Antibiootti - aine "elämää vastaan" - lääke, jota käytetään elävien aineiden aiheuttamien sairauksien hoitoon yleensä useiden patogeenisten bakteerien vuoksi.
Antibiootit on jaettu moniin eri tyyppeihin ja ryhmiin eri syistä. Antibioottien luokittelun avulla voit määrittää tehokkaimmin kunkin lääkeaineen tyypin.
Moderni antibioottien luokitus
1. Riippuen alkuperästä.
- Luonnollinen (luonnollinen).
- Puolisynteettinen - aineen alkuvaiheessa aine saadaan luonnon raaka-aineista ja syntetisoidaan keinotekoisesti lääkettä.
- Synteettinen.
Tarkkaan ottaen vain luonnollisista raaka-aineista saadut valmisteet ovat antibiootteja. Kaikkia muita lääkkeitä kutsutaan antibakteerisiksi lääkkeiksi. Modernissa maailmassa käsite "antibiootti" merkitsee kaikenlaisia lääkkeitä, jotka voivat taistella elävien taudinaiheuttajien kanssa.
Mitä luonnolliset antibiootit tuottavat?
- homeen sienistä;
- aktinomykeeteistä;
- bakteereista;
- kasveista (phytoncides);
- kalojen ja eläinten kudoksista.
2. Vaikutuksista riippuen.
- Antibakteerinen.
- Antineoplastiset.
- Antifungaaliset.
3. Vaikutusten spektrin mukaan tiettyyn määrään erilaisia mikro-organismeja.
- Antibiootit, joilla on kapea spektri.
Nämä lääkkeet ovat edullisia hoidossa, koska ne kohdistuvat mikro-organismien tiettyyn tyyppiin (tai ryhmään) eivätkä estä potilaan tervettä mikroflooraa. - Antibiootit, joilla on monenlaisia vaikutuksia.
4. Solun bakteereihin kohdistuvan vaikutuksen luonteen mukaan.
- Bakteerilääkkeet - tuhoavat taudinaiheuttajat.
- Bakteriostatiikka - keskeyttää solujen kasvun ja lisääntymisen. Tämän jälkeen kehon immuunijärjestelmän on itsenäisesti selviydyttävä jäljellä olevista bakteereista.
5. Kemiallinen rakenne.
Niille, jotka tutkivat antibiootteja, luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan on ratkaiseva, koska lääkkeen rakenne määrittää sen roolin eri sairauksien hoidossa.
1. Beetalaktaamilääkkeet
1. Penisilliini - Penicillinum-muottien pesäkkeiden tuottama aine. Penisilliinin luonnollisilla ja keinotekoisilla johdannaisilla on bakterisidinen vaikutus. Aine tuhoaa bakteerisolujen seinät, mikä johtaa niiden kuolemaan.
Patogeeniset bakteerit sopeutuvat huumeisiin ja tulevat vastustuskykyisiksi niihin. Uuden sukupolven penisilliinejä täydennetään tazobaktaamilla, sulbaktaamilla ja klavulaanihapolla, jotka suojaavat lääkettä tuhoamisesta bakteerisoluissa.
Valitettavasti elimistö kokee penisilliinit usein allergeeniksi.
Penisilliini-antibioottiryhmät:
- Luonnossa esiintyviä penisilliinejä ei suojata penisillinaasilta, entsyymiltä, joka tuottaa modifioituja bakteereja ja joka tuhoaa antibiootin.
- Puolisynteettiset aineet - kestävät bakteerien entsyymin vaikutuksia:
penisilliini-biosynteettinen G-bentsyylipenisilliini;
aminopenisilliini (amoksisilliini, ampisilliini, bekampitselliini);
puolisynteettinen penisilliini (lääkkeet metisilliini, oksasilliini, kloksasilliini, dikloksasilliini, flukloksasilliini).
Käytetään penisilliinille resistenttien bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.
Nykyään tunnetaan neljä sukupolvea kefalosporiineja.
- Cefalexiini, kefadroksiili, ketju.
- Kefametsiini, kefuroksiimi (asetyyli), kefatsoliini, kefakloori.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
- Cefpyr, cefepime.
