Fluorokinoloniantibiootit: lääkkeiden nimet, käyttö

Fluorokinolonit - lääkkeet kuuluvat kinoloniryhmään ja niillä on antibakteerisia ominaisuuksia. Käytetään pulmonologian, otolaryngologian, urologian, nefrolologian, ihotautien, silmälääketieteen kliinisessä käytännössä. Käytön laajuus toimintaspektrin, näiden lääkkeiden tehokkuuden vuoksi. Samalla niillä on useita kielteisiä vaikutuksia. Ajankohtainen antibioottien määrääminen tiukasti käyttöaiheiden mukaan, asianmukaisissa annoksissa, ottaen huomioon vasta-aiheet, varmistaa tehokkuuden sekä hoidon turvallisuuden.

Lähestymistapoja järjestelmällisyyteen

Luettelo eri fluorokinolonien ja kinolonien huumeista sisältää noin neljä tusinaa rahastoa. Ne erotetaan fluoriatomin läsnäololla tai puuttumisella, sen määrällä molekyylissä (monofluorokinolonit, diflutokinolonit), edullisella vaikutusspektrillä (gram-negatiivinen, anaerobinen), käyttöalueilla (hengitys).

Täydellisin kuva sisältyy kinolonien luokitteluun eri sukupolviin. Tämä lähestymistapa on yleinen käytännössä.

Yleinen kinoloniluokitus:

• 1. sukupolvi (ei-fluorattu): nalidiksiinihappo, oksoliinihappo;
• 2. sukupolvi (gram-negatiivinen): siprofloksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini;
• 3. sukupolvi (hengityselimet): levofloksasiini, sparfloksasiini, gatifloksasiini;
• 4. sukupolvi (hengityselimet ja anaerobiset aineet): moksifloksasiini, hemifloksasiini.

Kemiallisten ominaisuuksien erot, patogeenien spektri, vuorovaikutuksessa potilaan kehon kanssa määrää kunkin lääkkeen paikan hoidossa.

Farmakologiset ominaisuudet

Lääkkeiden vaikutusmekanismi DNA: n ja RNA: n muodostumiseen vaikuttavien bakteerien entsyymien vaikutuksesta. Tuloksena on mikrobisolun proteiinimolekyylien synteesin peruuttamaton katkeaminen. Sen elinkelpoisuus pienenee, myrkyllisten ja entsyymirakenteiden aktiivisuus vähenee, todennäköisyys, että fagosyytti (ihmisen puolustusjärjestelmän elementti) tarttuu bakteerisoluun, lisääntyy.

Fluorokinolonit estävät bakteerien solujen jakautumista

Kaikkien fluorokinoloniryhmien edustajat vaikuttavat aktiiviseen bakteerisoluun ja voivat myös häiritä minkä tahansa sen elinkaaren vaiheen. Ne vaikuttavat kasvaviin mikro-organismeihin, levossa oleviin soluihin, kun useimmat lääkkeet ovat tehottomia.

Fluorokinolonien terapeuttinen vaikutus johtuu:

• bakterisidinen vaikutus;
• tunkeutuminen bakteerisolun sisään;
• antimikrobisen vaikutuksen jatkuminen lääkkeen molekyylin kosketuksen lopettamisen jälkeen;
• korkean konsentraation luominen potilaan kudoksiin ja elimiin;
• lääkkeen pitkäaikainen poistaminen kehosta.

Nalidiksiinihappo on ensimmäinen kinoloni. Toinen lääke oli oksoliinihappo, jonka aktiivisuus oli 3 kertaa enemmän kuin edeltäjänsä. Toisen sukupolven fluorokinolonien (siprofloksasiini, norfloksasiini) luomisen jälkeen tätä työkalua ei käytännössä käytetä.

Kinoloneista tällä hetkellä käytetään vain nalidiksiinihappoa (nevigramonia). Se on tarkoitettu virtsatieinfektioille (pyeliitti, kystiitti, eturauhastulehdus, virtsaputkentulehdus) munuaisten, virtsaputken, virtsarakon intraoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi. Se otetaan jopa 4 kertaa päivässä (pillereitä).

Fluorokinolonien, kuten seuraavan sukupolven kinolonien, muutokset ovat alttiita herkkien mikrobien spektrille sekä farmakokineettisille ominaisuuksille (imeytyminen, jakautuminen ja eliminaatio kehosta).

Fluorokinolonien yleiset edut verrattuna kinoloneihin:

• laaja antimikrobinen aktiivisuus;
• tehokkaat pitoisuudet sisäelimissä, kun käytetään tablettimuotoa, jotka eivät ole riippuvaisia ​​ravinnon saannista;
• hyvä tunkeutuminen hengityselimiin, munuaiset, virtsatiejärjestelmä, ENT-elimet;
• terapeuttisten pitoisuuksien ylläpitämiseksi vaikutusalaan kuuluvissa kudoksissa riittää määrätä 1-2 kertaa päivässä;
• haittavaikutukset ruoansulatuselinten häiriöiden muodossa, hermosto esiintyy harvemmin;
• munuaisten vajaatoimintaan, vaikka niiden erittyminen hidastuu tässä patologiassa.

Tähän mennessä ryhmässä on neljä sukupolvea.

Soveltaminen kliinisessä käytännössä

Lääkkeillä on hyvin laaja valikoima toimintoja useimmissa mikro-organismeissa. Toisen sukupolven valmistelut vaikuttavat lähinnä aerobisiin gram-negatiivisiin bakteereihin (salmonella, shigella, kampylobakteeri, gonorrhea-patogeeni), grampositiivisiin (kultainen staph, tuberkuloosi-patogeeni).

Samalla pneumokokki, opportunistiset taudinaiheuttajat (klamydia, legionella, mykoplasma) sekä anaerobit ovat heille herkkiä. Koska pneumokokki on keuhkokuumeiden pääasiallinen aiheuttaja ja se vaikuttaa usein ENT-elimiin, näiden lääkkeiden käytöllä otolaryngologiassa ja pulmonologiassa on rajoituksia.

Norfloksasiinilla (2. sukupolvi) on monenlaisia ​​vaikutuksia, mutta se luo vain korkeita terapeuttisia pitoisuuksia vain virtsajärjestelmässä. Siksi sen soveltamisala rajoittuu nefrologiseen, urologiseen patologiaan.

Hengitysteiden fluorokinoloneilla (3. sukupolvi) on sama vaikutusalue kuin edellisen ryhmän lääkkeillä, ja niillä on myös vaikutusta pneumokokkeihin, mukaan lukien stabiilit muodot, epätyypillisiin mikrobeihin (klamydiat, mykoplasmat). Tämä mahdollisti tämän ryhmän käytön laajalti hengityselinten (hengityselinten) sekä yleisen terapeuttisen käytännön hoidossa.

Fluorokinolonien 3 sukupolvea käytetään infektioiden hoitoon:

• hengityselimet;
• munuaisten kudos;
• virtsarakenne;
• silmä;
• paranasaaliset poskiontelot;
• ihoa ja rasvaa.

Fluorokinolonit 4. sukupolvi, viimeinen sukupolvi, vaikuttavat grampositiiviseen gram-negatiiviseen kasvistoon ja ovat myös tehokkaita anaerobeja vastaan, jotka eivät kykene sporuloimaan. Tämä laajentaa niiden soveltamisalaa, sallii syvien ihovaurioiden käytön anaerobisten infektioiden, aspiraation keuhkokuumeen, vatsaonteloon, lantion tulehduksiin.

Nykyaikaisen fluorokinolonin etuna on kyky käyttää vain tätä lääkettä (monoterapia).

Ne on tarkoitettu samoille sairauksille kuin hengitysteiden fluorokinolonit. Samanaikaisesti moskifloksatsin vaikuttaa stafylokokin resistentteihin kantoihin, joten sitä voidaan käyttää kaikkein vakavimman, sairaalaan hankitun keuhkokuumeen hoidossa.

