Antibiootit - ryhmä luonnollista alkuperää olevia yhdisteitä tai niiden puolisynteettisiä ja synteettisiä analogeja, joilla on antimikrobinen tai kasvainvastainen vaikutus.
Tähän mennessä tunnetaan useita satoja samankaltaisia aineita, mutta vain harvat niistä ovat löytäneet lääkettä.
Antibioottien perusluokitukset
Antibioottien luokittelu perustuu myös useisiin eri periaatteisiin.
Niiden hankintamenetelmän mukaan ne jaetaan:
- luonnon;
- synteettinen;
- puolisynteettinen (alkuvaiheessa ne saadaan luonnollisesti, synteesi suoritetaan keinotekoisesti).
- pääasiassa actinomycetes ja homeen sienet;
- bakteerit (polymyksiini);
- korkeammat kasvit (phytoncides);
- eläinten ja kalojen kudos (erytriini, ekteritsidi).
Toiminnan suunnan mukaan:
- antibakteerinen;
- antifungaalisen;
- antineoplastiset.
Toiminnan spektrin mukaan - antibioottien sisältävien mikro-organismilajien lukumäärä:
- laaja-alaiset lääkkeet (kolmannen sukupolven kefalosporiinit, makrolidit);
- kapean spektrin lääkkeet (sykloseriini, linomysiini, bentsyylipenisilliini, klindamysiini). Joissakin tapauksissa se voi olla edullista, koska ne eivät estä normaalia mikroflooraa.
Kemiallinen luokitus
Antibioottien kemiallinen rakenne jaetaan seuraavasti:
- beeta-laktaamiantibiootit;
- aminoglykosidit;
- tetrasykliinit;
- makrolidit;
- linkosamidit;
- glykopeptidien;
- polypeptidit;
- polyeenejä;
- antrasykliini-antibiootit.
Molekyylin beetalaktaamiantibioottien perusta on beeta-laktaamirengas. Näitä ovat:
- penisilliinit
ryhmä luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja, joiden molekyyli sisältää 6-aminopenisiinihappoa, joka koostuu kahdesta renkaasta - tiatsolidonista ja beeta-laktaamista. Niiden joukossa ovat:
. biosynteettinen (penisilliini G - bentsyylipenisilliini);
- aminopenisilliinit (amoksisilliini, ampisilliini, bekampisilliini);
. puolisynteettiset "antistafylokokki" penisilliinit (oksasilliinin, metisilliinin, kloksasilliinin, dikloksasilliinin, flukloksasilliinin), joiden pääasiallinen etu on vastustuskyky mikrobi-beeta-laktamaaseihin, pääasiassa stafylokokkiin;
- kefalosporiinit ovat luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja, jotka on saatu 7-aminokefalosporiinihapon pohjalta ja sisältävät kefemiä (myös beeta-laktaamia),
eli ne ovat rakenteeltaan samanlaisia kuin penisilliinit. Ne on jaettu ephalosporiineihin:
1. sukupolvi - keponiini, kefalotiini, kefaleksiini;
- 2. sukupolvi - kefatsoliini (kefatsoli), kefameziini, kefamiini-dol (mandala);
- Kolmas sukupolvi - kefuroksiimi (ketokefi), kefotaksiimi (cl-foraani), kefuroksiimi-aksetiili (zinnat), keftriaksoni (longa-cef), keftatsidiimi (fortum);
- 4. sukupolvi - cefepime, cefpir (cephrome, keyten) jne.;
- monobaktaami - aztreonami (azaktam, ei-haktam);
- karbopeenit - meropeneemi (meronem) ja imipinemi, joita käytetään vain yhdessä munuaisten dehydropeptidaasin sylastatiinin - imipinemin / cilastatiinin (tienami) spesifisen estäjän kanssa.
Aminoglykosidit sisältävät aminohappoja, jotka on kytketty glykosidisidoksella molekyylin muuhun (aglyconiosaan). Näitä ovat:
- synteettiset aminoglykosidit - streptomysiini, gentamysiini (garamysiini), kanamysiini, neomysiini, monomitsiini, sizomysiini, tobramysiini (tobra);
- puolisynteettiset aminoglykosidit - spektinomysiini, amikatsiini (amikin), netilmicin (netilin).
Tetrasykliinimolekyyli perustuu polyfunktionaaliseen hydronafaseeniyhdisteeseen, jolla on yleinen nimi tetrasykliini. Niiden joukossa ovat:
- luonnolliset tetrasykliinit - tetrasykliini, oksitetrasykliini (klinimekiini);
- puolisynteettiset tetrasykliinit - metasykliini, kloorietriini, doksisykliini (vibramysiini), minosykliini, rolitrasykliini. Makrolidiryhmän valmisteet sisältävät molekyylissään makrosyklisen laktonirenkaan, joka liittyy yhteen tai useampaan hiilihydraattitähteeseen. Näitä ovat:
- erytromysiini;
- oleandomysiiniä;
- roksitromysiini (hallid);
- atsitromysiini (sumamed);
- klaritromysiini (klacid);
- spiramysiiniä;
- diritromysiinikiteiden.
Linkosysiiniä ja klindamysiiniä kutsutaan linkosamidiksi. Näiden antibioottien farmakologiset ja biologiset ominaisuudet ovat hyvin lähellä makrolideja, ja vaikka nämä ovat täysin erilaisia kemiallisesti, jotkut lääketieteelliset lähteet ja farmaseuttiset yritykset, jotka valmistavat kemiallisia valmisteita, kuten delacin C, viittaavat makrolidiryhmään.
Glykopeptidiryhmän valmisteet niiden molekyylissä sisältävät substituoituja peptidi- yhdisteitä. Näitä ovat:
- vankomysiini (vankasiini, diatrasiini);
- teykoplaniini (targidi);
- daptomysiini.
Polypeptidiryhmän valmistukset niiden molekyylissä sisältävät polypeptidijärjestelmien tähteitä, jotka sisältävät:
- gramisidiini;
- polymyksiini M ja B;
- basitrasiini;
- kolistiini.
Niiden kasteleman ryhmän molekyylit sisältävät useita konjugoituja kaksoissidoksia. Näitä ovat:
- amfoterisiini B;
- nystatiini;
- Levorinum;
- natamysiiniä.
Antrasykliini-antibiootteja ovat syöpälääkkeet:
- doksorubisiini;
- karminomysiini;
- rubomicin;
- aklarubisiini.
Käytännössä on muutamia melko laajalti käytettyjä antibiootteja, jotka eivät kuulu mihinkään seuraavista ryhmistä: fosfomysiini, fusidiinihappo (fuzidiini), rifampisiini.
Antibioottien ja muiden kemoterapeuttisten aineiden antimikrobisen vaikutuksen perusta on mikroskooppisten antimikrobisten solujen rikkominen.
Antibioottien antimikrobisen vaikutuksen mekanismi
Antimikrobisen vaikutuksen mekanismin mukaan antibiootit voidaan jakaa seuraaviin ryhmiin:
- soluseinäsynteesin inhibiittorit (mureiini);
- aiheuttavat vahinkoa sytoplasman kalvolle;
- estävät proteiinisynteesiä;
- nukleiinihapposynteesin estäjät.
Soluseinäsynteesin estäjiä ovat:
- beeta-laktaamiantibiootit - penisilliinit, kefalosporiinit, monobaktaami ja karbopeenit;
- glykopeptidit - vankomysiini, klindamysiini.
Vankomysiinin aiheuttama bakteerisoluseinien synteesin esto. eroaa penisilliinien ja kefalosporiinien tilanteesta eikä näin ollen kilpaile niiden kanssa sitoutumiskohtia. Koska eläinsolujen seinissä ei ole peptidoglykaania, näillä antibiooteilla on erittäin alhainen toksisuus makro-organismille, ja niitä voidaan käyttää suurina annoksina (mega-hoito).
Antibiootit, jotka vahingoittavat sytoplasman kalvoa (estävät fosfolipidi- tai proteiinikomponentit, heikentävät solukalvon läpäisevyyttä, muuttavat membraanipotentiaalia jne.) Ovat:
- polyeeniantibiootit - niillä on voimakas sienilääke, joka muuttaa solukalvon läpäisevyyttä vuorovaikutuksessa (estämällä) steroidikomponentteihin, jotka ovat osa sientä, eikä bakteereissa;
- polypeptidiantibiootit.
Suurin antibioottien ryhmä estää proteiinisynteesiä. Proteiinisynteesin rikkominen voi tapahtua kaikilla tasoilla, alkaen DNA: sta saatujen tietojen lukemisen prosessista ja päättymisestä vuorovaikutukseen ribosomien kanssa - estää t-RNA: n kuljetuksen ribosomien ASCE: hen (aminoglykosidit), jossa on 508 ribosomaalista alayksikköä (makroliitettä) tai informatiivista i-RNA (tetrasykliinit ribosomin 308 alayksikössä). Tähän ryhmään kuuluvat:
- aminoglykosidit (esimerkiksi aminoglykosidi-gentamysiini, joka estää proteiinisynteesin bakteerisolussa, voi häiritä proteiinikerroksen synteesiä viruksilla ja siksi sillä voi olla antiviraalinen vaikutus);
- makrolidit;
- tetrasykliinit;
- kloramfenikoli (kloramfenikoli), joka häiritsee proteiinisynteesiä mikrobisolulla aminohappojen siirtymisvaiheessa ribosomeihin.
Nukleiinihapposynteesin inhibiittoreilla ei ole vain antimikrobista, vaan myös sytostaattista aktiivisuutta, ja siksi niitä käytetään kasvainvastaisina aineina. Yksi tähän ryhmään kuuluvista antibiooteista, rifampisiini, inhiboi DNA: sta riippuvaa RNA-polymeraasia ja estää siten proteiinisynteesin transkriptiotasolla.
45. Antibioottien luokittelu alkuperän ja toimintarajojen mukaan.
Luokittelu alkuperän mukaan
Sienistä peräisin olevat antibiootit, kuten Penicillium-suku (penisilliini), suvun Cephalosporium (kefalosporiinit).
Actinomycetesista peräisin olevat antibiootit; ryhmään kuuluu noin 80% kaikista antibiooteista. Actinomycetien joukossa Streptomyces-suvun edustajia, jotka ovat streptomysiinin, erytromysiinin ja kloramfenikolin tuottajia, ovat ensisijaisen tärkeitä.
Antibiootit, joiden tuottajat ovat itse bakteereita. Useimmiten tähän tarkoitukseen käytetään Bacillus- ja Pseudomonas-suvun edustajia. Esimerkkejä annetuista antibiooteista ovat polymyksiinit, bacitratsiinit, gramisidiini.
Eläinperäiset antibiootit; ekterisiini saadaan kalaöljystä, ekmoliini saadaan kalanmaidosta, ja erytriini saadaan punasoluista.
