Konsentraatti infuusioliuosta varten, kirkas, väritön tai vaaleankeltainen neste, jossa on alkoholin hajua.
Apuaineet: propyleeniglykoli, natriumhydroksidi, etanoli, bentsyylialkoholi, natriummetabisulfiitti, vesi d / ja.
5 ml - ampullit (10) - pakkauksissa.
5 ml - ampullit (5) - muoviset planimetriset pakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
Yhdistetty antibakteerinen lääke, joka sisältää sulfametoksatsolia, jolla on keskimääräinen vaikutuksen kesto, inhiboi foolihapon synteesiä kilpailevalla antagonismilla para-aminobentsoehapon kanssa, sekä bakteriaalisen reduktaasin dihydrofolihapon trimetholmi-inhibiittorin. Molempien lääkkeiden yhdistelmä antaa antibakteerisen vaikutuksen energisen vaikutuksen, ja siksi bakteeriresistenssi esiintyy harvemmin kuin muut lääkkeet.
Biseptolilla on laaja antibakteerinen vaikutus. Se on vaikuttava: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (mukaan lukien enterotoksiset kannat), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (mukaan lukien Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (mukaan lukien Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, jotkut Pseudomonas-lajit (paitsi P. aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (mukaan lukien Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Resistentti lääkkeelle: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., Viruses.
Estää Escherichia colin elintärkeän aktiivisuuden, johtaa tiamiinin, riboflaviinin, nikotiinihapon ja muiden B-vitamiinien synteesin vähenemiseen suolistossa. Terapeuttisen vaikutuksen kesto on 7 tuntia.
Lääke tunkeutuu nopeasti kudoksiin ja kehon nesteisiin.
Hyvin jakautunut. Se tunkeutuu BBB: n, istukan esteeseen ja rintamaitoon. Keuhkoissa ja virtsassa syntyy pitoisuuksia, jotka ylittävät plasman sisällön. Vähemmässä määrin ne kerääntyvät keuhkoputkien eritteisiin, emättimen eritteisiin, eturauhasen eritteisiin ja kudoksiin, keskikorvan nesteeseen, aivo-selkäydinnesteeseen, sappeen, luut, syljen, silmän vesipitoiseen kosteuteen, rintamaitoon, interstitiaaliseen nesteeseen. Molempien lääkkeiden jakauma on erilainen: sulfametoksatsoli jakautuu yksinomaan solunulkoiseen tilaan ja trimetopriimi - sekä solujen sisällä että solunulkoiseen tilaan. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 66% sulfametoksatsolissa, trimetopriimissa - 45%. Molemmat lääkkeet metaboloituvat maksassa.
Sulfametoksatsoli metaboloituu suuremmassa määrin (kun muodostuu asetyloituja johdannaisia), metaboliiteilla ei ole antimikrobista aktiivisuutta.
Munuaisten kautta erittyvät sekä suodattamalla että aktiivisesti tubuloiden erittymisenä, metaboliitteina (80% 72 tunnin ajan) ja muuttumattomina (20% sulfametoksatsoli, 50% trimetopriimi), vaikuttavien aineiden pitoisuus virtsassa on huomattavasti suurempi kuin veressä. Pieni määrä lääkettä erittyy suoliston kautta. T1/2 sulfametoksatsoli - 9-11 tuntia, trimetoprimi - 10-12 tuntia, lapsilla - huomattavasti vähemmän ja riippuu iästä: ensimmäiseen vuoteen saakka - 7-8 tuntia, 1-10 vuotta - 5-6 tuntia Iäkkäillä ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla T1/2 lisääntyy.
- virtsarakon akuutit ja krooniset infektiot: virtsaputki, pyelonefriitti, kystiitti, pyeliitti, eturauhastulehdus, epididymiitti, gonorrhoea, pehmeä chancre, sukuelimien lymfogranuloma, ruuhkare granuloma;
- hengitysteiden infektiot: keuhkoputkentulehdus (akuutti ja krooninen) keuhkoputkentulehdus, lobar-keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, pneumocystis-keuhkokuume, empyema, keuhkojen paise;
- ENT-elinten infektiot: välikorvatulehdus, sinuiitti, kurkunpään tulehdus, kurkkukipu, punapää;
- ruoansulatuskanavan infektiot: lavantauti, paratyfoidinen kuume, salmonelloosi, kolera, dysentery, kolecistiitti, kolangiitti, suolistossa myrkyllisten E.coli-kantojen aiheuttama gastroenteriitti;
- ihon ja pehmytkudosten infektiot: akne, furunkuloosi, pyoderma, paise- ja haavainfektiot, infektiot kirurgisten toimenpiteiden jälkeen;
- sepsis, akuutti luomistauti, toksoplasmoosi, osteomyeliitti, osteoartikulaariset infektiot, Etelä-Amerikan blastomykoosi, malaria (Plasmodium falciparum), hinkuyskä (osana monimutkaista hoitoa).
- megaloblastinen anemia foolihapon puutteen taustalla, aplastinen anemia, B12-puutos anemia, agranulosytoosi, leukopenia;
- hyperbilirubinemia lapsilla;
- maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 15 ml / min);
- ikä enintään 6 vuotta (vain lihaksensisäisesti);
- yksilöllinen herkkyys sulfonamidille tai trimetopriimille.
Älä käytä lääkettä ennenaikaisilla vauvoilla ja alle 2 kuukauden ikäisillä vauvoilla.
Sitä käytetään varoen foolihapon puutteen, keuhkoputkien astman, kilpirauhasen sairauksien, epänormaalin maksan toiminnan ja munuaisten toiminnan osalta.
Lääkeaine tulee lisätä tiputukseen laimentamisen jälkeen (esimerkiksi 5% dekstroosiliuos, 0,9% natriumkloridiliuos, Ringerin liuos tai 0,45% natriumkloridiliuos, jossa on 2,5% dekstroosiliuosta). Infuusioneste on valmistettava välittömästi ennen antamista, sekoitettava perusteellisesti. Laimennuksen jälkeen saatu liuos tulee levittää 6 tunnin kuluessa.
Älä käytä lääkettä nopean IV-injektion muodossa.
Aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille määrätään 960 mg (2 ampullia, jotka on laimennettu 250 ml: aan liuosta) 12 tunnin välein. Vaikeissa tapauksissa 1440 mg (3 ampullia) tulee antaa 2-3 kertaa vuorokaudessa.
Alle 12-vuotiaat lapset määrittävät päivittäisen annoksen 36 mg / kg kehon painoa kohti kahdessa yhtä suuressa annoksessa.
Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 15-30 ml / min), määrätään 50% keskimääräisestä terapeuttisesta annoksesta.
Biseptoli on yleensä hyvin siedetty. Seuraavia vaikutuksia voi kuitenkin esiintyä:
Ruoansulatuskanavan osa: anoreksia, gastriitti, vatsakipu, glossiitti, stomatiitti, kolestaasi, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hepatiitti, pseudomembranoosi enterokoliitti, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, maksan nekroosi.
Keskushermoston puolelta: päänsärky ja huimaus. Joissakin tapauksissa aseptinen meningiitti, masennus, apatia, vapina, perifeerinen neuriitti.
Hengityselimistön osa: bronkospasmi, keuhkoinfiltraatit.
Verenmuodostuselinten puolelta: harvoin - neutropenia, agranulosytoosi, megaloblastinen anemia, leukopenia, trombosytopenia, hypoprotrombinemia.
Virtsajärjestelmän puolella: polyuria, interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta, kristalluria, hematuria, lisääntynyt urea, hypokreatininemia, myrkyllinen nefropatia oligurian kanssa ja anuria.
Tuki- ja liikuntaelinjärjestelmästä: nivelkipu, lihaskipu.
Allergiset reaktiot: ihottuma ja kutina, valoherkkyys, ihottuma, polymorfinen punoitus, eksfoliatiivinen ihotulehdus, allerginen sydänlihastulehdus, kuume, angioedeema, valkosolujen punoitus.
Paikalliset reaktiot: tromboflebiitti (venipunktion kohdalla), kipu pistoskohdassa.
Oireet: pahoinvointi, oksentelu, suoliston koliikki, huimaus, päänsärky, uneliaisuus, masennus, pyörtyminen, sekavuus, näön hämärtyminen, kuume, hematuria, kristalluria; pitkittynyt yliannostus - trombosytopenia, leukopenia, megaloblastinen anemia.