Useiden näiden lääkkeiden (levofloksasiini, pefloksasiini) suuri etu on mahdollisuus käyttää niitä vain suun kautta annettavaksi, mutta myös suonensisäisesti. Tämä takaa lääkkeen nopean kulkeutumisen vaikuttaville kudoksille, mikä voi olla ratkaiseva raskaille potilaille. On myös mahdollista käyttää ns. Vaihehoitoa. Kun, saatuaan positiivisen tuloksen infuusiomenetelmästä lääkkeen antamiseksi, ne siirretään tabletin muotoihin. Fluorokinolonien korkea saatavuus tämän antomenetelmän avulla varmistaa tehokkuuden ja auttaa välttämään suurten lääkeainemäärien käyttöönoton negatiivisia vaikutuksia suonensisäisesti.

Haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Kuten kaikilla lääkkeillä, fluorokinoloniantibiooteilla on useita sivuvaikutuksia. Ne on erotettava potilaan tilan muutoksista, jotka johtuvat taustalla olevasta sairaudesta (esimerkiksi väliaikaisesta kehon lämpötilan noususta) ja osoittavat lääkkeiden terapeuttisen vaikutuksen.

Luettelo sivuvaikutuksista:

• epämukavuus, vatsakipu, ruokahaluttomuus, närästys, pahoinvointi, oksentelu, ripulin kaltaiset ulostehäiriöt;
• unihäiriöt, päänsärky, huimaus, näön hämärtyminen ja kuulo, herkkyyden muutos, nykiminen nykiminen;
• rustotulehdus, jänteiden rikkoutuminen;
• lihaskipu;
• ohimenevä munuaisen kudoksen tulehdus, pääasiassa interstitium (nefriitti);
• elektrokardiogrammin muutokset, jotka voivat johtaa rytmihäiriöihin;
• ihottuma, johon voi liittyä kutinaa, allergista turvotusta;
• lisääntyneen auringonvalon herkkyyden kehittyminen;
• rikkomukset kehon mikrobien kasviston rakenteessa, suun limakalvon sieni-infektioiden kehittyminen, sukupuolielimet.

On myös erittäin harvinaista, että pseudomembranoottinen koliitti kehittää suoliston klostridia potilailla, joilla on merkittävä dysbakterioosi ja suolistovaurio. Tämä on vakava ja vaarallinen suolistosairaus. Siksi, jos ulosteet, veriset tai muut epäpuhtaudet ovat muuttuneet, lämpötilan aaltoja, joita ei voida selittää taustalla olevalla taudilla, on kiireesti kuultava lääkärin kanssa.

• raskaus milloin tahansa;
• imetysaika;
• alle 18-vuotiaat;
• allergia tai reaktio kinoloniin ja fluorokinoloniin aikaisemmin.

Fluorokinoloneja lasten hoidossa ei käytetä kasvavan organismin ruston kudokseen kohdistuvan kielteisen vaikutuksen vuoksi.

Tarvittaessa nämä lääkkeet korvataan lääkkeillä, joilla on samanlainen vaikutusvaikutus patogeeneihin.

Jos sydämen sairaudet ovat ventrikulaaristen rytmihäiriöiden vaarassa, ja maksan ja munuaisten patologiassa on tarpeen seurata huolellisesti näiden elinten tilaa.

Eri lääkkeillä on useita mahdollisia kielteisiä vaikutuksia. Siksi näiden työkalujen käyttö tulisi olla lääkärin tarkassa valvonnassa.

Fluorokinolonien käyttö ylähengitysteiden sairauksiin

Nenäkanavien tulehduksellisissa sairauksissa käytetään orofarynxia, ​​mandeleita, nivelreunoja, tartuntavaaraa, penisilliinivalmisteita, makrolideja, kefalosporiineja ja fluorokinoloneja. Käytetyt lääkkeet 3 ja 4 sukupolvea: levofloksasiini, moksifloksasiini, sparfloksasiini. Useimmiten näiden sukupolvien keinot ovat se, että ne vaikuttavat pneumokokkeihin. Nämä streptokokit ovat useimmissa tapauksissa joko yksin tai yhdessä muiden ylempien hengitysteiden tulehdussairauksien mikrobien, hengityselinten kanssa.

Levitä akuuteille ja kroonisille tulehdusprosesseille, jotka johtuvat fluorokinoloneille herkistä antibiooteista.

Yleisimmin käytetään terapiassa:

• paranasaalisten poskionteloiden sairaudet;
• nuha;
• rinosinusiitti.

Fluorokinoloneja käytetään beetalaktaameilla (penisilliineillä ja kefalosporiineilla) ja makrolideilla hoidon vaikutuksen puuttuessa.

Täten fluorokinolonilääkkeet ovat yleisin käytetty moderni antibakteerinen hoito aikuisilla. Potilaan huolellinen tarkastelu, negatiivisen vaikutuksen riskien tunnistaminen, lääkkeen tarkin valinta tietyn taudin patogeenien mikrobispektrissä, menetelmän ja antotavan määrittäminen varmistavat hoidon positiivisen vaikutuksen sekä sen turvallisuuden.

Fluorokinolonit: Fluorokinolonivalmisteet

moksifloksasiini
Uusi antimikrobinen lääke fluorokinolonien ryhmästä

Kinoloniryhmän antimikrobiset lääkkeet sisältävät suuren määrän aineita, jotka on johdettu naftyridiinin ja kinoliinin kemiallisesta rakenteesta (naftyridiinimolekyylissä, typpiatomi korvataan hiiliatomilla naftidiinisydämen kohdassa 8), kuvio 1).

Ensimmäinen kinolonilääke oli nalidiksiinihappo, joka oli syntetisoitu vuonna 1962 naftyridiinin perusteella. Lääkkeellä on rajallinen spektri antimikrobista vaikutusta aktiivisuuteen joidenkin gram-negatiivisten bakteerien, pääasiassa enterobakteerien, suhteen. Nalidiksiinihapon farmakokinetiikalle on tunnusomaista lääkkeen alhaiset seerumipitoisuudet, heikko tunkeutuminen mikro-organismin elimiin, kudoksiin ja soluihin; lääkettä esiintyy suurina pitoisuuksina virtsaan ja suoliston sisältöön. Todettiin, että mikrobien kestävyys lääkkeelle on nopeaa. Nämä nalidiksiinihapon ominaisuudet ovat määrittäneet sen melko rajoitetun käytön pääasiassa virtsateiden infektioiden ja tiettyjen suolistosairauksien hoidossa. Muita kinolonisarjojen hakuja johtivat monien mikrobilääkkeiden luominen, joiden ominaisuudet eivät eroa periaatteessa nalidiksiinihaposta, ja niiden vastustuskyvyn nopea kehitys mikro-organismiklinikoissa rajoitti niiden käyttöä, vaikka tähän mennessä on käytetty useita lääkkeitä (esimerkiksi oksoliinihappo, pipemidihappo ).

Muita kinolonisarjojen hakuja tuloksena oli useita yhdisteitä, joilla oli pohjimmiltaan uusia ominaisuuksia. Tämä saavutettiin seurauksena fluoriatomin tuomisesta kinoliini- tai naftyridiinimolekyyliin ja vain asemassa 6 (kuvio 1). Syntetisoituja yhdisteitä kutsutaan fluori-kinoloneiksi. Flumequin oli fluorokinoloniryhmän ensimmäinen lääke, ja syntetisoitujen fluorattujen kinolonien perusteella luotuja lääkkeitä käytettiin laajalti klinikassa bakteeritartuntojen paistamiseen eri geenien ja lokalisoinnin avulla.

Kuva 1.
Kinoliinin ja naftyridiinin (A) ja niiden fluorattujen johdannaisten (B) rakenteellinen kaava

Kuva 2.
Fluorokinolonin rakennekaava

Kunkin kinoloniluokan molekyylissä on kuusi-jäseninen sykli, jossa on COOH-ryhmä asemassa 3 ja ketoryhmä (C = O) asemassa 4 - pyridonifragmentti (kuvio 2), joka määrittää kinolonien pääasiallisen vaikutusmekanismin - DNA-gyraasin eston ja vastaavasti antimikrobisen vaikutuksen. Tämän molekyylin tämän kemiallisen ominaisuuden perusteella näitä yhdisteitä kutsutaan joskus "4-kinoloneiksi". Kemialliset yhdisteet, jotka ovat samanlaisia ​​kuin kinolonit, joissa ei ole pyridonifragmenttia, ja ketoryhmä molekyylissä 4, eivät inhiboi DNA-gyraasia. DNA-gyraasin eston intensiteetti, antimikrobisen spektrin leveys, yksittäisten lääkkeiden farmakokineettiset ominaisuudet riippuvat molekyylin kokonaisrakenteesta ja radikaalien luonteesta syklin missä tahansa asemassa.

