasinfektioiden, ja empiirisen hoidon (kunnes aiheuttaja on perustettu) infektioihin. Cefpiram annetaan laskimonsisäisesti, kefepiittia laskimoon tai lihaksensisäisesti 12 tunnin välein.

Kefalosporiinien sivuvaikutukset:

- allergiset reaktiot. Potilaille, joilla on ollut anafylaktisia reaktioita penisilliineille, ei pitäisi antaa kefalosporiineja;

- cefalexin ja muut lääkkeet, joita käytetään suun kautta, joskus aiheuttaa pahoinvointia, ripulia, dysbioosia;

- monet toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeet voivat aiheuttaa superinfektiota vastustuskykyisillä grampositiivisilla patogeeneillä (stafylokokit jne.).

Mylor

Kylmän ja flunssan hoito

• koti
• Kaikki
• Penisilliini tai kefalosporiiniantibiootit

Penisilliini tai kefalosporiiniantibiootit

Tämä on ryhmä luonnollisia tai puolisynteettisiä orgaanisia aineita, jotka voivat tuhota mikrobit tai tukahduttaa niiden lisääntymisen. Tällä hetkellä on olemassa monia erilaisia ​​antibiootteja, joilla on erilaisia ​​ominaisuuksia. Näiden ominaisuuksien tunteminen on asianmukaisen antibioottihoidon perusta. Antibiootin yksilölliset ominaisuudet ja vaikutus riippuvat pääasiassa sen kemiallisesta rakenteesta. Tässä artikkelissa puhumme tunnetuimmista antibioottien ryhmistä, näemme niiden työn mekanismin, toiminnan spektrin, mahdollisuuden käyttää eri hoitojen hoitoon.

Antibioottiryhmät Antibiootit ovat aineita, jotka ovat luonnollisia tai puolisynteettisiä. Antibiootit saadaan uuttamalla ne sienistä, bakteereista, kasvien kudoksista tai eläimistä. Joissakin tapauksissa alkuperäiseen molekyyliin tehdään lisää kemiallisia muutoksia antibiootin (puolisynteettisten antibioottien) tiettyjen ominaisuuksien parantamiseksi.

Tällä hetkellä on paljon erilaisia ​​antibiootteja. Kuitenkin vain muutamia niistä käytetään lääketieteessä, toiset johtuvat lisääntyneestä myrkyllisyydestä, eikä niitä voida käyttää ihmisten tartuntatautien hoitoon. Antibioottien poikkeuksellinen monimuotoisuus on johtanut antibioottien luokittelun ja jakamisen ryhmiin. Samanaikaisesti ryhmään kuuluvat antibiootit, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne (peräisin samasta raaka-ainemolekyylistä) ja toiminta.

Seuraavassa tarkastellaan tällä hetkellä tunnettujen antibioottien pääryhmiä:

Beetalaktaamiantibiootit Beetalaktaamiantibioottien ryhmään kuuluu kaksi suurta tunnettujen antibioottien alaryhmää: penisilliinit ja kefalosporiinit, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne.

Penisilliiniryhmä. Penisilliinit saadaan Penicillium-sienen muotin pesäkkeistä, mistä tämän antibioottiryhmän nimi esiintyy. Penisilliinien pääasiallinen vaikutus liittyy niiden kykyyn estää bakteerien soluseinän muodostumista ja siten estää niiden kasvua ja lisääntymistä. Aktiivisen lisääntymisjakson aikana monet bakteerilajit ovat hyvin herkkiä penisilliinille ja siksi penisilliinien vaikutus on bakterisidinen.

Penisilliinien tärkeä ja hyödyllinen ominaisuus on niiden kyky tunkeutua kehomme soluihin. Tämä penisilliinien ominaisuus antaa sinulle mahdollisuuden hoitaa tarttuvia tauteja, joiden aiheuttaja "piilottaa" kehomme solujen sisällä (esimerkiksi gonorrhea). Penisilliiniryhmän antibiootit ovat selektiivisempiä ja siksi niillä ei ole käytännöllisesti katsoen vaikutusta ihmiskehoon, joka vastaanottaa hoidon.

Penisilliinien haittapuolia ovat niiden nopea eliminaatio kehosta ja bakteerien resistenssin kehittyminen tähän antibioottiluokkaan.

Biosynteettiset penisilliinit saadaan suoraan homeen sienten pesäkkeistä. Tunnetuimmat biosynteettiset penisilliinit ovat bentsyylipenisilliini ja fenoksimetyylipenisilliini. Näitä antibiootteja käytetään angina-, scarlet-kuume-, keuhkokuume-, haavainfektioiden, gonorrhean, syfilisin hoitoon.

Puolisynteettiset penisilliinit saadaan biosynteettisten penisilliinien perusteella erilaisten kemiallisten ryhmien kiinnittämismenetelmillä. Tällä hetkellä on olemassa suuri määrä puolisynteettisiä penisilliinejä: amoksisilliini, ampisilliini, karbenisilliini, atslosilliini.

Eräiden puolisynteettisten penisilliinien ryhmän antibioottien tärkeä etu on niiden aktiivisuus penisilliiniresistenttejä bakteereja vastaan ​​(bakteereja, jotka tuhoavat biosynteettisiä penisilliinejä). Tästä johtuen puolisynteettisillä penisilliineillä on laajempi vaikutusalue ja siksi niitä voidaan käyttää monenlaisten bakteeri-infektioiden hoidossa.

Penisilliinien käyttöön liittyvät tärkeimmät haittavaikutukset ovat luonteeltaan allergisia ja aiheuttavat joskus näiden lääkkeiden käyttöä.

Ryhmä kefalosporiineja. Kefalosporiinit kuuluvat myös beetalaktaamiantibioottien ryhmään ja niiden rakenne on samanlainen kuin penisilliinien. Tästä syystä osa niiden kahden antibioottiryhmän sivuvaikutuksista on sama (allergia).

Kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia monenlaisia ​​erilaisia ​​mikrobeja vastaan, ja siksi niitä käytetään monien tartuntatautien hoidossa. Tsefalosporiiniryhmän antibioottien tärkeä etu on niiden aktiivisuus penisilliinien (penisilliini-resistenttejä bakteereita) vastaan ​​resistenttejä mikrobeja vastaan.

Kefalosporiineja on useita sukupolvia:

I sukupolven kefalosporiinit (kefalotiini, kefaleoksi, kefatsoliini) ovat aktiivisia suuren määrän bakteereja vastaan ​​ja niitä käytetään hengitysteiden eri infektioiden, virtsajärjestelmän, hoitoon postoperatiivisten komplikaatioiden estämiseksi. Tämän ryhmän antibiootit ovat yleensä hyvin siedettyjä eivätkä aiheuta vakavia haittavaikutuksia.

Sukupolven II kefalosporiinit (kefomandoli, kefuroksiimi) ovat erittäin aktiivisia ruoansulatuskanavassa eläviä bakteereja vastaan, ja niitä voidaan siten käyttää erilaisten suoliston infektioiden hoitoon. Näitä antibiootteja käytetään myös hengitysteiden ja sappiteiden infektioiden hoitoon. Tärkeimmät haittavaikutukset, jotka liittyvät ruoansulatuskanavan allergioiden ja häiriöiden esiintymiseen.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit (kefoperatsoni, kefotaksiimi, keftriaksoni) ovat uusia lääkkeitä, jotka ovat erittäin aktiivisia monenlaisia ​​bakteereja vastaan. Näiden lääkkeiden etuna on niiden aktiivisuus bakteereille, jotka ovat epäherkkiä muiden kefalosporiinien tai penisilliinien vaikutukselle, ja pitkä viive kehossa. Näitä antibiootteja käytetään sellaisten vakavien infektioiden hoitoon, joita ei voida hoitaa muilla antibiooteilla. Tämän antibioottiryhmän sivuvaikutukset liittyvät suoliston mikroflooran rikkomiseen tai allergisten reaktioiden esiintymiseen.

