Klaritromysiini (klaritromysiini)

OHJEET

lääketieteellisestä käytöstä

Rekisterinumero: LSR-002475 / 09-090810

Lääkkeen kauppanimi: klaritromysiini

Annostusmuoto: tabletit, kalvopäällysteiset.

Kansainvälinen patenttihenkilö: klaritromysiini

ainekset:
Vaikuttava aine: klaritromysiini - 250 mg;
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa -33,0 mg, perunatärkkelys - 15,0 mg, povidoni (polyvinyylipyrrolidoni) - 12,0 mg, natriumkarboksimetyylitärkkelys - 7,0 mg, magnesiumstearaatti - 3,0 mg.
Apuaineet (kuori): hypromelloosi - 5,4 mg, makrogoli 4000 - 1,6 mg, titaanidioksidi, 3,0 mg.

Kuvaus: Tabletit, jotka ovat linssin muotoisia ilman riskejä, kalvopäällysteinen valkoinen tai lähes valkoinen. Pieni karheus on sallittu.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: antibioottinen makrolidi
ATX-koodi J01FA09

Farmakologiset ominaisuudet
farmakodynamiikka
Klaritromysiini on puolisynteettinen makrolidiantibiootti ja sillä on antibakteerinen vaikutus vuorovaikutuksessa herkkien bakteerien 50S ribosomaalisen alayksikön kanssa ja estämällä proteiinisynteesiä.
On osoitettu, että klaritromysiinillä on antibakteerinen vaikutus seuraaviin patogeeneihin:
Aerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Muut mikro-organismit: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium -kompleksi (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Beetalaktamaasin tuotanto ei vaikuta klaritromysiinin aktiivisuuteen. Useimmat metisilliini- ja oksasilliiniresistentit stafylokokki-kannat ovat resistenttejä klaritromysiinille.
Klaritromysiinillä on in vitro vaikutus useimpien seuraavien mikro-organismien kantoihin: aerobiset grampositiiviset mikro-organismit Streptococcus agalactiae, streptokokit (ryhmät C, F, G), Viridans-ryhmän streptokokit; aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobiset grampositiiviset mikro-organismit Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit - Bacteroides melaninogenicus; spirokeetit - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

farmakokinetiikkaa
Imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta suun kautta annettuna.
Absoluuttinen hyötyosuus on noin 50%. Toistuvilla annoksilla lääkeainetta ei havaittu, eikä aineenvaihdunnan luonne ihmiskehossa ole muuttunut. Syöminen välittömästi ennen lääkkeen ottamista lisäsi lääkkeen hyötyosuutta keskimäärin 25%. Klaritromysiiniä voidaan käyttää ennen ateriaa tai aterioiden aikana. Yhteys plasman proteiineihin - yli 90%. Yhden annoksen jälkeen rekisteröidään 2 maksimipitoisuuden piikkiä. Toinen huippu johtuu lääkkeen kyvystä keskittyä sappirakon sisään, jota seuraa asteittainen tai nopea sisäänpääsy suolistoon ja imeytyminen. Maksimipitoisuuden saavuttaminen suullisesti on 250 m - 1-3 tuntia.
Nielemisen jälkeen sytokromi CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7-entsyymit hidastavat nopeasti 20% hyväksytystä annoksesta maksan pääasiallisen metaboliitin, 14-hydroksylaritromysiinin, kanssa, jolla on voimakas antimikrobinen vaikutus Haemophilus influenzae -valmistetta vastaan. Säännöllisellä 250 mg: n annoksella vuorokaudessa muuttumattoman lääkkeen ja sen päämetaboliitin pitoisuus on vastaavasti 1 ja 0,6 µg / ml; eliminaation puoliintumisaika on 3-4 ja 5-6 tuntia. Kun annosta nostetaan 500 mg: aan vuorokaudessa, muuttumattoman lääkkeen ja sen metaboliitin pitoisuus plasmassa on vastaavasti 2,7-2,9 ja 0,83-0,88 μg / ml; eliminaation puoliintumisaika on 4,8-5 ja 6,9-8,7 tuntia. Terapeuttisissa pitoisuuksissa se kerääntyy keuhkoihin, ihoon ja pehmeisiin kudoksiin (joissa pitoisuus on 10 kertaa suurempi kuin veren seerumitaso).
Erittyy munuaisten kautta ja ruoansulatuskanavan kautta (GIT) (20-30% - muuttumattomana, loput - metaboliittien muodossa). Kerta-annoksella 250 ja 1200 mg munuaisista erittyi 37,9 ja 46%, ruoansulatuskanavan kautta - 40,2 ja 29,1%.

