Review: Antibiootti Zentiva Clarithromycin - maksan mieluummin eurooppalaisen vastaavan

Toinen huume on analyysi kalliista lääkkeestä, jonka halpuus kiehtoi minua. Ostin jotain itselleni, päätin olla maksamatta kalliita "Klacid SR": tä. Ongelma oli tyypillinen talvella: infektio, yskä, kurkkukipu. Pelastavat keinot vain lievittivät kärsimystä, mutta eivät parantuneet, ja yskä paheni ollenkaan. Kuukausi on kulunut siitä, kun olin sairastuneessa flunssani, mutta tässä on taas ongelma, mutta ei selvästikään ole virusperäinen, vaan bakteeri. Päätin olla menemättä takaisin sairaalaan, mutta kestän kaiken "jaloillani" antibiootin ottamisen aikana. Muistaen, että muutama vuosi sitten samanlaisilla ongelmilla kaikki määräsivät "Klacid CP": n, päätin kääntyä hänen puoleensa uudelleen, mutta vain hänen ensimmäisessä muodossaan - klaritromysiini. Luin arvion siitä, että vaikutus on samanlainen, vaikutus on sama, ero on vain maksussa. No, kyllä. Hän oli yllättävän merkittävä: 230 ruplaa 14 tabletille ja 500 ruplaa viidellä Klacidan CP-tabletilla. Apteekissa apteekki tarjosi useita vaihtoehtoja klaritromysiinille. Valitsin "Clarithromycin Zentiva" 250 mg, valmistettu Turkissa.

Kotelossa on 14 tablettia, jotka ovat muodoltaan ja väriltään samanlaisia ​​kuin "Klacid CP". Vain "Klacid SR" on tunnettu 5 tai 7 tabletista läpipainopakkauksessa, ja tässä on 2 kertaa enemmän.

Käyttöohjeet - tämä on todellinen "jalkakenkä", painettu molemmille puolille, jonka leijonan osuus on sivuvaikutuksia, vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ja erityisiä ohjeita. Minun on sanottava, että tällaiset "kilometrin" ohjeet eivät pelkää minua tietojen avoimuuden vuoksi, mutta ne ovat hälyttäviä.

Käyttöaiheet "Clarithromycin Zentiva" ovat klaritromysiinille herkkiä mikro-organismeja aiheuttavia infektio- ja tulehdussairauksia:

Odotettavissa olevat vasta-aiheet. Pidämme niitä.

Sivuvaikutuksia joskus enemmän.

On välttämätöntä noudattaa tiukasti annettuja annoksia, varsinkin omantyyppisen itsehoidon yhteydessä. Otin 2 tablettia päivässä (saatiin yhteensä 500 mg), syömisen jälkeen, juoden runsaasti ruokaa - minulla oli tapana tehdä juuri sitä minkä tahansa antibiootin kanssa. Tämän antibiootin vastaanotto ei kuitenkaan riipu ruokasta.

Yhteensä otin 12 pilleria. Vaikutus on ehdottomasti siellä, mutta minulle myönnettiin liian epätavallinen hinta.

Ensinnäkin raskas lääke: kapselit ovat kovia, niellään kokonaisina ja jopa runsaalla vedellä, tunsin olisin tuntenut ne mahassani.
Toiseksi, tunsin kaikki "hurmaa" ruoansulatuskanavan puolelta: pieni pahoinvointi, onneksi, ei muuttunut oksennukseksi ja suoliston häiriintymiseksi - tämä oli ongelmallisempaa, jouduin palauttamaan kasviston Bifidumbacterinilla.

Brittiläisten "Klacid CP": n kanssa näitä oireita ei havaittu. Euroopan valmistaja oli jälleen pehmeämpi, säästäväisempi ja siten parempi.

"Clarithromycin Zentivaa" voidaan pitää budjettikäsittelyvaihtoehtona, mutta ensi kerralla (pah-pah-pah) haluan maksaa ylieurooppalaisen vastaavan. Ehkä meidän Venäjän klaritromysiini ei myöskään ole mitään, eikö? Mutta turkki ei ole kovin, vaikka sen pääsisältö - parannuskeino - se saavuttaa.

Klaritromysiini /

Koostumus ja vapautuslomake:

Tabletit, päällystetyt tabletit1 tabletti.rythromycin250 mg 500 mg adjuvantit: perunatärkkelys; MCC; Pienimolekyylipainoinen PVP (povidoni); esigelatinoitu tärkkelys; natriumlauryylisulfaatti; kolloidinen piidioksidi (aerosil); magnesiumstearaatti; kuori: Opadry II tai muu, joka on rekisteröity Venäjän federaation alueella samanlaiseen laatuun

läpipainopakkauksessa 5 kpl; pakkauksessa, jossa on 1 tai 2 rakkulaa.

Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylempien hengitysteiden infektiot (laryngiitti, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti), alemmat hengitysteet (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, epätyypillinen keuhkokuume), iho- ja pehmytkudokset (follikuliitti, furunkuloosia, impetigo, haavainfektio), otiitti-media; peptinen haavauma ja pohjukaissuolihaava, mykobakteerit, klamydiat.

Yliherkkyys, porfyria, raskaus (I-aika), imetys, sisapridin, pimotsidin, terfenadiinin samanaikainen anto.

Huolellisesti - munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana:

Vasta-aiheet raskauden aikana. Hoidon aikana tulee lopettaa imetys.

Hermostoon liittyvä osa: päänsärky, huimaus, ahdistus, pelko, unettomuus, ”painajainen” unelma; harvoin - disorientaatio, hallusinaatiot, psykoosi, depersonalisointi, sekavuus.

Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi, oksentelu, gastralgia, ripuli, stomatiitti, glossiitti, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, kolestaattinen keltaisuus, harvoin - pseudomembranoottinen enterokoliitti.

Aistien puolella: tinnitus, makun muutos (dysgeusia); harvinaisissa tapauksissa - kuulon heikkeneminen, joka kulkee lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.

Veren muodostavien elinten ja hemostaasijärjestelmän osalta: harvoin - trombosytopenia (epätavallinen verenvuoto, verenvuoto).

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), anafylaktiset reaktiot.

Muut: mikrobiologisen resistenssin kehittyminen.

Oireet: ruoansulatuskanavan toimintahäiriö, päänsärky, sekavuus.

Hoito: mahahuuhtelu, oireenmukainen hoito.

Annostus ja antaminen:

Sisällä aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 250-500 mg 2 kertaa päivässä. Hoidon kesto on 6-14 päivää.

Vakavien infektioiden tai suun kautta antamisen vaikeuksien tapauksessa se on määrätty laskimonsisäisenä injektiona annoksena 500 mg / vrk 2-5 vuorokauden ajan, ja se siirretään 500 mg / vrk suun kautta. Hoidon kokonaisaika on 10 päivää.

Mycobacterium aviumin aiheuttamien infektioiden, sinuiitin ja vakavien infektioiden (myös Haemophilus influenzaen aiheuttamien infektioiden) hoidossa sitä annetaan suun kautta 0,5–1 g 2 kertaa päivässä (enintään 2 g). Hoidon kesto on vähintään 6 kuukautta.

Potilailla, joilla on CKD (Cl kreatiniini alle 30 ml / min tai seerumin kreatiniinipitoisuus yli 3,3 mg / 100 ml) - 250 mg / vrk (kerran), vakavia infektioita varten - 250 mg 2 kertaa vuorokaudessa. Tämän ryhmän potilaiden hoidon enimmäiskesto on 14 päivää.

Mikä on parempi: Klacid tai klaritromysiini?

Klaritromysiini on vahva antibakteerinen lääke, erytromysiinijohdannainen, joka on 14-kertainen puolisynteettinen antibiootti-makrolidi.

Klaritromysiinin kyky torjua bakteereja ja farmakokinetiikkaa on korkeampi kuin erytromysiinin, koska laktonirenkaan kuudennessa asemassa on metoksiryhmä.

Mikä on lääke ja mitä sitä käytetään?

Tämän puolisynteettisen antibiootin vaikutusalue on hyvin laaja. Klaritromysiiniä vastaan ​​aerobiset ja anaerobiset, grampositiiviset ja gram-negatiiviset bakteerit eivät ole resistenttejä. Se toimii tukahduttamalla proteiinisynteesiä, koska ribosomibakteerit sitoutuvat 50-luvun alayksikköön. Lääkkeelle on tunnusomaista nopea imeytyminen, erittyy munuaisten ja maha-suolikanavan kautta. Suspensiota absorptio on suurempi kuin tabletit.

On tärkeää! Elintarvikkeet hidastavat merkittävästi lääkkeen imeytymistä, mutta eivät häiritse biologista hyötyosuutta.

Lääke on tarkoitettu seuraaville sairauksille:

• hengitysteiden infektiot (tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• ihon tartuntavaurioita, pehmeitä kudoksia (erysipelas, follikuliitti);
• pohjukaissuolen ja mahan haavaumat;
• toksoplasmoosi;
• klamydia;
• mykobakterioosi;
• sairaudesta.

