klaritromysiini

Klaritromysiini (latinalainen klaritromysiini) on erytromysiinistä johdettu puolisynteettinen makrolidiantibiootti.

Klaritromysiini - kemiallinen yhdiste

Klaritromysiini - huume

Klaritromysiini on lääkkeen kansainvälinen ei-patentoitu nimi (INN). Se eroaa erytromysiinistä hapon stabiilisuuden ja antibakteeristen ja farmakokineettisten ominaisuuksien suhteen. Farmakologisen indeksin mukaan klaritromysiini kuuluu makrolidi- ja atsalidiryhmään. ATC: llä klaritromysiini sisältyy ryhmään "J01 Antibakteeriset aineet systeemiseen käyttöön", ja sillä on koodi J01FA09.

ATC: ssä on myös ryhmä ”A02BD Helicobacter pylorin eradikointiaineiden yhdistelmiä, joissa lääkeaineiden yhdistelmät Helicobacter pylori -hoitoon liittyvien sairauksien hoitamiseksi on yksilöity erikseen:

• A02BD04 Pantoprasoli yhdessä amoksisilliinin ja klaritromysiinin kanssa
• A02BD05 Omepratsoli, amoksisilliini ja klaritromysiini
• A02BD06 Esomepratsoli, amoksisilliini ja klaritromysiini
• A02BD07 Lansopratsoli, amoksisilliini ja klaritromysiini
• A02BD09 Lansopratsoli, klaritromysiini ja tinidatsoli
• A02BD11 Pantoprasoli, amoksisilliini, klaritromysiini ja metronidatsoli
• A02BD12 Rabeprasoli, amoksisilliini ja klaritromysiini *
• A02BD15 Vonoprasaani, amoksisilliini ja metronidatsoli *

* Näiden koodien osalta sisällyttäminen ATX-järjestelmään on suunniteltu vuoteen 2020 mennessä.

Mikro-organismit, joille klaritromysiini on aktiivinen tai inaktiivinen

Käyttöaiheet klaritromysiinin käyttöön

Gastroenterologiassa klaritromysiini tunnetaan parhaiten antibioottina, jota käytetään osana monimutkaista hoitoa Helicobacter pylorin hävittämisessä potilailla, joilla on pohjukaissuolihaava tai mahahaava.

Lisäksi klaritromysiiniä käytetään klaritromysiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamien tulehdussairauksien hoitoon:

• ylempien hengitysteiden ja ylempien hengitysteiden infektiot (tonsilliofaringiitti, välikorvatulehdus, akuutti sinuiitti)
• alemmat hengitystieinfektiot (akuutti keuhkoputkentulehdus, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu bakteeri- ja atyyppinen keuhkokuume)
• iho- ja pehmytkudosinfektiot (follikuliitti, furunkuloosi, impetigo, haavainfektiot)
• mykobakteeri-infektiot ja niiden ehkäisy AIDS-potilailla
• klamydia

Klaritromysiini Helicobacter pylorin hävittämisohjelmissa

WHO luokittelee klaritromysiinin aktiiviseksi Helicobacter pylorin lääkkeiden suhteen (Podgorbunskikh E.I., Mayev IV, Isakov V.A.). "Happoon liittyvien ja Helicobacter pylorin aiheuttamien sairauksien diagnosointiin ja hoitoon liittyvien standardien (neljäs Moskovan sopimus) mukaan klaritromysiini voidaan sisällyttää Helicobacter pylorin hävittämisjärjestelmiin. Helicobacter pylori klaritromysiinin monoterapia ei ole sallittua. Klaritromysiinin käyttö hävittämisjärjestelmissä on mahdollista vain alueilla, joilla sen resistanssi on alle 15–20%. Alueilla, joiden resistenssi on yli 20%, sen käyttö on suositeltavaa vain sen jälkeen, kun on määritetty Helicobacter pylorin herkkyys klaritromysiinille bakteriologisella menetelmällä tai polymeraasiketjureaktion menetelmällä. Tämä standardi suosittelee seuraavia hoito-ohjelmia klaritromysiinin kanssa ensimmäisen helikobakteerihoidon riville, tietyn vaihtoehdon valinta riippuu potilaan yksilöllisestä suvaitsemattomuudesta tiettyihin lääkkeisiin sekä Helicobacter pylori -kantojen herkkyydestä lääkkeille:

Ensimmäinen vaihtoehto. Yksi protonipumpun estäjistä tavanomaisessa annoksessa ja amoksisilliinissä (500 mg 4 kertaa päivässä tai 1000 mg 2 kertaa päivässä) yhdistettynä klaritromysiiniin (500 mg 2 kertaa päivässä) 10-14 vuorokautta.

Toinen vaihtoehto (nelinkertainen hoito). Ensimmäisessä muunnoksessa käytettävät lääkkeet (yksi IPP standardiannoksesta, amoksisilliini yhdessä klaritromysiinin kanssa), johon lisättiin vismuttitri-kalium-dikitraattia 120 mg 4 kertaa päivässä tai 240 mg 2 kertaa päivässä 10-14 päivän ajan.

Kolmas vaihtoehto (mahalaukun limakalvon atrofian esiintyminen achlorhydriaa käyttäen, vahvistettu pH-mittarilla). Amoksisilliini (500 mg 4 kertaa päivässä tai 1000 mg 2 kertaa vuorokaudessa) yhdessä klaritromysiinin kanssa (500 mg 2 kertaa vuorokaudessa) ja vismutti tri-kalium-dikitraattia (120 mg 4 kertaa päivässä tai 240 mg 2 kertaa päivässä) kestää 10-14 päivää.

Tässä standardissa ei suositella klaritromysiinin käyttöä, kun suoritetaan toisen linjan anti-helikobakteerihoitoa (ts., Jos ensimmäisellä rivillä ei ole menestystä).

Helicobacter pylorin antibioottiresistenssin ongelma klaritromysiinille

Klaritromysiinin hoito, kuten muutkin antibakteeriset aineet, ei aina onnistu, koska klaritromysiinille resistenttien mikro-organismien kantoja esiintyy ja leviää. Vuodesta 1996 lähtien Venäjän Gastroenterologinen Yhdistys on seurannut dynaamista valvontaa Helicobacter pylorin antibioottiresistenssin tasosta erilaisille antibiooteille, mukaan lukien klaritromysiini. Niinpä kaudelle 1996-2001. Venäjällä klaritromysiinille resistenttien kantojen määrä nousi 0: sta 13,8%: iin, mutta sitten oli taipumus vähentää vastustuskykyä tähän antibakteeriseen lääkkeeseen (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). Äskettäin Venäjällä Helicobacter pylorin (Hp) resistenssi klaritromysiinille on saavuttanut 28-29%. Siksi antibiootit alkoivat näkyä, kun klaritromysiini vaihdettiin kolminkertaisen hävittämishoidon yhteydessä: makrolideista, josamysiinistä, pediatriassa, enterofurilista nitrofuraaniryhmästä (ON Minushkin, jne.).