Kefalosporiinit aiheuttavat myös allergisia reaktioita.
Kefalosporiineja käytetään kirurgisissa toimenpiteissä estämään ENT-sairauksien, gonorrhean ja pyelonefriitin hoitoon liittyviä komplikaatioita.
2. makrolidit
Niillä on bakteriostaattinen vaikutus - ne estävät bakteerien kasvun ja jakautumisen. Makrolidit toimivat suoraan tulehduspaikalla.
Nykyaikaisista antibiooteista makrolideja pidetään vähiten myrkyllisinä ja niillä on vähintään allergisia reaktioita.
Makrolidit kertyvät elimistöön ja käyttävät lyhyitä 1-3 päivän kursseja. Käytetään sisäisten ENT-elinten, keuhkojen ja keuhkoputkien, lantion elinten infektioiden hoitoon.
Erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini, atsitromysiini, atsalidit ja ketolidit.
Ryhmä luonnollisia ja keinotekoisia lääkkeitä. Onko sinulla bakteriostaattinen vaikutus.
Tetrasykliinejä käytetään vakavien infektioiden hoitoon: luomistaudin, pernarutto, tularemia, hengityselimet ja virtsatiet. Lääkkeen pääasiallinen haittapuoli on, että bakteerit sopeutuvat siihen nopeasti. Tetrasykliini on tehokkain, kun sitä käytetään paikallisesti voiteena.
- Luonnolliset tetrasykliinit: tetrasykliini, oksitetrasykliini.
- Semisventiittitetratsykliinit: kloorietriini, doksisykliini, metasykliini.
Aminoglykosidit ovat bakterisidisiä, erittäin myrkyllisiä lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia gram-negatiivisia aerobisia bakteereja vastaan.
Aminoglykosidit tuhoavat nopeasti ja tehokkaasti patogeeniset bakteerit jopa heikentyneellä immuniteetilla. Bakteerien tuhoamismekanismin aloittamiseksi tarvitaan aerobisia olosuhteita, toisin sanoen tämän ryhmän antibiootit eivät "toimi" kuolleissa kudoksissa ja elimissä, joilla on huono verenkierto (ontelot, paiseet).
Aminoglykosideja käytetään seuraavien sairauksien hoidossa: sepsis, peritoniitti, furunculosis, endokardiitti, keuhkokuume, bakteeri- munuaisvauriot, virtsatieinfektiot, sisäkorvan tulehdus.
Aminoglykosidivalmisteet: streptomysiini, kanamysiini, amikatsiini, gentamisiini, neomysiini.
1. Lääkeaine, jolla on bakteriostaattinen vaikutusmekanismi bakteerien patogeeneihin. Sitä käytetään vakavien suolistosairauksien hoitoon.
Kloramfenikolin hoidon epämiellyttävä sivuvaikutus on luuytimen vaurio, jossa verisolujen tuottamisprosessia on rikottu.
Valmisteet, joilla on laaja valikoima vaikutuksia ja voimakas bakterisidinen vaikutus. Bakteerien vaikutusmekanismi on DNA-synteesin rikkominen, joka johtaa niiden kuolemaan.
Fluorokinoloneja käytetään silmien ja korvien paikalliseen hoitoon vahvan sivuvaikutuksen vuoksi. Lääkkeillä on vaikutuksia nivelten ja luiden kanssa, ne ovat vasta-aiheisia lasten ja raskaana olevien naisten hoidossa.
Fluorokinoloneja käytetään seuraavien patogeenien suhteen: gonokokki, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokki, tuberkuloosi mykobakteerit.
Valmistelut: levofloksasiini, hemifloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini.
Antibioottiset sekalaiset vaikutukset bakteereihin. Sillä on bakterisidinen vaikutus useimpiin lajeihin ja bakteriostaattinen vaikutus streptokokkeihin, enterokokkeihin ja stafylokokkeihin.
Glykopeptidien valmisteet: teikoplaniini (targidi), daptomysiini, vankomysiini (vankatsiini, diatrasiini).
8. Tuberkuloosiantibiootit
Valmistelut: ftivatsidi, metatsidi, salyutsidi, etionamidi, protionamidi, isoniatsidi.