Hoito: mahahuuhtelu, virtsan happamoituminen lisää trimetopriimin erittymistä, nesteiden saantia, lihaksensisäisesti - 5-15 mg / vrk, kalsiumfolinaatti (poistaa trimetopriimin vaikutuksen luuytimeen), kun taas vastustetaan trimetoprimin aiheuttamaa luuydin hematopoieettista toimintaa erytropoieesin stimuloimiseksi foolihappovalmisteita käytetään lihaksensisäisesti (3-6 mg / vrk. Hoidon kulku on 5-7 päivää), tarvittaessa hemodialyysi.
Biseptoli tehostaa fenytoiinin, suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden, varfariinijohdannaisten (protrombiiniajan pidentyminen, verenvuoto) vaikutusta.
Iäkkäillä potilailla, yhdessä diureettien (erityisesti tiatsididiureettien) kanssa, trombosytopenian riski kasvaa.
Samanaikainen käyttö syklosporiinin kanssa vähentää sen pitoisuutta veressä.
Sitä ei pidä antaa laskimoon yhdistettynä bikarbonaatteja sisältäviin lääkkeisiin ja liuoksiin.
Biseptoli on farmaseuttisesti yhteensopiva seuraavien lääkkeiden kanssa: dekstroosi IV-infuusioille 5%, natriumkloridi IV-infuusioille 0,9%, seos, jossa on 0,18% natriumkloridia ja 4% dekstroosia IV-infuusioihin, 6% dekstraani 70 IV-infuusioihin 5% dekstroosissa tai suolaliuoksessa, 10% dekstraania 40 IV-infuusiota varten 5% dekstroosissa tai suolaliuoksessa, Ringerin injektioneste.
Lisää epäsuorien koagulanttien antikoagulanttiaktiivisuutta, parantaa hypoglykeemisten aineiden ja metotreksaatin vaikutusta.
Vähentää fenytoiinin maksan metabolian voimakkuutta (pidentää T1 / 2: ta 39%) ja varfariinia tehostamalla niiden vaikutusta.
Rifampisiini vähentää T: tä1/2 trimetopriimi.
Pyrimetamiini annoksina, jotka ylittävät 25 mg / viikko, lisää megaloblastisen anemian riskiä.
Diureetit (useammin tiatsidit) lisäävät trombosytopenian riskiä.
Vähennä bentsokaiinin, prokaiinin, prokainamidin ja muiden lääkkeiden vaikutusta, joiden hydrolyysi tuottaa PABK: ta.
Diureettien (tiatsidien, furosemidin jne.) Ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset) ja toisaalta antimikrobisten sulfonamidien välillä on mahdollista allerginen allerginen reaktio.
Phenoin, barbituraatit, PAS lisäävät foolihapon puutteen ilmenemismuotoja.
Salisyylihappojohdannaiset tehostavat vaikutusta.
Askorbiinihappo, heksametyleenitramiini ja muut virtsan happamuutta parantavat lääkkeet lisäävät kiteisyyden riskiä.
Colesteramiini vähentää imeytymistä, joten meidän pitäisi ottaa se 1 h kuluttua tai 4-6 h ennen sitrimoksatsolin ottamista.
Vähentää suun kautta otettavan ehkäisyn luotettavuutta (estää suoliston mikroflooraa ja vähentää hormonaalisten yhdisteiden enterohepaattista kiertoa).
Pneumocystis cariniin infektiosta johtuvilla potilailla, joilla on ko-trimoxatsolihoitoa, on usein haittavaikutuksia: ihottumaa, kuumetta, leukopeniaa.
On toivottavaa määrittää sulfametoksatsolin pitoisuus plasmassa 2-3 päivän välein välittömästi ennen seuraavaa infuusiota. Jos sulfametoksatsolin pitoisuus ylittää 150 µg / ml, hoito on keskeytettävä, kunnes se laskee alle 120 µg / ml.
Pitkäaikaishoidon yhteydessä on tehtävä systemaattisesti tutkimuksia perifeerisestä verestä, maksan ja munuaisten toiminnallisesta tilasta.
Iäkkäät potilaat ovat suositeltavia täydentää foolihappoa (3-6 mg / vrk), joka ei merkittävästi loukkaa lääkkeen antimikrobista vaikutusta. Erityistä varovaisuutta on noudatettava iäkkäiden potilaiden hoidossa, joilla on epäilty alkuperäinen folaattipuutos.
Kristallurian ehkäisemiseksi on suositeltavaa säilyttää riittävä määrä virtsaa.
Sulfonamidien myrkyllisten ja allergisten komplikaatioiden todennäköisyys kasvaa merkittävästi munuaisten suodatusfunktion komplikaation myötä.
Hoidon taustalla on myös epätarkoituksenmukaista käyttää elintarvikkeita, jotka sisältävät suuria määriä PABA-vihreitä kasviosia (kukkakaali, pinaatti, palkokasvit), porkkanoita ja tomaatteja.
Liiallista aurinko- ja ultraviolettisäteilyä on vältettävä.
Ei suositella käytettäväksi tonsilliitissa, faringiitissa, jonka aiheuttaa beeta-hemolyyttinen streptokokki-ryhmä A, koska kantojen levinneisyys on laaja.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja
Lääke ei vaikuta kykyyn ajaa ja ylläpitää liikkuvia koneita.
Sinun ei pitäisi määrätä lääkettä raskauden aikana ja imetyksen aikana.
Älä käytä lääkettä ennenaikaisilla vauvoilla ja alle 2 kuukauden ikäisillä vauvoilla.
Alle 12-vuotiaat lapset määrittävät päivittäisen annoksen 36 mg / kg kehon painoa kohti kahdessa yhtä suuressa annoksessa.
- munuaisten vajaatoiminta kreatiniinipuhdistuma on alle 15 ml / min.
Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 15-30 ml / min), määrätään 50% keskimääräisestä terapeuttisesta annoksesta.
Luettelo B. Pimeässä paikassa, jonka lämpötila on enintään 30 ° C. Kestoaika - 5 vuotta
Biseptoli - tablettien käyttöohjeet aikuisille
Lähettäjä: admin in Doctor Aibolit 07.01.2019 Kommentit pois käytöstä Biseptolista - tablettien käyttöohjeet aikuisille on poistettu käytöstä 26 Katselua
Biseptoli - täydelliset ohjeet tablettien ja suspensioiden käyttöön
Biseptoli on täysin syntetisoitu yhdistetty aine, jolla on antimikrobinen vaikutus ja joka sisältää ko-trimoxatsolia. Jälkimmäinen kuuluu sulfonamidien ryhmään.
Niiden käyttö lääketieteellisessä käytännössä useiden vuosikymmenten ajan aiheutti monia kantoja, jotka ovat resistenttejä näille lääkkeille. Yhdistelmälääkkeet, joista Biseptol on edustaja, suunniteltiin voittamaan tämä resistenssi.
Sitä käytetään ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä keuhkokuumeelle, jota usein diagnosoidaan potilailla, joilla on hankittu immuunikatkaisu (AIDS). Biseptoli on tarkoitettu bakteeri-etiologian sairauksiin, joiden aiheuttajat ovat:
- streptokokit (ovoidit asporogeeniset Gram + bakteerit);
- stafylokokit (kiinteä gramma + kookit);
- meningokokki (gram-diplokokit, jotka aiheuttavat meningokokki-infektiota);
- gonokokki (gram-aerobinen bakteeri, joka aiheuttaa gonorrhea);
- Escherichia coli (gram-sauvan muotoinen bakteeri, joka on yleinen alemmassa suolistossa);
- salmonella (spongiforminen bakteeri, joka on muotoiltu sauvoiksi);
- cholera vibrio (Gibromos-bakteeri);
- pernaruttobacillus (pernarutto patogeeni);
- Pfeiffer-sauva (liikkumaton gramman bakteeri);
- listeria (gramma + sauva bakteeri);
- nokardiat (gramma + kiinteät aerobiset bakteerit);
- Pertussis bacillus (pienet liikkumattomat, ei-itiöt muodostavat gramokokobobillit, jotka vaikuttavat keuhkoputken epiteeliin);
- enterokokki-uloste (ehdollisesti patogeeninen mikro-organismi);
- sekä Klebsiella, Pasteurus
Antimikrobinen vaikutus ei koske corynebacteria, Pseudomonas aeruginosa, Kochin sauva, vaalea treponema, leptospira ja virukset.
Farmakologinen ryhmä tarkoittaa - yhdistettyjä sulfanilamidi-antibiootteja.
