Moderni antibioottien luokitus

Antibiootti - aine "elämää vastaan" - lääke, jota käytetään elävien aineiden aiheuttamien sairauksien hoitoon yleensä useiden patogeenisten bakteerien vuoksi.

Antibiootit on jaettu moniin eri tyyppeihin ja ryhmiin eri syistä. Antibioottien luokittelun avulla voit määrittää tehokkaimmin kunkin lääkeaineen tyypin.

Moderni antibioottien luokitus

1. Riippuen alkuperästä.

• Luonnollinen (luonnollinen).
• Puolisynteettinen - aineen alkuvaiheessa aine saadaan luonnon raaka-aineista ja syntetisoidaan keinotekoisesti lääkettä.
• Synteettinen.

Tarkkaan ottaen vain luonnollisista raaka-aineista saadut valmisteet ovat antibiootteja. Kaikkia muita lääkkeitä kutsutaan antibakteerisiksi lääkkeiksi. Modernissa maailmassa käsite "antibiootti" merkitsee kaikenlaisia ​​lääkkeitä, jotka voivat taistella elävien taudinaiheuttajien kanssa.

Mitä luonnolliset antibiootit tuottavat?

• homeen sienistä;
• aktinomykeeteistä;
• bakteereista;
• kasveista (phytoncides);
• kalojen ja eläinten kudoksista.

2. Vaikutuksista riippuen.

• Antibakteerinen.
• Antineoplastiset.
• Antifungaaliset.

3. Vaikutusten spektrin mukaan tiettyyn määrään erilaisia ​​mikro-organismeja.

• Antibiootit, joilla on kapea spektri.
  Nämä lääkkeet ovat edullisia hoidossa, koska ne kohdistuvat mikro-organismien tiettyyn tyyppiin (tai ryhmään) eivätkä estä potilaan tervettä mikroflooraa.
• Antibiootit, joilla on monenlaisia ​​vaikutuksia.

4. Solun bakteereihin kohdistuvan vaikutuksen luonteen mukaan.

• Bakteerilääkkeet - tuhoavat taudinaiheuttajat.
• Bakteriostatiikka - keskeyttää solujen kasvun ja lisääntymisen. Tämän jälkeen kehon immuunijärjestelmän on itsenäisesti selviydyttävä jäljellä olevista bakteereista.

5. Kemiallinen rakenne.
Niille, jotka tutkivat antibiootteja, luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan on ratkaiseva, koska lääkkeen rakenne määrittää sen roolin eri sairauksien hoidossa.

1. Beetalaktaamilääkkeet

1. Penisilliini - Penicillinum-muottien pesäkkeiden tuottama aine. Penisilliinin luonnollisilla ja keinotekoisilla johdannaisilla on bakterisidinen vaikutus. Aine tuhoaa bakteerisolujen seinät, mikä johtaa niiden kuolemaan.

Patogeeniset bakteerit sopeutuvat huumeisiin ja tulevat vastustuskykyisiksi niihin. Uuden sukupolven penisilliinejä täydennetään tazobaktaamilla, sulbaktaamilla ja klavulaanihapolla, jotka suojaavat lääkettä tuhoamisesta bakteerisoluissa.

Valitettavasti elimistö kokee penisilliinit usein allergeeniksi.

Penisilliini-antibioottiryhmät:

• Luonnossa esiintyviä penisilliinejä ei suojata penisillinaasilta, entsyymiltä, ​​joka tuottaa modifioituja bakteereja ja joka tuhoaa antibiootin.
• Puolisynteettiset aineet - kestävät bakteerien entsyymin vaikutuksia:
  penisilliini-biosynteettinen G-bentsyylipenisilliini;
  aminopenisilliini (amoksisilliini, ampisilliini, bekampitselliini);
  puolisynteettinen penisilliini (lääkkeet metisilliini, oksasilliini, kloksasilliini, dikloksasilliini, flukloksasilliini).

Käytetään penisilliinille resistenttien bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.

Nykyään tunnetaan neljä sukupolvea kefalosporiineja.

1. Cefalexiini, kefadroksiili, ketju.
2. Kefametsiini, kefuroksiimi (asetyyli), kefatsoliini, kefakloori.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpyr, cefepime.

Kefalosporiinit aiheuttavat myös allergisia reaktioita.

Kefalosporiineja käytetään kirurgisissa toimenpiteissä estämään ENT-sairauksien, gonorrhean ja pyelonefriitin hoitoon liittyviä komplikaatioita.

2. makrolidit
Niillä on bakteriostaattinen vaikutus - ne estävät bakteerien kasvun ja jakautumisen. Makrolidit toimivat suoraan tulehduspaikalla.
Nykyaikaisista antibiooteista makrolideja pidetään vähiten myrkyllisinä ja niillä on vähintään allergisia reaktioita.

Makrolidit kertyvät elimistöön ja käyttävät lyhyitä 1-3 päivän kursseja. Käytetään sisäisten ENT-elinten, keuhkojen ja keuhkoputkien, lantion elinten infektioiden hoitoon.

Erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini, atsitromysiini, atsalidit ja ketolidit.

Ryhmä luonnollisia ja keinotekoisia lääkkeitä. Onko sinulla bakteriostaattinen vaikutus.

Tetrasykliinejä käytetään vakavien infektioiden hoitoon: luomistaudin, pernarutto, tularemia, hengityselimet ja virtsatiet. Lääkkeen pääasiallinen haittapuoli on, että bakteerit sopeutuvat siihen nopeasti. Tetrasykliini on tehokkain, kun sitä käytetään paikallisesti voiteena.

• Luonnolliset tetrasykliinit: tetrasykliini, oksitetrasykliini.
• Semisventiittitetratsykliinit: kloorietriini, doksisykliini, metasykliini.

Aminoglykosidit ovat bakterisidisiä, erittäin myrkyllisiä lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia gram-negatiivisia aerobisia bakteereja vastaan.
Aminoglykosidit tuhoavat nopeasti ja tehokkaasti patogeeniset bakteerit jopa heikentyneellä immuniteetilla. Bakteerien tuhoamismekanismin aloittamiseksi tarvitaan aerobisia olosuhteita, toisin sanoen tämän ryhmän antibiootit eivät "toimi" kuolleissa kudoksissa ja elimissä, joilla on huono verenkierto (ontelot, paiseet).

Aminoglykosideja käytetään seuraavien sairauksien hoidossa: sepsis, peritoniitti, furunculosis, endokardiitti, keuhkokuume, bakteeri- munuaisvauriot, virtsatieinfektiot, sisäkorvan tulehdus.

Aminoglykosidivalmisteet: streptomysiini, kanamysiini, amikatsiini, gentamisiini, neomysiini.

1. Lääkeaine, jolla on bakteriostaattinen vaikutusmekanismi bakteerien patogeeneihin. Sitä käytetään vakavien suolistosairauksien hoitoon.

Kloramfenikolin hoidon epämiellyttävä sivuvaikutus on luuytimen vaurio, jossa verisolujen tuottamisprosessia on rikottu.

Valmisteet, joilla on laaja valikoima vaikutuksia ja voimakas bakterisidinen vaikutus. Bakteerien vaikutusmekanismi on DNA-synteesin rikkominen, joka johtaa niiden kuolemaan.

Fluorokinoloneja käytetään silmien ja korvien paikalliseen hoitoon vahvan sivuvaikutuksen vuoksi. Lääkkeillä on vaikutuksia nivelten ja luiden kanssa, ne ovat vasta-aiheisia lasten ja raskaana olevien naisten hoidossa.

Fluorokinoloneja käytetään seuraavien patogeenien suhteen: gonokokki, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokki, tuberkuloosi mykobakteerit.

Valmistelut: levofloksasiini, hemifloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini.

Antibioottiset sekalaiset vaikutukset bakteereihin. Sillä on bakterisidinen vaikutus useimpiin lajeihin ja bakteriostaattinen vaikutus streptokokkeihin, enterokokkeihin ja stafylokokkeihin.

Glykopeptidien valmisteet: teikoplaniini (targidi), daptomysiini, vankomysiini (vankatsiini, diatrasiini).

8. Tuberkuloosiantibiootit
Valmistelut: ftivatsidi, metatsidi, salyutsidi, etionamidi, protionamidi, isoniatsidi.

9. Antibiootit, joilla on antifungaalinen vaikutus
Hävitä sienisolujen kalvorakenne, aiheuttaen niiden kuoleman.

10. Paholääkkeet
Käytetään lepran hoitoon: solusulfoni, diutsifoni, diafenyylisulfoni.

11. Antineoplastiset lääkkeet - antrasykliini
Doksorubisiini, rubomysiini, karminomysiini, aklarubisiini.

12. linkosamidit
Terapeuttisten ominaisuuksiensa suhteen ne ovat hyvin lähellä makrolideja, vaikka niiden kemiallinen koostumus on täysin erilainen antibioottien ryhmä.
Drug: kaseiini S.