Käyttöaiheet

• Lääkkeelle herkkiä mikro-organismeja aiheuttavat infektio- ja tulehdussairaudet;
• Ylempien hengitysteiden infektiot, LOR-elinten infektiot (nielutulehdus, sinuiitti);
• Alempien hengitysteiden infektiot (keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus);
• Ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, flegoni, erysipelas);
• Odontogeeniset infektiot;
• Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular paikalliset infektiot, joita aiheuttavat Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Mycobacterium avium (MAC) -kompleksin aiheuttaman infektion leviämisen estäminen HIV-tartunnan saaneilla potilailla, joiden CD4-lymfosyyttipitoisuus (T-auttaja-lymfosyytti) on enintään 100 mm 1 mm 3.
• Helicobacter pylorin hävittämiseksi ja pohjukaissuolihaavan toistumisen toistumisen vähentämiseksi.

Vasta

• Yliherkkyys klaritromysiinille tai muille lääkkeen komponenteille;
• Ensimmäisen raskauskolmanneksen;
• Imetysaika;
• porfyria;
• Klaritromysiinin samanaikainen käyttö seuraavien lääkkeiden kanssa: astemitsoli, sisapridi, pimotsidi, terfenadiini, ergotamiini, dihydroergotamiini (ks. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa);
• Alle 12-vuotiaat tai alle 40 kg: n painoiset lapset (tässä annostusmuodossa).

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta.

Raskaus ja imetys
Klaritromysiini on vasta-aiheinen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana lääke on määrätty vain, jos on selkeitä viitteitä siitä, onko äidille tarkoitettu hyöty suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Tarvittaessa imetyksen aikana tulee päättää imetyksen lopettamisesta.

Annostus ja antaminen
Sisällä riippumatta ateriasta.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset (joiden paino on yli 40 kg): vakioannos on 250 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein. Sinuiitti, vakavat infektiot, mukaan lukien Haemophilus influenzaen aiheuttamat infektiot, voidaan nostaa 500 mg: aan 2 kertaa vuorokaudessa 12 tunnin välein.
Hoidon keskimääräinen kesto on 7-14 päivää.
Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla suositeltu annos on 250 mg 24 tunnin välein.
Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min.), Suositeltu annos on 250 mg 24 tunnin välein tai vakavampien infektioiden osalta 250 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.
Mykobakteeritartunnoilla 500 mg lääkettä määrätään 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.
MAC: n yleisin infektio AIDS-potilailla:
Klaritromysiinin suositeltu annos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille (joiden paino on yli 40 kg) on ​​500 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.
Hoitoa tulee jatkaa, kunnes on olemassa kliinisiä ja mikrobiologisia todisteita sen hyödyistä. Klaritromysiiniä tulee määrätä yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa.
MAC-infektioiden ehkäisemiseksi:
Klaritromysiinin suositeltu annos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille (joiden paino on yli 40 kg) on ​​500 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.
Odontogeenisten infektioiden yhteydessä klaritromysiinin annos on 250 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.
N. pylorin hävittämiseksi
Yhdistetty hoito kolmella lääkkeellä:
Klaritromysiini, 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa, yhdessä lansopratsolin kanssa, 30 mg 2 kertaa päivässä ja amoksisilliini, 1000 mg 2 kertaa vuorokaudessa, 10 vuorokautta.
Klaritromysiini, 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa, yhdistettynä amoksisilliiniin, 1000 mg 2 kertaa vuorokaudessa, ja omepratsoli, 20 mg / vrk, 7-10 päivän ajan.
Yhdistetty hoito kahdella lääkkeellä
Klaritromysiini, 500 mg 3 kertaa vuorokaudessa, yhdessä omepratsolin kanssa annoksella 40 mg / vrk, 14 vuorokautta, ja omepratsolin määrääminen annoksena 20-40 mg / vrk seuraavien 14 päivän ajan.
Klaritromysiini, 500 mg 3 kertaa päivässä, yhdessä lansopratsolin kanssa annoksella 60 mg / vrk 14 vuorokautta. Haavan täydelliseksi parantamiseksi voi olla tarpeen vähentää mahahapon happamuutta.