Riippumatta fluoriatomin läsnäolosta (tai poissaolosta), kaikilla kinoloniluokan kemiallisilla yhdisteillä on yksi vaikutusmekanismi avainbakteriaalisen entsyymin, DNA-gyraasin, mikrobisolun estoon, joka määrittää DNA-biosynteesin ja solujen jakautumisen prosessin. Antimikrobisen vaikutuksen yhden mekanismin perusteella kinoloneille ja fluorokinoloneille on annettu yleinen nimi "DNA-gyraasin estäjät".

Kuten edellä on todettu, tärkein kemiallinen ero fluorokinolonien ja kinolonien välillä on fluoriatomin läsnäolo molekyylin asemassa 6. Osoitettiin, että toisen substituentin lisääminen fluorin sijasta (toinen halogeeni, alkyyliradikaali jne.) Vähentää antimikrobisen vaikutuksen vakavuutta. Yrittäjät lisätä fluoriatomeja (di- ja trif-torinoliini) eivät johtaneet olennaisiin muutoksiin yhdisteiden aktiivisuudessa, vaan niiden annettiin muuttaa useita ominaisuuksia (lisääntynyt aktiivisuus suhteessa joihinkin mikro-organismiryhmiin, farmakokineettisten ominaisuuksien muutos).

Fluorattujen ja fluorattujen kinolonien kemiallisen rakenteen samankaltaisuudesta huolimatta ne eroavat merkittävästi niiden ominaisuuksista (taulukko 1). Nämä erot ominaisuuksissa johtavat siihen, että fluorokinoloneja pidetään itsenäisenä ryhmänä kinoloniluokassa.

Tällä hetkellä fluorokinolonin nimikkeistössä on noin 20 lääkettä. Tärkeimmät fluorokinolonit, jotka ovat löytäneet klinikalla, on esitetty taulukossa. 2.

Taulukko 1.
Fluorattujen ja fluorattujen kinolonien vertailuominaisuudet [7]

Fluorokinoloniryhmä. Selitä, varoita, neuvoo

Hyvä farmaseutti, hei!

Äskettäin analysoimme suosituimpia antibioottiryhmiä.

Tänään haluaisin asua toiseen erittäin suosittujen antibakteeristen aineiden ryhmään. Puhun fluorokinoloneista.

Ne eivät ole antibiootteja, koska niillä ei ole luonnollisia vastineita. Mutta tehokkuuden kannalta ne eivät ole heille huonompia.

Voit lukea lisää, jos vastaat nopeasti kysymyksiin:

• Kuinka monta sukupolvea fluorokinolonia on tällä hetkellä markkinoilla?
• Anna vähintään yksi tämän ryhmän sukupolven huume.
• Miten sukupolvet eroavat toisistaan?
• Mitä fluorokinoloneista käytetään pääasiassa urogenitaalijärjestelmän infektioihin?
• Nimeä tämän lääkeryhmän aiheuttama harvinainen sivuvaikutus.
• Missä iässä voidaan käyttää fluorokinoloneja ja miksi?

No, miten? Teitkö sen?

Jos ei, jatka keskustelua.

Fluorokinolonien historiasta

Fluorokinolonien "vanhemmat" ovat kinoloneja - nalidiksiinihappoa (Negram, Neugrammon), pimemidihappoa (Palin) jne.

Olen varma, että soitat sen, kun niitä käytetään.

Se on oikein. Edullisesti virtsatieinfektioilla. Kinolonit ovat oleellisesti uroseptisiä, ts. lääkkeet, jotka vapauttavat bakteerien hyökkääjät virtsarakosta, munuaisista, virtsaputkista.

Äskettäin nämä varat nimitetään yhä vähemmän, koska markkinoille on tullut paljon tehokkaampia lääkkeitä.

Kinolonit syntetisoitiin satunnaisesti tutkimuksen aikana, joka koski malarialääkettä, jota kutsutaan kloorikiiniksi.

Muutama vuosi niiden löytämisen jälkeen yksi tiedemiehistä oli ajatellut lisätä fluoriatomin kinolonikaavaan ja nähdä, mitä tapahtuu. Ja se osoittautui täysin uudeksi antibakteeristen aineiden ryhmäksi, joka on tehokkuudeltaan verrattavissa kefalosporiineihin.

Fluorokinoloniryhmä. Sukupolvien ominaisuudet

Joissakin julkaisuissa kinoloneja pidetään yhdessä fluorokinolonien kanssa ja ne lasketaan niiden ensimmäisen sukupolven joukkoon.

Tapahtuu jonkinlainen roskat: kinolonit ovat fluorikinolonien ensimmäinen sukupolvi.

Mutta ryhmä osoittautui täysin erilaiseksi, ja sen ominaisuudet ja merkinnät olivat erilaiset!

Joten puhun, kun tervettä järkeä kertoo minulle.

Tänään on kolme sukupolvea fluorokinolonia:

Fluorokinolonin sukupolvet eroavat toisistaan ​​antibakteerisen aktiivisuutensa spektrissä.

Jokainen uusi sukupolvi ylittää jonkin verran edellisen.

Generaatiota 1 kutsutaan "gram-negatiiviseksi", koska tähän sukupolveen kuuluvat lääkkeet vaikuttavat laajaan valikoimaan gram-negatiivisia bakteereja. Ja grampositiivisista vain pienistä kourallisista: useat stafylokokin lajikkeet, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Haluan muistuttaa teitä gramnegatiivisista bakteereista: Pseudomonas aeruginosa, gonokokki (gonorrhea-patogeeni), meningokokki (punaista aivokalvontulehdusta), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakteeri, hemofiilinen bacillus jne.

Ensimmäisen sukupolven valmistelut voidaan jakaa kahteen ryhmään:

Systeeminen: Ciprofloxacin, Lomefloxacin ja Ofloxacin. Ne tunkeutuvat erilaisiin elimiin ja kudoksiin, joten niitä käytetään eri lokalisointien infektioihin: hengitysteiden, korvan, silmien, paranasaalisten poskionteloiden, nenän, urogenitaalisen alueen, ruoansulatuskanavan, ihon, luut jne.

Uroseptiset aineet: norfloksasiini ja pefloksasiini. Nämä rahastot luovat suuria pitoisuuksia virtsaan, joten niitä käytetään useimmiten urogenitaalijärjestelmän infektioihin.

Mutta tämän sukupolven lääkkeillä on vain vähän vaikutusta pneumokokkiin, klamydiaan, mykoplasmaan, anaerobeihin.

Norfloksasiini sisältyy myös silmätippoihin ja korvapisaroihin, joita kutsutaan Normaksiksi.

Toisen sukupolven nimi oli ”hengitys”, koska siihen liittyvät aineet eivät vaikuta ainoastaan ​​näihin taudinaiheuttajiin ensimmäisen sukupolven, vaan myös useimpien hengitystieinfektioiden (pneumokokki, Mycoplasma pneumoniae jne.) Patogeeneihin.

He käsittelevät hyvin samoja kansan vihollisia kuin 1. sukupolvi, mutta myös pneumokokit, klamydiat ja mykoplasmat.

Kolmas sukupolvi - kutsun sitä "anaerobien ukkosta".

Kun keräsin artikkelin materiaalia, tapasin useita tämän sukupolven edustajia, mutta en nähnyt niitä apteekkien valikoimassa. En näe mitään syytä puhua ”kuolleista sieluista”. Joten kutsun suosituimmaksi: moksifloksasiini (kauppanimi Avelox).

Lääkkeet, tai pikemminkin lääke, kolmannen sukupolven fluorokinolonit vaikuttavat samoihin patogeeneihin kuin edelliset kaksi, ja lisäksi se pystyy tuhoamaan anaerobisia bakteereja. Muista, keitä he ovat?