13. Lääketieteessä käytettävät antibiootit, jotka eivät kuulu mihinkään tunnettuihin luokituksiin.
Fosfomysiini, fusidiini, rifampisiini.

Huumeiden taulukko - antibiootit

Antibioottien luokittelu ryhmiin, taulukko jakaa eräitä antibakteerisia lääkkeitä kemiallisen rakenteen mukaan.

Farmakologian antibioottien luokittelu

ANTIBAKTERISET KEMOTERAPEUTISET TYÖKALUT

Antibakteerisia kemoterapeuttisia aineita ovat antibiootit ja synteettiset antibakteeriset aineet.

37.1. ANTIBIOTICS (FARMAKOLOGIA)

Antibiootit ovat biologista alkuperää olevia kemoterapeuttisia aineita, jotka estävät selektiivisesti mikro-organismien aktiivisuutta.

Antibioottien luokittelussa käytetään erilaisia ​​periaatteita.

Tuotantolähteistä riippuen antibiootit jaetaan kahteen ryhmään: luonnolliseen (biosynteettiseen), mikro-organismien ja alempien sienien tuottamiin ryhmiin ja puolisynteettisiin, jotka on saatu muuttamalla luonnon antibioottien rakennetta.

Seuraavien antibioottiryhmien kemiallinen rakenne:

(3-laktaamiantibiootit (penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit, monobaktaamidit).

Makrolidit ja niiden lähellä olevat antibiootit.

Polyeenit (sienilääkkeet).

Lääkkeet klooramfenikoli (klooramfenikoli).

Eri kemiallisten ryhmien antibiootit.

Antibioottien toiminnan luonne (tyyppi) voi olla bakterisidinen (sieniä tai alkueläimiä, patogeenistä riippuen), mikä tarkoittaa infektoivan aineen solun ja bakteriostaattisen (fungi-protozoastaticheskim) solun täydellistä tuhoutumista, joka ilmenee sen solujen kasvun ja jakautumisen lopettamisella.

Antibioottien vaikutuksen mikroflooraan aiheuttama bakterisidinen tai bakteriostaattinen luonne määräytyy suurelta osin niiden vaikutuksen mekanismin ominaisuuksien perusteella. On todettu, että antibioottien antimikrobinen vaikutus kehittyy pääasiassa rikkomisen seurauksena:

mikro-organismien soluseinän synteesi;

mikrobisolun sytoplasman kalvon läpäisevyys;

solunsisäinen proteiinisynteesi mikrobisolussa;

RNA-synteesi mikro-organismeissa.

Kun verrataan antibioottien luonnetta ja toimintamekanismia (taulukko 37.1), voidaan havaita, että bakteereja aiheuttavat vaikutukset ovat pääasiassa sellaisia ​​antibiootteja, jotka häiritsevät soluseinän synteesiä, muuttavat sytoplasman kalvon läpäisevyyttä tai häiritsevät RNA: n synteesiä mikro-organismeissa. Bakteriostaattinen vaikutus on ominaista antibiooteille, jotka rikkovat solunsisäistä proteiinisynteesiä.

Antimikrobisen vaikutuksen spektrin mukaan antibiootit voidaan jakaa laaja-alaisiin lääkkeisiin (jotka vaikuttavat grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikroflooriin: tetrasykliineihin, kloramfenikoliin, aminoglykosideihin, kefalosporiineihin, puolisynteettisiin penisilliineihin) ja lääkkeisiin suhteellisen

Taulukko 37.1. Antibioottien antimikrobisen vaikutuksen mekanismi ja luonne

Antimikrobisen vaikutuksen vallitseva luonne

Soluseinäsynteesin katkeaminen

Glykopeptidi Antibiootit Sykloseriini Bacitracin

Polymyksiini Polyeeni-antibiootit

Intrasellulaarisen proteiinisynteesin rikkominen

RNA-synteesin rikkominen

kapea toimintaspektri. Toinen ryhmä voidaan puolestaan ​​jakaa antibiooteiksi, jotka vaikuttavat pääasiassa grampositiivisiin mikroflooroihin (biosynteettisiin penisilliineihin, makrolideihin) ja antibiootteihin, jotka vaikuttavat pääasiassa gramnegatiivisiin mikroflooroihin (polymyksiineihin). Lisäksi on olemassa sienilääkkeiden ja syöpälääkkeiden antibiootteja.

Kliinisessä käytössä ne emittoivat emäksisiä antibiootteja, joista ne alkavat hoitaa ennen kuin määritetään tautia aiheuttavien mikro-organismien herkkyys, ja varantoja, joita käytetään, kun mikro-organismit ovat resistenttejä tärkeimmille antibiooteille tai jos ne ovat sietämättömiä viimeksi mainitulle.

Antibioottien levittämisprosessissa mikro-organismien resistanssi (resistenssi) voi kehittyä, so. mikro-organismien kyky lisääntyä antibiootin terapeuttisen annoksen läsnä ollessa. Mikro-organismien resistenssi antibiooteille voi olla luonnollinen ja hankittu.

Luonnollinen vastustuskyky liittyy mikro-organismien "tavoitteen" puuttumiseen antibiootin vaikutukseen tai "tavoitteen" esteettömyyteen soluseinän alhaisen läpäisevyyden vuoksi sekä antibiootin entsymaattinen inaktivointi. Jos bakteereilla on luonnollinen resistenssi, antibiootit ovat kliinisesti tehottomia.

Hankitun vastuksen alla ymmärretään yksittäisten bakteerikantojen ominaisuus säilyttää elinkelpoisuus niissä antibioottien pitoisuuksissa, jotka tukahduttavat suurimman osan mikrobiopopulaatiosta. Hankittu vastus on joko spontaanien mutaatioiden tulos bakteerisolun genotyypissä tai se liittyy plasmidien siirtymiseen luonnostaan ​​resistenteistä bakteereista herkkiin lajeihin.

Seuraavat bakteerien antibioottiresistenssin biokemialliset mekanismit ovat tunnettuja:

lääkkeiden entsymaattinen inaktivointi;

antibioottien "kohteen" muuttaminen;

antibakteeristen lääkkeiden aktiivinen poistaminen mikrobisolusta;

pienempi bakteerien soluseinän läpäisevyys;

metabolisen "shuntin" muodostuminen.

Mikro-organismien resistenssillä antibiooteille voi olla ryhmäspesifisyys, so. ei ainoastaan ​​sovellettuun valmisteeseen vaan myös muihin samaan kemikaaliryhmään kuuluviin valmisteisiin. Tätä vastarintaa kutsutaan "ristiksi".

Kemoterapeuttisten aineiden käytön periaatteiden noudattaminen vähentää resistenssin todennäköisyyttä.

Huolimatta siitä, että antibiooteille on ominaista voimakas selektiivisyys, niillä on kuitenkin useita allergisia ja ei-allergisia haittavaikutuksia.

Beetalaktaamiantibiootit ovat lääkkeitä, joilla on molekyylissä p-laktaamisykli: penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit ja monobaktaamit.

(Β-laktaamisykli on välttämätön näiden yhdisteiden antimikrobisen aktiivisuuden ilmentämiseksi. Kun lohkotaan (bakteerien entsyymien (p-laktamaasit) β-laktaamisykli), antibiootit menettävät antibakteerisen vaikutuksensa.

Kaikilla beeta-laktaamiantibiooteilla on bakterisidinen vaikutus, joka perustuu bakteerien soluseinämän synteesin estoon. Tämän ryhmän antibiootit rikkovat peptidoglykaani-biopolymeerin synteesiä, joka on bakteerisolun seinämän pääkomponentti. Peptidoglykaani koostuu polysakkarideista ja polypeptideistä.

Polysakkarideihin sisältyvät aminosokeri ^ -asetyyliglukosamiini ja N-asetyylimuramiinihappo. Lyhyt peptidiketjut ovat sidoksissa amino- sokereihin. Soluseinän lopullinen jäykkyys annetaan poikittaisten peptidiketjujen avulla, jotka koostuvat 5 glysiinitähteestä (pentaglysiinisillat). Peptidoglykaanisynteesi etenee kolmessa vaiheessa: 1) peptidoglykaanin prekursorit (asetyylimuramyylipentapeptidi ja asetyyliglukosamiini) syntetisoidaan sytoplasmaan, joka siirretään sytoplasmisen membraanin läpi batsitrasiinia inhiboimalla; 2) näiden prekursorien sisällyttäminen kasvavaan polymeeriketjuun; 3) ristikytkentä kahden vierekkäisen ketjun välillä peptidoglykaanin transpeptidaasientsyymin katalysoiman transpeptidointireaktion seurauksena.

