Huumeiden Tamiflu (Oseltamivir tai Oseltamivir) vuonna 2009 sikainfluenssaepidemia tuli todellinen sauva lääkärit, vaikka tämä lääke oli aiemmin tiedossa, mutta laajuus pandemian H1N1 flunssa johti renessanssin tämän lääkkeen. Katsotaanpa, mitä tapahtui Tamiflun merentakaisten todisteiden, sivuvaikutusten ja muiden ominaisuuksien kanssa vuodesta 2009 nykypäivään.
Löysin paljon tietoa huumeesta, koska huume on ulkomaalainen, ja tietoa siitä menee ulkomaalaiselle, ja on olemassa sellaisia nimiä, joita on vaikea tehdä englanninkielisellä erikoislääketieteellisellä sanakirjalla, en anna viittauksia tiettyihin lähteisiin, jotka vahvistavat nämä tai muut Tamiflu-tutkimukset. ja yritän kuvata, mitä näissä tutkimuksissa on kirjoitettu selkeällä inhimillisellä kielellä (jota yritän todella tehdä parhaan kykynsä mukaan tällä sivustolla).
Niinpä Sveitsin lääkealan yrityksen Roche (Roche) Tamiflu (vaikuttava aine oseltamiviirifosfaatti) tai lääkkeen muutamia lähteitä kääntävä oseltamiviirifosfaatti huume. Elimistössä tämä vaikuttava aine muunnetaan aktiiviseen muotoon - oseltamiviirikarboksylaattiin, joka on vuorovaikutuksessa influenssaviruksen kanssa.
Huumeiden vapauttamislomake
Kapselit, joiden annos on 75 mg, 45 mg ja 30 mg. Kovassa gelatiinikuoressa puolet kapselia vaaleankeltaista väriä, puolet vaaleansinistä, ROCHE-merkintä kehoon ja annostusmerkki (esimerkiksi 75 mg). Kapselien sisältö on valkoista jauhetta, joka sisältää vaikuttavana aineena oseltamiviirifosfaattia sopivassa annoksessa (75, 45, 30 mg). Loput tilavuus - täyteaineet: tärkkelys, povidoni, talkki. Jokainen pakkaus sisältää 10 kapselin läpipainopakkausta.
Jauhe suspensioiden valmistamiseksi lääkkeen vastaanottoon sisältäen 30 mg aktiivista ainetta 1 grammassa lääkeainetta tumman lasin injektiopullossa, jossa on mittauskuppi ja annosruisku. Haluan kiinnittää erityistä huomiota veteen liukenevan Tamiflun esiintymiseen, koska katson sivuston etsinnän, ihmiset etsivät Tamiflua, joka voidaan liuottaa veteen. Tämä lomake on olemassa ja sitä voidaan käyttää hoidossa ja jopa siellä olevissa apteekeissa, joten ongelmia ei ole, olisi rahaa. Tämä lääkemuoto on erityisen kätevä, kun sitä käytetään lapsilla, joilla on vaikea niellä kapseleita.
Hänellä on rekisteröintitodistukset Venäjällä vuodesta 2005.
Influenssavirusta koskevassa artikkelissa mainitsin jo, että sen koostumus sisältää pintaproteiinia - neuraminidaasientsyymiä. Viruksen lisääntymisjaksossa tämä entsyymi on tärkeä rooli - se katkaisee sidokset hengitysteiden epiteelisoluissa ja edistää uusien viruspartikkeleiden vapautumista ja niiden uusien epiteelisolujen tarttumista. Lisäksi on näyttöä siitä, että tämä entsyymi hajottaa nenän liman neuramiinihapon ja helpottaa siten viruksen kulkua hengitysteiden läpi (tämä ei johdu viruksen entsyymin tästä toiminnasta, kuten kirjoitin flunssan oireisiin, ja että hyvin kuivia limakalvoja esiintyy hengitysteiden elimet?!).
Mitä muuta huomattiin, toisin kuin influenssaviruksen hemagglutiniiniproteiinilla, neuraminidaasin entsyymillä on vain 9 alatyyppiä N1: stä N9: een ja todettiin myös, että lääkkeet ovat neuraminidaasin estäjiä (ja yksi tämän luokan lääkkeiden edustajista on tehokkaita) mikä tahansa neuraminidaasin alatyyppi, joka tekee tämän ryhmän lääkkeet tehokkaiksi influenssan hoidossa.
Tässä on historiallinen tausta neuraminidaasi-inhibiittoreista - ensimmäinen ryhmä tästä ryhmästä oli dieeni-alfa-siaalihappoa (Neu5Ac2en), joka oli syntetisoitu vuonna 1969, mutta jota ei käytetty virusten torjuntaan, vaan se oli tarkoitettu ainoastaan neuraminidaasi-inhibiittorien testaamiseen. Toinen lääke (vastaavasti viittaa toisen sukupolven inhibiittoreihin) oli Zanamivir (Relenza-tavaramerkki). Mutta hänellä oli niin vakava haittapuoli kuin alhainen biosaatavuus, joten hänet voidaan käyttää nenätippojen tai nenäsumutteen muodossa, toisin sanoen sen suoran vaikutuksen paikoissa, ja sillä oli sivuvaikutuksia (kuivien limakalvojen muodossa, levityksen jälkeen) ja komplikaatioita (esimerkiksi astman potilaiden spasmin muodossa). Siksi Roche aloitti neuraminidaasi-inhibiittorin, Zanamivirin, tehokkaan ja ei-haitallisen vaikutuksen, ja kolmannen sukupolven neuraminidaasi-inhibiittori Tamiflu (Oseltamivir) esiintyi markkinoilla.
Elimistöön siirtymisen jälkeen oseltamiviirifosfaatti muuttuu suoliston ja maksan entsyymien vaikutuksesta aktiiviseksi metaboliitiksi karboksylaatiksi, joka puolestaan erittyy munuaisissa.
Täten, jos maksan toiminta on epänormaali, lääkkeen annosta ei tarvitse säätää, kroonisen munuaisten vajaatoiminnan (QA alle 10 ml / min) tapauksessa lääkkeen käyttö on vasta-aiheista. Muista vasta-aiheista lääkkeen ottamiseksi - se on allerginen reaktio lääkkeen komponenteille.