Rp: Biseotoli 0,48
S. 1 tabletti neljä kertaa päivässä.
Biseptoli: tablettien käyttö aikuisille
Biseptolia otetaan suun kautta tai annetaan laskimoon. Lääke otetaan aterioiden jälkeen ja pestään runsaalla vedellä. Akuutteja infektioita hoidetaan vähintään viisi päivää.
Bakterisidinen vaikutus perustuu aktiivisen aineosan kykyyn estää folaattisynteesiä vierasaineiden soluissa. Sulfametoksatsoli vaikuttaa dihydrofolihapon tuotantoon, ja trimetopriimi ei salli dihydrofolihapon muuttumista tetrahydrofolihapoksi. Jälkimmäinen on foolihapon aktiivinen muoto ja se on vastuussa proteiinien aineenvaihdunnasta ja mikrobisolun jakautumisesta.
Suun kautta otettuna sulfametoksatsoli ja trimetopriimi imeytyvät täysin ruoansulatuskanavasta. Komponenttien maksimipitoisuus havaitaan 60 - 240 minuutissa. Trimetopriimi tunkeutuu hyvin soluihin ja kudosesteisiin - keuhkoihin, sappeen, sylkeihin, sylkeihin, siemennesteisiin ja aivo-selkäydinnesteisiin, emättimen eritteisiin. Sitoutuminen plasman proteiineihin trimetopriimissa on 50 prosenttia sulfametoksatsolissa 66 prosenttia. Biologinen T1 / 2 ensimmäiselle aineelle kestää 9 - 16 tuntia, toinen - noin 10 tuntia. Iäkkäillä potilailla ja niillä, joilla on munuaistoiminnan patologioita, eliminaation puoliintumisaika kasvaa, joten tässä tapauksessa on tarpeen tehdä annosta säätämättä.
Sulfametoksatsoli ja trimetopriimi tunkeutuvat istukan esteeseen. Molemmat aineet löytyvät äidinmaitosta. Lääke eliminoituu munuaisilla.
Kuva biseptoli 5 ml: n ampulleissa
Pitkäaikaisilla (yli 30 päivän) hoitokursseilla on tarpeen seurata säännöllisesti veriarvoja, koska hematologisten muutosten todennäköisyys on suuri. Viimeksi mainitut ovat palautuvia B9-vitamiinin (foolihappo) nimittämisessä. Biseptolia määrätään huolellisesti folaattivajeesta kärsiville ihmisille. Foolihappo on myös osoitettu pitkäaikaisella hoidolla ja suurilla annoksilla.
Kristallurian ehkäisemiseksi on välttämätöntä säilyttää riittävä määrä erittyvää virtsaa. Jos munuaisten suodatus on heikentynyt, toksisten reaktioiden riski kasvaa.
Hoidon aikana sinun ei pitäisi syödä para-aminobentsoehappoa sisältäviä elintarvikkeita (palkokasveja, pinaattia, tomaatteja). Hoidon aikana tulisi välttää ultraviolettisäteilyä.
Harjoittelevat lääkärit eivät suosittele näiden lääkkeiden hoitoa tonsilliofaryngiitilla, jota laukaisee β-hemolyyttinen streptokokki-ryhmä A, koska kantojen levinneisyys on laaja.
Mitä tulee vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa, biseptoli estää suoliston mikroflooraa, mikä vähentää oraalisten ehkäisyvalmisteiden tehokkuutta. Salisyylihappojohdannaiset (asetyylisalisyylihappo, metyylisalisylaatti, analgin, natriumsalisylaatti) edistävät lisääntynyttä vaikutusta. Yhdistäminen diureettisten lääkkeiden kanssa on vaarallista, koska se lisää trombosytopenian riskiä. Biseptoli, yhdessä barbituraattien kanssa, lisää B9-vitamiinin puutteen ilmenemismuotoja.
Suonensisäiset injektiot annetaan 12 tunnin välein (enintään 1920 milligrammaa). Maksimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi trimetoprimin pitoisuus seerumissa on pidettävä 5 mikrogrammassa.
Malariaa varten, jonka aiheuttaja on plasmodium falciparum, laskimonsisäisiä injektioita annetaan kaksi päivää (1920 mg kahdesti päivässä). Munuaisten vajaatoiminnassa puolet standardiannoksesta on määrätty kolmeksi päiväksi ja sitten vain puolet standardiannoksesta.
Biseptoli 480 on tarkoitettu yksinomaan laskimoon. Antamisen kesto on 60 - 90 minuuttia. Vaikeassa taudissa annos kaksinkertaistuu.
Biseptoli estää paikallisia infektioita:
- hengitysteissä: akuutti ja krooninen keuhkoputkentulehdus, keuhkoputkentulehdus, pneumokystoosi, keuhkopussin empyema;
- maha-suolikanavassa: lavantauti, salmonellan kantaja, shigelloosi, angiokoliitti;
- ENT-elimissä: otiitti, kurkunpään tulehdus, tonsilliitti;
- virtsajärjestelmässä: donovanoosi, lonkka-lymfogranulomatoosi, chancroid, pyelonefriitti;
- iholla: akne, furunculosis;
- tuki- ja liikuntaelinjärjestelmässä: viimeinen rivilääke osteomyeliittia varten.
Kemoterapeuttisella aineella on korkea teho akuutin luomistaudin, nokardioosin, septikemian ja Gilchristin blastomykoosin hoidossa.
Biseptolia ei määrätä seuraavissa tapauksissa:
- yliherkkyys sulfonamidille ja muille koostumuksessa oleville apuaineille;
- yhden tai useamman maksan ja munuaisen toiminnan rikkominen;
- leukosyyttien tason väheneminen;
- vähentynyt verihiutaleiden määrä;
- leukosyyttien määrän väheneminen;
- vahingollinen anemia;
- raskaus;
- imetys;
- aplastinen anemia;
- G-6-FDG-puutos;
- pneumocystis;
- suspensio on vasta-aiheinen alle 3 kuukauden ikäisille lapsille;
- lihaksensisäistä antamista ei tehdä alle 6-vuotiaille potilaille;
- hyperbilirubinemia lapsuudessa.
Lääkettä tulee ottaa varoen vanhuudessa, B9-vitamiinin puutos, astma, kausiluonteinen allerginen rinokonjunktiviitti, atooppinen ekseema ja kilpirauhasen patologiat. Biseptoli pystyy lisäämään oireita potilailla, joilla on porfyriinitauti. Antibakteerisen kemoterapian käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, heikentynyt hematopoeesi ja kohonnut bilirubiinipitoisuus.
Ellei virallisissa ohjeissa määrätty annos ole sallittu, elimistö sietää lääkkeen hyvin. Kun Biseptolia käytetään, ruoansulatuskanavan ihottumat ja häiriöt esiintyvät useimmiten. Potilailla, joilla on yliherkkyys lääkkeen aineosille, syntyy allergisia reaktioita: korkea kuume, angioedeema ja keuhkojen eosinofilia, joka ilmenee hengenahdistuksena.
Potilailla saattaa esiintyä seuraavia haittavaikutuksia Biseptolumin hoidossa:
- ihoreaktiot, jotka usein häviävät lääkkeen lopettamisen jälkeen: elimistön herkkyyden lisääntyminen ultraviolettisäteilyn, polymorfisen eryteman, pahanlaatuisen eksudatiivisen punoituksen, akuutin tai toksisen epidermaalisen nekrolyysin, hemorragisen vaskuliitin vaikutuksiin;
- ruoansulatuskanava: hepatiitti, epänormaali uloste (ripuli), kolestaattinen oireyhtymä, glossiitti, kohonnut maksaentsyymitasot, potilailla, joilla on vakavia kroonisia sairauksia ja immuunisairauksia, on usein diagnosoitu akuutti haimatulehdus;
- muutokset veressä: leukosyyttien määrän lasku veren kokonaissolujen koostumuksessa, neutrofiilien määrän väheneminen, alhainen verihiutaleiden lukumäärä, neutropenia, foolihapon puute, aplastinen anemia, metemoglobiinin lisääntyneet pitoisuudet, Verlgof-tauti;
- virtsatie: tubulointerstitiaalinen nefriitti, kohonnut kreatiniinitaso, suolaliuoksen diathesis,
- keskushermosto: meningeaalinen oireyhtymä, heikentynyt motorinen koordinaatio, hallusinaatiot;
- tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä: lihas- ja nivelkipu;
- aineenvaihdunta: Biseptolia tulee ottaa varoen, kun kyseessä ovat kalium-aineenvaihduntahäiriöt.