Kasviperäiset antibiootit. Näitä ovat esimerkiksi sipulit, valkosipuli, mänty, kuusi, lila ja muut kasvit tuottavat phytoncides. Puhtaassa muodossa niitä ei saada, koska ne ovat erittäin epävakaita yhdisteitä. Mikrobilääkkeillä on monia kasveja, esimerkiksi kamomilla, salvia, ympyräliha.
Luokittelu ja toiminnan spektri
.Antibiootin toiminnan spektriä kutsutaan mikro-organismiryhmäksi, johon antibiootti pystyy vaikuttamaan. Toiminnan spektristä riippuen antibiootit voivat olla:
1) vaikuttavat pääasiassa grampositiivisiin mikro- tai t
(bentsyylipenisilliini, erytromysiini);
2) vaikuttavat pääasiassa gram-negatiivisiin mikro-organismeihin
(ureidopenisilliinit, monobaktaamidit);
3) laaja-spektri (tetrasykliinit, aminoglykosidit)
4) anti-TB-antibiootit (streptomysiini, rifampi
5) antifungaaliset antibiootit (nystatiini, gramisidin);
6) antibiootit, jotka vaikuttavat yksinkertaisimpaan (trikomysiini, metronidatsoli, tetrasykliinit);
7) kasvainvastaiset antibiootit (adriamysiini, olivomysiini).
46. Antibioottien luokittelu lähteen mukaan.
Vastaanottomenetelmän mukaan.
1. Biosynteettinen (luonnollinen). Ne saadaan biosynteettisesti viljelemällä mikro-organismeja - tuottajia erityisellä ravintoalustalla säilyttäen samalla steriiliyden, optimaalisen lämpötilan, ilmastus.
2. Molekyylien modifioinnin puolisynteettiset tuotteet: ne saadaan liittämällä eri radikaaleja aminoryhmään. Oxacillin kuuluu ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin, ja sillä on vähemmän laaja-alainen vaikutus kuin ampisilliini liittyy huumeisiin 2-3 sukupolvea. Monet puolisynteettiset kefalosporiinit ovat tunnettuja.
3. Synteettinen (saatu kemiallisella synteesillä) Näitä ovat sulfonamidit, kinolonijohdannaiset, nitrofuraanijohdannaiset.
Sulfa-lääkkeiden kemoterapeuttinen aktiivisuus havaittiin ensimmäisen kerran vuonna 1935 saksalaisen lääkärin ja tutkijan G. Domagkomin toimesta, minkä jälkeen suuri osa sen johdannaisista syntetisoitiin sulfanilamidimolekyylistä, josta osa oli laajalti käytetty lääketieteessä. Sulfaniiliamidien eri modifikaatioiden synteesi suoritettiin tehokkaampien, pitkäkestoisempien ja vähemmän myrkyllisten lääkeaineiden luomisen suuntaan, ja viime vuosina sulfonamidien käyttö kliinisessä käytännössä on vähentynyt, koska ne ovat merkittävästi huonompia aktiivisuuden suhteen nykyaikaisiin antibiooteihin ja niillä on suhteellisen suuri toksisuus. Lisäksi sulfonamidien pitkän aikavälin, usein kontrolloimattoman ja perusteettoman käytön vuoksi useimmat mikro-organismit ovat kehittäneet vastustuskykyä.
Hankintamenetelmät Tällä hetkellä on kolme tapaa saada antibiootteja: biologinen, puolisynteettisten huumeiden saantimenetelmä ja kemiallisten yhdisteiden synteesi - luonnollisten antibioottien analogit.
1. Biologinen synteesi. Yksi tärkeimmistä edellytyksistä saada suuria määriä antibiootteja on kannan tuottavuus, joten kemiallisen mutageneesin avulla saatuja "villikantoja" tuottavimpia mutantteja käytetään. Tuotetta kasvatetaan optimaalisessa nestemäisessä väliaineessa, johon sisältyvät aineenvaihduntatuotteet, joissa on antibioottisia ominaisuuksia. Nesteessä olevat antibiootit emittoivat ioninvaihtoprosesseja, uuttamalla tai liuottimilla. Antibioottisen aktiivisuuden määrittäminen tapahtuu pääasiassa mikrobiologisilla menetelmillä käyttäen herkkiä testimikrobeja. Kansainvälisen antibioottien aktiivisuusyksikön (U) osalta otetaan huomioon 1 μg puhdasta penisilliinivalmistetta sisältävä aktiivisuus, kansainvälinen aktiivisuusyksikkö on 0,6 μg.
2. Puolisynteettiset antibiootit. Ne valmistetaan yhdistetyllä menetelmällä: biologisen synteesimenetelmän avulla saadaan natiivin antibioottimolekyylin pääydin ja kemiallisen synteesimenetelmän avulla muuttamalla osittain kemiallista rakennetta, puolisynteettisiä valmisteita.
Suuri saavutus on menetelmän kehittäminen puolisynteettisten penisilliinien valmistamiseksi. Biologista synteesimenetelmää käytettiin penisilliinimolekyylin - 6-aminopenisilaanihapon (6-APC) ytimen uuttamiseen, jolla oli heikko antimikrobinen vaikutus. Lisäämällä bentsyyliryhmää 6-APK-molekyyliin luotiin bentsyylipenisilliini, joka saadaan myös biologisen synteesimenetelmän avulla. Bentsyylipenisilliinillä on lääketieteessä laajalti käytetty nimitystä penisilliini, jolla on voimakas kemoterapeuttinen vaikutus, mutta se on aktiivinen vain grampositiivisia mikrobeja vastaan eikä se vaikuta resistentteihin mikro-organismeihin, erityisesti stafylokokkeihin, jotka muodostavat entsyymin p-laktamaasin. Bentsyylipenisilliini menettää aktiivisuutensa nopeasti happamissa ja emäksisissä ympäristöissä, joten sitä ei voida käyttää suun kautta (se tuhoutuu ruoansulatuskanavassa).
Muut puolisynteettiset penisilliinit: metisilliini (metisilliini) - joita käytetään bentsyylipenisilliiniresistenttien stafylokokkien aiheuttamien infektioiden hoitoon, koska se ei hajoa entsyymin vaikutuksesta - (3-laktamaasi; oksasilliini (Oxacillin)) on resistentti happamille ympäristöille, joten sitä voidaan käyttää suun kautta; - viivästyttää paitsi grampositiivisten, myös gram-negatiivisten bakteerien lisääntymistä (lavantaudin, dysenteerian jne. aiheuttavat tekijät).
Puolisynteettiset valmisteet saadaan myös 7-aminokefalosporihapon (7-ACC) perusteella. 7-ACC-johdannaiset: kefalotiini (kefalotiini), kefaloridiini (Cefaloridinum) eivät anna allergisia reaktioita penisilliinille herkille henkilöille. Muita puolisynteettisiä antibiootteja on saatu, esimerkiksi rifampisiini (Rifampicinum) - tehokas tuberkuloosin vastainen lääke.
3. Synteettiset antibiootit. Antibioottien kemiallisen rakenteen tutkiminen mahdollisti niiden saamisen kemiallisen synteesimenetelmän avulla. Yksi ensimmäisistä tällä menetelmällä saaduista antibiooteista oli kloramfenikoli. Kemian kehittämisessä saavutettu suuri edistys johti siihen, että syntyi antibiootteja, joilla oli suuntaa-antavasti muuttuneita ominaisuuksia ja jotka vaikuttivat pitkään penisilliiniresistentteihin stafylokokkeihin. Pitkittyneitä lääkkeitä ovat ekmonovocillin (Ecmonovocillinum), bicillin 1,3,5.
Toimintaspektrin mukaan kaikki antibiootit luokitellaan yleensä antibakteerisiin, sienilääkkeisiin ja kasvainten vasta-aineisiin.
Antibakteeriset antibiootit estävät bakteerien kehittymistä. On kapea-spektrisiä antibiootteja, jotka estävät vain grampositiivisten tai gramnegatiivisten bakteerien (esimerkiksi polymyksiini (Polymyxin) jne.) Ja laaja-alaisten antibioottien, jotka estävät sekä grampositiivisten että gram-negatiivisten bakteerien kasvua, kasvua. Laaja-spektriset antibiootit sisältävät betalaktamidit, jotka muodostavat ryhmän, joka sisältää penisilliinit ja kefalosporiinit. Näiden antibioottien molekyylien perusta on beeta-laktaamirengas. Niillä on seuraavat ominaisuudet: bakterisidinen vaikutus, suuri toksisuus grampositiivisia mikrobeja vastaan, antibakteerisen vaikutuksen nopea puhkeaminen ja makroorganismin hyvä sietokyky jopa pitkäkestoisessa käytössä. Tähän ryhmään kuuluvat biosynteettiset penisilliinit, puolisynteettiset penisilliinit, jotka vaikuttavat grampositiivisiin mikrobeihin, ja puolisynteettiset penisilliinit ja kefalosporiinit, joilla on laaja vaikutus.
Tetratsykliinit - ryhmä laaja-alaisia antibiootteja, jotka sisältävät luonnollisia antibiootteja (tetrasykliini, oksitetrasykliini jne.) Ja niiden puolisynteettisiä johdannaisia.
Antibioottien luokittelu
Antibiootit ovat kasvi-, eläin- tai mikrobiperäisiä aineita, jotka voivat tappaa tai estää mikro-organismien kasvua.
Antibioottien luokittelu perustuu useisiin periaatteisiin.
Antibioottien luokittelu alkuperän mukaan:
- luonnollinen;
- puolisynteettisiä,
- jotka saadaan luonnollisesti prosessin alussa ja syntetisoidaan sitten keinotekoisesti;
- synteettinen.
Useimmat luonnossa esiintyvät antibiootit tuotetaan aktinomykeeteillä ja homeen sienillä. Ne voidaan kuitenkin saada ei-myseelisistä bakteereista (polymyksiineistä), kaloista ja eläinkudoksista (ekteritsid, erytriini), korkeammista kasveista (fytonisiinit).
Antibioottien luokittelu toimintamallin mukaan:
Antibioottien luokittelu toimintaspektrin leveysasteella, joka määräytyy antibioottien vaikutuksiin herkkiä mikro-organismeja käyttäen:
- kapea spektri spektristä (linomysiini, sykloseriini, klindamysiini, bentsyylipenisilliini). Joissakin tapauksissa kapean spektrin spektrin lääkkeiden käyttö on edullista, koska ne eivät estä normaalia mikroflooraa;
- leveä spektri (makrolidit, kolmannen sukupolven kefalosporiinit).
Antibioottien luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan:
- Beetalaktaamiantibiootit, joiden molekyylipohja on beetalaktaamirengas. Näitä ovat:
- penisilliinit - puolisynteettiset ja luonnon antibiootit, joiden molekyyli sisältää 6-aminopenisilaanihappoa, joka koostuu kahdesta renkaasta - beeta-laktaamista ja tiatsolidonista. Penisilliinien päästöt ovat:
- aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, bekampisilliini),
- biosynteettinen (penisilliini G - bentsyylipenisilliini),
-puolisynteettiset "antistafylokokki" penisilliinit (metisilliinin, oksasilliinin, kloksasilliinin, flukloksasilliinin, dikloksasilliinin), joiden pääasiallinen etu on vastustuskyky mikrobi-beeta-laktamaaseja vastaan, pääasiassa stafylokokkiin.