Tämä lääke auttaa tuberkuloosin hoidossa, mutta sitä käytetään vain vaihtoehtoisena.

Klaritromysiiniä annetaan suun kautta ja laskimoon.

Vapautuslomake

Lääke tuotetaan muodossa:

1. tabletit (säännölliset ja pitkävaikutteiset);
2. suspensio;
3. ratkaisu droppereihin;
4. kapselia.

On mahdotonta arvioida tarkasti, mikä näistä muodoista on tehokkain; kaikki riippuu tilanteesta, jossa vain lääkäri antaa tuomion.

Tabletteja valmistettaessa käytetään klaritromysiinin pitkävaikutteista erityisteknologiaa, jotta lääke vapautuu hitaammin, sen pitoisuus veressä kasvaa.

Haittavaikutukset

Levitä antibiootti Klaritromysiiniä tulee määrätä lääkäri, koska vastaanotto on täynnä monia sivuvaikutuksia:

• liiallinen hikoilu;
• kandidiaasi;
• pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu;
• leukopenia;

Klaritromysiini on ehdottomasti vasta-aiheinen:

1. alle vuoden ikäiset lapset;
2. raskaana olevat ja imettävät äidit;
3. kärsivät hyperkalemiasta, porfyriasta.

Varoitus! Ihmiset, jotka kärsivät sydän- ja verisuonitaudeista ja munuaissairaudeista, voivat ottaa lääkettä, mutta tarkan lääkärin valvonnassa.

Mikä valmistaja on parempi

Antibiootti Clarithromycinia tuottavat monet yritykset, sekä venäläiset että ulkomaiset (Aasian maat, Itä-Eurooppa). Eri valmistajat (Ranbaksi, KRKA, Teva, Pharmstandard Obolensky lääkealan yritys, Synthesis, AVVA-RUS) voivat kutsua tuotetta eri tavalla: Clarithromycin-Teva, Clarithromycin OBL.

Tässä on kuitenkin noudatettava varovaisuutta, koska jotkut lääkealan yritykset sallivat poikkeamat teknologiasta lääkkeen valmistuksen aikana. Kaikki nämä lääkealan tuotteet pysyvät tehokkaina pääsuunnassa - tartuntatautien hoidossa, mutta vasta-aiheiden ja sivuvaikutusten määrä voi vaihdella.

Kuva 1. Antibiootti Clarithromycin-tabletit, 500 mg, valmistaja - Sandoz.

Tämä koskee erityisesti Obolensky OP: n tuotantoa. Lääkärit määrittävät tämän lääkkeen tapauksissa, joissa ei ole vaihtoehtoa. Lapset eivät määritä lääkettä tästä yrityksestä (vain 12-vuotiaat), vaikka klaritromysiini on ilmoitettu kahdesta iästä alkaen. Sama voidaan sanoa ihmisistä, joilla on maksan ja verisuonitautien sairaus.

Tuberkuloosin hoidossa klaritromysiiniä ei pidetä lainkaan hoidossa pääasiallisena lääkkeenä.

klatsid

Lääke valmistetaan klaritromysiinin pohjalta kansainvälisen yrityksen Abbot. Saatavana tabletteina (0, 25 g ja 0, 5 g), jauheina, myös injektiota varten.

Kaikista klaritromysiiniin perustuvista analogeista ja johdannaisista se on tehokkain, sillä sen valmistuksessa jopa pienimmät poikkeamat teknologiasta eivät ole sallittuja.

Se torjuu onnistuneesti tonsilliittiä, keuhkoputkentulehdusta, kurkkukipuja, nielutulehdussairauksia, keskikorvatauteja, hinkuysää, skarletti-kuume, akne, kiehuu.

Tuberkuloosin hoitoa ei käytetä. Se eroaa klaritromysiinistä sen kauppanimellä, mutta se perustuu samaan tehoaineeseen, jolla on sama nimi kuin alkuperäisessä muodossa.

Vasta-aiheita ei käytännössä ole. Lääkärit määrittelevät Klacidia myös lapsille, mutta vain, jos tila ei merkitse hyvänlaatuista hoitoa (esim. Hinkuyskä, skarletti). Raskaana olevien naisten tulee pidättäytyä käyttämästä lääkitystä.

Pakkausten hinta on korkea ja voi olla jopa tuhat ruplaa.

sumamed

Se eroaa toisistaan, koska se perustuu toiseen vaikuttavaan aineeseen - atsitromysiiniin. Sumamed on halvempi, hinta alkaa 400 ruplaa per pakkaus.

Myynnissä on tablettien (0, 25 g ja 0, 5 g), kapseleiden ja suspensioiden jauheen muodossa.

Kuva 2. Sumamed-kapselit, 250 mg, valmistaja - Pliva.

On yksiselitteistä sanoa, onko se parempi vai huonompi, se on mahdotonta, koska molemmat ovat makrolideja, niillä on riittävän voimakas vaikutus ja vain lääkäri voi määrätä ne, ottaen huomioon kaikki taudin vivahteet. Se eroaa ei ainoastaan ​​vaikuttavasta aineesta vaan myös joukosta sivuvaikutuksia. Joten, jos Klacid voittaa pääasiassa psyyke, sitten Sumamed - maksassa. Sitä käytetään pääasiassa streptokokki- ja stafylokokki-infektioita vastaan. Kochin sauvat ovat hyödyttömiä tikkuja vastaan.

Vastaanotto kerran 12 tunnin välein ohjeiden mukaisesti. Tuotteella on kapeampi spektrin spektri kuin klaritromysiini. Ei käytetä AIDS-tartunnan saaneisiin sairauksiin. Tunnetuin toimittaja on Pliva-Hrvatska.

fromilid

Toimittaja - Slovenian huoli KRKA. Saatavana 14 tablettia sisältävissä laatikoissa. Hinta on melko korkea: 350 ruplaa annosta 0, 25g ja 500 0, 5 g.

Määritä otiitti-media, keuhkoputkentulehdus, sinuiitti, keuhkokuume, märehtymät. Sitä käytetään kahdesti päivässä ohjeiden mukaisesti ja yksinomaan asiantuntijan tarkoituksiin.

Fromilid perustuu klaritromysiinin yhteiseen aineeseen, mutta ensimmäiseen on suuri resistenssi joissakin bakteerikantoissa.

Mitä valita: Klacid tai klaritromysiini?

On mahdotonta antaa yksiselitteistä vastausta, mikä lääke on parasta valita. Kaikki riippuu sairaudesta, potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista ja lääkärin suosituksista.

Voidaan sanoa, että henkilö ei vaaranna mitään, jos Klacid valitsee, koska valmistuksessa ei ole eroja teknologiasta. Erityisesti varovaisuutta tulee lähestyä venäläisten klaritromysiinivalmistajien kanssa.

Hyödyllinen video

Tutustu Clarithromycin-videoon ja sen oikeaan käyttöön.

Alkuperäiset lääkkeet ja makrolidikopiot: vastustuskehitys

O. I. Karpov
Pietarin valtion lääketieteellisen yliopiston farmakologian instituutti. Akateemikko IL. Pavlova, Pietari

Henkilö, jolla ei ole kokemusta lääkealan liiketoiminnasta, alkuperäisiä huumeita tuottavien yritysten taistelu ja niiden kopiot, näkyy vain mainonnassa runsaasti mainoksia kausijulkaisuissa, erilaisia ​​esitteitä, jotka lääkärin edustajat ovat huolellisesti esittäneet vierailulla. Mutta tämä on vain jäävuoren kärki - itse asiassa kilpailu on paljon terävämpi, dramaattisempi ja kovempi. Paitsi yrityksen edut, keskity ongelman lääketieteellisiin näkökohtiin. Ja se tosiasia, että ongelma on olemassa, kertoo sekä omasta kokemuksestamme lääkehoidosta että johtavien kliinisten farmakologian asiantuntijoiden mielipiteestä [1].

Tämä kompastuskivi on toistettujen lääkkeiden laatu, niiden vertaileva kliininen tehokkuus alkuperäisen kanssa. Lisäksi jälkimmäinen on osoitettava edustavasta näytteestä, joka poistaa virheellisen tuloksen. Ilmeisistä syistä kopioita tuottavat yritykset (geneeriset lääkkeet) eivät sijoita tarpeeksi rahaa lääkkeiden kliinisten tutkimusten suorittamiseen, samoin kuin valmistajat, jotka aloittivat ensimmäisen lääkkeen markkinoille.

Venäjän federaation tavanomainen käytäntö on seuraava: alkuperäisen huumeiden rekisteröinnin jälkeen valmistusyritykset näyttävät haluavansa rekisteröidä kopion, jossa viitataan alkuperäisiin tutkimustietoihin tieteellisenä "vuorauksena". Samalla mainitaan kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi ja se, että tutkimuksessa käytettiin erityistä lääkettä, jolla on oma nimensä ja yleensä erilainen valmistustekniikka. Tällaisten valmistajien, mukaan lukien kotimaiset, tärkein väite on houkuttelevampi hinta kuin alkuperäinen. Juuri tämä on tärkein argumentti hankittaessa julkisia hankintoja, jotka tuovat monet yritykset ja niiden jakelijat suurimman osan liikevaihdosta, koska huumeiden myyminen suoraan yleisölle on vaikeampaa - tässä on keksittävä alkuperäiset askeleet houkutella lääkäreiden ja kuluttajien huomiota investoimalla siihen.

