Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.

I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.

Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ​​ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.

Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.

Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.

Kefalosporiinit - Antibioottien ominaisuudet ja luokittelu

Taudeille, joita aiheuttavat patogeeniset mikro-organismit, bakteerit, käytä erityisiä antibakteerisia lääkkeitä. Yksi antibioottien luokista on kefalosporiinit. Tämä on suuri joukko lääkkeitä, joilla pyritään tuhoamaan bakteerien solurakenne ja niiden kuolema. Tutustu huumeiden luokitteluun, niiden ominaisuuksiin.

Kefalosporiiniantibiootit

Kefalosporiinit kuuluvat β-laktaamiantibioottien ryhmään, jonka kemiallisessa rakenteessa on eristetty 7-aminokefalosporaanihappo. Verrattuna penisilliineihin näillä lääkkeillä on suurempi vastus β-laktamaaseille - entsyymeille, jotka tuottavat mikro-organismeja. Antibioottien ensimmäisellä sukupolvella ei ole täydellistä resistenssiä entsyymeille, sillä ei ole suurta resistenssiä plasmidi-laktaaseja vastaan, siksi ne tuhoavat gram-negatiivisten bakteerien entsyymit.

Antibakteeristen lääkkeiden stabiilisuuden lisäämiseksi bakterisidisten vaikutusten spektrin laajentamiseksi enterokokkeja ja listeriaa vastaan ​​luotiin useita synteettisiä johdannaisia. Myös cefalosporiineihin perustuvat yhdistelmävalmisteet eristetään, jolloin ne yhdistetään tuhoavien entsyymien estäjien kanssa, esimerkiksi Sulparezon.

Kefalosporiinien farmakokinetiikka ja ominaisuudet

Parenteraaliset ja oraaliset kefalosporiinit erotetaan toisistaan. Molemmilla lajeilla on bakterisidinen vaikutus, joka ilmenee bakteerien soluseinien vaurioitumisessa, peptidoglykaanikerroksen synteesin estämisessä. Lääkkeet johtavat mikro-organismien kuolemaan ja autolyyttisten entsyymien vapautumiseen. Vain yksi tämän sarjan aktiivisista komponenteista imeytyy ruoansulatuskanavaan - cefalexiiniin. Jäljelle jääneet antibiootit eivät imeydy, vaan johtavat limakalvojen voimakkaaseen ärsytykseen.

Cephalexin imeytyy nopeasti, saavuttaa maksimaalisen pitoisuuden veressä ja keuhkoissa puolessa tunnissa vastasyntyneillä ja puolitoista tuntia aikuisilla. Parenteraalisesti annosteltaessa vaikuttavan aineen määrä on korkeampi, joten pitoisuus saavuttaa maksimaalisen puolen tunnin kuluttua. Aktiiviset aineet sitoutuvat plasman proteiineihin 10-90%, tunkeutuvat kudoksiin ja niiden biologinen hyötyosuus on erilainen.

Ensimmäisen ja toisen sukupolven kefalosporiinivalmisteet kulkevat veri-aivoesteen läpi heikosti, joten niitä ei voida käyttää synnytyksen takia meningiitin aikana. Aktiivisten komponenttien eliminointi tapahtuu munuaisissa. Jos näiden elinten toiminta on heikentynyt, lääkkeiden erittyminen viivästyy jopa 10-72 tuntiin. Lääkkeiden toistuva antaminen voi kerääntyä, mikä johtaa myrkytykseen.

Kefalosporiinien luokittelu

Antotavan mukaan antibiootit jaetaan enteraaliseen ja parenteraaliseen. Beeta-laktamaasi-kefalosporiineja koskeva rakenne, vaikutuskyky ja resistenssitaso on jaettu viiteen ryhmään:

1. Ensimmäinen sukupolvi: kefaloridiini, kefalotiini, kefaleoksi, kefatsoliini, kefadroksiili.
2. Toinen: kefuroksiimi, kefmetatsoli, kefoksitiini, kefamandoli, cefotiam.
3. Kolmanneksi: kefotaksiimi, kefoperatsoni, keftriaksoni, keftioksidi, kefiksiimi, keftatsidiimi.
4. Neljänneksi: cefpirim, cefepime.
5. Viidenneksi: keftobiproli, keftaroliini, keftolosaani.

1. sukupolven kefalosporiinit

Ensimmäisen sukupolven antibiootteja käytetään leikkauksessa, jotta vältetään komplikaatioita, joita esiintyy leikkauksen jälkeen tai sen aikana. Niiden käyttö on perusteltua ihon, pehmeiden kudosten, tulehdusprosesseissa. Lääkkeet eivät näytä tehoa virtsateiden ja ylempien hengityselinten häviämisessä. Ne ovat aktiivisia streptokokin, stafylokokin, gonokokin aiheuttamien sairauksien hoidossa, niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta maksimaalisia plasmapitoisuuksia.

Tunnetuimmat tuotteet Cefamezinista ja Kefzol-ryhmästä. Ne sisältävät kefatsoliinia, joka putoaa nopeasti sairastuneelle alueelle. Säännölliset kefalosporiinit saavutetaan toistuvalla parenteraalisella antamisella kahdeksan tunnin välein. Lääkkeiden käytön indikaatiot ovat nivelten, luiden, ihon vaurioituminen. Nykyään lääkkeet eivät ole niin suosittuja, koska nykyaikaisia ​​lääkkeitä on luotu vatsan sisäisten infektioiden hoitoon.

Toinen sukupolvi

Toisen sukupolven kefalosporiinit ovat tehokkaita ei-sairaalaa keuhkokuumetta vastaan ​​yhdessä makrolidien kanssa, ne ovat vaihtoehto inhibiittorille. Tähän luokkaan kuuluvat suosituimmat lääkkeet ovat kefuroksiimi ja kefoksitiini, joita suositellaan otiitin, akuutin sinuiitin hoitoon, mutta ei hermoston ja aivokalvojen vaurioiden hoitoon.

Lääkkeet on tarkoitettu antibioottien ennaltaehkäisyyn ja kirurgisten toimenpiteiden lääketieteelliseen tukeen. Ne hoitavat ihon ja pehmytkudosten ei-vakavia tulehduksellisia sairauksia, joita käytetään monimutkaisina virtsateiden infektioiden hoitona. Toinen lääke, Cefaclor, on tehokas luu- ja niveltulehdusten hoidossa. Lääkkeet Kimacef ja Zinacef toimivat Gram-negatiivista Proteusta, Klebsiellaa, Streptococcusia, Staphylococcusia vastaan. Ceclor-ripustusta voi käyttää lapsilla, sillä on miellyttävä maku.

Kolmas sukupolvi

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit on tarkoitettu bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suolistosairauksien, sappitien tulehduksen, shigelloosin hoitoon. Huumeet voittavat hyvin veri-aivoesteen, niitä käytetään hermoston tulehduksellisissa leesioissa, kroonisessa tulehduksessa.

Ryhmälääkkeitä ovat Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Ne soveltuvat potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Cefoperatsoni on ainoa inhibiittori, joka sisältää beeta-laktamaasi sulbaktaamia. Se on tehokas anaerobisissa prosesseissa, pienen lantion ja vatsan onteloissa.

Tämän sukupolven antibiootit yhdistetään metronidatsoliin lantion infektioiden, sepsis, luiden, ihon ja ihonalaisen rasvan hoitoon. Ne voidaan antaa neutropeenisen kuumeen kanssa. Tehokkuuden lisäämiseksi kolmannen sukupolven kefalosporiineja määrätään yhdessä toisen kolmannen sukupolven aminoglykosidien kanssa. Ei sovellu vastasyntyneiden hoitoon.

Neljäs sukupolvi

Neljännen sukupolven kefalosporiinit erottuvat suurella resistenssillä, ne ovat tehokkaampia grampositiivisia kokkeja, enterokokkeja, enterobakteereja ja pyocyanic-tikkua vastaan. Tämän sarjan suosittuja tuotteita ovat Imipenem ja Azaktam. Käyttöaiheet ovat nosokomiaalinen keuhkokuume, lantion infektiot yhdessä metronidatsolin kanssa, neutropeeninen kuume, sepsis.