Makrolidiantibiootit Makrolidit ovat ryhmä antibiootteja, joilla on monimutkainen syklinen rakenne. Tunnetuimpia makrolidiantibioottien edustajia ovat erytromysiini, atsitromysiini, roksitromysiini.

Makrolidiantibioottien vaikutus bakteereihin on bakteriostaattinen - antibiootit estävät proteiinien syntetisoivien bakteerien rakenteet, minkä seurauksena mikrobit menettävät kykyään lisääntyä ja kasvaa.

Makrolidit ovat aktiivisia monia bakteereja vastaan, mutta makrolidien merkittävin ominaisuus on ehkä niiden kyky tunkeutua kehomme soluihin ja tuhota mikrobit, joilla ei ole soluseinää. Tällaisia ​​mikrobeja ovat klamydia ja rikettia, SARS: n aiheuttajat, urogenitaaliset klamydiat ja muut sairaudet, joita ei voida hoitaa muilla antibiooteilla.

Makrolidien toinen tärkeä piirre on niiden suhteellinen turvallisuus ja pitkäaikaisen hoidon mahdollisuus, vaikka nykyiset makrolideja käyttävät hoito-ohjelmat tarjoavat ultraäänikursseja, jotka kestävät kolme päivää.

Makrolidien pääasialliset käyttöohjeet ovat solunsisäisten loisten aiheuttamien infektioiden hoito, penisilliinien ja kefalosporiinien allergioiden hoito, pienten lasten, raskaana olevien naisten ja imettävien äitien hoito.

Tetrasykliiniryhmän antibiootit Tetratsykliiniryhmän tunnetuimmat antibiootit ovat tetrasykliini, doksisykliini, oksitetrasykliini, metasykliini. Tetratsykliiniantibioottien vaikutus on bakteriostaattinen. Makrolidien tavoin tetrasykliinit kykenevät estämään proteiinisynteesiä bakteerisoluissa, mutta toisin kuin makrolidit, tetrasykliinit ovat vähemmän selektiivisiä ja siksi suurina annoksina tai pitkäkestoisella hoidolla ne voivat estää proteiinisynteesiä ihmissoluissa. Samanaikaisesti tetrasykliinit ovat välttämättömiä "auttajia" monien infektioiden hoidossa. Tetratsykliiniryhmän antibioottien pääasialliset käyttöohjeet ovat hengitysteiden ja virtsateiden infektioiden hoito, vakavien infektioiden, kuten pernarutto, tularemia, luomistauti jne., Hoito.

Suhteellisesta turvallisuudesta huolimatta tetratsykliinit voivat aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia: hepatiitti, luuston ja hampaiden vauriot (tetrasykliinit ovat vasta-aiheisia alle 14-vuotiailla lapsilla), kehityshäiriöt (vasta-aiheet raskauden aikana) ja allergiat.

Tetratsykliiniä sisältäviä voiteita on käytetty laajalti. Käytetään ihon ja limakalvojen bakteeri-infektioiden paikalliseen hoitoon.

Aminoglykosidiantibiootit Aminoglykosidit ovat ryhmä antibiootteja, jotka sisältävät lääkkeitä, kuten gentamiini, monomitsiini, streptomysiini, neomysiini. Aminoglykosidien vaikutus spektri on erittäin laaja ja sisältää jopa tuberkuloosin (streptomysiinin) aiheuttavat tekijät.

Aminoglykosideja käytetään hoitamaan vakavia infektioprosesseja, jotka liittyvät massiiviseen infektion leviämiseen: sepsis (veren infektio), peritoniitti. Aminoglykosideja käytetään myös haavojen ja palovammojen paikalliseen hoitoon.

Aminoglykosidien pääasiallinen haitta on niiden suuri toksisuus. Tämän ryhmän antibiooteilla on nefrotoksisuutta (munuaisvaurioita), maksatoksisuutta (maksavaurioita), ototoksisuutta (voi aiheuttaa kuuroutta). Tästä syystä aminoglykosideja tulisi käyttää vain terveydellisistä syistä, kun ne ovat ainoa hoitovaihtoehto ja niitä ei voida korvata muilla lääkkeillä.

LevomitsetinLevomitsetin (kloramfenikoli) estää bakteeriproteiinien synteesiä, ja suurina annoksina bakteereja aiheuttava vaikutus. Levomysiinillä on laaja vaikutus, mutta sen käyttö on vähäistä vakavien komplikaatioiden riskin vuoksi. Suurin vaara, joka liittyy kloramfenikolin antibiootin käyttöön, on vahinkoa luuytimelle, joka tuottaa verisoluja.

Antifungaaliset antibiootit Antifungaaliset antibiootit ovat joukko kemikaaleja, jotka voivat tuhota mikroskooppisten sienien solukalvon ja aiheuttaa niiden kuoleman.

Tämän ryhmän tunnetuimpia edustajia ovat antibiootit Nystatin, Natamysiini, Levorin. Näiden lääkkeiden käyttö aikamme aikana on huomattavasti rajoitettua, koska haittavaikutukset ovat alhaiset ja niiden esiintyvyys on suuri. Tehokkaat synteettiset sienilääkkeet korvaavat vähitellen antifungaaliset antibiootit.

1. I.M.Abdullin Antibiootit kliinisessä käytännössä, Salamat, 1997
2. Katsunga B.G Basic ja Clinical Pharmacology, Bean; SPb.: Nev.Dialekt, 2000.

VAROITUS! Sivustollamme julkaistut tiedot ovat viitteitä tai suosittuja, ja ne toimitetaan laajalle lukijalle keskustelua varten. Lääkkeiden määräämistä tulisi suorittaa vain pätevä erikoislääkäri, joka perustuu lääketieteen historiaan ja diagnostisiin tuloksiin.