Siksi valtionjärjestyksen laatiminen on vakava ongelma, jota pahentavat objektiiviset vaikeudet, joihin sisältyy tarjouskilpailujen runsaasti hakemuksia, tosiasia, että merkittävä osa huumeista ei ole rekisteröity tuottajamaassa, ja lopuksi Venäjän federaation selkeiden säännösten puuttuminen ja alkuperäinen [2, 3].

Viimeinen asia, jonka haluaisimme tässä julkaisussa, antaa varjo vilpittömille geneerisille valmistajille, jotka aina erottuvat tietomateriaalien sanamuodon oikeellisuudesta, yrittävät tehdä omia lääkkeiden markkinoille saattamisen jälkeistä tutkimusta, jolloin saadaan tietoja alkuperäisestä bioekvivalenssista. Juuri näin he tekevät sivistyneillä ulkomaisilla markkinoilla, joissa ei voida valmistaa eikä myydä yksittäistä kappaletta patenttilainsäädännön vastaisesti, samoin kuin antamatta tutkimustuloksia edustavassa otoksessa potilaista ja kemiallista tutkimusta. Mutta valtava määrä kopioita, jotka eivät aina ole teknologisesti kypsyneet, on vaikea harkita rehellisesti kilpailevia yrityksiä.

Toisaalta alkuperäisten välineiden valmistajat ovat erittäin vakavia paineita, jotka joskus kieltävät täysin synteettisten tuotteiden tehokkuuden, mikä ei ole yhtä järjetöntä kuin alkuperäisen tunnistaminen kopiolla. Lääkärillä on oikeus tietää, että ne määräävät potilaalle, koska väitteet (mukaan lukien lailliset) hoidetaan epäonnistuneen lääkehoidon yhteydessä yleensä niille, eikä valmistajalle, apteekkiin ja lisäksi jakelijalle.

Antibioottien, erityisesti makrolidien, markkinat eivät ole poikkeus. Miksi makrolidit olivat yksi yleisimmistä ryhmistä? Tämä on mielestämme seuraava selitys.

• Makrolidit sisältyvät kansallisiin ohjeisiin sellaisten potilaiden hoidosta, joilla on laajalle levinnyt yhteisöllinen infektio, erityisesti sinuiitti, otiitti, keuhkokuume [4,5]; ne eivät ole muodollisesti näiden sairauksien empiirisen hoidon välineitä, vaan ne ovat itse asiassa johtavassa asemassa lääkäreiden mieltymyksissä ja todellisissa arjen ohjeissa [6, 7].

• Jotkut niistä, erityisesti atsitromysiini, ovat tehokkaita hoitoja sukupuoliteitse tarttuvia infektioita, pääasiassa klamydioita [8, 9].

• On vaikeaa yliarvioida lääkkeen, kuten klaritromysiinin, roolia peptisen haavan taudin hävittämisohjelman toteuttamisessa [10].

• Tämän ryhmän valmisteluilla on pieni määrä ei-toivottuja reaktioita moniin muihin antibiooteihin verrattuna sekä positiivisia ei-antibioottisia vaikutuksia, jotka ovat tärkeitä, kun niitä käytetään pediatrisissa ja gerontologisissa käytännöissä [11,12].

• Jotkin makrolidit (erytromysiini, atsitromysiini jne.) Voidaan käyttää eri infektioiden hoitoon raskauden ja imetyksen aikana [13].

• Tämän ryhmän antibiootit osoittavat hyviä kliinisiä ja taloudellisia tuloksia yleisimmillä infektioilla [14, 15]. Kaikkien jäljitettyjen makrolidien on täytettävä farmaseuttisen vastaavuuden, bioekvivalenssin ja terapeuttisen vastaavuuden vaatimukset alkuperäisten lääkkeiden kanssa (taulukko I).

On huomionarvoista, että 6 alkuperäistä lääkettä on 19 kappaletta (me emme sisälly erytromysiiniä, joka kääntyi 50: ksi vuonna 2002), joista yli puolet on Sumamedille ja neljännes Klacidille. Tämä on ymmärrettävää, kun otetaan huomioon näiden makrolidien korkea kliininen ja bakteriologinen aktiivisuus, niiden maailmanlaajuinen maine ja suosio lääkäreiden ja potilaiden keskuudessa [16, 17]. Se liittyy hintatekijään. Esimerkiksi midecamycinin lisääntymiselle on kannattamatonta, koska kilpailu sen kanssa hintakentällä on kannattamatonta (jos otetaan huomioon paketin hinta), vaikka kukaan ei kiistä tämän makrolidin positiivisia ominaisuuksia, joita on kuvattu yksityiskohtaisesti kirjallisuudessa [18].

Yksinkertainen kuluttaja ei yleensä ole omistettu todellisten farmakologisten tutkimusten tuloksille, mikä osoittaa esimerkiksi "kalliimman" alkuperäisen atsitromysiinin korkean kliinisen ja taloudellisen tehokkuuden useissa tartuntatauteissa [19]. Tämä ei kuitenkaan ole tärkein asia - lopulta vertaamalla eri lääkkeiden tehokkuutta, tehokkuutta ja muita parametreja tutkijat antavat lääkäreille mahdollisuuden tehdä johtopäätöksiä siitä, mikä antibiootti tulisi suosia. Suurin ongelma on se, että kun kopiovalmistajat käyttävät huumeidensa ominaisuuksia kuvaamalla alkuperäisten tuotteiden tutkimustuloksia argumenteina, ne korvaavat tosiseikat. Tässä on vain muutamia esimerkkejä. Yksi atsitromysiinin kopion valmistajista väittää, että tämän lääkkeen tehokkuus hengitysteiden infektioiden hoidossa on 98,3%. Tässä tapauksessa viitataan alkuperämaan kirjallisuuden lähteeseen. Farmakokineettiset tiedot, jotka on laadittu kuvioiden ja taulukoiden muodossa, toistavat lähes täysin alkuperäisen lääkkeen kehittäjän suunnitteleman suunnitelman kauan ennen yleisen lääkkeen esiintymistä. Viitetietokanta on epätäydellinen, ja siinä on virheitä, jotka rikkovat Venäjän federaation painotuotteita koskevien viitteiden luettelon standardeja. Tällaisissa yhteyksissä asianomainen osapuoli ei todennäköisesti löydä muita kiinnostavia tietoja. Vaikka hän löytää sen, mainituissa tutkimuksissa on kyse yleensä alkuperäisestä valmistelusta eikä yleisestä, josta vihko on tehty.

Voimme suostua siihen, että yrityksen markkinointipäällikön ja yksinkertaisen lääkärin laiminlyönti riittää siitä, mitä vihkossa on. Kuitenkin, miksi samoissa materiaaleissa suurikokoisissa ja ilman todisteita todetaan, että geneerinen aine on bioekvivalentti alkuperäisen valmisteen kanssa, ja sitä valmistava yritys kutsutaan? Puhumme bioekvivalenssista entisestään, mutta nyt korostamme, että bioekvivalenssi määrittää alkuperäisen ja kopion identiteetin, mutta myös kliinisen vastaavuuden, tiedot, joista on ilmeisistä syistä vaikea antaa.

C.N.:n työstä on tullut klassinen kliinisen farmakologin tehtäväksi. Nightingale, joka esiteltiin vuonna 2000 viidennessä konferenssissa, jossa käsiteltiin makrolideja, atsalideja, streptogramiineja, ketolideja ja oksatsolidinoneja Sevillassa (Espanja), ja julkaistiin sitten arvovaltaisessa vertaisarvioisessa lehdessä [20]. Siinä tekijä verrattiin alkuperäistä lääkettä klaritromysiiniä (Klacid) 40 kopioon, joka on tuotettu 13 Latinalaisen Amerikan, Aasian ja Afrikan maassa suhteessa bioekvivalenssiin Amerikan farmakopean standardien mukaisesti [21]. Tärkeimmät päätelmät voidaan muotoilla seuraavasti:

• 70% geneerisistä aineista (kopioista) liukenee paljon hitaammin kuin alkuperäinen valmiste, joka on kriittinen niiden biologisen hyötyosuuden kannalta (ks. Kuva);

• 80% geneerisistä lääkkeistä eroaa alkuperäisestä aktiivisen aineen määrästä yhdessä tuoteryhmässä;

• Epäpuhtauksien määrä, joka ei liity aktiiviseen aineeseen, klaritromysiini, on suurempi useimmissa näytteissä kuin alkuperäisessä.

Hyvin "parhaimmillaan" 2%: n, "pahimmillaan" - jopa 32% (ks. Kuva).