Haittavaikutukset
Ruoansulatuskanavan osa: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, stomatiitti, glossiitti, haimatulehdus, kielen ja hampaiden värimuutokset; erittäin harvoin, pseudomembraaninen enterokoliitti. Hampaiden värimuutokset ovat palautuvia ja ne palautetaan yleensä erikoiskäsittelyllä hammaslääkäriklinikassa. Samoin kuin muiden antibioottien ottaminen makrolidiryhmästä, maksan epänormaali toiminta on mahdollista, mukaan lukien maksan entsyymien, hepatosellulaarisen ja / tai kolestaattisen hepatiitin aktiivisuuden lisääntyminen keltaisuudella tai ilman. Nämä epänormaalit maksatoiminnot voivat olla vakavia, mutta yleensä ne ovat palautuvia. Hyvin harvoin maksan vajaatoimintaa ja kuolemaa todettiin pääasiassa vakavien haittavaikutusten ja / tai samanaikaisen lääkehoidon taustalla.
Hermostoon liittyvä osa: huimaus, päänsärky, parestesia, hajuhäiriöt, makuelämän muutos, levottomuus, unettomuus, painajaiset, pelko, korvien soiminen; harvoin - disorientaatio, hallusinaatiot, psykoosi, depersonalisointi, sekavuus.
Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: kuten muiden makrolidien ottaminen käyttöön, pidentää QT-intervalli, kammiotakykardia; polymorfinen kammiotakyarytmia (torsade de pointe).
Veren muodostavien elinten ja hemostaattisen järjestelmän osalta: harvoin - leukopenia ja trombosytopenia (epätavallinen verenvuoto, verenvuoto). Tuki- ja liikuntaelimistön osa: nivelkipu, lihaskipu.
Virtsatietojärjestelmän osalta: yksittäiset tapaukset kohonnut plasman kreatiniinipitoisuus, interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta.
Allergiset reaktiot: ihon hyperemia, nokkosihottuma, ihottuma, angioedeema, bronkospasmi, eosinofilia; harvoin - anafylaktinen sokki, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.
Muut: kuume, voi kehittyä superinfektio, kandidiaasi, mikrobien resistenssin kehittyminen.

yliannos
Oireet: ruoansulatuskanavan oireet; Eräässä historiassa bipolaarista häiriötä sairastavalla potilaalla, joka on ottanut 8 g klaritromysiiniä, mielenterveyshäiriöitä, paranoidista käyttäytymistä, hypoglykemiaa, hypoksemiaa kuvataan.
Hoito: mahahuuhtelu, oireenmukainen hoito.
Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Klaritromysiiniä ei määrätä samanaikaisesti sisapridin, pimotsidin, terfenadiinin kanssa.
Samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa metaboloituvien lääkeaineiden sytokromi P450 voi johtaa pitoisuuden lisäyksen lääkkeiden veriplasmassa kuin triatsolaami, astemitsoli, karbamatsepiini, silostatsoli, sisapridi, syklosporiini, disopyramidi, torajyväalkaloidit, lovastatiini, metyyliprednisoloni, midatsolaami, omepratsoli, suun kautta antikoagulantit (kuten varfariini), pimotsidi, kinidiini, rifabutiini, sildenafiili, simvastatiini, takrolimuusi, terfenadiini, triatsolaami, vinblastiini, fenytoiini, teofylliini ja valproiinihappo.
Kun klaritromysiiniä käytetään samanaikaisesti sisapridin kanssa, sisapridipitoisuuden lisääntymistä havaittiin. Tämä voi aiheuttaa QT-ajan, rytmihäiriöiden, kammiotakykardian, fibrilloitumisen ja eteisvärinän - kammiovärinän. Samanlaisia ​​vaikutuksia havaittiin potilailla, jotka saivat klaritromysiiniä samanaikaisesti pimotsidin kanssa.
Makrolidilääkkeet vaikuttavat terfenadiinin metaboliaan. Terfenadiinin taso veressä kasvaa, mikä voi liittyä rytmihäiriöiden kehittymiseen, QT-ajan lisääntymiseen, kammiotakykardiaan, fibrilloitumiseen ja eteisvärinäyn. Terfenadiinin happometaboliittien pitoisuus kasvaa 2-3 kertaa, QT-aika kasvaa, mutta se ei aiheuta kliinisiä ilmenemismuotoja. Samaa kuvaa havaittiin, kun otettiin astemitsolia makrolidiryhmän lääkkeillä.
On raportoitu vapina-kammiovärinän kehittymisestä klaritromysiinin ja kinidiinin sekä disopyramidin samanaikainen käyttö. Näiden lääkkeiden samanaikainen nimittäminen edellyttää niiden pitoisuuden seurantaa veressä. Kun klaritromysiiniä käytettiin samanaikaisesti digoksiinin kanssa, havaittiin digoksiinipitoisuuden lisääntymistä seerumissa. Tällaisilla potilailla on tarpeen seurata digoksiinipitoisuutta seerumissa.
Kun teofylliiniä ja karbamatsepiinia käytetään samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa, kohtalainen mutta luotettava (s. 11)

klaritromysiini

Kauppanimet: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Vaikuttava aine Klaritromysiini. Annostusmuodot. Tabletit, kalvopäällysteiset, 250 mg; 250 mg kapselit.