Klaritromysiinin Helicobacter pylori -valmisteen vähimmäistaso Euroopassa ja Venäjän suurkaupunkialueilla vaihtelee 21–28 prosenttiin. Helicobacter pylorin resistenttejä kantoja havaitaan 19–40%: ssa tapauksista. Helicobacter pylorin ja klaritromysiinin resistenssin dynamiikkaa ei kuitenkaan karakterisoida tasaisella etenemisellä, tutkijat havaitsivat säännöllisesti klaritromysiiniresistenssin vähenemistä. Tätä taustaa vasten klassisen kolminkertaisen hoidon tehokkuus vähenee vähitellen, ja hävittämisen taso sen käytön aikana ei enää saavuta 80–90%: n vähimmäisstandardia. Tällaisissa olosuhteissa on olemassa aktiivinen etsintä ja keskustelu mahdollisista tavoista ratkaista Helicobacter pylorin, pääasiassa klaritromysiinin, resistenssi pääasiallisena mikrobilääkkeenä, jolloin saadaan pääasiallinen hävittämisvaikutus (Mayev IV ja muut).

Klaritromysiiniresistenssi liittyy ribosomien konfiguraation muutokseen johtuen pistemutaatiosta V 23S -rRNA-domeenissa. Tärkein syy Helicobacter pylori -valmisteen resistenssin kasvuun klaritromysiiniin ei ole niinkään aikaisempi tehoton eradikointiterapia, vaan makrolidien laaja käyttö muiden sairauksien hoidossa. Koska lapset saavat useammin tämän ryhmän lääkkeitä, Helicobacter pylorin resistenttien kantojen esiintyvyys on huomattavasti suurempi kuin aikuisilla. Japanilaisperheissä tehty tutkimus osoitti, että vaikka saman perheen jäsenet ovat yleensä infektoituneet identtisillä Helicobacter pylori -kannoilla, klaritromysiiniresistenssi on suurempi lapsilla. Yleisesti ottaen Helicobacter pylorin resistenssi klaritromysiinille kasvaa suhteessa sen kulutukseen alueella. Kaikille makrolidiryhmän lääkkeille on tunnusomaista kantojen ristiresistenssin kehittyminen in vitro, mutta kaikki makrolidit eivät voi muodostaa yhtä Helicobacter pylorissa in vivo, koska tämä riippuu myös lääkkeen kyvystä kerääntyä limakerrokseen. Koska klaritromysiini saavuttaa nopeasti mahalaukun limakalvon pinnalla olevan inhiboivan pitoisuuden, hoidon jälkeen 2/3 Helicobacter pylorin ei-eliminoiduista kannoista on vastustuskykyisiä sille (Kornienko EA, Parolova NI).

Klaritromysiinin kyky tuhota bakteeri-biofilmejä

Menetelmä klaritromysiinin ja annoksen ottamiseksi

Kun hoidetaan muita infektioita kuin Helicobacter pylori, suun kautta annettaessa yli 12-vuotiaille potilaille kerta-annos on 0,25–1 g, antotaajuus on 2 kertaa päivässä.
Lapsille päivittäinen annos on 15 mg / kg ruumiinpainoa vuorokaudessa 2 jaettuna annoksena. Hoidon kesto riippuu todisteista.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai annos, on pienennettävä 2 kertaa, tai annosten välinen aika on myös kaksinkertaistettava.

Suurimmat päivittäiset annokset: aikuisille - 2 g, lapsille - 1 g.

Ongelma suoliston mikroflooran säilyttämisessä klaritromysiinihoidon aikana

Hoito antibiooteilla, mukaan lukien klaritromysiini, johtaa usein ruoansulatuskanavan mikroekologian loukkaamiseen. Yksi syy on lääkkeiden epätäydellinen imeytyminen. Tutkimuksessa, jossa verrattiin erilaisten hävittämisjärjestelmien vaikutuksia mikroflooraan, kävi ilmi, että potilailla, jotka ottivat 7 päivän kolmoissuunnitelman, johon sisältyivät omepratsoli, amoksisilliini ja metronidatsoli, sekä potilailla, jotka ottivat omepratsolia, klaritromysiiniä ja metronidatsolia, oli muutoksia orofaryngeaalisessa koostumuksessa., mahalaukun ja suoliston mikroflooraa, jotka ovat selvempiä klaritromysiiniä saaneilla potilailla. Järjestelmä, johon sisältyi klaritromysiini, on tehokkaampi, mutta se vaikuttaa enemmän ruoansulatuskanavan eri osien mikroflooraan. Siksi resistenttejä streptokokkeja kylvettiin molemmille potilasryhmille, mutta useammin niitä havaittiin klaritromysiiniä saaneiden potilaiden ryhmässä. Enterococcus spp. ja Enterobacteriaceae ulosteissa lisääntyivät merkittävästi molemmissa ryhmissä. 9: stä 14: stä amoksisilliinia saaneesta potilaasta havaittiin ehdollisesti patogeenisen hiivan pesäkettä ohutsuolessa. Anaerobisen mikroflooran huomattavaa vaimentumista havaittiin molemmissa tapauksissa, vaikka klaritromysiinin käytön yhteydessä havaittiin selvempiä muutoksia, ja klaritromysiiniresistenttien bakteerien havaitsemisnopeus kasvoi 2: stä 76%: iin. Kun käytät molempia hoito-ohjelmia mahassa, aerobinen mikrofloora oli herkempi muutoksille, ja anaerobinen mikrofloora amoksisilliinilla hoidetuilla potilailla muuttui vähiten. Klaritromysiinillä hoidetuilla potilailla Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp. Lisääntyi ja pienen suoliston mikroflooran koostumuksessa havaittiin merkittävä epätasapaino. Klaritromysiinillä hoidetuilla potilailla bifidobakteerien, bakteerien ja klostridien määrä väheni, mutta enterokokkien määrä kasvoi merkittävästi. Antibioottien käyttöön liittyvä kiireellisin ongelma on antibioottiin liittyvä ripuli, joka ilmenee 2–5% klaritromysiinillä hoidetuista potilaista. Vakavimmat patologiset muodot ovat antibiootteja, segmentaalista hemorragista ja pseudomembranoottista koliittia (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).

Klaritromysiinihoidon jälkeen suositellaan suoliston mikroflooran korjaamista lääkkeillä, jotka sisältävät lakto- ja bifidobakteereita (Volynets G.V.).

Klaritromysiinihoidon myötä Candida albicans-sienet lisäävät ruoansulatuskanavan kolonisaatiota, ja niitä tulisi käyttää huolellisesti potilailla, joilla on suuri riski kandidiaasin kehittymisestä (Pankova L.Yu ja muut)

Klaritromysiinin käyttö raskauden, imetyksen ja imeväisten aikana

Klaritromysiinin käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana on vasta-aiheista. Raskauden II ja III raskauskolmanneksessa klaritromysiinin antaminen on mahdollista, jos äidille tarkoitettu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. FDA: n mukaan raskaana olevien, klaritromysiinillä hoidettujen naisten riskiluokka on "C" (eläinkokeet osoittivat lääkkeen kielteisen vaikutuksen sikiöön, eikä raskaana oleville naisille ole tehty riittäviä tutkimuksia, mutta tämän lääkkeen käytön mahdolliset hyödyt raskaana oleville naisille voivat oikeuttaa sen käytön riskistä huolimatta).