- kefalosporiinit - puolisynteettiset ja luonnolliset antibiootit, jotka valmistetaan 7-aminokefalosporihapon pohjalta ja sisältävät kefemin (myös beeta-laktaamin) renkaan.
Rakenteen mukaan kefalosporiinit ovat samanlaisia kuin penisilliinit. Ne on jaettu huumeisiin:
- ensimmäinen sukupolvi: kefalotiini, keporin, kefalexiini;
- toinen sukupolvi: kefametsiini, kefatsoliini (kefatsoli), kefamandoli (mandala);
- kolmannen sukupolven: kefotaksiimi (claforan), kefoksiimi (ketokefi), kefuroksiimi-aksetiili (zinnat), keftatsidiimi (fortum), keftriaksoni (longacef);
- neljäs sukupolvi: kefpiroma (keyten, cefrom), cefepime.
- Monobaktaami - aztreonaami (ei-haktam, azaktam).
- Carbopenems - imipina ja meropeneemi (meronem). Imipinemia käytetään vain yhdessä munuaisten dehydropeptidaasin spesifisen estäjän, silastatiinin kanssa.
- Aminoglykosidit sisältävät aminohappoja, jotka on kytketty glykosidisidoksella muuhun molekyyliin (aglycon-osa). Näitä ovat:
- gentamisiini (garamysiini), streptomysiini, kanamysiini, monomitsiini, neomysiini, tobramysiini (tobra), sizomysiini;
- puolisynteettiset aminoglykosidit - amikatsiini (amikin), spektinomysiini, netilmisiini (netilin).
- Tetrasykliinit - joiden molekyylipohja on monitoiminen hydro-naftaleeniyhdiste, jolla on yleinen nimi tetrasykliini. Näitä ovat:
-puolisynteettiset tetrasykliinit - kloortetriini, metasykliini, doksisykliini (vibramysiini), rolitetrasykliini, minosykliini;
- luonnolliset tetrasykliinit - tetrasykliini, oksitetrasykliini (klinimekiini).
- Ø Molekyylin makrolidit sisältävät makrosyklisen laktonirenkaan, joka liittyy hiilihydraattijäämiin - yksi tai useampi. Niiden joukossa on: oleandomysiinin, erytromysiinin, atsitromysiinin (sumamed), roksitromysiinin (hallid), klaritromysiinin (klacid), diritromysiinin, spiramysiinin.
- Linkosamidien biologiset ja farmakologiset ominaisuudet ovat samanlaisia kuin makrolidit. Näitä ovat klindamysiini ja linomysiini. Monet lääketieteelliset lähteet ja kemiallisten valmisteiden valmistajat luokittelevat ne makrolideiksi, vaikka kemiallisesti ne ovat muita lääkkeitä.
- Glykopeptidit sisältävät molekyylissään substituoituja peptidi- yhdisteitä. Tähän ryhmään kuuluvat: teykoplaniini (targidi), vankomysiini (vankatsiini, diatrasiini), daptomysiini.
- Polypeptidit sisältävät niiden polypeptidi- yhdisteiden molekyyliryhmiä. Tähän ryhmään kuuluvat: bacitracin, gramicidin, kolistiini, polymyksiini M ja B.
- Polyeenit niiden molekyylissä sisältävät konjugoituja kaksoissidoksia. Tähän ryhmään kuuluvat: nystatiini, natamysiini, levorin, amfoterisiini B.
- Antrasykliini-antibiootit, jotka sisältävät syöpälääkkeiden antimikrobisia lääkkeitä - karminomysiini, doksorubisiini, aklarubisiini, rubomitsiini.
On myös antibiootteja, joita käytetään tällä hetkellä laajalti, mutta jotka eivät kuulu mihinkään mainituista ryhmistä: fusidiinihappo (fusidiini), fosfomysiini, rifampisiini.
ANTIBIOIDINEN LUOKITUS
Antibioottien saantimenetelmän mukaan ne jaetaan:
3 puolisynteettistä (alkuvaiheessa saadaan luonnollisesti, synteesi suoritetaan keinotekoisesti).
Antibiootit alkuperän mukaan jaetaan seuraaviin pääryhmiin:
1. syntetisoidaan sienillä (bentsyylipenisilliini, griseofulviini, kefalosporiinit jne.);
2. aktinomyytit (streptomysiini, erytromysiini, neomysiini, nystatiini jne.);
3. bakteerit (gramisidiini, polymyksiinit jne.);
4. eläimet (lysotsyymi, ekmoliini jne.);
5. erittävät korkeammat kasvit (fytonidit, allisiini, rafaniini, imaniini jne.);
6. synteettiset ja puolisynteettiset (levometsitiini, metisilliini, syntomysiini-ampisilliini jne.)
Antibiootit painopisteen mukaan (spektri) Toimet kuuluvat seuraaviin pääryhmiin:
1) aktiivisesti pääasiassa grampositiivisia mikro-organismeja vastaan, lähinnä antistafylokokki-, luonnollisia ja puolisynteettisiä penisilliinejä, makrolideja, fuzidiinia, linomysiiniä, fosfomysiiniä;
2) aktiivinen sekä grampositiivisten että gramnegatiivisten mikro-organismien (laaja-spektri) - tetrasykliinien, aminoglykosidien, kloramfenikolin, kloramfenikolin, puolisynteettisten penisilliinien ja kefalosporiinien suhteen;
3) anti-tuberkuloosi - streptomysiini, kanamysiini, rifampisiini, biomysiini (florimitsiini), sykloseriini jne.;
4) sienilääke - nystatiini, amfoterisiini B, griseofulviini ja muut;
5) toimii yksinkertaisimmin - doksisykliini, klindamysiini ja monomitsiini;
6) vaikuttavat helmintteihin - hygromysiini B, ivermektiini;
7) kasvainvastainen - aktinomysiinit, antrasykliinit, bleomysiinit jne.;
8) antiviraaliset lääkkeet - rimantadiini, amantadiini, atsidotymidiini, vidarabiini, asikloviiri jne.
9) immunomodulaattorit - syklosporiiniantibiootti.
Toimintaspektrin mukaan - antibioottien aiheuttamien mikro-organismien lajien lukumäärä:
· Lääkkeet, jotka vaikuttavat pääasiassa grampositiivisiin bakteereihin (bentsyylipenisilliini, oksasilliini, erytromysiini, kefatsoliini);
· Lääkkeet, jotka vaikuttavat pääasiassa gramnegatiivisiin bakteereihin (polymyksiineihin, monobaktaameihin);
· Laaja-spektriset lääkkeet, jotka vaikuttavat grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin (kolmannen sukupolven kefalosporiinit, makrolidit, tetrasykliinit, streptomysiini, neomysiini);
Antibiootit kuuluvat seuraaviin kemiallisten yhdisteiden pääluokkiin:
1. Beta-laktaamiantibiootit ovat perusmolekyyliä beetalaktaamirenkaan: luonnollinen (bentsyylipenisilliini, fenoksimetyyli penisilliini), puolisynteettisten penisilliinien (toimivat stafylokokit - oksasilliini, sekä laaja-spektri huumeita - ampisilliini, karbenisilliini, atslosilliini, paperatsillin et ai. ), kefalosporiinit - suuri joukko erittäin tehokkaita antibiootteja (kefalexiini, kefalotiini, kefotaksiimi jne.), joilla on erilainen antimikrobinen vaikutus;
2. aminoglykosidit sisältävät aminosokerin, joka on kytketty glykosidisidoksella muuhun (aglykonifragmenttiin), molekyyleihin - luonnon- ja puolisynteettisiin lääkkeisiin (streptomysiini, kanamysiini, gentamysiini, sisomysiini, tobramysiini, netilmisiini, amikatsiini jne.);
3. tetrasykliinit ovat luonnollisia ja puolisynteettisiä, niiden molekyylien perusta koostuu neljästä tiivistetystä kuusijäsenisestä syklistä - (tetrasykliini, oksitetrasykliini, metasykliini, doksisykliini);
4. makrolidit sisältävät molekyylissään makrosyklisen laktonirenkaan, joka liittyy yhteen tai useampaan hiilihydraattijäännökseen, - (erytromysiini, oleandomysiini - ryhmän tärkeimmät antibiootit ja niiden johdannaiset);
5. Ansamysiinillä on erityinen kemiallinen rakenne, joka sisältää makrosyklisen renkaan (rifampisiini - puolisynteettinen antibiootti on käytännöllisin merkitys);
6. niiden molekyylissä olevat polypeptidit sisältävät useita konjugoituja kaksoissidoksia - (gramisidin C, polymyksiini, bacitrasiini jne.);
7. glykopeptidit (vankomysiini, teikoplaniini jne.);
8. linkosamidit - klindamysiini, linomysiini;
9. antrasykliinit - yksi syöpälääkkeiden tärkeimmistä ryhmistä: doksorubisiini (adriamysiini) ja sen johdannaiset, aklarubisiini, daunorubisiini (rubomysiini) jne.
Mikrobisolujen vaikutusmekanismin mukaan antibiootit jaetaan bakterisidisiin (jotka johtavat nopeasti solukuolemaan) ja bakteriostaattisiin (estävät solujen kasvua ja jakautumista) (taulukko 1)
Taulukko 1. Antibioottien vaikutukset mikroflooraan.
Näiden vaikutusten luonne määräytyy molekyylien vaikutusmekanismien erityispiirteiden mukaan, joiden mukaan ne on osoitettu seuraaville pääryhmille:
1) estävät mikro-organismien - beeta-laktaamien (penisilliinien ja kefalosporiinien), monobaktaamien, karbapeneemien, syklosporiinin, bacitrasiinin, vankomysiiniryhmän ja sykloseriinin entsyymien ja tiettyjen proteiinien synteesin;
2) vaikuttavat proteiinin synteesiin ja mikrobisolujen ribosomien toimintaan (tetrasykliinit, levomyketiini, aminoglykosidit, makrolidit, linomysiini);
3) tukahduttaa kalvotoiminnot ja niillä on tuhoava vaikutus mikrobisoluihin (polymyksiineihin, gramitsiineihin, antifungaalisiin antibiooteihin - nystatiiniin, levoriiniin, amfoterisiiniin B jne.);
4) vaikuttaa kasvainsolujen nukleiinihappojen (DNA ja RNA) aineenvaihduntaan, joka on tyypillinen kasvaimia estävien antibioottien ryhmälle - antrasykliinit, aktinomysiinit jne.
Antibioottien toimintamekanismi solu- ja molekyylitasolla on perustana rationaaliselle hoidolle antibioottien kanssa, joka on tarkoin suunnattu prosessin etiologiseen tekijään. Esimerkiksi beeta-laktaamiantibioottien (penisilliinit ja kefalosporiinit) vaikutuksen suuri selektiivisyys johtuu siitä, että niiden vaikutus on mikro-organismien soluseinän spesifisiä proteiineja, joita ei ole ihmisen soluissa ja kudoksissa. Siksi penisilliini-antibiootit ovat vähiten myrkyllisiä. Päinvastoin, syövän vastaisilla antibiooteilla on vähäinen selektiivisyys, ja niillä on yleensä myrkyllinen vaikutus normaaleihin kudoksiin.
