loader

Tärkein

Keuhkoputkentulehdus

Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.

I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.

Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ​​ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.

Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.

Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.

Kefalosporiiniryhmän antibioottien ominaisuudet ja käyttö

Kefalosporiinit ovat ryhmä antibiootteja, jotka niiden rakenteessa sisältävät ß-laktaamirenkaan, ja siksi niillä on tiettyjä samankaltaisuuksia penisilliinien kanssa.

Kefalosporiinit sisältävät suuren määrän antibiootteja, joiden pääasiallinen piirre on alhainen toksisuus ja suuri aktiivisuus useimpia patogeenisiä (patogeenisiä) bakteereita vastaan.

Antibakteerisen aktiivisuuden mekanismi

Kefalosporiinit, kuten penisilliinit, sisältävät molekyylin rakenteessa ß-laktaamirenkaan. Niillä on bakterisidinen vaikutus, eli ne johtavat bakteerisolun kuolemaan. Tällainen aktiivisuusmekanismi toteutetaan tukahduttamalla (estämällä) bakteerisolun seinämän muodostuminen. Toisin kuin penisilliinit ja niiden analogit, molekyylin ytimessä on pieniä eroja kemiallisessa rakenteessa, mikä tekee siitä resistentin bakteerien entsyymien beetalaktamaasin vaikutuksille.

Useimmilla kefalosporiineilla on laajempi aktiivisuus- spektri, toisin kuin penisilliinit, ja bakteerien resistenssi heille kehittyy harvemmin.

Tsefalosporiinien tyypit

Uusien antibioottilääkkeiden kehittyessä kefalosporiiniryhmä erottaa useita suuria sukupolvia, joihin kuuluvat:

  • Ensimmäinen sukupolvi (cefazolin, cefalexim) ovat tämän ryhmän ensimmäiset edustajat, joilla on kapein spektri, joita käytetään pääasiassa kirurgiassa ja streptokokkifaringiitin (angina) hoitoon.
  • II-sukupolvella (kefuroksiimi) on merkittävämpi spektri aktiivisuudesta, joten niitä käytetään virtsarakon, keuhkokuumeiden ja ylempien hengitystieinfektioiden (sinuiitti, otiitti) infektioiden hoitoon.
  • III-sukupolvi (kefoperatsoni, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi) - tämän sukupolven kefalosporiineja käytetään useimmiten tarttuvien bakteeritautien hoitoon, joilla on vakava kurssi, mukaan lukien erilaisen paikannuksen pehmytkudokset, ENT-elimet, hengityselinten tulehdusprosessit, urogenitaalirakenteen rakenteet, luukudokset, joidenkin suolistosairauksien vatsan elimet (salmonelloosi).
  • IV-sukupolvi (cefepime, cefpiron) ovat moderneimpia antibiootteja, ne ovat toisen linjan antibiootteja, joten niitä käytetään vain hyvin vakaviin tarttuviin tulehdusprosessiin, joissa on muita paikallisia antibiootteja, joissa muut antibiootit eivät ole tehokkaita.

Nykyään on myös kehitetty V-sukupolven kefalosporiineja (keftolosaani, keftobiproli), mutta niiden käyttö on rajallista, niitä käytetään yleensä harvoin erittäin vakavassa infektiossa, erityisesti sepsis (veren infektio) ihmisen immuunikatsauksen taustalla.

Sovelluksen ominaisuudet

Yleensä lähes kaikki kefalosporiiniryhmän edustajat ovat hyvin siedettyjä, on useita tärkeimpiä sivuvaikutuksia ja niiden käytön piirteitä, jotka sisältävät:

  • Allergiset reaktiot ovat yleisimpiä haittavaikutuksia (10% kaikista kefalosporiinien tapauksista), joille on ominaista erilaisia ​​ilmenemismuotoja (ihottuma, ihon kutina, urtikaria, anafylaktinen sokki). Koska nämä antibiootit sisältävät p-laktaamirenkaan, allergiset ristireaktiot penisilliinien kanssa voivat kehittyä. Jos henkilöllä oli allergiaa penisilliineille ja niiden analogeille, 90 prosentissa tapauksista se kehittyy kefalosporiineiksi.
  • Oraalinen kandidiaasi - voi kehittyä kefalosporiinien pitkäaikaiseen käyttöön ottamatta huomioon rationaalisen antibioottihoidon periaatteita, kun taas Candida-suvun hiivamaiset sienet edustavat ehdollisesti patogeeniset sienimikroflorit aktivoituvat.
  • Älä käytä tämän ryhmän lääkkeitä potilailla, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, koska ne metaboloituvat ja erittyvät näihin elimiin.
  • Käyttö on sallittua raskaana oleville naisille ja pienille lapsille, mutta vain tiukoissa lääketieteellisissä käyttöaiheissa.
  • Tämän ryhmän antibioottien käytön aikana iäkkäiden tulisi korjata annostus, koska niiden eliminointiprosessi vähenee.
  • Kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon, jota tulisi harkita käytettäessä niitä imettävillä naisilla.
  • Kefalosporiinien ja antikoagulanttiryhmän lääkkeiden yhdistelmähoidon aikana (vähentää veren hyytymistä) on suuri verenvuotoriski eri paikoissa.
  • Yhdistetty käyttö aminoglykosidien kanssa lisää merkittävästi munuaisten kuormitusta.
  • Kefalosporiinien ja alkoholin samanaikaista vastaanottoa ei suositella.

Nämä piirteet otetaan välttämättä huomioon ennen tämän ryhmän antibioottien käyttöä.

Tämän ryhmän antibioottien alhaisen myrkyllisyyden ja korkean tehokkuuden vuoksi he ovat löytäneet laajan käytön eri lääketieteen aloilla, mukaan lukien synnytys, pediatria, gynekologia, kirurgia ja tartuntataudit.

Kaikki kefalosporiinit esitetään suun kautta (tabletit, siirappi) ja parenteraalisesti (liuos lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti) annosmuodossa.

Kefalosporiinit - Antibioottien ominaisuudet ja luokittelu

Taudeille, joita aiheuttavat patogeeniset mikro-organismit, bakteerit, käytä erityisiä antibakteerisia lääkkeitä. Yksi antibioottien luokista on kefalosporiinit. Tämä on suuri joukko lääkkeitä, joilla pyritään tuhoamaan bakteerien solurakenne ja niiden kuolema. Tutustu huumeiden luokitteluun, niiden ominaisuuksiin.

Kefalosporiiniantibiootit

Kefalosporiinit kuuluvat β-laktaamiantibioottien ryhmään, jonka kemiallisessa rakenteessa on eristetty 7-aminokefalosporaanihappo. Verrattuna penisilliineihin näillä lääkkeillä on suurempi vastus β-laktamaaseille - entsyymeille, jotka tuottavat mikro-organismeja. Antibioottien ensimmäisellä sukupolvella ei ole täydellistä resistenssiä entsyymeille, sillä ei ole suurta resistenssiä plasmidi-laktaaseja vastaan, siksi ne tuhoavat gram-negatiivisten bakteerien entsyymit.

Antibakteeristen lääkkeiden stabiilisuuden lisäämiseksi bakterisidisten vaikutusten spektrin laajentamiseksi enterokokkeja ja listeriaa vastaan ​​luotiin useita synteettisiä johdannaisia. Myös cefalosporiineihin perustuvat yhdistelmävalmisteet eristetään, jolloin ne yhdistetään tuhoavien entsyymien estäjien kanssa, esimerkiksi Sulparezon.

Kefalosporiinien farmakokinetiikka ja ominaisuudet

Parenteraaliset ja oraaliset kefalosporiinit erotetaan toisistaan. Molemmilla lajeilla on bakterisidinen vaikutus, joka ilmenee bakteerien soluseinien vaurioitumisessa, peptidoglykaanikerroksen synteesin estämisessä. Lääkkeet johtavat mikro-organismien kuolemaan ja autolyyttisten entsyymien vapautumiseen. Vain yksi tämän sarjan aktiivisista komponenteista imeytyy ruoansulatuskanavaan - cefalexiiniin. Jäljelle jääneet antibiootit eivät imeydy, vaan johtavat limakalvojen voimakkaaseen ärsytykseen.

Cephalexin imeytyy nopeasti, saavuttaa maksimaalisen pitoisuuden veressä ja keuhkoissa puolessa tunnissa vastasyntyneillä ja puolitoista tuntia aikuisilla. Parenteraalisesti annosteltaessa vaikuttavan aineen määrä on korkeampi, joten pitoisuus saavuttaa maksimaalisen puolen tunnin kuluttua. Aktiiviset aineet sitoutuvat plasman proteiineihin 10-90%, tunkeutuvat kudoksiin ja niiden biologinen hyötyosuus on erilainen.