Sivu 2/9

1. Penisilliinien ja kefalosporiinien ryhmä. Penisilliinit (biosynteettiset ja puolisynteettiset) ja kefalosporiinit sisältyvät tähän lääkeryhmään lääkkeinä, jotka ovat samanlaisia ​​mekanismin kaltaisina kuin penisilliinit.
Penisilliiniryhmän valmisteille on tunnusomaista bakterisidinen vaikutusmekanismi ja alhainen myrkyllisyys (myrkyllinen vaikutus keskushermoston soluihin suorassa kosketuksessa aivokudokseen). Kaikki lääkkeet ovat suhteellisen vähäisiä tunkeutumaan kroonisen tulehduksen keskuksiin; munuaisten kautta. Bisilliinit - pitkäaikaiset biosynteettiset penisilliinivalmisteet - jotka on tarkoitettu streptokokkitartunnan hoitoon tai ehkäisyyn. Penisilliiniresistenttien stafylokokki-infektioiden hoitoon käytetään puolisynteettisiä johdannaisia ​​(syntetisoituja 6-aminopenisillaanihapon pohjalta ja resistenttejä penisillinaasin vaikutukselle, spesifinen entsyymi, joka tuhoaa penisilliiniä): metisilliini, oksasilliini, dikloksasilliini. Gramnegatiivisten bakteerien, erityisesti E. coli, Proteus, Pusa Bacillus, aiheuttamien infektioiden hoitoon on luotu laajan spektrin penisilliinit: ampisilliini ja karbenisilliini. Nämä lääkkeet eivät kuitenkaan vaikuta stafylokokin muotoihin, jotka ovat resistenttejä luonnolliselle penisilliinille. Positiiviset tulokset saatiin yhdistelmällä stafylokokki-penisilliinit ja laaja-alaiset penisilliinit. Yhdistetty huumeiden ampioks mahdollistaa hyvän hoitotuloksen. Kuitenkin henkilöillä, jotka ovat allergisia penisilliinille, 30%: ssa tapauksista havaitaan allergisia reaktioita puolisynteettisten johdannaisten, erityisesti ampisilliinin, hoidossa. Lääkkeiden annos määräytyy infektion vakavuuden mukaan. Välilehdessä. Kuviossa 2 on esitetty penisilliiniryhmän tärkeimpien lääkkeiden annos ja antoreitti.

pöytä
Penisilliiniryhmän lääkkeiden annos ja antoreitti

Antoreitti, taajuus

käytön kesto

Bentsyylipenisilliini (natrium- ja kaliumsuolat)

V / m 4-8 kertaa päivässä,
7-30 päivää.

100000-1000000
U käyttöönoton yhteydessä

30000-200000 U
käyttöönoton yhteydessä

In / in 4-8 kertaa päivässä, 7 -
30 päivää

1-2 miljoonaa U
käyttöönoton yhteydessä

30000-100000
U käyttöönoton yhteydessä

Sisällä 4-8 kertaa päivässä, 2 - 3 viikkoa

0,2 - 0,4 g per
syödä

5-10 mg / kg per
vastaanotto

V / m 2 kertaa kuukaudessa
vuoden aikana

1200000-
2 400 000 U

V / m 1 4-6 päivän välein

300 000 - 600 000
ED

5000-10 000 U / kg

V / m kerran kuukaudessa

Esikouluikäiset lapset - 600000 IU kerran 3 viikossa; yli 8-vuotiaat lapset 1200000 IU kerran kuukaudessa

V / m tai 4 - 8 kertaa päivässä, enintään 30 päivää

1 g per esittely

3 kuukauden iässä. - 0,5 g päivässä, 3 kuukaudesta. enintään 12 vuotta - 100 mg / kg päivässä

Sisällä 4-8 kertaa päivässä, enintään 30 päivää
_

0,25—1 g per vastaanotto

0,25—0,5 g per vastaanotto, lapsille enintään 1 vuosi 3–5 kertaa
päivässä

In / in tai in / m 4-8 kertaa
päivässä ilman määräaikaa

0,25 - 1 g annosta kohti

0,125-0,5 g per
lapsille
jopa 1 vuosi 3 - 5 kertaa päivässä

Sisällä 4-6 kertaa päivässä
ki, enintään 30 päivää

0,25-0,5 g per
vastaanotto

0,125-0,25 g per
pääsy, alle 1 - 5-vuotiaat lapset

In / in tai in / m 4-6 kertaa
päivässä ilman rajoituksia
cheniya aikavälin

0,25 - 0,5 g annosta kohti

päivässä
Annokset ovat samat.

Sisällä 4-8 kertaa päivässä, enintään 30 päivää

0,25 - 1 g vastaanotosta

0,1—0,25 g vastaanotosta

In / in tai in / m 4-8 kertaa
päivässä, enintään 30 päivää

0,25–5 g annosta kohti

0,125-0,5 g annosta kohti

In / in tai in / m 4-8 kertaa
päivässä, 3 viikkoa

1-2 g -
5 - 8 g annosta kohti

0,125-0,9 g: sta
1-4 g per esittely

Kefalosporiineille - 7-aminokefalosporaanihapon johdannaisille - sekä penisilliinille on tunnusomaista bakterisidinen vaikutus useimpiin patogeeneihin. Kefalosporiinit ovat vähän myrkyllisiä, toisin kuin penisilliinit, niiden myrkyllisyys havaitaan pääasiassa munuaisten parenchymaan kohdistuvalla vaikutuksella (tämä pakottaa meitä rajoittamaan sekä päivittäisen että kurssin annoksen lääkkeitä). Korkeat pitoisuudet, joita veressä ja virtsassa esiintyvät kefalosporiinien hoidossa, lääkkeiden riittävä läpäisevyys parenkymaalisiin elimiin, korkea terapeuttinen teho tekevät näistä lääkkeistä erittäin arvokkaita. Tällaisista rohkaisevista tuloksista huolimatta kefalosporiinien käyttöä tulisi rajoittaa (jotta allergia ei lisääntyisi). Tällä hetkellä yleisimmin käytetyt 4 kefalosporiinien johdannaiset. kefaloridiini on biosynteettinen lääke (ceporin) ja kolme puolisynteettistä johdannaista: kefalotiini (kefliini), kefaleksiini (keflex) ja kefatsoliini (kefzoli, velozef). Näiden lääkkeiden toiminnan spektri on laaja; ne vaikuttavat molempiin Staphylococcus- ja Escherichia coli-penisilliiniä muodostaviin kantoihin, eivätkä ne ole kovin aktiivisia Proteus- tai Pseudomonas aeruginosan aiheuttamissa infektioissa. Seerumin proteiinit sitovat kefalosporiineja vähän, eivät vähennä aktiivisuuttaan punaiseen sisältöön. Niitä ei voida liuottaa Ringerin liuokseen tai kalsiumsuoloja sisältävään liuokseen, koska lääke tässä tapauksessa on inaktivoitu. Nefrotoksinen vaikutus paranee furosemidin samanaikaisella nimittämisellä. Kefalosporiiniryhmän tärkeimpien lääkkeiden annos ja antoreitti esitetään taulukossa. 3.
Taulukko 3

Kefalosporiinien annokset ja antoreitit

Antoreitti, taajuus

Kefalosporiinit ovat ryhmä antibiootteja. jotka sisältävät ß-laktaamirenkaita niiden rakenteessa, ja siksi niillä on tiettyjä samankaltaisuuksia penisilliinien kanssa.

Kefalosporiinit sisältävät suuren määrän antibiootteja, joiden pääasiallinen piirre on alhainen toksisuus ja suuri aktiivisuus useimpia patogeenisiä (patogeenisiä) bakteereita vastaan.

Kefalosporiinit, kuten penisilliinit. molekyylin rakenteessa on ß-laktaamirengas. Niillä on bakterisidinen vaikutus, eli ne johtavat bakteerisolun kuolemaan. Tällainen aktiivisuusmekanismi toteutetaan tukahduttamalla (estämällä) bakteerisolun seinämän muodostuminen. Toisin kuin penisilliinit ja niiden analogit, molekyylin ytimessä on pieniä eroja kemiallisessa rakenteessa, mikä tekee siitä resistentin bakteerien entsyymien beetalaktamaasin vaikutuksille.

Useimmilla kefalosporiineilla on laajempi aktiivisuus- spektri, toisin kuin penisilliinit, ja bakteerien resistenssi heille kehittyy harvemmin.