Antibioottien luokittelun tyypit: alkuperän, toimintamekanismin, rakenteen mukaan
Antibioottien luokittelu alkuperän mukaan on ensi silmäyksellä täysin teoreettinen aihe, joka voi kiinnostaa vain lääketieteen alan asiantuntijoita. Kuitenkin melkein jokainen ihminen elämässään on ainakin kerran potilas, joka tarvitsee antibiootteja. Monet ihmiset eivät tiedä, miten nämä lääkkeet eroavat toisistaan, miten ne toimivat, mutta antibiooteilla on monia vastustajia. Onko tämä vihamielisyys perusteltua, mitkä ovat antibiootit ja mihin ryhmiin ne on jaettu - nämä ovat aiheita, joita käsittelemme tässä artikkelissa.
Mikä on antibiootit
Nimityksen perusteella antibiootit ovat aineita, joiden tarkoituksena on toimia eläviä organismeja vastaan. Monet pelkäävät tätä sanamuotoa, koska hänet pidetään jotain vihamielistä, suunnattua ja henkilöä vastaan, myrkyllistä. Farmakologia ei tietenkään tavoita potilaiden myrkytystä, ja antibioottien vaikutuksen tarkoituksena on eliminoida infektiota aiheuttavat mikro-organismit.
Aluksi tarkastellaan, mitkä patogeenit voivat asettua ihmiskehoon. Tällaisia tuholaisia ovat bakteerit, sienet, alkueläimet ja virukset. Ei tietenkään pidä unohtaa monisoluisia loisia, mutta täysin eri lääkeryhmä on suunnattu niiden torjumiseen, ja nämä eläimet aiheuttavat muuntyyppisiä sairauksia. Kaikki mikro-organismit (eli yksisoluiset ja ei-soluiset elämänmuodot) on tiivistetty termillä "mikrobit", vaikkakaan tämä ei ole aivan totta viruksille.
Tämän mukaisesti antimikrobiset aineet voivat olla antibakteerisia, antifungaalisia, antiprotoosisia ja antiviraalisia. Antibiootit kuuluvat ensimmäiseen huumeiden ryhmään ja ne ovat mikrobilääkkeiden erityistapaus. Useimmat antibakteeriset lääkkeet ovat tehokkaita vain bakteereja vastaan, mutta on laaja-alaisia aineita sekä yhdistelmälääkkeitä, jotka voivat torjua muita mikro-organismeja.
Mitä ovat antibiootit
Antibakteeriset aineet voidaan jakaa monien merkkien perusteella. Yksi niistä on antibioottien luokittelu toimintamekanismilla. Nykyaikaiset lääkkeet voivat vaikuttaa bakteereihin kahdella tavalla: joko tuhoavasti vaikuttavat niiden ulkoisiin rakenteisiin, todellisuudessa tappavat bakteerin (tätä toimintaa kutsutaan bakterisidiseksi), tai keskeytetään bakteerien kasvu ja lisääntyminen, jolloin loput organismit kuolevat ihmisen luonnollisen immuniteetin vaikutuksesta.
Bakterisidinen vaikutus katsotaan aggressiivisemmaksi, koska Ihmisruumiin kuuluvien bakteerien kuolema vapauttaa paljon myrkyllisiä aineita. Lisäksi bakteerit kuolevat luonnollisesta mikrofloorasta, mikä haittaa elinten ja järjestelmien toimintaa. Siksi on suositeltavaa käyttää bakteriostaattisia lääkkeitä, mutta se ei ole mahdollista kaikissa kliinisissä tapauksissa - esimerkiksi ne ovat tehottomia, kun tarvitaan hätävaikutuksia, eikä niitä voida käyttää joissakin tapauksissa immuunipuutos.
Lisäksi antibioottien luokittelu on toimintaspektrin mukaan. Antibioottisten lääkkeiden vaikutuksen spektri on sellaisten lajien tai bakteeriryhmien lukumäärä, joita vastaan tietty aine on tehokas. Termin mukaan niiden luokittelu taajuuksien mukaan sisältää kaksi ryhmää - antibiootit, joilla on laaja ja kapea spektri.
Lääketieteellisessä käytännössä laaja-alaisia lääkkeitä käytetään vakavien infektioiden tapauksessa, kun tauti aiheutuu useiden patogeenien tyypeistä kerralla tai kun ei ole mahdollista tunnistaa tiettyä bakteerityyppiä. Jos kyseessä on kohtalainen ja lievä vakavuus, on parempi tunnistaa tietty patogeenityyppi laboratoriokokeilla ja määrätä antibiootti, joka on tehokas sitä vastaan.
Myös antibiootit luokitellaan kemiallisen rakenteen mukaan. Kemiallisen rakenteen käsite heijastaa tiettyjen lääkkeiden yhteensopivuutta samanlaiseen molekyylirakenteen organisaatioon. Ei ole välttämätöntä, että koko näiden aineiden sarja saatiin samalla menetelmällä - laboratoriossa syntetisoidut tai luonnollisesta lähteestä saadut aineet voivat olla samassa ryhmässä. Antibioottien nykyaikainen luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan sisältää paljon erilaisia lääkkeitä - tetrasykliinejä, penisilliinejä, sulfamideja, makrolideja jne.
Miten saada antibiootteja
Antibioottien luokittelun periaatteet muodostavat myös perustan niiden jakautumiselle ryhmiin - tämä on lääkkeiden hankintamenetelmän mukainen jako. Sama jako edellyttää luokittelua lähteen mukaan. Antibiootteja on kolme pääryhmää: luonnollinen, synteettinen ja puolisynteettinen. Luonnonmukaisia tuotteita saadaan kasveista, eläimistä ja mikro-organismeista, synteettisiä materiaaleja luodaan keinotekoisesti fysikaalis-kemiallisten reaktioiden avulla, ja puolisynteettisiä materiaaleja luodaan luonnollisten raaka-aineiden perusteella ja muokataan sitten laboratorioissa.
Luonnollista alkuperää olevat antibiootit puolestaan eroavat tuottajan tyypissä, so. lähde, josta yhteys on otettu. Nykyaikaiset antibioottien menetelmät saadaan eri lähteistä: kalojen ja eläinten kudoksista, kasveista, sienistä ja jopa itse bakteeri-mikro-organismeista.
On tärkeää ymmärtää, että lääkkeen lähteestä riippumatta lääkkeen lopullinen vaikutus ei todennäköisesti ole dramaattisesti erilainen. Kemian periaatteiden ja erityisesti kemiallisen rakenteen yhtenäisyyden periaatteen mukaan samalla aineella, jolla on identtinen rakenne, on samat ominaisuudet, riippumatta siitä, miten se tuotetaan.
Toisin sanoen, ei pidä kiinnittää suurta huomiota lääkeaineiden hankintamenetelmiin ja ajaa yksinomaan luonnollista alkuperää olevia valmisteita. Päinvastoin, kemianteollisuus tarjoaa suurta farmakologista palvelua, stabiloi luonnollisia yhdisteitä ja tehostaa niitä. Puolisynteettisellä menetelmällä saadut aineet ovat joskus monta kertaa parempia verrattuna luonnollisten lähteiden antamiin aineisiin.
Antibioottien monimuotoisuudesta
Tavallinen ihminen ei ehkä ole täysin selvää, miksi nykyaikaisten antibioottien luokitus on niin laaja. Miksi tarvitsemme valtavan määrän huumeita, useita sukupolvia, eroja tyypeissä, koostumuksessa, toimintaperiaatteessa?
Tosiasia on, että bakteerit ovat organismeja, jotka voivat mutatoida erittäin nopeasti ja sopeutua ympäristöolosuhteisiin. Ne voivat sopeutua antibioottiin, jos niitä käytetään riittämättömänä annoksena tai häiritä hoito-ohjelmaa. Ne ovat kuitenkin herkkiä muille lääkkeille, jotka sisältävät toisen vaikuttavan aineen, tai vain toisen saman aineen konfiguraation. Hoito erilaisilla antibiooteilla ja näiden aineiden monimuotoisuus ovat eräänlainen vastustuskyky patogeenisten organismien nopeaa mutaatiota vastaan.
Lisäksi jokaisessa erityisessä kliinisessä tapauksessa on monia vivahteita, jotka edellyttävät antibioottihoitoa, jolla on tiettyjä vaikutuksia tai vaikutusmekanismia. Esimerkiksi jotkut antibiootti- aineista ovat vain injektionesteiden tai laimennettavien jauheiden muodossa, jotkut - tablettien muodossa, ja jotkut vain paikallisten aineiden muodossa. Riippuen siitä, mikä on infektion lähde ja missä vaurio sijaitsee, näitä tai muita lääkkeen antamismenetelmiä kehoon voidaan tarvita.
Alla on lyhyt kuvaus joistakin antibioottilääkkeiden ryhmistä.
penisilliinit
Penisilliinit - luokka antibiootteja, jotka olivat alun perin luonnollista alkuperää ja joiden tuottajat olivat hometta. Myöhemmissä sukupolvissa on esiintynyt puolisynteettisiä aineita, jotka ovat vähemmän allergisia ihmisen keholle ja joilla on suurempi teho patogeenejä vastaan.
Penisilliini-antibioottien vaikutus on bakterisidinen. Toisin sanoen tämän ryhmän ryhmän vaikutus on mikro-organismien tuhoutuminen bakteeriseinän tuhoutumisen kautta. Jotta saat enemmän tietoa tästä lääkeryhmästä herkkiä bakteereja koskevasta luettelosta, on olemassa erityisiä herkkyystaulukoita, joissa on ilmoitettu lääkeaineen spektri ja esimerkkejä sairauksista, joissa sitä käytetään.