Imipeneemiä käytetään laskimoon ja lihakseen. Sen etuihin kuuluu se, että sillä ei ole antikonvulsanttivaikutusta, ja siksi sitä voidaan käyttää meningiitin hoitoon. Azaktamilla on bakterisidinen vaikutus, se voi aiheuttaa haittavaikutuksia hepatiitin, keltaisuuden, flebiitin, neurotoksisuuden muodossa. Lääke on erinomainen vaihtoehto aminoglykosideille.

Viides sukupolvi

Viidennen sukupolven kefalosporiinit kattavat koko neljännen aktiivisuuden spektrin, ja lisäksi ne vaikuttavat penisilliinille resistenttiin kasvistoon. Ryhmän tunnettuja lääkkeitä ovat Ceftobiprol ja Zeftera, joilla on suuri aktiivisuus Staphylococcus aureusta vastaan, käytetään diabeettisten jalkainfektioiden hoidossa ilman samanaikaista osteomyeliittiä.

Zinforoa käytetään yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen hoitoon, jossa on monimutkaisia ​​ihon ja pehmytkudosten infektioita. Se voi aiheuttaa haittavaikutuksia ripulia, pahoinvointia, päänsärkyä, kutinaa. Ceftobiprolia on saatavana jauheena infuusioliuoksen valmistamiseksi. Ohjeiden mukaan se liuotetaan suolaliuokseen, glukoosiliuokseen tai veteen. Lääkettä ei määrätä vasta 18-vuotiaana, ja kouristuskohtauksia esiintyy historiassa, epilepsiaa, munuaisten vajaatoimintaa.

Yhteensopivuus huumeiden ja alkoholin kanssa

Kefalosporiinit ovat yhteensopimattomia alkoholin kanssa aldehydidehydrogenaasin, disulfiraminkaltaisten reaktioiden ja antabus-vaikutuksen estämisen vuoksi. Tämä vaikutus säilyy useita päiviä lääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen, ja jos sääntöä ei yhdistetä etanoliin, hypotrombinemia voi esiintyä. Lääkkeiden käytön vasta-aiheet ovat vakavia allergioita koostumuksen komponenteille.

Keftriaksoni on kielletty vastasyntyneillä hyperbilirubinemian riskin vuoksi. Varovaisuudessa lääkkeitä määrätään maksan vajaatoiminnalle ja munuaisille, joilla on ollut yliherkkyyttä. Annettaessa lapsille annostusta käytetään alennettuja verokantoja. Tämä johtuu lasten alhaisesta ruumiinpainosta ja aktiivisten komponenttien suuremmasta sulavuudesta.

Kefalosporiinilääkkeiden yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa ovat rajalliset: niitä ei yhdistetä antikoagulantteihin, trombolyyttisiin aineisiin ja verihiutaleiden estoaineisiin, koska suoliston verenvuodon riski on lisääntynyt. Lääkkeiden ja antasidien yhdistelmä ei ole toivottavaa antibioottihoidon tehokkuuden vähenemisen vuoksi. Kefalosporiinien ja silmukan diureettien yhdistelmä on kielletty nefrotoksisuuden riskin vuoksi.

Noin 10%: lla potilaista on lisääntynyt herkkyys kefalosporiineille. Tämä johtaa sivuvaikutusten esiintymiseen: allergiset reaktiot, munuaisten toimintahäiriöt, dyspeptiset häiriöt, pseudomembranoottinen koliitti. Jos liuosta annetaan laskimonsisäisesti, on mahdollista saada verenpainetta, lihaskipua, paroksysmaalista yskää. Uusimman sukupolven valmistelut voivat aiheuttaa verenvuotoa, joka johtuu K-vitamiinin tuotannosta vastuussa olevan mikroflooran kasvun tukahduttamisesta.

• suoliston dysbioosi;
• suullinen kandidiaasi, emätin;
• eosinofilia;
• leukopenia, neutropenia;
• laskimotulehdus;
• maku perversio;
• angioedeema, anafylaktinen sokki;
• bronkospastiset reaktiot;
• seerumin sairaus;
• erythema multiforme;
• hemolyyttinen anemia.

Vastaanottovaatimukset iän mukaan

Keftriaksoni ei ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitieinfektiot, vastasyntyneet. Suurin osa ensimmäisen ja neljännen sukupolven lääkkeistä sopii naisille raskauden aikana rajoittamatta riskiä, ​​eivätkä ne aiheuta terra-geenivaikutusta. Viidennen sukupolven kefalosporiineja määrätään raskaana oleville naisille, jotka hyötyvät äidille koituvista eduista ja lapselle aiheutuvasta riskistä. Lapsille tarkoitetut kefalosporiinit ovat kiellettyjä imetyksen aikana lapsen suussa ja suolistossa esiintyvän dysbioosin vuoksi.

Cefipime on määrätty kahdesta kuukaudesta, Cefixime - kuudesta kuukaudesta. Iäkkäiden potilaiden munuaisten ja maksan toiminta tutkitaan alustavasti, ja veri luovutetaan biokemialliseen analyysiin. Saatujen tietojen perusteella kefalosporiinien annostusta säädetään. Tämä on tarpeen, koska valmisteiden aktiivisten ainesosien erittyminen on ikään liittyvä viive. Maksan patologian tapauksessa myös annostus pienenee, ja maksan testejä kontrolloidaan koko hoidon ajan.

3. sukupolven kefalosporiinit: luettelo huumeista ryhmittäin

Antibakteeriset lääkkeet vaikuttavat mekanismiin ja vaikuttavaan aineeseen useisiin ryhmiin. Yksi niistä on kefalosporiinit, jotka luokitellaan sukupolven mukaan: ensimmäisestä viiteen. Kolmannelle on tunnusomaista suurempi tehokkuus gram-negatiivisia bakteereita, mukaan lukien streptokokit, gonokokki, Pseudomonas bacillus, jne. Vastaan. Kefalosporiinit sekä sisäiseen että parenteraaliseen käyttöön kuuluvat tähän sukupolveen. Kemialliset, ne ovat samanlaisia ​​kuin penisilliinit ja voivat korvata ne allergioilla tällaisille antibiooteille.

Kefalosporiinien luokittelu

Tämä käsite kuvaa ryhmää puolisynteettisiä beetalaktaamiantibiootteja, jotka on tuotettu "kefalosporiinista C". Sitä valmistaa Cephalosporium Acremonium -seinät. Ne erittävät erityisen aineen, joka estää eri gram-negatiivisten ja grampositiivisten bakteerien kasvun ja lisääntymisen. Kefalosporiinimolekyylin sisällä on yhteinen ydin, joka koostuu bisyklisistä yhdisteistä dihydrotiatsiini- ja beeta-laktaamirenkaiden muodossa. Kaikki lapsille ja aikuisille tarkoitetut kefalosporiinit on jaettu viiteen sukupolveen riippuen antimikrobisen vaikutuksen löytämispäivästä ja spektristä:

• Ensimmäinen. Yleisin kefalosporiinin parenteraalinen vapauttamismuoto tässä ryhmässä on Cefazolin, oraalinen - Cefalexin. Käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa, useammin postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn.
• Toinen. Näitä ovat lääkkeet Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. On lisääntynyt verrattuna kefalosporiinien 1 sukupolven aktiivisuuteen grampositiivisia bakteereja vastaan. Tehokas keuhkokuumeeseen yhdessä makrolidien kanssa.
• Kolmas. Tässä sukupolvessa vapautuu antibiootteja Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näytä korkea hyötysuhde gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamiin sairauksiin. Käytetään alempien hengitysteiden, suolien, sappiteiden tulehdusten, bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean infektioihin.
• Neljäs. Tämän sukupolven edustajat ovat antibiootteja Cefepim, Zefpirim. Voi vaikuttaa enterobakteereihin, jotka ovat resistenttejä ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille.
• Viides. Omistaa 4 sukupolven kefalosporiiniantibioottien aktiivisuuden spektrin. Vaikuta penisilliineille ja aminoglykosideille resistentteihin kasvistoihin. Ceftobiprol ja Seefter ovat tehokkaita tässä antibioottien ryhmässä.