Atsitromysiinin tilanne ei ole parempi [22]. Verrattaessa alkuperäistä lääkettä, joka on Venäjällä suosittujen geneeristen lääkkeiden ominaisuuksia (taulukko 2), voidaan todeta, että kopioissa olevien epäpuhtauksien kokonaismäärä on 3,1–5,2 kertaa suurempi kuin alkuperäisessä (mukaan lukien tuntemattomien lukumäärä)! - 2-3,4 kertaa); kopiot ovat huonommat kuin alkuperäiset.

Täällä on tehtävä selvitys. Suurin osa atsitromysiinistä tulisi liueta 20-30 minuutissa. Mitä tapahtuu todellisuudessa? Happamassa pH: ssa (1,2), joka simuloi mahan mehun huippua ihmisissä, kopio nro 3 liukenee vain kolmanneksella ja nro 1 - liian aikaisin, 10 minuutissa, mikä ei salli lääkkeen täydellistä imeytymistä suolistoon. Jäljennöksessä nro 2 on enemmän tai vähemmän ominaisuuksia, jotka vastaavat alkuperäistä, mutta pH-arvolla 4,5 (tavanomainen ”ruoansulatuskanava”), se menettää kykynsä liuottaa tehokkaasti. Neutraali pH-arvo (6,8) valittiin keinotekoisesti, koska todellisissa olosuhteissa se on harvinaista. Mutta jopa tällä arvolla kopiot poikkeavat merkittävästi alkuperäisestä liukoisuudessa. Näin ollen jo liukenemisvaiheessa tutkittujen geneeristen lääkkeiden ja alkuperäisen valmisteen välillä on selvä ero.

Valitettavasti alkuperäisen ja kopioiden terapeuttisen vastaavuuden suuntaan on tehty hyvin vähän. Merkittävin esimerkki on atsitromysiini. Uskomme, että meillä on oikeus keskustella tästä asiasta, koska meillä on 8 vuoden kokemus alkuperäisestä lääkkeestä hengitysteiden infektioita varten (yli 150 potilasta), ja ottaen huomioon käytetyt vertailulääkkeet - muut antibiootiryhmät - yli 250 ihmistä. Saatuja tuloksia julkaistiin toistuvasti sekä Venäjän federaatiossa että ulkomailla. Meillä ei kuitenkaan ole omaa vertailukelpoista tutkimusta Sumamedista hänen kopioineen, joten me perustumme kirjallisuustietoihin [23].

Mainitussa tutkimuksessa verrattiin kliinisen ja taloudellisen komponentin käsittelyä erilaisilla atsitromysiiniä sisältävillä lääkkeillä. Sumamed (alkuperäinen valmistus), Azivok, Zitrolid, Sumazid, Hemomitsin otettiin analyysiä varten, joista jokainen määriteltiin saman järjestelmän mukaisesti (500 mg päivässä 3 päivän ajan) 20 potilaalla, joilla oli yhteisöllinen keuhkokuume. Jos hoito epäonnistui, potilaat sairaalahoitoon ja niitä käsiteltiin amoksisilliini / klavulanaatilla vaiheittaisen menettelyn avulla.

Ensinnäkin saman aineen sisältävien eri lääkkeiden tehokkuus oli erilainen (taulukko 3): pienin oli Zitrolid, korkein oli Sumamed ja Hemomitsin, mikä johti hoitokustannusten eroon. Huomaa, että lääke, jonka hinta per paketti oli pienin, osoittautui todellisuudessa kalleimmaksi. Sumamedilla ja Hemomitsinilla, jotka osoittivat parhaan taloudellisen tuloksen, oli 2-kertainen ero paketin hinnasta (!).

Tällaisten vertailevien kliinisten tehokkuustutkimusten ilmaantuminen yhdessä kustannusten laskemisen kanssa on tervetullut. Mielestämme pieni näyte johti siihen, että taloudellinen tulos ei ollut aivan riittävä. Monet tutkimukset, joissa oli suuri määrä havaintoja, osoittivat alkuperäisen atsitromysiinin huomattavaa kliinistä tehoa [24-26]. Metaanalyysin mukaan tämäntyyppisen taudin arvioidaan olevan vähintään 95,9%. Käyttämällä [23]: ssa kuvattua menetelmää ja laskettaessa 100 potilaan kustannuksia laskimme erilaisia ​​tuloksia - alkuperäinen lääke, eli Sumamed, on edullisempi taloudellisen tehokkuuden kannalta. Kustannukset ovat 10% pienemmät kuin ne, jotka on laskettu edustamattomasta 20 potilaasta otetusta näytteestä (taulukko 3).

Johtopäätös - riittävien tietojen saamiseksi tarvitaan edustavia ryhmiä. Vertailun vuoksi alkuperäinen lääke ja sen kopiot, ottaen huomioon ongelman herkkyys ja merkitys, tämän johtopäätöksen merkitys on vieläkin suurempi.

Tarkastellaan nyt ongelmaa toisella puolella, poistaen havaintojen määrästä. Mitä johtopäätöstä lääkäri voi tehdä, koska lääkkeen kopion tehokkuus on 55 tai 65%? Emme ole varmoja siitä, että hän ei ekstrapoloi näitä tietoja koko atsitromysiinien perheeseen, mukaan lukien alkuperäinen lääke, eikä määrää sitä edes tilanteessa, jossa se on tarpeen.

Tämä artikkeli voidaan tietysti päätellä johtopäätöksillä siitä, kuinka tärkeää on alkuperäisten ja kopioiden riittävän farmaseuttisen, kliinisen, farmakologisen ja farmakologisen vertailun ongelma antibioottien lisäksi myös hyvin monien muiden lääkeryhmien osalta. Meistä näyttää kuitenkin siltä, ​​että se olisi saatettava päätökseen valtavalla kysymyksellä: milloin me lopulta ymmärrämme sen, että ei voida hyväksyä yksinkertaisesti alkuperäisestä valmistelusta saadun aineiston siirtämistä huumeiden tuottamiseen?

Kirjallisuutta.
7. Belousov Yu.B. Generics - myytit ja realiteetit // Remedium. 2003. № 7-8. S. 4-9.
2. Meshkovsky A.P. Geneeristen lääkkeiden sijainti huumeiden tarjonnassa // Farmateka. 2003.
№3. C. SW-108.
3. Zherdev V.P., Kolyvanov G.B., Litvin A.A. In vitro-in vivo korrelaatio: voiko liukenemiskoe korvata bioekvivalenttisen tutkimuksen
huumeiden kynnet? // Farmate-ka. 2003. №3. S. 109-11.
4. Chuchalin A.G., Sinopalnikov A.I., Yakovlev SV. et ai. Yhteisössä hankittu keuhkokuume aikuisilla
Slykh: käytännön suositukset diagnoosin, hoidon ja ennaltaehkäisyn osalta: käsikirja lääkäreille. M., 2003. 53 s.
5. Maa tietty LS, Kamanin E.I, Tarasov A.A. et ai. Sinusiitin antibioottihoito // Antibiootit ja kemoterapia. 1999. № 9. S. 24-28.
6. Kozlov S.N., Rachina S / 4., Domnikova N.P. et ai. Farmakepidemiologinen analyysi yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen hoidosta avohoidossa // Clin, mikrobiologia ja antimikrobinen kemoterapia. 2000. L / g 3. s. 74-81.
7. Karpov O. I. Akuutin sinuiitin farmakologinen epidemiologia // Uusi Pietarin lääketieteellinen rekisteri. 2000. № 11. S. 58-62.
8. Chebotarev V.V., Levshin I.B. Uudet hoitovaihtoehdot asitromysiinille (sumamed) urogenitaalisen chlamy-diosiksen monimutkaisille muodoille // Klin, farmakologia ja hoito. 2001. T. Yu. Nro 2. S. 23-25.
9. Lau Su, Qureshi AK. Azitromysiini vs. doksyyni-geenit sukuelinten klamydiainfektioita vastaan: satunnaistettujen kliinisten tutkimusten meta-analyysi. Sex Transm Dis 2002: 29: 497 - 502.
10. Mene MF. Helico-bakteerin pylori-infektion hoito ja hoito. Curr Gastroenterol Rep 2002, 4: 471-77.
11. Craft JC, Siepman N. Yleiskatsaus pediatrisiin potilaisiin. Pediatr Infect Dis J 1993, 12 (suppl.
31-5742-47.
12. Treadway G, Pontani D. Azitromysiinin turvallisuus lapsilla: maailmanlaajuinen kokemus. JAntimicrob Chemother 1996, 37 (suppi C): 143-49.
13. Karpov Oh, ja Zaitsev AL. Riski raskauden ja imetyksen aikana. SPb., 2003. 452 s.
14. Karpov O, Zaytsev A. Azinromysiinin ja ko-amoksiklavin akuutin sinuiitin kustannustehokkuus. Arvoa. Terveys. 1999, V. 2, N. 3, s. 180-81.
15. Karpov O.I. Peptisen haavauman farmakoekonomia // Kokeilu, klinikka, gastroenterologia. 2003. № Z.S. 73-76.
16. Dever LL, Shashikumar K, Johanson WG. Jr. Antibiootit kroonisen keuhkoputkentulehduksen akuuttien pahenemisvaiheiden hoidossa. Expert Opinion Investig Drugs 2002, 1l: 9l1-25.
17. Oosterheert JJ, Bonten MJ, Hak E, et a /. Empiirinen keuhkokuume? Järjestelmällinen tarkastelu. J. Antimicrob Chemother 2003, 52: 555-63.
18. Makarova, OV, Shamonova, O.V. Midekamysiini ja midekamysiiniasetaatti - makrolidiantibiootit hengitystieinfektioiden hoitoon // Ter. arkisto. 2001. Nro 77. s. 707-702.
19. Karpov O, Ryabova M, Karpischenko S. Azitromysiini ja midekamysiini toistuvassa sinuiitissa aikuisilla. Abstr. ICL, Bologna, Italia 2002, s. 194.
20. Nightingale CH. Clarithromydn-tuote 13 maasta. Clin Drug Invest 2000, 19: 293-05.
21. Hyväksytyt lääkkeet ja oikeudelliset vaatimukset. USPDI., 16thed., Voi. Ill, 1996.
22. Panyushin R. Alkuperäiset ja geneeriset lääkkeet: vastakohtien yhtenäisyys tai taistelu? // Farm, messenger. 2003. № 16. P. 23.
23. Smolen I.V., Krasilnikova A.V. Farmaseuttiset näkökohdat eri valmistajien atsitromysiinin käytöstä yhteisössä hankitussa keuhkokuumeessa aikuisilla // Farmateka. 2003. № 13. S. 78-87.
24. Karpov O. I. atsitromysiinin (sumamed) käyttö hengitysteiden infektioiden kliinisissä ja farmakologisissa näkökohdissa // Klin, farmakologia ja hoito. 1997. №4. S. 30-35.
25. Contopoulos-loannidis DC, John PA, loannidis JPA, ChewP, LauJ. Tutkimuksessa tehdään satunnaistetuista kontrolloiduista tutkimuksista hengitysteiden infektioita. J. Antimic-rob Chemother 2001, 48: 691-03.
26. SanchezF, MensaJ, MartinezJA, etal. Onko atsitromysiini ensimmäisenä makrolidina yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen hoitoon? Clin Infect Dis 2003: 36: 1239 - 45.