Peptidoglykaanin pilkkomisprosessia katalysoi entsyymi-mureiini-hydrolaasi, joka normaaleissa olosuhteissa inhiboi endogeenisen inhibiittorin.

Beetalaktaamiantibiootit estävät:

a) peptidoglykaanin transpeptidaasi, joka johtaa muodostumisen katkeamiseen
peptidoglykaanisynteesin;

b) endogeeninen inhibiittori, joka johtaa mureiinihydrolaasin aktivoitumiseen,
spidinterly peptidoglykaani.

Beetalaktaamiantibiootit ovat toksisia makro-organismeille, koska ihmisen solujen kalvot eivät sisällä peptidoglykaania. Tämän ryhmän antibiootit ovat tehokkaita pääasiassa jakautumisen suhteen, eikä

solut, koska soluissa, jotka ovat aktiivisen kasvun vaiheessa, peptidoglykaanisynteesi on voimakkainta.

Penisilliinien rakenne perustuu 6-aminopenisilaanihappoon (6-AIC), joka on heterosyklinen järjestelmä, joka koostuu kahdesta kondensoituneesta renkaasta: nelijäseninen (P-laktaami (A) ja viiden jäseninen tiatsolidiini (B).

Penisilliinit eroavat toisistaan ​​6-APK: n aminoryhmässä olevan asyylijäännöksen rakenteessa.

Kaikki valmistusmenetelmän mukaiset penisilliinit voidaan jakaa luonnollisiin (biosynteettisiin) ja puolisynteettisiin.

-Luonnolliset penisilliinit tuotetaan eri muottien Penicillium-tyyppisillä sienillä.

Luonnollisten penisilliinien vaikutuksen spektri sisältää pääasiassa grampositiivisia mikro-organismeja: grampositiivisia kokkeja (streptokokit, pneumokokit; stafylokokit, jotka eivät tuota penisillinaasia), gram-negatiivisia kokkeja (meningokokit ja gonokokit), grampositiivisia tikkuja (difteriapatogeenit; treponema, leptospira, borrelia), anaerobit (clostridia), aktinomykeetit.

Luonnollisia penisilliinejä käytetään tonsilliofaringiittiin (kurkkukipu), scarlet fever, erysipelas, bakteeri-endokardiitti, keuhkokuume, difteria, aivokalvontulehdus, utuiset infektiot, kaasugangreeni ja aktinomykoosi. Tämän ryhmän valmistelut ovat keino valita syfilisin hoidossa ja reumaattisten sairauksien pahenemisessa.

Kaikki luonnolliset penisilliinit tuhoutuvat (β-laktamaasit, joten niitä ei voida käyttää stafylokokki-infektioiden hoitoon, koska useimmissa tapauksissa stafylokokit tuottavat tällaisia ​​entsyymejä.

Luonnollisten penisilliinien valmisteet luokitellaan seuraavasti:

1. Parenteraaliseen antamiseen tarkoitetut valmisteet (haponkestävät)

Lyhytvaikutteiset bentsyylipenisilliininatrium- ja kaliumsuolat.

Bentsyylipenisilliiniprokaiini (bentsyylipenisilliini-novokaiinisuola), Ben-zatiinibentsyylipenisilliini (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Valmistelut enteraaliseen antoon (haponkestävä)
Fenoksimetyyli- penisilliini.

Bentsyylipenisilliininatrium- ja kaliumsuolat ovat erittäin liukoisia lääkkeitä, bentsyylipenisilliiniä. Nopeasti imeytyy systeemiseen verenkiertoon ja synnyttää korkeat pitoisuudet veriplasmassa, jolloin niitä voidaan käyttää akuuteissa, raskaissa infektioprosesseissa.

Maaliskuu Kun lääkettä annetaan lihaksensisäisesti, ne kerääntyvät veren maksimimäärään 30–60 minuutin kuluttua ja ovat lähes kokonaan poistuneet elimistöstä 3-4 tunnin kuluttua, joten lihaksensisäiset injektiot on tehtävä 3-4 tunnin välein. Bentsyylipenisilliininatriumsuolaa injektoidaan myös aivojen (endolyumbno) limakalvon alla, jossa on aivokalvontulehdus ja kehonontelossa - keuhkopussin, vatsan, nivelten (pleuriitin, peritoniitin ja niveltulehduksen kanssa). Subkutaanisesti käytetyt lääkkeet infiltraattien lävistämiseen. Bentsyylipenisilliini-kaliumsuolaa ei voida antaa endolyumbnolle ja laskimonsisäisesti, koska lääkkeestä vapautunut kaliumionit voivat aiheuttaa kouristuksia ja sydämen aktiivisuuden masennusta.

Bentsyylipenisilliinin natrium- ja kaliumsuolojen usein annettavien injektioiden tarve oli syy luoda pitkävaikutteisia lääkkeitä bentsyylipenisilliiniä (depot-penisilliinit). Veden huonon liukoisuuden vuoksi nämä valmisteet muodostavat suspensioita vedellä ja annetaan vain lihakseen. Depo-penisilliinit imeytyvät hitaasti injektiokohdasta eivätkä aiheuta suuria pitoisuuksia veriplasmassa, joten niitä käytetään kroonisiin lieviin ja kohtalaisiin vaikeuksiin.

Pitkittyneisiin penisilliineihin sisältyvät bentsyylipenisilliiniproteiini Kain tai bentsyyli- penisilliiniprokaiini, joka kestää 12–18 h, bentsatiinibentsyyli- penisilliini (bicillin-1), joka kestää 7-10 päivää, ja bicillin-5, jolla on antimikrobinen vaikutus 1 mqq: lle.

Fenoksimetyylipenisilliini on erilainen kemiallisessa rakenteessa
fenoksimetyyliryhmän läsnäolo molekyylissä bentsyylipenisilliinin sijasta
vahva, joka antaa sille vakautta mahan happamassa ympäristössä ja tekee siitä milloin
sopii käytettäväksi sisällä.

Luonnollisilla penisilliineillä on useita haittoja, joista tärkeimmät ovat seuraavat: penisillinaasin tuhoaminen, vatsan happaman ympäristön epävakaus (lukuun ottamatta fenoksimetyylipenisilliiniä) ja suhteellisen kapea spektri vaikutusta.

Prosessissa, jossa etsitään kehittyneempiä penisilliini-ryhmän antibiootteja 6-AIC: n perusteella, saatiin puolisynteettisiä lääkkeitä. 6-APC: n kemialliset modifikaatiot suoritettiin lisäämällä erilaisia ​​radikaaleja aminoryhmään. Luonnollisten puolisynteettisten penisilliinien pääasialliset erot liittyvät happokestävyyteen, penisillinaasiresistenssiin ja vaikuttavuuteen.

1. Penisillinaasille resistentit kapea-spektriset lääkeaineet

• isoksatsolyyli-penisilliinit
Oksasilliini, dikloksasilliini.

2. Laajan valikoiman valmisteet, jotka eivät ole kestäviä sakkojen vaikutuksesta.
tsillinazy

Karbenisilliini, kartsisilliini, Ticarcillin.

Azlosilliini, piperatsiini, mezlosilliini. Penisillinaasin vaikutuksesta kestävät puolisynteettiset penisilliinit poikkeavat bentsyylipenisilliinivalmisteista, koska ne ovat tehokkaita penisilliiniä muodostavien stafylokokkien aiheuttamissa infektioissa, joten tämän ryhmän lääkkeitä kutsutaan "antistafylokokki" penisilliiniksi. Loput toiminnan spektristä vastaa luonnollisten penisilliinien spektriä, mutta aktiivisuus on paljon pienempi.

Oksasilliini on stabiili vatsan happamassa ympäristössä, mutta imeytyy vain 20 - 30% ruoansulatuskanavasta. Suuri osa siitä sitoutuu veriproteiineihin. BBB: n läpi ei tunkeudu.

Lääkettä annetaan suun kautta, lihaksensisäisesti ja suonensisäisesti.

Dikloksasilliini eroaa oksasilliinista suuressa imeytymisessä ruoansulatuskanavasta (40–45%).

Aminopenisilliinit poikkeavat bentsyylipenisilliinivalmisteista laajemmalla vaikutus- spektrillä ja happokestävyydellä.

Aminopenisilliinien vaikutuksen spektri sisältää sekä grampositiiviset mikro-organismit että gram-negatiiviset (Salmonella, Shigella, E. coli, jotkut proteus- kannat, hemofiilinen bacillus). Tämän ryhmän lääkkeet eivät vaikuta pseudo-pussilakkoon ja penisilliiniä muodostaviin stafylokokkeihin.