Kun äitiä hoidetaan klaritromysiinillä, imetys on lopetettava. Ei ole suositeltavaa ottaa klaritromysiiniä alle 6 kuukauden ikäisille lapsille, koska sen tehoa ja turvallisuutta ei ole riittävästi.

Ammattimaiset lääketieteelliset julkaisut, jotka koskevat klaritromysiinin käyttöä Helicobacter pylorin hävittämiseksi

• Isakov V.A. Protonipumpun estäjät - antihelicobacter-hoidon perusta // Kokeellinen ja kliininen gastroenterologia. - 2004. - № 3. - p. 40-43.
  
• Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibioottiresistenssi Helicobacter pylori lapsilla ja hoidon valinta // Modernin pediatrian kysymykset. - 2006. - Osa 5 - nro 5. - p. 46-50.
  
• Maev I.V., Samsonov A. A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromysiini Helicobacter pylori -infektioon liittyvien sairauksien hävittämishoidon pääasiallisena elementtinä // Gastroenterologia. 2011. №1
  
• Isakov V.A. Helicobacter pylori -infektion diagnosointi ja hoito: IV Maastrichtin sopimus / Uudet suositukset H.pylorin infektion diagnosoimiseksi ja hoitamiseksi - Maastricht IV (Firenze). Paras kliininen käytäntö. Venäjän painos. 2012. Numero 2. S. 4-23.

Sivuston gastroscan.ru kirjallisuusluettelossa on jakso "Ruoansulatuskanavan sairauksien hoitoon käytetyt antibiootit", joka sisältää artikkeleita mikrobilääkkeiden käytöstä ruoansulatuskanavan sairauksien hoidossa.

Klaritromysiinihoidon haittavaikutukset

Vasta-aiheet klaritromysiinin käyttöön

• vaikea maksan vajaatoiminta, hepatiitti (historiassa)
• porfyria
• ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana
• yhdistelmähoito terfenadiinin, sisapridin, astemitsolin, pimotsidin kanssa
• yliherkkyys klaritromysiinille ja muille makrolideille

Klaritromysiinin farmakokinetiikka

Klaritromysiinin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Yhteinen vastaanotto karitromitsina ja omepratsoli

Lääkkeet, joiden vaikuttava aine on klaritromysiini

Kirjannut Venäjällä *: Arvitsin ** Arvitsin hidastaa ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, klaritromysiini-Verte, klaritromysiini, J., Zentiva Klaritromysiini, Klaritromysiini Protekh, Klaritromysiini Pfizer, Klaritromysiini retard-OBL, Klaritromysiini CP-Klaritromysiini Teva, Ekozitrin Klaritromysiini, klaritromysiini-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid ja Klasid CP Klerimed, päällystyskoneet, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid ja Fromilid Uno, Ecozetrin (s. 6) Viimeinen valmiste sisältää huomattavan määrän laktuloosia).

Lääkeaine, jossa on monimutkainen vaikuttava aine omepratsoli + tinidatsoli + klaritromysiini Pilobact, jossa vaikuttava aine omepratsoli + amoksisilliini + klaritromysiini Pilobact AM.

Esitetty Ukrainan lääkemarkkinoilla:

• klaritromysiini: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
• yhdistelmä klaritromysiini + rabeprasoli + ornizadoli: ornistaatti ja muut.

Merkki klaritromysiini eri maissa: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* huhtikuun 2017 lopussa
** rekisteröinti on ohi

Jotkut valmistajien ohjeet

Ohjeet ainoan vaikuttavan aineen klaritromysiiniä sisältävien valmisteiden lääketieteelliseen käyttöön (pdf):

• Ohjeet Ukrainalle (venäjäksi):
  • "Ohjeet lääkkeen klaritromysiinin lääkinnälliseen käyttöön", kalvopäällysteiset tabletit, jotka sisältävät 250 tai 500 mg klaritromysiiniä, Kievmedpreparat OJSC
• Ohjeet Yhdysvalloille (englanniksi):
  • viralliset ohjeet "pitkävaikutteiset klaritromysiinitabletit", jotka on valmistettu Watson Laboratories, Inc.:n terveydenhuollon ammattilaisille: "Clarithromycin-laajennettuja tabletteja"
• Ohjeet Kanadalle (englanniksi):
  • ”Biaxin BID, klaritromysiinitabletit, kalvopäällysteiset, Biaxin XL, klaritromysiinin pitkittyneen vapautumisen tabletit, Biaxin, klaritromysiini oraalisuspensiota varten. Tuotemonografia. 20.12.2012 Mr.
    

Klaritromysiinille on vasta-aiheita, sivuvaikutuksia ja käyttöominaisuuksia, asiantuntijan kuuleminen on tarpeen.

Klaritromysiini (Klacid)

On vasta-aiheita. Kysy lääkäriltäsi ennen aloittamista.

Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claritar, Clariwin, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clamp, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibioottiset antibiootit ovat täällä.

Esitä kysymys tai jätä arvostelu lääkkeestä (älä unohda sisällyttää lääkkeen nimi viestin tekstiin) täällä.

Klaritromysiiniä sisältävät lääkkeet (klaritromysiini, ATC-koodi (ATC) J01FA09):

Klacid (alkuperäinen klaritromysiini) - virallinen käyttöohje. Lääke on resepti, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Clinico-farmakologinen ryhmä:

Makrolidi-antibioottiryhmä

Farmakologinen vaikutus

Puolisynteettinen makrolidiantibiootti. Sillä on antibakteerinen vaikutus, joka on vuorovaikutuksessa bakteerien 50S ribosomaalisen alayksikön kanssa ja inhiboi proteiinisynteesiä mikrobisolussa.

Klaritromysiini on osoittanut korkeaa in vitro -aktiivisuutta standardi- ja eristettyjä bakteeriviljelmiä vastaan. Erittäin tehokas moniin aerobisiin ja anaerobisiin grampositiivisiin ja gram-negatiivisiin mikro-organismeihin. In vitro -tutkimukset vahvistavat klaritromysiinin korkean tehokkuuden Legionella pneumophilaa, Mycoplasma pneumoniaea ja Helicobacter (Campylobacter) pyloria vastaan.

Lääke on myös aktiivinen aerobisia grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; muita mikro-organismeja: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium -kompleksi (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Samoin kuin muut gram-negatiiviset bakteerit, jotka eivät hajoa laktoosia, ovat epäherkkiä klaritromysiinille.

P-laktamaasin tuotanto ei vaikuta klaritromysiinin aktiivisuuteen. Useimmat metisilliiniresistentit ja oksasilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä klaritromysiinille.

Helicobacter pylorin herkkyyttä klaritromysiinille tutkittiin Helicobacter pylori -isolaateilla, jotka oli eristetty 104 potilaasta ennen lääkkeen aloittamista. Klaritromysiinille resistenttejä Helicobacter pylori -kantoja eristettiin 4 potilaalla, kantoja, joilla oli keskivastainen resistanssi kahdella potilaalla, ja Helicobacter pylorin isolaatit jäljellä olevilla 98 potilaalla olivat herkkiä klaritromysiinille.