Klacid ja klaritromysiini: vertailu keinoista ja mikä on parempi

Antibioottien valinnan tulisi riippua taudin vakavuudesta, oikeasta diagnoosista, potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista, halutusta vaikutuksesta, lääkkeiden vasta-aiheista. Klacidia ja klaritromysiiniä käytetään melko usein tehokkuuden, saatavuuden ja merkittävien vaikutusten suuren määrän vuoksi. Nimittämisen tulee kuitenkin tehdä lääkäri vain diagnostisten toimenpiteiden jälkeen.

Välineet toimivat analogeina, mutta apukomponenttien läsnäolo muodostaa useita lisäominaisuuksia altistumisen mekaniikassa, mikä aiheuttaa tiettyjä eroja.

klatsid

Saatavana tablettien muodossa, lyofilisaatti suspensioiden valmistamiseksi. Tärkein ainesosa on klaritromysiini. Antibioottinen, antibakteerinen ja bakteriostaattinen aine. Muodostaa vuorovaikutusta ribosomaalisen alayksikön kanssa, joka aiheuttaa bakteerien herkkyyden lisääntymisen ja provosoi myös proteiinisynteesin suppression. Sillä on suuri aktiivisuus eristettyjä ja standardeja bakteereja vastaan, se vaikuttaa myös mikro-organismeihin.

• Hengityselinten tartuntavaurioita - keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus.
• Sinusiitti, nielutulehdus ja muut ylemmän polun sairaudet (tarttuvat).
• Infektiotyypin pehmytkudosten ja ihon vaurioitumisella (esimerkiksi follikuliitti).
• Mikrobibakteerit.
• Osana virusten ja infektioiden leviämisen estämistä.
• Monimutkaisen hoidon elementti, jolla vähennetään pohjukaissuolen toistuvien haavaumien määrää.
• Odontogeeniset infektiot.

Sitä ei määrätä useiden tiettyjen lääkkeiden kanssa, koska se ei ole vuorovaikutuksessa terfenadiinin, erogamiinin, limosidin jne. Kanssa imetyksen aikana eikä raskauden aikana. Pediatriassa käytetään vain kolmea vuotta. Eri maksan patologioissa on suositeltavaa luopua lääkkeestä, mutta jos terapeuttisen vaikutuksen odotetaan olevan korkea, sitä määrätään varoen. Lääkkeen määräämisen yhteydessä otetaan aina huomioon muiden lääkkeiden välinen ristiresistenssi.

klaritromysiini

Saatavana tablettien (kapseleiden) muodossa. Tärkein komponentti on klaritromysiini. Puolisynteettinen antibiootti, bakteeri. Se tarjoaa muutoksen aineen molekyylin rakenteessa, provosoimalla sen biologisen hyötyosuuden ja lisäämällä stabiilisuuden tasoa myös happamassa ympäristössä. Se herättää antibakteerisen vaikutuksen spektrin laajenemisen, joka johtuu aktiivisen komponentin pitoisuuden kasvusta kudoksissa.

Puoliintumisajan katsotaan olevan laajennettu, mikä aiheuttaa mahdollisuuden käyttää pieniä annoksia (enintään kaksi kertaa päivässä).

• Tonsilliitti, sinuiitti, nielutulehdus.
• Infektiivisen ihon tulehdus sekä pehmytkudosten vaurioituminen.
• Stefilodermiya.
• Hengityselinten infektiot.
• Eri hammaslääkärin infektiot.
• Lisäkomponenttina ruoansulatuskanavan sairauksien hoidossa (myötävaikuttaa mahahapon aktiivisuuden estoon).

Yleiset ominaisuudet

Lääkkeitä pidetään analogeina. Koostumus sisältää aktiivisen komponentin - klaritromysiinin, muodoissa on erilainen aktiivisen aineen pitoisuus, mutta itse asiassa saavutetaan bakteerien ja mikro-organismien vaikutusten vaimentamisen vaikutus.

Sitä käytetään erilaisten bakteerilääkkeiden hoidossa. Onko vastaava luettelo vasta-aiheista, merkinnöistä.

Niitä käytetään varoen, kun kyseessä on monimutkainen hoito, koska ne eivät ole vuorovaikutuksessa tiettyjen aineiden ja komponenttien kanssa. Niitä voidaan käyttää jopa maksan patologioiden (erityisesti kroonisten sairauksien) läsnä ollessa, mutta veren entsyymien säännöllistä seurantaa pidetään pääsyn edellytyksenä. Käytetään yhdessä varfariinin kanssa (lisää verisuonten hallintaa).

Mikä ero on?

Klacidilla on merkittävämpi määrä erilaisia ​​muotoja, mikä provosoi mahdollisuuden tarkimpaan annoksen määritykseen tietyssä tapauksessa. Sitä voidaan käyttää lastenlääketieteessä kahden vuoden iästä lähtien. Hyvin valittujen lisäkomponenttien läsnäolo aiheuttaa vähäisemmän sivuvaikutusten lukumäärän.

Turvallisesta koostumuksesta huolimatta on suositeltavaa, että sitä ei käytetä raskauden aikana, samoin kuin kokonaan kieltäytyä ottamasta varoja lapsen ruokintaan.

Klaritromysiini on saatavilla pillerimuodossa (mutta annostus voi vaihdella). Sillä on edullinen hinta, sitä käytetään aktiivisesti ylemmän ja alemman hengitysteiden eri patologioiden avohoidossa. Sen tehokkuus on korkea ja sitä voidaan käyttää pediatriassa 12-vuotiailta. Siinä on merkittävämpi luettelo vasta-aiheista. Tablettien käyttökohteet ovat kuitenkin laajempia.

Mikä on parempi?

Klaritromysiini on edullisempi lääke, joka provosoi sen käytön. Potilaat kuitenkin huomaavat, että kalliimmalla vastineella on vähemmän merkittäviä sivuvaikutuksia. Useimmiten tämä työkalu on määrätty keuhkokuumeen, keuhkoputkentulehduksen, ihon tulehduksen hoitoon. Hankittiin uskomattoman merkittäviä näkökohtia eri hammaslääketieteen ongelmien hoidossa.

Klacid on kalliimpaa, mutta sillä on pieni luettelo vasta-aiheista, ja lisäsyöttöaineiden ansiosta sitä voidaan käyttää kahden vuoden ikäisten lasten hoidossa. Sitä käytetään aktiivisesti sinuiitin, nuhan, nielutulehduksen ja muiden tartuntatautien (hengitysteiden) hoidossa. Sitä käytetään keuhkokuumeen hoitoon.