Ensimmäisen ja toisen sukupolven kefalosporiinivalmisteet kulkevat veri-aivoesteen läpi heikosti, joten niitä ei voida käyttää synnytyksen takia meningiitin aikana. Aktiivisten komponenttien eliminointi tapahtuu munuaisissa. Jos näiden elinten toiminta on heikentynyt, lääkkeiden erittyminen viivästyy jopa 10-72 tuntiin. Lääkkeiden toistuva antaminen voi kerääntyä, mikä johtaa myrkytykseen.

Kefalosporiinien luokittelu

Antotavan mukaan antibiootit jaetaan enteraaliseen ja parenteraaliseen. Beeta-laktamaasi-kefalosporiineja koskeva rakenne, vaikutuskyky ja resistenssitaso on jaettu viiteen ryhmään:

  1. Ensimmäinen sukupolvi: kefaloridiini, kefalotiini, kefaleoksi, kefatsoliini, kefadroksiili.
  2. Toinen: kefuroksiimi, kefmetatsoli, kefoksitiini, kefamandoli, cefotiam.
  3. Kolmanneksi: kefotaksiimi, kefoperatsoni, keftriaksoni, keftioksidi, kefiksiimi, keftatsidiimi.
  4. Neljänneksi: cefpirim, cefepime.
  5. Viidenneksi: keftobiproli, keftaroliini, keftolosaani.

1. sukupolven kefalosporiinit

Ensimmäisen sukupolven antibiootteja käytetään leikkauksessa, jotta vältetään komplikaatioita, joita esiintyy leikkauksen jälkeen tai sen aikana. Niiden käyttö on perusteltua ihon, pehmeiden kudosten, tulehdusprosesseissa. Lääkkeet eivät näytä tehoa virtsateiden ja ylempien hengityselinten häviämisessä. Ne ovat aktiivisia streptokokin, stafylokokin, gonokokin aiheuttamien sairauksien hoidossa, niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta maksimaalisia plasmapitoisuuksia.

Tunnetuimmat tuotteet Cefamezinista ja Kefzol-ryhmästä. Ne sisältävät kefatsoliinia, joka putoaa nopeasti sairastuneelle alueelle. Säännölliset kefalosporiinit saavutetaan toistuvalla parenteraalisella antamisella kahdeksan tunnin välein. Lääkkeiden käytön indikaatiot ovat nivelten, luiden, ihon vaurioituminen. Nykyään lääkkeet eivät ole niin suosittuja, koska nykyaikaisia ​​lääkkeitä on luotu vatsan sisäisten infektioiden hoitoon.

Toinen sukupolvi

Toisen sukupolven kefalosporiinit ovat tehokkaita ei-sairaalaa keuhkokuumetta vastaan ​​yhdessä makrolidien kanssa, ne ovat vaihtoehto inhibiittorille. Tähän luokkaan kuuluvat suosituimmat lääkkeet ovat kefuroksiimi ja kefoksitiini, joita suositellaan otiitin, akuutin sinuiitin hoitoon, mutta ei hermoston ja aivokalvojen vaurioiden hoitoon.

Lääkkeet on tarkoitettu antibioottien ennaltaehkäisyyn ja kirurgisten toimenpiteiden lääketieteelliseen tukeen. Ne hoitavat ihon ja pehmytkudosten ei-vakavia tulehduksellisia sairauksia, joita käytetään monimutkaisina virtsateiden infektioiden hoitona. Toinen lääke, Cefaclor, on tehokas luu- ja niveltulehdusten hoidossa. Lääkkeet Kimacef ja Zinacef toimivat Gram-negatiivista Proteusta, Klebsiellaa, Streptococcusia, Staphylococcusia vastaan. Ceclor-ripustusta voi käyttää lapsilla, sillä on miellyttävä maku.

Kolmas sukupolvi

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit on tarkoitettu bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suolistosairauksien, sappitien tulehduksen, shigelloosin hoitoon. Huumeet voittavat hyvin veri-aivoesteen, niitä käytetään hermoston tulehduksellisissa leesioissa, kroonisessa tulehduksessa.

Ryhmälääkkeitä ovat Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Ne soveltuvat potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Cefoperatsoni on ainoa inhibiittori, joka sisältää beeta-laktamaasi sulbaktaamia. Se on tehokas anaerobisissa prosesseissa, pienen lantion ja vatsan onteloissa.

Tämän sukupolven antibiootit yhdistetään metronidatsoliin lantion infektioiden, sepsis, luiden, ihon ja ihonalaisen rasvan hoitoon. Ne voidaan antaa neutropeenisen kuumeen kanssa. Tehokkuuden lisäämiseksi kolmannen sukupolven kefalosporiineja määrätään yhdessä toisen kolmannen sukupolven aminoglykosidien kanssa. Ei sovellu vastasyntyneiden hoitoon.

Neljäs sukupolvi

Neljännen sukupolven kefalosporiinit erottuvat suurella resistenssillä, ne ovat tehokkaampia grampositiivisia kokkeja, enterokokkeja, enterobakteereja ja pyocyanic-tikkua vastaan. Tämän sarjan suosittuja tuotteita ovat Imipenem ja Azaktam. Käyttöaiheet ovat nosokomiaalinen keuhkokuume, lantion infektiot yhdessä metronidatsolin kanssa, neutropeeninen kuume, sepsis.

Imipeneemiä käytetään laskimoon ja lihakseen. Sen etuihin kuuluu se, että sillä ei ole antikonvulsanttivaikutusta, ja siksi sitä voidaan käyttää meningiitin hoitoon. Azaktamilla on bakterisidinen vaikutus, se voi aiheuttaa haittavaikutuksia hepatiitin, keltaisuuden, flebiitin, neurotoksisuuden muodossa. Lääke on erinomainen vaihtoehto aminoglykosideille.

Viides sukupolvi

Viidennen sukupolven kefalosporiinit kattavat koko neljännen aktiivisuuden spektrin, ja lisäksi ne vaikuttavat penisilliinille resistenttiin kasvistoon. Ryhmän tunnettuja lääkkeitä ovat Ceftobiprol ja Zeftera, joilla on suuri aktiivisuus Staphylococcus aureusta vastaan, käytetään diabeettisten jalkainfektioiden hoidossa ilman samanaikaista osteomyeliittiä.

Zinforoa käytetään yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen hoitoon, jossa on monimutkaisia ​​ihon ja pehmytkudosten infektioita. Se voi aiheuttaa haittavaikutuksia ripulia, pahoinvointia, päänsärkyä, kutinaa. Ceftobiprolia on saatavana jauheena infuusioliuoksen valmistamiseksi. Ohjeiden mukaan se liuotetaan suolaliuokseen, glukoosiliuokseen tai veteen. Lääkettä ei määrätä vasta 18-vuotiaana, ja kouristuskohtauksia esiintyy historiassa, epilepsiaa, munuaisten vajaatoimintaa.

Yhteensopivuus huumeiden ja alkoholin kanssa

Kefalosporiinit ovat yhteensopimattomia alkoholin kanssa aldehydidehydrogenaasin, disulfiraminkaltaisten reaktioiden ja antabus-vaikutuksen estämisen vuoksi. Tämä vaikutus säilyy useita päiviä lääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen, ja jos sääntöä ei yhdistetä etanoliin, hypotrombinemia voi esiintyä. Lääkkeiden käytön vasta-aiheet ovat vakavia allergioita koostumuksen komponenteille.

Keftriaksoni on kielletty vastasyntyneillä hyperbilirubinemian riskin vuoksi. Varovaisuudessa lääkkeitä määrätään maksan vajaatoiminnalle ja munuaisille, joilla on ollut yliherkkyyttä. Annettaessa lapsille annostusta käytetään alennettuja verokantoja. Tämä johtuu lasten alhaisesta ruumiinpainosta ja aktiivisten komponenttien suuremmasta sulavuudesta.

Kefalosporiinilääkkeiden yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa ovat rajalliset: niitä ei yhdistetä antikoagulantteihin, trombolyyttisiin aineisiin ja verihiutaleiden estoaineisiin, koska suoliston verenvuodon riski on lisääntynyt. Lääkkeiden ja antasidien yhdistelmä ei ole toivottavaa antibioottihoidon tehokkuuden vähenemisen vuoksi. Kefalosporiinien ja silmukan diureettien yhdistelmä on kielletty nefrotoksisuuden riskin vuoksi.