Potilailla, joilla on diabetes, hoidon ensimmäisinä päivinä veren glukoosipitoisuus laskee. Hypoglykemia esiintyy myös yksilöillä, joilla on munuais- ja maksasairaus. Tämän patologisen tilan syy voi olla riittämätön ravitsemus.
Haittavaikutusten esiintymistiheys on merkittävästi suurempi potilailla, joilla on hankittu immuunipuutosoireyhtymä. Vakavia ja vakavia sivuvaikutuksia (kuolemaan asti) esiintyy useimmiten vanhuudessa ja potilailla, joilla on samanaikainen sairaus.
Biseptoli raskauden aikana
Hoito tällä lääkkeellä kuuluu teratogeenisiin tekijöihin, koska Biseptol vaikuttaa negatiivisesti alkion kehitykseen ja voi aiheuttaa keskenmenon tai ennenaikaisen syntymisen. Komarovsky E.O. uskoo, että biseptolia ei pidä koskaan ottaa raskauden ensimmäisellä kolmanneksella (3-10 viikkoa).
Seuraavat lääkkeet ovat turvallisempia raskaana oleville naisille:
- atsitromysiini (atsalidi, joka hidastaa bakteerien kasvua ja lisääntymistä);
- Amoksisilliini (puolisynteettinen laaja-alainen antibiootti, joka liittyy penisilliineihin);
- ampisilliini (bakterisidinen, laaja-alainen antibakteerinen aine, joka inhiboi transpeptidaasia);
- kefalosporiinit (sbta-laktaamiantibiootit, jotka inhiboivat peptidoglykaanikerroksen synteesiä);
- erytromysiini (makrolidien sitoutuminen ribosomien 50S-alayksikköön);
- uroseptiset (luo riittävä pitoisuus aktiivisia aineita urogenitaalijärjestelmän virtsaan ja kudoksiin).
On syytä muistaa, että atsitromysiini ja erytromysiini ovat sallittuja ottaa vain toisella kolmanneksella.
Biseptolin suspensio lapsille: käyttöohjeet ja muut annosmuodot
Yhdistyneessä kuningaskunnassa Biseptolia määrätään vasta kaksitoista vuotta.
Venäjällä ja IVY-maissa lääkettä käytetään laajalti pediatrisissa käytännöissä, lastenlääkärit määräävät sitä myös pienille lapsille. Biseptolum-hoidon perussääntö on annostuksen tiukka noudattaminen.
Hoito kestää keskimäärin noin neljä päivää. Krooniset sairaudet edellyttävät pidempää hoitoa. Biseptolin käytön aikana lapsen kehon tulee saada riittävä määrä nestettä. On myös tarpeen säätää ruokavaliota: hylätä jauhotuotteiden, makeisten, suklaan ja joidenkin vihannesten (kaali, porkkanat, tomaatit) käyttö.
Biseptolia ei käytetä raskaana olevien tai imettävien naisten hoitoon. Tarvittaessa Biseptolin nimeäminen imetyksen aikana, antibioottihoidon ajaksi, imettäminen keskeytetään tilapäisesti.
Sulfametoksatsoli + trimetopriimi ei ole yhteensopiva alkoholin kanssa. Biseptolihoidon aikana on tarpeen luopua alkoholijuomien käytöstä.
Alkoholin ottaminen biseptolin antibakteerisen hoidon taustalla lisää sivuvaikutusten riskiä, kun sulfmetoksatsolia käytetään trimetopriimilla, ja lisää maksan kuormitusta ja pahentaa dysbioosia.
Sulfametoksatsoli + trimetopriimi sisältää:
Biseptoli on osoittautunut monien bakteeriperäisten sairauksien hoidossa, mukaan lukien ylempien hengitystieinfektioiden, virtsatieteen, ruoansulatuskanavan jne. Infektiot.
Lääkkeen yhdistetty koostumus tarjoaa korkean tehokkuuden ja voimakkaan biseptolin vaikutuksen moniin bakteereihin, mukaan lukien kannat, jotka ovat resistenttejä muille antimikrobisille aineille (mukaan lukien sulfa-lääkkeet).
Saatat myös pitää
Nopeasti ymmärrettävä: Biseptoli on antibiootti tai ei
Cefoxitin - käyttöohjeet, analogit, arviot, resepti
Suositut artikkelit
OTC-antibioottien luettelo + syyt niiden vapaan liikkuvuuden kieltämiseen
Viime vuosisadan neljäkymmentäluvulla ihmiskunta sai voimakkaan aseen monia tappavia infektioita vastaan. Antibiootit myytiin ilman reseptejä ja sallittiin
Biseptoli 480 mg - virallinen käyttöohje
VENÄJÄN FEDERATIONIN TERVEYS- JA SOSIAALISEN KEHITYKSEN MINISTERI
OHJEET
lääkkeen käytöstä
lääketieteelliseen käyttöön
Kauppanimi
Biseptoli 480
Aktiivisten ainesosien kansainvälinen, ei-patentoitu nimi
Co-trimoxatsoli [sulfametoksatsoli + trimetopriimi]
Annostuslomake
Konsentraatti infuusioliuosta varten
Koostumus 1 ml konsentraattia
Vaikuttavat aineet: sulfametoksatsoli 80,00 mg + trimetopriimi 16,00 mg
Apuaineet: propyleeniglykoli 400,00 mg, etyylialkoholi 96% 100,00 mg. bentsyylialkoholi 15,00 mg, natriumdisulfiitti (E223) 1,00 mg. natriumhydroksidia 12,63 mg, natriumhydroksidin 10% liuosta pH-arvoon 9,5 - 11,0, injektionesteisiin käytettävää vettä 1 ml: aan. 1 injektiopullo (5 ml) sisältää 400 mg sulfametoksatsolia ja 80 mg trimetoprimeä.
kuvaus
Läpinäkyvä väritön tai hieman kellertävä neste.
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Antimikrobinen aine yhdistettynä.
ATX-koodi: J01EE01
Farmakologiset ominaisuudet
farmakodynamiikka
Biseptoli on yhdistelmäbakteerinen aine, joka sisältää ko-trimoxatsolia - seosta, jonka suhde on 5: 1 sulfametoksatsoli ja trimetopriimi. Sulfametoksatsoli inhiboi foolihapposynteesiä kilpailevalla antagonismilla para-aminobentsoehapon kanssa, so. sillä on bakteriostaattinen vaikutus.
Trimetopriimi on bakteerien dihydrofolaattireduktaasin estäjä. Tilanteesta riippuen sillä voi olla bakterisidinen tai bakteriostaattinen vaikutus. Täten trimetopriimi ja sulfametoksatsoli estävät puriinin biosynteesin kaksi peräkkäistä vaihetta ja sitten nukleiinihapot, jotka ovat välttämättömiä lukuisille bakteereille.
Biseptoli on laaja-alainen bakterisidinen aine, joka on aktiivinen seuraavia mikro-organismeja vastaan: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (mukaan lukien enterotoksogeeniset kannat), Salmonella spp. (mukaan lukien Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (mukaan lukien ampisilliiniresistentit kannat), Listeria spp., Nocardia asteroidit, Bordetella pertussis, Litherocera, Nocardia asteroides, Nocardia asteroidit, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia ster., Brucella spp., Mycobacterium spp. (mukaan lukien Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, jotkut Pseudomonas-lajit (paitsi Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp. Chlamydia spp. (mukaan lukien Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); alkueläimet: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogeeniset sienet: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Resistentti lääkkeelle: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viruses.
farmakokinetiikkaa
Yhden tunnin kuluttua määritetty sulfametoksatsolin ja trimetopriimin maksimipitoisuus on suurempi ja saavutetaan nopeammin, kun sitä annetaan laskimonsisäisesti verrattuna pitoisuuteen, joka saadaan, kun lääkettä otetaan sisään. Merkittäviä eroja plasmakonsentraatiossa, puoliintumisajalla ja eliminaatiossa oraalisesti ja laskimonsisäisesti annetun tritroksatsolin antamisen jälkeen ei ole osoitettu. Trimetopriimi on heikko alkali (pKa = 7.3), jossa on lipofiilisiä ominaisuuksia. Trimetopriimin pitoisuus kudoksissa on korkeampi kuin plasmassa määritetty pitoisuus, se on erityisen suuri keuhkoissa ja munuaisissa. Eturauhasen, nielun ja emättimen eritteiden sappeen, nesteeseen ja kudoksiin havaitaan suurempia trimetopriimin pitoisuuksia verrattuna plasmaan. Trimetopriimin pitoisuudet rintamaitossa, aivo-selkäydinnesteessä, keskikorvassa, synoviaalisessa nesteessä, solunsisäisessä nesteessä (interstitiaalinen) vastaavat antibakteerisen vaikutuksen edellyttämiä pitoisuuksia. Trimetopriimi tunkeutuu munuaisnesteeseen ja sikiön kudoksiin, jolloin saavutetaan konsentraatio, joka on lähellä emän seerumissa havaittua pitoisuutta.