Ole varovainen, kun otat lääkettä raskauden ja imetyksen aikana.
Käyttöaiheet
- A- ja B-tyypin influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla
- Influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta
yliannos
Yliannostuksen vaikutusten kynnysarvo on hyvin korkea, eikä niinkään lääkkeen määrää ole yksinkertaisesti tarpeeksi rahaa ja mahalaukun määrää :)
Kuten edellä esitetystä käy ilmi, lääkeaine Tamiflu ei ole antibiootti (tapasin tällaisia virheitä foorumeilla ja ihmiset sivustolla etsivät). Se on lääke, joka vaikuttaa johonkin viruksen kertolinkkiin, mutta sitä ei voida pitää antibioottina. Tamiflu on erillinen viruslääkkeiden ryhmä.
Nyt tulemme mielenkiintoisimmaksi, nimittäin Tamiflu-viruslääkkeen todisteiden pohjalle. Loppujen lopuksi kaikki mitä korkeampi on, mitä huumeiden valmistaja halusi välittää meille, eikä erityisen halpa, ja meidän on tiedettävä, mitä investoimme tähän rahaan.
Minun on sanottava, että kuten kaikki eurooppalaiset huumeet, valmistaja Tamiflu on tältä osin täydellinen.
Tätä tukevat myös huumeiden tutkimuksen laaja maantiede - vain luettelo joistakin maista, jotka osallistuivat tämän lääkkeen tutkimukseen sen antiviraalisesta aktiivisuudesta, ovat Alankomaat, Yhdysvallat, Vietnam, Hong Kong, Yhdistynyt kuningaskunta. Tutkimukset tehtiin ensin eläimillä ja siirrettiin sitten ihmisen kokeisiin.
Yksi tutkimustaso Yhdysvalloissa on silmiinpistävää - se harjoittaa kaksoissokkoutettua, satunnaistettua, kerrostettua, lumekontrolloitua monikeskustutkimusta suurella joukolla tutkimushenkilöitä, ja tämä on 629 henkilöä, joita suoritetaan 60 Yhdysvaltain lääketieteellisessä keskuksessa. Tutkimuksessa otettiin huomioon suuri määrä erilaisia, mutta tärkeitä tekijöitä - raskauden puuttuminen naisista, 18–65-vuotiaista, potilaiden influenssarokotus (tarkemmin sanottuna sen puuttuminen), kroonisten sairauksien esiintyminen, HIV-infektio. Potilaita arvioitiin kahdesti päivässä 21 päivän ajan. Itse tutkimus kesti 3 kuukautta.
Aasian maissa lääkettä testattiin tehokkuudeltaan lintuinfluenssaa vastaan, mutta vain lintuja vastaan, koska lintuinfluenssa ei koskaan kehittynyt ihmisryhmässä.
Siksi toistan, toisin kuin lääke Arbidol ja muut, joita voidaan mainostaa ja mainostaa aktiivisesti, mutta joilla ei ole merkittävää näyttöä (jopa maassa, jossa ne on tuotettu, puhumattakaan ulkomaisista tutkimuksista), Tamiflua testattiin vakavasti vakavissa klinikoissa ja siinä on koko joukko erilaisia julkaisuja ja monografioita, viittauksia ulkomaisiin lähteisiin.
Tamiflun hyödyllinen vaikutus
Mitä näissä tutkimuksissa on todettu:
- Taudin keskimääräinen kesto laski 37%
- flunssan oireet vähenevät 38%
- influenssan sekundaaristen komplikaatioiden esiintyvyys vähenee 67%
- influenssan kuoleman todennäköisyys vanhuksissa vähenee 71%
Oseltamiviirin käyttö johti influenssaviruksen entsyymin neuraminidaasin pitoisuuden vähenemiseen soluviljelmässä ja suppressoi sen lisääntymistä.
Uudesta tulokkaasta kiinalaiset tutkijat olivat erityisen tyytyväisiä, jotka vertaisivat Oseltamiviria joukon kiinalaisia kasviperäisiä seoksia ja tämän vaikutusta flunssan parannukseen. Näytteessä oli 410 vapaaehtoista, tutkimukseen osallistui 11 sairaalaa, eli kaikki oli niin kuin sääntöjen mukaan, ja kontrolliryhmillä. Tämän seurauksena kävi ilmi, että Oseltamivir ylitti 12 kiinalaista yrttiä (jolla oli vaikeasti nimi) lähes 4 kertaa. Miksi emme voi tehdä vertailevia tutkimuksia Tamiflusta ja samasta Arbidolista, Ingavirinista ja muista lääkkeistä ei ole selvää, niin kaikki olisivat osoittaneet prosenttiosuutena, mikä tämä tai kyseinen lääke on arvoinen.
Toinen mielenkiintoinen ja vielä julkaisematon tutkimussuunnitelma on Kanadan tutkijoiden selvitys Oseltamivirin vaikutuksesta lihaville potilaille vuonna 2011. Osoittautui, että Tamiflu ei aiheuttanut haittavaikutuksia (kuten ajatus ehdotti) ihmisille, joilla on lihavuus.
Myös ranskalaiset lääkärit yrittivät yhdistää Oseltamiviria ja Zanamiviria (tämä edellä kuvattu toisen sukupolven neuraminidaasin estäjä) osoitti, että näiden kahden neuraminidaasi-inhibiittorin yhdistelmä ei lisännyt antiviraalista vaikutusta, mutta lisäsi komplikaatioiden ja sivuvaikutusten (pahoinvointi, oksentelu) riskiä.
Uskon, että vuonna 2012 ja seuraavina vuosina Tamiflun todistusperusta kehittyy sekä tämän lääkkeen vaikutukset kehoon.
On tietysti yksi kysymys, jota lääkeyritys-valmistaja aktiivisesti edistää, mikä ei vähennä itse lääkkeen terapeuttista vaikutusta, mutta kyseenalaistaa sen, mitä sanotaan - tämä on oseltamiviirin ennaltaehkäisevä anto, joka väittää johtavan influenssan esiintyvyyden 80–90%: n vähenemiseen. Minä, asiantuntijana, jolla on käsillä lääkkeen vaikutus virukseen, ei näe Tamiflun ehkäisevän vaikutuksen mahdollisuuksia.