Uusien antibioottilääkkeiden kehittyessä kefalosporiiniryhmä erottaa useita suuria sukupolvia, joihin kuuluvat:

• Ensimmäinen sukupolvi (cefazolin, cefalexim) ovat tämän ryhmän ensimmäiset edustajat, joilla on kapein spektri, joita käytetään pääasiassa kirurgiassa ja streptokokkifaringiitin (angina) hoitoon.
• II-sukupolvella (kefuroksiimi) on merkittävämpi spektri aktiivisuudesta, joten niitä käytetään virtsarakon, keuhkokuumeiden ja ylempien hengitystieinfektioiden (sinuiitti, otiitti) infektioiden hoitoon.
• III-sukupolvi (kefoperatsoni, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi) - tämän sukupolven kefalosporiineja käytetään useimmiten tarttuvien bakteeritautien hoitoon, joilla on vakava kurssi, mukaan lukien erilaisen paikannuksen pehmytkudokset, ENT-elimet, hengityselinten tulehdusprosessit, urogenitaalirakenteen rakenteet, luukudokset, joidenkin suolistosairauksien vatsan elimet (salmonelloosi).
• IV-sukupolvi (cefepime, cefpiron) ovat moderneimpia antibiootteja, ne ovat toisen linjan antibiootteja, joten niitä käytetään vain hyvin vakaviin tarttuviin tulehdusprosessiin, joissa on muita paikallisia antibiootteja, joissa muut antibiootit eivät ole tehokkaita.

Tähän mennessä on myös kehitetty V-sukupolven kefalosporiineja (keftolosaani, keftobiproli), mutta niiden käyttö on rajallista, niitä käytetään yleensä harvoin hyvin vakavassa infektiossa, erityisesti sepsis (verenmyrkytys) ihmisen immuunikatsauksen taustalla.

Yleensä lähes kaikki kefalosporiiniryhmän edustajat ovat hyvin siedettyjä, on useita tärkeimpiä sivuvaikutuksia ja niiden käytön piirteitä, jotka sisältävät:

• Allergiset reaktiot ovat yleisimpiä haittavaikutuksia (10% kaikista kefalosporiinien tapauksista), joille on ominaista erilaisia ​​ilmenemismuotoja (ihottuma, ihon kutina, urtikaria, anafylaktinen sokki). Koska nämä antibiootit sisältävät p-laktaamirenkaan, allergiset ristireaktiot penisilliinien kanssa voivat kehittyä. Jos henkilöllä oli allergiaa penisilliineille ja niiden analogeille, 90 prosentissa tapauksista se kehittyy kefalosporiineiksi.
• Oraalinen kandidiaasi - voi kehittyä kefalosporiinien pitkäaikaiseen käyttöön ottamatta huomioon rationaalisen antibioottihoidon periaatteita. samanaikaisesti aktivoidaan ehdollisesti patogeeninen sieni-mikrofloora, jota edustaa Candida-suvun hiivamaiset sienet.
• Älä käytä tämän ryhmän lääkkeitä potilailla, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, koska ne metaboloituvat ja erittyvät näihin elimiin.
• Käyttö on sallittua raskaana oleville naisille ja pienille lapsille, mutta vain tiukoissa lääketieteellisissä käyttöaiheissa.
• Tämän ryhmän antibioottien käytön aikana iäkkäiden tulisi korjata annostus, koska niiden eliminointiprosessi vähenee.
• Kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon, jota tulisi harkita käytettäessä niitä imettävillä naisilla.
• Kefalosporiinien ja antikoagulanttiryhmän lääkkeiden yhdistelmähoidon aikana (vähentää veren hyytymistä) on suuri verenvuotoriski eri paikoissa.
• Yhdistetty käyttö aminoglykosidien kanssa lisää merkittävästi munuaisten kuormitusta.
• Kefalosporiinien ja alkoholin samanaikaista vastaanottoa ei suositella.

Nämä piirteet otetaan välttämättä huomioon ennen tämän ryhmän antibioottien käyttöä.

Tämän ryhmän antibioottien alhaisen myrkyllisyyden ja korkean tehokkuuden vuoksi he ovat löytäneet laajan käytön eri lääketieteen aloilla, mukaan lukien synnytys, pediatria, gynekologia, kirurgia ja tartuntataudit.

Kaikki kefalosporiinit esitetään suun kautta (tabletit, siirappi) ja parenteraalisesti (liuos lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti) annosmuodossa.

Penisilliinit ja kefalosporiinit, makrolidit, tetrasykliinit, kloramfenikoli, aminoglykosidit

Antibioottien lääkinnälliset ominaisuudet

Termi "antibiootit" (kreikkalaiselta. Anti-vastainen bios-elämä) ehdotti ensin amerikkalainen mikrobiologi S.A. Waxman (S.A.Waksman) vuonna 1943. Lääketieteellisessä käytännössä niitä käytetään luonnon antibiooteina. tuotetaan säteilevistä sienistä - actinomycetes, homeen sienistä, bakteereista ja luonnon synteettisistä ja synteettisistä rakenteellisista analogeista.

Huolimatta siitä, että yli 30 erilaista antibioottiryhmää tunnetaan tällä hetkellä, ja yli 200 erilaista lääkettä on otettu käyttöön kliinisessä käytännössä, seuraavat ainutlaatuiset ominaisuudet yhdistävät ne:

• antibiootit, toisin kuin valtaosa huumeista, eivät toimi ihmiskehossa, vaan sen mikro-organismeissa;
• antibioottien antimikrobinen aktiivisuus ei ole vakio, vaan pienenee ajan myötä sekundaarisen resistenssin (lääkeresistenssin) kehittymisen vuoksi. Lisäksi antibioottiresistenssi on luonnollinen biologinen prosessi, jota ei tällä hetkellä voida välttää.

On erittäin tärkeää, että vastus voi olla poikkileikkaus, ts. mikro-organismit, jotka ovat resistenttejä yhdelle antibioottiryhmälle, voivat olla resistenttejä toisen ryhmän antibiooteille samalla mekanismilla. Esimerkiksi penisilliiniryhmän antibioottien ja kefalosporiinien välistä ristiresistenssiä on kuvattu. Ristiresistenssi voi kehittyä myös antibioottien välillä, jotka eroavat merkittävästi toisistaan ​​kemiallisen rakenteensa, esimerkiksi erytromysiinin ja linomysiinin välillä.

On myös huomattava, että antibioottiresistentit mikro-organismit ovat vaarallisia paitsi potilaille, joilta ne ovat eristettyjä, mutta aivan yhtä vaarallisia myös muille ihmisille, myös niille, jotka ovat kaukana näistä potilaista, sekä avaruudessa että ajassa.

Antibiootteja. Penisilliinit ja kefalosporiinit, makrolidit, tetrasykliinit, klooramfenikoli, aminoglykosidit ovat pienimolekyylipainoisia aineita, jotka ovat mikrobeja, eläinperäisiä tai niiden synteettisiä analogeja, joilla on kyky estää pieniä määriä mikro-organismeja tai joilla on terapeuttinen vaikutus pahanlaatuisiin kasvaimiin. Antimikrobiset, antiviraaliset, antiparasiittiset ja sienilääkkeet.

Lähteet: Ei kommentteja vielä!