9. Antibiootit, joilla on antifungaalinen vaikutus
Hävitä sienisolujen kalvorakenne, aiheuttaen niiden kuoleman.
10. Paholääkkeet
Käytetään lepran hoitoon: solusulfoni, diutsifoni, diafenyylisulfoni.
11. Antineoplastiset lääkkeet - antrasykliini
Doksorubisiini, rubomysiini, karminomysiini, aklarubisiini.
12. linkosamidit
Terapeuttisten ominaisuuksiensa suhteen ne ovat hyvin lähellä makrolideja, vaikka niiden kemiallinen koostumus on täysin erilainen antibioottien ryhmä.
Drug: kaseiini S.
13. Lääketieteessä käytettävät antibiootit, jotka eivät kuulu mihinkään tunnettuihin luokituksiin.
Fosfomysiini, fusidiini, rifampisiini.
Huumeiden taulukko - antibiootit
Antibioottien luokittelu ryhmiin, taulukko jakaa eräitä antibakteerisia lääkkeitä kemiallisen rakenteen mukaan.
Antibioottien farmakologinen luokitus
ANTIBAKTERISET KEMOTERAPEUTISET TYÖKALUT
Antibakteerisia kemoterapeuttisia aineita ovat antibiootit ja synteettiset antibakteeriset aineet.
37.1. ANTIBIOTICS (FARMAKOLOGIA)
Antibiootit ovat biologista alkuperää olevia kemoterapeuttisia aineita, jotka estävät selektiivisesti mikro-organismien aktiivisuutta.
Antibioottien luokittelussa käytetään erilaisia periaatteita.
Tuotantolähteistä riippuen antibiootit jaetaan kahteen ryhmään: luonnolliseen (biosynteettiseen), mikro-organismien ja alempien sienien tuottamiin ryhmiin ja puolisynteettisiin, jotka on saatu muuttamalla luonnon antibioottien rakennetta.
Seuraavien antibioottiryhmien kemiallinen rakenne:
(3-laktaamiantibiootit (penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit, monobaktaamidit).
Makrolidit ja niiden lähellä olevat antibiootit.
Polyeenit (sienilääkkeet).
Lääkkeet klooramfenikoli (klooramfenikoli).
Eri kemiallisten ryhmien antibiootit.
Antibioottien toiminnan luonne (tyyppi) voi olla bakterisidinen (sieniä tai alkueläimiä, patogeenistä riippuen), mikä tarkoittaa infektoivan aineen solun ja bakteriostaattisen (fungi-protozoastaticheskim) solun täydellistä tuhoutumista, joka ilmenee sen solujen kasvun ja jakautumisen lopettamisella.
Antibioottien vaikutuksen mikroflooraan aiheuttama bakterisidinen tai bakteriostaattinen luonne määräytyy suurelta osin niiden vaikutuksen mekanismin ominaisuuksien perusteella. On todettu, että antibioottien antimikrobinen vaikutus kehittyy pääasiassa rikkomisen seurauksena:
mikro-organismien soluseinän synteesi;
mikrobisolun sytoplasman kalvon läpäisevyys;
solunsisäinen proteiinisynteesi mikrobisolussa;
RNA-synteesi mikro-organismeissa.
Kun verrataan antibioottien luonnetta ja toimintamekanismia (taulukko 37.1), voidaan havaita, että bakteereja aiheuttavat vaikutukset ovat pääasiassa sellaisia antibiootteja, jotka häiritsevät soluseinän synteesiä, muuttavat sytoplasman kalvon läpäisevyyttä tai häiritsevät RNA: n synteesiä mikro-organismeissa. Bakteriostaattinen vaikutus on ominaista antibiooteille, jotka rikkovat solunsisäistä proteiinisynteesiä.