Tällaisten antibioottien bakterisidinen vaikutus johtuu peptidoglykaanin, joka on bakteerien rakenteellinen pääseinä, synteesin inhibitiosta (inhibitiosta). Kefalosporiinien yhteisiä piirteitä ovat seuraavat:

• hyvä sietokyky, koska sivuvaikutukset ovat vähäisiä verrattuna muihin antibiooteihin;
• korkea synergia aminoglykosidien kanssa (yhdessä niiden kanssa niiden vaikutus on suurempi kuin yksittäin);
• ristiinallergisen reaktion ilmentyminen muiden beetalaktaamilääkkeiden kanssa;
• vähäinen vaikutus suoliston mikroflooraan (bifidobakteereilla ja laktobatsililla).

3. sukupolven kefalosporiinit

Tällä ryhmällä kefalosporiineja, toisin kuin edellisissä kahdessa sukupolvessa, on laajempi vaikutusalue. Toinen piirre on pidempi puoliintumisaika, joten lääkkeen saa ottaa vain kerran päivässä. Edut sisältävät III-sukupolven kefalosporiinien kyvyn voittaa veri-aivoesteen. Tämän vuoksi ne ovat tehokkaita hermoston bakteeri- ja tulehdusvaurioissa. Luettelo kolmannen sukupolven kefalosporiinien käyttöaiheista sisältää seuraavat sairaudet:

• bakteeri-meningiitti;
• suoliston infektiot;
• tippurin;
• kystiitti, pyelonefriitti, pyeliitti;
• keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja muut alemmat hengitystieinfektiot;
• sapen tulehdus;
• shigillez;
• lavantauti;
• kolera;
• korvatulehduksia.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Antibioottien suulliset muodot ovat käteviä käyttää ja niitä voidaan käyttää bakteriaalisen etiologian monimutkaiseen hoitoon kotona. Kefalosporiinien saanti on usein määrätty vaiheittaisella terapialla. Tällöin antibiootteja annetaan ensin parenteraalisesti ja siirretään sitten niille, jotka nautitaan. Niinpä oraaliset kefalosporiinit tableteissa ovat seuraavia lääkkeitä:

cefixime

Tämän lääkkeen vaikuttava aine on cefixime-trihydraatti. Antibiootti esitetään kapseleina, joiden annos on 200 mg ja 400 mg, suspensiot, joiden annos on 100 mg. Ensimmäisen - 350 ruplaan, toinen 100-200 p. Cefiximeä käytetään pneumokokkien ja streptokokki-pyrrolidonyylipeptidaasin aiheuttamiin tartuntatauteihin ja tulehdussairauksiin:

• akuutti akuutti keuhkoputkentulehdus;
• akuutit suoliston infektiot;
• akuutti keuhkokuume;
• otiitti-media;
• toistuva krooninen keuhkoputkentulehdus;
• nielutulehdus, sinuiitti, tonsilliitti;
• virtsateiden infektiot, joita esiintyy ilman komplikaatioita.

Cefixime-kapselit otetaan aterioiden yhteydessä. Ne ovat sallittuja yli 12-vuotiaille potilaille. Niille on annettu 400 mg: n annos Cefiximeä päivittäin. Hoito kestää infektion ja sen vakavuuden. Lapsilla, jotka ovat kuusi kuukautta - 12 vuotta, Cefiximeä määrätään suspensioksi: 8 mg / kg kehon paino 1 kerran tai 4 mg / kg 2 kertaa päivässä. Vapautusmuodosta riippumatta Cefix on kielletty, jos kyseessä on allergia kefalosporiiniryhmän antibiooteille. Lääkkeen ottamisen jälkeen voi kehittyä tällaisia ​​haittavaikutuksia:

• ripuli;
• ilmavaivat;
• ruoansulatushäiriöt;
• pahoinvointi;
• vatsakipu;
• ihottuma;
• nokkosihottuma;
• kutina;
• päänsärky;
• huimaus;
• leukopenia;
• trombosytopenia.

76. Kefalosporiinit.

a) ensimmäinen sukupolvi - erittäin aktiivinen grampositiivisia bakteereita vastaan ​​(kefalotiini; kefadroksiilia; kefatsoliini; kefradiinilla; Cefalexinum - korkit. 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, huokos. susille. - 2,5 (+ 80 ml dist. Vesi); kefapiriiniin);

b) toisen sukupolven - laaja-alainen (tsefamandol; kefuroksiimi; Kefakloorilla - korkit. 0,25 ja 0,5 g - 3 p / d; kefmetatsoli; kefonisiidi; tseforanid; tsefotetan; kefoksitiini; Kefprotsiilin; kefpo-; loracarbefiä);

c) kolmas sukupolvi - erittäin aktiivinen gram-negatiivisia bakteereita vastaan ​​(Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 tuntia + isot. p-p; keftatsidiimi; keftatsidiimi; keftriaksoni; kefotaksiimille; keftitsoksiimi; cefixime; latamoxef);

β-laktaamiantibioottiryhmät.

2) kefalosporiinit ja kefamysiinit

Parenteraaliseen antamiseen

Suun kautta annettavaksi

I-sukupolvi (kapea-spektri, erittäin aktiivinen Gr + -bakteereita ja kokkeja vastaan ​​(lukuun ottamatta enterokokkeja, metisilliiniresistenttejä stafylokokkeja) on paljon vähemmän aktiivista Gr-kasvistoa vastaan ​​(E. coli, Klebsiella pneumonic., Indole-negatiivinen proteus)

II-sukupolvi (laaja-alainen, aktiivisempi Gr-mikroflooraa (hemophilus bacillus, neisseries, enterobakteerit, indoli-positiivinen proteus, Klebsiella, moraxella, hammastus), resistentti laktamaaseille)

III-sukupolvi (laaja-alainen, erittäin aktiivinen Gr-bakteereita vastaan, mukaan lukien -laktamaasin tuottaminen; aktiivinen pseudomonadien, acinetobacterin, sytbakteerin suhteen; tunkeutuu keskushermostoon)

IV-sukupolvi (laaja spektri, jolle on tunnusomaista suuri aktiivisuus bakteereja ja muita anaerobisia bakteereja vastaan; erittäin kestävä pitkälle spektrille β-laktamaasille; Gr-kasviston suhteen on samaa sukupolvea kuin kolmannen sukupolven kefalosporiinit, vähemmän aktiivinen kuin kefalosporiinien suhteen Gr + -viljelmässä I sukupolvi)

Näitä ovat kefalotiini, kefaleksiini, kefakloori, kefotaksiimi, kefuroksiimi, kefoperatsoni, kefepiimi, keftriaksoni jne. Näiden yhdisteiden kemiallinen perusta on 7-aminokefalosporaanihappo. Kefalosporiinien rakenne on samanlainen kuin penisilliinit (sisältävät -laktaamirenkaan). On kuitenkin huomattavia eroja. Penisilliinien rakenne sisältää tiatsolidiinirenkaan ja kefalosporiinit - dihydrotiatsiinirenkaan. Kefalosporiinit ovat bakterisidisiä, jotka liittyvät niiden estävään vaikutukseen soluseinän muodostumiseen. Samoin kuin penisilliini, ne estävät bakteerisolun seinämän biosynteesiin osallistuneen transpeptidaasientsyymin aktiivisuutta. Antimikrobisen spektrin mukaan kefalosporiinit kuuluvat laaja-alaisiin antibiooteihin. Ne ovat resistenttejä penisillinaaseille, mutta jotkut kefalosporiinit tuhoavat joidenkin gram-negatiivisten mikro-organismien tuottamat p-laktamaasit.