Voin olettaa, että sen avulla voit taistella viruksella inkubointiajanjakson aikana, jolloin yksi viruspartikkeli replikoituu (moninkertaistaa) solussa, mutta ei pääse ulos neuraminidaasin entsyymin estämisen vuoksi ja siten virus poistuu elimistöstä, mutta tämä ei enää ole ennaltaehkäisy ja ultrakevyt taudin hoito.
Jos et sairastu, on parempi olla ottamatta Tamiflua, ylimääräinen "synteettinen" terveelle keholle ei ole mitään. Joten huumeiden Tamiflu-valmisteen ennaltaehkäisevässä käytössä olen sitä mieltä, että valmistusyritys Roche tarvitsee enemmän kaupallista tarvetta laajentaa huumeiden markkinoita myös terveille ihmisille, jotka eivät välttämättä sairastu virukselle. Mutta tämä kohta, toistan, ei vähennä tämän lääkkeen terapeuttista vaikutusta.
Oseltamiviiri yhdistetään hyvin eri lääkkeisiin. Se ei ole vuorovaikutuksessa niiden kanssa eikä johda kilpailuun kehossa proteiinikantajien suhteen. Se voidaan yhdistää hoitoon antibioottien, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden ja lääkkeiden kanssa paineen alentamiseksi. Tässä suhteessa voit olla rauhallinen, vuorovaikutusta edellä mainittujen ja monien muiden lääkkeiden kanssa ei ole kliinisesti todistettu.
Annostus ja hoito
Lääkeaine on vakava, sillä on sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita, ei voida sopia ehdottomasti kaikille ihmisille, erityisesti niille, joilla on erilaisia kroonisia sairauksia. Siksi tietyn hoito-ohjelman tämän lääkkeen ottamiseksi on parempi kääntyä lääkärisi puoleen sen sijaan, että etsisitkö totuutta resursseista, jossa sinua neuvotaan suunnitelmista ja annoksista, jotka voivat johtaa kuolemaan. Joten Tamiflu määrää vain lääkäri ja järjestelmät, ja vain hoitava lääkäri määrää annoksen.
Tiedoksi voidaan ilmoittaa käyttöohjeissa kuvatut lääkkeen vakiojärjestelmät, mutta vain tiedoksi.
Aikuisten annos on 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 päivän ajan. Influenssan estämiseksi A- ja B-annoksia käytetään 75 mg: n annoksena 1 kerran knockissa 6 viikon ajan. Ennaltaehkäisevä vaikutus kestää niin kauan kuin lääke on otettu. Olen kuitenkin jo ilmaissut skeptisyyteni influenssan ennaltaehkäisyyn edellä mainitun Tamiflun kanssa, on parempi käyttää perinteisiä huumeettomia ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä, jotka eivät vahingoita.
Annoksen muuttamista vanhuudessa ei tarvita.
Influenssan hoidossa ja ehkäisyssä lapsilla on parempi käyttää Tamiflu-pulveria suspensiota varten. Lääkäri määrää annoksen lapsesi iän ja painon mukaan.
Ainoa asia, jonka haluan mainita lääkkeen antamisohjelmassa, on aika, jolloin annostelu aloitetaan kahden ensimmäisen päivän aikana sairauden alkamisen jälkeen (flunssa-oireiden puhkeamisen jälkeen). Mutta kuten kokemus lääkkeen ottamisesta intensiivihoito-olosuhteissa osoittaa, myöhäinen saanti (4-5 päivän kuluttua sairauden alkamisesta) auttaa helpottamaan potilaan tilannetta ja nopeuttamaan paranemista. Vielä kahden päivän kuluessa flunssan vakava muoto ei todennäköisesti kehittyisi (mutta en sulje pois tätä, ja tapauksia on riittävästi), ja flunssan lievien muotojen hoitoon riittää tavallinen flunssa ja kehon tuki.
Nämä ovat oireita, joiden on estettävä jokaisen järkevän henkilön itsensä lääkitys Tamiflulla:
- pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu;
- huimaus, päänsärky, heikkous, unihäiriöt
- yskä, kurkkukipu, nenän tukkoisuus
- kipu kehon eri osissa, väsymys, heikko
Hyväksy, lista on vaikuttava, lapsilla se on paljon pidempi (esimerkiksi äskettäin annotations on mahdollistanut häiriön, kouristukset ja itsevääristämisen lapsilla Tamiflu-hoidon jälkeen, mikä vaatii erityistä valvontaa lapsen huumeiden käytön aikana), mutta jos aloitat Oseltamiviiri, ja sitten esittää nämä oireet lääkärille, hän, tietämättä, mitä otat nyt (lääkäri ei määrittänyt sitä sinulle), voi alkaa hoitaa täysin eri tavalla eikä ollenkaan mitä tarvitaan.
Tiedotusvälineissä esiintyi usein viestejä Tamiflu-analogien esiintymisestä. Erityisesti Kharkiv-farmaseuttinen ryhmä "Terveys" todettiin sen vastineelle nimellä Oseltamivir. Valko-Venäjällä he julkaisivat analogiansa - Academpharmin tuottaman huumeiden Flustopin.
Tamiflu-lääkkeen vaikuttava aineosa Oseltamivir kuuluu patenttijulkaisuun Gilead Sciences ja Roche, ja se on voimassa vuoteen 2016 saakka. Toisin sanoen ennen tätä ajanjaksoa yksikään yhtiö ei voi laillisesti tuottaa oseltamiviiriä sisältäviä tuotteita. Oletuksia tehdään siitä, että WHO voisi edetä ja antaa mahdollisuuden tuottaa tehokkaita, mutta kalliita lääkkeitä, jotka estävät epidemian maissa, joissa väestö ei voi varaa kalliisiin Tamifluihin taloudellisista syistä, mutta tämä kaikki on huhujen tasolla.
Tamiflu-valkovenäläisen flustopin ja ukrainalaisen oseltamiviirianalogin osalta ei ole vähempää kuin vuodesta 2009 ja sikainfluenssaepidemialta. Ehkä se oli banaalinen ankka, sekä kaikenlaisia arvioita näistä lääkkeistä, analogeista, tulvii Internetistä, nyt monet kirjoittavat mitä haluavat.