Antibiootit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka voivat estää elävien solujen kasvun ja kehittymisen. Useimmiten niitä käytetään bakteerien eri kantojen aiheuttamien infektioprosessien hoitoon. Brittiläinen bakteriologi Alexander Fleming löysi ensimmäisen lääkkeen vuonna 1928. Joitakin antibiootteja on kuitenkin määrätty myös syöpät patologioille osana kemoterapian yhdistelmää. Tämä lääkeryhmä ei käytännössä vaikuta viruksiin, lukuun ottamatta joitakin tetrasykliinejä. Nykyaikaisessa farmakologiassa termi "antibiootit" korvataan yhä enemmän "antibakteerisilla lääkkeillä".

Ensimmäiset syntetisoidut lääkkeet penisilliinien ryhmästä. Ne auttoivat merkittävästi vähentämään sellaisten sairauksien kuin keuhkokuume, sepsis, meningiitti, gangreeni ja syfilis. Ajan mittaan antibioottien aktiivisen käytön vuoksi monet mikro-organismit alkoivat kehittyä vastustuskykyiseksi. Siksi tärkeä tehtävä oli uusien antibakteeristen lääkkeiden ryhmien etsiminen.

Vähitellen lääketeollisuus syntetisoi ja alkoi tuottaa kefalosporiineja, makrolideja, fluorokinoloneja, tetrasykliinejä, levomyketiiniä, nitrofuraaneja, aminoglykosideja, karbapeneemeja ja muita antibiootteja.

Antibakteeristen lääkkeiden pääasiallinen farmakologinen luokitus on erottaminen mikro-organismien vaikutuksesta. Tämän ominaisuuden takana on kaksi antibioottien ryhmää:

• bakterisidiset - lääkkeet aiheuttavat mikro-organismien kuoleman ja hajoamisen. Tämä toiminta johtuu antibioottien kyvystä estää membraanisynteesiä tai estää DNA-komponenttien tuotantoa. Tämän ominaisuuden omistavat penisilliinit, kefalosporiinit, fluorokinolonit, karbapeneemit, monobaktaamidit, glykopeptidit ja fosfomysiini.
• bakteriostaattinen - antibiootit pystyvät estämään proteiinien synteesiä mikrobisoluilla, mikä tekee niiden lisääntymisestä mahdotonta. Tämän seurauksena patologisen prosessin jatkokehitys on rajallista. Tämä vaikutus on ominaista tetrasykliineille, makrolideille, aminoglykosideille, linkosamiineille ja aminoglykosideille.

Toimintaspektrin takana on myös kaksi antibioottien ryhmää:

• leveä - lääkettä voidaan käyttää useiden mikro-organismien aiheuttamien sairauksien hoitoon;
• kapea - lääke vaikuttaa yksittäisiin kantoihin ja bakteerityyppeihin.

Antibakteeriset lääkkeet luokitellaan edelleen niiden alkuperän mukaan:

• luonnolliset - saadut elävistä organismeista;
• puolisynteettiset antibiootit ovat muunnettuja luonnon analogisia molekyylejä;
• synteettiset - ne valmistetaan täysin keinotekoisesti erikoistuneissa laboratorioissa.

Erilaisten antibioottiryhmien kuvaus

penisilliinit

Historiallisesti ensimmäinen ryhmä antibakteerisia lääkkeitä. Sillä on bakterisidinen vaikutus moniin mikro-organismeihin. Penisilliinit erottavat seuraavat ryhmät:

• luonnolliset penisilliinit (syntetisoidut normaaleissa olosuhteissa sienillä) - bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini;
• puolisynteettiset penisilliinit, joilla on suurempi resistenssi penisillinaaseja vastaan, mikä laajentaa merkittävästi niiden vaikutusvaltaa - oksasilliinia ja metisilliiniä;
• laajennettu toiminta - lääkkeet amoksisilliini, ampisilliini;
• penisilliinit, joilla on laaja vaikutus mikro-organismeihin - lääkkeet mezlocillin, azlocillin.

Bakteerien vastustuskyvyn vähentämiseksi ja antibioottihoidon onnistumisasteen lisäämiseksi penisilliini-inhibiittorit - klavulaanihappo, tazobaktaami ja sulbaktaami - lisätään aktiivisesti penisilliineihin. Joten siellä oli huumeita "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" ja muut.

Näitä lääkkeitä käytetään hengitysteiden (keuhkoputkentulehdus, sinuiitti, keuhkokuume, nielutulehdus, kurkunpään tulehdus), sukupuolitaudin (kystiitti, virtsaputkentulehdus, eturauhastulehdus, gonorrhoea), ruoansulatuskanavan (kolesystiitti, dysentery), syfilisin ja ihovaurioiden hoitoon. Haittavaikutuksista allergiset reaktiot ovat yleisimpiä (urtikaria, anafylaktinen sokki, angioedeema).

Penisilliinit ovat myös turvallisimpia tuotteita raskaana oleville naisille ja vauvoille.

Tällä antibioottien ryhmällä on bakterisidinen vaikutus moniin mikro-organismeihin. Nykyään erotellaan seuraavat kefalosporiinien sukupolvet:

• I - lääkkeet kefatsoliini, kefaleoksi, kefradiini;
• II - lääkkeet kefuroksiimilla, kefakloorilla, kefotiamilla, kefoksitiinilla;
• III - kefotaksiimin, keftatsidiimin, keftriaksonin, kefoperatsonin, kefodisiinin valmisteet;
• IV - kefepimillä varustetut lääkkeet, kefpiromi;
• V - lääkkeet ceftorolina, keftobiproli, keftolosaani.

Suurin osa näistä lääkkeistä esiintyy vain injektiomuodossa, joten niitä käytetään pääasiassa klinikoilla. Kefalosporiinit ovat suosituimpia antibakteerisia aineita käytettäväksi sairaaloissa.

Näitä lääkkeitä käytetään suuren määrän sairauksien hoitoon: keuhkokuume, aivokalvontulehdus, infektioiden yleistyminen, pyelonefriitti, kystiitti, luutulehdus, pehmytkudokset, lymfangiitti ja muut patologiat. Käytettäessä kefalosporiineja usein esiintyy yliherkkyyttä. Joskus kreatiniinipuhdistuma, lihaskipu, yskä, lisääntynyt verenvuoto (K-vitamiinin väheneminen) vähenevät ohimenevästi.

Ne ovat melko uusi antibioottien ryhmä. Muiden beeta-laktaamien tavoin karbapeneemeillä on bakterisidinen vaikutus. Suuri määrä erilaisia ​​bakteerikantoja on edelleen herkkiä tälle lääkeryhmälle. Karbapeneemit ovat myös resistenttejä mikro-organismeja syntetisoiville entsyymeille. Nämä ominaisuudet ovat johtaneet siihen, että niitä pidetään pelastuslääkkeinä, kun muut antibakteeriset aineet pysyvät tehottomina. Niiden käyttö on kuitenkin ehdottomasti rajoitettua, koska bakteerien resistenssin kehittyminen on huolestuttavaa. Tähän ryhmään kuuluvat meropeneemi, doripeneemi, ertapeneemi, imipeneemi.

Karbapeneemejä käytetään sepsiksen, keuhkokuumeen, peritoniitin, akuutin vatsan kirurgisen patologian, meningiitin, endometriitin hoitoon. Näitä lääkkeitä määrätään myös potilaille, joilla on immuunipuutos tai neutropenia.

Haittavaikutusten joukossa tulee huomata dyspeptiset häiriöt, päänsärky, tromboflebiitti, pseudomembranoottinen koliitti, kouristukset ja hypokalemia.