Huumeiden vertailu Klacid tai klaritromysiini

Klacid tai klaritromysiini, molemmat lääkkeet ovat antibiootteja. Tarkemmin sanottuna lääke on yksi, vain nimet ovat erilaisia. Klacid on lääkkeen kaupallinen nimi, jonka vaikuttava aine on klaritromysiini. Tämä on makrolidiantibiootti.

Makrolidien esi-isä on tunnettu erytromysiini, joka syntetisoitiin jo viime vuosisadan 50-luvulla. Klaritromysiini edustaa uuden sukupolven makrolideja.

Tällä puolisynteettisellä antibiootilla on bakteriostaattinen vaikutus - se estää mikrobiproteiinien synteesin ja siten estää bakteerisolun jakautumista.

Kaikki makrolidit, mukaan lukien klaritromysiini, ovat tehokkaita stafylokokkeja, streptokokkeja, klamydioita, pseudomonasia ja E. colia vastaan. Klaritromysiiniä käytetään onnistuneesti suoliston, hengitysteiden ja ylempien hengitysteiden infektioihin.

Klaritromysiinin perusteella valmistettua Klacidia valmistaa kansainvälinen lääkeyhtiö Abbott sen toimipisteissä Englannissa, Ranskassa ja Italiassa.

Tätä lääkettä edustavat tabletit, joiden paino on 250 ja 500 mg, jauhetta sisäiseen antoon, sekä steriiliin liukoiseen injektiokuiva-aineeseen.

Abbot perustettiin Yhdysvalloissa viime vuosisadan lopussa. Lääketeollisuuden markkinat ovat osoittautuneet tämän ajan parhaaksi.

Abbot-tuotteita valmistetaan huolellisesti noudattaen kaikkia tekniikoita, ja siksi niitä käyttävät laajasti eri klinikat ja yksityiset kuluttajat. Laatu ja luotettavuus eivät tietenkään voi vaikuttaa hintaan - Klacid maksaa suhteellisen kalliita.

Mutta on olemassa halvempia vastineita, joita myydään nimellä vaikuttava aine klaritromysiini. Tätä lääkettä valmistavat jotkut venäläiset, itäeurooppalaiset ja intialaiset yritykset.

Clarithromycin Verte - Venäjän vertex, Clarithromycin Pliva - Kroatian Pliva, Clarithromycin Protex - Indian Protex. Nämä ovat tabletteja, joiden paino on 250 ja 500 mg ja määrinä 10 tai 14 pakkausta kohden.

Klaritromysiini maksaa tietenkin vähemmän kuin Klacid. Tällöin riski huonolaatuisten tuotteiden hankkimisesta kasvaa. Joissakin klaritromysiiniä tuottavissa yrityksissä on tapauksia, joissa teknologiasta poikkeaa.

Klacidan lisäksi kotimarkkinoilla on muita klaritromysiiniin perustuvia lääkkeitä.

• Clubbax - tabletit, Ranbaksi, Intia
• Clarbact - toisen intialaisen Ipka-yhtiön tabletit.
• Fromilid, Fromilid Uno (pitkäaikainen muoto) - Slovenian yrityksen KRKA-tabletit
• Ecozetrin - kotimaisen AVVA RUS: n tabletit
• Clerimed - pillerit. Medokemi, Kypros.

Tablettien paino on sama - 250 ja 500 mg. Paketissa oleva määrä on myös sama. Hinnat voivat vaihdella valmistajan mukaan.

Kaikki nämä lääkkeet aiheuttavat joskus ruoansulatushäiriöitä ja allergisia reaktioita. Ne vaikuttavat kielteisesti maksaan ja munuaisiin. Ja se ei riipu valmistajalta. Nämä haittavaikutukset johtuvat klaritromysiinin ominaisuuksista.

Clarithromycin Protekh Moskovassa

opetus

Puolisynteettinen makrolidiantibiootti. Estää proteiinisynteesiä mikrobisolussa vuorovaikutuksessa bakteerien 50S ribosomaalisen alayksikön kanssa. Toimii pääasiassa bakteriostaattisesti ja bakterisidisesti.

Aktiivinen grampositiivisia bakteereja vastaan: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gramnegatiiviset bakteerit: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaerobiset bakteerit: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; solunsisäiset mikro-organismit: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Myös aktiivinen Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (paitsi Mycobacterium tuberculosis).

Niellytessä klaritromysiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Syöminen hidastaa imeytymistä, mutta ei vaikuta vaikuttavan aineen hyötyosuuteen.

Klaritromysiini tunkeutuu hyvin elimistön biologisiin nesteisiin ja kudoksiin, jolloin sen pitoisuus on 10 kertaa suurempi kuin plasmassa.

Noin 20% klaritromysiinistä metaboloituu välittömästi 14-hydrokloromysiinin päämetaboliitiksi.

Annoksella 250 mg T_1/2 on 3-4 tuntia, annoksella 500 mg - 5-7 tuntia.

Erittyy virtsaan muuttumattomana ja metaboliittien muodossa.

Yksittäisiä. Kun nautitaan aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille, kerta-annos on 0,25-1 g, antotaajuus on 2 kertaa päivässä.

Alle 12-vuotiaille lapsille päivittäinen annos on 7,5-15 mg / kg / vrk kahdessa annoksessa.

Lapsilla klaritromysiiniä tulisi käyttää sopivassa annostusmuodossa tässä potilasryhmässä.

Hoidon kesto riippuu todisteista.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (QC alle 30 ml / min tai seerumin kreatiniinipitoisuus yli 3,3 mg / dl), on pienennettävä 2 kertaa tai kaksinkertainen annosten välillä.

Suurimmat päivittäiset annokset: aikuisille - 2 g, lapsille - 1 g.

Ruoansulatuskanavan osassa: usein - ripuli, oksentelu, dyspepsia, pahoinvointi, vatsakipu; harvoin - ruokatorven tulehdus, gastroesofageaalinen refluksisairaus, gastriitti, proktalgia, stomatiitti, glossitis, vatsakipu, ummetus, suun kuivuminen, röyhtäily, ilmavaivat, lisääntynyt bilirubiinipitoisuus veressä, ALT: n, ACT: n, GGT: n, alkalisen, LDH: n, kolestaasin, hepatiitin lisääntynyt aktiivisuus, mukaan lukien kolestaattinen ja hepatosellulaarinen; Taajuus on tuntematon - akuutti haimatulehdus, kielen ja hampaiden värinmuutokset, maksan vajaatoiminta, kolestaattinen keltaisuus.

Allergiset reaktiot: usein - ihottuma; harvoin - anafylaktoidinen reaktio, yliherkkyys, bulloosi dermatiitti, kutina, nokkosihottuma, makulo-papulaarinen ihottuma; tiheys tuntematon - anafylaktinen reaktio, angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, huumeiden ihottuma eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (DRESS-oireyhtymä).

Hermoston osasta: usein - päänsärky, unettomuus; harvoin - tajunnan menetys, dyskinesia, huimaus, uneliaisuus, vapina, ahdistuneisuus, ärtyneisyys; Taajuus ei ole tiedossa - kouristukset, psykoottiset häiriöt, sekavuus, depersonalisointi, masennus, epäjohdonmukaisuus, hallusinaatiot, painajaiset unelmat, parestesia, mania.

Ihon puolella: usein - voimakas hikoilu; taajuus tuntematon - akne, verenvuoto.

Aistinelimistä: usein - dysgeusia, makujen perversio; harvoin - huimaus, kuulon heikkeneminen, korvien soiminen; Taajuus on tuntematon - kuurous, ageusia, parosmia, anosmia.

Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - vasodilataatio; harvoin - sydänpysähdys, eteisvärinä, QT-ajan pidentyminen EKG: ssä, ekstrasystoli, eteisvärinä; esiintymistiheys on tuntematon - kammiotakykardia, ml. kuten "pirouette".

Virtsatietojärjestelmän osa: harvoin - kreatiniinipitoisuuden lisääminen, virtsan värjäytyminen; Taajuus ei ole tiedossa - munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti.

Metabolia ja ravitsemus: harvoin - anoreksia, ruokahaluttomuuden väheneminen, urean pitoisuuden nousu, albumiini- globuliinisuhteen muutokset

Tuki- ja liikuntaelimistön osassa: harvoin - lihaskouristus, tuki- ja liikuntaelimistön jäykkyys, lihaskipu; taajuus ei ole tiedossa - rabdomyolyysi, myopatia.

Hengityselinten osa: harvoin - astma, nenän verenvuoto, keuhkojen tromboembolia.

Hemopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - leukopenia, neutropenia, eosinofilia, trombosytemia; taajuus ei ole tiedossa - agranulosytoosi, trombosytopenia.

Veren hyytymisjärjestelmän osa: harvoin - MHO: n arvon nousu, protrombiiniajan pidentyminen.

Tartuntataudit ja loistaudit: harvoin - selluliitti, kandidiaasi, gastroenteriitti, toissijaiset infektiot (mukaan lukien emätin); esiintymistiheys ei ole tiedossa - pseudomembranoottinen koliitti, erysipelas.