Myöskään virallista reaktiota ja yritystä Roche, joka valmistaa Tamiflu-tuotemerkkiä, ei ollut. Tämän yhtiön viralliset edustajat totesivat, että he reagoisivat rikkomiinsa patenttioikeuksiin vain, jos he näkisivät uusien geneeristen lääkkeiden kaavan. Joten näyttää siltä, että huhut tai salaliittoteoriat muistuttavat, että Valko-Venäjän tai Ukrainan potilaat myrkytetään sairaaloissa, joissa on tuntemattomia lääkkeitä, jotka perustuvat Oseltamiviriin. Vaikka jopa ensiapupakkausten lääkärit saivat ja saivat edelleen Tamiflua, ei Flostopia tai Oseltamiviria.
Mitä muuta haluan sanoa. Kaikki hälyttäjät, jotka väittävät, että tämä lääke on pelkästään rikastuttavaa, ja amerikkalaiset (ja erityisesti Donald Rumsfeld, entinen Yhdysvaltain puolustusministeri, joka omistaa osan Rosh-yhtiön osakkeista), lähettävät tällaisia ihmisiä kaukana osoitteesta fiblomysiinien, kuten Arbidolin kaltaiset, ilman todisteita ja joista monet hyötyvät, mutta ”heidän” ei ole minulle peruste. Jos yrität päästä lääketeollisuuden markkinoille lääkinnällisillä tuotteillasi, jos olet sopinut tälle markkinoille ja täyttäkää vähintään välttämättömät vähimmäisedellytykset ja vaatimukset lääkkeille, erityisesti vuoden 2009 hysteerian jälkeen, monet lääkealan yritykset pystyivät nostamaan budjettiaan uskomattomiin korkeuksiin. Voisiko osa investoinneista tavalliseen huumeiden tutkimukseen, kuten valmistaja Tamiflu. Ellei tietysti ole varma valmisteluistaan, joita minä henkilökohtaisesti epäilen.
Tässä on artikkeli merentakaisten huumeiden Tamiflu, hän on Oseltamivir, ota rakkautta ja käyttöä, ei ole vielä keksiä kunnon vaihtoehto. Toivon, että influenssavirus ei pysty mukautumaan tähän lääkkeeseen liian nopeasti, ja me kaikki olemme terveitä ja onnellisia.
Oseltamiviiri: käyttöohjeet, analogit, lääkkeen kuvaus
Mikä on määrätty lääke "Oseltamivir"? Tämän lääkkeen käyttöohjeet, analogit, käyttöaiheet ja vasta-aiheet kuvataan hieman myöhemmin. Kerromme myös siitä, missä muodossa mainittu lääke voidaan ostaa, mitä ominaisuuksia sillä on, onko sillä sivuvaikutuksia, jne.
Lääkkeen muoto, koostumus, kuvaus
Tämä lääke tulee valkoisen keltaisten kapseleiden muodossa. Oseltamiviiri on aihiolääke. Nielemisen jälkeen se muuttuu hydrolyysiksi ja muuttuu vaikuttavaksi aineeksi - oseltamiviirikarboksylaatiksi.
Kapselien lisäksi tämä lääke on saatavilla myös kevyen jauheen muodossa oraalisuspension valmistamiseksi.
Lääkkeen ominaisuudet
Miten lääke "Oseltamivir"? Käyttöohjeissa todetaan, että tämän lääkkeen terapeuttinen vaikutus perustuu influenssaviruksen virionin pinnalla olevien entsyymien aktiivisuuden tukahduttamiseen.
Kun lääke tulee ihmiskehoon, sen pääkomponentti muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi. Siten oseltamiviirikarboksylaatti inhiboi selektiivisesti neurominidaasia. Tällaisen altistuksen seurauksena virusten solujen lisääntymisprosessi pysäytetään.
Asiantuntijoiden mukaan tämä lääke on otettava 35 tunnin kuluessa ensimmäisten flunssan merkkien ilmaantumisesta. Tämä on ainoa tapa vähentää taudin kestoa 30% ja komplikaatioiden todennäköisyys ja oireiden vakavuus 40%.
Lääkkeen farmakokinetiikka
Ovatko Oseltamivirin lääkkeet imeytyneet? Käyttöohjeet osoittavat, että noin 90% oseltamiviirin fosfaatista imeytyy ruoansulatuskanavaan. Vaikuttava aine muunnetaan oseltamiviirikarboksylaatiksi ja siirtyy sitten systeemiseen verenkiertoon.
Noin 3% aktiivisesta aineosasta on sitoutunut plasman proteiineihin. Sen biologinen hyötyosuus on noin 76-85% ja puoliintumisaika 120 minuuttia.
Oseltamiviirikarboksylaatti erittyy ihmiskehosta munuaisilla (noin 80%) ja suolistossa (20%). Tämän lääkkeen puoliintumisaika on 6-10 tuntia.
Käyttöaiheet
Mikä on määrätty lääke "Oseltamivir" (maatila. Ryhmä - viruslääkkeet)? Liitteenä olevien ohjeiden mukaan tätä lääkettä käytetään influenssa A: n ja B: n hoitoon. Sitä käytetään myös usein näiden virussairauksien ehkäisemiseksi.
Vasta
Onko Oseltamivirilla vasta-aiheita (lääkkeen kuvaus on esitetty edellä)? Ohjeiden mukaan tätä lääkettä ei pidä ottaa:
- yliherkkyys vaikuttavalle aineelle;
- munuaisten vajaatoiminta (lääkkeen käytön turvallisuutta ja tehoa tässä potilasryhmässä ei ole tunnistettu);
- alle 1-vuotiailla lapsilla (BBB: n muodostumista lapsilla on epäselvyyttä);
- raskaus ja imetys (ei tiedetä, erittyykö lääke naisten äidinmaitoon ja vaikuttaako se sikiöön).
On myös huomattava, että tätä lääkettä ei suositella alle 13-vuotiaille lapsille, koska asiantuntijat eivät ole määrittäneet Oseltamivirin käytön turvallisuutta ja tehokkuutta influenssan ehkäisyyn ja hoitoon.