Aminopenisilliinejä käytetään akuuteissa ylempien hengitysteiden infektioissa, bakteerien aivokalvontulehduksessa, suoliston infektioissa, sappi- ja virtsateiden infektioissa sekä Helicobacter pylorin hävittämisessä mahahaavassa.

Ruoansulatuskanavasta peräisin oleva ampisilliini imeytyy epätäydellisesti (30-40%). Plasmassa sitoutuu hieman (enintään 15-20%) proteiineihin. Huono tunkeutuu BBB: n läpi. Elimistöstä erittyy virtsaan ja sappeen, jossa syntyy suuria lääkeainepitoisuuksia. Lääkettä annetaan sisälle ja suonensisäisesti.

Amoksisilliini on ampisilliinijohdannainen, jolla on merkittävästi parantunut farmakokinetiikka suun kautta otettuna. Se imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta (biologinen hyötyosuus on 90-95%) ja se lisää plasman pitoisuuksia. Sitä käytetään vain sisällä.

Lääketieteellisessä käytännössä yhdistettyjen valmisteiden käyttö, jotka sisältävät ampisilliinin ja oksasilliinin eri suoloja. Näitä lääkkeitä ovat ampioksit (ampisilliinitrihydraatin ja oksasilliinin natriumsuolan seos suhteessa 1: 1) ja ampioxinatrium (ampisilliinin natriumsuolojen seos ja noin 1 ml).

Sacillin suhteessa 2: 1). Nämä lääkkeet yhdistävät laajan toiminnan ja penisillinaasiresistenssin. Tältä osin ampioksia ja ampioks-on-triyä käytetään vakaviin infektioprosesseihin (sepsis, endokardiitti, synnytyksen jälkeinen infektio jne.); tunnistamattomalla antibioottikehyksellä ja valittamattomalla patogeenillä; grampositiivisten ja gramnegatiivisten mikro-organismien aiheuttamista sekavaiheista. Ampioksia käytetään suullisesti, kun taas natriumia ampioksia annetaan lihakseen ja laskimoon.

Karboksi- ja ureidopenitsilliinin pääasiallinen etu on aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas aeruginosa) vastaan, jonka yhteydessä näitä penisilliinejä kutsutaan "antiseptisiksi". Tämän lääkeryhmän pääasialliset käyttöaiheet ovat Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, haavainfektiot, keuhkokuume jne.) Aiheuttamat infektiot.

Karbenisilliini tuhoutuu ruoansulatuskanavassa, joten sitä annetaan lihakseen ja laskimoon. BBB: n läpi ei tunkeudu. Noin 50% lääkkeestä on sitoutunut plasman proteiineihin. Erittyy pääasiassa munuaisilla.

Toisin kuin karbenisilliini, karbekilliini on haponkestävää ja sitä levitetään sisäpuolelle. Ticarcillin on aktiivisempi kuin karbenisilliini, erityisesti sen vaikutuksen pyocyanic-tikkuun.

Ureidopenitsilliny 4-8 kertaa korkeampi kuin karboksipenisilliinit, jotka ovat aktiivisia Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Annetaan parenteraalisesti.

Bakteriaaliset R-laktamaasit (penisillinaasit) tuhoavat kaikki laaja-alaiset puolisynteettiset penisilliinit, mikä vähentää merkittävästi niiden kliinistä tehoa. Tällä perusteella saatiin yhdisteitä, jotka inaktivoivat R-laktamaasin bakteereja. Näitä ovat klavulaanihappo, baktami ja tazobaktaami. Ne ovat osa yhdistelmävalmisteita, jotka sisältävät puolisynteettistä penisilliiniä ja yhtä R-laktamaasin estäjistä. Tällaisia ​​lääkkeitä kutsutaan "suojattuihin penisilliineihin". Toisin kuin monopreparaatiot, inhibiittorilla suojatut penisilliinit vaikuttavat penisillinaasia muodostaviin stafylokokin kantoihin, ovat erittäin aktiivisia gram-negatiivisia bakteereja vastaan, jotka tuottavat R-laktamaasia, ja ovat myös tehokkaita bakteereja vastaan.

Lääketeollisuus tuottaa seuraavia yhdistelmälääkkeitä: amoksisilliini / klavulaanihappo (Amoxiclav, Augmenting), ampisilliini / sulbaktaami (unatsiini), piperatsiini / tazobaktaami (Tazotsin).

Penisilliinivalmisteilla on alhainen toksisuus ja niillä on laaja terapeuttinen vaikutus. Ne aiheuttavat kuitenkin suhteellisen usein allergisia reaktioita, jotka voivat ilmetä urtikariaa, ihottumaa, angioedeemaa, bronkospasmia ja anafylaktista sokkia. Allergiset reaktiot voivat ilmetä millä tahansa lääkkeen antoreitillä, mutta niitä esiintyy useimmiten parenteraalisesti. Allergisten reaktioiden hoito koostuu penisilliinivalmisteiden eliminoinnista sekä antihistamiinien ja glukokortikosteroidien antamisesta. Anafylaktisessa sokissa injektoidaan laskimonsisäisesti adrenaliinia ja glokokortikosteroideja.

Lisäksi penisilliinit aiheuttavat joitakin ei-allergisia sivuvaikutuksia. Näitä ovat ärsyttävät vaikutukset. Nieltynä ne voivat aiheuttaa pahoinvointia, kielen ja suun limakalvon tulehdusta. Kun sitä annetaan lihaksensisäisesti, voi olla kipua ja infiltraattien kehittymistä, ja suonensisäisesti annettaessa voi esiintyä flebiitti ja tromboflebiitti.

Kefalosporiinit sisältävät ryhmän luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja, jotka perustuvat 7-aminokefalosporaanihappoon (7-ACC).

Kemiallisessa rakenteessa näiden antibioottien (7-ACC) perusta on samanlainen kuin 6-AIC. On kuitenkin merkittäviä eroja: penisilliinien rakenne sisältää tiatsolidiinirenkaan ja kefalosporiinit - dihydrotiatsiinirenkaan.

Nykyiset kefalosporiinien rakenteelliset samankaltaisuudet penisilliinien kanssa määräävät saman mekanismin ja tyypin antibakteerisen vaikutuksen, suuren aktiivisuuden ja tehokkuuden, pienen toksisuuden mikro-organismille sekä ristireaktiivisia reaktioita penisilliinien kanssa. Tsefalosporiinien tärkeät erityispiirteet ovat niiden resistenssi penisillinaasille ja laaja valikoima mikrobilääkkeitä.

Kefalosporiinit luokitellaan yleensä sukupolvien mukaan, joissa parenteraaliseen ja enteraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet eristetään (taulukko 37.2).

Taulukko 37.2. Kefalosporiinien luokittelu

Antibiootteja. Antibioottien tärkeimmät luokitukset. Kemiallinen luokitus. Antibioottien antimikrobisen vaikutuksen mekanismi.

Antibiootit - ryhmä luonnollista alkuperää olevia yhdisteitä tai niiden puolisynteettisiä ja synteettisiä analogeja, joilla on antimikrobinen tai kasvainvastainen vaikutus.

Tähän mennessä tunnetaan useita satoja samankaltaisia ​​aineita, mutta vain harvat niistä ovat löytäneet lääkettä.

Antibioottien perusluokitukset

Antibioottien luokittelu perustuu myös useisiin eri periaatteisiin.

Niiden hankintamenetelmän mukaan ne jaetaan:

• luonnon;
• synteettinen;
• puolisynteettinen (alkuvaiheessa ne saadaan luonnollisesti, synteesi suoritetaan keinotekoisesti).

• pääasiassa actinomycetes ja homeen sienet;
• bakteerit (polymyksiini);
• korkeammat kasvit (phytoncides);
• eläinten ja kalojen kudos (erytriini, ekteritsidi).

Toiminnan suunnan mukaan:

• antibakteerinen;
• antifungaalisen;
• antineoplastiset.

Toiminnan spektrin mukaan - antibioottien sisältävien mikro-organismilajien lukumäärä:

• laaja-alaiset lääkkeet (kolmannen sukupolven kefalosporiinit, makrolidit);
• kapean spektrin lääkkeet (sykloseriini, linomysiini, bentsyylipenisilliini, klindamysiini). Joissakin tapauksissa se voi olla edullista, koska ne eivät estä normaalia mikroflooraa.

Kemiallinen luokitus

Antibioottien kemiallinen rakenne jaetaan seuraavasti:

• beeta-laktaamiantibiootit;
• aminoglykosidit;
• tetrasykliinit;
• makrolidit;
• linkosamidit;
• glykopeptidien;
• polypeptidit;
• polyeenejä;
• antrasykliini-antibiootit.