Antimikrobisen vaikutuksen spektrin mukaan antibiootit voidaan jakaa laaja-alaisiin lääkkeisiin (jotka vaikuttavat grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikroflooriin: tetrasykliineihin, kloramfenikoliin, aminoglykosideihin, kefalosporiineihin, puolisynteettisiin penisilliineihin) ja lääkkeisiin suhteellisen
Taulukko 37.1. Antibioottien antimikrobisen vaikutuksen mekanismi ja luonne
Antimikrobisen vaikutuksen vallitseva luonne
Soluseinäsynteesin katkeaminen
Glykopeptidi Antibiootit Sykloseriini Bacitracin
Polymyksiini Polyeeni-antibiootit
Intrasellulaarisen proteiinisynteesin rikkominen
RNA-synteesin rikkominen
kapea toimintaspektri. Toinen ryhmä voidaan puolestaan jakaa antibiooteiksi, jotka vaikuttavat pääasiassa grampositiivisiin mikroflooroihin (biosynteettisiin penisilliineihin, makrolideihin) ja antibiootteihin, jotka vaikuttavat pääasiassa gramnegatiivisiin mikroflooroihin (polymyksiineihin). Lisäksi on olemassa sienilääkkeiden ja syöpälääkkeiden antibiootteja.
Kliinisessä käytössä ne emittoivat emäksisiä antibiootteja, joista ne alkavat hoitaa ennen kuin määritetään tautia aiheuttavien mikro-organismien herkkyys, ja varantoja, joita käytetään, kun mikro-organismit ovat resistenttejä tärkeimmille antibiooteille tai jos ne ovat sietämättömiä viimeksi mainitulle.
Antibioottien levittämisprosessissa mikro-organismien resistanssi (resistenssi) voi kehittyä, so. mikro-organismien kyky lisääntyä antibiootin terapeuttisen annoksen läsnä ollessa. Mikro-organismien resistenssi antibiooteille voi olla luonnollinen ja hankittu.
Luonnollinen vastustuskyky liittyy mikro-organismien "tavoitteen" puuttumiseen antibiootin vaikutukseen tai "tavoitteen" esteettömyyteen soluseinän alhaisen läpäisevyyden vuoksi sekä antibiootin entsymaattinen inaktivointi. Jos bakteereilla on luonnollinen resistenssi, antibiootit ovat kliinisesti tehottomia.
Hankitun vastuksen alla ymmärretään yksittäisten bakteerikantojen ominaisuus säilyttää elinkelpoisuus niissä antibioottien pitoisuuksissa, jotka tukahduttavat suurimman osan mikrobiopopulaatiosta. Hankittu vastus on joko spontaanien mutaatioiden tulos bakteerisolun genotyypissä tai se liittyy plasmidien siirtymiseen luonnostaan resistenteistä bakteereista herkkiin lajeihin.
Seuraavat bakteerien antibioottiresistenssin biokemialliset mekanismit ovat tunnettuja:
lääkkeiden entsymaattinen inaktivointi;
antibioottien "kohteen" muuttaminen;
antibakteeristen lääkkeiden aktiivinen poistaminen mikrobisolusta;
pienempi bakteerien soluseinän läpäisevyys;
metabolisen "shuntin" muodostuminen.
Mikro-organismien resistenssillä antibiooteille voi olla ryhmäspesifisyys, so. ei ainoastaan sovellettuun valmisteeseen vaan myös muihin samaan kemikaaliryhmään kuuluviin valmisteisiin. Tätä vastarintaa kutsutaan "ristiksi".
Kemoterapeuttisten aineiden käytön periaatteiden noudattaminen vähentää resistenssin todennäköisyyttä.
Huolimatta siitä, että antibiooteille on ominaista voimakas selektiivisyys, niillä on kuitenkin useita allergisia ja ei-allergisia haittavaikutuksia.
Beetalaktaamiantibiootit ovat lääkkeitä, joilla on molekyylissä p-laktaamisykli: penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit ja monobaktaamit.
(Β-laktaamisykli on välttämätön näiden yhdisteiden antimikrobisen aktiivisuuden ilmentämiseksi. Kun lohkotaan (bakteerien entsyymien (p-laktamaasit) β-laktaamisykli), antibiootit menettävät antibakteerisen vaikutuksensa.
Kaikilla beeta-laktaamiantibiooteilla on bakterisidinen vaikutus, joka perustuu bakteerien soluseinämän synteesin estoon. Tämän ryhmän antibiootit rikkovat peptidoglykaani-biopolymeerin synteesiä, joka on bakteerisolun seinämän pääkomponentti. Peptidoglykaani koostuu polysakkarideista ja polypeptideistä.