Lääke "oseltamiviiri": käyttöohjeet
Vidal (lääkkeiden viitekirja) sisältää täydelliset tiedot siitä, miten ja millä annoksilla lääkettä tulisi ottaa. On kuitenkin huomattava, että vain hoitava lääkäri määrää lääkkeen. Loppujen lopuksi vain kokenut asiantuntija voi valita oikean hoito-ohjelman, joka poistaa nopeasti ja tehokkaasti kaikki viruksen taudin epämiellyttävät oireet.
Joten mitä annosta määrätty "Oseltamivir"? Käyttöohjeet osoittavat, että tätä lääkettä on käytettävä viimeistään 2 päivän kuluttua ensimmäisten flunssan oireiden alkamisesta.
Yli 13-vuotiaat lapset ja aikuiset ovat lääkkeitä, joiden määrä on 75 mg kahdesti vuorokaudessa 5 päivän ajan. On huomattava, että lääkkeen annoksen lisääminen (esimerkiksi korkeintaan 150 mg päivässä) ei johda terapeuttisen vaikutuksen lisääntymiseen.
Jos lääke on määrättävä 1-12-vuotiaille lapsille, annos valitaan lapsen ruumiinpainon mukaan.
Influenssan ehkäisemiseksi aikuisille ja yli 13-vuotiaille lapsille määrätään 75 mg 1 kerran vuorokaudessa 6 viikon ajan (esimerkiksi epidemian aikana).
Potilaat, joilla on kreatiniinipitoisuus alle 30 ml minuutissa, edellyttävät annoksen muuttamista (75 mg kerran päivässä 5 päivän ajan).
Haittavaikutukset lääkkeen ottamisen jälkeen
Mitä haittavaikutuksia esiintyy Oseltamivirin käytön jälkeen? Käyttöohjeissa todetaan, että useimmiten ilmenevät haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja oksentelu. Useimmissa tapauksissa tällaiset vaikutukset ovat lieviä tai kohtalaisen voimakkaita, ja ne esiintyvät yleensä hoidon ensimmäisinä päivinä.
On myös huomattava, että joillakin potilailla tämän lääkkeen läsnäollessa esiintyy keuhkoputkentulehdus, huimaus, unettomuus, epävakaa stenokardia, pseudomembranoottinen koliitti, anemia, keuhkokuume, olkapään murtuma, peritonsillar-paise ja kuume.
Hyvin harvoin Oseltamiviria käyttävillä ihmisillä on vatsakipu, kuulon heikkeneminen, nenäverenvuoto ja sidekalvotulehdus. Useimmissa tapauksissa nämä reaktiot esiintyvät kerran ja häviävät itsestään huolimatta hoidon jatkumisesta. Tällaiset tapahtumat eivät vaadi lääkkeen poistamista.
Antiviraalisen lääkkeen nimittämisen jälkeen lapsille ja nuorille ilmenee myös ilmeisiä haittavaikutuksia. Näitä ovat esimerkiksi ihottuma, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, kielen tai kasvojen turvotus, rytmihäiriöt, sekavuus, kouristukset ja diabeteksen paheneminen.
Huumeiden vuorovaikutus
Farmakokineettisissä ja farmakologisissa tutkimuksissa saadut tiedot viittaavat siihen, että kliinisesti merkittävien lääkkeiden yhteisvaikutusten kehittyminen tässä lääkkeessä on epätodennäköistä.
Lääkkeeseen liitetyt ohjeet sanoivat, että tämän lääkkeen samanaikainen käyttö probenetsiinin kanssa johtaa aktiivisen metaboliitin AUC: n nousuun 2 kertaa. Annoksen säätämistä ei kuitenkaan tarvita.
Yliannostustapaukset
Mitä merkkejä potilaista on, kun otetaan suurempia annoksia Oseltamiviria? Arvostelut ja ohjeet osoittavat, että tällaisia tapauksia ei toistaiseksi ole ollut. Viruslääkkeiden yksittäiset annokset voivat kuitenkin aiheuttaa oksentelua tai pahoinvointia.
Näiden oireiden poistamiseksi suoritetaan oireenmukaista hoitoa.
Erityisiä suosituksia lääkityksen ottamiseksi
Mitä potilaan on tiedettävä ennen Oseltamivirin käyttöä? Käyttöohjeet (lapsilla ja aikuisilla voi olla erilaisia haittavaikutuksia) osoittaa, että tätä lääkettä ei voida käyttää vuosittaisessa rokotuksessa. Se ei estä sellaisten komplikaatioiden kehittymistä, joita voi esiintyä sekä virussairaudessa että bakteeri-infektiossa.
Lääkkeen analogit
"Oseltamiviiri" - lääke, joka on tarkoitettu influenssan hoitoon ja ehkäisyyn. Se on antiviraalinen aine, joka on neuraminidaasin estäjä. Tämä lääke on laajalti tunnettu nimellä Tamiflu. Rakenteelliset analogit sitä ei ole olemassa. Lähin, mutta hieman huonompi tehokkuus, ovat seuraavat korvaavat aineet: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel ja muut.
Arvostelut ja lääkkeen tehokkuuden arviointi
Amerikan yhdysvalloissa ja Meksikossa saatujen testitulosten mukaan uudet virukset ovat herkkiä neuraminidaasi-inhibiittoreille (Zanamivir ja Oseltamivir), mutta ne ovat resistenttejä toiselle ryhmälle - adamantaanit (Rimantadine, Amantadine).
On myös huomattava, että asiantuntijat eivät ole todenneet tämän lääkityksen tehokkuutta influenssan hoidossa kroonisen sydämen ja hengityselinten sairauksia sairastavilla.
Lääkäreiden arvioiden mukaan tämä lääke vähentää oireiden kestoa yhdellä päivällä, mutta tämä on vain, jos hoito aloitettiin muutaman ensimmäisen tunnin kuluttua kosketuksesta potilaan kanssa.
Tähän mennessä ei ole luotettavaa tietoa siitä, vaikuttaako tämän lääkkeen saanti virus- tai tartuntatautien komplikaatioiden esiintymistiheyteen.
Tamiflu (Oseltamiviiri, Oseltamiviiri)
On vasta-aiheita. Ota yhteys lääkäriin.
Moskovaa on jätetty ilman Tamiflua useita vuosia flunssa-kauden huipussa (helmikuu-maaliskuu). Tämä ei ole yllättävää, koska Arbidolin valmistaja harjoittaa (yhtäkkiä) lääkkeen jakautumista Venäjällä (voimakkaita suosionosoituksia.). Aikaisemman kokemuksen mukaan lääke ilmestyy uudelleen apteekeissa, kun flunssa ei ole käytännössä. Varata etukäteen!