Kefalosporiinit jaetaan ehdollisesti neljään huumeiden sukupolveen. Ensimmäisen sukupolven edustajat ovat erityisen tehokkaita grampositiivisia kokkeja (pneumokokkeja, streptokokkeja, stafylokokkeja) vastaan. Jotkut gramnegatiiviset bakteerit ovat herkkiä niille. P-sukupolven kefalosporiinien vaikutusalue sisältää I-sukupolven valmisteiden, joita täydentää indoli-positiiviset proteiinit, vaikutus. Kolmannen sukupolven kefalosporiineille on tunnusomaista laajempi aktiivisuusspektri gram-negatiivisia bakteereita vastaan. Gram-positiiviset kookit toimivat vähäisemmässä määrin kuin kefalosporiinien P sukupolvi. Neljännen sukupolven kefalosporiineilla on vielä laajempi antimikrobinen spektri kuin kolmannen sukupolven lääkkeet. Ne ovat tehokkaampia grampositiivisia kokkeja vastaan. Niillä on suuri aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa ja muita gram-negatiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukien β-laktamaasia tuottavat kannat. Bakteerit eivät vaikuta merkittävästi.

Antotavan mukaan kefalosporiinit jaetaan kahteen ryhmään:

/. Parenteraaliseen käyttöön

Cefalotiini-kefuroksiimi Cefotaxime Cefepime et ai.

2. Cefalexin Cefaclor Cefiximin ja muiden suolistokäyttöön.

Veren aivoesteen kautta I- ja II-sukupolvet eivät käytännössä läpäise. Samalla, kuten jo todettiin, monet kolmannen sukupolven kefalosporiinit tunkeutuvat aivoihin ja veren kudoksiin, ja kefalosporiinit ovat osittain sitoutuneet plasman proteiineihin. Suurin osa lääkkeistä erittyy munuaisten kautta (suodattamalla ja erittymällä), joillakin lääkkeillä - pääasiassa sappeen suolistoon (kefoperatsoni, keftriaksoni).

Kefalosporiineja käytetään gramnegatiivisten mikro-organismien aiheuttamiin sairauksiin (esimerkiksi virtsatieinfektioihin), grampositiivisten bakteerien infektioihin, jos penisilliinit ovat tehottomia tai sietämättömiä. Kefalosporiinit aiheuttavat allergisia reaktioita merkittävässä osassa potilaita. Joskus penisilliinillä on ristiinherkistys. Ei-allergisista komplikaatioista munuaisvauriot ovat mahdollisia (havaitaan pääasiassa kefaloridiinilla ja kefradiinilla). Pieni leukopenia voi ilmetä. Lisäksi monilla lääkkeillä on paikallinen ärsytysvaikutus (erityisesti kefalotiini). Tässä suhteessa lihaksensisäisellä injektiolla voi esiintyä kipua, infiltraatteja ja suonensisäistä flebiittiä. Myös superinfektion mahdollisuus on otettava huomioon. Joskus kefalosporiinit aiheuttavat pseudomembranoottista koliittia. Enteraalisesti annetut lääkkeet voivat aiheuttaa dyspeptisiä oireita. Määrättäessä tiettyjä lääkkeitä (cefoperazone ja muut), hypoprotrombinemiaa esiintyy joskus.

Kefatsoliini, kefradiini, kefuroksiimi, kefakloori, kefotaksiimi, keftatsidiimi, kefiksiimi, kefepiimi.

CEFASOLIN (seratsoliini) *. [3- (5-metyyli-1,3,4-tiadiatsolyyli-2-tiometyyli) -7- (1-tetratsolyyli-asetamido) -3-cefeme-4] -karboksyylihappo.

Synonyymit: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Аtralcef, Сaricef, Сеfacidal, Сефаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Сефаzol, ja, tee, tee, tef, Tefasidal

Saatavana natriumsuolana.

Kefatsoliini on tärkeä ensimmäinen sukupolven kefalosporiinit - laaja-taajuuksien antibiootti, joka vaikuttaa bakteereja tappava vaikutus gram-positiivisia ja gram-negatiivisia bakteereita, kuten Staphylococcus, muotoilu ja joka ei muodosta penisillinaasi, on hemolyyttinen streptokokki pneumokokki, Salmonella, Shigella, joidenkin Proteus, mikrobien ryhmä Klebsiella, difterian sauva, gonokokit ja muut mikro-organismit. Ei vaikuta riketti, virukset, sienet ja alkueläimet.

Cefazolin ei imeydy suun kautta. Lihaksensisäisesti annosteltava lääke imeytyy nopeasti, maksimipitoisuus veressä havaitaan 1 tunnin kuluttua; tehokas pitoisuus yhden annoksen jälkeen pidetään veriplasmassa 8 - 12 tunnin ajan, laskimonsisäisenä annoksena syntyy suurempi pitoisuus veressä, mutta lääke vapautuu nopeammin (puoliintumisaika on noin 2 tuntia).

Se erittyy pääasiassa (noin 90%) munuaisilla muuttumattomana.

Cefazolin tunkeutuu istukanesteeseen ja se löytyy amnioninesteestä. Maidossa imetävät äidit havaitaan pieninä pitoisuuksina.

Kefatsoliinia käytetään infektioihin, joita aiheuttavat grampositiiviset ja gramnegatiiviset mikro-organismit: hengitysteiden infektiot, septikemia, endokardiitti, osteomyeliitti, haavainfektiot, infektoituneet palovammot, peritoniitti, virtsatieinfektiot jne.

Esittele lääke lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti (tippaa tai suihkua). Lihaksensisäistä annostelua varten laimennetaan injektiopullon sisältö 2–3 ml: ssa isotonista natriumkloridiliuosta tai steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä ja injektoidaan syvälle lihakseen.

Cefazoliinia määrätään pienentyneinä annoksina potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten erittymistoiminto kumuloitumisen välttämiseksi.

Muiden kefalosporiinien tapaan kefatsoliini voi aiheuttaa allergisia reaktioita. Näissä tapauksissa määritä allergialääkkeitä. Leukopenia, eosinofilia, neutropenia, pahoinvointi, oksentelu voi ilmetä. Intramuskulaarisella injektiolla on mahdollista paikallista kipua.

Kaikille kefalosporiineille yhteiset vasta-aiheet (ks. Kohta).

Toisen sukupolven kefalosporiiniantibiootti.

Synonyymit: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Sresstrazol, Ultrohim, Zenasf, Zin, Syntraxol, Ultrohim, Zenassef, Ziné, Syntrazol, Ultrohim, Zénasef, Zinéf, Zêttrazol, Ultrohim

Saatavana natriumsuolana.

Kun nieleminen käytännössä ei imeydy. Sitä käytetään laskimoon ja lihakseen. Sillä on laaja antimikrobisen vaikutuksen spektri ja enemmän kuin muut kefalosporiinit ovat tehokkaita stafylokokkeja vastaan, mukaan lukien p-laktamaasia muodostavat kannat. Tehokas myös b-laktamaasia muodostaville gonokokkeille.

Sovelletaan erilaisilla tartuntatauteilla, mukaan lukien hengitysteiden ja virtsateiden infektiot, luut, nivelet jne.

Mahdolliset haittavaikutukset ja vasta-aiheet ovat samat kuin muilla kefalosporiiniantibiooteilla.

Suun kautta annettavaksi tarkoitettu kefuroksiimin johdannainen, kefuroksiimi-aksetiili (Céfurochime achetil), tuotetaan ulkomailla.

Synonyymit: Mahitil, Zinnat.

Karboksiryhmän korvaaminen monimutkaisemmalla esteriradikaalilla mahdollisti sen, että saatiin yhdiste, joka on stabiili mahahapon sisällössä ja hajoaa suolistossa aktiivisen kefuroksiimin vapautumisen myötä.