Nämä ovat vaatimattomia mikrobeja, jotka toisin kuin heidän veljensä eivät tarvitse happea täydelliseen elämään.

Ne aiheuttavat vakavia infektioita. Niiden toksiinit ovat erittäin aggressiivisia, pystyvät tarttumaan elintärkeisiin elimiin ja aiheuttamaan peritoniittia, sisäelinten paiseet, sepsis, osteomyeliitti ja muut vakavat haavaumat.

Anaerobiset bakteerit ovat myös vastuussa jäykkäkouristuksesta, kaasun gangreenista, botulismista ja elintarvikkeiden aiheuttamista toksikoefektioista.

Siten sukupolvelta toiselle fluorokinolonien antibakteerisen aktiivisuuden spektri laajenee.

Fluorokinoloniryhmän edut

Todennäköisesti huomasitte, että monet lääkärit rakastivat tämän ryhmän valmisteluja, joten ne on määrätty melko usein.

Mitä he olivat löytäneet heistä?

Luettele niiden edut.

1. Sinulla on laaja valikoima toimia.
2. Syvälle tunkeutuu eri kudoksiin.
3. Niillä on pitkä puoliintumisaika, joten niitä voidaan käyttää 1-2 kertaa päivässä.
4. Hyvin imeytynyt ruoansulatuskanavaan on siis saatavilla suun kautta annettavien muotojen muodossa, mikä on helpompaa ja miellyttävämpää monille potilaille.
5. Erittäin tehokas.
6. Hyvin siedetty.

Fluorokinolonien vaikutusmekanismi

Fluorokinoloneilla on bakterisidinen vaikutus. Ne estävät entsyymejä, jotka ovat välttämättömiä tytärbakteerisolujen DNA: n synteesille. Mikä on DNA? Tämä on solun "sydän", tämä on sen geneettinen koodi, "opetus" siitä, miten elää ja olla hyvä. Ei "ohjeita" - ei elämää.

Indikaatiot fluorokinolonien käyttöön

Fluorokinoloneilla on laaja, mielestäni jopa laajin valikoima merkintöjä:

• Ylempien ja alempien hengitysteiden sairaudet.
• Virtsateiden ja eturauhasen infektiot: kystiitti, urethritis, pyelonefriitti, prostatiitti. Erityisesti hyvin ne selviytyvät norfloksasiinista ja pefloksasiinista.
• Gonorrhea, klamydia, mykoplasmoosi.
• Intraabdominaaliset infektiot (peritoniitti, kolecistiitti jne.)
• Suolitulehdukset (salmonelloosi, punatauti, kolera jne.)
• Ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.
• Sepsis.
• Aivokalvontulehdus.
• Tuberkuloosi.
• Silmän, ulkoisen korvan (norfloksasiini) infektiot.

Fluorokinoloniryhmän valinta riippuu taudin tyypistä ja vakavuudesta, sen kestosta, patogeenin tyypistä ja aiemmin käytettyjen lääkkeiden tehokkuudesta.

Jokaisella lääkkeellä on omat etunsa. Esimerkiksi:

Ciprofloksasiini on fluorokinolonien aktiivisin gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Se ylittää sen "kollegansa" toimimalla sinisellä puskurilla. Sitä käytetään yhdistelmähoitoon tuberkuloosin lääkkeille resistenttien muotojen hoidossa.

Ofloksasiini - sukupolvelta 1, joka on aktiivisin pneumokokkeja ja klamydioita vastaan, mutta heikompi kuin toisen ja kolmannen sukupolven huumeet.

Norfloksasiini ja pefloksasiini ovat erityisen hyviä virtsateiden ja eturauhasen infektioihin.

Pefloksasiini tunkeutuu lisäksi veri-aivoesteen paremmin kuin muut fluorokinolonit, joten sitä käytetään meningiittiin (tätä varten on olemassa konsentraatin muoto laskimoon annettavaksi).

Sparfloksasiini on parempaa kuin muut tämän ryhmän lääkkeet vaikutuksen keston aikana. Sitä käytetään kerran päivässä.

Levofloksasiini on ofloksasiinin isomeeri, mutta se on 2 kertaa aktiivisempi ja paremmin siedetty.

Koko ryhmästä peräisin oleva moksifloksasiini on aktiivisin pneumokokkeja, klamydioita, mykoplasmoja, anaerobeja vastaan. Sitä voidaan käyttää empiirisesti (so. Sokeasti, ilman bakteereja) erilaisten lokalisointien vakavia infektioita varten.

Fluorokinolonien käytön vasta-aiheet

• raskaus
• Rintaruokinta
• Allergiset reaktiot fluorokinoloneille,
• Lapset ja nuoruus.

Fluorokinolonit ovat vasta-aiheita jopa 18 vuoden ajan, kuten eläinkokeissa, tutkijat havaitsivat viivettä rustokudoksen kehittymisessä. Siksi niitä ei yleensä määrätä luurangon muodostumisen loppuun asti. Vaikka joissakin tapauksissa heidän vastuullaan olevat lääkärit määrittävät lapsille fluorokinoloneja. Esimerkiksi kystinen fibroosi tai muiden antibakteeristen aineiden intoleranssi.

Fluorokinolonien yleisimmät sivuvaikutukset

1. Ruoansulatuskanavan osassa: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli. Siksi neuvoo heitä ottamaan aterian jälkeen.
2. Keskushermoston loukkaukset: päänsärky, huimaus, kohtaukset (epilepsiaa sairastavilla).
3. Photodermatosis, so. lisääntynyt ihon herkkyys ultraviolettisäteille. Auringon vaikutuksesta fluorokinolonit tuhoutuvat, vapaat radikaalit muodostuvat ja aiheuttavat ihovaurioita.

Joten, kun myydään lääkettä tästä ryhmästä, sinun on tarjottava aurinkovoidetta. Erityisesti kesällä ja aurinkoisilla alueilla.

Enemmän kuin toisia, lomefloksasiini (Lomflox) ja sparfloksasiini (Sparflo) eroavat kyvystään aiheuttaa fotodermatoosia.

1. Maksan trasaminaasin parantaminen. Tämä tarkoittaa, että lääkkeet ovat hepatotoksisia. Siksi olisi mukavaa ottaa fluorokinoloni-aine yhdessä hepatoprotektorin kanssa. Harvoin, mutta lääketieteellistä hepatiittia tapahtuu.
2. Lisätty QT-aika EKG: ssä. Terveille ihmisille se ei ole pelottavaa. Ja jos lääkkeen ottaa henkilö, jolla on vakavia sydänongelmia, voi olla rytmihäiriö. Mutta tämä tapahtuu, kun otat suuria annoksia lääkettä.

1. Harvinainen haittavaikutus on jännetulehdus, ts. jänteen tulehdus ja sen repeämä. Useimmiten akillesjänne kärsii. Tämä tapahtuu pääasiassa vanhuksilla.

Tendiinit esiintyvät, koska fluorokinolonit estävät kollageeniproteiinin synteesissä tarvittavan entsyymin aktiivisuutta. Ja se muodostaa jänteiden ja jopa sidekudoksen perustan.

On tärkeää:

Jos fluorokinoloneja otetaan samanaikaisesti antasidin ja vitamiini- mineraalikompleksin kanssa, muodostuu liukenemattomia komplekseja, eikä lääkkeellä ole toivottua vaikutusta. Siksi niiden tekniikoiden välisen katkoksen tulisi olla vähintään 4 tuntia.

Ja nyt me muistamme kaikki edellä mainitut ja esitämme luettelon suosituksista ostajalle.