Terapeuttinen toiminta. Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus.

Käyttöaiheet. Ylemmän ja alemman hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti, otiitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume); ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, erysipelas); Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset infektiot; H. pylorin hävittäminen ja pohjukaissuolihaavan uusiutumisnopeuden väheneminen.

Vasta. Yliherkkyys lääkevalmisteelle ja muille makrolidiantibiooteille, samanaikainen annostelu ergot-johdannaisille; porfyria, astemitsolin, sisapridin, pimotsidin, terfenadiinin, ergotamiinin ja muiden ergotamiinien, oraalisen midatsolaamin, alpatsolaamin, triatsolaamin samanaikainen saanti; vakavia maksan ja / tai munuaisrikkomuksia, imetystä.

Annostus ja antaminen. Sisällä. Aikuiset - 250 mg 2 kertaa päivässä. Tarvittaessa voit ottaa 500 mg 2 kertaa päivässä. Hoidon kulku on 6-14 päivää. Lapset - 7,5 mg / kg / vrk. Suurin päiväannos on 500 mg. Hoidon kulku on 7-10 päivää. Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CC alle 30 ml / min tai seerumin kreatiniinipitoisuus on yli 3,3 mg / 100 ml) annosta pienennetään 2 kertaa tai annostelun väli on 2 kertaa suurempi.

Haittavaikutukset Dyspepsia, pahoinvointi, gastralgia, ripuli, suutulehdus, kielitulehdus, kandidiaasi suun limakalvon, kielen vaihtaa väriä ja hampaat, akuutti haimatulehdus, kohonneet "maksa" transaminaasit, hepatosellulaarinen ja kolestaattinen hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti, maksan kuolemaan johtava vajaatoiminta johtuu pääasiassa vakavista samanaikaisista sairauksista ja / tai samanaikaisesta lääkehoidosta; päänsärky, huimaus, ahdistus, unettomuus, ”painajaiset” unet, kouristukset, masennus; disorientaatio, hallusinaatiot, sekavuus; melu, tinnitus, maun muutos; interstitiaalinen nefriitti; allergiset reaktiot (ihottuma, kutina, nokkosihottuma, ihon punoitus, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen epiderminen nekrolyysi, anafylaksia); leukopenia, hypercreatininemia, hypoglykemia (myös sokeria alentavia lääkkeitä käytettäessä); lihaskipu, sekundaariset infektiot (mikrobiologisen resistenssin kehittyminen).

Raskaus ja imetys. Käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle tai vastasyntyneelle mahdollisesti aiheutuva riski. Vasta-aiheet imetyksen aikana. Lääkehoidon aikana imetys on lopetettava.

Vuorovaikutus alkoholin kanssa. Hoidon aikana ei suositella alkoholia ja alkoholia sisältäviä lääkkeitä.

Erityiset ohjeet. Kroonisen maksasairauden läsnä ollessa on tarpeen seurata säännöllisesti veren seerumin entsyymien aktiivisuutta, mikä voi osoittaa pseudomembranoottisen koliitin kehittymistä. Tällöin lääke on lopetettava välittömästi ja aloitettava asianmukainen hoito.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD on tarkoitettu alttiiden mikro-organismien aiheuttamien tartuntatautien hoitoon:

• alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti), keskikuoren tulehdus;
• ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, erysipelas);
• Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularin aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kamasii aiheuttamat paikalliset infektiot;
• Klabak OD on tarkoitettu H. pylorin eliminoimiseksi ja H. pyloriin liittyvän pohjukaissuolihaavan uusiutumisen tiheyden vähentämiseksi.

Lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamien tartuntatautien hoito:

• alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti);
• korvatulehdukset;
• ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, erysipelas);
• Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset infektiot;
• Helicobacter pylorin hävittämiseksi ja pohjukaissuolihaavan toistumisen toistumisen vähentämiseksi.

• alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti, otiitti);
• ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, erysipelas);
• Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset infektiot;
• H. pylorin eliminaatio ja pohjukaissuolihaavan uusiutumisen tiheyden vähentäminen.

Herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektio- ja tulehdussairauksien hoito:

• alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• ylempien hengitysteiden infektiot (laryngiitti, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti);
• ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, furunculosis, erysipelas, impetigo, haavainfektio);
• peptinen haavauma ja pohjukaissuolihaava (yhdistettynä happamuutta vähentäviin lääkkeisiin): akuutin pohjukaissuolihaavan hoitoon, Helicobacter pylorin hävittämiseen ja peptisen haavan toistumisen tai yhdistelmähoitoon amoksisilliinin ja omepratsolin / lansopratsolin kanssa kolminkertaisena hoitona);
• Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset infektiot;

Mycobacterium avium -infektioiden ehkäisy HIV-infektoituneilla potilailla, joilla on CD4-määrä (T-auttaja-lymfosyytit) alle 100 / mm 3.

Klaritromysiini (Klacid)

On vasta-aiheita. Kysy lääkäriltäsi ennen aloittamista.

Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claritar, Clariwin, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clamp, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibioottiset antibiootit ovat täällä.

Esitä kysymys tai jätä arvostelu lääkkeestä (älä unohda sisällyttää lääkkeen nimi viestin tekstiin) täällä.

Klaritromysiiniä sisältävät lääkkeet (klaritromysiini, ATC-koodi (ATC) J01FA09):

Klacid (alkuperäinen klaritromysiini) - virallinen käyttöohje. Lääke on resepti, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Clinico-farmakologinen ryhmä:

Makrolidi-antibioottiryhmä

Farmakologinen vaikutus

Puolisynteettinen makrolidiantibiootti. Sillä on antibakteerinen vaikutus, joka on vuorovaikutuksessa bakteerien 50S ribosomaalisen alayksikön kanssa ja inhiboi proteiinisynteesiä mikrobisolussa.

Klaritromysiini on osoittanut korkeaa in vitro -aktiivisuutta standardi- ja eristettyjä bakteeriviljelmiä vastaan. Erittäin tehokas moniin aerobisiin ja anaerobisiin grampositiivisiin ja gram-negatiivisiin mikro-organismeihin. In vitro -tutkimukset vahvistavat klaritromysiinin korkean tehokkuuden Legionella pneumophilaa, Mycoplasma pneumoniaea ja Helicobacter (Campylobacter) pyloria vastaan.

Lääke on myös aktiivinen aerobisia grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; muita mikro-organismeja: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium -kompleksi (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Samoin kuin muut gram-negatiiviset bakteerit, jotka eivät hajoa laktoosia, ovat epäherkkiä klaritromysiinille.

P-laktamaasin tuotanto ei vaikuta klaritromysiinin aktiivisuuteen. Useimmat metisilliiniresistentit ja oksasilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä klaritromysiinille.

Helicobacter pylorin herkkyyttä klaritromysiinille tutkittiin Helicobacter pylori -isolaateilla, jotka oli eristetty 104 potilaasta ennen lääkkeen aloittamista. Klaritromysiinille resistenttejä Helicobacter pylori -kantoja eristettiin 4 potilaalla, kantoja, joilla oli keskivastainen resistanssi kahdella potilaalla, ja Helicobacter pylorin isolaatit jäljellä olevilla 98 potilaalla olivat herkkiä klaritromysiinille.

Klaritromysiinillä on in vitro -vaikutus useimpien seuraavien mikro-organismien kantoihin (kuitenkin klaritromysiinin käytön turvallisuutta ja tehoa ei ole vahvistettu kliinisissä tutkimuksissa ja käytännön merkitys on epäselvä): aerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Streptococcus agalactiae, streptokokit (ryhmät C, F, G), Streptococcus-ryhmä Viridans; aerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klaritromysiinin pääasiallinen metaboliitti ihmiskehossa on mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti 14-hydroksylaritromysiini. Metaboliitin mikrobiologinen aktiivisuus on sama kuin alkuperäisen aineen, tai 1-2 kertaa heikompi verrattuna useimpiin mikro-organismeihin. Poikkeuksena on Haemophilus influenzae, jonka metaboliitin tehokkuus on 2 kertaa suurempi. Perusaineella ja sen pääasiallisella metaboliitilla on joko lisäaine tai synergistinen vaikutus Haemophilus influenzaeen in vitro ja in vivo bakteeriviljelmästä riippuen.