Oseltamiviiriä tai oseltamiviiriä sisältävät valmisteet (oseltamiviiri, ATX-koodi (ATC) J05AH02):
Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nimittää: lääkärin katsaus
Ensimmäinen yleinen Tamiflu Venäjällä. Kirjoitamme haun "pharmamasintez reviews".
Antijob-sivusto (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Tuotanto on vain pakkaus. Laitteisto on intialainen, se ei voi toimia vakaasti, epäonnistuu jatkuvasti, hajoaa, on järkyttynyt, ja sen vuoksi se korvataan käsityönä. Asenteet työntekijöihin ovat inhottavia. Tuotteen laatua voidaan arvata vain. Ohjaaja on intialainen. Alemman tason henkilökunta on pehmeää. puhuminen, ei kovin riittävä (alkoholistit, henkisesti riittämätön ihmiset jne.).
Kiinnostunut asia, katsoin samaan sivustoon Antijobin arvosteluja yrityksestä, jossa työskentelen (liittovaltion klinikoiden verkosto satoja työntekijöitä): negatiivinen palaute on ONE. Ja pieni Irkutskin yritys - kymmeniä huonoja arvosteluja.
Yleisesti ottaen uskon, että pillereitä valmistetaan Irkutskin intialaisista aineista (aineista) Hindu-ohjelman järkevällä ohjauksella huonoihin laitteisiin. Nöyrässä mielestäni huume on "hindu", vain pahempi, koska tavallinen venäläinen sotku.
Tamiflu ja venäläiset flunssat - lääketieteellinen palaute
Amerikassa on organisaatio nimeltä FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Sen luomiseksi syntyi amerikkalaisen väestön korkea oikeudellinen lukutaito. Tuotteiden ja huumeiden valmistajien usein käyttämät tuomioistuimet ja valtavat sakot ja korvaukset pakottivat maan johtajuuden luomaan tuotteiden ja lääkkeiden myyntiä Yhdysvalloissa.
Jos valmistaja on saanut FDA: n hyväksynnän myyntiin Yhdysvalloissa, hyväksynnän voimassaoloaikana se on käytännössä vakuutettu sen tuotteisiin liittyvistä oikeudenkäynneistä.
Luvan saamiseksi sinun täytyy viettää paljon rahaa todellisten potilaiden tuotteiden tutkimiseen pitkään, niin sanottuihin satunnaistettuihin kaksoissokkoutettuihin, lumekontrolloituihin tutkimuksiin. Tästä syystä uuden lääkkeen kehittämisen ja rekisteröinnin kustannukset Yhdysvalloissa ovat erittäin korkeat - noin miljardi dollaria.
En ymmärrä FDA: ta, vain se, joka ei tee mitään, ei ole väärässä, ja tämän osaston työn määrä on hyvin suuri. Tämä organisaatio esimerkiksi lopetti yli kymmenen huumeiden myynnin Yhdysvalloissa, joka kaupallistamisen alkamisen jälkeen paljasti vaarallisia ominaisuuksia.
Valitettavasti Venäjällä ei ole vastaavaa elintä. Venäjälle ei ole tällaista rahaa. Ja lääkkeiden tutkimus Venäjän klinikoilla, monet kansainväliset lääkealan yritykset ovat lopettaneet korkeat kustannukset ja epäluotettavuus (toisin sanoen korruption takia, velvoitteen täyttämättä jättämisen vaatimukset ja tulosten manipulointi).
Siksi Venäjällä on mahdollista rekisteröidä lääke ilman lumekontrolloituja satunnaistettuja tutkimuksia (ts. Ilman tiukkoja todisteita tehokkuudesta ja turvallisuudesta).
Ja - katso ja katso - näet jo tämän lääkkeen apteekkien hyllyille.
Ja televisioruudulta satoja kertoja päivässä he lähettävät tietoja upeista ominaisuuksistaan.
Ja täällä olet - jo melko kypsynyt ihmeenkäsittelyn ostaja.
Tämä tekee pääsyn ja kääntyy todellisiin valmisteisiin hengitystieinfektioiden hoitamiseksi.
Useimmat niistä ovat venäläisiä (katso valmistaja taulukon vastaavassa sarakkeessa), niitä ei ole rekisteröity FDA: lla, kukaan ei ole suorittanut pitkäaikaisia tutkimuksia tuhansista potilaista. Ne kuitenkin maksavat satoja ruplaa pakettia kohti.
Rehellisesti sanottuna, aloitat hoidon näillä huumeilla, otatte kaiken vastuun itsestäsi ja itse teette kokeiluja itseesi. Venäläisten huumeiden vakavia sivuvaikutuksia ei näytä tapahtuvan, mutta niiden tehokkuutta ei ole osoitettu, ja kuten Arbidolin TV-mainos sanoo, "huume voi auttaa." Mietitkö - ja ehkä ei auta.
On olemassa sellainen asia - lumelääke-vaikutus (tutti). Toisin sanoen jokaisen pillerin ottaminen, joka ei sisällä mitään hyödyllistä ainetta, voi tietyssä prosenttiosuudessa johtaa tilan paranemiseen. Tässä on vain lumelääke satoja ruplaa, joita jokainen venäläinen perhe ei voi varaa. Valitse halvempi lumelääke, herrat.
Sanon erityisesti homeopaattisista valmisteista. Anaferonin huomautuksessa todettiin, että se sisältää "vasta-aineita ihmisen interferonille, jonka pitoisuus on enintään 10 miinus 15 astetta Ng." Olen pahoillani, mutta ensinnäkin se on paljon pienempi kuin yhden molekyylin paino, toiseksi, interferoni on suojaava aine, ja vasta-aineet ovat tulosta kehon taistelusta haitallisia vieraita molekyylejä vastaan. Siksi "interferonivasta-aineet" on kehon tuote, joka tappaa omat suojaavat molekyylit. Harkitse nuudelit korvista, herrat.