Polysakkarideihin sisältyvät aminosokeri ^ -asetyyliglukosamiini ja N-asetyylimuramiinihappo. Lyhyt peptidiketjut ovat sidoksissa amino- sokereihin. Soluseinän lopullinen jäykkyys annetaan poikittaisten peptidiketjujen avulla, jotka koostuvat 5 glysiinitähteestä (pentaglysiinisillat). Peptidoglykaanisynteesi etenee kolmessa vaiheessa: 1) peptidoglykaanin prekursorit (asetyylimuramyylipentapeptidi ja asetyyliglukosamiini) syntetisoidaan sytoplasmaan, joka siirretään sytoplasmisen membraanin läpi batsitrasiinia inhiboimalla; 2) näiden prekursorien sisällyttäminen kasvavaan polymeeriketjuun; 3) ristikytkentä kahden vierekkäisen ketjun välillä peptidoglykaanin transpeptidaasientsyymin katalysoiman transpeptidointireaktion seurauksena.
Peptidoglykaanin pilkkomisprosessia katalysoi entsyymi-mureiini-hydrolaasi, joka normaaleissa olosuhteissa inhiboi endogeenisen inhibiittorin.
Beetalaktaamiantibiootit estävät:
a) peptidoglykaanin transpeptidaasi, joka johtaa muodostumisen katkeamiseen
peptidoglykaanisynteesin;
b) endogeeninen inhibiittori, joka johtaa mureiinihydrolaasin aktivoitumiseen,
spidinterly peptidoglykaani.
Beetalaktaamiantibiootit ovat toksisia makro-organismeille, koska ihmisen solujen kalvot eivät sisällä peptidoglykaania. Tämän ryhmän antibiootit ovat tehokkaita pääasiassa jakautumisen suhteen, eikä
solut, koska soluissa, jotka ovat aktiivisen kasvun vaiheessa, peptidoglykaanisynteesi on voimakkainta.
Penisilliinien rakenne perustuu 6-aminopenisilaanihappoon (6-AIC), joka on heterosyklinen järjestelmä, joka koostuu kahdesta kondensoituneesta renkaasta: nelijäseninen (P-laktaami (A) ja viiden jäseninen tiatsolidiini (B).
Penisilliinit eroavat toisistaan 6-APK: n aminoryhmässä olevan asyylijäännöksen rakenteessa.
Kaikki valmistusmenetelmän mukaiset penisilliinit voidaan jakaa luonnollisiin (biosynteettisiin) ja puolisynteettisiin.
-Luonnolliset penisilliinit tuotetaan eri muottien Penicillium-tyyppisillä sienillä.
Luonnollisten penisilliinien vaikutuksen spektri sisältää pääasiassa grampositiivisia mikro-organismeja: grampositiivisia kokkeja (streptokokit, pneumokokit; stafylokokit, jotka eivät tuota penisillinaasia), gram-negatiivisia kokkeja (meningokokit ja gonokokit), grampositiivisia tikkuja (difteriapatogeenit; treponema, leptospira, borrelia), anaerobit (clostridia), aktinomykeetit.
Luonnollisia penisilliinejä käytetään tonsilliofaringiittiin (kurkkukipu), scarlet fever, erysipelas, bakteeri-endokardiitti, keuhkokuume, difteria, aivokalvontulehdus, utuiset infektiot, kaasugangreeni ja aktinomykoosi. Tämän ryhmän valmistelut ovat keino valita syfilisin hoidossa ja reumaattisten sairauksien pahenemisessa.
Kaikki luonnolliset penisilliinit tuhoutuvat (β-laktamaasit, joten niitä ei voida käyttää stafylokokki-infektioiden hoitoon, koska useimmissa tapauksissa stafylokokit tuottavat tällaisia entsyymejä.
Luonnollisten penisilliinien valmisteet luokitellaan seuraavasti:
1. Parenteraaliseen antamiseen tarkoitetut valmisteet (haponkestävät)
Lyhytvaikutteiset bentsyylipenisilliininatrium- ja kaliumsuolat.