Kvantitatiiviset menetelmät, jotka vaativat mikro-organismien kasvun estoalueen halkaisijan mittaamista, antavat tarkimmat arviot bakteerien herkkyydestä mikrobilääkkeille. Yksi suositelluista herkkyysmenetelmistä käyttää levyjä, jotka on kyllästetty 15 ug: lla klaritromysiiniä (Kirby-Bauerin diffuusiotesti); Testitulokset tulkitaan riippuen mikro-organismin kasvun estämisvyöhykkeen halkaisijasta ja klaritromysiinin minimi-inhibiittorikonsentraation (MPC) arvosta. IPC: n arvo määritetään väliaineen laimennusmenetelmällä tai diffuusiolla agariin. Laboratoriokokeet antavat yhden kolmesta tuloksesta: 1) "resistentti" - voimme olettaa, että infektio ei ole hoidettavissa tämän lääkkeen kanssa; 2) "keskitason herkkä" - terapeuttinen vaikutus on epäselvä, ja ehkäpä annoksen lisääminen voi johtaa herkkyyteen; 3) "herkkä" - voidaan katsoa, ​​että infektio on hoidettavissa klaritromysiinillä.

farmakokinetiikkaa

Ensimmäiset tiedot farmakokinetiikasta saatiin klaritromysiinitablettien tutkimuksessa.

Klaritromysiini-suspensiota on tutkittu terveillä aikuisilla ja lapsilla.

Imu ja jakelu

Kun kerta-annos on otettu aikuisille, suspension biologinen hyötyosuus oli sama kuin tablettien biologinen hyötyosuus (samalla annoksella) tai hieman ylittynyt. Ruoan saanti viivästyi jonkin verran klaritromysiinisuspension absorptiota, mutta se ei vaikuttanut lääkkeen yleiseen hyötyosuuteen.

Kun otat vauvan suspensiota (syömisen jälkeen) Cmax, klaritromysiinin AUC oli 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Käytettäessä klaritromysiinin suspensiota 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein aikuisilla, tasapainotasot veressä olivat käytännössä saavutettu ottamalla viides annos. Farmakokinetiikan parametrit olivat seuraavat: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml ja Tmax 2,8 h klaritromysiinille ja 0,67, 5,33, 2,9 14-hydroksyylitromysiinille.

Terveillä ihmisillä seerumin pitoisuudet olivat korkeimmillaan 2 tunnin kuluessa nauttimisen jälkeen. Cssmax 14-hydroksyyliaritromysiini on noin 0,6 ug / ml. Kun klaritromysiini annettiin 500 mg: n annoksena 12 tunnin välein, Cssmax 14-hydroksyyliaritromysiini on hieman suurempi (enintään 1 μg / ml). Kun molempia annoksia käytetään, Cssmax-metaboliitti saavutetaan tavallisesti 2-3 päivän kuluessa.

In vitro -tutkimuksissa klaritromysiinin sitoutuminen plasman proteiineihin oli keskimäärin noin 70% kliinisesti merkittävissä pitoisuuksissa 0,45 - 4,5 μg / ml.

Metabolia ja erittyminen

Klaritromysiini metaboloituu maksassa CYP3A-isoentsyymin vaikutuksesta, jolloin muodostuu mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti 14-hydroksyyliaritromysiini.

T1 / 2-klaritromysiini imetyksen aikana (syömisen jälkeen) oli 3,7 tuntia.Käytettäessä klaritromysiini-suspensiota 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein aikuisilla, T1 / 2 oli 3,2 tuntia klaritromysiinille ja 4,9: lle 14-hydroksylaritromysiinille.

Terveillä ihmisillä, joilla on klaritromysiini: annoksena 250 mg 12 tunnin välein 14-hydroksyyliaritromysiinin T1 / 2 on 12 tuntia; annoksella 500 mg 12 tunnin välein 14-hydroksikarytromysiinin T1 / 2 on noin 7 tuntia.

Kun klaritromysiiniä käytetään 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein, noin 20% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Kun klaritromysiiniä käytetään 500 mg: n annoksena 12 tunnin välein, noin 30% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Klaritromysiinin munuaispuhdistuma ei ole merkittävästi riippuvainen annoksesta ja lähestyy normaalia glomerulussuodatusnopeutta. Virtsassa havaittu pääasiallinen metaboliitti on 14-hydroksylaritromysiini, joka on 10–15% annoksesta (250 mg tai 500 mg 12 tunnin välein).