Lääkeaine on tehokas erilaisille tartuntatauteille, jotka aiheutuvat kefuroksiimille herkkiä mikro-organismeja.

Kolmannen sukupolven kefalosporiiniantibiootti.

Saatavana natriumsuolana.

Synonyymit: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Сlaforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimafen, Rlalopar jne.

Kemiallisen luonteen mukaan kefotaksiimi on lähellä ensimmäisen ja toisen sukupolven kefalosporiineja, mutta rakenteelliset ominaisuudet tarjoavat korkean aktiivisuuden gram-negatiivisia bakteereita vastaan, vastustuskyky niiden tuottamien b-laktamaasien vaikutuksesta. Lääkkeellä on laaja vaikutusalue; Bakterisidinen vaikutus grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, jotka ovat resistenttejä muille kefalosporiineille, penisilliineille ja muille mikrobilääkkeille.

Kefotaksiimia annetaan intramuskulaarisesti ja suonensisäisesti; nieltynä, se ei imeydy. Kun lääkettä annetaan lihakseen, lääke imeytyy nopeasti. Plasman huippupitoisuudet havaitaan 30 minuuttia injektion jälkeen. Bakterisidinen pitoisuus veressä säilyy yli 12 tuntia, ja lääke tunkeutuu hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin; todettu tehokkaina pitoisuuksina pleura-, peritoneaalisissa, synoviaalisissa nesteissä. Merkittävissä määrin erittyy virtsaan muuttumattomana (noin 30%) ja aktiivisten metaboliittien muodossa (noin 20%). Osittain erittyy sappeen.

Kefotaksiimia käytetään sille alttiiden mikro-organismien aiheuttamiin infektioihin: hengitysteiden ja virtsateiden infektiot, munuaiset, korvan infektiot, kurkku, nenä, septikemia, endokardiitti, aivokalvontulehdus; luiden ja pehmytkudosten infektiot, vatsanontelot, gynekologiset tartuntataudit, gonorrhea jne.

Käytettäessä kefotaksiimia, allergisia reaktioita, ruoansulatushäiriöitä, eosinofiilien määrän lisääntymistä, leukopeniaa, neutropeniaa, maksan testien lisääntymistä, alkalista fosfataasia ja virtsan typpipitoisuutta on mahdollista. Injektiokohdassa voi esiintyä ärsytysilmiöitä ja lämpötila voi nousta.

Kaikille celofalosporiineille yhteiset vasta-aiheet.

Kolmannen sukupolven kefalosporiiniantibiootti parenteraaliseen käyttöön.

Kemiallinen rakenne on lähellä muita tämän ryhmän lääkkeitä (ks. Keftriaksoni).

Synonyymit: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortunum, Mirehf, Ranzid, Spesrum, Starcef, Tazidine ja muut.

Kun vettä lisätään, lääke liukenee kaasukuplien muodostuessa - muodostuu injektioliuos.

Ceftazidime annetaan intramuskulaarisesti ja suonensisäisesti. Molemmilla antotavoilla saavutetaan nopeasti korkea lääkeaineen pitoisuus veriplasmassa (5–10 minuuttia laskimonsisäisen antamisen jälkeen, 30–45 minuuttia lihaksensisäisen antamisen jälkeen).

Lääke on pitkään säilynyt elimistössä, ei metaboloidu, erittyy pääasiassa (80–90%) munuaisissa muuttumattomana 24 tunnin ajan. Helposti tunkeutuu elimistöön ja kudoksiin (luukudokseen), rutiiniin, synoviaalisiin, pleuraalisiin, vatsakalvonesteisiin, kudoksiin ja silmän nesteet, istukan läpi, huonosti läpi ehjä veri-aivoesteen.

Keftatsidiimi on laaja-alainen antibiootti. Vaikuttava Pseudomonas aeruginosan aiheuttamiin infektioihin. Soveltuu septikemian, peritoniitin, aivokalvontulehduksen, vakavien hengitysteiden infektioiden, virtsatieinfektioiden, ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten, ruoansulatuskanavan jne.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, vähentävät keftatsidiimin annosta (enintään 1 g 12 tunnin välein ja 0, 5 g 48 tunnin välein).

Mahdolliset haittavaikutukset ja vasta-aiheet ovat pohjimmiltaan samat kuin muilla kefalosporiiniantibiooteilla.

Kefalosporiinien antibiootit: kefalosporiinivalmisteiden nimet

Kefalosporiiniantibiootit ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä. He avasivat ne viime vuosisadan puolivälissä, mutta viime vuosina on kehitetty uusia työkaluja. Tällaisia ​​antibiootteja on jo viisi sukupolvea. Yleisimmät ovat kefalosporiinit tablettien muodossa, jotka tekevät erinomaista työtä erilaisilla infektioilla ja joita voi sietää hyvin myös pienet lapset. Niitä on helppo käyttää, ja lääkärit määrittävät ne usein tartuntatautien hoitoon.

Kefalosporiinien esiintymisen historia

Viime vuosisadan 40-luvulla todettiin, että italialainen tutkija Brodzu, joka tutki lavantaudin aiheuttajia, sai sienen, jolla oli antibakteerinen vaikutus. Sen on todettu olevan melko tehokas grampositiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Myöhemmin nämä tiedemiehet eristivät tästä sienestä peräisin olevan aineen, jota kutsutaan kefalosporiiniksi, jonka perusteella antibakteerisia lääkkeitä luotiin yhdistettynä kefalosporiinien ryhmään. Penisillinaasiresistenssin vuoksi niitä käytettiin tapauksissa, joissa penisilliini osoitti tehottomuutensa. Kefalosporiini oli ensimmäinen kefalosporiiniantibioottien lääke.

Tähän mennessä on olemassa jo viisi sukupolvea kefalosporiineja, jotka ovat yhdistäneet yli 50 lääkettä. Lisäksi on luotu puolisynteettisiä lääkkeitä, jotka ovat vakaampia ja joilla on laaja vaikutusalue.

Kefalosporiiniantibioottien toiminta

Kefalosporiinien antibakteerinen vaikutus selittyy niiden kyvyllä tuhota entsyymit, jotka muodostavat bakteerisolukalvon perustan. Ne toimivat vain mikro-organismeja vastaan, jotka kasvavat ja lisääntyvät.

Ensimmäinen ja toinen lääkeaineen sukupolvi ovat osoittaneet tehokkuutensa streptokokki- ja stafylokokki-infektioita vastaan, mutta gram-negatiivisten bakteerien tuottamat beetalaktamaasin vaikutukset ovat tuhoutuneet. Viimeisimpien kefalosporiiniantibioottien sukupolvien on havaittu olevan joustavampia ja niitä käytetään erilaisiin infektioihin, mutta ne ovat osoittaneet tehottomuutensa streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan.

luokitus

Kefalosporiinit jaetaan ryhmiin erilaisten kriteerien mukaan: tehokkuus, vaikutusspektri, antotapa. Yleisin luokittelu on kuitenkin sukupolvien mukaan. Tarkastellaan tarkemmin kefalosporiinisarjan lääkkeiden luetteloa ja niiden tarkoitusta.

1. sukupolven lääkkeet

Suosituin lääke on kefatsoliini, jota käytetään stafylokokkeja, streptokokkeja ja gonokokkeja vastaan. Hän pääsee sairastuneeseen paikkaan parenteraalisen antamisen avulla, ja suurimman tehoaineen pitoisuuden saavutetaan siinä tapauksessa, jos annat lääkkeen kolme kertaa päivässä. Cefazolinin käyttöaiheet ovat stafylokokkien ja streptokokkien kielteinen vaikutus niveliin, pehmeisiin kudoksiin, ihoon, luihin.

On kiinnitettävä huomiota siihen, että tätä lääkettä käytettiin melko äskettäin laajalti useiden tartuntatautien hoitoon. Kolmannen - neljännen sukupolven nykyaikaisempien lääkkeiden syntymisen myötä sitä ei enää määrätty vatsan sisäisten infektioiden hoitoon.