5 suositusta ostajalle, kun se myy fluorokinoloniryhmän lääkettä

Jos myyt lääkettä fluorokinoloniryhmästä:

1. Tarjoa aurinkovoidetta. Puhu näin: ”Tämä lääke lisää ihon herkkyyttä auringonvalolle ja voi aiheuttaa ihottumaa. Siksi suosittelen sinua ostamaan toisen tuotteen ihosi suojaamiseksi auringolta.
2. Jos henkilö kieltäytyy kohdasta 1, varoita: "Vältä altistumista auringolle koko hoitojakson ajan ja vielä 3 päivää sen päättymisen jälkeen."
3. Tarjoa hepatoprotektori (”Antoiko lääkäri sinulle jotain maksasi suojaamiseksi?”)
4. Sano, että tarvitset lääkkeen aterian jälkeen, juo runsaasti nesteitä vähentääkseen sen ärsyttävää vaikutusta mahaan.
5. Jos henkilö yhdessä fluorokinoloniryhmän lääkkeen kanssa hankkii toisen antasidin valmisteen tai vitamiini- mineraalikompleksin, suosittele niiden laimentamista ajoissa (vähintään 4 tunnin tauko).

Se on kaikki tänään. Miten pidit artikkelista, ystävistä?

Jos sinulla on jotain lisätä, kommentoida, kirjoita alla oleviin kommenttien ikkunaan.

Olisin kiitollinen, jos jaat artikkelin linkin kollegojesi kanssa.

Nähdään uudelleen "Apteekki miehelle" -blogissa!

Loppusanat Jos et ole vielä tilannut uusia blogi-artikkeleita, voit tehdä sen juuri nyt viettämällä vain muutaman minuutin. Voit tehdä tämän täyttämällä tilauslomakkeen, jonka näet kunkin artikkelin lopussa ja oikealla sivun yläosassa. Älä unohda vahvistaa liittymää saapuvassa kirjeessä. Tämän jälkeen saat sähköpostiviestin, jossa on linkki hyödyllisten huijausarkkien lataamiseen.

Jos et ole saanut kirjainta, tarkista roskapostikansio.

Onko jotain mennyt pieleen? Katso ohjeet.

Ei vieläkään toimi? Kirjoita. Ymmärrämme!

Rakkaat lukijat!

Jos haluat artikkelin, jos haluat kysyä jotain, lisätä, jakaa kokemuksia, voit tehdä sen alla olevalla erityisellä lomakkeella.

Älä vain ole hiljaa! Huomautuksesi ovat tärkein motivaatio uusille teoksille sinulle.

Olisin hyvin kiitollinen, jos jaat linkin tähän artikkeliin ystävien ja kollegoiden kanssa sosiaalisissa verkostoissa.

Napsauta vain sosiaalisia painikkeita. verkot, joissa olet jäsen.

Napsauta painikkeita sosiaalisia. verkot lisäävät keskimääräistä tarkastusta, tuloja, palkkaa, vähentävät sokeria, verenpainetta, kolesterolia, eliminoivat osteokondroosia, flatfootia, peräpukamia!

Fluorokinolonit - neljä sukupolvea laaja-alaisia ​​antibiootteja

Fluorokinolonien antibiootit ovat antibakteerisia aineita, jotka saadaan kemiallisella synteesillä ja jotka voivat estää grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aktiivisuuden. Heidät löydettiin viime vuosisadan puolivälissä, ja siitä lähtien he ovat onnistuneet selviytymään lukuisista vaarallisista vaivoista.

Fluorokinolonit bakteereja vastaan

Nykyaikainen ihminen altistuu jatkuvasti stressille, lukuisille haitallisille ympäristötekijöille, koska hänen immuunijärjestelmänsä epäonnistuu tai heikkenee. Patogeeniset bakteerit puolestaan ​​kehittyvät jatkuvasti, mutatoivat, saavat immuniteettia penisilliini-antibiooteille, joita käytettiin onnistuneesti tulehduksellisten sairauksien hoitoon muutama vuosikymmen sitten. Tämän seurauksena vaaralliset sairaudet vaikuttavat nopeasti ihmiseen, jolla on heikentynyt immuunijärjestelmä, ja vanhan sukupolven antibioottihoito ei tuota asianmukaisia ​​tuloksia.

Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja, joilla ei ole ydintä. On hyödyllisiä bakteereja, jotka ovat välttämättömiä ihmisen mikroflooran muodostumiselle. Näitä ovat bifidobakteerit, laktobatsillit. Samalla on ehdollisesti patogeenisiä mikro-organismeja, jotka samanaikaisissa olosuhteissa muuttuvat aggressiivisiksi organismin suhteen.

Tutkijat jakavat bakteerit kahteen pääryhmään:

Näitä ovat stafylokokit, streptokokit, klostridit, corynebacterium, listeria. Ne aiheuttavat nenän, silmien, korvien, keuhkojen, keuhkoputkien sairauksien kehittymistä.

Nämä ovat E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ne vaikuttavat kielteisesti urogenitaalijärjestelmään ja suolistoon.

Tämän bakterisarjan erilaistumisen perusteella lääkäri valitsee hoidon. Jos bakteerien kylvämisen seurauksena havaitaan taudin aiheuttaja, määrätään antibiootti, joka selviytyy tämän ryhmän bakteereista. Jos taudinaiheuttajaa ei voida havaita tai on mahdotonta suorittaa analyysiä bacposa-aineelle, määrätään laaja-alaisia ​​antibiootteja, joilla on haitallinen vaikutus useimpiin patogeenisiin bakteereihin.

luokitus

Laaja-spektriset antibiootit sisältävät kinoloniryhmän, joka sisältää fluorokinoloneja, jotka tuhoavat grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita ja ei-fluorattuja kinoloneja, jotka tuhoavat pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja.

Fluorokinolonien systematisointi perustuu antibakteerisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin eroihin. Fluorokinoloniantibiootit jaetaan neljään sukupolveen niiden kehittymisen ajankohtana.

Se sisältää nalidiksisiä, oksoliini-, pipimidihappoja. Nalidiksiinihapon perusteella ne tuottavat uro-antiseptisiä aineita, joilla on tuhoava vaikutus Klebsiellalle, Salmonellalle, Shigellalle, mutta jotka eivät pysty selviytymään grampositiivisista bakteereista ja anaerobeista.

Ensimmäinen sukupolvi sisältää lääkkeitä Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jonka tärkein vaikuttava aine on nalidiksiinihappo. Se sekä pipemidievoy että oksoliinihappo selviytyvät hyvin urogenitaalijärjestelmän ja suoliston (enterokoliitti, dysentery) ongelmattomista sairauksista. Tehokkaasti enterobakteereja vastaan, mutta tunkeutuu huonosti kudoksiin, on vähän biologista läpäisevyyttä, sillä on monia sivuvaikutuksia, jotka eivät salli ei-fluorattujen kinolonien käyttöä monimutkaisena hoitona.

Vaikka antibioottien ensimmäisellä sukupolvella oli suuri määrä puutteita, sitä pidettiin lupaavana ja kehitystä tällä alalla jatkettiin. 20 vuoden kuluttua on kehitetty seuraavan sukupolven huumeita. Ne syntetisoitiin tuomalla kinoliinimolekyyliin fluoriatomeja. Näiden lääkkeiden tehokkuus riippuu suoraan käyttöön otettujen fluoriatomien lukumäärästä ja niiden lokalisoinnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Tämä fluorokinolonien sukupolvi koostuu pefloksasiinista, lomefloksasiinista, siprofloksasiinista, norfloksasiinista. Ne tuhoavat suuremman määrän gram-negatiivisia kokkeja ja tikkuja, taistelemaan grampositiivisia sauvoja, stafylokokkeja, tukahduttavat sieni-bakteerien, jotka edistävät tuberkuloosin kehittymistä, toimintaa, mutta eivät tehokkaasti torjua anaerobeja, mykoplasmeja, klamydioita, pneumokokkeja.

Kehittämisen päätavoite, jota tutkijat pyrkivät luomaan antibiootteja, saavutettiin toisen sukupolven fluorokinoloneilla. Niiden avulla voit taistella erityisen vaarallisia bakteereja vastaan ​​ja parantaa potilaita hengenvaarallisista patologioista. Mutta kehitys jatkui ja pian syntyi kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut.