Noin 10%: lla potilaista on lisääntynyt herkkyys kefalosporiineille. Tämä johtaa sivuvaikutusten esiintymiseen: allergiset reaktiot, munuaisten toimintahäiriöt, dyspeptiset häiriöt, pseudomembranoottinen koliitti. Jos liuosta annetaan laskimonsisäisesti, on mahdollista saada verenpainetta, lihaskipua, paroksysmaalista yskää. Uusimman sukupolven valmistelut voivat aiheuttaa verenvuotoa, joka johtuu K-vitamiinin tuotannosta vastuussa olevan mikroflooran kasvun tukahduttamisesta.

  • suoliston dysbioosi;
  • suullinen kandidiaasi, emätin;
  • eosinofilia;
  • leukopenia, neutropenia;
  • laskimotulehdus;
  • maku perversio;
  • angioedeema, anafylaktinen sokki;
  • bronkospastiset reaktiot;
  • seerumin sairaus;
  • erythema multiforme;
  • hemolyyttinen anemia.

Vastaanottovaatimukset iän mukaan

Keftriaksoni ei ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitieinfektiot, vastasyntyneet. Suurin osa ensimmäisen ja neljännen sukupolven lääkkeistä sopii naisille raskauden aikana rajoittamatta riskiä, ​​eivätkä ne aiheuta terra-geenivaikutusta. Viidennen sukupolven kefalosporiineja määrätään raskaana oleville naisille, jotka hyötyvät äidille koituvista eduista ja lapselle aiheutuvasta riskistä. Lapsille tarkoitetut kefalosporiinit ovat kiellettyjä imetyksen aikana lapsen suussa ja suolistossa esiintyvän dysbioosin vuoksi.

Cefipime on määrätty kahdesta kuukaudesta, Cefixime - kuudesta kuukaudesta. Iäkkäiden potilaiden munuaisten ja maksan toiminta tutkitaan alustavasti, ja veri luovutetaan biokemialliseen analyysiin. Saatujen tietojen perusteella kefalosporiinien annostusta säädetään. Tämä on tarpeen, koska valmisteiden aktiivisten ainesosien erittyminen on ikään liittyvä viive. Maksan patologian tapauksessa myös annostus pienenee, ja maksan testejä kontrolloidaan koko hoidon ajan.

Mikä on kefalosporiinit: luettelo huumeista, kaikki sukupolvet

Kefalosporiinit - ryhmä beetalaktaamiantibiootteja, joilla on korkea antibakteerinen aktiivisuus.

Kefalosporiinien ryhmän historiallinen kehitys

1948-luvun alussa italialainen tiedemies Giuseppe Brodzu löysi aineen, joka oli eristetty homeen sienien Cephalosporium Acremoniumin viljelmistä, jolla on antibakteerinen aktiivisuus lavantauteja vastaan. Se osoittautui tehokkaaksi sekä grampositiivisia että gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Myöhemmin tiedemies eristi tästä sieniestä kefalosporiiniksi C kutsutun aineen, joka toimi alkuna kefalosporiinien antibiooteille. Kefalosporiiniryhmän antibakteerisia lääkkeitä on käytetty onnistuneesti tapauksissa, joissa penisilliiniryhmän antibiootit olivat tehottomia. Kefalosporiinit, jotka otettiin kliiniseen käytäntöön 60-luvulla. viime vuosisadalla, on yksi laajimmista antibioottien luokista. Tämän ryhmän ensimmäinen antibiootti oli kefalotiini.

Kefalosporiiniantibioottien yleiset ominaisuudet

Yhdistämällä korkea teho ja alhainen myrkyllisyys, niitä käytetään laajalti kliinisessä käytännössä. Kefalosporiinien systematisoimisessa on erilaisia ​​periaatteita, mutta nykyisin yleisin ja kätevä käytännön näkökulmasta on kefalosporiinien luokittelu sukupolvien mukaan, joista ensimmäiset kolme esitetään suun kautta ja parenteraalisesti. Ensimmäisen kolmannen sukupolven sarjassa cefalosporiineille on tunnusomaista taipumus laajentaa vaikutusspektriä ja lisätä antimikrobisen aktiivisuuden tasoa gram-negatiivisia bakteereja vastaan, jolloin aktiivisuus stafylokokkeja vastaan ​​on jonkin verran vähentynyt.

Neljännen ja viidennen sukupolven kefalosporiinit yhdistävät korkean aktiivisuuden sekä grampositiivisten että gram-negatiivisten bakteerien kanssa. Viimeisimmän sukupolven huumausaineiden olennainen piirre, joka erottaa ne muista kefalosporiineista ja yleensä kaikista beetalaktaamiantibiooteista, on Staphylococcus aureuksen "muunnoksia" vastaan ​​kohdistuva aktiivisuus.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet

  • Tehokas bakterisidinen vaikutus.
  • Laaja aktiivisuus (lukuun ottamatta ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja), mukaan lukien monet kliinisesti merkittävät grampositiiviset ja gram-negatiiviset mikro-organismit.
  • Resistenssi beeta-laktamaasiin S.aureus.
  • Herkkyys laajennetun spektrin beeta-laktamaasille.
  • Staphylococcus aureuksen "muuntamista" (lukuun ottamatta viidennen sukupolven kefalosporiineja), enterokokkeja ja listeriaa vastaan ​​kohdistuvan aktiivisuuden puute.
  • Molemminpuolinen parannus aminoglykosidien kanssa.
  • Matala toksisuus.
  • Laaja terapeuttinen alue.
  • Risti-allergia penisilliinien kanssa 5-10%: lla potilaista.

Kefalosporiinien ei-toivotut sivuvaikutukset

Yleensä kefalosporiinit ovat hyvin siedettyjä ja eivät yleensä aiheuta vakavia sivuvaikutuksia. Seuraavat haitalliset vaikutukset ovat mahdollisia niiden käytön yhteydessä:

  • Allergiset reaktiot - nokkosihottuma, ytiminen ihottuma, kuume, eosinofilia, seerumin sairaus, anafylaktinen sokki. Potilailla, joilla on penisilliini-allergia, allerginen reaktio kefalosporiineille (erityisesti ensimmäiselle sukupolvelle) kasvaa 4 kertaa. Tämän seurauksena ristiinallergia voi esiintyä 5-10 prosentissa tapauksista. Siksi, jos on olemassa viitteitä hitaasta allergisen reaktion tyypistä (urtikaria, anafylaktinen sokki jne.) Penisilliineille, ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat vasta-aiheisia.
  • Hematologiset reaktiot ovat positiivinen Coombsin testi, harvinaisissa tapauksissa - leukopenia, eosinofilia. Kun käytetään kefoperatsonia, saattaa kehittyä hypoprotrombinemia.
  • Lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.
  • GIT - vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Kefalosporiiniantibioottien luokittelu ja nimet
Viisi sukupolvea kefalosporiineja
Ensimmäinen sukupolvi
parenteraaliset:

  • Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cefalexin-AKOS).

Lue lisää ensimmäisen sukupolven kefalosporiineista täältä.

Toinen sukupolvi
parenteraaliset:

  • Kefuroksiimi (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, kefuroksiiminatrium).
  • Cefuroxime Axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Kolmas sukupolvi
parenteraaliset:

  • Kefotaksiimille.
  • Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Keftatsidiimi.
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperatsoni sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectrum).

Neljäs sukupolvi
parenteraaliset:

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viides sukupolvi
parenteraaliset:

  • Keftaroliini (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zeftera).