Valmistelut 2 sukupolvea

2. sukupolven kefalosporiiniantibiooteille on tunnusomaista lisääntynyt aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Zinatsefin, Kimacefin kaltaiset lääkkeet ovat aktiivisia:

• stafylokokkien ja streptokokkien aiheuttamat infektiot;
• gram-negatiiviset bakteerit.

Kefuroksiimi on lääke, joka ei ole aktiivinen morganellaa, Pseudomonas aeruginosaa, eniten anaerobisia mikro-organismeja ja provinsseja vastaan. Parenteraalisen antamisen seurauksena se tunkeutuu useimpiin kudoksiin ja elimiin niin, että antibioottia käytetään dura mater: n tulehduksellisten sairauksien hoidossa.

Jousitus Tseklor nimitettiin jopa lapsille, ja se eroaa miellyttävästä makusta. Lääke voidaan valmistaa tablettien, kuivan siirapin ja kapseleiden muodossa.

Toisen sukupolven kefalosporiinivalmisteita määrätään seuraavissa tapauksissa:

• välikorvatulehduksen ja sinuiitin paheneminen;
• leikkauksen jälkeisten olosuhteiden hoito;
• krooninen keuhkoputkentulehdus pahenemisessa, yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen syntyminen;
• luut, nivelet, iho.

3. sukupolven lääkkeet

Kolmannen sukupolven kefalosporiineja käytettiin alun perin sairaaloissa vakavien tartuntatautien hoitoon. Tällä hetkellä näitä lääkkeitä käytetään avohoidossa kliinisten patogeenien resistenssin lisääntyneen antibioottien vuoksi. Kolmannen sukupolven valmistelut määrätään seuraavissa tapauksissa:

• parenteraalisia lajeja käytetään vakaviin tartuntavaurioihin ja tunnistettuihin sekasinfektioihin;
• sisäiseen käyttöön tarkoitettuja varoja käytetään kohtuuttoman sairaalan infektion poistamiseen.

Cefiximeä ja keftibuteenia, jotka on tarkoitettu sisäiseen käyttöön, käytetään gonorrhean, shigelloosin ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemiseen.

Kefatoksiimi, jota käytetään parenteraalisesti, auttaa seuraavissa tapauksissa:

• akuutti ja krooninen sinuiitti;
• suoliston infektio;
• bakteeri-meningiitti;
• sepsis;
• lantion ja vatsan sisäiset infektiot;
• vakava ihovaurio, nivelet, pehmytkudos, luut;
• gonorrhean monimutkainen hoito.

Lääkkeelle on tunnusomaista suuri läpäisevyys elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Kefatoksiimia voidaan käyttää vastasyntyneiden hoidossa, jos niillä kehittyy aivokalvontulehdus, ja sitä yhdistetään ampisilliinien kanssa.

4. sukupolven huumeet

Tämän ryhmän antibiootit ilmestyivät hiljattain. Tällaisia ​​lääkkeitä valmistetaan vain injektiona, sillä tässä tapauksessa niillä on parempi vaikutus kehoon. Neljännen sukupolven kefalosporiineja tableteissa ei vapauteta, koska näillä lääkkeillä on erityinen molekyylirakenne, jonka vuoksi aktiiviset komponentit eivät pysty tunkeutumaan suoliston limakalvojen solurakenteisiin.

Neljännen sukupolven valmisteilla on lisääntynyt resistenssi ja ne osoittavat suurempaa tehokkuutta sellaisia ​​patogeenisiä infektioita vastaan ​​kuin enterokokit, grampositiiviset kokit, Pseudomonas aeruginosa, enterobakteerit.

Parenteraalisia antibiootteja määrätään seuraavien hoitoon:

• nosokominen keuhkokuume;
• pehmytkudosten, ihon, luut, nivelet;
• lantion ja vatsan sisäiset infektiot;
• neutropeeninen kuume;
• sepsis.

Yksi neljännen sukupolven lääkkeistä on Imipeneemi, mutta sinun pitäisi olla tietoinen siitä, että pyocyanic-tikku pystyy nopeasti kehittämään vastustuskykyä tähän aineeseen. Tätä antibioottia käytetään lihaksensisäiseen ja laskimonsisäiseen antamiseen.

Seuraava lääke on Meronem, jonka ominaisuudet ovat samanlaiset kuin Imipeneemillä ja joilla on tällaiset ominaisuudet:

• korkea aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan;
• vähäinen aktiivisuus streptokokki-infektioita ja stafylokokkeja vastaan;
• ei antikonvulsantista toimintaa;
• käytetään suonensisäiseen suihkuttamiseen tai tiputukseen, mutta on syytä pidättäytyä lihaksensisäisestä antamisesta.

Lääke Azaktamilla on bakterisidinen vaikutus, mutta sen käyttö aiheuttaa seuraavien sivureaktioiden kehittymisen:

• tromboflebiitin ja yksinkertaisesti flebiitin muodostuminen;
• keltaisuus, hepatiitti;
• dyspeptiset häiriöt;
• neurotoksisuusreaktiot.

5. sukupolven lääkkeet

Viidennen sukupolven kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, mikä edistää patogeenien seinien tuhoutumista. Tällaiset antibiootit ovat aktiivisia mikro-organismeja vastaan, jotka ovat kehittäneet vastustuskykyä kolmannen sukupolven kefalosporiineille ja aminoglykosidiryhmän lääkkeille.

Zinforo - tätä lääkettä käytetään hoitamaan yhteisöllisesti hankittua keuhkokuumeita, joita monimutkaistaa pehmeiden kudosten ja ihon infektiot. Hänen haittavaikutukset ovat päänsärky, ripuli, kutina, pahoinvointi. Varovaisuutta tulee noudattaa Zinforo-potilailla, joilla on kouristava oireyhtymä.

Zefter - tämä lääke on valmistettu jauheena, josta valmistetaan infuusioliuos. Sitä määrätään ihon oireiden ja monimutkaisten infektioiden hoitoon sekä diabeettisen jalan infektioon. Ennen käyttöä jauhe on liuotettava glukoosiliuokseen, suolaliuokseen tai injektionesteisiin käytettävään veteen.

Viidennen sukupolven valmisteet ovat aktiivisia Staphylococcus aureusta vastaan ​​ja osoittavat paljon laajemman farmakologisen aktiivisuuden spektrin kuin aikaisemmat cefalosporiiniantibioottien sukupolvet.

Näin ollen kefalosporiinit ovat melko suuri joukko antibakteerisia lääkkeitä, joita käytetään aikuisten ja lasten sairauksien hoitoon. Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin suosittuja niiden alhaisen myrkyllisyyden, tehokkuuden ja sopivan käyttömuodon vuoksi. Kefalosporiineja on viisi sukupolvea, joista jokainen eroaa toimintakenttään.

Kefalosporiinit - luettelo huumeista

Kefalosporiineja määrätään potilaille, joilla on vakavia bakteeri-infektioita. Nämä työkalut tuhoavat lähes kaikki tunnetut mikrobit ja niitä voidaan käyttää myös raskaana oleville ja lapsille.

Kefalosporiinit ja niiden vaikutukset

Kefalosporiinit ovat suuri ryhmä 7-aminokefalosporaanihappoon perustuvia beetalaktaamiantibiootteja. Ensimmäistä kertaa tämän ryhmän lääke luotiin vuonna 1948 ja testattiin lavantaudin aiheuttavalla aineella.

Kefalosporiinit yhdistetään hyvin monien muiden antibioottien kanssa, joten nyt valmistetaan useita monimutkaisia ​​lääkkeitä. Tämän ryhmän lääkkeiden vapauttamismuodot ovat erilaisia ​​- injektioneste, liuos, tabletit, suspensiot. Suulliset muodot ovat suosituimpia potilaiden keskuudessa.