Puolisynteettiset lääkeaineet eroavat toisistaan vaikuttavan aineen rakenteessa, joka on saanut suojan penisilliasia vastaan - mutanttien bakteerien tuottamaan entsyymiin, johon luonnollinen penisilliini on herkkä. Tämän entsyymin vaikutus lääkkeeseen on jälkimmäisen tuhoutuminen ja sen tehokkuuden menetys.
kefalosporiinit
Antibioottien luokittelussa tämä huumeiden ryhmä on saanut laajimman käytännön levityksen maailmassa. Kefalosporiinilääkkeet ovat eniten käytettyjä lääketieteellisessä käytännössä bakteeri-infektioiden hoidossa. Ne ansaitsevat tällaisen suosion, koska ne vaikuttavat laajalti toimintaan, hyvään siedettävyyteen, vähäiseen myrkyllisyyteen ja tehokkuuteen yleisimpien infektioiden hoidossa. Tänään mikrobiologian ja lääkkeiden saavutusten ansiosta on kehitetty 5 sukupolvea kefalosporiineja, joilla on erilaisia vapautumis- ja luotettavuusmuotoja.
karbapeneemeille
Toisin kuin aikaisemmissa ryhmissä, nämä lääkkeet eivät ole laajasti levinneet ja ns. "Varalääkkeet" - ts. käytetään vakavissa sairaalainfektiotapauksissa, kun bakteerikannat ovat tulleet vastustuskykyisemmiksi tavallisemmille antibioottityypeille, ja infektio on vaikeaa. Tehokas jopa sepsis ja pelastaa ihmishenkiä jopa edistyneissä infektiotapauksissa.
makrolidit
Antibioottien luokittelu kemiallisen koostumuksen mukaan erottuu toimintaperiaatteista: toisin kuin edellä luetellut ryhmät, ne ovat bakteriostaattisia lääkkeitä ja niitä pidetään vähiten myrkyllisinä lääkkeinä olemassa olevien joukossa, joten joissakin tapauksissa lapset ja raskaana olevat naiset voivat käyttää niitä.
Makrolidit ovat tehokkaimpia tartuntatautien yleisimpiä tyyppejä: ylemmän ja alemman hengitysteiden sairaudet, lantion elinten infektiot, sukuelinten infektiot. Ne eivät vaadi pitkää antotapaa ja kerääntyvät suoraan vaurioitumispisteeseen, mikä johtaa niiden korkeaan hyötysuhteeseen.
Antibioottisäännöt
Riippumatta siitä, mikä luokitusryhmistä lääke kuuluu, kuinka moderni ja turvallinen se on, antibioottien antaminen edellyttää tiettyä vastuuta potilaalta. Huolimatta siitä, että antibiootit on vapautettava yksinomaan reseptillä, monilla kansalaisilla on edelleen mahdollisuus käyttää niitä ja usein itsehoitoa. Mikä uhkaa tällaista innostusta?
Aikaisemmin artikkelissa todettiin jo, että antibiootit sopeutuvat erittäin nopeasti uusiin olemassaoloolosuhteisiin, joten niiden ottaminen ilman asianmukaista perustelua (varsinkin kerran ehkäisyyn) voi johtaa siihen, että potilaan kehoon muodostuu resistentti bakteerikanta. Itse asiassa tämä voi johtaa jatkuvan kroonisen infektion kehittymiseen, ja toisten osalta - lääkeainetta vastustavien bakteerien epidemian leviämiseen.
Seuraava asia, joka sinun täytyy tietää antibiooteista, on, että tämä lääkeryhmä on myrkyllistä ja vaikuttaa pääasiassa maksan toimintaan. Siksi, kun käytät näitä lääkkeitä, on tärkeää noudattaa säästävää ruokavaliota ja välttää rasvaisia, mausteisia, suolaisia ruokia, suolakurkkua ja savustettua lihaa. Alkoholin ja alkoholilääkkeiden ratkaisut on ehdottomasti suljettava pois Etyylialkoholin käyttö voi vaikuttaa heikentyneeseen kehoon täysin ennalta arvaamattomalla tavalla, joka vaihtelee maksan vajaatoiminnasta akuuttiin maksan vajaatoimintaan, joka puolestaan voi jopa muuttua kuolemaan.
Ja viimeinen asia - jos lääkäri määrää sinulle antibiootteja, sinun ei pidä välttää niitä. Antibioottien ottaminen lääkärin kanssa sovitun järjestelmän mukaisesti ja edellä mainittujen varotoimien noudattaminen ei voi vahingoittaa kehoa. Myös todennäköiset sivuvaikutukset voivat vahingoittaa potilasta vähemmän kuin infektio. Sen pitäisi olla oikea-aikainen ja laadukas lähestymistapa tartuntatautien hoitoon, eikä odota niiden siirtymistä krooniseen muotoon tai levitä koko kehoon.
antibiootit
Syöpälääkkeet
Antiviraaliset lääkkeet
Sienilääkkeet
Syöpälääkkeet
Antibakteeriset lääkkeet
- huumeita leishmaniaasia vastaan, trypanosomeja
- adamanttiset johdannaiset, inhibiittorit
käänteiskopioijaentsyymi ja DNA-polymeraasi
Kemoterapeuttinen indeksi on kemoterapeuttisen aineen terapeuttisen vaikutuksen leveyden indikaattori, joka on sen pienimmän tehokkaan annoksen suhde maksimaaliseen siedettyyn annokseen.
2) Sulfonamidit:
- ovat p-aminobentsoehapon, foolihapon prekursorin, rakenteelliset analogit, jotka ovat välttämättömiä typpipohjaisten emästen synteesille
- kykenee sitomaan foolihapon synteesistä vastuussa olevia bakteerientsyymejä. Ihmisen solut eivät kykene syntetisoimaan foolihappoa eivätkä ole herkkiä sulfonamidille. Kaikilla sulfideilla on bakteriostaattinen vaikutus.
- Tähän ryhmään kuuluvat Biseptoli, Streptocide, Sulfalene, Norsulfazole, Albucidum ja niin edelleen.
- Sulfidien aktiivisuuden spektri sisältää: Gram “+” -bakteerit (Streptococcus).
Valmisteilla on laaja antimikrobinen vaikutus (grampositiiviset ja gramnegatiiviset bakteerit, klamydia, jotkut alkueläimet - malarian ja toksoplasmoosin aiheuttajat, patogeeniset sienet - aktinomykeetit jne.).
nitrofuraaneja:
- joita edustavat synteettiset nitrofuraanialdehydit ja joita käytetään joko paikallisina antiseptisinä (furatsiliini) tai maha-suolikanavan ja virtsateiden infektioiden hoitoon (furatsolidoli, nitrofurantoiini), koska ne imevät hyvin ja erittyvät muuttumattomina merkittävinä määrinä munuaisissa
- vaikutusmekanismi johtuu soluhengityksen estämisestä.
Valmisteilla on laaja valikoima antimikrobisia vaikutuksia, ne toimivat bakteriostaattisesti.
Fluorokinolonit ovat ryhmä lääkeaineita, joilla on voimakas antimikrobinen vaikutus ja jota käytetään laajalti lääketieteessä laaja-alaisina antibiooteina. Antimikrobisen vaikutuksen, toiminnan ja käyttöaiheiden leveysaste on todella lähellä antibiootteja, mutta eroaa niistä kemiallisen rakenteen ja alkuperän suhteen.
3) Antibiootit - kem. biologista alkuperää olevia aineita tai synteettisesti valmistettuja aineita, jotka estävät selektiivisesti kasvua ja lisääntymistä tai tappavat mikro-organismeja.
4) Antibioottien luokittelu alkuperän mukaan.
1. Sienistä peräisin olevat antibiootit, kuten Penicillium-suku (penisilliini), Cephalosporium-suku (kefalosporiinit).
2. Actinomycetesista peräisin olevat antibiootit; ryhmään kuuluu noin 80% kaikista antibiooteista. Actinomycetien joukossa Streptomyces-suvun edustajia, jotka ovat streptomysiinin, erytromysiinin ja kloramfenikolin tuottajia, ovat ensisijaisen tärkeitä.
3. Antibiootit, joiden tuottajat ovat itse bakteereita. Useimmiten tähän tarkoitukseen käytetään Bacillus- ja Pseudomonas-suvun edustajia. Esimerkkejä annetuista antibiooteista ovat polymyksiinit, bacitratsiinit, gramisidiini.
4. eläinperäiset antibiootit; ekterisiini saadaan kalaöljystä, ekmoliini saadaan kalanmaidosta, ja erytriini saadaan punasoluista.
5. Kasviperäiset antibiootit. Näitä ovat esimerkiksi sipulit, valkosipuli, mänty, kuusi, lila ja muut kasvit tuottavat phytoncides. Puhtaassa muodossa niitä ei saada, koska ne ovat erittäin epävakaita yhdisteitä. Mikrobilääkkeillä on monia kasveja, esimerkiksi kamomilla, salvia, ympyräliha.
(1 - 5 ryhmää - luonnolliset antibiootit.)
6. Synteettiset ja puolisynteettiset antibiootit.
5) Luokittelu toimintamekanismin mukaan:
- Soluseinäsynteesin inhibiittorit (penisilliini, kefalosporiini).
- Sytoplasmisen kalvon (polymysiinit, polyeenit) toimintojen estäjät.
- Proteiinisynteesin estäjät (erytromysiini, aminoglykosidit).
- Nukleiinihapposynteesin estäjät (rifampisiini, fluorokinolonit).
- Energian aineenvaihdunnan muuttajat (sulfonamidit, isoniatsidi).
6) Antibioottien luokittelu toimintaspektrin mukaan:
7) Antibioottien luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan:
- Betta-laktaamimuodot (penisilliinit, kefalosporiini, karbapeneemi).
- Aminoglykosidit (streptomysiini, gentamysiini, amikatsiini).
- Tetrasykliinit (tetrasykliini, doksisykliini).
- Polyeeni, nystatiini, levorin, amfoterisiini B.
8) Penisilliinit - ryhmä Penicillium-suvun sienistä valmistettuja antibiootteja. Ne kuuluvat yhdessä kefalosporiinien kanssa beetalaktaamiantibiootteihin (beeta-laktaameihin). P. ovat tehokkaita keinoja nykyaikaiseen antibioottihoitoon. Niillä on bakterisidinen vaikutus ja suuri aktiivisuus grampositiivisia bakteereja vastaan, niillä on nopea antibakteerinen vaikutus, joka vaikuttaa pääasiassa proliferaatiovaiheessa oleviin bakteereihin. P. voi tunkeutua soluun ja vaikuttaa sen sisällä oleviin patogeeneihin. Hoidon aikana mikro-organismien resistenssi kehittyy hitaasti. Näillä antibiooteilla on alhainen myrkyllisyys makroorganismille ja hyvä siedettävyys myös pitkäaikaisessa suurten annosten käytössä.
Kefalosporiinit ovat laaja-alaisia bakterisidisiä antibiootteja, mukaan lukien penisilliiniä muodostavat (resistentit) stafylokokit, enterobakteerit, erityisesti Klebsiella. Yleensä kefalosporiinit ovat hyvin siedettyjä, niillä on suhteellisen heikko allergeenivaikutus (ei ole täydellistä ristirergiaa penisilliinien kanssa).
Tetrasykliinit - ryhmä antibiootteja, jotka kuuluvat polyketidiluokkaan, samankaltaiset kemiallisen rakenteen ja biologisten ominaisuuksien mukaan. Tämän perheen edustajille on tunnusomaista antimikrobisen vaikutuksen yhteinen spektri ja mekanismi, täydellinen ristiresistenssi ja vastaavat farmakologiset ominaisuudet. Erot liittyvät tiettyihin fysikaalis-kemiallisiin ominaisuuksiin, antibakteerisen vaikutuksen asteeseen, imeytymisen ominaisuuksiin, jakautumiseen, makro-organismin metaboliaan ja siedettävyyteen.