Anaferon-aikuisella ja anaferonilla lapsilla on täsmälleen sama annos (lue ohjeet). Ja "aikuisten" ohjeissa on kirjoitettu, että aikuinen huume on vasta-aiheinen lapsille. Tätä kutsutaan moniarvoisuudeksi yhdessä päässä ja ilmeinen halu leikata taikina lasten rakkaudesta.
Anaferonille annetuissa ohjeissa hoitokurssin kesto on iloinen - jopa 6 kuukautta. Toisin sanoen tavallisen kansalaisen "influenssan ehkäisemiseksi" pitäisi ostaa 9 pakkausta ihanasta tuotteesta, jonka keskihinta on 150 ruplaa. Tamiflu on jo halvempi.
Tässä on niin ihana huume Anaferon.
Pieni kosketus Venäjän huumeisiin. Jos olet lukenut Tamiflun merkinnän, näet ohjeissa selostuksen tuhansien potilaiden tutkimuksista, joka on yksityiskohtainen annostusohjelma kaikille potilasryhmille.
En ole löytänyt mitään tutkimuksia tuhansista potilaista missään venäläisessä abstraktissa.
Ja esimerkiksi venäläisen rimantadiinin ohjeissa on kirjoitettu:
Yksilöllinen riippuen potilaan todisteista, iästä ja käytetystä hoito-ohjelmasta.
POINT. KAIKKI, EI LISÄTIETOJA. Toisin sanoen, minä, lääkäri, en voi selvittää edellä mainituista virallisista ohjeista, miten tätä ihmehoitoa käytetään. Tämä on luultavasti merkki siitä, että venäläistä yritystä kunnioitetaan lääkäreitä ja potilaita kohtaan ja todiste huumeiden korkeasta tehosta.
Siksi, kun minä tai sukulaisemme alkavat sairastua, ostamme edelleen Tamiflun, joka on rekisteröity FDA: n "porvarilliseen" organisaatioon.
Tamiflu (Oseltamivir) - käyttöohjeet. Lääke on resepti, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!
Clinico-farmakologinen ryhmä:
Farmakologinen vaikutus
Antiviraalinen lääke. Oseltamiviirifosfaatti on aihiolääke, sen aktiivinen metaboliitti oseltamiviirikarboksylaatti (OC) on tehokas ja selektiivinen neuraminidaasi-influenssa A- ja B-virusten inhibiittori - entsyymi, joka katalysoi prosessin, jolla vapautuneet viruspartikkelit vapautuvat infektoiduista soluista, niiden tunkeutuminen hengitysteiden epiteelisoluihin ja virus leviää edelleen kehoon.
Se estää influenssaviruksen kasvua in vitro ja estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden in vivo, vähentää A- ja B-influenssavirusten erittymistä kehosta. Influenssaviruksen kliinisten isolaattien tutkimukset osoittivat, että OK-pitoisuus, jota tarvitaan neuraminidaasin inhiboimiseksi 50% (IC50), on 0,1-1,3 nM influenssa A-viruksen osalta ja 2,6 nM influenssa B -viruksen osalta. hieman korkeampi ja 8,5 nM.
Kliininen teho
Tamiflu®-valmisteen kliininen teho on osoitettu kokeissa, joissa on tutkittu influenssaa ihmisillä ja III-vaiheen tutkimuksissa, jotka koskevat in vivo -infektioita. Tutkimuksissa Tamiflu® ei vaikuttanut influenssan vastaisten vasta-aineiden muodostumiseen, mukaan lukien vasta-aineiden tuotanto vastauksena inaktivoidun influenssarokotteen antamiseen.
Luonnolliset influenssainfektiotutkimukset
III-vaiheen kliinisissä tutkimuksissa, jotka toteutettiin pohjoisella pallonpuoliskolla vuosina 1997-1998 kausiluonteisen influenssatartunnan aikana, potilaat alkoivat saada Tamiflu®-valmistetta viimeistään 40 tunnin kuluttua ensimmäisten influenssainfektio-oireiden ilmaantumisesta. 97%: lla potilaista infektoitiin influenssa A-virus ja 3%: lla influenssaviruksen B. Tamiflu®-potilasta lyhensi merkittävästi influenssatartunnan kliinisiä oireita (32 tuntia). Potilailla, joilla oli vahvistettu influenssadiagnoosi, joka otti Tamiflu®: n, taudin vakavuus, ilmaistuna kumulatiivisen oireindeksin käyrän alapuolella, oli 38% vähemmän kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Lisäksi nuorilla potilailla, joilla ei ole samankaltaisia sairauksia, Tamiflu® vähensi noin 50% influenssan komplikaatioiden esiintyvyyttä, joka vaatii antibioottien käyttöä (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, otiitti). Näissä III vaiheen kliinisissä tutkimuksissa saatiin selvät todisteet lääkkeen tehokkuudesta suhteessa antiviraaliseen aktiivisuuteen liittyviin sekundäärisiin tehokkuusperusteisiin: Tamiflu® aiheutti sekä viruksen erittymisajan lyhenemisen että alueen vähenemisen "viruksen aika-tiitterin" käyrän alla.
Tamiflu®-hoidon tutkimuksessa saadut tiedot vanhuksilla ja iäkkäillä potilailla osoittavat, että Tamiflu®-hoidon ottaminen annoksella 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan liittyi kliinisesti merkitsevään influenssatartunnan kliinisten oireiden keskiarvon pienenemiseen, samanlainen kuin aikuisilla potilailla nuoremmat, erot eivät kuitenkaan saavuttaneet tilastollista merkitystä. Toisessa tutkimuksessa yli 13-vuotiailla potilailla, joilla oli samanaikaisesti kroonisia sydän- ja verisuoni- ja / tai hengityselinten sairauksia, annettiin Tamiflu® samassa annostusohjelmassa tai lumelääkkeessä. Tamiflu®- ja lumelääkeryhmissä ei ollut eroja ennen influenssatartunnan kliinisten oireiden vähentämistä edeltävän ajanjakson mediaanissa, mutta lämpötilan nousun aika Tamiflu®-hoidon aikana väheni noin 1 päivällä. Potilaiden, jotka vapauttivat viruksen päivinä 2 ja 4, osuus pieneni merkittävästi. Tamiflu®-valmisteen turvallisuusprofiili ei ollut erilainen kuin aikuisten potilaiden yleisessä populaatiossa.