Noin 50% trimetopriimista sitoutuu plasman proteiineihin. Puoliintumisaika ihmisillä, joilla on normaali munuaisten toiminta, on 8,6 - 17 tuntia. Iäkkäillä potilailla ei ollut merkittäviä eroja kuin nuorilla potilailla. Trimetopriimi erittyy pääasiassa munuaisilla - noin 50% muuttumattomana 24 tunnin kuluessa virtsassa. Virtsassa on havaittu useita trimetopriimin metaboliitteja.
Sulfametoksatsoli on heikko happo, jonka pKa = 6,0. Sulfametoksatsolin aktiivisen muodon konsentraatio amnionin nesteessä, sappeen, aivo-selkäydinnesteessä, keskikorvan eritteissä, sylkyssä, synoviaalisessa nesteessä, solunsisäisessä nesteessä on 20-50% sulfametoksatsolia plasmassa. Noin 66% sulfametoksatsolista sitoutuu plasman proteiineihin. Eliminaation puoliintumisaika ihmisillä, joilla on normaali munuaisten toiminta, on 9 - 11 tuntia. Henkilöt, joilla on munuaisten vajaatoiminta, sulfametoksatsolin aktiivisen muodon puoliintumisajan muutoksia ei ole osoitettu, mutta tärkeimmän asetyloidun metaboliitin puoliintumisaika on pidentynyt, jos kreatiniinipuhdistuma on alle 25 ml / min.
Sulfametoksatsoli erittyy pääasiassa munuaisilla, 15 - 30% annetusta annoksesta löytyy virtsasta aktiivisessa muodossa. Iäkkäillä potilailla sulfametoksatsolin munuaispuhdistuma on laskenut.
Käyttöaiheet
Ko-trimoxatsolille herkkiä mikro-organismeja aiheuttavat tartuntataudit ja tartuntataudit:
- virtsatieinfektiot: virtsatieinfektiot, pehmeä chancre;
- hengitysteiden infektiot: krooninen keuhkoputkentulehdus, Pneumocystis jiroveci (ent. P. carinii) (PCP) aiheuttama keuhkokuume;
- ylempien hengitysteiden infektiot: välikorvatulehdus (lapsilla);
- ruoansulatuskanavan infektiot: lavantauti ja paratyfoidinen kuume, kolera, dysentery, enterotoksisten Escherichia coli -kantojen aiheuttama gastroenteriitti;
- muut bakteeri-infektiot: nokardioosi, luomistauti, aktinomykoosi, eteläamerikkalainen blastomykoosi, toksoplasmoosi.
Vasta
- Yliherkkyys sulfonamidille, trimetopriimille, co-trimoxatsolille tai lääkkeen apuaineelle;
- vakava vahinko maksan parenkyymille;
- vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 15 ml / min);
- maksan vajaatoiminta;
- vakavat hematologiset häiriöt: aplastinen anemia, B12-puutos anemia, agranulosytoosi, leukopenia, glukoosi-6-fosfaattihydrogenaasin puute;
- Porfyriaa sairastavan lääkkeen tai akuutin porfyrian kehittymisvaarassa olevien potilaiden antamista tulee välttää, koska lääke voi lisätä tämän taudin oireita;
- alle 3-vuotiaat lapset (paitsi Pneumocystis jirovecin aiheuttaman keuhkokuumeen hoito tai ehkäisy);
- raskaus ja imetys.
Huolellisesti
Varovaisuutta on noudatettava, kun Biseptol 480 -hoitoa saavat potilaat, joilla on foolihappopuutos (esimerkiksi alkoholiriippuvuus, antikonvulsanttihoito, imeytymishäiriö ja vanhukset); potilaat, joilla on astma ja vakavat allergiat; potilailla, joilla on verenkiertoelimistön ja hengityselimien sairauksia, koska suurten annosten antamisen jälkeen voi esiintyä liiallista hydraatiota; kilpirauhasen sairaus. Erityistä varovaisuutta on suositeltava iäkkäillä potilailla, koska tämä ryhmä on alttiimpi sivuvaikutuksille ja voimakkaammille haittavaikutuksille, erityisesti samanaikaisten sairauksien, kuten munuaisten vajaatoiminnan ja (tai) epänormaalin maksan toiminnan ja muiden lääkkeiden käytön yhteydessä.
Annostus ja antaminen
Biseptoli 480, infuusioliuoksen valmistamiseen tarkoitettu konsentraatti, on tarkoitettu vain laskimoon annettavaksi ja se on laimennettava välittömästi ennen käyttöä.
Kun Biseptol 480 on injektoitu infuusioliuokseen, saatua seosta on ravistettava voimakkaasti täydellisen sekoittumisen vuoksi. Jos saostuma löytyy tai kiteitä esiintyy ennen sekoittamista tai infuusion aikana, seos on hävitettävä ja uusi valmistettava.
Seuraavaa lääkeaineen Biseptol 480: n laimentamista on suositeltava:
1 ampulli (5 ml) Biseptol 480: ta 125 ml: ssa infuusioliuosta;
2 ampullia (10 ml) Biseptol 480: ta 250 ml: ssa infuusioliuosta;
3 ampullia (15 ml) Biseptol 480 -valmistetta 500 ml: ssa infuusioliuosta.
Seuraavien infuusioliuosten käyttö lääkkeen Biseptol 480 laimentamiseksi on sallittua:
- 5% ja 10% dekstroosiliuosta;
- 0,9% NaCl-liuosta;
- Ringerin ratkaisu;
- 0,45% NaCl-liuos, jossa on 2,5% dekstroosiliuosta.
Infuusion keston tulisi olla noin 60 - 90 minuuttia ja riippuu potilaan hydraatiotasosta.
Jos potilas on kontraindisoitu suuren nestemäärän antamisessa, korkeampi pitoisuus ko-trimoxatsolia sallitaan - 5 ml 75 ml: ssa 5% dekstroosia. Hävitä käyttämätön liuos.
Akuutit infektiot
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset käyttävät yleensä 2 ampullia (10 ml) 12 tunnin välein.
3-12-vuotiaat lapset: 30 mg sulfametoksatsolia ja 6 mg trimetopriimi / kg ruumiinpainoa päivässä kahdessa annoksessa.
Lääkkeen annosteluohjelma Biseptol 480 (ennen lääkkeen käyttöönottoa on laimennettava edellä kuvatulla tavalla):
- 3–5-vuotiaat lapset: 2,5 ml 12 tunnin välein.
- 6–12-vuotiaat lapset: 5 ml 12 tunnin välein.
Hoito on suoritettava vähintään viisi päivää tai kahden päivän kuluessa oireiden häviämisestä.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla (alle 12-vuotiaita lapsia koskevia tietoja ei ole saatavilla), joilla on munuaisten vajaatoiminta, lääkkeen annosta on muutettava kreatiniinin puhdistuman mukaan.
Haittavaikutukset
Keskushermoston puolelta: päänsärky, apatia, vapina, aseptinen meningiitti, kouristukset, neuriitti, ataksia, huimaus, tinnitus, masennus, hallusinaatiot.
Hengityselimien osalta: bronkospasmi, yskä, matala hengitys, keuhkoinfiltraatit.
Ruoansulatuskanavan osa: gastriitti, vatsakipu, kolestaasi, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, stomatiitti, pseudomembranoottinen koliitti, kolestaattinen hepatiitti, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hyperbilirubinemia, maksan nekroosi, glossiitti, haimatulehdus.
Hematopoieettisten elinten puolelta: leukopenia, neutropenia, trombosytopenia, hypoprotrombinemia, agranulosytoosi, megaloblastinen anemia, aplastinen anemia, hemolyyttinen anemia, metemoglobinemia, eosinofilia, purpura, hemolyysi hypertensiivisellä potilaalla, alijäämäinen;
Virtsajärjestelmän puolella: polyuria, kristalluria, hematuria, urean lisääntyminen, hyperkreatininemia, myrkyllinen nefropatia, oliguria ja anuria, munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti.