Kloramfenikoli (kloramfenikoli) on laaja-alainen antibiootti. Värittömät kiteet, joiden maku on hyvin katkera. Kloramfenikoli on ensimmäinen synteettisesti tuotettu antibiootti. Käytetään keuhkoputken, dysenteerian ja muiden sairauksien hoitoon. Myrkyllistä.
Makrolidit ovat ryhmä lääkkeitä, enimmäkseen antibiootteja, joiden kemiallinen rakenne perustuu makrosykliseen 14 tai 16-jäseniseen laktonirenkaaseen, johon on kiinnitetty yksi tai useampia hiilihydraattitähteitä. Makrolidit kuuluvat polyketidien luokkaan, luonnollista alkuperää oleviin yhdisteisiin.
Makrolidit ovat vähiten myrkyllisiä antibiootteja. Makrolidiantibiootit ovat yksi mikrobilääkkeiden turvallisimmista ryhmistä ja potilaat sietävät niitä hyvin. Makrolideja käytettäessä ei ollut esiintynyt hematogenetiikkaa ja nefrotoksisuutta, kondro- ja artropatioiden kehittymistä, myrkyllisiä vaikutuksia keskushermostoon, valoherkistystä ja useita ei-toivottuja reaktioita, jotka olivat tyypillisiä muille mikrobilääkkeiden luokille, erityisesti anafylaktiset reaktiot, vakavat toksiset allergiset oireyhtymät ja antibiootit - ripuli, erittäin harvinainen.
9) Antisyphilitiset lääkkeet:
- Tärkeimmät esimerkit ovat penisilliinit (bentsyylipenisilliini) ja protonoitu vaikutus (bicilliinit), joiden suvaitsemattomuus on määrätty tetrasykliinejä, makrolideja, aralideja.
- Antibioottien lisäksi määrätään vismuttivalmisteita (bismoverolia), jotka estävät sulfonoituja entsyymiryhmiä.
10) TB-lääkkeet:
M. tuberculosis -valmisteen lääkeresistenssin yhteydessä käytetään antibioottien yhdistelmiä eri luokkien synteettisten huumeiden kanssa:
- etambutoli estää RNA-synteesiä mykobakteereissa
- natrium-n-aminosakylaatti (PAS) estää foolihapon synteesiä
- isoniatsidi - estää mykolihappojen, mykobakteerien soluseinän komponenttien synteesin.
11) Sienilääkkeet ovat lääkkeitä, joilla on fungisidinen (tuhoava sieni-patogeeni) ja fungistaattinen (sieni-patogeenin lisääntymisen torjuminen) ja joita käytetään sienisairauksien (myososien) ehkäisyyn ja hoitoon. Sienilääkkeet eroavat seuraavista parametreista:
- Sienilääkkeiden alkuperä: luonnollinen tai synteettinen
- Spektrin ja toimintamekanismin mukaan
- Antifungaalinen vaikutus: fungisidinen ja fungistaattinen
- Käyttöaiheiden mukaan: paikallisten tai systeemisten sieni-tautien hoitoon
- Antotavan mukaan: suun kautta annettavaksi, parenteraalista antoa varten ulkoiseen käyttöön
Sienilääkkeiden kemiallinen rakenne on jaettu seuraavasti:
1. Polyeeniantibioottien ryhmästä peräisin olevat sienilääkkeet: nystatiini, levoriini, natamysiini, amfoterisiini B, mycoheptin.
2. Imidatsolijohdannaisten ryhmästä peräisin olevat sienilääkkeet: mikonatsoli, ketokonatsoli, isokonatsoli, klotrimatsoli, ekonatsoli, bifonatsoli, oksikonatsoli, butokonatsoli.
3. Triatsolijohdannaisten ryhmästä peräisin olevat sienilääkkeet: flukonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli.
4. Allyyliamiiniryhmästä (N-metyylinaftaleenin johdannaiset) peräisin olevat sienilääkkeet: terbinafiini, naftifiini.
5. Echinokandiinit: kaspofungiini.
6. Muiden ryhmien valmisteet: griseofulviini, amorolfiini, ciklopiroksi, flukytosiini.
Sienilääkkeiden luokittelu käyttöaiheiden mukaan
1. Keinot, joita käytetään patogeenisten sienien aiheuttamien sairauksien hoidossa:
- Systeemiselle tai syvälle mykoosille (kokkidioidomykoosi, parakokidioidomykoosi, histoplasmoosi, kryptokokkoosi, blastomykoosi): amfoterisiini B, mycoheptin, mikonatsoli, ketokonatsoli, itrakonatsoli, flukonatsoli.
- Kun epidermikozah (dermatomycosis): griseofulviini, terbinafiini, klooritrofenoli, alkoholijodiliuos, kaliumjodidi.
2. Keinot, joita käytetään opportunististen sienten aiheuttamien sairauksien hoitoon (esimerkiksi kandidiaasin hoitoon): nystatiini, levorin, amfoterisiini B, mikonatsoli, klotrimatsoli, dequalinium-kloridi.
12) Antiviraaliset lääkkeet - lääkkeet, jotka on tarkoitettu eri virussairauksien hoitoon: influenssa, herpes, HIV jne. Myös niitä käytetään ennalta ehkäiseviin tarkoituksiin.
Virustorjunta-aineet jaetaan niiden lähteiden ja kemiallisen luonteen mukaan seuraaviin ryhmiin:
endogeenisen alkuperän interferonit, jotka on saatu geenitekniikalla, niiden johdannaiset ja analogit (ihmisen leukosyyttien interferoni, influenssa, oftalmoferoni, herpferoni);
endogeenisen alkuperän interferonit, jotka on saatu geenitekniikalla, niiden johdannaiset ja analogit (ihmisen rekombinantti-interferoni, viferoni);
synteettiset yhdisteet (amantadiini, bonafton jne.);
kasviperäisiä aineita (alpisariini, flakosidi jne.).
13) Syöpälääkkeiden luokkaan kuuluvat erilaisen kemiallisen rakenteen yhdisteet, joita käytetään yksisoluisten alkueläinten aiheuttamiin infektioihin: malariaplasmodi, Giardia, amoebas jne. Antiprotoosilääkkeiden yleisesti hyväksytyn kansainvälisen systematisoinnin mukaan malarialääkkeet on jaettu erilliseen ryhmään. Kiinnostuksen lisääntyminen masennuslääkkeitä kohtaan, joka on todettu viime vuosina, johtuu ensisijaisesti väestön lisääntyneestä muuttoliikkeestä ja erityisesti siitä, että lisääntynyt määrä matkoja alueille, jotka ovat endosoottista infektiota varten.
14) MALAALISET VÄLINEET
Joillakin lääkkeillä on aktiivisuutta Plasmodium malariaa vastaan, jotka kemiallisesta rakenteesta riippuen jakautuvat useisiin ryhmiin (taulukko 15). Sulfonamidit, tetrasykliinit ja klindamysiini, joita on kuvattu edellä niiden luvuissa, eivät ole tässä osassa.
Ominaisuudet niiden lääkkeiden kliiniseen käyttöön, jotka liittyvät niiden toimintaan plasmodiumin eri muodoissa (kehitysvaiheissa).
Vaaka-aineet ovat tehokkaita erytrosyyttimuodoissa, jotka ovat suoraan vastuussa malarian kliinisistä oireista. Kudosmuotoihin vaikuttavat lääkkeet kykenevät estämään tartunnan pitkäaikaisia uusiutumisia.
Gametosytosidiset aineet (ts. Jotka ovat aktiivisia plasmodiumin seksuaalisten muotojen suhteen) estävät hyttysiä saamasta sairaita ihmisiä ja siten estämään malarian leviämisen.
Sporontotsidy, ilman suoraa vaikutusta gametosyyteihin, johtaa plasmodiumin kehityskierron häiritsemiseen hyttynen kehossa ja auttaa siten myös rajoittamaan taudin leviämistä.
Kinoliinit, jotka ovat vanhin malarialääkkeitä, ovat klorokiini, hydroksiklorokiini, kiniini, kinidiini, meflokiini ja primaquine.
15) Antibioottien suoriin vaikutuksiin makroorganismiin liittyvät sivuvaikutukset määräytyvät suurelta osin yksittäisten lääkkeiden kemiallisen rakenteen ominaisuuksien, niiden kyvyn tarttua tiettyihin elimiin ja kudoksiin. Tällaiset sivuvaikutukset ovat spesifisiä kullekin antibiootti- ryhmälle (taulukko 17), ja niiden ilmenemistiheys ja -aste riippuvat lääkkeiden annoksesta, käytön kestosta ja antoreitistä.
Allergiset reaktiot, jotka ilmenevät antibioottihoidon aikana, ovat osoitus kehon lisääntyneestä herkkyydestä antibiooteille.
Antibioottien joukossa penisilliinit aiheuttavat allergisia reaktioita useimmiten, mikä johtuu useista syistä: korkea herkistävä kyky, massasovellus jne. Kaikki muut antibiootit aiheuttavat allergisia reaktioita harvemmin kuin penisilliinit.
Antibioottien kemoterapeuttiseen vaikutukseen liittyvät sivuvaikutukset kehittyvät näiden aineiden vaikutuksesta mikroflooraan. Tällaisia komplikaatioita ovat dysbakterioosi, akuutit reaktiot, immunosuppressio.
Dysbakteerit ovat olosuhteita, joille on tunnusomaista muutokset kehon luonnollisen mikroflooran koostumuksessa. Ne syntyvät sen vuoksi, että antibiootit estävät mikään yksittäisen mikro-organismilajin lisääntymistä, mikä luo edellytykset muiden lajien liialliselle kehittymiselle, jotka ovat herkkiä käytetyille lääkkeille. Siten, kun bakteerikasvu tukahdutetaan antibakteerisilla antibiooteilla, Candida-suvun sienet voivat kehittyä liikaa, mikä johtaa kandidiaasin kehittymiseen, toisin sanoen eri elinten (ruoansulatuskanavan jne.) Sieni-infektioihin. Kandidiaasin, nystatiinin ja muiden antifungaalisten antibioottien ehkäisemiseksi ja hoitamiseksi. Useimmiten kandidiaasia ja muita dysbakterioosin muotoja esiintyy pitkäaikaisessa hoidossa laaja-alaisilla antibiooteilla.
17) Mikro-organismien lääkeresistenssi
mikro-organismien kyky ylläpitää elintärkeää toimintaa, mukaan lukien lisääntyminen, huolimatta kemoterapiaa kosketuksesta. Mikro-organismien lääkeresistenssi (resistenssi) poikkeaa niiden toleranssista, jossa mikrobisolut eivät kuole kemoterapian lääkkeiden läsnä ollessa pienentyneen määrän autolyyttisiä entsyymejä, mutta ne eivät lisäänny. L. m. - laajalle levinnyt ilmiö, joka estää tartuntatautien hoidon. Bakteerien eniten tutkittu lääkeresistenssi.