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineilla on kapea spektri antimikrobista aktiivisuutta. Suurin kliininen merkitys on niiden vaikutus grampositiivisiin kookkeihin lukuun ottamatta MRSA: ta ja enterokokkia. Samaan aikaan ne voivat tuhoutua monien gramnegatiivisten bakteerien beetalaktamaasien avulla, joten ne ovat paljon heikompia kuin toisen ja neljännen sukupolven kefalosporiinit, jotka vaikuttavat vastaaviin mikro-organismeihin. Ensimmäisen sukupolven parenteraalisten kefalosporiinien pääasiallinen edustaja on kefatsoliini, oraalinen - kefalexiini.
Toisen sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet

Tärkein kliinisesti merkittävä ero toisen sukupolven kefalosporiinien ja ensimmäisen sukupolven lääkkeiden välillä on niiden suurempi aktiivisuus gram-negatiivista kasvistoa vastaan. Kefuroksiimi on tämän sukupolven tärkein parenteraalinen lääke. Kefuroksiimi-aksetiili ja kefakloori ovat suun kautta.
Kolmannen sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet

Kolmannen sukupolven kefalosporiinien vastustuskyky beeta-laktamaaseja kohtaan on korkeampi kuin ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeet, aktiivisuus Enterobacteriaceae-perheen gram-negatiivisia bakteereita vastaan, mukaan lukien monet nosokomiaaliset moniresistentit kannat. Jotkut kolmannen sukupolven kefalosporiinit (keftatsidiimi, kefoperatsoni) ovat aktiivisia P. aeruginosaa vastaan. Stafylokokkien suhteen niiden aktiivisuus on hieman alhaisempi kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiineilla.
Kolmannen sukupolven kefalosporiinit eivät vaikuta Staphylococcus aureuksen "modifikaatioon", enterokokkeihin ja Listeriaan, niillä on alhainen anti-anaerobinen aktiivisuus, valkoiset laktaamilääkkeet tuhoavat.
Kolmannen sukupolven parenteraalisia kefalosporiineja käytetään laajasti herkän mikroflooran aiheuttamien sekä yhteisössä hankittujen että nosokomiaalisten infektioiden hoidossa.
Vaikeassa ja sekasinfektiossa kolmannen sukupolven parenteraalisia kefalosporiineja käytetään yhdessä amikasiinin, metronidatsolin, vankomysiinin kanssa. Kun hoidetaan yhteisöllisesti hankittua keuhkokuumeita, niitä käytetään usein yhdessä makrolidien tai hengitysteiden fluorokinolonien kanssa. Kolmannen sukupolven suun kautta otettavia kefalosporiineja käytetään kohtalaisen yhteisöllisesti hankittuihin infektioihin sekä parenteraalisten lääkkeiden antamisen jälkeisen vaihehoidon toiseen vaiheeseen.
Neljännen sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet

Neljännen sukupolven kefalosporiinit sisältävät kefepiimin ja kefpiromin, jotka ovat samankaltaisia ​​monissa ominaisuuksissa. Neljännen sukupolven kefalosporiinit ovat vastustuskykyisempiä kuin kaikki muut kefalosporiinit kromosomaalisen ja plasmidi-beeta-laktamaasiluokan AcpS vaikutuksesta, jotka ovat yleisiä sairaalakannoissa gram-negatiivisten bakteerien ulomman kalvon tunkeutumiseksi.
Kolmannen sukupolven kefalosporiineihin verrattuna ne ovat aktiivisempia grampositiivisia kokkeja vastaan ​​(mutta eivät toimi MRSA: n ja enterokokkien suhteen), Enterobacteriaceae-suvun ja P. aeruginosa -ryhmän gram-negatiivisia bakteereja.
Viidennen sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet

Kefalosporiiniantibiootit: käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Kefalosporiiniantibiootit ovat lääkkeitä, joiden kemiallinen rakenne on 7-ACC. Kefalosporiinin antibioottien valikoima sisältää viiden sukupolven lääkkeitä, näitä lääkkeitä annetaan enteraalisesti tai parenteraalisesti kehoon. Voit lukea tällaisten lääkkeiden kuvauksen ja pääominaisuudet sekä niiden käyttöaiheet ja vasta-aiheet lukemalla tämän aineiston.

Antibiootit useiden ensimmäisen sukupolven kefalosporiineista

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniantibioottien luetteloon sisältyvät mm. Cefazolin ja cefalexin.

Kefatsoliini.

Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, salmonellaa, shigellaa, klebsieliä, E. coli -bakteeria vastaan, ei ole tehokas Mycobacterium tuberculosis -proteaasia vastaan.

Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, lantion elimet, virtsa- ja sappitaudit, iho ja pehmeät luut, nivelet, perikardiitti, sepsis, peritoniitti, osteomyeliitti, mastiitti, haava ja leikkauksen jälkeiset infektiot, syfilis, gonorrhoea.

Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille β-laktaamiantibiooteille, raskaus, imetys, alle 1 kuukauden ikäiset lapset. Tätä kefalosporiiniantibioottiä määrätään varoen munuaisten ja maksan vajaatoiminnassa.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, kouristukset, dyspeptiset oireet, pitkäaikainen käyttö - dysbioosi, superinfektio, kandidiaasi.

Käyttö: intramuskulaarisesti aikuiset - 1 g 2 kertaa päivässä. Suurin päiväannos on 6 g 3-4 annoksena. Lapsille 20–50 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 3-4 annoksena, vakavia infektioita varten, jopa 100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.

Lääkettä laimennetaan injektionesteisiin käytettävällä vedellä: 2 ml 500 mg: aan kefatsoliinia, 4 ml / 1 g. Hoidon kulku on 7-10 päivää.

Tuotemuoto: jauhe 500 mg: n ja 1 g: n injektionesteen valmistamiseksi.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Kefaleksiini.

Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus vastaan, ei ole terapeuttista vaikutusta Proteuksen, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcien aiheuttamiin sairauksiin.

Käyttöaiheet: hengitysteiden, virtsateiden, ihon ja pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.

Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille β-laktaamiantibiooteille, varovaisuutta munuaisten vajaatoiminnan, raskauden, imetyksen ja enintään 6 kuukauden ikäisten lasten kohdalla.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, pahoinvointi, suun kuivuminen, ripuli, kandidiaasi. Käytettäessä tätä antibioottia useista kefalosporiineista, päänsärky, kouristukset, nivelkipu ovat mahdollisia.

Käyttötapa: puoli tuntia ennen ateriaa aikuisille ja yli 10-vuotiaille lapsille - 250-500 mg 4 kertaa päivässä. Korkein päivittäinen annos on 4 g alle 10-vuotiaille lapsille, 25–100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä jaettuna neljään annokseen.

Tuotemuoto: 250 ja 500 mg: n valmiste, jauhe suspensiota varten, joka sisältää cefalexiinia 250 mg 5 ml: ssa.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Seuraavassa artikkelissa luetellaan lääkkeiden nimet toisen sukupolven kefalosporiiniantibioottien ryhmästä ja niiden kuvaus.

Toisen sukupolven kefalosporiiniryhmän antibiootit: nimet ja kuvaus

Toisen sukupolven kefalosporiiniantibiootteja ovat kefuroksiimi ja kefakloori.

Kefuroksiimi.

Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterokokkeja, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, ENT-elimet, virtsa-elimet, iho- ja pehmytkudokset, sappitie, nivelet, ruoansulatuskanava, haavan ja palovammat, peritoniitti, osteomyeliitti, aivokalvontulehdus, gonorröa.

Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiinille ja muille β-laktaamiantibiooteille, haavainen paksusuolitulehdus, mahalaukun verenvuototieto, raskaus ja imetys.

Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, päänsärky, uneliaisuus, dysbakterioosi, kandidiaasi, allergiset sairaudet, kipu ja tunkeutuminen injektiokohdassa.

Antotapa: lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti aikuisille - 750–1500 mg 3-4 kertaa päivässä, lapset - 30 100 mg / kg / vrk 3-4 annoksena, vastasyntyneille ja alle 3 kuukauden ikäisille lapsille - 30 mg / kg / vrk 2-3 annoksena.

Aikuisten jälkeen ruoan jälkeen - 150 - 500 mg 2 kertaa päivässä, lapsille - 125-250 mg 2 kertaa päivässä. Tämän kefalosporiiniantibiootin hoito on 5–10 päivää tai enemmän.

Tuotemuoto: jauhe 250, 750,1500 mg: n, 125 ja 250 mg: n tablettien injektioliuoksen valmistamiseksi, jauhe suspension valmistamiseksi, jonka vaikuttavan aineen pitoisuus on 125 mg 5 ml: ssa.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Kefakloorilla.

Farmakologinen vaikutus: Laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokkeja vastaan.

Indikaatiot: hengitysteiden infektiot, iho- ja pehmytkudokset, virtsa-elimet, luut ja nivelet, gonorröa, sepsis. Myös tämä kefalosporiiniantibioottien luetteloon sisältyvä lääke on määrätty leikkauksen jälkeisiin komplikaatioihin.

Vasta-aiheet: hemorraaginen oireyhtymä, kefalosporiinien ja muiden penisilliinien yksittäinen suvaitsemattomuus.

Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, allergiset reaktiot, hemolyyttinen anemia, päänsärky, myrkyllinen hepatiitti, pseudomembranoottinen koliitti.

Käyttömenetelmä: aikuisille - sisälle 750 mg / vrk kolmeen jaettuun annokseen, lapsille - 20 mg / kg painoa päivässä 3 annoksena. Hoidon kulku on 7-10 päivää.

Muodon vapautuminen: 0,25 ja 0,5 g: n kapselit, jauhe suspensioiden valmistamiseksi, kun vaikuttavan aineen pitoisuus on 250 ja 125 mg 5 ml: ssa.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan, joten ne annetaan usein suun kautta. Kefalosporiiniantibiootteja valmistetaan lapsille jauheiden muodossa, jotta valmistettaisiin miellyttävän maun ja aromin suspensioita.

Seuraavaksi opit, mitkä antibiootit ovat kolmannen sukupolven kefalosporiineja.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinibiootit

Kefalosporiiniryhmän antibioottien luettelo sisältää muun muassa kefotaksiimin ja keftriaksonin.

Kefotaksiimille.

Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, joitakin streptokokkien kantoja, enterokokkeja, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

Indikaatiot: vakavat hengitystieinfektiot, ENT-elimet, iho- ja pehmytkudokset, luut ja nivelet, peritoniitti, urogenitaalisysteemin infektiot, mutkaton gonorrhoa, leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden ehkäisy.

Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille penisilliineille, raskaus, enterokoliitti, verenvuoto.

Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, pseudomembranoottinen koliitti, verenvuoto, päänsärky, allergiset reaktiot, dysbakterioosi, superinfektio, kandidiaasi. Myös käytettäessä tätä antibioottia, joka sisältyy kefalosporiinisarjan lääkkeiden luetteloon, kipu ja kovettuminen injektiokohdassa on mahdollista.

Käyttötapa: lihaksensisäisesti ja laskimonsisäisesti aikuisille - 1-2 g 8-12 tunnin välein, alle 1 viikon suonensisäisille lapsille - 50-100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 2 annoksena, 1–4 viikon lapsille - 75-150 mg / painokiloa laskimoon 3 annoksena lapsille, joiden paino on enintään 50 kg, 50–100 mg / kg 3–4 annoksena. Alle 2,5-vuotiaille lapsille annetaan vain laskimonsisäisiä injektioita.

Lääkeainetta laimennetaan ennen antamista lisäämällä injektiopullon sisältöön 1% vesipitoista lidokaiiniliuosta 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml intramuskulaarisen annon tapauksessa. Laskimoon annettava lääke laimennetaan 4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä.

Syötä hitaasti 3-5 minuutin kuluessa. Tippua varten lääke laimennetaan 100 ml: aan 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista glukoosiliuosta, injektoidaan 50 - 60 minuutin ajan.

Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 ja 1 g: n injektioliuoksen valmistamiseksi.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Keftriaksoni.

Farmakologinen vaikutus: laaja-alaisella antibiootilla on bakterisidinen vaikutus, se on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterobakteereja, Escherichia coli-, Klebsiella-, Protea-, Salmonella-, Shigella-, koleravärähtelyjä, Clostridiumia, treponemaa vastaan.

Käyttöaiheet: peritoniitti, sepsis, vatsaelinten infektiot, hengityselimet, sappitie, virtsajärjestelmä, luut ja nivelet, iho ja pehmytkudokset, haavainfektiot, ruoansulatuskanava.

Vasta-aiheet: yksilöllinen suvaitsemattomuus kefalosporiineille ja muille penisilliinille, raskauden trimestri, imetys.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, päänsärky, huimaus, dyspeptiset oireet, kandidiaasi, superinfektio, kipu ja kovettuminen pistoskohdassa.

Käyttömenetelmä: syvästi lihaksensisäisesti tai hitaasti laskimoon aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille - 1-2 g kerran päivässä, voit maksimoida annoksen 4 g: aan päivässä kahdessa annoksessa. Lapset enintään 2 viikkoa - 25-50 mg / kg ruumiinpainoa päivässä, 2 viikosta 12 vuoteen - 20-80 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.

Intramuskulaarista antoa varten injektiopullon sisältö laimennetaan 1% lidokaiiniliuoksella - 3,5 ml / 1 g valmistetta. Laskimonsisäistä antamista varten injektiopullon sisältö laimennetaan 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä, infuusiona laskimoon, 2 g valmistetta laimennetaan 40 ml: aan 5% tai 10% glukoosiliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta.

Laskimonsisäiset injektiot suoritetaan hitaasti 3-4 minuutin kuluessa, tippuminen - 30 minuutin aikana.

Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 injektion valmistamiseksi; 1 ja 2

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Äskettäin kehitetty viidennen sukupolven kefalosporiinit. Ne ovat vara-antibiootteja, jos esiintyy uusia infektioita, jotka ovat resistenttejä muihin tällä hetkellä käytettäviin antibakteerisiin lääkkeisiin. Viidennen sukupolven kefalosporiineja ei tuoteta ja niitä ei myydä apteekkiketjussa.

Artikkelin viimeisessä osassa esitetään kefalosporiiniryhmän antibioottien nimet ja annetaan lyhyt kuvaus niistä.

Neljännen sukupolven kefalosporiiniryhmän antibiootit: nimet ja ominaisuudet

Neljännen sukupolven kefalosporiinisarja antibiootteja edustaa lääkkeitä, joilla on sellaisia ​​nimiä kuin Cefepine ja Cefpyr.

Cefepime.

Farmakologinen vaikutus: laaja-spektrinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus, on aktiivinen stafylokokkeja, streptokokkeja, enterokokkeja, Klebsiellaa, Legionellaa, Salmonellaa, Proteusia, morganellaa, muita aminoglukosideja ja sefalosporiiniantibiootteja vastustavia bakteereja vastaan ​​III.

Indikaatiot: alempien hengitysteiden, virtsa-, sappiteiden, iho- ja pehmytkudosten infektiot, gynekologiset infektiot, peritoniitti, bakteeri-aivokalvontulehdus lapsilla.

Vasta-aiheet: yksilöllinen sietämättömyys β-laktaamiantibiooteille varoen - raskauden ja imetyksen aikana.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, dyspeptiset oireet (pahoinvointi, ummetus, ripuli, vatsakipu), rintakipu, huimaus, hikoilu, pseudomembranoottinen koliitti.

Käyttö: hitaasti laskimonsisäisesti tai syvästi lihakseen. Aikuiset ottavat 0,5–1 g 2 kertaa päivässä lieviä ja kohtalaisia ​​infuusioita laskimoon tai lihaksensisäisesti ja vakavia infektioita varten, 2 g 3 kertaa päivässä laskimoon. Lapset, joiden paino on enintään 40 kg - 50 mg / kg ruumiinpainoa 2 kertaa päivässä. Hoidon kulku on 7–10 päivää tai enemmän.

Tämä antibiootti, joka sisältyy kefalosporiinivalmisteiden luetteloon, liuotetaan laskimonsisäisesti 5 tai 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 5% glukoosiliuosta tai 0,9% natriumkloridiliuosta. Syötä hitaasti 3-5 minuutin kuluessa.

Intramuskulaarisia injektioita varten 500 mg lääkettä liuotetaan 1,3 ml: aan ja 1 g: aan 2,4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9%: sta natriumkloridiliuosta tai 1% lidokaiiniliuosta.

Muodon vapautuminen: jauhe 0,5 ja 1 g: n injektioliuoksen valmistamiseksi.

Apteekkien myyntiehdot: reseptillä.

Kefalosporiinin antibioottien otsikko

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinämän synteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.

Näiden lääkevalmisteiden laaja valikoima vaikutuksia, korkea aktiivisuus, alhainen myrkyllisyys ja hyvä potilastoleranssi johtavat potilaiden lääkemääräyksen määräämiseen usein noin 85%: lla antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.

Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):

  • Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).

Suullinen, so. oraaliseen käyttöön, tabletoituihin tai suspensioiden muodossa oleviin lomakkeisiin (edelleen siirto):

  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Kefuroksiimi-aksetiili (Zinnat).
  • Kefotaksiimille.
  • Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, varapuheenjohtaja, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Keftaroliini (Zinforo).

Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutukseen) ++++ (maksimivaikutus).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Lue lisää: antibioottien hyödyt ja haitat keholle

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotsu selvitti jäteveden itsepuhdistuskykyä eristämällä sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.

Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotin, perustettiin vuonna 1964 Eli Lillyn amerikkalainen lääkekampanja.

Kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde, toimi lähteenä saannin aikaansaamiseksi. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke vuosikymmenen ajan.

Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä saatiin vuonna 1977 kefuroksiimi. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti tähän päivään asti.

Läpimurto pseudomuskulaarisen infektion hoidossa voidaan kutsua saada vuonna 1983 Ceftazidime.

Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristirergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on monenlaisia ​​vaikutuksia patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beetasalamaasiin (bakteerien entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

  • bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
  • helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
  • risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
  • korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
  • vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.

Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.

Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksinkertainen erittymisreitti (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden tehokkaan käytön akuutissa tai kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivokalvojen tulehdukseksi.

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisiltojen synteesiä. Kuitenkin taudinaiheuttajan biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia ​​uusia rakenteita ja toimintamenetelmiä.

Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinän. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.

Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.

Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin nimittämisen väliset pitkät aikaväleet palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.

Mutaatio-valinta

  • Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
  • Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille, aminoglykosideille.

Lähetysmekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi, beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Useimmiten vastus on ominaista:

  • stafyyli- ja enterokokit;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto- ja pneumokokit;
  • meningokokki-infektio;
  • salmonellaa.

Ensimmäinen sukupolvi

Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.

Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalassa olevia penevmonioita, hyvin yhteensopivia makrolidien kanssa. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.

  1. Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
  2. Ei käytetä hermoston ja aivokalvojen vaurioihin.
  3. Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
  4. Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
  5. Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään vaiheittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, minkä jälkeen annetaan suun kautta kefuroksiimi-aksetiili.

Ei kohdistu akuuttiin otitis-mediaan, joka johtuu alhaisista pitoisuuksista nesteympäristöissä. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.

Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.

Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.

Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen aikana.

Lue lisää: Keftriaksonianalogien valinta erilaisissa vapautumismuodoissa

Onko ainoa estäjä kefalosporiini.

Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Anaerobisilla prosesseilla se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakavan asteen sairaaloiden infektioissa paikannuksesta riippumatta.

Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen tarttuviin vaurioihin, ihoon ja ihon alle.

Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.

Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.

  • alle 18-vuotiaat;
  • potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.

Parenteraalinen antaminen

Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.

Meningiitille, jopa 16 g kuuden pistoksen kohdalla Gonorrheaa varten 0,5 g annetaan lihakseen, kerran.

Aivokalvontulehdus - 100/2 r. Enintään 4,0 g / vrk.

Meningiitti - 2 g 12 tunnin välein Gonorea - 0,25 g kerran.

Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät

  1. Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
  2. Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten lääkkeiden kanssa, mikä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
  3. Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
  4. Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ja emättimen kandidiaasi, maksan transaminaasien ohimenevä kasvu, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko ja neutropenia).

Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktioita, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.

Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.

Keftriaksonia ei anneta vastasyntyneille, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisen seurauksena plasman albumiinista), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudin infektioita.

Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.

Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Vähän tunkeutuu rintamaitoon, mutta nimitys imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime kuuden kuukauden kuluttua.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.

Maksan patologian tapauksessa on tarpeen vähentää käytettyjä annoksia ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).

Artikkeli valmistelee tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.

Lue lisää: Kaikki noin antibioottien nykyaikaisesta luokittelusta

Onko sinulla kysymyksiä? Saat ilmaisen kuulemisen lääkärin kanssa juuri nyt!

Painikkeen painaminen johtaa sivustoosi erityiseen sivuun, jossa on palautelomake, jossa on kiinnostuneen profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääketieteellinen kuuleminen

Kefalosporiiniantibiootit ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä. He avasivat ne viime vuosisadan puolivälissä, mutta viime vuosina on kehitetty uusia työkaluja. Tällaisia ​​antibiootteja on jo viisi sukupolvea. Yleisimmät ovat kefalosporiinit tablettien muodossa, jotka tekevät erinomaista työtä erilaisilla infektioilla ja joita voi sietää hyvin myös pienet lapset. Niitä on helppo käyttää, ja lääkärit määrittävät ne usein tartuntatautien hoitoon.

Kefalosporiinien esiintymisen historia

Viime vuosisadan 40-luvulla todettiin, että italialainen tutkija Brodzu, joka tutki lavantaudin aiheuttajia, sai sienen, jolla oli antibakteerinen vaikutus. Sen on todettu olevan melko tehokas grampositiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Myöhemmin nämä tiedemiehet eristivät tästä sienestä peräisin olevan aineen, jota kutsutaan kefalosporiiniksi, jonka perusteella antibakteerisia lääkkeitä luotiin yhdistettynä kefalosporiinien ryhmään. Penisillinaasiresistenssin vuoksi niitä käytettiin tapauksissa, joissa penisilliini osoitti tehottomuutensa. Kefalosporiini oli ensimmäinen kefalosporiiniantibioottien lääke.

Tähän mennessä on olemassa jo viisi sukupolvea kefalosporiineja, jotka ovat yhdistäneet yli 50 lääkettä. Lisäksi on luotu puolisynteettisiä lääkkeitä, jotka ovat vakaampia ja joilla on laaja vaikutusalue.

Kefalosporiiniantibioottien toiminta

Kefalosporiinien antibakteerinen vaikutus selittyy niiden kyvyllä tuhota entsyymit, jotka muodostavat bakteerisolukalvon perustan. Ne toimivat vain mikro-organismeja vastaan, jotka kasvavat ja lisääntyvät.

Ensimmäinen ja toinen lääkeaineen sukupolvi ovat osoittaneet tehokkuutensa streptokokki- ja stafylokokki-infektioita vastaan, mutta gram-negatiivisten bakteerien tuottamat beetalaktamaasin vaikutukset ovat tuhoutuneet. Viimeisimpien kefalosporiiniantibioottien sukupolvien on havaittu olevan joustavampia ja niitä käytetään erilaisiin infektioihin, mutta ne ovat osoittaneet tehottomuutensa streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan.

Kefalosporiinit jaetaan ryhmiin erilaisten kriteerien mukaan: tehokkuus, vaikutusspektri, antotapa. Yleisin luokittelu on kuitenkin sukupolvien mukaan. Tarkastellaan tarkemmin kefalosporiinisarjan lääkkeiden luetteloa ja niiden tarkoitusta.

1. sukupolven lääkkeet

Suosituin lääke on kefatsoliini, jota käytetään stafylokokkeja, streptokokkeja ja gonokokkeja vastaan. Hän pääsee sairastuneeseen paikkaan parenteraalisen antamisen avulla, ja suurimman tehoaineen pitoisuuden saavutetaan siinä tapauksessa, jos annat lääkkeen kolme kertaa päivässä. Cefazolinin käyttöaiheet ovat stafylokokkien ja streptokokkien kielteinen vaikutus niveliin, pehmeisiin kudoksiin, ihoon, luihin.

On kiinnitettävä huomiota siihen, että tätä lääkettä käytettiin melko äskettäin laajalti useiden tartuntatautien hoitoon. Kolmannen - neljännen sukupolven nykyaikaisempien lääkkeiden syntymisen myötä sitä ei enää määrätty vatsan sisäisten infektioiden hoitoon.

Valmistelut 2 sukupolvea

2. sukupolven kefalosporiiniantibiooteille on tunnusomaista lisääntynyt aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Zinatsefin, Kimacefin kaltaiset lääkkeet ovat aktiivisia:

  • stafylokokkien ja streptokokkien aiheuttamat infektiot;
  • gram-negatiiviset bakteerit.

Kefuroksiimi on lääke, joka ei ole aktiivinen morganellaa, Pseudomonas aeruginosaa, eniten anaerobisia mikro-organismeja ja provinsseja vastaan. Parenteraalisen antamisen seurauksena se tunkeutuu useimpiin kudoksiin ja elimiin niin, että antibioottia käytetään dura mater: n tulehduksellisten sairauksien hoidossa.

Jousitus Tseklor nimitettiin jopa lapsille, ja se eroaa miellyttävästä makusta. Lääke voidaan valmistaa tablettien, kuivan siirapin ja kapseleiden muodossa.

Toisen sukupolven kefalosporiinivalmisteita määrätään seuraavissa tapauksissa:

  • välikorvatulehduksen ja sinuiitin paheneminen;
  • leikkauksen jälkeisten olosuhteiden hoito;
  • krooninen keuhkoputkentulehdus pahenemisessa, yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen syntyminen;
  • luut, nivelet, iho.