Paikalliset reaktiot: hyvin usein - flebiitti pistoskohdassa, usein kipu pistoskohdassa, tulehdus pistoskohdassa.

Kehon kokonaisuudessaan: harvoin - huonovointisuus, hypertermia, astenia, rintakipu, vilunväristykset, väsymys.

Pitkäaikainen QT-aika, ventrikulaarinen rytmihäiriö tai ventrikulaarinen pirouettitakykardia; hypokalemia (pitkäaikaisen QT-ajan riski); vaikea maksan vajaatoiminta, joka esiintyy samanaikaisesti munuaisten vajaatoiminnan kanssa; klaritromysiinin käytön yhteydessä kehittynyt kolestaattinen keltaisuus / hepatiitti; porfyria; I raskauskolmanneksen; imetysaika (imetys); klaritromysiinin samanaikainen käyttö astemitsolin, sisapridin, pimotsidin, terfenadiinin kanssa; ergotamiini-alkaloidit, kuten ergotamiini, dihydroergotamiini; suun kautta annettavan midatsolaamin kanssa; HMG-CoA-reduktaasin estäjien (statiinien) kanssa, jotka metaboloituvat suurelta osin CYP3A4-isoentsyymin (lovastatiini, simvastatiini) ja kolkisiinin välityksellä; tikagrelorin tai ranolatsiinin kanssa; Yliherkkyys klaritromysiinille ja muille makrolideille.

Käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana on vasta-aiheinen.

Käyttö raskauden II ja III raskauskolmanneksessa on mahdollista vain, jos äidille suunnitellut hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

Tarvittaessa imetyksen aikana on lopetettava imetys.

Klaritromysiini estää CYP3A4-isoentsyymin aktiivisuutta, mikä johtaa hitaampaan astemitsolin metaboliaan niiden samanaikaisen käytön myötä. Tämän seurauksena QT-aikaväli kasvaa ja riski pirokettityyppisten kammion rytmihäiriöiden kehittymiselle kasvaa.

Klaritromysiinin samanaikainen käyttö lovastatiinin tai simvastatiinin kanssa on vasta-aiheista, koska nämä statiinit metaboloituvat laajasti CYP3A4-isoentsyymin avulla, ja yhdistelmäkäyttö klaritromysiinin kanssa lisää niiden seerumipitoisuuksia, mikä johtaa myopatian, myös rabdomyolyysin, lisääntyneeseen riskiin. Rabdomyolyysin tapauksia on raportoitu potilailla, jotka käyttävät klaritromysiiniä yhdessä näiden lääkkeiden kanssa. Jos on tarpeen käyttää klaritromysiiniä, lovastatiini tai simvastatiini on lopetettava hoidon ajaksi.

Klaritromysiiniä tulee käyttää varoen yhdessä muiden statiinien kanssa. On suositeltavaa käyttää statiineja, jotka eivät ole riippuvaisia ​​CYP3A-isoentsyymin metaboliasta (esimerkiksi fluvastatiini). Tarvittaessa yhteinen vastaanotto on suositeltavaa ottaa pienin annos statiinia. Myopatian oireiden kehittymistä tulee seurata. Kun atorvastatiinia käytetään samanaikaisesti, atorvastatiinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa maltillisesti, myopatian riski lisääntyy.

CYP3A-indusoivat lääkeaineet (esimerkiksi rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, mäkikuisma) voivat indusoida klaritromysiinin metaboliaa, mikä voi johtaa klaritromysiinin subterapeuttiseen pitoisuuteen ja sen tehokkuuden vähenemiseen. Indusoijan CYP3A: n pitoisuus plasmassa on välttämätöntä, mikä voi kasvaa klaritromysiinin aiheuttaman CYP3A-eston vuoksi.

Yhdessä rifabutiinin kanssa rifabutiinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa, uveiitin riski kasvaa, klaritromysiinin pitoisuus veriplasmassa pienenee.

Yhdessä klaritromysiinin kanssa fenytoiinin, karbamatsepiinin, valproiinihapon pitoisuudet plasmassa ovat mahdollisia.

Vahva induktorit isotsyymiä sytokromi P450, kuten efavirentsi, nevirapiini, rifampisiini, rifabutiini ja rifapentiini kykenee nopeuttamaan klaritromysiinin aineenvaihduntaa ja siten pitoisuuden alentamiseksi klaritromysiinin plasmassa ja vähentää sen terapeuttista vaikutusta ja samalla lisätä konsentraatio, 14-OH-klaritromysiinin - metaboliitti, joka on myös mikrobiologisesti aktiivinen. Koska klaritromysiinin ja 14-OH-klaritromysiinin mikrobiologinen aktiivisuus eroaa eri bakteerien suhteen, terapeuttinen vaikutus voidaan pienentää klaritromysiinin ja entsyymin indusoijien yhdistelmähoidossa.

Klaritromysiinin pitoisuus plasmassa pienenee etraviriinin käytön aikana, kun taas aktiivisen metaboliitin 14-OH-klaritromysiinin pitoisuus kasvaa. Koska 14-OH-klaritromysiinillä on alhainen aktiivisuus MAC-infektioita vastaan, yleinen aktiivisuus niiden patogeenejä vastaan ​​voi muuttua, joten vaihtoehtoista hoitoa tulisi harkita MAC-hoidossa.

Farmakokineettinen tutkimus osoitti, että ritonaviirin samanaikainen käyttö 200 mg: n annoksena 8 tunnin välein ja klaritromysiini annoksella 500 mg 12 tunnin välein johtivat klaritromysiinin metabolian merkittävään supistumiseen. Kun ritonaviiria C annetaan samanaikaisesti_max klaritromysiini kasvoi 31%, C_min lisääntyi 182% ja AUC 77%, kun taas sen metaboliitin 14-OH-klaritromysiinin pitoisuus laski merkittävästi. Ritonaviiria ei pidä käyttää yhdessä klaritromysiinin kanssa annoksina, jotka ylittävät 1 g / vrk.

Klaritromysiini, atatsanaviiri, sakinaviiri ovat CYP3A: n substraatteja ja inhibiittoreita, jotka määräävät niiden kaksisuuntaisen vuorovaikutuksen. Kun otat sakinaviiria ja ritonaviiria, harkitse ritonaviirin mahdollista vaikutusta klaritromysiiniin.

Kun zidovudiinia käytetään samanaikaisesti, zidovudiinin hyötyosuus pienenee hieman.

Kolkisiini on sekä CYP3A: n että P-glykoproteiinin substraatti. On tunnettua, että klaritromysiini ja muut makrolidit ovat CYP3A: n ja P-glykoproteiinin inhibiittoreita. Kun sitä käytetään samanaikaisesti klaritromysiinin ja kolkisiinin kanssa, P-glykoproteiinin ja / tai CYP3A: n estäminen voi johtaa kolkisiinin vaikutuksen lisääntymiseen. Kolkisiinimyrkytyksen kliinisten oireiden kehittymistä tulee seurata. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu kolkisiini-myrkytyksen tapauksista, joissa samanaikaisesti käytettiin klaritromysiiniä, useammin vanhuksilla. Joitakin kuvattuja tapauksia esiintyi munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Joissakin tapauksissa on raportoitu olevan kuolemaan johtavia. Klaritromysiinin ja kolkisiinin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Midatsolaamin ja klaritromysiinin yhdistettynä (suun kautta, 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa) havaittiin midatsolaamin AUC: n nousu: 2,7 kertaa midatsolaamin i / v-antamisen jälkeen ja 7 kertaa oraalisen annon jälkeen. Klaritromysiinin samanaikainen käyttö midatsolaamin kanssa oraaliseen käyttöön on vasta-aiheista. Jos yhdessä klaritromysiinin kanssa käytetään midatsolaamia tai sen muodossa, potilaan tilaa on seurattava huolellisesti mahdollisen annosmuutoksen varalta. Samoja varotoimenpiteitä olisi sovellettava muihin bentsodiatsepiineihin, jotka metaboloituvat CYP3A: n kautta, mukaan lukien triatsolaami ja alpatsolaami. Bentsodiatsepiinien osalta, joiden eliminaatio ei ole riippuvainen CYP3A: sta (tematsepaami, nitrazepaami, loratsepaami), kliinisesti merkittävä yhteisvaikutus klaritromysiinin kanssa on epätodennäköistä.

Klaritromysiinin ja triatsolaamin yhdistetty käyttö voi vaikuttaa keskushermostoon, kuten uneliaisuuteen ja sekaannukseen. Tällä yhdistelmällä on suositeltavaa seurata keskushermoston häiriöiden seurantaa

Samanaikainen käyttö varfariinin kanssa voi lisätä varfariinin antikoagulanttia ja lisätä verenvuotoriskiä.

Digoksiinin oletetaan olevan P-glykoproteiinin substraatti. On tunnettua, että klaritromysiini estää P-glykoproteiinia. Digoksiinin samanaikainen käyttö saattaa suurentaa digoksiinipitoisuutta veriplasmassa ja glykosidimyrkytyksen riskiä.