Klaritromysiini ja sen metaboliitti jakautuvat hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Kudoksen pitoisuudet ovat yleensä useita kertoja korkeampia kuin seerumi.

Lapsilla, jotka tarvitsevat oraalista antibioottihoitoa, klaritromysiinille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus. Sen farmakokinetiikan profiili oli samanlainen kuin aikuisilla, jotka ottivat saman suspension. Lääke imeytyy nopeasti ja hyvin ruoansulatuskanavasta. Ruoka hieman hidastaa klaritromysiinin imeytymistä vaikuttamatta merkittävästi sen biologiseen hyötyosuuteen tai farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Klaritromysiinin tasapaino-farmakokineettiset parametrit, jotka saavutettiin 5 päivän kuluttua (annos 9), olivat seuraavat: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml ja Tmax - 2,8 h; vastaavat 14-hydroksyyliaritromysiinin arvot olivat 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml ja 2,7 h. Klaritromysiinin ja sen metaboliitin laskettu T1 / 2 on vastaavasti 2,2 ja 4,3 h.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäät potilaat, jotka saivat klaritromysiiniä uudelleen 500 mg: n annoksena vertailututkimuksessa, osoittivat lääkkeen tason nousun plasmassa ja hitaamman eliminaation kuin nuorilla terveillä ihmisillä. Eri ryhmien väliset erot eivät kuitenkaan paljastaneet, kun kreatiniinipuhdistuma tehtiin. Klaritromysiinin farmakokinetiikan muutokset heijastavat munuaisten toimintaa, ei potilaan ikää.

Keskikuulan klaritromysiinin ja 14-hydroksyyliaritromysiinin keskimääräiset pitoisuudet keskikorvassa olivat 2,5 tunnin kuluttua keskitulehduskipulääkettä saaneista potilaista 2,53 ja 7,5 mg / kg. Lääkkeen ja sen metaboliitin pitoisuudet olivat 2-kertaiset niiden seerumipitoisuuksiin.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Css-klaritromysiini ei eroa terveillä ihmisillä, kun taas metaboliittitaso oli alhaisempi. 14-hydroksyylitromysiinin muodostumisen vähenemiseen osittain kompensoi klaritromysiinin munuaispuhdistuman lisääntyminen verrattuna terveisiin ihmisiin.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, jotka saivat lääkkeen suun kautta 500 mg: n annoksena, toistuvat plasmapitoisuudet, T1 / 2, Cmax, Cmin ja AUC -arvot klaritromysiinistä ja metaboliitista olivat suuremmat kuin terveillä ihmisillä. Näiden parametrien poikkeamat korreloivat munuaisten vajaatoiminnan asteen kanssa, ja munuaistoiminnan heikentyneen heikentymisen erot olivat merkittävämpiä.

Aikuisilla HIV-infektiopotilailla, jotka saivat lääkkeen tavanomaisina annoksina, Css-klaritromysiini ja sen metaboliitti olivat samanlaisia ​​kuin terveillä ihmisillä. Kuitenkin, kun klaritromysiiniä käytetään suurempina annoksina, jotka saattavat olla tarpeen mikobakteeritartuntojen hoidossa, antibiootin pitoisuus voi merkittävästi ylittää tavanomaiset.

HIV-infektiopotilailla, jotka saivat klaritromysiiniä annoksena 15-30 mg / kg / 2, Cmax-tasapainotasot vaihtelivat yleensä 8 - 20 μg / ml. Kuitenkin lapsilla, joilla on HIV-infektio ja jotka saivat klaritromysiini-suspensiota annoksena 30 µg / kg / 2 annosta, Cmax saavutti 23 µg / ml. Kun lääkettä käytetään suurempina annoksina, T1 / 2-venymää havaittiin verrattuna terveisiin ihmisiin, jotka saivat klaritromysiiniä tavanomaisina annoksina. Plasmakonsentraation kasvu ja T1 / 2: n kesto klaritromysiinin nimittämisessä suurempina annoksina on yhdenmukainen lääkkeen farmakokinetiikan tunnetun epälineaarisuuden kanssa.