Kolmas sukupolvi sisältää hengitysteiden fluorokinoloneja, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi hengityselinten sairauksien hoidossa. Ne ovat paljon tehokkaampia torjumaan klamydioita, mykoplasmeja ja muita hengitystiesairauksien patogeenejä kuin edeltäjänsä, ja niillä on monenlaisia ​​vaikutuksia. Aktiivinen pneumokokkeja vastaan, jotka ovat kehittäneet penisilliinille resistenssiä, mikä takaa onnistumisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, keuhkokuumeen hoidossa. Levofloksasiinia käytetään yleisimmin samoin kuin Temafloxacinia, sparfloksasiinia. Näiden lääkkeiden hyötyosuus on 100%, joten ne voivat hoitaa vakavimpia sairauksia.

Neljännen sukupolven tai anti-anaerobiset hengitysteiden fluorokinolonit.

Lääkkeet ovat samankaltaisia ​​kuin fluorokinolonit - edellisen ryhmän antibiootit. Ne vaikuttavat anaerobeja, epätyypillisiä bakteereja, makrolideja, penisilliinille resistenttejä pneumokokkeja vastaan. Hyvä apu ylempien ja alempien hengitysteiden hoidossa, ihon ja pehmytkudosten tulehduksessa. Viimeisimmän sukupolven valmisteluihin kuuluvat moksifloksasiini, joka tunnetaan myös nimellä Avelox, joka on tehokkain keino torjua pneumokokkeja, epätyypillisiä patogeenisiä mikro-organismeja, mutta ei kovin tehokasta gramnegatiivisia suoliston mikro-organismeja ja Pseudomonas bacillusta vastaan.

Lääkkeitä ovat Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mutta ne ovat erittäin myrkyllisiä, niillä on suuri määrä sivuvaikutuksia. Tällä hetkellä lääketieteen viimeisimpiä kolmea tyyppiä ei käytetä.

Fluorokinolonien edut ja haitat

Lääkkeet, jotka sisältävät fluorokinoloneja, löytävät paikkansa lääketieteen eri alueilla. Luettelo fluorokinoli-antibiooteilla hoidetuista sairauksista on hyvin laaja. Niitä käytetään gynekologiassa, venereologiassa, urologiassa, gastroenterologiassa, oftalmologiassa, dermatologiassa, otolaryngologiassa, terapiassa, nefrologiassa, pulmonologiassa. Nämä lääkkeet ovat myös paras valinta makrolidien ja penisilliinien tehottomuuteen tai taudin vakavien muotojen tapauksessa.

Niille on tunnusomaista seuraavat ominaisuudet:

• korkeat tulokset kaikentyyppisten vakavien infektioiden torjumisessa;
• helppo sietää kehoa;
• minimaaliset sivuvaikutukset;
• tehokas grampositiivisia, gram-negatiivisia bakteereita, anaerobeja, mykoplasmaa, klamydiaa vastaan;
• pitkä puoliintumisaika;
• korkea hyötyosuus (hyvin tunkeutuu kaikkiin kudoksiin ja elimiin, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen).

Fluorokinoloniantibioottien tehokkuudesta huolimatta hoidon valinnassa on otettava huomioon, että niillä on vasta-aiheita. Ne ovat kiellettyjä raskauden ja imetyksen aikana, koska ne aiheuttavat sikiössä sikiön sisäisiä epämuodostumia ja imeväisillä vesipisaroita. Vauvoilla fluorokinolonit hidastavat luun kasvua, ja siksi ne määrätään vain, jos antibioottihoidon edut ylittävät lapsen keholle aiheutuvan haitan. Oksoliini- ja nalidiksiinihapoilla on myrkyllistä vaikutusta munuaisiin, joten niiden kanssa käytettävät lääkkeet ovat kiellettyjä munuaisongelmissa.

Soveltamisalat

Fluorokinoloniantibiootit johtavat oikeutetusti asemaa patogeenisten bakteerien aiheuttamien patologioiden hoidossa. Niillä on suuri bioaktiivisuus, ihmiset sietävät ne hyvin, tunkeutuvat hyvin bakteerikalvoon ja luovat solussa suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa.

Alla on luettelo lääkkeistä ja lääkkeiden nimistä, jotka sisältävät fluorokinoloneja, niiden tehokkuutta.

Siprofloksasiinia. Se on tarkoitettu ENT-sairauksien, ruuansulatuskanavan elinten ja ruoansulatuskanavan hoitoon. Vaikuttava gynekologisiin ongelmiin. Sitä käytetään pisaroiden muodossa tulehdussairauksiin.

Pefloksasiini. Tehokas hoito virtsatieteen tartuntatautien hoidossa. No auttaa gonorrhea, bakteeri-prostatiitti. Käsittelee ruuansulatuskanavan sairauksien, kurkun, alempien hengitysteiden, nenänihojen vakavia muotoja.

Ofloksasiini. Vaikuttava patogeenisiin mikro-organismeihin, jotka aiheuttavat tulehdusta virtsateissä, otiitti, sinuiitti. Ofloxacinilla hoidetaan meningiittiä, klamydiaa ja gonorrhea. Tiputusmuodossa antibioottia käytetään silmäsairauksien, kuten sarveiskalvon haavauman, konjunktiviitin ja ohran, hoitoon. Lääkettä on saatavana myös voiteena, jonka avulla sitä voidaan käyttää paikallisesti.

Norfloxacin. Sitä käytetään gonorrhean, eturauhastulehduksen, ruuansulatuskanavan sairauksien hoidossa.

Ofloksasiini. Vaikuttava klamydioita, pneumokokkeja ja tuberkuloosin resistenttejä muotoja vastaan.

Moksifloksasiini. Antibiootti on paras, kun kyseessä on mykoplasmojen, klamydian, pneumokokkien, anaerobien aiheuttamien infektioiden poistaminen. Sitä käytetään keuhkojen tulehdukseen, sinuiitiin, lantion elinten tulehdukseen. Silmälääkärit käyttävät nestemäisessä muodossa (tippaa) blefariitin, sarveiskalvon haavan, ohran hoidossa.

Gatifloxacin. Sitä käytetään kystisen fibroosin, keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, bakteeritartunnan aiheuttaman sidekalvotulehduksen, ENT-sairauksien, nivelsairauksien, ihon hoitoon.

Gemifloksasiinia. Niitä hoidetaan sinuiitilla, kroonisen bronkiitin, keuhkokuumeella.

Sparfloksasiinin. Se taistelee aktiivisesti ja tehokkaasti mykobakteereilla, kun taas sen toiminta kestää paljon pidempään kuin muut fluorokinolonit. Sitä käytetään keskikorvan tulehdukseen liittyvien sairauksien hoitoon, nielun tulehduksiin, munuais-, iho- ja pehmytkudosten tarttuviin vaurioihin, sukupuolielimiin ja virtsajärjestelmiin, ruoansulatuskanavaan, nivelten ja luiden hoitoon.

Levofloksasiini. Käytetään tarttuvien ENT-sairauksien, alemman hengityselinten, virtsarakenteiden, STD: iden, akuutin pyelonefriitin, kroonisen prostatiitin hoitoon. Silmäinfektioita varten levofloksasiinia käytetään tippojen muodossa. Antibiootti on kaksi kertaa vahvempi ja voimakkaampi, kun se taistelee patogeenisiä bakteereja vastaan, ja elimistö sietää sitä paremmin kuin edeltäjänsä Ofloxacin.

Norfloxacin. Käytetään ensisijaisena lääkkeenä gynekologiassa, oftalmologiassa, urologiassa.

Lomefloxacin. Antibiootti jopa pieninä pitoisuuksina selviytyy suuresta osasta bakteeri-mikro-organismeja 5: llä. Sitä määrätään urogenitaalijärjestelmän, tuberkuloosin, sairauksien ollessa paikallinen korjaus silmäsairauksiin. Se on tehoton klamydian, pneumokokkien, mikoplasmojen torjunnassa.

TÄRKEÄÄ! Jotkut fluorokinolonit (Sparfloksasiini, Gatifloksasiini, Ofloksasiini, Moksifloksasiini, Levofloksasiini, Siprofloksasiini, Lomefloksasiini) sisältyvät Venäjän federaation hallituksen hyväksymään keskeisten lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonien erityinen kemiallinen rakenne ei pitkään mahdollistanut nestemäisten lääkkeiden valmistamista niiden käytön vuoksi, joten ne tuotettiin vain tabletteina. Nykyaikaisessa lääketeollisuudessa on valtava valikoima voiteita, tippoja ja muita mikrobilääkevalmisteita, jotka sisältävät fluorokinolonia. Näin voit tehokkaasti käsitellä tappavia bakteeri-sairauksia.