Tuki- ja liikuntaelinjärjestelmästä: nivelkipu, lihaskipu.
Immuunijärjestelmän osalta: seerumin sairaus, anafylaktiset reaktiot, allerginen myokardiitti, vasomotorinen nuha, huumeiden kuume, verenvuotoinen vaskuliitti (Schönlein-Genoch), periarteriitti nodosa, systeeminen lupus erythematosus.
Iho ja ihonalainen kudos: ihottuma, valoherkkyys, eksfoliatiivinen ihotulehdus, pysyvä lääkekuivaus, polymorfinen punoitus, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), Quincke-ödeema, punoituskipu.
Aineenvaihdunnan ja ravinnon häiriöt: hyperkalemia, hypoglykemia, hyponatremia, anoreksia.
Infektiot ja loistaudit: kandidiaasi.
Paikalliset reaktiot: tromboflebiitti, kipu pistoskohdassa.
yliannos
Oireet: pahoinvointi, oksentelu, huimaus, päänsärky, sekavuus. Vaikeassa trimetoprime-yliannostusmuodossa havaittiin luuytimen masennus.
Hoito: jos haittavaikutuksia ilmenee, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi. Nesteen ruiskutus, elektrolyyttihäiriöiden korjaus. Tarvittaessa hemodialyysi.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Co-trimoxatsoli on yhteensopiva seuraavien lääkkeiden kanssa: 5% dekstroosi IV-infuusioon, 0,9% natriumkloridi IV-infuusioon, seos, jossa on 0,18% natriumkloridia ja 4% dekstroosia IV-infuusioon, 6% dekstraani 70 iv-infuusiota varten 5% dekstroosissa tai suolaliuoksessa, 10% dekstraania 40 iv-infuusiota varten 5% dekstroosissa tai suolaliuoksessa, Ringerin injektioneste.
Iäkkäillä potilailla biseptoli yhdessä diureettien, erityisesti tiatsididiureettien kanssa, lisää trombosytopenian riskiä. Samanaikainen käyttö syklosporiinin kanssa vähentää sen pitoisuutta veressä.
Sitä ei pidä antaa laskimoon yhdistettynä bikarbonaatteja sisältäviin lääkkeisiin ja liuoksiin.
Lisää epäsuorien antikoagulanttien antikoagulanttiaktiivisuutta, parantaa hypoglykeemisten aineiden ja metotreksaatin vaikutusta. Vähentää fenytoiinin maksan aineenvaihdunnan voimakkuutta (laajentaa T1 / 2: ta 39%) ja varfariinia tehostaen niiden vaikutusta, kun rinnakkaisloksoksolia ja rifampisiinia käytetään samanaikaisesti viikon aikana, trimetopriimin puoliintumisaika lyhenee.
Potilailla, jotka käyttävät ennalta ehkäisevää pyrimetamiinia (malarialääkkeitä) annoksina, jotka ylittävät 25 mg / viikko, on havaittu megaloblastista anemiaa ko-trimoxatsolihoidossa. Tämän tyyppistä yhdistelmähoitoa ei suositella.
Samanaikaisesti käytettynä ko-trimoxatsoli ja zidovudiini lisäävät hematologisten häiriöiden riskiä, ja siksi ne on suoritettava verikokeissa.
Suurentaa digoksiinin pitoisuuksia seerumissa, etenkin iäkkäillä potilailla (verrokki on tarpeen).
Vähennä ko-trimoxatsolibentsokaiinin, prokaiinin, prokaiinidin ja muiden lääkeaineiden terapeuttista vaikutusta PABK: n muodostumisen hydrolyysin seurauksena.
Toisaalta diureettien (tiatsidien, furosemidin jne.) Ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset) ja antimikrobisten sulfonamidien välillä on mahdollista allerginen allerginen reaktio.
Fenytoiini, barbituraatit, PAS lisäävät foolihapon puutteen ilmenemistä.
Potilailla, jotka käyttävät syklosporiineja (esimerkiksi munuaisensiirron jälkeen), havaittiin ohimenevää munuaisten toiminnan heikkenemistä ko-trimoxatsolihoidon aikana.
Kun käytetään samanaikaisesti ko-trimoxatsolia ja prokai- niamidia tai amantadiinia, luetteloitujen lääkkeiden seerumipitoisuus voi nousta.
Salisyylihapon johdannaiset lisäävät ko-trimoxatsolin vaikutusta.
Askorbiinihappo, heksametyleenitramiini ja muut virtsan happamuutta parantavat lääkkeet lisäävät kiteisyyden riskiä.
Co-trimoxazole vähentää suun kautta otettavan ehkäisyn luotettavuutta (estää suoliston mikroflooraa ja vähentää hormonaalisten yhdisteiden enterohepaattista kiertoa).
Erityiset ohjeet
Lääkkeen käytön aikana tulisi säilyttää oikea diureesi. Heikentyneillä potilailla sulfonamidikiteiden riski kasvaa. Jos lääkettä annetaan pitkällä aikavälillä, suositellaan säännöllisiä verikokeita, koska foolihapon puutteeseen liittyy mahdollisuus hematologisiin muutoksiin.
Lääkkeen käytön jälkeen saattaa esiintyä ripulia, joka voi olla oire pseudomembranoottiselle koliitille. On välttämätöntä lopettaa lääkkeen käyttö ja peruuttaa ripulinestoaineet.
Älä käytä Biseptol 480 -valmistetta A-ryhmän beeta-hemolyyttisten streptokokkien aiheuttaman nielutulehduksen hoidossa.
Varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka käyttävät muita lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa hyperkalemiaa, mukaan lukien kaliumia säästävät diureetit.
On suositeltavaa seurata kaliumin pitoisuutta seerumissa, kun otetaan huomioon riski lisätä sen pitoisuutta (hyperkalemia).
Jos ihottumaa esiintyy ensimmäisinä, lopeta lääkkeen käyttö.
Kun otetaan huomioon biseptol 480 -valmisteen bentsyylialkoholin pitoisuus (15 mg bentsyylialkoholia 1 ml: ssa liuosta), lääkettä ei tule käyttää ennenaikaisilla vauvoilla ja imeväisillä. Bentsyylialkoholi voi aiheuttaa myrkytystä ja anafylaktoidisia reaktioita imeväisille ja alle 3-vuotiaille lapsille.
Käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana
Sinun ei pitäisi määrätä lääkettä raskauden aikana ja imetyksen aikana.
Vaikutus kykyyn ohjata autoa ja muita mekanismeja
Hoidon aikana tulee olla varovainen, kun ajetaan ajoneuvoa ja ryhdytään mahdollisesti vaarallisiin toimiin, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymistä ja psykomotorisia reaktioita.
Vapauta muoto ja pakkaus
Konsentraatti infuusioliuosta varten (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. 5 ml: ssa ampulleissa värittömästä hydrolyyttisestä lasista (luokka 1, Heb. Pharm.). Ampullin loven yläpuolella on valkoinen tai punainen piste sekä keltainen keltainen rengas. 5 ampullia sijoitetaan kuormalavaan PVC-ampullia varten. Kaksi pahvipakkausta, joissa on käyttöohjeet.
Säilytysolosuhteet
Säilytä pimeässä paikassa, jonka lämpötila on enintään 25 ° C. Ei saa jäätyä!
Kestoaika
5 vuotta.
Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Loma-olosuhteet
Reseptin mukaan.
Valmistajan ja rekisteröintitodistuksen omistaja
Varsovan farmaseuttinen tehdas Polfa
Str. Karolkowa 22/24, 01-207 Varsova, Puola.
Edustusto Venäjällä:
121248 Moskova, Kutuzov Avenue, 13, toimisto 85
Biseptoli 480
Kuvaus syyskuun 3. päivänä 2015
- Latinalainen nimi: Biseptol 480
- ATX-koodi: J01EE01
- Vaikuttava aine: co-trimoxazole (sulfametoksatsoli + trimetopriimi)
- Tuottaja: Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa (Puola)
rakenne
Yksi ampulli (5 ml) sisältää 400 mg sulfametoksatsolia ja 80 mg trimetopriimi-aktiivisia lääkkeitä.
Lisäaineet: natriummetabisulfiitti, etanoli, propyleeniglykoli, bentsyylialkoholi, natriumhydroksidi, vesi d / in.
Vapautuslomake
Biseptolia 480 valmistetaan infuusiokonsentraatin muodossa ampulleissa, joissa on 5 ml nro 10 pakkauksessa.
Farmakologinen vaikutus
Antibakteerinen (bakteriostaattinen ja bakterisidinen).
Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Biseptol 480: n antibakteeriset ominaisuudet johtuvat sen kahden vaikuttavan lääkkeen, sulfametoksatsoli / trimetopriimi (ko-trimoxatsoli), täydentävistä yhdistelmävaikutuksista suhteessa 5/1.
Sulfametoksatsoli para-aminobentsoehapon kanssa kilpailevalla antagonismilla suppressoi foolihapon replikaatiota, ts. Osoittaa bakteriostaattista tehokkuutta.
Trimetopriimin vaikutuksen tarkoituksena on estää bakteerien dihydrofolaattireduktaasia, joka voi tilanteesta riippuen olla sekä bakteriostaattinen että bakterisidinen.
Näiden kahden toimintamekanismin takia ko-trimoxatsoli häiritsee kaksi peräkkäistä puriinibiosynteesin vaihetta ja sen jälkeen nukleiinihapot, jotka ovat välttämättömiä monien mikro-organismien normaalille kehitykselle.
Co-trimoxatsolin antibakteerinen aktiivisuus ulottuu seuraaviin patogeenisiin tai ehdollisesti patogeenisiin bakteerikantoihin: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Ysinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroidit, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, WestHealth ja muut Serratia marcescens; jotkut kannat: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; patogeeniset sienet: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; alkueläimet: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.
Ei herkkä ko-trimoxatsolin vaikutuksille: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, virukset.
Suolessa Biseptol 480 estää Escherichia coli -valmisteen toimivuuden, vähentää riboflaviinin, tiamiinin, nikotiinihapon ja muiden B-vitamiinien sisäistä synteesiä ja terapeuttinen teho kestää 7 tuntia.
Co-trimoxatsolin Cmax, joka havaittiin 60 minuuttia sen käytön / sisääntulon jälkeen, saavutetaan nopeammin ja osoittaa suurempia arvoja kuin suun kautta otettuna. Merkittäviä eroja plasmapitoisuudessa, T1 / 2: ssa ja eliminaatiossa oraalisen annostelun tai Biseptol 480: n sisään / sisäänoton yhteydessä ei havaittu.
Co-trimoxatsolille on tunnusomaista hyvä jakautuminen ja nopea elimistö ihmiskehon biologisiin nesteisiin ja kudoksiin. Se kulkee istukan läpi, BBB ja imettävän äidin maitoon. Virtsassa ja keuhkoissa muodostuu plasmasta parempia pitoisuuksia. Ainakin kumuloitunut keuhkoputkien eritteisiin, kudoksiin ja eturauhasen eritteisiin, interstitiaaliseen nesteeseen, emättimen eritteisiin, keskikorvan eritteeseen, sappeen, aivo-selkäydinnesteeseen, luuihin, silmän vesihuokoon, sylkeeseen, rintamaitoon.
Kahden aktiivisen lääkeaineen jakautuminen on erilainen: sulfametoksatsolin sijoittuminen havaitaan vain solunulkoisessa tilassa ja trimetopriimin sijoittaminen sekä solunulkoiseen tilaan että solujen sisälle. Sulfametoksatsoli liittyy plasman proteiineihin 66% ja trimetopriimi 45%. Molempien lääkkeiden aineenvaihdunta kulkeutuu maksassa. Pääasiassa aineenvaihdunta inaktiivisten asetyloitujen johdannaisten vapautumisen avulla tehdään sulfametoksatsoliksi.
Lääkkeen pääasiallinen erittyminen tapahtuu munuaisilla sekä kanavan kautta tapahtuvan erityksen kautta että suodattamalla. 72 tunnin ajan jopa 80% lääkkeestä erittyy metaboliittien muodossa, ja 50% trimetopriimi ja 20% sulfametoksatsolia erittyvät muuttumattomana. Pieni määrä ko-trimoxatsolia erittyy suolistoon. T1 / 2 trimetopriimi vaihtelee 10-12 tunnin sisällä ja sulfametoksatsoli - 9-11 tunnin sisällä. Lapsilla T1 / 2 on paljon pienempi ja määräytyy iän mukaan (enintään 12 kuukautta - 7-8 tuntia, 1-10 vuotta - 5-6 tuntia). T1 / 2-ko-trimoxatsoli iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on munuaissairauksia, lisääntyy.
Käyttöaiheet
Biseptoli ampulleissa on tarkoitettu infuusioinfuusioon ihmisen kehon eri järjestelmien tarttuvan etiologian sairauksia varten.
Syöpäjärjestelmä:
- rintakehän granuloma;
- virtsaputken;
- tippurin;
- pyelonefriitti;
- veneraalinen lymfogranuloma;
- kystiitti;
- pehmeä chancre;
- pyelitis;
- lisäkivestulehdus;
- eturauhastulehdus.
Hengityselimet:
- bronkiektaasi;
- Pneumokystiskeuhkokuume;
- keuhkoputkentulehdus (akuutti / krooninen);
- keuhkopussin empyema;
- lobar-keuhkokuume;
- keuhkojen paise;
- keuhkokuumeen.
ENT-elimet:
- kurkunpäätulehdus;
- scarlet-kuume;
- otiitti-media;
- kurkkukipu;
- poskiontelotulehdus.
Ruoansulatusjärjestelmä:
- sappitietulehdus;
- lavantauti;
- cholecystitis;
- punatauti;
- pikkulavantautia;
- kolera;
- salmonellon kantaja;
- gastroenteriitti (johtuu altistumisesta E. colin enterotoksisille kannoille).
iho:
- akne;
- haavainfektiot ja paiseet;
- pyoderma;
- hiertymät;
- postoperatiiviset / post-traumaattiset infektiot.
muut:
- hinkuyskä
- sepsis;
- malaria;
- akuutti luomistauti;
- Etelä-Amerikan blastomykoosi;
- toksoplasmoosi;
- osteoartikulaariset infektiot;
- osteomyeliitti.
Vasta
Biseptol 480-ampullin käyttö on ehdottomasti vasta-aiheista, kun:
- henkilökohtainen herkkyys trimetoprimille / sulfonamidille;
- megaloblastinen anemia (foolihapon puutteen kanssa);
- raskaus;
- aplastinen anemia;
- imetys;
- B12-puutosanemia;
- leukopenia;
- hyperbilirubinemia lapsilla;
- agranulosytoosi;
- vakavia munuaisten / maksan patologioita;
- glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos;
- 6-vuotiaana.
Erityisesti Biseptol 480 -insuliinikonsentraatin nimeäminen on mahdollista seuraavilla tavoilla:
- foolihapon puutos;
- kilpirauhasen sairaudet;
- keuhkoputkien astma;
- heikentynyt munuaisten / maksan toiminta.
Haittavaikutukset
Ruoansulatusjärjestelmä:
- kielitulehdus;
- pahoinvointi oksennuksen kanssa tai ilman sitä;
- anoreksia;
- pseudomembraaninen enterokoliitti;
- ripuli;
- gastriitti;
- suutulehdus;
- vatsakivut;
- maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen;
- hepatiitti;
- kolestaasi;
- maksan nekroosi.
Hermosto:
- huimaus;
- aseptinen meningiitti;
- apatia;
- masennus;
- vapina;
- päänsärkyä;
- perifeerinen neuriitti.
Hengityselimet:
- keuhkoinfiltraatit;
- bronkospasmi.
Hematopoieettinen järjestelmä:
- megaloblastinen anemia;
- neutropenia;
- gipoprotrombinemii;
- agranulosytoosi;
- trombosytopenia;
- leukopeniaa.
Virtsajärjestelmä:
- hematuria;
- polyuria;
- gipokreatininemiya;
- interstitiaalinen nefriitti;
- munuaisten vajaatoiminta;
- urean lisäys;
- kristallurian;
- myrkyllinen nefropatia, jossa on anuria ja oliguria.
Lihas- ja liikuntaelimistö:
- lihaskipu;
- nivelkipu.
Allergiset ilmenemismuodot:
- kutina / ihottuma;
- lämpötilan nousu;
- skleraation punoitus;
- valoherkkyys;
- exfoliative dermatiitti;
- olipmorfinen eryteema;
- allerginen myokardiitti;
- Quincke turvotti.
Paikalliset reaktiot:
- kipu;
- tromboflebiitti.
Biseptoli 480 mg, käyttöohjeet
Käyttöohjeet Biseptoli 480 sisältää yksinomaan infuusioterapiaa varten tarkoitetun konsentraatin käytön laimentamisen jälkeen.