Monobaktaamit vaikuttavat pääasiassa vain gramnegatiiviseen kasvistoon. Klinikka käyttää vain yhtä aktiivista ainetta tästä ryhmästä - aztreonami. Sen etuilla korostetaan vastustuskyky useimpiin bakteeri-entsyymeihin, mikä tekee siitä valinnan lääkkeen epäonnistumisesta penisilliinien, kefalosporiinien ja aminoglykosidien kanssa. Kliinisissä ohjeissa aztreonaamia suositellaan enterobakteeri-infektiolle. Sitä käytetään vain laskimoon tai lihakseen.

Osallistumismerkintöjen joukossa tulisi tunnistaa sepsis, yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume, peritoniitti, lantion elinten infektiot, ihon ja tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä. Aztreonaamin käyttö johtaa joskus dyspeptisten oireiden, keltaisuuden, myrkyllisen hepatiitin, päänsärkyn, huimauksen ja allergisen ihottuman kehittymiseen.

Makrolidit ovat ryhmä antibakteerisia lääkkeitä, jotka perustuvat makrosykliseen laktonirenkaaseen. Näillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus grampositiivisia bakteereja, solunsisäisiä ja kalvon loisia vastaan. Makrolidien ominaisuus on se, että niiden määrä kudoksissa on paljon suurempi kuin potilaan veriplasmassa.

Lääkkeillä on myös alhainen myrkyllisyys, joka mahdollistaa niiden käytön raskauden aikana ja lapsen varhaisessa iässä. Ne on jaettu seuraaviin ryhmiin:

• luonnolliset, jotka syntetisoitiin viime vuosisadan 50-60-luvuilla - erytromysiinin, spiramysiinin, josamysiinin, midekamysiinin valmisteet;
• aihiolääkkeet (muutettu aktiiviseen muotoon aineenvaihdunnan jälkeen) - troleandomysiini;
• puolisynteettiset - lääkkeet atsitromysiini, klaritromysiini, diritromysiini, telitromysiini.

Makrolideja käytetään monissa bakteeri- patologioissa: peptinen haavauma, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, ylempien hengitystieinfektioiden, dermatoosin, lymen taudin, virtsaputken, kohdunkaulan, erysipelin, impentigon. Et voi käyttää tätä lääkeryhmää rytmihäiriöihin, munuaisten vajaatoimintaan.

Tetrasykliinit syntetisoitiin ensimmäistä kertaa yli puoli vuosisataa sitten. Tällä ryhmällä on bakteriostaattinen vaikutus moniin mikrobikankaan kantoihin. Suurilla pitoisuuksilla niillä on bakterisidinen vaikutus. Tetrasykliinien ominaisuus on niiden kyky kerääntyä luukudokseen ja hammaskiilteeseen.

Toisaalta tämä antaa lääkärille mahdollisuuden käyttää niitä aktiivisesti kroonisessa osteomyeliitissa, ja toisaalta se loukkaa lasten luuston kehitystä. Siksi niitä ei voi käyttää raskauden, imetyksen aikana ja alle 12-vuotiaana. Tetratsykliineihin sisältyvät saman nimenomaisen lääkkeen lisäksi doksisykliini, oksitetrasykliini, minosykliini ja tigesykliini.

Niitä käytetään erilaisissa suoliston patologioissa, luomistaudissa, leptospiroosissa, tularemiassa, aktinomykoosissa, trakoomassa, lymen taudissa, gonokokki-infektiossa ja rikettsioosissa. Porfyyria, krooniset maksasairaudet ja yksilöllinen suvaitsemattomuus erottuu myös vasta-aiheista.

Fluorokinolonit ovat suuri joukko antibakteerisia aineita, joilla on laaja bakterisidinen vaikutus patogeeniseen mikroflooraan. Kaikkia lääkkeitä markkinoidaan nalidiksiinihappo. Fluorokinolonien aktiivinen käyttö alkoi viime vuosisadan 70-luvulla. Tänään ne luokitellaan sukupolvien mukaan:

• I - nalidiksiset ja oksoliinihappovalmisteet;
• II - lääkkeet, joissa on ofloksasiinia, siprofloksasiinia, norfloksasiinia, pefloksasiinia;
• III - levofloksasiinivalmisteet;
• IV - lääkkeet, joissa on gatifloksasiinia, moksifloksasiinia, hemifloksasiinia.

Fluorokinolonien uusimpia sukupolvia kutsutaan hengitysteiksi, koska ne vaikuttavat mikroflooraan, joka useimmiten aiheuttaa keuhkokuumeita. Niitä käytetään myös sinuiitin, keuhkoputkentulehduksen, suolistosairauksien, eturauhastulehduksen, gonorrhean, sepsiksen, tuberkuloosin ja meningiitin hoitoon.

Puutteista on korostettava, että fluorokinolonit pystyvät vaikuttamaan tuki- ja liikuntaelimistön muodostumiseen, joten lapsuudessa, raskauden aikana ja imetyksen aikana ne voidaan määrätä vain terveydellisistä syistä. Lääkkeiden ensimmäisellä sukupolvella on myös korkea hepato- ja nefrotoksisuus.

Aminoglykosidit ovat löytäneet aktiivista käyttöä gram-negatiivisen kasviston aiheuttamien bakteeri-infektioiden hoidossa. Niillä on bakterisidinen vaikutus. Niiden korkea tehokkuus, joka ei riipu potilaan immuniteetin toiminnallisesta aktiivisuudesta, on tehnyt niistä välttämättömiä hänen häiriöilleen ja neutropenialleen. Seuraavat aminoglykosidien sukupolvet erotetaan:

• I - neomysiinin, kanamysiinin, streptomysiinin valmisteet;
• II - lääkitys tobramysiinillä, gentamisiinilla;
• III - amikasiinivalmisteet;
• IV - isepamysiinilääkitys.

Aminoglykosideja määrätään hengityselinten infektioille, sepsisille, infektiiviselle endokardiitille, peritoniitille, aivokalvontulehdukselle, kystiitille, pyelonefriitille, osteomyeliitille ja muille patologioille. Erittäin tärkeiden sivuvaikutusten joukossa ovat myrkylliset vaikutukset munuaisiin ja kuulon heikkeneminen.

Siksi hoidon aikana on tarpeen suorittaa säännöllisesti veren (kreatiniini, SCF, urea) ja audiometrian biokemiallinen analyysi. Raskaana olevilla naisilla annetaan imetyksen aikana kroonista munuaissairautta sairastaville tai hemodialyysipotilaille aminoglykosideja vain elämän syistä.

Glykopeptidiantibiooteilla on laaja-alainen bakterisidinen vaikutus. Näistä tunnetuimpia ovat bleomysiini ja vankomysiini. Kliinisessä käytännössä glykopeptidit ovat varalääkkeitä, jotka on määrätty muiden antibakteeristen aineiden tehottomuudelle tai tartunnan aiheuttajan spesifiselle herkkyydelle.

Ne yhdistetään usein aminoglykosidien kanssa, mikä mahdollistaa kumulatiivisen vaikutuksen lisäämisen Staphylococcus aureukseen, enterokokkiin ja Streptococcusiin. Glykopeptidiantibiootit eivät vaikuta mykobakteereihin ja sieniin.