Molekyylin beetalaktaamiantibioottien perusta on beeta-laktaamirengas. Näitä ovat:

• penisilliinit

ryhmä luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja, joiden molekyyli sisältää 6-aminopenisiinihappoa, joka koostuu kahdesta renkaasta - tiatsolidonista ja beeta-laktaamista. Niiden joukossa ovat:

. biosynteettinen (penisilliini G - bentsyylipenisilliini);

• aminopenisilliinit (amoksisilliini, ampisilliini, bekampisilliini);

. puolisynteettiset "antistafylokokki" penisilliinit (oksasilliinin, metisilliinin, kloksasilliinin, dikloksasilliinin, flukloksasilliinin), joiden pääasiallinen etu on vastustuskyky mikrobi-beeta-laktamaaseihin, pääasiassa stafylokokkiin;

• kefalosporiinit ovat luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja, jotka on saatu 7-aminokefalosporiinihapon pohjalta ja sisältävät kefemiä (myös beeta-laktaamia),

eli ne ovat rakenteeltaan samanlaisia ​​kuin penisilliinit. Ne on jaettu ephalosporiineihin:

1. sukupolvi - keponiini, kefalotiini, kefaleksiini;

• 2. sukupolvi - kefatsoliini (kefatsoli), kefameziini, kefamiini-dol (mandala);
• Kolmas sukupolvi - kefuroksiimi (ketokefi), kefotaksiimi (cl-foraani), kefuroksiimi-aksetiili (zinnat), keftriaksoni (longa-cef), keftatsidiimi (fortum);
• 4. sukupolvi - cefepime, cefpir (cephrome, keyten) jne.;
• monobaktaami - aztreonami (azaktam, ei-haktam);
• karbopeenit - meropeneemi (meronem) ja imipinemi, joita käytetään vain yhdessä munuaisten dehydropeptidaasin sylastatiinin - imipinemin / cilastatiinin (tienami) spesifisen estäjän kanssa.

Aminoglykosidit sisältävät aminohappoja, jotka on kytketty glykosidisidoksella molekyylin muuhun (aglyconiosaan). Näitä ovat:

• synteettiset aminoglykosidit - streptomysiini, gentamysiini (garamysiini), kanamysiini, neomysiini, monomitsiini, sizomysiini, tobramysiini (tobra);
• puolisynteettiset aminoglykosidit - spektinomysiini, amikatsiini (amikin), netilmicin (netilin).

Tetrasykliinimolekyyli perustuu polyfunktionaaliseen hydronafaseeniyhdisteeseen, jolla on yleinen nimi tetrasykliini. Niiden joukossa ovat:

• luonnolliset tetrasykliinit - tetrasykliini, oksitetrasykliini (klinimekiini);
• puolisynteettiset tetrasykliinit - metasykliini, kloorietriini, doksisykliini (vibramysiini), minosykliini, rolitrasykliini. Makrolidiryhmän valmisteet sisältävät molekyylissään makrosyklisen laktonirenkaan, joka liittyy yhteen tai useampaan hiilihydraattitähteeseen. Näitä ovat:
• erytromysiini;
• oleandomysiiniä;
• roksitromysiini (hallid);
• atsitromysiini (sumamed);
• klaritromysiini (klacid);
• spiramysiiniä;
• diritromysiinikiteiden.

Linkosysiiniä ja klindamysiiniä kutsutaan linkosamidiksi. Näiden antibioottien farmakologiset ja biologiset ominaisuudet ovat hyvin lähellä makrolideja, ja vaikka nämä ovat täysin erilaisia ​​kemiallisesti, jotkut lääketieteelliset lähteet ja farmaseuttiset yritykset, jotka valmistavat kemiallisia valmisteita, kuten delacin C, viittaavat makrolidiryhmään.

Glykopeptidiryhmän valmisteet niiden molekyylissä sisältävät substituoituja peptidi- yhdisteitä. Näitä ovat:

• vankomysiini (vankasiini, diatrasiini);
• teykoplaniini (targidi);
• daptomysiini.

Polypeptidiryhmän valmistukset niiden molekyylissä sisältävät polypeptidijärjestelmien tähteitä, jotka sisältävät:

• gramisidiini;
• polymyksiini M ja B;
• basitrasiini;
• kolistiini.

Niiden kasteleman ryhmän molekyylit sisältävät useita konjugoituja kaksoissidoksia. Näitä ovat:

• amfoterisiini B;
• nystatiini;
• Levorinum;
• natamysiiniä.

Antrasykliini-antibiootteja ovat syöpälääkkeet:

• doksorubisiini;
• karminomysiini;
• rubomicin;
• aklarubisiini.

Käytännössä on muutamia melko laajalti käytettyjä antibiootteja, jotka eivät kuulu mihinkään seuraavista ryhmistä: fosfomysiini, fusidiinihappo (fuzidiini), rifampisiini.

Antibioottien ja muiden kemoterapeuttisten aineiden antimikrobisen vaikutuksen perusta on mikroskooppisten antimikrobisten solujen rikkominen.

Antibioottien antimikrobisen vaikutuksen mekanismi

Antimikrobisen vaikutuksen mekanismin mukaan antibiootit voidaan jakaa seuraaviin ryhmiin:

• soluseinäsynteesin inhibiittorit (mureiini);
• aiheuttavat vahinkoa sytoplasman kalvolle;
• estävät proteiinisynteesiä;
• nukleiinihapposynteesin estäjät.

Soluseinäsynteesin estäjiä ovat:

• beeta-laktaamiantibiootit - penisilliinit, kefalosporiinit, monobaktaami ja karbopeenit;
• glykopeptidit - vankomysiini, klindamysiini.

Vankomysiinin aiheuttama bakteerisoluseinien synteesin esto. eroaa penisilliinien ja kefalosporiinien tilanteesta eikä näin ollen kilpaile niiden kanssa sitoutumiskohtia. Koska eläinsolujen seinissä ei ole peptidoglykaania, näillä antibiooteilla on erittäin alhainen toksisuus makro-organismille, ja niitä voidaan käyttää suurina annoksina (mega-hoito).

Antibiootit, jotka vahingoittavat sytoplasman kalvoa (estävät fosfolipidi- tai proteiinikomponentit, heikentävät solukalvon läpäisevyyttä, muuttavat membraanipotentiaalia jne.) Ovat:

• polyeeniantibiootit - niillä on voimakas sienilääke, joka muuttaa solukalvon läpäisevyyttä vuorovaikutuksessa (estämällä) steroidikomponentteihin, jotka ovat osa sientä, eikä bakteereissa;
• polypeptidiantibiootit.

Suurin antibioottien ryhmä estää proteiinisynteesiä. Proteiinisynteesin rikkominen voi tapahtua kaikilla tasoilla, alkaen DNA: sta saatujen tietojen lukemisen prosessista ja päättymisestä vuorovaikutukseen ribosomien kanssa - estää t-RNA: n kuljetuksen ribosomien ASCE: hen (aminoglykosidit), jossa on 508 ribosomaalista alayksikköä (makroliitettä) tai informatiivista i-RNA (tetrasykliinit ribosomin 308 alayksikössä). Tähän ryhmään kuuluvat:

• aminoglykosidit (esimerkiksi aminoglykosidi-gentamysiini, joka estää proteiinisynteesin bakteerisolussa, voi häiritä proteiinikerroksen synteesiä viruksilla ja siksi sillä voi olla antiviraalinen vaikutus);
• makrolidit;
• tetrasykliinit;
• kloramfenikoli (kloramfenikoli), joka häiritsee proteiinisynteesiä mikrobisolulla aminohappojen siirtymisvaiheessa ribosomeihin.

Nukleiinihapposynteesin inhibiittoreilla ei ole vain antimikrobista, vaan myös sytostaattista aktiivisuutta, ja siksi niitä käytetään kasvainvastaisina aineina. Yksi tähän ryhmään kuuluvista antibiooteista, rifampisiini, inhiboi DNA: sta riippuvaa RNA-polymeraasia ja estää siten proteiinisynteesin transkriptiotasolla.

Antibiootit: luokitus, säännöt ja sovellusominaisuudet

Antibiootit - valtava joukko bakteereja aiheuttavia lääkkeitä, joista jokaiselle on ominaista toimintakyky, käyttöaiheet ja tiettyjen vaikutusten olemassaolo

Antibiootit ovat aineita, jotka voivat estää mikro-organismien kasvua tai tuhota ne. GOST: n määritelmän mukaan antibiootit sisältävät kasvin, eläimen tai mikrobien alkuperää olevia aineita. Tällä hetkellä tämä määritelmä on jonkin verran vanhentunut, koska on luotu valtava määrä synteettisiä huumeita, mutta luonnolliset antibiootit toimivat prototyyppinä niiden luomiselle.