3. sukupolven lääkkeet

Kolmannen sukupolven kefalosporiineja käytettiin alun perin sairaaloissa vakavien tartuntatautien hoitoon. Tällä hetkellä näitä lääkkeitä käytetään avohoidossa kliinisten patogeenien resistenssin lisääntyneen antibioottien vuoksi. Kolmannen sukupolven valmistelut määrätään seuraavissa tapauksissa:

  • parenteraalisia lajeja käytetään vakaviin tartuntavaurioihin ja tunnistettuihin sekasinfektioihin;
  • sisäiseen käyttöön tarkoitettuja varoja käytetään kohtuuttoman sairaalan infektion poistamiseen.

Cefiximeä ja keftibuteenia, jotka on tarkoitettu sisäiseen käyttöön, käytetään gonorrhean, shigelloosin ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemiseen.

Kefatoksiimi, jota käytetään parenteraalisesti, auttaa seuraavissa tapauksissa:

  • akuutti ja krooninen sinuiitti;
  • suoliston infektio;
  • bakteeri-meningiitti;
  • sepsis;
  • lantion ja vatsan sisäiset infektiot;
  • vakava ihovaurio, nivelet, pehmytkudos, luut;
  • gonorrhean monimutkainen hoito.

Lääkkeelle on tunnusomaista suuri läpäisevyys elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Kefatoksiimia voidaan käyttää vastasyntyneiden hoidossa, jos niillä kehittyy aivokalvontulehdus, ja sitä yhdistetään ampisilliinien kanssa.

4. sukupolven huumeet

Tämän ryhmän antibiootit ilmestyivät hiljattain. Tällaisia ​​lääkkeitä valmistetaan vain injektiona, sillä tässä tapauksessa niillä on parempi vaikutus kehoon. Neljännen sukupolven kefalosporiineja tableteissa ei vapauteta, koska näillä lääkkeillä on erityinen molekyylirakenne, jonka vuoksi aktiiviset komponentit eivät pysty tunkeutumaan suoliston limakalvojen solurakenteisiin.

Neljännen sukupolven valmisteilla on lisääntynyt resistenssi ja ne osoittavat suurempaa tehokkuutta sellaisia ​​patogeenisiä infektioita vastaan ​​kuin enterokokit, grampositiiviset kokit, Pseudomonas aeruginosa, enterobakteerit.

Parenteraalisia antibiootteja määrätään seuraavien hoitoon:

  • nosokominen keuhkokuume;
  • pehmytkudosten, ihon, luut, nivelet;
  • lantion ja vatsan sisäiset infektiot;
  • neutropeeninen kuume;
  • sepsis.

Yksi neljännen sukupolven lääkkeistä on Imipeneemi, mutta sinun pitäisi olla tietoinen siitä, että pyocyanic-tikku pystyy nopeasti kehittämään vastustuskykyä tähän aineeseen. Tätä antibioottia käytetään lihaksensisäiseen ja laskimonsisäiseen antamiseen.

Seuraava lääke on Meronem, jonka ominaisuudet ovat samanlaiset kuin Imipeneemillä ja joilla on tällaiset ominaisuudet:

  • korkea aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan;
  • vähäinen aktiivisuus streptokokki-infektioita ja stafylokokkeja vastaan;
  • ei antikonvulsantista toimintaa;
  • käytetään suonensisäiseen suihkuttamiseen tai tiputukseen, mutta on syytä pidättäytyä lihaksensisäisestä antamisesta.

Lääke Azaktamilla on bakterisidinen vaikutus, mutta sen käyttö aiheuttaa seuraavien sivureaktioiden kehittymisen:

  • tromboflebiitin ja yksinkertaisesti flebiitin muodostuminen;
  • keltaisuus, hepatiitti;
  • dyspeptiset häiriöt;
  • neurotoksisuusreaktiot.

5. sukupolven lääkkeet

Viidennen sukupolven kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, mikä edistää patogeenien seinien tuhoutumista. Tällaiset antibiootit ovat aktiivisia mikro-organismeja vastaan, jotka ovat kehittäneet vastustuskykyä kolmannen sukupolven kefalosporiineille ja aminoglykosidiryhmän lääkkeille.

Zinforo - tätä lääkettä käytetään hoitamaan yhteisöllisesti hankittua keuhkokuumeita, joita monimutkaistaa pehmeiden kudosten ja ihon infektiot. Hänen haittavaikutukset ovat päänsärky, ripuli, kutina, pahoinvointi. Varovaisuutta tulee noudattaa Zinforo-potilailla, joilla on kouristava oireyhtymä.

Zefter - tämä lääke on valmistettu jauheena, josta valmistetaan infuusioliuos. Sitä määrätään ihon oireiden ja monimutkaisten infektioiden hoitoon sekä diabeettisen jalan infektioon. Ennen käyttöä jauhe on liuotettava glukoosiliuokseen, suolaliuokseen tai injektionesteisiin käytettävään veteen.

Viidennen sukupolven valmisteet ovat aktiivisia Staphylococcus aureusta vastaan ​​ja osoittavat paljon laajemman farmakologisen aktiivisuuden spektrin kuin aikaisemmat cefalosporiiniantibioottien sukupolvet.

Näin ollen kefalosporiinit ovat melko suuri joukko antibakteerisia lääkkeitä, joita käytetään aikuisten ja lasten sairauksien hoitoon. Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin suosittuja niiden alhaisen myrkyllisyyden, tehokkuuden ja sopivan käyttömuodon vuoksi. Kefalosporiineja on viisi sukupolvea, joista jokainen eroaa toimintakenttään.

Kefalosporiinit kuuluvat β-laktaamiantibiootteihin. Ne ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin penisilliinit, ja niillä on samanlainen vaikutusmekanismi, ja joillakin potilailla on ristirergia.

Tässä ryhmässä on neljä sukupolvea huumeita. Antibiootteja I, II ja III voidaan käyttää sekä parenteraalisesti että suun kautta.

Ensimmäisen sukupolven antibiootteja ovat:

  • lääkkeet, joita käytetään parenteraaliseen antamiseen - kefatsoliini;
  • suun kautta annettavat lääkkeet - Cefalexin, Cefadroxil.

II sukupolven antibiootteja ovat:

  • lääkkeet, joita käytetään kefuroksiimipohjaisiin injektioihin;
  • lääkkeet suun kautta antamiseen, jotka perustuvat kefaklooriin, kefuroksiimi-aksetiiliin.

Kolmatta sukupolvea edustaa:

  • aineet parenteraaliseen hoitoon - kefotaksiimi, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni;
  • lääkkeet, jotka perustuvat kefiksiiniin, keftibuteeniin, joita käytetään sisällä.

Sukupolvia IV edustaa vain yksi lääke - Cefepime. Sitä valmistetaan jauhemuodossa injektioliuoksen valmistamiseksi lihakseen ja laskimonsisäisesti.

Kefalosporiinit rikkovat mikrobin soluseinän synteesiä, joka johtaa sen kuolemaan, toisin sanoen tämän ryhmän antibiooteilla on bakterisidinen vaikutus.

Antimikrobisen aktiivisuuden ja käytön laajuus

Kaikki kefalosporiinit ovat inaktiivisia seuraavia mikro-organismeja vastaan:

  • enterokokkien;
  • metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus;
  • Listeria.

Kefalosporiiniantibioottien I-III-sukupolven linjalla on taipumus laajentaa toiminta-aluetta ja lisätä antimikrobista aktiivisuutta gram-negatiivista mikroflooraa vastaan ​​pienentämällä tehokkuutta grampositiivisia bakteereja vastaan.

Maksa on ihmiskehon tärkein elin, joka on aktiivisin osallisena ihmisen ottamien lääkkeiden muuntamisessa. Siksi on niin tärkeää suojata maksasi negatiivisista vaikutuksista antibioottien tahattoman antamisen jälkeen tai sen aikana.

Ensimmäisen sukupolven antibiootit aiheuttavat tällaisten mikro-organismien kuoleman:

  • streptokokkeja;
  • metisilliinille herkkä stafylokokki;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • joitakin anaerobeja.

Kaikilla tämän ryhmän tuotteilla on sama antimikrobisen aktiivisuuden alue, mutta oraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet ovat hieman huonompia kuin parenteraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet.