Lääkkeen ruiskutus on kielletty.
Konsentraatin laimentamiseksi käytetään tavallisesti natriumkloridin (9%), Ringerin tai dekstroosin (5%) liuoksia. Infuusioseoksen valmistus on suoritettava välittömästi ennen sen käyttöä ja kaikki aineosat on sekoitettava perusteellisesti. Tuloksena oleva liuos on käyttökelpoinen 6 tuntia.
12 vuoden kuluttua potilaille määrätään yleensä 2 ampullia (960 mg) lääkettä 250 ml: aan liuotinta kohti kahdesti 24 tunnin aikana. Vaikeissa tapauksissa 3 ampullia (1440 mg) Biseptolia käytetään 2 - 3 yksittäisellä infuusiona päivässä.
Lääkkeen päivittäinen annos potilaille 6 - 12 vuotta lasketaan nopeudella 36 mg painokiloa kohti, annettuna kahdesti päivässä yhtä suurina annoksina.
Kun munuaisten vajaatoiminta (CC 15-30 ml / min) on pienennettävä puoleen.
yliannos
Akuutissa Biseptol 480: n yliannostuksessa havaittiin pahoinvointia, suoliston koliikkaa, oksentelua, uneliaisuutta, huimausta, pyörtymistä, päänsärkyä, kuumetta, masennusta, kristalluriaa, näköhäiriöitä, sekavuutta, hematuriaa. Jos lääkkeen suuria annoksia altistetaan pitkään, on mahdollista esiintyä trombosytopeniaa, megaloblastista anemiaa, leukopeniaa, keltaisuutta.
Määrätty hoito on puhdistaa vatsa ja ottaa runsaasti nestettä. Trimetopriimin erittymisen tehostamiseksi käytetään virtsan happamoitumista sen poistamiseksi sen vaikutuksesta luuytimeen i / m kalsiumfolinaatin antamiseen vuorokausiannoksella 5-15 mg, erytropoieesin aktivoimiseksi (hematopoieettisen toiminnan suppressoinnilla) i / m foolihapon injektio päivittäisessä annoksessa 3-6 mg. Yleensä yliannostuksen hoito kestää 5–7 päivää. Ehkä hemodialyysin käyttö.
vuorovaikutus
Biseptolin samanaikainen anto oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden, fenytoiinin ja varfariinijohdannaisten kanssa parantaa niiden vaikutusta protrombiiniajan lisääntymiseen ja verenvuodon muodostumiseen.
Yhdistetty trimoksatsoli ja diureetit yhdessä iäkkäillä potilailla lisäävät trombosytopenian riskiä.
Yhdistetty tapaaminen syklosporiinin kanssa vähentää plasman pitoisuuksia.
Ei ole tarpeen yhdistää Biseptolin infuusioita lääkkeisiin, mukaan lukien bikarbonaatit.
Biseptoli 480 parantaa epäsuorien koagulanttien antikoagulanttivaikutuksia, lisää metotreksaatin ja hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusta.
Rifampisiinin rinnakkainen anto alentaa trimetoprimin T1 / 2: ta.
Pyrimetamiiniannosten yhdistelmä, joka on yli 25 mg viikossa, lisää megaloblastisen anemian riskiä.
Yhdistetty vastaanotto diureettien (pääasiassa tiatsidien) kanssa lisää trombosytopenian muodostumisen mahdollisuutta.
Biseptolin tehokkuus pienenee, kun otetaan huomioon bentsokaiini, prokainamidi, prokaiini ja muut lääkkeet, joiden hydrolyysi tuottaa PABA: ta.
Biseptoli vähentää varfariinin ja fenytoiinin metabolista nopeutta, ja siksi niiden vaikutus paranee.
Ehkä ristikkäisten allergisten ilmiöiden muodostuminen, toisin sanoen rinnakkaislohkooksatsolin ja diureettilääkkeiden saanti yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten kanssa.
Barbituraatit, fenytoiini, PAS voivat vaikuttaa foolihapon puutteeseen.
Biseptolin vaikutus paranee yhdistettynä salisyylihappojohdannaisiin.
Heksametyleenitramiini, askorbiinihappo ja muut valmisteet, jotka happamoittavat virtsaa, lisäävät kiteisyyden riskiä.
Samanaikaisesti Kolesteraminin kanssa, joka alentaa ko-trimoxatsolin imeytymistä, sen vastaanotto on suoritettava 3-4 tuntia ennen tai 60 minuutin kuluttua Biseptolin ottamisesta.
Biseptolumin hoito voi vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden luotettavuutta suoliston mikroflooran suppressioiden takia ja sen seurauksena hormonien enterohepaattisen verenkierron väheneminen.
Biseptolin farmaseuttinen yhteensopivuus havaitaan seuraavilla infuusioliuoksilla ja niiden seoksilla: Dekstroosi (5%); Soittoäänen; natriumkloridia (0,9%); dekstroosi (4%) + natriumkloridi (0,18%); Dekstraani 70 (6%) + dekstroosi (5%) tai NaCl; Dekstraani 40 (10%) + dekstroosi tai NaCl.
Myyntiehdot
Biseptolia 480 myydään vain reseptiä esitettäessä.
Säilytysolosuhteet
Konsentraatti on säilytettävä 30 ° C: n lämpötilassa.
Kestoaika
Tuotannon hetkestä - 5 vuotta.
Erityiset ohjeet
Immuunipuutosoireyhtymää sairastavilla potilailla, kun Biseptolia käytettiin keuhkokuumeiden hoitoon, havaittiin useammin negatiivisia vaikutuksia, kuten kuumetta, ihottumaa ja leukopeniaa.
Käsittelyn jälkeen 2-3 päivän välein tulisi määrittää sulfametoksatsolin pitoisuus plasmassa. Jos pitoisuus ylittää 150 µg / ml, hoito on keskeytettävä, kunnes indeksien pienempi kuin 120 µg / ml laskee.
Pitkäaikainen hoito edellyttää systemaattista tutkimusta verituloksista ja munuaisten / maksan toiminnasta.
Käytettäessä Biseptolia iäkkäiden potilaiden hoidossa on suositeltavaa ottaa foolihappoa rinnakkain 3-6 mg: n vuorokausiannoksella, mikä ei merkittävästi vaikuta ko-trimoxatsolin antimikrobiseen tehoon. Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa iäkkäiden potilaiden hoidossa, joilla on epäilty alkuperäinen folaattipuutos.
Kristallurian estämiseksi tulisi säilyttää riittävä diureesi.
Sulfonamidien allergisten ja myrkyllisten ilmentymien mahdollisuus lisääntyy merkittävästi munuaisten riittämättömällä suodatuskyvyllä.
Biseptolihoidon taustalla on parempi kieltäytyä syömästä kasvituotteita, mukaan lukien PABK (palkokasvit, porkkanat, kukkakaali, tomaatit, pinaatti).
Ko-trimoxatsolihoidon aikana on varottava altistuminen ultraviolettisäteilylle.
Biseptolia 480 ei suositella pyriogeenisen streptokokin aiheuttaman nielutulehduksen tai tonsilliitin määrittelemiseksi näiden kantojen resistenssin vuoksi.
analogit
- Cotrimoxazole;
- Bactrim;
- Brifeseptol;
- Bi Septin;
- Dvaseptol;
- Metosulfabol.
Lapsille
Biseptolia 480 infuusiokonsentraatin muodossa ei ole annettu vasta 6 vuotta.
Alkoholin kanssa
On parempi olla yhdistämättä Biseptalum-hoitoa juomien, mukaan lukien alkoholin, käyttöön.
Raskauden aikana (ja imetyksen aikana)
Arviot
Viime aikoina Biseptol oli hyvin suosittu lääkäreiden keskuudessa ja sitä käytettiin hyvin laajasti ja melko tehokkaasti. Viime aikoina tämän lääkkeen ympärillä on ollut vakavia kiistoja, erityisesti sen tehokkuudesta ja myrkyllisyydestä. Potilaiden ja lääkäreiden mielipiteet tässä suhteessa vaihtelevat toisinaan diametraalisesti ja siksi on mahdotonta tehdä yksiselitteistä johtopäätöstä Biseptolin käytöstä tällä hetkellä. Tässä tilanteessa olisi parasta luottaa lääkärisi kokemukseen, joka kykenee arvioimaan kivulias tilan ja määrittelemään asianmukaisen hoidon.
Hinta Biseptol 480 missä ostaa
Hinta Biseptol 480 vaihtelee 400-450 ruplaan.