Fluorokinolonien käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Farmakologia on jaettu useisiin osiin. Antimikrobiset aineet ovat tässä teollisuudessa erittäin tärkeitä, joista osa on fluorokinoloneja. Näitä lääkkeitä käytetään antibakteerisina aineina, koska niiden vaikutus on samanlainen kuin tämä lääkeryhmä (niillä on myös samat käyttöaiheet), mutta rakenne ja alkuperä ovat erilaisia.

Jos antibioottilääkkeet perustuvat luonnollisiin, luonnollisiin komponentteihin tai näiden aineiden synteettisiin analogeihin, fluorokinolonit ovat syntetisoituja, keinotekoisia tuotteita.

Aineiden luokittelu

Tässä tuoteryhmässä ei ole selkeää, yleisesti hyväksyttyä luokitusta. Mutta fluorokinolonit jakautuvat sukupolvien mukaan sekä aineen jokaisessa molekyylissä olevien fluoriatomien lukumäärän mukaan:

• monofluorikinolonit (yksi molekyyli);
• difluorikinolonit (kaksi molekyyliä);
• trifluorikinolonit (kolme molekyyliä).

TÄRKEÄÄ. Ensimmäistä kertaa nämä aineet saatiin vuonna 1962. Niiden tuotanto on kehittynyt, ja tänään on neljä sukupolvea fluorokinoloneja.

Kinolonit ja fluorokinolonit jaetaan hengitysteiden fluorokinoloneihin (joita käytetään kookosryhmää vastaan) ja fluorattuja, toisin sanoen, jotka sisältävät fluorimolekyylin. Yleisin luokittelu on sukupolvien välinen jako.

Ensimmäinen tyyppi sisältää lääkkeitä, kuten pefloksasiinia ja ofloksasiinia. Toisen sukupolven fluorokinoloniryhmä on lomefloksasiini, siprofloksasiini ja norfloksasiini, kolmas on levofloksasiini ja sparfloksasiini.

Neljännen sukupolven fluorokinolonit ovat eniten edustettuina, joiden luettelo sisältää:

• moksifloksasiini;
• gemifloksasiinia;
• gatifloxacin;
• sitafloksasiinia;
• trovafloksasiinin;
• delafloksatsin.

TÄRKEÄÄ. Fluorokinolonien toisen sukupolven myötä lääkkeet, jotka sisältävät hengitysteitä fluorokinoloneja, oksoliini- ja peptimidihappoa, ovat menettäneet kliinisen merkityksensä.

Nykyään fluorokinoloneja on käytetty useammin kuin antibiootteja, koska niiden käytön vasta-aiheet ovat vähäisempiä, sekä harvemmin havaittuja sivuvaikutuksia. Tämän luokan mikrobilääkkeiden kehittämistä lääketeollisuudessa kiinnitetään enemmän huomiota, koska ne ovat erittäin tärkeitä systeemisten tartuntatautien torjunnassa.

Ensimmäisen sukupolven kinolonit

Kinolonit ovat ensimmäisen luokan aineita, jotka eivät sisällä fluorimolekyyliä. Tämän ryhmän valmisteet sisältävät nalidiksin kinolonia, jonka käyttö on osoitettu gramnegatiivisille bakteereille (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), coccal-infektioille ja anaerobisesti stabiileille sairauksille.

Vaikka näiden lääkkeiden kliininen vaikutus on hyvin suuri, elimistö ei siedä niitä kovin hyvin, varsinkin jos niitä annettiin ennen ateriaa. Niinpä potilailla oli usein vakavia ruoansulatuskanavan reaktioita: pahoinvointi, oksentelu, suolen ongelmat.

Hyvin harvinaisissa tapauksissa havaittiin hemoglobiinitason lasku (anemia) tai muiden verenkierron komponenttien (sytopenia) puutos. Useimmiten potilaat kohtaavat hermoston yliherkistymisen, nimittäin kouristukset ja kolestaasi - sapen stagnointi.

Tämän ryhmän valmisteita ei saa käyttää samanaikaisesti nitrofuraanien (antibioottien) kanssa, koska kinolonihoidon vaikutus vähenee huomattavasti. Näitä lääkkeitä määrätään yleensä lastenlääketieteen infektioiden torjumiseksi.

• kystiitti;
• kroonisen munuaisten tulehduksen ehkäisy;
• Shigellosis.

TÄRKEÄÄ. Aikuisille nämä lääkkeet ovat tehottomia, joten fluorokinoloneja käytetään samojen tautien torjumiseen.

Vasta-aiheita ovat akuutti pyelonefriitti ja munuaisten vajaatoiminta.

Fluorokinolonit: kinolonien toinen sukupolvi

Tähän luokkaan kuuluvat lääkkeet, jotka ottavat huomioon aiemman kinolonien sukupolven puutteet. Jokaisella toisen sukupolven työkalulla on laajempi toimintamalli, eli voit taistella suuren määrän bakteereja ja viruksia vastaan.

Niinpä patogeenisen mikroflooran edustajien luetteloa täydennetään stafylokokkeilla, gram-negatiivisilla kokkeilla, grampositiivisilla tangoilla. Jotkin tämän ryhmän työkalut voivat liittyä tuberkuloosin vastaisiin lääkkeisiin, kun taas toiset voidaan käyttää onnistuneesti solunsisäisiä mikro-organismeja vastaan.

Toisen sukupolven lääkkeet sietävät kehoa hyvin, riippumatta siitä, mihin aikaan päivästä ne otettiin: niiden pitoisuus verenkierrossa on sama, kun sitä pistetään ja annetaan suun kautta.

Fluorokinolonimolekyyleillä on lisääntynyt läpäisevyys elintärkeiden elinten kudoksiin, joiden hoitoon ne on tarkoitettu. Niiden tärkein etu on toiminnan kesto - 12 - 24 tuntia.

Toisen sukupolven kinolonia käytettäessä ei-toivottuja reaktioita ruoansulatuskanavasta ja keskushermostosta havaitaan harvemmin: munuaisten vajaatoiminta ei ole vasta-aihe niiden käyttötarkoitukseen.

Tämän luokan aineiden haitat ovat alhainen herkkyys monien streptokokkien fluorokinoloneille, sekä vaikutuksen puute spirootechin, listerian ja anaerobien torjunnassa.

Sivuvaikutuksia sovellettaessa ovat:

1. Nivelen kudos solujen muodostumisen hidastaminen, joten näitä lääkkeitä ei määrätä naisille raskauden aikana. Päätöksen toisen sukupolven fluorokinolonien nimittämisestä lapsille tekee hoitava lääkäri, vertaamalla hoidon etuja vauvan kehitykseen kohdistuvaan riskiin.
2. Havaittiin ligamenttilaitteen (Achilles-jänteen) tulehduksellisten prosessien kehittymisen tapaukset, joihin liittyi sidosten repeämä potilaan fyysisen aktiivisuuden lisääntyessä.
3. Sydänlihaksen kammioiden rytmihäiriöitä on raportoitu.
4. Fotodermatit.

Toisen sukupolven kinolonivalmisteiden nimet sisältävät niiden pääasiallisten vaikuttavien aineiden johdannaisia. Nämä ovat siprofloksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini ja lomefloksasiini.

Kolmannen sukupolven kinoloni

Kolmannen sukupolven kinolonien erottuva piirre on lisääntynyt antimikrobinen vaikutus tällaisia ​​patogeenisen mikroflooran edustajia vastaan, kuten pneumokokit, mykoplasmat ja klamydiat.

Oraalisesti annettuna aine imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavaan ja tulee verenkiertojärjestelmään. Sen maksimikonsentraatio havaitaan tunnin kuluttua sen ottamisesta, ja se toimii kuudesta kahdeksaan tuntiin.