Klaritromysiinillä on in vitro -vaikutus useimpien seuraavien mikro-organismien kantoihin (kuitenkin klaritromysiinin käytön turvallisuutta ja tehoa ei ole vahvistettu kliinisissä tutkimuksissa ja käytännön merkitys on epäselvä): aerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Streptococcus agalactiae, streptokokit (ryhmät C, F, G), Streptococcus-ryhmä Viridans; aerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klaritromysiinin pääasiallinen metaboliitti ihmiskehossa on mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti 14-hydroksylaritromysiini. Metaboliitin mikrobiologinen aktiivisuus on sama kuin alkuperäisen aineen, tai 1-2 kertaa heikompi verrattuna useimpiin mikro-organismeihin. Poikkeuksena on Haemophilus influenzae, jonka metaboliitin tehokkuus on 2 kertaa suurempi. Perusaineella ja sen pääasiallisella metaboliitilla on joko lisäaine tai synergistinen vaikutus Haemophilus influenzaeen in vitro ja in vivo bakteeriviljelmästä riippuen.

Kvantitatiiviset menetelmät, jotka vaativat mikro-organismien kasvun estoalueen halkaisijan mittaamista, antavat tarkimmat arviot bakteerien herkkyydestä mikrobilääkkeille. Yksi suositelluista herkkyysmenetelmistä käyttää levyjä, jotka on kyllästetty 15 ug: lla klaritromysiiniä (Kirby-Bauerin diffuusiotesti); Testitulokset tulkitaan riippuen mikro-organismin kasvun estämisvyöhykkeen halkaisijasta ja klaritromysiinin minimi-inhibiittorikonsentraation (MPC) arvosta. IPC: n arvo määritetään väliaineen laimennusmenetelmällä tai diffuusiolla agariin. Laboratoriokokeet antavat yhden kolmesta tuloksesta: 1) "resistentti" - voimme olettaa, että infektio ei ole hoidettavissa tämän lääkkeen kanssa; 2) "keskitason herkkä" - terapeuttinen vaikutus on epäselvä, ja ehkäpä annoksen lisääminen voi johtaa herkkyyteen; 3) "herkkä" - voidaan katsoa, ​​että infektio on hoidettavissa klaritromysiinillä.

farmakokinetiikkaa

Ensimmäiset tiedot farmakokinetiikasta saatiin klaritromysiinitablettien tutkimuksessa.

Klaritromysiini-suspensiota on tutkittu terveillä aikuisilla ja lapsilla.

Imu ja jakelu

Kun kerta-annos on otettu aikuisille, suspension biologinen hyötyosuus oli sama kuin tablettien biologinen hyötyosuus (samalla annoksella) tai hieman ylittynyt. Ruoan saanti viivästyi jonkin verran klaritromysiinisuspension absorptiota, mutta se ei vaikuttanut lääkkeen yleiseen hyötyosuuteen.

Kun otat vauvan suspensiota (syömisen jälkeen) Cmax, klaritromysiinin AUC oli 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Käytettäessä klaritromysiinin suspensiota 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein aikuisilla, tasapainotasot veressä olivat käytännössä saavutettu ottamalla viides annos. Farmakokinetiikan parametrit olivat seuraavat: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml ja Tmax 2,8 h klaritromysiinille ja 0,67, 5,33, 2,9 14-hydroksyylitromysiinille.

Terveillä ihmisillä seerumin pitoisuudet olivat korkeimmillaan 2 tunnin kuluessa nauttimisen jälkeen. Cssmax 14-hydroksyyliaritromysiini on noin 0,6 ug / ml. Kun klaritromysiini annettiin 500 mg: n annoksena 12 tunnin välein, Cssmax 14-hydroksyyliaritromysiini on hieman suurempi (enintään 1 μg / ml). Kun molempia annoksia käytetään, Cssmax-metaboliitti saavutetaan tavallisesti 2-3 päivän kuluessa.

In vitro -tutkimuksissa klaritromysiinin sitoutuminen plasman proteiineihin oli keskimäärin noin 70% kliinisesti merkittävissä pitoisuuksissa 0,45 - 4,5 μg / ml.

Metabolia ja erittyminen

Klaritromysiini metaboloituu maksassa CYP3A-isoentsyymin vaikutuksesta, jolloin muodostuu mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti 14-hydroksyyliaritromysiini.

T1 / 2-klaritromysiini imetyksen aikana (syömisen jälkeen) oli 3,7 tuntia.Käytettäessä klaritromysiini-suspensiota 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein aikuisilla, T1 / 2 oli 3,2 tuntia klaritromysiinille ja 4,9: lle 14-hydroksylaritromysiinille.

Terveillä ihmisillä, joilla on klaritromysiini: annoksena 250 mg 12 tunnin välein 14-hydroksyyliaritromysiinin T1 / 2 on 12 tuntia; annoksella 500 mg 12 tunnin välein 14-hydroksikarytromysiinin T1 / 2 on noin 7 tuntia.

Kun klaritromysiiniä käytetään 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein, noin 20% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Kun klaritromysiiniä käytetään 500 mg: n annoksena 12 tunnin välein, noin 30% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Klaritromysiinin munuaispuhdistuma ei ole merkittävästi riippuvainen annoksesta ja lähestyy normaalia glomerulussuodatusnopeutta. Virtsassa havaittu pääasiallinen metaboliitti on 14-hydroksylaritromysiini, joka on 10–15% annoksesta (250 mg tai 500 mg 12 tunnin välein).

Klaritromysiini ja sen metaboliitti jakautuvat hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Kudoksen pitoisuudet ovat yleensä useita kertoja korkeampia kuin seerumi.

Lapsilla, jotka tarvitsevat oraalista antibioottihoitoa, klaritromysiinille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus. Sen farmakokinetiikan profiili oli samanlainen kuin aikuisilla, jotka ottivat saman suspension. Lääke imeytyy nopeasti ja hyvin ruoansulatuskanavasta. Ruoka hieman hidastaa klaritromysiinin imeytymistä vaikuttamatta merkittävästi sen biologiseen hyötyosuuteen tai farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Klaritromysiinin tasapaino-farmakokineettiset parametrit, jotka saavutettiin 5 päivän kuluttua (annos 9), olivat seuraavat: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml ja Tmax - 2,8 h; vastaavat 14-hydroksyyliaritromysiinin arvot olivat 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml ja 2,7 h. Klaritromysiinin ja sen metaboliitin laskettu T1 / 2 on vastaavasti 2,2 ja 4,3 h.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäät potilaat, jotka saivat klaritromysiiniä uudelleen 500 mg: n annoksena vertailututkimuksessa, osoittivat lääkkeen tason nousun plasmassa ja hitaamman eliminaation kuin nuorilla terveillä ihmisillä. Eri ryhmien väliset erot eivät kuitenkaan paljastaneet, kun kreatiniinipuhdistuma tehtiin. Klaritromysiinin farmakokinetiikan muutokset heijastavat munuaisten toimintaa, ei potilaan ikää.