Bentsyylipenisilliiniprokaiini (bentsyylipenisilliini-novokaiinisuola), Ben-zatiinibentsyylipenisilliini (Bitsillin-1), Bitsillin-5.
2. Valmistelut enteraaliseen antoon (haponkestävä)
Fenoksimetyyli- penisilliini.
Bentsyylipenisilliininatrium- ja kaliumsuolat ovat erittäin liukoisia lääkkeitä, bentsyylipenisilliiniä. Nopeasti imeytyy systeemiseen verenkiertoon ja synnyttää korkeat pitoisuudet veriplasmassa, jolloin niitä voidaan käyttää akuuteissa, raskaissa infektioprosesseissa.
Maaliskuu Kun lääkettä annetaan lihaksensisäisesti, ne kerääntyvät veren maksimimäärään 30–60 minuutin kuluttua ja ovat lähes kokonaan poistuneet elimistöstä 3-4 tunnin kuluttua, joten lihaksensisäiset injektiot on tehtävä 3-4 tunnin välein. Bentsyylipenisilliininatriumsuolaa injektoidaan myös aivojen (endolyumbno) limakalvon alla, jossa on aivokalvontulehdus ja kehonontelossa - keuhkopussin, vatsan, nivelten (pleuriitin, peritoniitin ja niveltulehduksen kanssa). Subkutaanisesti käytetyt lääkkeet infiltraattien lävistämiseen. Bentsyylipenisilliini-kaliumsuolaa ei voida antaa endolyumbnolle ja laskimonsisäisesti, koska lääkkeestä vapautunut kaliumionit voivat aiheuttaa kouristuksia ja sydämen aktiivisuuden masennusta.
Bentsyylipenisilliinin natrium- ja kaliumsuolojen usein annettavien injektioiden tarve oli syy luoda pitkävaikutteisia lääkkeitä bentsyylipenisilliiniä (depot-penisilliinit). Veden huonon liukoisuuden vuoksi nämä valmisteet muodostavat suspensioita vedellä ja annetaan vain lihakseen. Depo-penisilliinit imeytyvät hitaasti injektiokohdasta eivätkä aiheuta suuria pitoisuuksia veriplasmassa, joten niitä käytetään kroonisiin lieviin ja kohtalaisiin vaikeuksiin.
Pitkittyneisiin penisilliineihin sisältyvät bentsyylipenisilliiniproteiini Kain tai bentsyyli- penisilliiniprokaiini, joka kestää 12–18 h, bentsatiinibentsyyli- penisilliini (bicillin-1), joka kestää 7-10 päivää, ja bicillin-5, jolla on antimikrobinen vaikutus 1 mqq: lle.
Fenoksimetyylipenisilliini on erilainen kemiallisessa rakenteessa
fenoksimetyyliryhmän läsnäolo molekyylissä bentsyylipenisilliinin sijasta
vahva, joka antaa sille vakautta mahan happamassa ympäristössä ja tekee siitä milloin
sopii käytettäväksi sisällä.
Luonnollisilla penisilliineillä on useita haittoja, joista tärkeimmät ovat seuraavat: penisillinaasin tuhoaminen, vatsan happaman ympäristön epävakaus (lukuun ottamatta fenoksimetyylipenisilliiniä) ja suhteellisen kapea spektri vaikutusta.
Prosessissa, jossa etsitään kehittyneempiä penisilliini-ryhmän antibiootteja 6-AIC: n perusteella, saatiin puolisynteettisiä lääkkeitä. 6-APC: n kemialliset modifikaatiot suoritettiin lisäämällä erilaisia radikaaleja aminoryhmään. Luonnollisten puolisynteettisten penisilliinien pääasialliset erot liittyvät happokestävyyteen, penisillinaasiresistenssiin ja vaikuttavuuteen.
1. Penisillinaasille resistentit kapea-spektriset lääkeaineet
• isoksatsolyyli-penisilliinit
Oksasilliini, dikloksasilliini.
2. Laajan valikoiman valmisteet, jotka eivät ole kestäviä sakkojen vaikutuksesta.
tsillinazy
Karbenisilliini, kartsisilliini, Ticarcillin.