Mikrobilääkkeiden historia alkaa vuonna 1928, jolloin A. Fleming löydettiin ensimmäisen kerran penisilliinistä. Tämä aine löydettiin tarkasti ja sitä ei luotu, koska se oli aina luonteeltaan olemassa. Luonteeltaan Penicillium-suvun mikroskooppiset sienet tuottavat sen, suojaavat itseään muilta mikro-organismeilta.

Alle 100 vuodessa on luotu yli sata erilaista antibakteerista lääkettä. Jotkut niistä ovat jo vanhentuneita ja niitä ei käytetä hoitoon, ja jotkut niistä otetaan käyttöön vain kliinisessä käytännössä.

Suosittelemme videon katsomista, jossa selostetaan ihmiskunnan taistelun historiaa mikrobien kanssa ja ensimmäisen antibiootin luomisen historiaa:

Miten antibiootit toimivat

Kaikki antibakteeriset lääkkeet, jotka vaikuttavat mikro-organismeihin, voidaan jakaa kahteen suureen ryhmään:

• bakteereja tappava - aiheuttaa suoraan mikrobien kuoleman;
• bakteriostaattisia - häiritsee mikro-organismien lisääntymistä. Sairaan henkilön immuunijärjestelmä tuhoaa bakteerit, joita ei voida kasvaa ja lisääntyä.

Antibiootit toteuttavat vaikutuksensa monin tavoin: jotkut niistä häiritsevät mikrobisten nukleiinihappojen synteesiä; toiset häiritsevät bakteerien soluseinän synteesiä, toiset häiritsevät proteiinisynteesiä ja neljäs estää hengitysentsyymien toiminnot.

Antibioottien vaikutusmekanismi

Antibioottiryhmät

Tämän lääkeryhmän monimuotoisuudesta huolimatta kaikki ne voidaan liittää useisiin päätyyppeihin. Tämän luokittelun perustana on kemiallinen rakenne - saman ryhmän lääkkeillä on samanlainen kemiallinen kaava, joka eroaa toisistaan ​​tiettyjen molekyylifragmenttien läsnäolosta tai puuttumisesta.

Antibioottien luokittelu merkitsee ryhmien läsnäoloa:

1. Penisilliinijohdannaiset. Tämä sisältää kaikki lääkkeet, jotka perustuvat ensimmäiseen antibioottiin. Tässä ryhmässä erotellaan seuraavat penisilliinivalmisteiden alaryhmät tai sukupolvet:

• Luonnollinen bentsyylipenisilliini, joka syntetisoidaan sienillä ja puolisynteettisillä huumeilla: metisilliini, naftsilliini.
• Synteettiset lääkkeet: karbpenisilliini ja ticarcilliini, joilla on laajempi vaikutus.
• Metsillami ja atslosilliini, joilla on vieläkin laajempi vaikutusalue.

1. kefalosporiinit - penisilliinien lähimmät sukulaiset. Cephalosporium-suvun sienet tuottavat tämän ryhmän ensimmäisen antibiootin, Cefazolin C. Tämän ryhmän valmisteilla on suurelta osin bakterisidinen vaikutus, ts. Ne tappavat mikro-organismeja. Useita sukupolvia kefalosporiineja erotellaan:

• I sukupolvi: cefazolin, cefalexin, cefradine ja muut.
• Sukupolvi II: kefulodiini, kefamandoli, kefuroksiimi.
• Sukupolvi III: kefotaksiimi, keftatsidiimi, cefodizim.
• Sukupolvi IV: kefpyr.
• 5. sukupolvi: kefthosaani, ceftopibrol.

Eri ryhmien väliset erot ovat pääosin niiden tehokkuuden kannalta - myöhemmillä sukupolvilla on suurempi toimintakyky ja ne ovat tehokkaampia. Kefalosporiineja 1 ja 2 sukupolvea kliinisessä käytännössä käytetään nyt hyvin harvoin, useimpia niistä ei edes tuoteta.

1. makrolidit - valmisteet, joilla on monimutkainen kemiallinen rakenne ja joilla on bakteriostaattinen vaikutus moniin mikrobeihin. Edustajat: atsitromysiini, rovamysiini, josamysiini, leukomysiini ja monet muut. Makrolideja pidetään yhtenä turvallisimmista antibakteerisista lääkkeistä - niitä voidaan käyttää myös raskaana oleville naisille. Azalidit ja ketolidit ovat makorlideja, joilla on eroja aktiivisten molekyylien rakenteessa.

Tämän lääkeryhmän toinen etu - ne pystyvät tunkeutumaan ihmiskehon soluihin, mikä tekee niistä tehokkaita solunsisäisten infektioiden hoidossa: klamydiat, mykoplasmoosi.

1. aminoglykosidit. Edustajat: gentamisiini, amikatsiini, kanamysiini. Tehokas lukuisia aerobisia gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Näitä lääkkeitä pidetään myrkyllisimpinä, jotka voivat johtaa melko vakaviin komplikaatioihin. Käytetään virtsateiden infektioiden hoitoon, furunkuloosiin.
2. tetrasykliinit. Pohjimmiltaan tämä puolisynteettinen ja synteettinen huume, johon kuuluvat: tetrasykliini, doksisykliini, minosykliini. Tehokas monia bakteereja vastaan. Näiden lääkkeiden haittapuoli on ristiresistenssi, toisin sanoen mikro-organismit, jotka ovat kehittäneet resistenssiä yhdelle lääkkeelle, ovat epäherkkiä muille tästä ryhmästä.
3. fluorokinolonit. Nämä ovat täysin synteettisiä lääkkeitä, joilla ei ole luonnollista vasta-ainetta. Kaikki tämän ryhmän lääkkeet on jaettu ensimmäiseen sukupolveen (pefloksasiini, siprofloksasiini, norfloksasiini) ja toinen (levofloksasiini, moksifloksasiini). Käytetään useimmiten ylähengitysteiden (otiitti, sinuiitti) ja hengitysteiden (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume) infektioiden hoitoon.
4. Linkosamidit. Tähän ryhmään kuuluvat luonnollinen antibiootti linomysiini ja sen johdannainen klindamysiini. Niillä on sekä bakteriostaattisia että bakterisidisiä vaikutuksia, vaikutus riippuu konsentraatiosta.
5. karbapeneemeille. Tämä on yksi nykyaikaisimmista antibiooteista, jotka vaikuttavat moniin mikro-organismeihin. Tämän ryhmän lääkkeet kuuluvat varanto-antibiooteihin, eli niitä käytetään vaikeimmissa tapauksissa, joissa muut lääkkeet ovat tehottomia. Edustajat: imipeneemi, meropeneemi, ertapeneemi.
6. polymyksiini. Nämä ovat erittäin erikoistuneita lääkkeitä, joita käytetään pyocyanic-tikkujen aiheuttamien infektioiden hoitoon. Polymyksiini M ja B ovat polymyksiinejä, joiden haittana on myrkyllinen vaikutus hermostoon ja munuaisiin.
7. Anti-tuberkuloosilääkkeet. Tämä on erillinen ryhmä lääkkeitä, joilla on selvä vaikutus tuberkuloosiin. Näitä ovat rifampisiini, isoniatsidi ja PAS. Muita antibiootteja käytetään myös tuberkuloosin hoitoon, mutta vain, jos näitä lääkkeitä kohtaan on kehittynyt resistenssi.
8. Sienilääkkeet. Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet, joita käytetään mykoosien hoitoon - sienisairaudet: amfotireciini B, nystatiini, flukonatsoli.

Antibioottien käyttö

Antibakteeriset lääkkeet ovat eri muodoissa: tabletteina, jauheina, joista ne valmistavat injektion, voiteet, tiput, ruiskut, siirappi, kynttilät. Antibioottien tärkeimmät käyttömenetelmät:

1. suullinen - suun kautta otettu. Voit ottaa lääkkeen tabletin, kapselin, siirapin tai jauheen muodossa. Antotiheys riippuu antibioottien tyypistä, esimerkiksi atsitromysiini otetaan kerran päivässä, ja tetrasykliini otetaan 4 kertaa päivässä. Jokaiselle antibiootti- tyypille on suosituksia, jotka osoittavat, milloin se tulisi ottaa - ennen ateriaa, sen aikana tai sen jälkeen. Tästä riippuu hoidon tehokkuus ja haittavaikutusten vakavuus. Antibiootteja määrätään joskus nuorille lapsille siirapin muodossa - lasten on helpompi juoda nestettä kuin nielemään pilleri tai kapseli. Lisäksi siirappi voidaan makeuttaa, jotta eroon saadaan itse lääkkeen epämiellyttävä tai katkera maku.
2. injektio - lihakseen tai laskimonsisäisenä injektiona. Tällä menetelmällä lääke joutuu nopeasti tartunnan keskelle ja on aktiivisempi. Tämän antomenetelmän haittana on kipu piilossa. Levitä injektionesteisiin kohtalaista ja vaikeaa sairautta.