Keskikuulan klaritromysiinin ja 14-hydroksyyliaritromysiinin keskimääräiset pitoisuudet keskikorvassa olivat 2,5 tunnin kuluttua keskitulehduskipulääkettä saaneista potilaista 2,53 ja 7,5 mg / kg. Lääkkeen ja sen metaboliitin pitoisuudet olivat 2-kertaiset niiden seerumipitoisuuksiin.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Css-klaritromysiini ei eroa terveillä ihmisillä, kun taas metaboliittitaso oli alhaisempi. 14-hydroksyylitromysiinin muodostumisen vähenemiseen osittain kompensoi klaritromysiinin munuaispuhdistuman lisääntyminen verrattuna terveisiin ihmisiin.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, jotka saivat lääkkeen suun kautta 500 mg: n annoksena, toistuvat plasmapitoisuudet, T1 / 2, Cmax, Cmin ja AUC -arvot klaritromysiinistä ja metaboliitista olivat suuremmat kuin terveillä ihmisillä. Näiden parametrien poikkeamat korreloivat munuaisten vajaatoiminnan asteen kanssa, ja munuaistoiminnan heikentyneen heikentymisen erot olivat merkittävämpiä.

Aikuisilla HIV-infektiopotilailla, jotka saivat lääkkeen tavanomaisina annoksina, Css-klaritromysiini ja sen metaboliitti olivat samanlaisia ​​kuin terveillä ihmisillä. Kuitenkin, kun klaritromysiiniä käytetään suurempina annoksina, jotka saattavat olla tarpeen mikobakteeritartuntojen hoidossa, antibiootin pitoisuus voi merkittävästi ylittää tavanomaiset.

HIV-infektiopotilailla, jotka saivat klaritromysiiniä annoksena 15-30 mg / kg / 2, Cmax-tasapainotasot vaihtelivat yleensä 8 - 20 μg / ml. Kuitenkin lapsilla, joilla on HIV-infektio ja jotka saivat klaritromysiini-suspensiota annoksena 30 µg / kg / 2 annosta, Cmax saavutti 23 µg / ml. Kun lääkettä käytetään suurempina annoksina, T1 / 2-venymää havaittiin verrattuna terveisiin ihmisiin, jotka saivat klaritromysiiniä tavanomaisina annoksina. Plasmakonsentraation kasvu ja T1 / 2: n kesto klaritromysiinin nimittämisessä suurempina annoksina on yhdenmukainen lääkkeen farmakokinetiikan tunnetun epälineaarisuuden kanssa.

Käyttöaiheet lääkkeen CLACID® käyttöön

• alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti);
• korvatulehdukset;
• ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, selluliitti, erysipelas);
• Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset mykobakteeritartunnat;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset mykobakteeritartunnat;
• Helicobacter pylorin hävittäminen ja pohjukaissuolihaavan uusiutumisen tiheyden väheneminen;
• Mycobacterium avium -kompleksin (MAC) aiheuttaman infektion leviämisen estäminen HIV-tartunnan saaneilla potilailla, joiden CD4 (T-auttaja-lymfosyytti) lymfosyyttien määrä on enintään 100 mm 1 mm3: ssa;
• odontogeeniset infektiot.

Annostusohjelma suun kautta annettavaksi:

Lääke otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Yleensä aikuisille määrätään 250 mg 2 kertaa päivässä. Vakavammissa tapauksissa annosta nostetaan 500 mg: aan 2 kertaa päivässä. Hoidon kesto on tyypillisesti 5 - 14 päivää.

Klacid® CP (pitkävaikutteinen) on määrätty 500 mg (1 tabletti) 1 kerran päivässä. Vakavissa infektioissa annosta nostetaan 1 grammaan (2 tablettia) 1 kerran päivässä.

Hoidon tavanomainen kesto on 5-14 päivää. Poikkeuksena on yhteisössä hankittu keuhkokuume ja sinuiitti, jotka vaativat hoitoa 6-14 päivän ajan.

Klacid® CP-tabletteja tulee ottaa ruoan kanssa, niellä nieltynä kokonaisuutena, ei rikkoa eikä pureskella.

Potilaiden, joiden QC-arvo on alle 30 ml / min, määrätään puolet tavanomaisesta klaritromysiiniannoksesta, ts. 250 mg kerran vuorokaudessa tai vakavampia infektioita varten 250 mg kahdesti vuorokaudessa. Tällaisten potilaiden hoitoa jatketaan enintään 14 vuorokautta.

Mykobakteeri-infektioilla 500 mg annetaan kaksi kertaa päivässä.

MAC: n aiheuttamilla tavallisilla infektioilla aids-potilaiden tulee jatkaa hoitoa, kunnes on olemassa kliinisiä ja mikrobiologisia todisteita sen hyödyistä. Klaritromysiiniä tulee määrätä yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa.

Mykobakteerien aiheuttamista tartuntatauteista tuberkuloosia lukuun ottamatta lääkäri määrää hoidon keston.

MAC-infektioiden ehkäisemiseksi klaritromysiinin suositeltu annos aikuisille on 500 mg 2 kertaa päivässä.

Odontogeenisten infektioiden yhteydessä klaritromysiinin annos on 250 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Helicobacter pylorin hävittämiseksi:

Yhdistetty hoito kolmella lääkkeellä:

• klaritromysiini 500 mg kahdesti päivässä + lansopratsoli 30 mg 2 vuorokautta + amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä 10 päivän ajan;
• klaritromysiini 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa + omepratsoli 20 mg vuorokaudessa + amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä 7-10 päivän ajan.

Yhdistetty hoito kahdella lääkkeellä:

• klaritromysiini 500 mg 3 kertaa päivässä + 40 mg omepratsoli päivässä 14 päivän ajan, ja omepratsolia annetaan seuraavien 14 päivän aikana annoksena 20-40 mg / vrk;
• klaritromysiini 500 mg 3 kertaa päivässä + 60 mg lansopratsolia päivässä 14 päivän ajan. Haavan täydelliseksi parantamiseksi voi olla tarpeen vähentää mahahapon happamuutta.

Jauhe suspensiota varten suun kautta:

Valmis suspensio on otettava suun kautta riippumatta ateriasta (maidolla).

Jotta suspensio voitaisiin valmistaa pulloa rakeita, lisää asteittain vettä merkkiin ja ravista pulloa. Valmis suspensio voidaan säilyttää 14 vuorokautta huoneenlämpötilassa.

Suspensio 60 ml: 5 ml: ssa - 125 mg klaritromysiiniä; 100 ml suspensiota: 5 ml - 250 mg klaritromysiiniä.

Suositeltava päivittäinen klaritromysiinisuspensio lapsille ei-mykobakteeri-infektioille on 7,5 mg / kg 2 kertaa päivässä. Suurin annos on 500 mg 2 kertaa päivässä. Hoidon tavanomainen kesto on 5-7 päivää, riippuen patogeenistä ja potilaan tilan vakavuudesta. Ennen jokaista käyttöä tulisi pullo ravistella hyvin.