II-sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisempia suhteessa gram-negatiivisiin mikroflooriin verrattuna ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin, ne aiheuttavat tällaisten bakteerikantojen kuoleman:

  • streptokokit ja stafylokokit (ja ne ovat herkempiä kefuroksiimille kuin kefakloorille);
  • gonokokit (kefuroksiimi);
  • Moraksella Cataris (kefuroksiimi);
  • hemophilus bacillus (kefuroksiimi);
  • Escherichia coli;
  • Shigella;
  • Salmonella;
  • Protey Mirabilis ja tavallinen;
  • Klebsiella;
  • tsitrobakter.

Kolmannen sukupolven tärkeimmät antibakteeriset lääkkeet ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niillä on samanlainen terapeuttisen aktiivisuuden spektri ja ne aiheuttavat seuraavien mikro-organismien kuoleman:

  • pneumokokin;
  • streptokokit (mukaan lukien hemolyyttiset);
  • Corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokokki;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Influenssaanit;
  • Moraxella Cataris;
  • Enterobacteriaceae.

Keftatsidiimi ja kefoperatsoni ovat erilaisia, koska ne ovat vähemmän aktiivisia verrattuna kefotaksiiniin ja keftriaksoniin suhteessa streptokokkeihin, mutta ne aiheuttavat pyo-purulentin bacilluksen kuoleman.

Kolmannen sukupolven oraaliset kefalosporiinit ovat tehottomia stafylokokkeja vastaan ​​ja Ceftibuten myös pneumokokkien ja hemolyyttisten streptokokkien suhteen.

IV-sukupolven kefalosporiinien Cefepimin ainoalla edustajalla on samanlainen antimikrobisen aktiivisuuden spektri III-sukupolven antibioottien kanssa.

Lukijamme - Maria Ostapovan katsaus

Äskettäin luin artikkelin, jossa sanottiin, että sinun täytyy aloittaa minkä tahansa sairauden hoitaminen maksanpuhdistuksella. Ja puhui työkalusta "Leviron Duo" maksan suojaamiseksi ja puhdistamiseksi. Tämän lääkkeen avulla voit suojata maksasi antibioottien käytön kielteisiltä vaikutuksilta, mutta myös palauttaa sen.

En tottunut luottamaan mihinkään tietoon, mutta päätin tarkistaa ja tilata paketin. Aloin hyväksyä ja huomata, että vahvuus ilmestyi, minusta tuli energisempi, suuhassani katkeruus katosi, epämukavuus vatsassani meni pois, kasvoni koheni. Kokeile sitä ja sinä, ja jos joku on kiinnostunut, niin linkki alla olevaan artikkeliin.

  1. Antibiootit I sukupolvi määriteltiin ihon ja tuki- ja liikuntaelimistön sairauksiin lievässä muodossa.
  2. Ryhmän II sukupolven määrärahat, jotka on määrätty uritusjärjestelmän, ylempien ja alempien hengitysteiden sairauksiin (tonsilliitti, keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus, nielutulehdus).
  3. III-sukupolven lääkkeillä on sama merkkivalikoima käytettäväksi II sukupolven antibiooteina. Ja sen lisäksi he menestyksekkäästi taistelevat sairauksia, kuten shigelloosia, gonorrhea, pyyhkäisyä ja punkkia kantavaa borrelioosia.
  4. IV-sukupolven lääkkeet ovat tehokkaita sepsikselle, tulehdukselle ja keuhkojen paiseille, röyhtäiselle pleurisylle ja nivelsairauksiin.

Vasta-aiheet nimittämiseen ja haittavaikutuksiin

Seuraavat ehdot ovat vasta-aiheisia:

  • yksilön suvaitsemattomuus;
  • imetysaika;
  • vauvoilla, joilla on kohonnut seerumin bilirubiini, erityisesti ennenaikaisilla vauvoilla (keftriaksonin osalta);
  • maksan patologia (kefoperatsonille).

Penisilliini-intoleranssilla on mahdollista, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja vastaan ​​esiintyy risti-allergiaa.

Hoidon aikana voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten:

  • allergiat;
  • kouristukset;
  • hemolyyttiset häiriöt (positiivinen antiglobuliinitesti, eosinofilia, leukosyyttien vähentäminen, agranulosytoosi, anemia, Cefoperazone - trombosytopenian nimittäminen);
  • lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (erityisesti kun sitä käsitellään kefoperatsonilla);
  • kolestaasi ja psedokolaasi (kun määrätään suuria annoksia keftriaksonia);
  • vatsakivut;
  • vatsavaivat;
  • pahoinvointi;
  • oksentelu;
  • pseudomembranoottinen koliitti;
  • sammas;
  • flebiitti (lääkkeiden käyttöönotto suonensisäisesti);
  • kipu pistoskohdassa.

Lyhyt kuvaus lääkkeistä

Kefalosporiinien tableteilla on seuraavat erot:

MEDINFO: DOCTORS FALL ALARM! WHO: n uusimpien tietojen mukaan loisten aiheuttama infektio johtaa lähes kaikkien vakavien sairauksien syntymiseen ihmisessä. Itsesi suojelemiseksi riittää, että lisätään muutama tippa vettä… Lue maan tärkeimmän parasitologin haastattelu

    Cephalexin kuuluu ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin. Sillä on suuri aktiivisuus streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan. Sinun on nimitettävä, että risti-allergian kehittyminen on mahdollista penisilliini-intoleranssilla.

Kefuroksiimi-asetyyli viittaa II-sukupolven keinoihin. Antibiootilla on erilaisia ​​kauppanimiä: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Se on erittäin aktiivinen enterobakteereille, moraxellalle ja hemofiilille.

Se on määrätty useita kertoja päivässä, kuten sairauksia, kuten keuhkokuume, furunculosis, pyelonefriitti. Useimmiten tämän antibiootin hoidon aikana esiintyy sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia, perifeerisen veren kuvan muutoksia.

  • Cefixime kuuluu kolmannen sukupolven lääkkeisiin, sillä on laaja vaikutusalue, se tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon kudoksiin, aiheuttaa pyosyaanikiven ja enterobakteerien kuoleman.
  • Ceftibutenilla, jolle on tunnusomaista laaja terapeuttinen aktiivisuus, on vain vähän vasta-aiheita (yliherkkyys ja alle kuuden kuukauden ikäinen) ja sivuvaikutuksia valmistetaan myös kolmannen sukupolven tableteista tabletin muodossa.
  • Kefalosporiinien tableteissa on useita etuja:

    1. Beta-laktamaasientsyymi ei tuhoa niitä.
    2. Ne ovat yksinkertaisia ​​ja helppokäyttöisiä. Potilas yksin voi ottaa pillerin ilman apua.
    3. Voit kohdella heitä kotona.
    4. Otettaessa pillereitä ei tapahdu sellaisia ​​komplikaatioita kuin flebiitti ja muut paikalliset tulehdusreaktiot, jotka ovat tyypillisiä injektionesteille.

    Lääkäri määrää tämän ryhmän antibakteerisia lääkkeitä aikuisille tarkoitetuissa pillereissä sopivassa annoksessa, joka valitaan taudin vakavuuden perusteella, ottaen muita lääkkeitä, somaattisia patologioita. Hoidon kesto on 7-10 päivää.

    Pediatriassa heidät määrätään riippuen infektion vakavuudesta, lapsen iästä ja painosta.

    Näiden lääkkeiden täydellisempi imeytyminen on toivottavaa ottaa aterioiden jälkeen. Samalla suositellaan antimykoottisia aineita ja probiootteja superinfektion kehittymisen estämiseksi.

    Antibakteerisia lääkkeitä ei voida hyväksyä ilman lääkärin kuulemista - vain asiantuntija, joka on arvioinut potilaan tilaa, voi määrätä riittävän hoidon.

    YRITYKSELLÄ EI VOI PÄÄTTÄÄ PYSYVÄISISTÄ TAPAHTUMISTA?

    Ovatko sinä ja perheesi usein sairaita ja hoidetaan yksin antibiooteilla? Yritti paljon erilaisia ​​lääkkeitä, käytti paljon rahaa, vaivaa ja aikaa, ja tulos on nolla? Todennäköisesti käsittelet vaikutusta, ei syytä.

    Heikko ja alentunut koskemattomuus tekee kehosta ENNÄT. Se ei voi vastustaa paitsi infektioita, myös kasvaimia ja syöpää aiheuttavia patologisia prosesseja!

    Meidän on kiireesti ryhdyttävä toimiin! Siksi päätimme julkaista yksinoikeudellisen haastattelun Alexander Myasnikovin kanssa, jossa hän jakaa pennin menetelmän koskemattomuuden vahvistamiseksi.