Erottaa toisistaan lääkeresistenssi, joka esiintyy luonnollisesti mikro-organismeissa ja johtuu mutaatioista tai vieraiden geenien hankkimisesta. Natural L.S. johtuu siitä, että mikrobisolussa ei ole kemoterapian lääkkeitä tai mikrobisolumembraanin läpäisemättömyyttä. Se on yleensä ominaista kaikille tietyn lajin (joskus suvun) bakteerien jäsenille suhteessa tiettyyn kemoterapian lääkkeiden ryhmään. Lu m: n voittaminen saavutetaan eri tavoin: ottamalla käyttöön niin kutsuttuja mikrobilääkkeiden sokkiannostuksia, jotka voivat estää suhteellisen vastustuskykyisten mikro-organismien kasvun, jatkamalla hoitoa suhteellisen suurilla lääkeannoksilla ja noudattamalla suositeltua hoito-ohjelmaa. Klinikassa käytettyjen antibioottien muutos, yhdistetty kemoterapia ovat erittäin tehokkaita huumeiden vastustuskykyisten mikro-organismien torjunnassa.
18) Antibiootteja, jotka ovat tehokkaita erilaisia tarttuvia mikro-organismeja, mukaan lukien grampositiiviset ja gram-negatiiviset bakteerit, kutsutaan laaja-alaisiksi antibiooteiksi.
Laaja-spektriset antibiootit ovat aktiivisia laajalle joukolle bakteereja, toisin kuin kapea-spektriset antibiootit, jotka ovat tehokkaita mikro-organismeja vastaan. Laaja-alaisia antibiootteja käytetään perinteisesti tapauksissa, joissa lääkäri ei ole varma diagnoosista tai ei ole mahdollista tunnistaa taudinaiheuttajaa tarkasti, mutta sinun on aloitettava taistelu infektiota vastaan mahdollisimman pian odottamatta kulttuurin tuloksia, kun voit käyttää kapea-spektristä antibioottia, joka on aktiivinen tunnistettua mikro-organismia vastaan.
Antibiootit kapea, keskitasoinen ja sekavainen spektri. Näitä ovat: a) penisilliiniryhmä? b) varata antibiootteja, jotka vaikuttavat penisilliiniresistentteihin grampositiivisiin mikro-organismeihin, puolisynteettisiin penisilliineihin (metisilliiniin, oksasilliiniin, ampisilliiniin, karbenisilliiniin, dikloksasilliiniin); kefalosporiinit (zafalotiini, kefatsoliini, kefaloridiini, kefaleksiini, kefal- siini jne.); makrolidit (erytromysiini, oleandomysiini, oletetriini, olemorfosykliini, triasetyylioleandomysiini); erilaisia antibiootteja (novobiosiini, vankomysiini, fusidiini, linomysiini, riutta-pikiini jne.); c) streptomysiiniryhmä.
2. Laaja-alaiset antibiootit. Näitä ovat tetrasykliiniryhmät (tetrasykliini, oksitetrasykliini, klooritrasykliini, glysiini, metasykliini, morfosykliini, doksisykliini) ja levomyketiini.
19) Bakteerien herkkyyden määrittäminen antibiooteille sarjalaimennusmenetelmällä. Tämä menetelmä määrittää antibiootin minimipitoisuuden, joka estää tutkitun bakteeriviljelmän kasvua. Ensin valmistetaan emäksinen liuos, joka sisältää tietyn määrän antibioottia (µg / ml tai U / ml) erityisessä liuottimessa tai puskuriliuoksessa. Kaikki seuraavat liuokset (1 ml: n tilavuudessa) valmistetaan siitä, minkä jälkeen lisätään 0,1 ml tutkittua bakteerisuspensiota, joka sisälsi 106-107 bakteerisolua 1 ml: ssa, jokaiseen laimennukseen. Viimeisessä putkessa valmistetaan 1 ml lientä ja 0,1 ml bakteerien suspensiota (kontrolliviljelmä). Viljelmiä inkuboidaan 37 ° C: ssa seuraavaan päivään saakka, minkä jälkeen ne huomioivat ravintoalustan sameuden kokeilun tulokset vertailukulttuuriin verrattuna. Viimeinen läpinäkyvän ravintoalustan sisältävä putki osoittaa tutkimuksen kohteena olevan bakteeriviljelmän kasvun inhibitiota sen sisältämän antibiootin pienimmän inhiboivan pitoisuuden (MIC) vaikutuksesta.
Mikro-organismien herkkyyden määrittäminen antibiooteille tehdään erityisellä valmiilla pöydällä, joka sisältää resistenttien, kohtalaisen resistenttien ja herkkien kantojen kasvua estävien vyöhykkeiden halkaisijoiden raja-arvot sekä resistenttien ja herkkien kantojen antibioottien MIC-arvot.
Herkät ovat mikrobikannat, joiden kasvu tukahdutetaan potilaan seerumissa esiintyvillä lääkepitoisuuksilla käyttäen tavanomaisia antibiootti- annoksia. Kohtalaisen vastustuskykyiset kannat ovat sellaisia, joiden kasvun esto vaatii pitoisuuksia, jotka muodostuvat veriseerumiin lääkkeen maksimiannosten antamisen yhteydessä. Kestävät ovat mikro-organismeja, joiden kasvua ei estä lääke kehossa syntyvissä pitoisuuksissa, kun käytetään suurimpia sallittuja annoksia.
20) Bakteriofagit - virukset, jotka infektoivat selektiivisesti bakteerisoluja. Useimmiten bakteriofagit lisääntyvät bakteerien sisällä ja aiheuttavat niiden hajoamisen. Tyypillisesti bakteriofaagi koostuu proteiinikerroksesta ja yksijuosteisen tai kaksisäikeisen nukleiinihapon (DNA tai harvemmin RNA) geneettisestä materiaalista.
• Tyypin I bakteriofageja ovat DNA: ta sisältävät filamenttifaagit, jotka hajottavat F-plasmideja sisältäviä bakteereja.
• Tyypin II fageja edustaa pään ja hännän rudiment. Useimpien niiden genomi muodostuu RNA-molekyylistä ja vain faagissa jc-174 - yksijuosteinen DNA.
• Tyypin III bakteriofageissa on lyhyt häntä (esimerkiksi T-faagit 3 ja 7).
• Tyyppi IV sisältää faagit, joilla on ei-supistuva häntä ja kaksisäikeinen DNA (esimerkiksi T-faagit 1 ja 5).
• V-tyypin faageissa on DNA-genomi, hännän kutistava kansi, joka päättyy peruslevyyn (esimerkiksi T-faagit 2 tai 4).
21) Kohtalaisen faagin nucl lisätään bakteerin genomiin muuttamalla mikrobin ominaisuuksia, mutta solu pysyy hengissä. Kohtalaiset faagit eivät hajoa kaikkia väestön soluja, ja osa niistä siirtyy symbioosiin, minkä seurauksena faagin DNA insertoidaan bakteerikromosomiin. Tässä tapauksessa faagigeeniä kutsutaan prophageksi. Profiili, joka on tullut solun kromosomiin, replikoituu synkronisesti bakteerin genomin kanssa sen lisääntymisen aikana. Ilman sen lyysiä ja periytyy solusta soluun rajoittamattomaan määrään jälkeläisiä. Samankaltainen ilmiö tunnetaan lysogeeninä ja bakteeripopulaatio on lysogeeninen viljelmä.
Kykyä infektoida kohtalaisen faagin säilyttäminen riippuu viruksen DNA: n koodaamasta pienen molaarisen proteiinien repressorista ja bakteriofagin kaikkien virulenttien toimintojen sammuttamisesta. Kohtalaisen faagin siirtyminen lyyttitasolle tapahtuu proteiinirepressorin synteesin vastaisesti. Samalla bakteerin genomiin upotettu virus osoittaa kaikki virulenttiset ominaisuudet, toistaa ja hajottaa soluja ja voi myös käynnistää muita bakteereja.
22) Faagityyppi - määritetään, kuuluuko valittu bakteerikanta tiettyyn faagityyppiin; sovelletaan yleensä epidemiologisen analyysin vuoksi.
23) FAGODIAGNOSIS - tartuntatautien diagnosointi, joka perustuu tavallisten bakteriofagivalmisteiden käyttöön potilaan kehosta eristettyjen bakteerilajien tunnistamiseksi.
24) Faagien ennaltaehkäisy on tapa estää infektioiden infektioiden sairauksien kehittyminen käyttämällä kaupallisia bakteriofagivalmisteita.
Fagoterapia on infektioiden hoitomenetelmä bakteriofagien avulla, joihin taudinaiheuttajat ovat herkkiä.
25) Genotyyppi on yhdistelmä kehon kiinnittyneistä tekijöistä.
Fenotyyppi - kehon ulkoiset ja sisäiset merkit, jotka on saatu ontogeneesin seurauksena (yksilöllinen kehitys). Fenotyyppi syntyy ihmisen genotyypin ja ympäristön välisestä vuorovaikutuksesta. Ominaisuus on, että useimmat geneettisen materiaalin koodaamat molekyylit ja rakenteet eivät näy organismin ulkonäössä, vaikka ne ovat osa fenotyyppiä.
26) Muutokset - väliaikaiset, perinnölliset, ei kiinteät muutokset.
1. morfologiset muutokset (jotka johtavat palautuviin muutoksiin)
2. biokemialliset (johtavat tiettyjen tuotteiden synteesiin, usein entsyymeihin)
27) Profag on faagigeno, joka on integroitu bakteerisolujen kromosomaaliseen DNA: han. Lievät faagit integroidaan isäntäsolun genomiin tai esiintyvät plasmideina. Tämä on piilevä muoto faagin ja bakteerisolujen vuorovaikutuksesta, jossa bakteerien hajoaminen ei tapahdu. Isäntäsolun vaurion läsnä ollessa alkaa prophage-induktio, joka johtaa lyyttisen syklin alkuun.
29) Bakteriofageja käytetään laajalti käytännössä. Yksi menetelmistä bakteerien, jotka ovat tärkeitä taudin epidemiaketjun havaitsemiseksi, intraspecifiseen tunnistamiseen on fagotyypitys (katso bakteeritutkimus). Bakteriofageja käytetään myös tiettyjen bakteeri-infektioiden ehkäisyyn (faagien ennaltaehkäisyyn) ja hoitoon. Viime aikoina kiinnostus niihin on lisääntynyt, koska patogeenisten ja ehdollisesti patogeenisten bakteerien lääkeainetta vastustavat muodot ovat levinneet laajasti. Bakteriofagivalmisteita valmistetaan tablettien, voiteiden, aerosolien, peräpuikkojen muodossa nestemäisessä muodossa. Niitä käytetään kasteluun, haavan pintojen voiteluun, annetaan suun kautta, laskimonsisäisesti jne. On olemassa seuraavat terapeuttiset ja ennaltaehkäisevät faagit: stafylokokki, streptokokki, dysentria, lavantauti, salmonella, kolifaasi; proteiininen sinus-pussi; On myös yhdistettyjä huumeita. Fageja käytetään suoliston infektioihin, streptokokkien kurkkukipuun, stafylokokki-infektioihin, palovammoihin, kurittoman tulehduksen aiheuttamiin vammoihin. Tehokas on faagien hoito yhdessä antibioottien kanssa.