Suositellut annokset lääkkeen lapsille ottaen huomioon ruumiinpaino.

Annokset on ilmoitettu tavallisilla teelusikallisilla (5 ml) 2 kertaa päivässä.

Mikä on parempi: Klacid tai klaritromysiini?

Klaritromysiini on vahva antibakteerinen lääke, erytromysiinijohdannainen, joka on 14-kertainen puolisynteettinen antibiootti-makrolidi.

Klaritromysiinin kyky torjua bakteereja ja farmakokinetiikkaa on korkeampi kuin erytromysiinin, koska laktonirenkaan kuudennessa asemassa on metoksiryhmä.

Mikä on lääke ja mitä sitä käytetään?

Tämän puolisynteettisen antibiootin vaikutusalue on hyvin laaja. Klaritromysiiniä vastaan ​​aerobiset ja anaerobiset, grampositiiviset ja gram-negatiiviset bakteerit eivät ole resistenttejä. Se toimii tukahduttamalla proteiinisynteesiä, koska ribosomibakteerit sitoutuvat 50-luvun alayksikköön. Lääkkeelle on tunnusomaista nopea imeytyminen, erittyy munuaisten ja maha-suolikanavan kautta. Suspensiota absorptio on suurempi kuin tabletit.

On tärkeää! Elintarvikkeet hidastavat merkittävästi lääkkeen imeytymistä, mutta eivät häiritse biologista hyötyosuutta.

Lääke on tarkoitettu seuraaville sairauksille:

• hengitysteiden infektiot (tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• ihon tartuntavaurioita, pehmeitä kudoksia (erysipelas, follikuliitti);
• pohjukaissuolen ja mahan haavaumat;
• toksoplasmoosi;
• klamydia;
• mykobakterioosi;
• sairaudesta.

Tämä lääke auttaa tuberkuloosin hoidossa, mutta sitä käytetään vain vaihtoehtoisena.

Klaritromysiiniä annetaan suun kautta ja laskimoon.

Vapautuslomake

Lääke tuotetaan muodossa:

1. tabletit (säännölliset ja pitkävaikutteiset);
2. suspensio;
3. ratkaisu droppereihin;
4. kapselia.

On mahdotonta arvioida tarkasti, mikä näistä muodoista on tehokkain; kaikki riippuu tilanteesta, jossa vain lääkäri antaa tuomion.

Tabletteja valmistettaessa käytetään klaritromysiinin pitkävaikutteista erityisteknologiaa, jotta lääke vapautuu hitaammin, sen pitoisuus veressä kasvaa.

Haittavaikutukset

Levitä antibiootti Klaritromysiiniä tulee määrätä lääkäri, koska vastaanotto on täynnä monia sivuvaikutuksia:

• liiallinen hikoilu;
• kandidiaasi;
• pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu;
• leukopenia;

Klaritromysiini on ehdottomasti vasta-aiheinen:

1. alle vuoden ikäiset lapset;
2. raskaana olevat ja imettävät äidit;
3. kärsivät hyperkalemiasta, porfyriasta.

Varoitus! Ihmiset, jotka kärsivät sydän- ja verisuonitaudeista ja munuaissairaudeista, voivat ottaa lääkettä, mutta tarkan lääkärin valvonnassa.

Mikä valmistaja on parempi

Antibiootti Clarithromycinia tuottavat monet yritykset, sekä venäläiset että ulkomaiset (Aasian maat, Itä-Eurooppa). Eri valmistajat (Ranbaksi, KRKA, Teva, Pharmstandard Obolensky lääkealan yritys, Synthesis, AVVA-RUS) voivat kutsua tuotetta eri tavalla: Clarithromycin-Teva, Clarithromycin OBL.

Tässä on kuitenkin noudatettava varovaisuutta, koska jotkut lääkealan yritykset sallivat poikkeamat teknologiasta lääkkeen valmistuksen aikana. Kaikki nämä lääkealan tuotteet pysyvät tehokkaina pääsuunnassa - tartuntatautien hoidossa, mutta vasta-aiheiden ja sivuvaikutusten määrä voi vaihdella.

Kuva 1. Antibiootti Clarithromycin-tabletit, 500 mg, valmistaja - Sandoz.

Tämä koskee erityisesti Obolensky OP: n tuotantoa. Lääkärit määrittävät tämän lääkkeen tapauksissa, joissa ei ole vaihtoehtoa. Lapset eivät määritä lääkettä tästä yrityksestä (vain 12-vuotiaat), vaikka klaritromysiini on ilmoitettu kahdesta iästä alkaen. Sama voidaan sanoa ihmisistä, joilla on maksan ja verisuonitautien sairaus.

Tuberkuloosin hoidossa klaritromysiiniä ei pidetä lainkaan hoidossa pääasiallisena lääkkeenä.

klatsid

Lääke valmistetaan klaritromysiinin pohjalta kansainvälisen yrityksen Abbot. Saatavana tabletteina (0, 25 g ja 0, 5 g), jauheina, myös injektiota varten.

Kaikista klaritromysiiniin perustuvista analogeista ja johdannaisista se on tehokkain, sillä sen valmistuksessa jopa pienimmät poikkeamat teknologiasta eivät ole sallittuja.

Se torjuu onnistuneesti tonsilliittiä, keuhkoputkentulehdusta, kurkkukipuja, nielutulehdussairauksia, keskikorvatauteja, hinkuysää, skarletti-kuume, akne, kiehuu.

Tuberkuloosin hoitoa ei käytetä. Se eroaa klaritromysiinistä sen kauppanimellä, mutta se perustuu samaan tehoaineeseen, jolla on sama nimi kuin alkuperäisessä muodossa.

Vasta-aiheita ei käytännössä ole. Lääkärit määrittelevät Klacidia myös lapsille, mutta vain, jos tila ei merkitse hyvänlaatuista hoitoa (esim. Hinkuyskä, skarletti). Raskaana olevien naisten tulee pidättäytyä käyttämästä lääkitystä.

Pakkausten hinta on korkea ja voi olla jopa tuhat ruplaa.

sumamed

Se eroaa toisistaan, koska se perustuu toiseen vaikuttavaan aineeseen - atsitromysiiniin. Sumamed on halvempi, hinta alkaa 400 ruplaa per pakkaus.

Myynnissä on tablettien (0, 25 g ja 0, 5 g), kapseleiden ja suspensioiden jauheen muodossa.

Kuva 2. Sumamed-kapselit, 250 mg, valmistaja - Pliva.

On yksiselitteistä sanoa, onko se parempi vai huonompi, se on mahdotonta, koska molemmat ovat makrolideja, niillä on riittävän voimakas vaikutus ja vain lääkäri voi määrätä ne, ottaen huomioon kaikki taudin vivahteet. Se eroaa ei ainoastaan ​​vaikuttavasta aineesta vaan myös joukosta sivuvaikutuksia. Joten, jos Klacid voittaa pääasiassa psyyke, sitten Sumamed - maksassa. Sitä käytetään pääasiassa streptokokki- ja stafylokokki-infektioita vastaan. Kochin sauvat ovat hyödyttömiä tikkuja vastaan.