Tämä ryhmä antibakteerisia aineita on määrätty endokardiitille, sepsikselle, osteomyeliitille, flegmonille, keuhkokuumeelle (mukaan lukien komplikaatiot), paiseelle ja pseudomembranoottiselle koliitille. Glykopeptidiantibiootteja ei voi käyttää munuaisten vajaatoimintaan, yliherkkyyteen lääkkeisiin, imetykseen, kuulonsyövän neuritiin, raskauteen ja imetykseen.

Linkosyamideihin kuuluvat linomysiini ja klindamysiini. Näillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus grampositiivisiin bakteereihin. Käytän niitä pääasiassa yhdessä aminoglykosidien kanssa, toisena linja-aineina, raskaille potilaille.

Lincosamideja määrätään aspiraatiopneumoniaa, osteomyeliittiä, diabeettista jalkaa, nekroosivaa fasciitea ja muita patologioita.

Usein heidän sisäänpääsynsä aikana syntyy Candida-infektiota, päänsärkyä, allergisia reaktioita ja veren sortoa.

Antibiootit ovat ryhmä lääkkeitä, joilla on haitallista tai tuhoavaa vaikutusta tartuntatauteja aiheuttaviin bakteereihin. Antiviraalisina aineina tällaista lääkettä ei käytetä. Riippuen kyvystä tuhota tai estää tiettyjä mikro-organismeja, on olemassa erilaisia ​​antibioottien ryhmiä. Tämäntyyppinen lääkitys voidaan luokitella sen alkuperän, bakteerien soluihin kohdistuvan vaikutuksen luonteen ja muiden merkkien mukaan.

Antibiootit ovat ryhmä antiseptisiä biologisia lääkkeitä. Ne edustavat homeellisten ja säteilevien sienien jätteitä sekä joitakin bakteerilajeja. Tällä hetkellä tiedetään yli 6000 luonnollista antibioottia. Lisäksi on olemassa kymmeniä tuhansia synteettisiä ja puolisynteettisiä. Mutta käytäntö koskee vain noin 50 näistä lääkkeistä.

Kaikki tällaiset lääkkeet, jotka ovat tällä hetkellä olemassa, on jaettu kolmeen suureen ryhmään:

• antibakteerinen;
• antifungaalisen;
• antineoplastiset.

Tämäntyyppisten lääkkeiden toiminnan suunta on jaettu seuraaviin:

• aktiivinen grampositiivisia bakteereja vastaan;
• TB;
• aktiivinen sekä grampositiivisia että gram-negatiivisia bakteereja vastaan;
• antifungaalisen;
• tuhoaa matoja;
• antineoplastiset.

Luokittelu mikrobisoluille altistumisen tyypin mukaan

Tältä osin antibiootteja on kaksi:

• Bakteriostaattinen. Tämäntyyppiset lääkkeet estävät bakteerien kehittymistä ja lisääntymistä.
• Bakterisidinen. Käytettäessä tämän ryhmän lääkkeitä esiintyy olemassa olevien mikro-organismien tuhoutuminen.

Antibioottien luokittelu ryhmiin tässä tapauksessa on seuraava:

• Penisilliinit. Tämä on vanhin ryhmä, jonka kanssa itse asiassa aloitettiin tämän lääkehoidon suunnan kehittäminen.
• Kefalosporiinit. Tätä ryhmää käytetään hyvin laajalti, ja se erottuu suuresta resistenssistä P-laktamaasin haitallisista vaikutuksista. Niin kutsutut erityiset entsyymit, joita erittävät patogeenit.
• Makrolidit. Nämä ovat turvallisimpia ja melko tehokkaita antibiootteja.
• Tetrasykliinit. Näitä lääkkeitä käytetään pääasiassa hengitysteiden ja virtsateiden hoitoon.
• Aminoglykosidit. On hyvin laaja valikoima toimia.
• Fluorokinolonit. Bakterisidisen vaikutuksen alhaiset myrkyllisyystuotteet.

Näitä antibiootteja käytetään nykyaikaisessa lääketieteessä useimmiten. Niiden lisäksi on joitakin muita: glykopeptidejä, polyeenejä jne.

Tämän lajikkeen lääkkeet ovat perustana täysin mikrobilääkkeiden hoidolle. Viime vuosisadan alussa kukaan ei tiennyt antibiooteista. Vuonna 1929 englantilainen A. Fleming löysi ensimmäisen tällaisen korjaustoimen - penisilliini. Tämän ryhmän lääkkeiden toimintaperiaate perustuu patogeenisolujen seinien proteiinisynteesin tukahduttamiseen.

Tällä hetkellä penisilliini-antibiootteja on vain kolme:

• biosynteesiä;
• semi;
• puolisynteettinen laaja spektri.

Ensimmäistä tyyppiä käytetään pääasiassa stafylokokkien, streptokokkien, meningokokkien jne. Aiheuttamien sairauksien hoitoon. Tällaisia ​​antibiootteja voidaan määrätä esimerkiksi sellaisille sairauksille, kuten keuhkokuume, tarttuvat ihovauriot, gonorrhea, syfilis, kaasun gangreeni jne..

Penisilliiniryhmän puolisynteettisiä antibiootteja käytetään useimmiten vakavien stafylokokki-infektioiden hoitoon. Tällaiset lääkkeet ovat vähemmän aktiivisia tiettyjä bakteereja (esimerkiksi gonokokkeja ja meningokokkeja) vastaan ​​kuin biosynteettiset. Siksi ennen niiden nimittämistä suoritetaan tavallisesti sellaisia ​​menettelyjä kuin patogeenin eristäminen ja tarkka tunnistaminen.

Erilaisia ​​vaikutuksia sisältäviä puolisynteettisiä penisilliinejä käytetään yleensä siinä tapauksessa, että potilaalle ei auta perinteisiä antibiootteja (kloramfenikoli, tetrasykliini jne.). Näihin lajikkeisiin kuuluvat esimerkiksi melko usein käytetty antibioottien amoksisilliiniryhmä.

Hunassa. Nykyään käytetään käytännössä neljä tyyppistä penisilliini-antibiootteja:

• Ensimmäinen sukupolvi - luonnollista alkuperää olevat lääkkeet. Tällaisella lääkkeellä on hyvin kapea käyttöalue ja se ei ole kovin hyvä resistenssi penisillinaasin (β-laktamaasi) vaikutuksiin.
• Toinen ja kolmas sukupolvi ovat antibiootteja, jotka ovat paljon vähemmän alttiita tuhoavien bakteerien entsyymien vaikutuksille ja ovat siten tehokkaampia. Hoito niiden avulla voi tapahtua melko lyhyessä ajassa.
• Neljäs sukupolvi sisältää penisilliiniryhmän laaja-alaiset antibiootit.

Tunnetuimpia penisilliinejä ovat puolisynteettiset lääkkeet Ampisilliini, Karbenisilliini, Azosilliini sekä biosynteettinen bentsyyli-penisilliini ja sen kestävät muodot (bicilliinit).

Vaikka tämän ryhmän antibiootit kuuluvat myrkyllisiin lääkkeisiin, ne voivat yhdessä niiden myönteisten vaikutusten kanssa vaikuttaa ihmiskehoon ja vaikuttaa kielteisesti. Haittavaikutukset, kun niitä käytetään, ovat seuraavat:

• kutinaa ja ihottumaa;
• allergiset reaktiot;
• struuma;
• pahoinvointi ja ripuli;
• suutulehdus.

Et voi käyttää penisilliinejä samaan aikaan kuin toisen ryhmän antibiootteja - makrolideja.