Azlosilliini, piperatsiini, mezlosilliini. Penisillinaasin vaikutuksesta kestävät puolisynteettiset penisilliinit poikkeavat bentsyylipenisilliinivalmisteista, koska ne ovat tehokkaita penisilliiniä muodostavien stafylokokkien aiheuttamissa infektioissa, joten tämän ryhmän lääkkeitä kutsutaan "antistafylokokki" penisilliiniksi. Loput toiminnan spektristä vastaa luonnollisten penisilliinien spektriä, mutta aktiivisuus on paljon pienempi.
Oksasilliini on stabiili vatsan happamassa ympäristössä, mutta imeytyy vain 20 - 30% ruoansulatuskanavasta. Suuri osa siitä sitoutuu veriproteiineihin. BBB: n läpi ei tunkeudu.
Lääkettä annetaan suun kautta, lihaksensisäisesti ja suonensisäisesti.
Dikloksasilliini eroaa oksasilliinista suuressa imeytymisessä ruoansulatuskanavasta (40–45%).
Aminopenisilliinit poikkeavat bentsyylipenisilliinivalmisteista laajemmalla vaikutus- spektrillä ja happokestävyydellä.
Aminopenisilliinien vaikutuksen spektri sisältää sekä grampositiiviset mikro-organismit että gram-negatiiviset (Salmonella, Shigella, E. coli, jotkut proteus- kannat, hemofiilinen bacillus). Tämän ryhmän lääkkeet eivät vaikuta pseudo-pussilakkoon ja penisilliiniä muodostaviin stafylokokkeihin.
Aminopenisilliinejä käytetään akuuteissa ylempien hengitysteiden infektioissa, bakteerien aivokalvontulehduksessa, suoliston infektioissa, sappi- ja virtsateiden infektioissa sekä Helicobacter pylorin hävittämisessä mahahaavassa.
Ruoansulatuskanavasta peräisin oleva ampisilliini imeytyy epätäydellisesti (30-40%). Plasmassa sitoutuu hieman (enintään 15-20%) proteiineihin. Huono tunkeutuu BBB: n läpi. Elimistöstä erittyy virtsaan ja sappeen, jossa syntyy suuria lääkeainepitoisuuksia. Lääkettä annetaan sisälle ja suonensisäisesti.
Amoksisilliini on ampisilliinijohdannainen, jolla on merkittävästi parantunut farmakokinetiikka suun kautta otettuna. Se imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta (biologinen hyötyosuus on 90-95%) ja se lisää plasman pitoisuuksia. Sitä käytetään vain sisällä.
Lääketieteellisessä käytännössä yhdistettyjen valmisteiden käyttö, jotka sisältävät ampisilliinin ja oksasilliinin eri suoloja. Näitä lääkkeitä ovat ampioksit (ampisilliinitrihydraatin ja oksasilliinin natriumsuolan seos suhteessa 1: 1) ja ampioxinatrium (ampisilliinin natriumsuolojen seos ja noin 1 ml).
Sacillin suhteessa 2: 1). Nämä lääkkeet yhdistävät laajan toiminnan ja penisillinaasiresistenssin. Tältä osin ampioksia ja ampioks-on-triyä käytetään vakaviin infektioprosesseihin (sepsis, endokardiitti, synnytyksen jälkeinen infektio jne.); tunnistamattomalla antibioottikehyksellä ja valittamattomalla patogeenillä; grampositiivisten ja gramnegatiivisten mikro-organismien aiheuttamista sekavaiheista. Ampioksia käytetään suullisesti, kun taas natriumia ampioksia annetaan lihakseen ja laskimoon.
Karboksi- ja ureidopenitsilliinin pääasiallinen etu on aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas aeruginosa) vastaan, jonka yhteydessä näitä penisilliinejä kutsutaan "antiseptisiksi". Tämän lääkeryhmän pääasialliset käyttöaiheet ovat Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, haavainfektiot, keuhkokuume jne.) Aiheuttamat infektiot.
Karbenisilliini tuhoutuu ruoansulatuskanavassa, joten sitä annetaan lihakseen ja laskimoon. BBB: n läpi ei tunkeudu. Noin 50% lääkkeestä on sitoutunut plasman proteiineihin. Erittyy pääasiassa munuaisilla.