Vastaanotto kerran 12 tunnin välein ohjeiden mukaisesti. Tuotteella on kapeampi spektrin spektri kuin klaritromysiini. Ei käytetä AIDS-tartunnan saaneisiin sairauksiin. Tunnetuin toimittaja on Pliva-Hrvatska.

fromilid

Toimittaja - Slovenian huoli KRKA. Saatavana 14 tablettia sisältävissä laatikoissa. Hinta on melko korkea: 350 ruplaa annosta 0, 25g ja 500 0, 5 g.

Määritä otiitti-media, keuhkoputkentulehdus, sinuiitti, keuhkokuume, märehtymät. Sitä käytetään kahdesti päivässä ohjeiden mukaisesti ja yksinomaan asiantuntijan tarkoituksiin.

Fromilid perustuu klaritromysiinin yhteiseen aineeseen, mutta ensimmäiseen on suuri resistenssi joissakin bakteerikantoissa.

Mitä valita: Klacid tai klaritromysiini?

On mahdotonta antaa yksiselitteistä vastausta, mikä lääke on parasta valita. Kaikki riippuu sairaudesta, potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista ja lääkärin suosituksista.

Voidaan sanoa, että henkilö ei vaaranna mitään, jos Klacid valitsee, koska valmistuksessa ei ole eroja teknologiasta. Erityisesti varovaisuutta tulee lähestyä venäläisten klaritromysiinivalmistajien kanssa.

Hyödyllinen video

Tutustu Clarithromycin-videoon ja sen oikeaan käyttöön.

klaritromysiini

Kuvaus 09/11/2015

• Latinalainen nimi: Clarithromycin
• ATC-koodi: J01FA09
• Vaikuttava aine: klaritromysiini (klaritromysiini)
• Valmistaja: VERTEX, Active Component, Ozone Oy, Dalchimpharm, Rafarma ZAO (Venäjä), Alembic Pharmaceutical Limited, Aurobindo Pharma (Intia), Zhejiang Huayi Pharmaceutical Co. (Kiina), Replek Pharm Ltd Skopje (Makedonia)

rakenne

Klaritromysiini-tabletit sisältävät vaikuttavan aineen klaritromysiiniä sekä muita komponentteja: MCC, perunatärkkelys, esigelatinoitu tärkkelys, pienimolekyylipainoinen PVP, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti.

Klaritromysiinikapselit sisältävät myös vaikuttavaa ainetta klaritromysiiniä sekä muita komponentteja: maissitärkkelystä, laktoosimonohydraattia, povidonia, kroskarmelloosinatriumia, kalsiumstearaattia, polysorbaattia 80. Kiinteä kapseli koostuu sekä gelatiinista että titaanidioksidista.

Vapautuslomake

Antibiootti valmistetaan tablettien ja kapseleiden muodossa. Tabletit ovat keltaisia, päällystettyjä, kaksoiskuperia, soikea. Tauolla katsotaan kaksi kerrosta. Pakkaus sisältää 7, 10 tai 14 tablettia. Kapselit ovat valkoisia, valmistettu gelatiinista. Sisällä on jauhe tai tiheä valkoinen (ehkä kellertävä) massa. Pakkaus sisältää 7, 10 tai 14 kapselia.

Farmakologinen vaikutus

Lääkkeet kuuluvat makrolidien ryhmään, jolla on monenlaisia ​​vaikutuksia. Sen vaikutuksesta kehossa häiritsee mikro-organismien proteiinisynteesin prosessia. Vaikuttava aine sitoutuu mikrobisen ribosomin solukalvon 50S-alayksikköön. Klaritromysiini vaikuttaa sekä solunsisäisiin että ulkoisiin soluihin. Osoittaa aktiivisuuden tällaisten mikro-organismien suhteen:

• grampositiiviset aerobiset mikro-organismit (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (osoittavat herkkyyttä Streptococcus pyogenesille, metisilliinille), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
• Gramnegatiiviset aerobiset mikro-organismit (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) katarraali, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertusus)
• anaerobiset bakteerit (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus-lajit, Peptococcus-lajit);
• solunsisäiset mikro-organismit (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
• aktiivinen Toxoplasma-lajeja vastaan.

Klaritromysiini osoittaa myös bakterisidinen vaikutus useita bakteerikantoja: Streptococcus pneumonia, H. pylori ja Campylobacter spp, Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis...

Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka

Elimistöön menevä vaikuttava aine imeytyy nopeasti. Syöminen hidastaa imeytymisprosessia, mutta ei vaikuta merkittävästi lääkkeen hyötyosuuteen. Yli 90% sitoutui plasman proteiineihin. Kun klaritromysiini otettiin kerran, on kaksi maksimipitoisuuden piikkiä. Toisen huipun ulkonäkö johtuu siitä, että aine on keskittynyt sappirakon sisään ja sitten tunkeutuu suolistoon, jossa se imeytyy.

Suurin pitoisuus 250 mg lääkkeen nauttimisessa havaitaan 1-3 tunnin kuluttua.

20% nautittavasta annoksesta hydroksyloituu maksassa, mikä johtaa päämetaboliitin, 14-hydroksyyliaritromysiinin, muodostumiseen. Tällä aineella on voimakas antimikrobinen vaikutus Haemophilus influenzae -valmistetta vastaan. Tämä metaboliitti on isoentsyymien CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 estäjä.

Jos annos otetaan säännöllisesti 250 mg: lla lääkettä päivässä, vaikuttavan aineen ja sen pääasiallisen metaboliitin pitoisuudet todetaan - 1 ja 0,6 µg / ml. Eliminaation puoliintumisaika on 3–4 ja 5–6 tuntia. Klaritromysiini kerääntyy terapeuttisiin pitoisuuksiin ihossa, keuhkoissa ja pehmeissä kudoksissa.

Elimistöstä erittyy virtsaan sekä ulosteet.

Käyttöaiheet

Klaritromysiiniä määrätään klaritromysiinille herkkien patogeenien aiheuttamien tarttuvien ja tulehdussairauksien hoitoon. Seuraavat merkit lääkkeen käytöstä määritetään:

• ylempien ja hengitysteiden ENT-elinten tartuntataudit (otiitti, munatulehduksen tulehdus, sinuiitti);
• alempien hengitysteiden tartuntataudit (keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus - krooninen ja akuutti);
• mykobakteeriset infektiot;
• ihon ja pehmytkudosten infektiot (käytetään myös näiden tautien ehkäisemiseen AIDS-potilailla);
• Helicobacter pylorin hävittäminen peptisen haavauman sairastavilla henkilöillä (käytetään vain yhdessä muiden lääkkeiden kanssa).

Vasta

Klaritromysiini on vasta-aiheinen tällaisissa tiloissa ja sairauksissa:

• yliherkkyys komponenteille;
• ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana;
• imetysaika;
• samanaikainen käyttö pimotsidin, terfenadiinin, sisapridin kanssa.