Luokittelu sukupolven mukaan on:

Huolimatta viimeisimpien huumeiden vastustuskyvystä bakteerien entsyymien tuhoisaan toimintaan, kolmannella sukupolvella on suurin suosio.

Ensimmäisen sukupolven välineet ovat edelleen laajalti käytössä hoidossa, mutta nykyaikaiset kefalosporiinit syrjäyttävät ne vähitellen.

Miten 3,4 sukupolven kefalosporiinit toimivat? Niiden bakterisidinen aktiivisuus perustuu bakteerisolujen seinien synteesin tukahduttamiseen. Mistä tahansa luettelosta peräisin olevat lääkkeet kestävät entsyymien (beeta-laktamaasi) bakteerien - gram-negatiivisten, grampositiivisten - vaikutusta.

Lääkkeet vaikuttavat lähes kaikkiin yleisimpiin mikrobeihin - stafylokokkeihin, enterokokkeihin, streptokokkeihin, morganellaan, borreliaan, klostridiumiin ja moniin muihin. Resistenssiä kefalosporiineille osoittaa vain ryhmän D streptokokit, jotkut enterokokit. Nämä bakteerit eivät eritä plasmidia, vaan kromosomaalisia laktamaaseja, jotka tuhoavat lääkemolekyylit.

Käytön perustiedot

Indikaatiot, joiden mukaan minkä tahansa sukupolven lääkkeet on määrätty, ovat samat. Lapsilla korjaustoimenpiteitä suositellaan eniten hengitysteiden vakaville infektioille, hengitysteille, jotka kehittyvät nopeasti tai uhkaavat erilaisilla komplikaatioilla.

Yleisin kefalosporiinien käyttöaihe on keuhkoputkentulehdus tai keuhkokuume.

Jos angina (akuutti tonsilliitti), penisilliini-antibiootteja suositellaan paljon useammin, silloin akuutin röyhtäisen otiitin tapauksessa lapsille määrätään kefalosporiineja. Samoja lääkkeitä määrätään usein pillerimuodossa tai injektioissa, joissa on röyhkeä sinus rinnakkain kirurgisen hoidon kanssa. Lapsissa ja aikuisissa esiintyvistä suolistosinfektioista kefalosporiineja hoidetaan:

Näillä työkaluilla käsitellään myös ruuansulatuskanavan vakavia tulehduksellisia tartuntatauteja, vatsaonteloa. Indikaatioita ovat peritoniitti, kolangiitti, apenditsiitin monimutkaiset muodot, gastroenteriitti. Keuhkopatologioista merkkejä ovat paiseet, keuhkopussin empyema. Kurssin aikana ne pistävät huumeita röyhtäisiin haavoihin, pehmytkudosinfektioihin, munuaisvaurioon, virtsarakoon, septiseen meningiittiin, borrelioosiin. Kefalosporiinit ovat suosittu kohde profylaktisten toimenpiteiden jälkeen.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Useimmilla konsernirahastoilla on pieni määrä kieltoja sovelluksessa. Näitä ovat vain suvaitsemattomuus, allergiset reaktiot, jotka ilmenevät kulutuksesta. Hoito hoidetaan varovaisesti raskaana oleville naisille, vain tiukkojen käyttöaiheiden mukaan, pääasiassa injektiona. Imetyshoidolla on mahdollista, mutta hänen aikanaan tulee luopua imetyksestä. Koska useimmat kefalosporiinit tulevat maitoon pieninä pitoisuuksina, tiukkojen merkintöjen mukaan imetystä ei käytetä.

Vastasyntyneillä lääkehoitoryhmiä käytetään sairaalassa lääkärin valvonnassa.

Vasta-aiheena hoidolle on hyperbilirubinemia lapsilla ensimmäisinä päivinä. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, hoito voi olla myös haitallista, joten se on vasta-aiheinen. Sivuvaikutuksia on kirjattu:

allergiat - ihottuma, kutina, kuume;

Myös joskus merkitty dyspepsia, vatsakipu, koliitti, muutokset veren koostumuksessa, myrkyllinen vaikutus maksaan.

Kolmannen sukupolven huumeet - luettelo

Tässä ryhmässä on suuri määrä lääkkeitä. Yksi suosituimmista on keftriaksoni ja lääkkeet, jotka perustuvat tähän vaikuttavaan aineosaan:

Yhden keftriaksonin injektiopullon hinta ei ylitä 25 ruplaa, kun taas tuodut analogit ovat paljon suurempia - 250-500 ruplaa annosta kohti. Lääkettä annetaan 0,5-2 g kertaa / vrk lihaksensisäisesti laskimoon. Myös tunnetut kolmannen sukupolven kefalosporiinien farmaseuttiset aineet ovat Cefixime ja Suprax. Viimeistä mainittua lääkettä myydään suspensiona (700 ruplaa per pullo) ja sitä voidaan käyttää lapsilla syntymästä lähtien. 6 kuukauden iässä hoito suoritetaan lääkärin valvonnassa. Suprax valmistetaan myös vesiliukoisina tabletteina, jotka imeytyvät nopeammin ja ovat vähemmän ärsyttäviä ruoansulatuskanavalle. Muiden kolmannen sukupolven lääkkeiden luettelo on seuraava:

• Spektri kefditoreenilla (1000-1400 ruplaa);
• Pancef, Ixim Lupin ja cefixime (700-1200 ruplaa);
• Fortum, Ceftazidime ja ceftadizim (500-900 ruplaa).

Munuaissairauksiin (pyelonefriitin kanssa) sairaalassa annetaan usein 3 sukupolven kefotaxime-kefalosporiineja. Sama lääke auttaa täydellisesti gonorrheaa, klamydiaa, naissairauksia - adnexiittia, endometriittia. Injektioissa tai tableteissa oleva kefuroksiimi on suosituin vatsan infektioiden kohdalla, hyvin auttaa bakteerien sydänsairauksia vastaan.

Neljännen sukupolven lääkkeet

Neljäs sukupolven luettelo kefalosporiineista ei ole niin laaja kuin edeltäjänsä. Näiden tuotteiden erottuva piirre on suurempi tehokkuus beeta-laktamaasia tuottaville bakteereille. Esimerkiksi Cefepime-liuoksen antibiootti kuuluu neljännen sukupolven joukkoon ja on resistentti jopa monille kromosomaalisille beeta-laktamaaseille. Lääke on määrätty pyelonefriitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, gynekologiset infektiot, neutropeeninen kuume.

Cefepimin hinta on 140 ruplaa / 1 annos. Tyypillisesti lääkeainetta annetaan 1 g / päivä päivässä, ja vakavia infektioita - 1 g / kahdesti päivässä. Lapsilla annetaan yksilöllinen annos 50 mg / kg. Hoito on 7–10 päivää, vakavissa tapauksissa - jopa 20 päivää. Muita lääkkeitä tuotetaan myös tehoaineen cefepime-valmisteen perusteella:

• Cefomax (160 ruplaa / annos);
• Maxipim (380 ruplaa / annos).

Neljännen sukupolven toinen lääke on Cefpyr. Sillä on samankaltaisia ​​merkkejä, sitä voidaan käyttää beeta-laktamaasia säteilevien bakteerien aiheuttamiin infektioihin. Lääke tuhoaa bakteeriliittojen aiheuttamat harvinaiset infektiot. Apteekeissa on harvinaista, siihen perustuva lääke, Cefanorm maksaa noin 680 ruplaa.