Toisin kuin karbenisilliini, karbekilliini on haponkestävää ja sitä levitetään sisäpuolelle. Ticarcillin on aktiivisempi kuin karbenisilliini, erityisesti sen vaikutuksen pyocyanic-tikkuun.
Ureidopenitsilliny 4-8 kertaa korkeampi kuin karboksipenisilliinit, jotka ovat aktiivisia Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Annetaan parenteraalisesti.
Bakteriaaliset R-laktamaasit (penisillinaasit) tuhoavat kaikki laaja-alaiset puolisynteettiset penisilliinit, mikä vähentää merkittävästi niiden kliinistä tehoa. Tällä perusteella saatiin yhdisteitä, jotka inaktivoivat R-laktamaasin bakteereja. Näitä ovat klavulaanihappo, baktami ja tazobaktaami. Ne ovat osa yhdistelmävalmisteita, jotka sisältävät puolisynteettistä penisilliiniä ja yhtä R-laktamaasin estäjistä. Tällaisia lääkkeitä kutsutaan "suojattuihin penisilliineihin". Toisin kuin monopreparaatiot, inhibiittorilla suojatut penisilliinit vaikuttavat penisillinaasia muodostaviin stafylokokin kantoihin, ovat erittäin aktiivisia gram-negatiivisia bakteereja vastaan, jotka tuottavat R-laktamaasia, ja ovat myös tehokkaita bakteereja vastaan.
Lääketeollisuus tuottaa seuraavia yhdistelmälääkkeitä: amoksisilliini / klavulaanihappo (Amoxiclav, Augmenting), ampisilliini / sulbaktaami (unatsiini), piperatsiini / tazobaktaami (Tazotsin).
Penisilliinivalmisteilla on alhainen toksisuus ja niillä on laaja terapeuttinen vaikutus. Ne aiheuttavat kuitenkin suhteellisen usein allergisia reaktioita, jotka voivat ilmetä urtikariaa, ihottumaa, angioedeemaa, bronkospasmia ja anafylaktista sokkia. Allergiset reaktiot voivat ilmetä millä tahansa lääkkeen antoreitillä, mutta niitä esiintyy useimmiten parenteraalisesti. Allergisten reaktioiden hoito koostuu penisilliinivalmisteiden eliminoinnista sekä antihistamiinien ja glukokortikosteroidien antamisesta. Anafylaktisessa sokissa injektoidaan laskimonsisäisesti adrenaliinia ja glokokortikosteroideja.
Lisäksi penisilliinit aiheuttavat joitakin ei-allergisia sivuvaikutuksia. Näitä ovat ärsyttävät vaikutukset. Nieltynä ne voivat aiheuttaa pahoinvointia, kielen ja suun limakalvon tulehdusta. Kun sitä annetaan lihaksensisäisesti, voi olla kipua ja infiltraattien kehittymistä, ja suonensisäisesti annettaessa voi esiintyä flebiitti ja tromboflebiitti.
Kefalosporiinit sisältävät ryhmän luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja, jotka perustuvat 7-aminokefalosporaanihappoon (7-ACC).
Kemiallisessa rakenteessa näiden antibioottien (7-ACC) perusta on samanlainen kuin 6-AIC. On kuitenkin merkittäviä eroja: penisilliinien rakenne sisältää tiatsolidiinirenkaan ja kefalosporiinit - dihydrotiatsiinirenkaan.
Nykyiset kefalosporiinien rakenteelliset samankaltaisuudet penisilliinien kanssa määräävät saman mekanismin ja tyypin antibakteerisen vaikutuksen, suuren aktiivisuuden ja tehokkuuden, pienen toksisuuden mikro-organismille sekä ristireaktiivisia reaktioita penisilliinien kanssa. Tsefalosporiinien tärkeät erityispiirteet ovat niiden resistenssi penisillinaasille ja laaja valikoima mikrobilääkkeitä.
Kefalosporiinit luokitellaan yleensä sukupolvien mukaan, joissa parenteraaliseen ja enteraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet eristetään (taulukko 37.2).
Taulukko 37.2. Kefalosporiinien luokittelu