Tabletit tai kapselit tulee ottaa huolellisesti potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Haittavaikutukset

Hoidon aikana voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

• hermosto: huimaus, pelko, päänsärky, huonot unet, unettomuus, ahdistus; harvinaisissa tapauksissa - hallusinaatiot, tajunnan häiriöt, psykoosi;
• ruoansulatus: oksentelu, pahoinvointi, stomatiitti, gastralgia, kolestaattinen keltaisuus, glossitis, ripuli, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, harvinaisissa tapauksissa pseudomembranoosi enterokoliitti ilmenee;
• hematopoeesi, hemostaasijärjestelmä: harvinaisissa tapauksissa - trombosytopenia;
• aistit: tinnituksen tunne, maun rikkominen, yksittäiset tapaukset, joissa kuulon heikkeneminen lääkkeen peruuttamisen jälkeen;
• allergiat: kutina ja ihottumat, anafylaktiset reaktiot, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• muut toimet: mikro-organismien resistenssin ilmentyminen.

Ohjeet klaritromysiinin käytöstä (menetelmä ja annostus)

Käyttöohjeet Clarithromycin Teva -valmisteen mukaan aikuiset ja lapset, jotka ovat 12-vuotiaita diagnoosista riippuen, ottavat 250–500 mg kahdesti päivässä. Hoito kestää 6-14 päivää.

Jos potilaalle diagnosoidaan vakava infektio tai jos tietystä syystä lääkkeen oraalinen antaminen ei ole mahdollista, klaritromysiini IV on määrätty, annos on 500 mg päivässä. Lääkettä annetaan 2 - 5 vuorokautta, minkä jälkeen potilas siirretään suun kautta otettavaan lääkkeeseen, mikäli mahdollista. Yleensä hoito kestää jopa 10 päivää.

Jos lääke on tarkoitettu hoitamaan Mycobacterium aviumin aiheuttamia sairauksia sekä vakavia infektioita (mukaan lukien Haemophilus influenzaen aiheuttamat), 0,5–1 g lääkettä otetaan kahdesti päivässä. Suurin päiväannos on 2 g. Hoito voi kestää noin 6 kuukautta.

Ihmiset, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, saavat kerran 250 mg lääkettä päivässä, jos vakava infektio todetaan, 250 mg annetaan kaksi kertaa päivässä. Hoito voi kestää jopa 14 päivää.

yliannos

Yliannostuksen sattuessa potilaalla voi esiintyä ruoansulatuskanavan toimintaan liittyviä ongelmia, tajunnan heikkenemistä ja päänsärkyä. Suorita tässä tapauksessa mahahuuhtelu ja määritä tarvittaessa oireenmukainen hoito.

vuorovaikutus

Älä käytä klaritromysiiniä samanaikaisesti pimotsidin, terfenadiinin ja sisapridin kanssa.

Pääsy epäsuoriin antikoagulantteihin veren kasvu.

Klaritromysiini vähentää zidovudiinin imeytymistä.

Ristiresistenssi voi kehittyä klaritromysiinin, klindamysiinin ja linomysiinin välillä.

Vähentää siten astemitsolin metabolian nopeutta samanaikaisen käytön myötä QT-ajan nousua voi kehittyä ja "pirouette" -tyyppisen kammion rytmihäiriön ilmenemisen riski kasvaa.

Kun omepratsolia käytetään samanaikaisesti omepratsolin kanssa, omepratsolin pitoisuus plasmassa kasvaa merkittävästi ja hieman - klaritromysiini.

Jos lääkettä käytetään samanaikaisesti Pimotsidin kanssa, jälkimmäisen pitoisuus kasvaa, mikä lisää vakavien kardiotoksisten vaikutusten todennäköisyyttä.

Käyttö tolbutamidin kanssa lisää hypoglykemian riskiä.

Kun niitä käytetään samanaikaisesti fluoksetiinin kanssa, toksiset vaikutukset ovat todennäköisiä.

Myyntiehdot

Osta apteekista reseptillä, asiantuntija antaa reseptin latinaksi.

Säilytysolosuhteet

Klaritromysiini on suojattava kosteudelta ja valolta, säilytyslämpötila ei saa ylittää 25 ° C.

Säilytä lasten ulottumattomissa.

Kestoaika

Voit pitää lääkkeen 2 vuotta. Älä käytä tämän ajanjakson jälkeen.

Erityiset ohjeet

Jos potilaalle diagnosoidaan kroonisia sairauksia, on välttämätöntä, että hän hallitsee seerumin entsyymejä.

Varovaisuus tarkoittaa lääkkeitä, joiden metabolia tapahtuu maksassa.

Makrolidien ryhmään kuuluvien antibakteeristen lääkkeiden välillä on ristiresistenssiä.

Antibioottihoidon aikana normaali suoliston mikrofloora muuttuu, joten resistenttien mikro-organismien aiheuttaman superinfektion todennäköisyys on otettava huomioon.

On pidettävä mielessä, että vakavan ripulin ilmeneminen voi liittyä pseudomembranoottiseen koliittiin.

Lapsille voidaan antaa suspensio, jonka vaikuttava aine on klaritromysiini.

Klaritromysiinin analogit

Klaritromysiinianalogien hinta riippuu niiden valmistajasta ja muista tekijöistä. Tämän lääkkeen analogit ovat Clarithromycin Teva, Arvitsin, Klabaks, Klareksid, Zimbaktar, Klaritrosin, Klacid jne.

Lapsille

Pediatriassa lääkettä voidaan käyttää 6 kuukauden ikäisten lasten hoidossa. Yleisimmin käytetty lasten suspensio, jonka vaikuttava aine on klaritromysiini. Hakemus on tehtävä tiukasti lääkärin määräämän järjestelmän mukaisesti.

Raskauden ja imetyksen aikana

Ensimmäisellä kolmanneksella tätä antibioottia ei voida käyttää. Seuraavissa raskauskuukausina on mahdollista käyttää lääkettä vain, jos lääkäri yhdistää aiotun hyödyn naiselle ja sikiölle aiheutuvan vahingon. Imetyksen aikana, jos tarvitset lääkitystä, sinun on lopetettava imetys.

Arvostelut Clarithromycin

Potilaat jättävät eri arviot Clarithromycinistä verkossa. Usein kirjoitetaan, että antibiootin avulla oli muutamassa päivässä mahdollista päästä eroon tartuntatautien oireista. On kuitenkin monia mielipiteitä siitä, että lääke herättää suuren määrän sivuvaikutuksia, erityisesti päänsärkyä, ruoansulatuskanavan ongelmia, suoliston mikroflooran epätasapainoa. Useimmissa tapauksissa on huomattava, että on suositeltavaa juoda lääkettä vain reseptillä ja asiantuntijan määräämän järjestelmän mukaisesti.

Hinta Clarithromycin, mistä ostaa

Klaritromysiinitablettien hinta 250 mg - keskimäärin 120 ruplaa 10 kappaleen pakkausta kohti. Hinta Clarithromycin 500 mg - keskimäärin 240 ruplaa per pakkaus. 10 kpl. On mahdollista ostaa lääkettä Ukrainassa (Kiev, Kharkov, jne.) Hintaan 50 UAH. 10 kpl. Hinta Clarithromycin in / in (lääke Klacid) on keskimäärin 600 ruplaa.