Käyttöaiheet lääkkeen CLACID® käyttöön

• alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti);
• korvatulehdukset;
• ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, selluliitti, erysipelas);
• Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset mykobakteeritartunnat;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset mykobakteeritartunnat;
• Helicobacter pylorin hävittäminen ja pohjukaissuolihaavan uusiutumisen tiheyden väheneminen;
• Mycobacterium avium -kompleksin (MAC) aiheuttaman infektion leviämisen estäminen HIV-tartunnan saaneilla potilailla, joiden CD4 (T-auttaja-lymfosyytti) lymfosyyttien määrä on enintään 100 mm 1 mm3: ssa;
• odontogeeniset infektiot.

Annostusohjelma suun kautta annettavaksi:

Lääke otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Yleensä aikuisille määrätään 250 mg 2 kertaa päivässä. Vakavammissa tapauksissa annosta nostetaan 500 mg: aan 2 kertaa päivässä. Hoidon kesto on tyypillisesti 5 - 14 päivää.

Klacid® CP (pitkävaikutteinen) on määrätty 500 mg (1 tabletti) 1 kerran päivässä. Vakavissa infektioissa annosta nostetaan 1 grammaan (2 tablettia) 1 kerran päivässä.

Hoidon tavanomainen kesto on 5-14 päivää. Poikkeuksena on yhteisössä hankittu keuhkokuume ja sinuiitti, jotka vaativat hoitoa 6-14 päivän ajan.

Klacid® CP-tabletteja tulee ottaa ruoan kanssa, niellä nieltynä kokonaisuutena, ei rikkoa eikä pureskella.

Potilaiden, joiden QC-arvo on alle 30 ml / min, määrätään puolet tavanomaisesta klaritromysiiniannoksesta, ts. 250 mg kerran vuorokaudessa tai vakavampia infektioita varten 250 mg kahdesti vuorokaudessa. Tällaisten potilaiden hoitoa jatketaan enintään 14 vuorokautta.

Mykobakteeri-infektioilla 500 mg annetaan kaksi kertaa päivässä.

MAC: n aiheuttamilla tavallisilla infektioilla aids-potilaiden tulee jatkaa hoitoa, kunnes on olemassa kliinisiä ja mikrobiologisia todisteita sen hyödyistä. Klaritromysiiniä tulee määrätä yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa.

Mykobakteerien aiheuttamista tartuntatauteista tuberkuloosia lukuun ottamatta lääkäri määrää hoidon keston.

MAC-infektioiden ehkäisemiseksi klaritromysiinin suositeltu annos aikuisille on 500 mg 2 kertaa päivässä.

Odontogeenisten infektioiden yhteydessä klaritromysiinin annos on 250 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Helicobacter pylorin hävittämiseksi:

Yhdistetty hoito kolmella lääkkeellä:

• klaritromysiini 500 mg kahdesti päivässä + lansopratsoli 30 mg 2 vuorokautta + amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä 10 päivän ajan;
• klaritromysiini 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa + omepratsoli 20 mg vuorokaudessa + amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä 7-10 päivän ajan.

Yhdistetty hoito kahdella lääkkeellä:

• klaritromysiini 500 mg 3 kertaa päivässä + 40 mg omepratsoli päivässä 14 päivän ajan, ja omepratsolia annetaan seuraavien 14 päivän aikana annoksena 20-40 mg / vrk;
• klaritromysiini 500 mg 3 kertaa päivässä + 60 mg lansopratsolia päivässä 14 päivän ajan. Haavan täydelliseksi parantamiseksi voi olla tarpeen vähentää mahahapon happamuutta.

Jauhe suspensiota varten suun kautta:

Valmis suspensio on otettava suun kautta riippumatta ateriasta (maidolla).

Jotta suspensio voitaisiin valmistaa pulloa rakeita, lisää asteittain vettä merkkiin ja ravista pulloa. Valmis suspensio voidaan säilyttää 14 vuorokautta huoneenlämpötilassa.

Suspensio 60 ml: 5 ml: ssa - 125 mg klaritromysiiniä; 100 ml suspensiota: 5 ml - 250 mg klaritromysiiniä.

Suositeltava päivittäinen klaritromysiinisuspensio lapsille ei-mykobakteeri-infektioille on 7,5 mg / kg 2 kertaa päivässä. Suurin annos on 500 mg 2 kertaa päivässä. Hoidon tavanomainen kesto on 5-7 päivää, riippuen patogeenistä ja potilaan tilan vakavuudesta. Ennen jokaista käyttöä tulisi pullo ravistella hyvin.

Suositellut annokset lääkkeen lapsille ottaen huomioon ruumiinpaino.

Annokset on ilmoitettu tavallisilla teelusikallisilla (5 ml) 2 kertaa päivässä.