Tämän luokan lääkkeitä käytetään menestyksekkäästi ylemmän ja alemman hengitysteiden tartuntatauteihin, mukaan lukien sekä niiden akuutit ilmenemismuodot että kroonisten sairauksien paheneminen.

Ne määräävät myös näitä lääkkeitä taistelemaan tartuntavaikutuksilta, jotka ovat tarttuneet potilaan urogenitaalijärjestelmän elimiin. Korkea hyötysuhde on havaittu ihotautilääkäreillä, jotka määrittävät nämä lääkkeet kehon ihon ja pehmytkudosten tartuntavaurioille. Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja käytetään pernaruttoviruksen torjumiseksi, myös sen ulkonäön estämiseksi.

Neljäs kinoloniluokka

Neljännen sukupolven fluorokinolonit ovat huomattavasti parempia kuin aikaisemmat lääkeryhmät, koska ne pystyvät selviytymään jopa anaerobisilla infektioilla.

TÄRKEÄÄ. Gram-negatiivisten patogeenisten mikro-organismien tai Pseudomonas aeruginosan kasvun aiheuttamien bakteerien vaivojen hoidossa on parempi antaa etusija toisen sukupolven fluorokinoloneille. Kun imeytyy ruoansulatuskanavan kautta, noin 10% hyödyllisen aineen tilavuudesta menetetään, joten akuuttien sairausmuotojen osalta suositellaan lääkkeiden laskimonsisäistä antamista.

Viitteet viimeisimmän sukupolven fluorokinolonin käyttöön ovat samanlaisia ​​kuin kolmannen luokan lääkkeet, pernaruttohoitoa ja ehkäisyä lukuun ottamatta.

Fluorokinolonin periaate

Vereen tunkeutuvat kinolonit alkavat syntetisoida erityisiä aineita - entsyymejä, jotka tunkeutuvat viruksen tai bakteerien DNA: n rakenteeseen, tuhoavat sen ja johtavat patogeenisen mikroflooran edustajan kuolemaan.

Tämä on niiden tärkein ero mikrobilääkkeistä, jotka estävät virusten kasvua ja lisääntymistä. Fluorokinolonit vaikuttavat myös haitallisten solujen kalvoihin, jotka häiritsevät niiden stabiilisuutta ja hidastavat niiden elintärkeän toiminnan prosesseja. Täten patogeeninen solu tuhoutuu täysin eikä se jäätyä odottamatta edullisia olosuhteita myöhemmälle aktivoinnille.

Jos verrataan kinoloneja ja fluorokinoloneja, kaikilla huumeilla on toisesta sukupolvelta alkaen laajempi vaikutus. Tämä mahdollisti fluorokinolonien muodostumisen paitsi pillereiden tai injektionesteiden lisäksi myös paikalliselle hoidolle tarkoitetuille varoille - silmä- ja otolaryngologisten sairauksien hoitoon käytetyille tippoille.

Lääkkeiden farmakokinetiikka

Useimmat oraaliseen käyttöön tarkoitetut farmaseuttiset tuotteet imeytyvät ruoansulatuskanavan limakalvoihin (absorptiotilavuus on 90-100%).

Kliiniset verikokeet osoittavat jo yhden tunnin kuluttua vaikuttavan aineen enimmäispitoisuuden. Koska fluorokinolonit eivät käytännössä ole sitoutuneet verenkierron proteiineihin, ne tunkeutuvat helposti kudoksiin ja sisäelimiin, mukaan lukien maksa, munuaiset ja eturauhanen. Selkeästi kohti leesion kohtaa ne keskittyvät mahdollisimman paljon tartunnan saaneeseen elimeen, selviytyvät jopa solunsisäisistä mikro-organismeista, joiden herkkyys useimmille antibiooteille vähenee.

Jos lääke otetaan aterian jälkeen, sen imeytyminen on jonkin verran hidasta, mutta se tulee täysin vereen, vaikkakin hieman viiveellä. Fluorokinolonien korkea hyötyosuus antaa niille mahdollisuuden voittaa helposti jopa istukan esteen, joten hoito on kielletty heidän synnytyksen aikana sekä ruokinnan aikana (ne kykenevät kertymään rintamaitoon).

Virtsajärjestelmä on vastuussa aktiivisten aineiden poistamisesta kehosta: kinolonit poistuvat kehosta virtsan kanssa lähes ennallaan. Jos munuaisten työ on heikentynyt tai hidastunut, kinoloneja tuskin poistetaan elimistöstä, mikä johtaa niiden lisääntyneeseen pitoisuuteen. Mutta fluorokinolonit poistuvat helposti sisäelimistä riippumatta ihmisten "suodattimien" laadusta.

Mitkä ovat vaaralliset fluorokinolonit?

Kinoloneja ja fluorokinoloneja sisältävien lääkkeiden ottamiseen liittyy usein kehon ei-toivottuja reaktioita. Toisten ja myöhempien sukupolvien huumeiden syntymisen myötä sivuvaikutusten määrä sekä niiden esiintymistiheys on vähentynyt merkittävästi. Mutta potilaalle, jolle on määrätty näitä lääkkeitä, tulee valmistautua seuraavien sairauksien esiintymiseen.

• Niinpä ruoansulatuskanava vaatii dyspeptisiä häiriöitä, närästyksen ilmaantumista, vatsan ja vatsan kipua. Pahoinvoinnin, oksentelun, ummetuksen tai ripulin lisäksi potilaat valittivat ruokahaluttomuudesta, makuaistien muutoksista. Keskushermosto reagoi myös synteettisiin aineisiin. Hänen lisääntynyt kiihottuma ilmenee unihäiriöistä, voimahäviöstä, uneliaisuudesta. Akuutti päänsärky, huimaus, visuaalisten toimintojen vähentäminen, "kohina" korvissa. Usein potilaat valittivat ylemmän ja alemman raajan kouristuksista, käsien vapinaa, lisääntyneestä ihon herkkyydestä (tunnottomuus, pistely, "goosebumps").
• Allergiset reaktiot ovat myös ominaisia ​​tälle lääkeryhmälle, kun läsnä on yksilöllistä suvaitsemattomuutta sen vaikuttavalle aineelle tai muille sen luomiseksi tarkoitetuille lääkeaineille. Allergiaa ilmaisee ihon punoitus, urtikaria (pieni ihottuma), polttaminen ja kutina, ylempien hengitysteiden turvotus. Tietyntyyppisille lääkkeille on tunnusomaista ihon tai kehon limakalvojen herkkyyden lisääminen ultraviolettisäteisiin (valoherkkyys).

Fluorokinolonien käytön harvinaisempia haittavaikutuksia ovat:

• Tuki- ja liikuntaelimistön loukkaukset. Tämä on tällaisten patologioiden kehittyminen, kuten nivelliitosten vaurioituminen, jänteen repeämä, tiettyjen kudostyyppien hidas muodostuminen, lihaskipu, jännekudoksen rappeutuminen.
• Munuaisten patologia: virtsatulehdus, munuaisten tulehdukselliset prosessit.
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: verihyytymien muodostuminen alaraajojen laskimo-aluksiin, sydämen rytmihäiriöt.
• Ulkonäkö "siemen". Kandioosi voi esiintyä sekä naisen limakalvolla että molempien sukupuolten suun tai nenänontelossa.

Kontraindikaatiot kaikkien fluorokinolonien nimittämiseen ovat:

• vaikea aivojen ateroskleroosi;
• yksilön suvaitsemattomuus tähän synteettisten aineiden ryhmään;
• raskaus ja imetys naisilla.

johtopäätös

Vaikka tämä antibakteeristen lääkevalmisteiden ryhmä syntetisoitiin yli puoli vuosisataa sitten, ja lääketeollisuuden kehitys tapahtuu harppauksin, fluorokinolonit ovat vahvasti johtavassa asemassa mikrobilääkkeiden joukossa ja jättävät useimmat antibiootit.

Näillä aineilla kehitetään jatkuvasti uusia lääkeaineita, joiden avulla voidaan hoitaa vakavia bakteeri-vaivoja sairastavia potilaita, joita ei vielä voitu enää voittaa.

Toimittajat, reseptejä, tarkistavat itse.
Hän tietää kaiken miehistä ja perinteisestä lääketieteestä.