Klaritromysiinin ja kinidiinin tai disopyramidin yhdistelmähoidossa on mahdollista esiintyä kammiotakykardiaa, kuten "piruettia". Kun samanaikaisesti käytetään klaritromysiiniä näiden lääkkeiden kanssa, EKG-seurantaa on seurattava säännöllisesti QT-ajan nousun ja näiden lääkkeiden seerumipitoisuuksien seurannassa. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu hypoglykemian tapauksia klaritromysiinin ja disopyramidin samanaikaisen käytön yhteydessä. Veren glukoosipitoisuutta on valvottava klaritromysiinin ja disopyramidin käytön aikana. Uskotaan, että on mahdollista lisätä disopyramidin pitoisuutta veriplasmassa, koska sen metabolia maksassa on estynyt klaritromysiinin vaikutuksen alaisena.

Flukonatsolin samanaikainen annostus 200 mg: n vuorokaudessa ja klaritromysiinin annos 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa aiheutti klaritromysiinin minimitasapainon keskimääräisen arvon nousun (C_min) ja AUC 33% ja 18%. Samanaikaisesti yhteinen anto ei vaikuttanut merkittävästi aktiivisen metaboliitin 14-OH-klaritromysiinin keskimääräiseen tasapainopitoisuuteen. Klaritromysiinin korjausannosta flukonatsolin samanaikaisen käytön yhteydessä ei tarvita.

Klaritromysiini ja itrakonatsoli ovat CYP3A: n substraatteja ja inhibiittoreita, jotka määräävät niiden kaksisuuntaisen vuorovaikutuksen. Klaritromysiini voi lisätä itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa, kun taas itrakonatsoli voi lisätä klaritromysiinin pitoisuutta plasmassa.

Kun metyyliprednisolonia käytetään samanaikaisesti, metyyliprednisolonin puhdistuma vähenee; prednisonin kuvaamilla tapauksilla akuutin manian ja psykoosin kehittymisestä.

Samanaikaisesti omepratsolin kanssa omepratsolin pitoisuus kasvaa merkittävästi ja klaritromysiinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa hieman; lansopratsolin kanssa - glossiitti, stomatiitti ja / tai kielen tumman värin ulkonäkö ovat mahdollisia.

Samanaikainen käyttö sertraliinin kanssa - teoriassa on mahdotonta sulkea pois serotoniinin oireyhtymän kehittymistä; teofylliinin kanssa - mahdollisesti lisätä teofylliinin pitoisuutta veriplasmassa.

Kun samanaikaisesti käytetään terfenadiinia, on mahdollista hidastaa terfenadiinin metabolian nopeutta ja lisätä sen pitoisuutta plasmassa, mikä voi johtaa QT-ajan nousuun ja lisääntyneeseen "pirouette" -tyyppisen kammion rytmihäiriöiden riskiin.

CYP3A4-isoentsyymiaktiivisuuden estäminen klaritromysiinin vaikutuksesta johtaa siihen, että sisapridi-aineenvaihdunta hidastuu samanaikaisesti. Tämän seurauksena plasman sisapridin pitoisuus kasvaa ja hengenvaarallisen sydämen rytmin, mukaan lukien kammion pirouette-rytmihäiriöiden, kehittymisen riski kasvaa.

Tolterodiinin pääasiallista metaboliaa välittää CYP2D6. Kuitenkin osassa CYP2D6: sta jäävää väestöä metabolia tapahtuu CYP3A: n osallistumisen yhteydessä. Tässä populaatiossa CYP3A: n suppressio johtaa merkittävästi korkeampiin seerumin tolterodiinipitoisuuksiin. Siksi potilailla, joilla on alhainen CYP2D6-välitteinen aineenvaihdunta, saattaa olla tarpeen pienentää tolterodiinin annosta CYP3A-estäjien, kuten klaritromysiinin, läsnä ollessa.

Vakavan hypoglykemian voi esiintyä yhdistettynä klaritromysiiniin ja suun kautta otettaviin hypoglykeemisiin aineisiin (esimerkiksi sulfonyyliureajohdannaisiin) ja / tai insuliiniin. Klaritromysiinin samanaikainen käyttö tiettyjen hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa (esimerkiksi nateglinidi, pioglitatsoni, repaglinidi ja rosiglitatsoni) voivat johtaa isoentsyymin CYP3A-klaritromysiinin estoon, mikä voi johtaa hypoglykemian kehittymiseen. Uskotaan, että kun käytetään tolbutamidia, on olemassa hypoglykemian todennäköisyys.

Samanaikaisesti fluoksetiinin kanssa on kuvattu fluoksetiinin vaikutuksesta johtuvia toksisia vaikutuksia.

Kun samanaikaisesti käytetään klaritromysiiniä muiden ototoksisten lääkkeiden, erityisesti aminoglykosidien kanssa, on seurattava vestibulaaristen ja kuulolaitteiden toimintaa sekä hoidon aikana että sen päättymisen jälkeen.

Kun syklosporiinia käytetään samanaikaisesti, syklosporiinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa, ja on olemassa riski lisätä sivuvaikutuksia.

Jos käytetään samanaikaisesti ergotamiinin, dihydroergotamiinin, ergotamiinin ja dihydroergotamiinin sivuvaikutuksia on kuvattu. Kaupan jälkeiset tutkimukset osoittavat, että klaritromysiinin ja ergotamiinin tai dihydroergotamiinin yhdistelmällä voi olla seuraavat vaikutukset, jotka liittyvät akuuttiin myrkytykseen ergotamiiniryhmän lääkkeillä: verisuonten kouristus, raajojen iskemia ja muut kudokset, mukaan lukien keskushermosto. Klaritromysiinin ja ergot alkaloidien samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Kukin näistä PDE-inhibiittoreista metaboloituu ainakin osittain CYP3A: n osallistuessa. Samalla klaritromysiini pystyy estämään CYP3A: ta. Klaritromysiinin ja sildenafiilin, tadalafiilin tai vardenafiilin yhdistetty käyttö voi johtaa PDE: n estävän vaikutuksen lisääntymiseen. Näiden yhdistelmien yhteydessä on syytä harkita sildenafiilin, tadalafiilin ja vardenafiilin annoksen pienentämistä.

Samanaikaisesti käytettäessä CYP3A4-isoentsyymin kautta metaboloituvia klaritromysiini- ja kalsiumkanavasalpaajia (esim. Verapamiili, amlodipiini, diltiatseemi) on noudatettava varovaisuutta, koska valtimoiden hypotensio on vaarassa. Klaritromysiinin sekä kalsiumkanavasalpaajien pitoisuudet plasmassa voivat lisääntyä samanaikaisesti. Arteriaalinen hypotensio, bradyarytmia ja laktasidoosi ovat mahdollisia klaritromysiinin ja verapamiilin käytön aikana.

Varovaisuuksissa tulee käyttää klaritromysiiniä potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta; keskivaikea ja vaikea maksan vajaatoiminta, sepelvaltimotauti, vakava sydämen vajaatoiminta, hypomagnesemia, vaikea bradykardia (alle 50 lyöntiä minuutissa); samanaikaisesti bentsodiatsepiinien, kuten alpatsolaamin, triatsolaamin, midatsolaamin kanssa laskimoon annettavaksi; samanaikaisesti muiden ototoksisten lääkkeiden, erityisesti aminoglykosidien, kanssa; samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat isoentsyymin CYP3A (kuten karbamatsepiini, silostatsoli, syklosporiini, disopyramidi, metyyliprednisoloni, omepratsoli, oraaliset antikoagulantit, kinidiini, rifabutiini, sildenafiili, takrolimuusi, vinblastiini, samanaikaisesti induktorit CYP3A4: n (mukaan lukien rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, mäkikuisma) samanaikaisesti statiinien kanssa, joiden metabolia ei ole riippuvainen CYP3A-isoentsyymistä (mukaan lukien fluvastatiini), samanaikaisesti hidas kalsiumkanavien estäjien kanssa, jotka ovat metaboloituneita isoentsyymiin ohmin CYP3A4: n (mukaan lukien verapamiili, amlodipiini, diltiatseemi); samanaikaisesti rytmihäiriölääkkeet luokan I A (kinidiini, prokaiiniamidi) ja luokkaan III (dofetilidi, amiodaroni, sotaloli).

Makrolidiantibioottien välillä havaitaan ristiresistenssiä.

Antibioottien hoito muuttaa suoliston normaalia kasvistoa, joten resistenttien mikro-organismien aiheuttama superinfektio on mahdollista.

On pidettävä mielessä, että vakava pysyvä ripuli voi johtua pseudomembranoottisen koliitin kehittymisestä.

Protrombiiniaikaa tulee seurata säännöllisesti potilailla, jotka saavat samanaikaisesti klaritromysiiniä varfariinin tai muiden suun kautta otettavien antikoagulanttien kanssa.