Tärkeää: Injektioita saa tehdä yksinomaan sairaanhoitaja klinikalla tai sairaalassa! Kotona antibiootit pistävät ehdottomasti.

1. paikallinen - voiteiden tai voiteiden levittäminen suoraan infektiokohtaan. Tätä lääkkeenantomenetelmää käytetään pääasiassa ihon infektioihin - niveltulehdus tulehdukseen, samoin kuin silmälääketieteen - silmäsairauksiin, esimerkiksi tetrasykliinivoiteeseen sidekalvontulehdusta varten.

Antoreitin määrää vain lääkäri. Tämä ottaa huomioon monet tekijät: lääkkeen imeytyminen ruoansulatuskanavassa, ruoansulatuskanavan tila kokonaisuutena (joissakin sairauksissa imeytymisnopeus pienenee ja hoidon tehokkuus vähenee). Jotkut lääkkeet voidaan antaa vain yhdellä tavalla.

Injektoinnin aikana on tarpeen tietää, mitä jauhe voi liuottaa. Esimerkiksi Abaktal voidaan laimentaa vain glukoosilla, koska käytettäessä natriumkloridia se tuhoutuu, mikä tarkoittaa, että hoito on tehoton.

Antibioottiherkkyys

Mikä tahansa organismi on aikaisemmin tai myöhemmin tottunut vaikeimpiin olosuhteisiin. Tämä toteamus pätee myös mikro-organismeihin - mikrobit kehittävät vastustuskykyä niiden vasteena pitkäaikaiselle altistumiselle antibiooteille. Antibioottien herkkyyden käsite on otettu käyttöön lääketieteellisessä käytännössä - kuinka tehokkaasti tietty lääke vaikuttaa patogeeniin.

Minkä tahansa antibioottien reseptin tulee perustua tietoon patogeenin herkkyydestä. Ihannetapauksessa ennen lääkkeen määräämistä lääkärin tulisi suorittaa herkkyysanalyysi ja määrätä tehokkain lääke. Tällaisen analyysin aika on kuitenkin parasta päivää, ja tänä aikana infektio voi johtaa surullisimpaan tulokseen.

Petri-astia herkkyyden määrittämiseksi antibiooteille

Siksi, jos infektio on selittämätön patogeeni, lääkärit määrittävät lääkkeitä empiirisesti - ottaen huomioon kaikkein todennäköisimpiä aiheuttajia, tietäen tietyn alueen ja sairaalan epidemiologisesta tilanteesta. Tätä tarkoitusta varten käytetään laaja-alaisia ​​antibiootteja.

Herkkyysanalyysin suorittamisen jälkeen lääkärillä on mahdollisuus muuttaa lääkettä tehokkaammaksi. Lääkkeen korvaaminen voidaan tehdä ilman, että hoidon vaikutus on 3-5 päivää.

Antibioottien tehokkaampi etiotrooppinen (kohdennettu) tarkoitus. Samalla ilmenee, mitä sairaus aiheuttaa - bakteeritutkimus määrittää patogeenityypin. Sitten lääkäri valitsee tietyn lääkkeen, jolle mikrobilla ei ole resistenssiä (resistanssi).

Ovatko antibiootit aina tehokkaita?

Antibiootit toimivat vain bakteereilla ja sienillä! Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja. On olemassa useita tuhansia bakteerilajeja, joista osa esiintyy melko normaalisti ihmisten kanssa - yli 20 bakteerilajia elää paksusuolessa. Jotkut bakteerit ovat ehdollisesti patogeenisiä - niistä tulee taudin aiheuttaja vain tietyissä olosuhteissa, esimerkiksi silloin, kun ne tulevat epätyypilliseen elinympäristöön. Esimerkiksi hyvin usein eturauhastulehdus johtuu E. colista, joka nousee eturauhasesta peräsuolesta.

Huomaa: antibiootit ovat täysin tehottomia virussairauksiin. Virukset ovat monta kertaa pienempiä kuin bakteerit, eikä antibioottien yksinkertaisesti ole niiden kykyä soveltaa. Näin ollen vilustumisen estämiseen tarkoitetuilla antibiooteilla ei ole vaikutusta, sillä se on kylmä 99% virusten aiheuttamista tapauksista.

Yskä ja keuhkoputkentulehdus voivat olla tehokkaita, jos bakteerit aiheuttavat näitä ilmiöitä. Ymmärrä, mikä aiheutti taudin vain lääkäriksi - tätä varten hän määrittelee tarvittaessa verikokeita, jos hän lähtee, rutiinin tutkimuksesta.

Tärkeää: antibioottien määrääminen itsellesi ei ole hyväksyttävää! Tämä johtaa vain siihen, että jotkut patogeenit kehittävät vastustuskykyä, ja seuraavan kerran sairaus on paljon vaikeampi parantaa.

Luonnollisesti kurkkukipuun liittyvät antibiootit ovat tehokkaita - tämä tauti on luonteeltaan yksinomaan bakteereita, jonka aiheuttaa streptokokit tai stafylokokit. Anginan hoitoon käytetään yksinkertaisimpia antibiootteja - penisilliini, erytromysiini. Tärkeintä kipeiden kurkkujen hoidossa on lääkkeiden moninaisuuden ja hoidon keston noudattaminen - vähintään 7 päivää. Älä lopeta lääkkeen ottamista välittömästi sen jälkeen, kun sairaus on alkanut, mikä yleensä todetaan 3-4 päivän ajan. Älä sekoita todellista kurkkukipua nieluriskuun, joka voi olla virusperäistä.

Huomaa: puutteellisesti hoidettu kurkkukipu voi aiheuttaa akuuttia reumaattista kuumetta tai glomerulonefriittiä!

Keuhkojen tulehdus (keuhkokuume) voi olla sekä bakteeri- että virusperäistä. Bakteerit aiheuttavat keuhkokuumeita 80 prosentissa tapauksista, joten jopa keuhkokuumeella olevien antibioottien empiirisellä määrityksellä on hyvä vaikutus. Viruksen keuhkokuumeessa antibiooteilla ei ole parantavaa vaikutusta, vaikka ne estävät bakteeriflooran tarttumisen tulehdusprosessiin.

Antibiootit ja alkoholi

Samanaikainen alkoholin ja antibioottien saanti lyhyessä ajassa ei johda mihinkään hyvään. Jotkut lääkkeet tuhoutuvat maksassa, kuten alkoholissa. Antibiootin ja alkoholin esiintyminen veressä antaa voimakkaan kuormituksen maksalle - sillä ei yksinkertaisesti ole aikaa neutraloida etyylialkoholia. Tämän seurauksena epämiellyttävien oireiden syntymisen todennäköisyys: pahoinvointi, oksentelu, suoliston häiriöt.

Tärkeää: useat lääkkeet ovat vuorovaikutuksessa alkoholin kanssa kemiallisella tasolla, minkä seurauksena terapeuttinen vaikutus vähenee suoraan. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat metronidatsoli, kloramfenikoli, kefoperatsoni ja useat muut. Samanaikainen alkoholin ja näiden lääkkeiden saanti ei voi vain vähentää terapeuttista vaikutusta, vaan johtaa myös hengenahdistukseen, kouristuksiin ja kuolemaan.

Tietysti jotkut antibiootit voidaan ottaa alkoholin käytön taustalla, mutta miksi riski terveydelle? On parempi pidättäytyä alkoholista lyhyen aikaa - antibioottihoidon kurssi on harvoin yli 1,5-2 viikkoa.

Antibiootit raskauden aikana

Raskaana olevat naiset kärsivät tartuntatauteista vähintään kaikissa muissa. Mutta raskaana olevien naisten hoito antibiooteilla on hyvin vaikeaa. Raskaana olevan naisen kehossa sikiö kasvaa ja kehittyy - syntymätön lapsi, hyvin herkkä monille kemikaaleille. Antibioottien nauttiminen muodostavaan organismiin voi aiheuttaa sikiön epämuodostumien kehittymistä, myrkyllistä vahinkoa sikiön keskushermolle.

Ensimmäisen kolmanneksen aikana on toivottavaa välttää antibioottien käyttö yleensä. Toisella ja kolmannella kolmanneksella heidän nimittäminen on turvallisempaa, mutta myös mahdollisuuksien mukaan olisi rajoitettava.

Antibioottien nimeäminen raskaana olevalle naiselle ei voi olla seuraavissa sairauksissa:

• keuhkokuume;
• kurkkukipu;
• pyelonefriitti;
• tartunnan saaneet haavat;
• sepsis;
• spesifiset infektiot: luomistauti, borellioosi;
• sukuelinten infektiot: syfilis, gonorrhea.