Tämän tyyppinen antimikrobinen lääke kuuluu penisilliiniin ja sitä käytetään sellaisten sairauksien hoitoon, jotka aiheutuvat sekä grampositiivisten että gram-negatiivisten bakteerien infektiosta. Tällaisia ​​lääkkeitä voidaan käyttää sekä lasten että aikuisten hoitoon. Useimmiten amoksisilliinipohjaisia ​​antibiootteja määrätään hengitysteiden ja eri ruoansulatuskanavan sairauksien infektioille. Ne otetaan myös urogenitaalijärjestelmän sairauksiin.

Amoksisilliiniryhmää antibiootteja käytetään erilaisiin pehmeiden kudosten ja ihon infektioihin. Näiden lääkkeiden sivuvaikutukset voivat olla samat kuin muut penisilliinit.

Lääkkeiden toiminta tässä ryhmässä on myös bakteriostaattinen. Niiden etuna penisilliineille on hyvä vastustuskyky P-laktamaasin vaikutusten suhteen. Kefalosporiiniryhmän antibiootit luokitellaan kahteen pääryhmään:

• otetaan parenteraalisesti (ruoansulatuskanavan ohittaminen);
• suullisesti.

Lisäksi kefalosporiinit luokitellaan seuraavasti:

• Ensimmäisen sukupolven valmistelut. Niillä on kapea toimintakyky ja niillä ei ole lähes mitään vaikutusta gramnegatiivisiin bakteereihin. Lisäksi näitä lääkkeitä käytetään menestyksekkäästi streptokokkien aiheuttamien sairauksien hoidossa.
• Toisen sukupolven kefalosporiinit. Tehokkaampi gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ne ovat aktiivisia stafylokokkeja ja streptokokkeja vastaan, mutta niillä ei käytännössä ole vaikutusta eterokokkeihin.
• Kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut. Tämä lääkeryhmä on erittäin vastustuskykyinen P-laktamaasin vaikutukselle.

Tällaisten lääkkeiden, kuten kefalosporiiniryhmän antibioottien, pääasiallinen haitta on se, että kun ne otetaan suun kautta, ne ovat hyvin ärsyttäviä ruoansulatuskanavan limakalvolle (lukuun ottamatta lääkettä "Cephalexin"). Tämän tyyppisten lääkkeiden etuna on paljon pienempi määrä sivuvaikutuksia kuin penisilliinit. Useimmiten lääketieteessä käytetään lääkkeitä "Cefalotin" ja "Cefazolin".

Haittavaikutuksia, joita joskus ilmenee tämän sarjan antibioottien vastaanottamisprosessissa, ovat:

• negatiiviset vaikutukset munuaisiin;
• hematopoieettisen toiminnan rikkominen;
• kaikenlaisia ​​allergioita;
• kielteinen vaikutus ruoansulatuskanavaan.

Makrolidiantibiootit

Lisäksi antibiootit luokitellaan toiminnan selektiivisyyden mukaan. Jotkut pystyvät vaikuttamaan negatiivisesti vain patogeenin soluihin vaikuttamatta ihmisen kudokseen. Toisilla voi olla myrkyllinen vaikutus potilaan kehoon. Makrolidilääkkeitä pidetään tässä suhteessa turvallisimpina.

Tämän lajikkeen antibiootteja on kaksi pääryhmää:

Makrolidien tärkeimmät edut sisältävät bakteriostaattisten vaikutusten korkeimman tehokkuuden. Ne ovat erityisen aktiivisia stafylokokkeja ja streptokokkeja vastaan. Lisäksi makrolidit eivät vaikuta haitallisesti ruoansulatuskanavan limakalvoon, ja siksi ne ovat usein saatavilla tabletteina. Kaikki antibiootit vaihtelevat, vaikuttavat ihmisen immuunijärjestelmään. Jotkut lajit ovat masentavia, jotkut ovat hyödyllisiä. Makrolidiantibiooteilla on positiivinen immuunimoduloiva vaikutus potilaan kehoon.

Suositut makrolidit ovat "Azitromysiini", "Sumamed", "Erytromysiini", "Fuzidin" jne.

Tetratsykliiniantibiootit

Tämän lajikkeen lääkkeet havaittiin ensimmäisenä vuosisadan 40-luvulla. B. Daggar eristää ensimmäisen tetrasykliinilääkkeen vuonna 1945. Sitä kutsuttiin "kloortetrasykliiniksi" ja se oli vähemmän myrkyllinen kuin muut tuolloin olemassa olevat antibiootit. Lisäksi hän oli myös erittäin tehokas altistettaessa erittäin vaarallisten sairauksien (esimerkiksi lavantauti) patogeeneille.

Tetrasykliinejä pidetään jonkin verran vähemmän myrkyllisinä kuin penisilliinit, mutta niillä on enemmän kielteisiä vaikutuksia kehoon kuin makrolidiantibiootit. Siksi ne ovat tällä hetkellä aktiivisesti lopetettu.

Tänään, huumeet avattiin viime vuosisadalla, "Chlortetracycline", kumma kyllä, on hyvin aktiivisesti käytetty lääketieteen, mutta maataloudessa. Tosiasia on, että tämä lääke pystyy nopeuttamaan sitä, että eläimet kasvavat lähes kaksi kertaa. Aineella on sellainen vaikutus, koska kun se tulee eläimen suolistoon, se alkaa vuorovaikutuksessa aktiivisesti sen sisältämän mikroflooran kanssa.

Itse asiassa lääketieteessä käytettävä lääke "Tetratsykliini" käytetään usein lääkkeitä, kuten "Metatsiklin", "Vibramitsin", "Doxycycline" jne.

Tämäntyyppisten lääkkeiden laajalle levinneen käytön kieltäminen lääketieteessä johtuu pääasiassa siitä, että niillä voi olla ihmisen kehoon paitsi hyödyllisiä myös kielteisiä vaikutuksia. Esimerkiksi tetrasykliiniryhmän antibiootit voivat häiritä luut ja lasten hampaat. Lisäksi vuorovaikutuksessa ihmisen suoliston mikroflooran kanssa (jos sitä käytetään väärin), tällaiset lääkkeet aiheuttavat usein sienitautien kehittymistä. Jotkut tutkijat väittävät jopa, että tetrasykliinit kykenevät painamaan miesten lisääntymisjärjestelmää.

Tämän lajikkeen valmisteilla on bakterisidinen vaikutus patogeeniin. Aminoglykosidit sekä penisilliinit ja tetrasykliinit ovat yksi vanhimmista antibioottiryhmistä. Ne avattiin vuonna 1943. Seuraavina vuosina tämän tyyppisiä lääkkeitä, erityisesti streptomysiiniä, käytettiin laajalti tuberkuloosin parantamiseksi. Erityisesti aminoglykosidit ovat tehokkaita gram-negatiivisten aerobisten bakteerien ja stafylokokin vaikutuksia vastaan. Lisäksi jotkin tämän sarjan lääkkeet ovat aktiivisia suhteessa yksinkertaisimpaan. Koska aminoglykosidit ovat paljon myrkyllisempiä kuin muut antibiootit, ne on määrätty vain vakaviin sairauksiin. Ne ovat tehokkaita esimerkiksi sepsis, tuberkuloosi, vaikea paranefriitti, vatsanontelon paiseet jne.

Hyvin usein lääkärit määrittävät tällaiset aminoglykosidit "neomysiiniksi", "kanamysiiniksi", "gentamiiniksi" jne.