30) fagoterapia - infektioiden hoitomenetelmä käyttämällä kaupallisia bakteriofagivalmisteita, joihin taudinaiheuttajat ovat herkkiä
Faagin ennaltaehkäisy - tämä tapa estää infektioiden taudin kehittymisen käyttämällä bakteriofagien kaupallisia valmisteita.
31) Phagodiagnostics - bakteerien tyypin epäsuora määrittäminen faagin eristämisellä tutkittavasta kohteesta.
Fagodifferentio - tunnetun bakteereja käyttävien bakteerien tyypin määrittäminen
Phagotyping - phagovar-bakteerien määrittäminen infektion lähteen muodostamiseksi
Mikrobiologiassa niitä käytetään sairauksien diagnosointiin.
32) Mikro-organismien genotyyppiä edustaa joukko geenejä, jotka määrittävät sen potentiaalisen kyvyn ilmentää niissä tallennettua informaatiota tiettyjen piirteiden muodossa.
Vaihtoehtoja on kaksi - fenotyyppinen ja genotyyppinen.
Fenotyyppinen vaihtelu - muutos - ei vaikuta genotyyppiin. Muutokset vaikuttavat useimpiin väestön yksilöihin. Ne eivät ole periytyneet ja heikkenevät ajan myötä, eli ne palaavat alkuperäiseen fenotyyppiin.
Genotyyppinen vaihtelu vaikuttaa genotyyppiin. Se perustuu mutaatioihin ja rekombinaatioihin.
33) CONJUGATION, erilaiset seksuaalisen prosessin muodot joissakin levissä, alemmissa sienissä ja siliaateissa. Bakteereissa konjugaatio on kahden solun välinen yhteys, jonka aikana yhden solun ("uros") geneettinen materiaali siirretään toiseen soluun ("naaras"). Kromosomien konjugaatio on niiden pariisseliyhdiste meiosisprosessissa; Tänä aikana konjugoidut homologiset kromosomit vaihtavat homologisia alueita, ts. Ylitys tapahtuu.
34) Mutaatiot - muutos genotyypissä, jatkuu monissa sukupolvissa ja siihen liittyy fenotyypin muutos. Bakteerien mutaatioiden piirteet ovat suhteellisen helppo havaitseminen.
Lokalisointi erottaa mutaatiot:
1) geeni (piste);
Alkuperämuutosten mukaan:
1) spontaani (mutageeni tuntematon);
2) indusoitu (mutageeni tuntematon).
35) R-S-dissosiaatio
B-bakteerien R-S-dissosiointi on erikoinen vaihtelevuus. Se syntyy spontaanisti kahden bakteerisolumuodon muodostumisen johdosta, jotka eroavat toisistaan niiden solujen luonteessa, jotka ne muodostavat kiinteällä ravintoalustalla. Yksi tyyppi - R-pesäkkeet (englanti karkea - epätasainen) - on ominaista epätasaisille reunoille ja karkealle pinnalle, toinen tyyppi - S-pesäkkeet (englanti sileä) - on pyöreä, sileä pinta. Dissosiaation prosessi, so. kummankin tyyppisiä pesäkkeitä muodostavien bakteerisolujen halkaisu etenee yleensä yhdessä suunnassa: S-R-muotoon, joskus limakalvojen muodostumisen välivaiheiden kautta. R- käänteinen siirtyminen S-muotoon on vähemmän yleistä. Useimpien virulenttien bakteerien osalta S-muotoisten pesäkkeiden kasvu on ominaista. Poikkeuksia ovat mycobacterium tuberculosis, rutto Yersinia, pernaruttobakteerit ja jotkut muut, jotka kasvavat R-muodossa.
Dissosiaatioprosessissa, samoin kuin siirtymien morfologian muutoksella, bakteerien biokemialliset, antigeeniset, patogeeniset ominaisuudet, niiden vastustuskyky fysikaalisille ja kemiallisille ympäristötekijöille muuttuvat.
Mutaatiot, jotka johtavat S-R-dissosiaatioon, kuuluvat insertiokohtiin, koska ne syntyvät perinnöllisten perinnöllisten tekijöiden, mukaan lukien kohtalaiset faagit, sisällyttämisen jälkeen bakteerikromosomiin. Jos tämä mutaatio johtaa geenien häviämiseen, jotka kontrolloivat determinanttien polysakkaridien LPS-yksiköiden muodostumista gram-negatiivisissa bakteereissa, muodostuvat R-mutantit. Ne muodostavat karkeita pesäkkeitä, muuttavat niiden antigeenisiä ominaisuuksia ja heikentävät dramaattisesti patogeenisyyttä. Difteriabakteereissa S-R-dissosiaatio liittyy niiden lysogenisoitumiseen vastaavien bakteriofagien avulla. Tässä tapauksessa R-muodot muodostavat toksiinin. Muissa bakteereissa R-muodot esiintyvät R-plasmidin, transpononin tai Is-sekvenssin integroinnin jälkeen niiden kromosomiin. Pyrogeenisten streptokokkien R-muodot ja monet muut bakteerit muodostuvat rekombinaatioiden tuloksena.
S-R-dissosiaation biologinen merkitys on bakteerien saama tietty valikoiva etu, joka varmistaa niiden olemassaolon ihmiskehossa tai ulkoisessa ympäristössä. Näitä ovat S-muotojen suurempi resistenssi makrofagien fagosytoosille, veriseerumin bakterisidinen vaikutus. R-muodot ovat kestävämpiä ympäristötekijöille. Niitä säilytetään pidempään vedessä, maidossa.
36) Eri tyyppisten bakteerien L-muodot ovat morfologisesti erottamattomia. Riippumatta alkuperäisen solun muodosta (kookit, tangot, vibriot), ne ovat eri kokoisia pallomaisia kokoonpanoja.
• vakaa - ei peruutettu alkuperäiseen morfiyyppiin;
• epävakaa - peruutetaan alkuperäiseen, kun niiden muodostumisen syy on poistettu.
Kääntymisprosessissa bakteerien kyky syntetisoida soluseinän mureiinipeptidoglykaania palautetaan. Eri bakteerien L-muodoilla on keskeinen rooli monien kroonisten ja toistuvien tartuntatautien patogeneesissä: bruselloosissa, tuberkuloosissa, syfilisissä, kroonisessa gonorrheassa jne.
37) Plasmidit ovat ylimääräisiä kromosomaalisia geneettisiä materiaaleja. Se on pyöreä, kaksisäikeinen DNA-molekyyli, jonka geenit koodaavat lisäominaisuuksia ja antavat soluille valikoivia etuja. Plasmidit kykenevät itsenäiseen replikaatioon, ts. Riippumatta kromosomista tai sen heikosta kontrollista. Itsenäisen replikaation takia plasmidit voivat tuottaa monistusilmiön: sama plasmidi voi olla monissa kopioissa, mikä parantaa tämän piirteen ilmentymistä.
Plasmidia koodaavien merkkien mukaan erottele:
1) R-plasmidit. Anna lääkeresistenssi; voi sisältää geenejä, jotka ovat vastuussa entsyymien synteesistä, jotka tuhoavat lääkeaineita, voivat muuttaa kalvojen läpäisevyyttä;
2) F-plasmidit. Koodaa bakteerien sukupuoli. Miesten solut (F +) sisältävät F-plasmidia, naaras solut (F-) - eivät sisällä. Miesten solut toimivat geneettisen materiaalin luovuttajana konjugoinnin aikana, ja naaraspuoliset solut toimivat vastaanottajana. Ne erottuvat pinnan sähkövaralla ja houkuttelevat siten. F-plasmidi itse kulkee luovuttajalta, jos se on autonomisessa tilassa solussa.
F-plasmidit pystyvät integroitumaan solun kromosomiin ja poistumaan integroidusta tilasta itsenäiseksi. Samanaikaisesti kaapataan kromosomaalisia geenejä, jotka solu voi vapautua konjugoinnin aikana;
3) Col-plasmidit. Koodaa bakteriosiinisynteesi. Nämä ovat bakteereja aiheuttavia aineita, jotka vaikuttavat läheisesti liittyviin bakteereihin;
4) Tox-plasmidit. Kooda eksotoksiinien tuotanto;
5) biohajoamisplasmidit. Koodaa entsyymejä, joilla bakteerit voivat hävittää xenobiotics.
Plasmidisolun häviäminen ei johda sen kuolemaan. Eri plasmidit voivat olla samassa solussa.
38) Rekombinaatiot ovat geneettisen materiaalin vaihtaminen kahden yksilön välillä, kun ilmenee rekombinantteja yksilöitä, joilla on muuttunut genotyyppi.
Bakteereilla on useita rekombinaatiomekanismeja:
2) protoplastifuusio;
Konjugaatio - geneettisen tiedon vaihtaminen luovuttajan ja vastaanottajan suoralla kosketuksella. Suurin lähetystaajuus on plasmideissa, kun taas plasmideilla voi olla eri isännät. Kun konjugointisilta muodostuu luovuttajan ja vastaanottajan välille, luovuttaja-DNA: n yksi juoste lähtee vastaanottajasoluun sen läpi. Mitä pidempi tämä kosketus on, sitä enemmän luovuttaja-DNA: ta voidaan siirtää vastaanottajalle.
Protoplastien fuusio on mekanismi geneettisen informaation vaihtamiseksi sytoplasman kalvon osien suorassa kosketuksessa bakteereissa, joissa ei ole soluseinää.
Transformaatio - geneettisen tiedon siirtäminen eristettyjen DNA-fragmenttien muodossa, kun vastaanottaja solu on DNA-luovuttajaa sisältävässä elatusaineessa. Transduktio vaatii vastaanottajasolun erityistä fysiologista tilaa - osaamista. Tämä tila on ominaista aktiivisesti jakautuville soluille, joissa tapahtuu omien nukleiinihappojen replikaatioprosessit. Pätevyyskerroin toimii tällaisissa soluissa - se on proteiini, joka aiheuttaa soluseinän ja sytoplasmisen membraanin läpäisevyyden lisääntymisen, joten DNA-fragmentti voi tunkeutua tällaiseen soluun.
Transduktio on geneettisen tiedon siirtäminen bakteerisolujen välillä käyttäen kohtalaisia transduktiofaaseja. Faagien muuntaminen voi sisältää yhden tai useamman geenin.
1) spesifinen (aina sama geeni siirretään, muuntava faagi sijaitsee aina samassa paikassa);
2) ei-spesifinen (eri geenit lähetetään, muuntavan faagin lokalisointi ei ole vakio).
194.48.155.245 © studopedia.ru ei ole lähetettyjen materiaalien tekijä. Mutta tarjoaa mahdollisuuden vapaaseen käyttöön. Onko tekijänoikeusrikkomusta? Kirjoita meille | Ota yhteyttä.
Poista adBlock käytöstä!
ja päivitä sivu (F5)
erittäin tarpeellinen