Kefalosporiinit lapsille ja raskaana oleville naisille

Raskauden aikana lähes kaikki 3-4 sukupolven kefalosporiinit ovat sallittuja. Poikkeus on 1 trimesteri - tänä aikana sikiön kehittyminen tapahtuu, ja mikä tahansa lääke voi vaikuttaa siihen negatiivisesti. Siksi ensimmäisten raskauskolmanneksen aikana seuraavat lääkkeet on määrätty tiukimpien merkintöjen mukaan:

Lapset, jos he eivät ole osoittaneet lääkkeiden käyttöönottoa injektioissa, määrätty suullinen muoto - suspensiot. Ehkä lääkkeiden ensimmäistä käyttöönottoa injektioissa 3-5 päivän ajan, minkä jälkeen siirryttiin suspensioon. Useimmiten nimetään Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Huumeiden hinta on 400-1000 ruplaa. Joitakin niistä ei suositella kuuden kuukauden iässä suun kautta, mutta niitä voidaan antaa vastasyntyneille ja imeväisille injektiona.

kefalosporiinit

Bakterisidiset laaja-alaiset antibiootit, mukaan lukien penisilliiniä muodostavat (resistentit) stafylokokit, enterobakteerit, erityisesti Klebsiella. Yleensä C. ovat hyvin siedettyjä, niillä on suhteellisen heikko allergeenivaikutus (penisilliinien kanssa ei ole täydellistä ristiinallergiaa).

Vaikka kaikille C.: lle on tunnusomaista antimikrobisen vaikutuksen ainoa mekanismi ja niille resistenttien patogeenien kehittyminen, yksittäiset lääkeaineet eroavat merkittävästi farmakokinetiikassa, antimikrobisen vaikutuksen vakavuudessa ja stabiilisuudessa β-laktamaaseille.

C: n käytön yleiset käyttöaiheet ovat erilaisia: taudinaiheuttajien aiheuttamat infektiot, jotka eivät ole herkkiä penisilliinille, allergiat penisilliineille; vakava infektio ja empiirinen hoidon aloittaminen (ennen etiologisen tekijän määrittämistä) yhdistelmänä aminoglykosidien tai puolisynteettisten penisilliinien kanssa.

C.: n käyttö ei ole osoitettu streptokokkien, pneumokokkien, enterokokkien, meningokokkien, shigellan, salmonellan aiheuttamille infektioille.

C. mahdolliset allergiset reaktiot, palautuva leukosyto- ja trombosytopenia; kipu pistoskohdassa (erityisesti lihaksensisäisessä kefalotiinissa), tromboflebiitti laskimonsisäisen annostelun yhteydessä. Kefalosoridiinin (ja joskus kefalotiinin) ja yhdistelmien, joilla on mahdollisesti nefrotoksisia aineita, yliannostus voi johtaa munuaisvaurioihin. Ruoansulatuskanavan häiriöt suun kautta annettaessa ovat harvoin havaittuja ja ovat luonteeltaan ohimeneviä. Kun C: tä annetaan samanaikaisesti ja alkoholia otetaan, havaitaan antabus-kaltaisia ​​reaktioita.

Kefalosporiinien joukossa erotetaan lääkkeet I, II ja III.

Kefalosporiinit I sukupolvi. Vanhin ja vielä eniten käytetty C. on kefalotiini. Tärkein indikaattori kefalotiinin nimittämiseksi on stafylokokkien aiheuttamat infektiot (allergiset tapahtumat tässä potilaassa penisilliinivalmisteita varten). Kefalotiini ylittää lääkkeiden määrän; penisilliinivalmisteet, joissa on kohtalaiset virtsa- ja hengitystieinfektiot; oksasilliiniryhmä kykenee tunkeutumaan imusolmukkeisiin.

Cephalexin on ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien yleisimmin käytetty lääke suun kautta antamisen mahdollisuuden vuoksi. Samalla se imeytyy nopeasti ja täydellisesti (aterioista riippumatta). Lääke on hyvin siedetty, vakavia sivuvaikutuksia ei rekisteröidä.

Cephalexinin käytön pääasiallinen käyttöaihe on hengitysteiden infektio. Lääke on aktiivinen stafylokokkeja, hemolyyttisiä streptokokkeja, pneumokokkeja, neisseriaa, korynebakteereja ja klostridioita vastaan. Ei vaikuta enterobakteereihin. Se on erittäin resistentti β-laktamaaseille.

Cephalexinia käytetään avohoidossa, mukaan lukien lapset. Se voidaan yhdistää aminoglykosidien ja laaja-alaisten penisilliinien (ampisilliini) kanssa.

Kefatsoliini (kefatsoli, kefameziini) on resistentti β-laktamaaseille, laajalle spektrille aktiivisuudelle ja aktiivisuudelle Escherichia coli ja Klebsiella vastaan. Erityisesti menestyksekkäästi käytettiin lyhyen aikavälin kursseja infektion ehkäisemiseksi leikkauksen aikana. Hyvin siedetty lihaksensisäisellä injektiolla luo suuria pitoisuuksia sappirakenteessa ja sappirakossa.

Sukupolven II kefalosporiinit - kefamandoli (mandoksefi), kefoksitiini (metoksitiini), kefuroksiimi (cynatsef). Toimenpiteen päähaku - enterobakteerien aiheuttamat infektiot. Kefamandoli on tehokas E. coli: n kefalotiiniresistenttejä kantoja vastaan; muiden enterobakteerien kanssa, erityisesti indolnegatiivisten proteaasien läsnäolo, on parempi kuin kefoksitiini ja kefuroksiimi, jotka ovat erittäin tehokkaita hemofilus bacilluksen, oksasilliiniresistenttien stafylokokkien aiheuttamista infektioista. Kefoksitiini on erityisen aktiivinen providenceissa ja hammastuksessa sekä vulgaarissa proteuksissa. Sen ominaisuus on myös aktiivisuus anaerobisia mikro-organismeja, erityisesti bakteereja vastaan. Kefuroksiimi vaikuttaa joissakin tapauksissa ampisilliiniresistentteihin enterobakteereihin, citrobakteereihin ja Proteus mirabilisiin.

Tsefalosporiinien II sukupolven kefamandolin pääasiallinen edustaja on tarkoitettu ylähengitysteiden, virtsa- ja sappiteiden infektioiden hoitoon; peritoniitin hoito yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka ovat aktiivisia anaerobisen infektion aikana, kuten metronidatsoli.

Kefamandolia voidaan yhdistää penisilliinien, aminoglykosidien kanssa.

III-sukupolven kefalosporiinit. Näitä ovat monet antibiootit, joista joillakin on kliinistä hyötyä.

Kefoperatsoni on tarkoitettu Pseudomonas aeruginosan, sappiteiden sairauksien aiheuttamista infektioista.

Kefotaksiimia (claforan) leimaa korkea antimikrobinen aktiivisuus, laaja vaikutusalue, mukaan lukien Klebsiella, enterobakteerit, indoli-positiivinen protea, providence ja hammastus.

Keftriaksoni (rokefiini) eroaa kefotaksimista potilaan kehossa saavutettujen pitoisuuksien keston aikana (8 tuntia tai enemmän yhden injektion jälkeen), minkä ansiosta se voidaan antaa 1-2 kertaa päivässä. Lääke on erittäin stabiili varastoinnin aikana; 40-60% antibiooteista erittyy sappeen ja virtsaan.

Cefsulodine - ensimmäinen kapea-spektrinen kefalosporiini, joka on erittäin aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Lisäksi. vaikuttaa stafylokokkeihin, hemolyyttisiin streptokokkeihin, pneumokokkeihin, neisseriihin, korynebakteereihin ja klostrideihin. Se on erittäin resistentti β-laktamaaseille.

Moksalaktaamilla on hyvin laaja kirjo spektri, erityisesti grampositiivisille mikro-organismeille (E. coli. Indol-positiiviset protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobakteeri, bakteerit, pseudomonadit). Heikko vaikutus stafylokokkeihin ja enterokokkeihin. Lääke tunkeutuu hyvin aivo-selkäydinnesteeseen, peritoneaaliseen onteloon. Moksalaktaamin levittämisprosessissa havaittiin haittavaikutuksia, jotka ilmaistaan ​​verenvuodossa, joiden estämiseksi K-vitamiinia käytetään.

Kirjallisuus: Lanchini J. ja Parenti F. Antibiotics, käännetty englanniksi, M., 1985; Navashin S.M. ja Fomina I.P. Rationaalinen antibioottihoito, M., 1982.