Mitä antibiootteja voidaan määrätä raskaaksi?

Penisilliinillä, kefalosporiinivalmisteilla, erytromysiinillä, josamysiinillä ei ole mitään vaikutusta sikiöön. Penisilliini, vaikka se kulkee istukan läpi, ei vaikuta haitallisesti sikiöön. Kefalosporiini ja muut nimetyt lääkkeet tunkeutuvat istukan sisään erittäin pieninä pitoisuuksina eivätkä ne kykene vahingoittamaan syntymättömiä lapsia.

Ehdollisesti turvallisia lääkkeitä ovat metronidatsoli, gentamisiini ja atsitromysiini. Heidät nimitetään vain terveydellisistä syistä, kun naiset hyötyvät lapselle aiheutuvista riskeistä. Tällaisia ​​tilanteita ovat vakava keuhkokuume, sepsis ja muut vakavat infektiot, joissa nainen voi yksinkertaisesti kuolla ilman antibiootteja.

Mitkä lääkkeet eivät voi määrätä raskauden aikana

Seuraavia lääkkeitä ei pidä käyttää raskaana oleville naisille:

• aminoglykosidit - voi johtaa synnynnäiseen kuurouteen (poikkeus - gentamisiini);
• klaritromysiini, roksitromysiini - kokeissa oli toksinen vaikutus eläinten alkioihin;
• fluorokinolonit;
• tetrasykliiniä - rikkoo luun ja hampaiden muodostumista;
• kloramfenikoli - se on vaarallista raskauden myöhäisissä vaiheissa, koska lapsen luuytimen toiminta on estynyt.

Joillekin antibakteerisille lääkkeille ei ole todisteita haitallisista vaikutuksista sikiöön. Syy on yksinkertainen - he eivät tee kokeita raskaana oleville naisille lääkkeiden toksisuuden määrittämiseksi. Eläimillä tehdyt kokeet eivät salli kaikkien negatiivisten vaikutusten sulkemista 100% varmuudella, koska lääkkeiden aineenvaihdunta ihmisissä ja eläimissä voi vaihdella merkittävästi.

On huomattava, että ennen suunniteltua raskautta on myös kieltäydyttävä ottamasta antibiootteja tai muuttamaan suunnitelmia. Joillakin lääkkeillä on kumulatiivinen vaikutus - ne voivat kerääntyä naisen kehoon, ja jopa jonkin aikaa hoidon päättymisen jälkeen ne metaboloituvat asteittain ja erittyvät. Raskaus on suositeltavaa aikaisintaan 2-3 viikkoa antibioottien päättymisen jälkeen.

Antibioottien vaikutukset

Kosketus antibioottien kanssa ihmiskehossa johtaa paitsi patogeenisten bakteerien tuhoutumiseen. Kuten kaikki vieraat kemialliset lääkkeet, antibiootit vaikuttavat systeemisesti - tavalla tai toisella vaikuttavat kaikkiin kehon järjestelmiin.

Antibioottien sivuvaikutuksia on useita:

Allergiset reaktiot

Lähes kaikki antibiootit voivat aiheuttaa allergioita. Reaktion vakavuus on erilainen: kehon ihottuma, angioedeema (angioedeema), anafylaktinen sokki. Jos allerginen ihottuma ei ole käytännössä vaarallista, anafylaktinen sokki voi olla kohtalokas. Iskunvaara on paljon suurempi antibioottien injektiona, minkä vuoksi injektiot on annettava vain lääketieteellisissä laitoksissa.

Antibiootit ja muut antimikrobiset lääkkeet, jotka aiheuttavat allergisia ristireaktioita:

Myrkylliset reaktiot

Antibiootit voivat vahingoittaa monia elimiä, mutta maksa on herkin niiden vaikutuksille - antibakteerisen hoidon aikana voi esiintyä myrkyllistä hepatiittia. Erillisillä lääkkeillä on selektiivinen myrkyllinen vaikutus muihin elimiin: aminoglykosidit - kuulolaitteeseen (aiheuttaa kuuroutta); tetrasykliinit estävät luukudoksen kasvua lapsilla.

Kiinnitä huomiota: Lääkkeen myrkyllisyys riippuu yleensä sen annoksesta, mutta jos olet yliherkkä, joskus jopa pienemmät annokset riittävät vaikutuksen aikaansaamiseen.

Vaikutukset ruoansulatuskanavaan

Kun käytät joitakin antibiootteja, potilaat valittavat usein vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua ja ulostehäiriöitä (ripulia). Nämä reaktiot johtuvat useimmiten lääkkeiden paikallisesta ärsyttävästä vaikutuksesta. Antibioottien erityinen vaikutus suolistoflooraan johtaa sen toiminnallisiin häiriöihin, joihin liittyy usein ripulia. Tätä tilannetta kutsutaan antibioottiin liittyväksi ripuliksi, joka tunnetaan yleisesti termillä dysbakterioosi antibioottien jälkeen.

Muut sivuvaikutukset

Muita haitallisia vaikutuksia ovat:

• koskemattomuuden sorto;
• antibioottiresistenttien mikro-organismikantojen esiintyminen;
• superinfektio - tila, jossa tähän antibioottiin vastustuskykyiset mikrobit aktivoituvat, mikä johtaa uuden taudin syntymiseen;
• vitamiinien metabolian loukkaaminen - paksusuolen luonnollisen kasviston esto, joka syntetisoi tiettyjä B-vitamiineja;
• Yarish-Herxheimerin bakteriolyysi on reaktio, joka johtuu bakterisidisten valmisteiden käytöstä, kun suuri määrä toksiineja vapautuu veriin suuren määrän bakteerien samanaikaisen kuoleman seurauksena. Reaktio on kliinisessä sairaalassa samanlainen.

Voiko antibiootteja käyttää ennaltaehkäisevästi?

Itseharjoittelu hoidon alalla on johtanut siihen, että monet potilaat, erityisesti nuoret äidit, yrittävät määrätä itselleen antibiootin (tai lapselleen) pienimmistä kylmän merkkeistä. Antibiooteilla ei ole ennaltaehkäisevää vaikutusta - ne hoitavat taudin syyn, eli ne eliminoivat mikro-organismeja, ja ilman sitä esiintyvät vain lääkkeiden sivuvaikutukset.

Joissakin tilanteissa antibiootteja annetaan ennen infektion kliinisiä ilmenemismuotoja, jotta estetään se:

• leikkaus - tässä tapauksessa veressä ja kudoksissa oleva antibiootti estää infektion kehittymisen. Yleensä lääkkeen yksittäinen annos, joka annetaan 30 - 40 minuuttia ennen interventiota, on riittävä. Joskus jopa postoperatiivisen appendektomian jälkeen antibiootteja ei tule. ”Puhtaiden” leikkausten jälkeen antibiootteja ei määrätä lainkaan.
• suuria vammoja tai haavoja (avoimet murtumat, haavan saastuminen maan kanssa). Tässä tapauksessa on ehdottoman ilmeistä, että haavaan päätyi infektio ja että se olisi "murskattu" ennen kuin se ilmenee;
• syfiliksen ennaltaehkäisy Se toteutetaan suojaamattoman seksuaalisen kosketuksen aikana mahdollisesti sairaan henkilön kanssa sekä terveydenhuollon työntekijöiden keskuudessa, jotka ovat saaneet tartunnan saaneen henkilön veren tai muun limakalvon biologisen nesteen;
• penisilliiniä voidaan antaa lapsille ehkäisemiseksi reumaattisen kuume, joka on komplikaatio angina.

Antibiootit lapsille

Antibioottien käyttö lapsilla ei yleensä poikkea niiden käytöstä muissa ihmisryhmissä. Pienten lasten lastenlääkärit määräävät useimmiten antibiootteja siirapissa. Tämä annosmuoto on helpompi ottaa, toisin kuin injektiot, se on täysin kivuton. Vanhemmille lapsille voidaan antaa antibiootteja tabletteina ja kapseleina. Jos kyseessä on vakava infektio, annetaan parenteraalinen antotapa - injektiot.

Tärkeää: Lastenlääkkeiden antibioottien käytön tärkein ominaisuus on annoksilla - lapsille määrätään pienempiä annoksia, koska lääke lasketaan painokiloa kohti.

Antibiootit ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä, joilla on samalla suuri määrä sivuvaikutuksia. Jotta ne voidaan parantaa heidän apuaan eivätkä vahingoita kehoa, ne on otettava vain lääkärin ohjeiden mukaan.

Mitä antibiootit ovat? Missä tapauksissa antibioottien käyttö on välttämätöntä ja missä vaarallista? Antibioottikäsittelyn tärkeimmät säännöt ovat pediatrit, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resusulaattori

68 994 kokonaisnäkymää, 1 katselua tänään