Gripin hoito lapsilla
1–12-vuotiaat lapset (keski-ikä 5,3 vuotta), joilla oli kuumetta (yli 37,8 ° C) ja yksi hengityselimien oireista (yskä tai nuha) influenssaviruksen leviämisen aikana, oli kaksoissokko lumelääke valvottu tutkimus. 67% potilaista infektoitiin A-influenssaviruksella ja 33%: lla potilaista, joilla oli B-influenssavirus. Lääke Tamiflu® (kun se otettiin viimeistään 48 tunnin kuluttua ensimmäisistä influenssainfektio-oireista) vähensi merkittävästi taudin kestoa (35,8 tuntia) verrattuna lumelääkkeeseen. Taudin kesto määritettiin aikaa yskän, nenän tukkeutumisen, kuumeen häviämisen ja normaalin toiminnan palauttamiseksi. Tamiflu®-hoitoa saavien lasten ryhmässä akuutin tulehdussairauden esiintyvyys väheni 40% lumelääkeryhmään verrattuna. Tamiflu®-hoitoa saaneilla lapsilla elpyminen ja normaalin aktiivisuuden palautuminen tapahtui lähes kaksi päivää aikaisemmin lumelääkeryhmään verrattuna.
Toisessa tutkimuksessa oli mukana 6-12-vuotiaita lapsia, jotka kärsivät keuhkoastmasta; 53,6%: lla potilaista oli serologisesti ja / tai kulttuurisesti todettu influenssatauti. Tamiflu®-hoitoa saaneiden potilaiden sairauden mediaani ei vähentynyt merkittävästi. Tamiflu®-hoidon viimeisten 6 päivän aikana pakotettu uloshengitystilavuus 1 sekunnissa (FEV1) kasvoi 10,8% verrattuna 4,7%: iin lumelääkettä saaneilla potilailla (p = 0,0148).
Influenssan ehkäisy aikuisilla ja nuorilla
Tamiflu®: n ennaltaehkäisevä teho luonnollisessa influenssainfektiossa A ja B on osoitettu kolmessa erillisessä III vaiheen kliinisessä tutkimuksessa.
Vaiheen III tutkimuksessa aikuiset ja nuoret, jotka olivat kosketuksissa sairaan perheenjäsenen kanssa, alkoivat ottaa Tamiflu®-valmistetta kahden päivän ajan flunssaoireiden puhkeamisen jälkeen perheenjäsenissä ja jatkoivat 7 päivää, mikä vähentää merkittävästi influenssan esiintyvyyttä kontakteissa. 92%.
Kaksoissokkoutetussa, lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa rokottamattomilla ja yleensä terveillä aikuisilla, jotka olivat 18–65-vuotiaita, Tamiflu®: n ottaminen flunssaepidemian aikana väheni merkittävästi influenssan esiintyvyyttä (76%). Tässä tutkimuksessa osallistujat ottivat lääkkeen 42 päivän ajan.
Kaksoissokkoutetussa, lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa vanhusten ja vanhusten potilaista hoitokodeissa, joista 80% rokotettiin ennen kauden, jolloin tutkimus tehtiin, Tamiflu® vähensi merkittävästi influenssan esiintyvyyttä 92%. Samassa tutkimuksessa Tamiflu® merkittävästi (86%) pienensi flunssan komplikaatioiden esiintymistiheyttä: keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti. Tässä tutkimuksessa osallistujat ottivat lääkkeen 42 päivän ajan.
Kaikissa kolmessa Tamiflu®-kliinisessä tutkimuksessa noin 1% potilaista sairastui flunssaan.
Näissä kliinisissä tutkimuksissa Tamiflu® vähensi myös merkittävästi viruksen vapautumisen taajuutta ja estänyt viruksen siirron yhdeltä perheenjäseneltä toiselle.
Influenssan ehkäisy lapsilla
Tamiflu®: n ennaltaehkäisevä tehokkuus luonnollisessa influenssainfektiossa osoitettiin tutkimuksessa, jossa oli lapsia 1 - 12 vuoden kuluttua kosketuksesta sairaan perheenjäsenen tai jonkun kanssa pysyvästä ympäristöstä. Tässä tutkimuksessa ensisijainen tehokkuusparametri oli laboratoriossa vahvistetun influenssatartunnan esiintymistiheys. Tutkimuksessa, joka koski lapsia, jotka saivat Tamiflu®-valmistetta (suspensiokuiva-ainetta) annoksena 30-75 mg 1 kerran päivässä 10 päivän ajan, eikä virus vapautunut aluksi, laboratoriossa vahvistetun influenssan esiintyvyys laski 4 prosenttiin (2/47 ) verrattuna 21%: iin (15/70) plaseboryhmässä.
Kun Tamiflu®-valmistetta käytetään postexposure-ennaltaehkäisyn (7 vuorokauden) ajaksi, kontaktien ehkäisy perheessä (10 päivää) ja kausiluonteinen ennaltaehkäisy (42 päivää), lääkkeen resistenssitapauksia ei havaittu.
Lääkeresistenssin riskiä, kun sitä käytetään influenssan hoidossa, on tutkittu laajasti. Kaikkien Rochen sponsoroimien kliinisten tutkimusten mukaan influenssatartunnan hoidosta Tamiflu®-hoidon aikana aikuisilla potilailla / nuorilla todettiin oseltamiviiriresistenssiä 0,32%: ssa tapauksista (4/1245) käyttäen fenotyyppiä ja 0,4% tapauksista (5/1245) käyttäen fenotyyppiä ja genotyypitys, ja 1 vuoden ja 12 vuoden ikäisille lapsille 4,1% (19/464) ja 5,4% (25/464) tapauksista. Kaikilla potilailla oli väliaikainen OK-resistentin virus. Tämä ei vaikuttanut viruksen eliminaatioon eikä aiheuttanut kliinisen tilan heikkenemistä.
In vitro -tutkimuksissa tai kirjallisuudessa havaittiin useita neuraminidaasivirusten alatyyppikohtaisia mutaatioita. Desensitisaation aste riippui mutaation tyypistä, joten I222V: n mutaatiolla N1: ssä herkkyys laski 2 kertaa ja R292K: lla N2: ssa 30 000 kertaa. Mitään mutaatioita ei havaittu, jotka vähentäisivät neuraminidaasi-B-viruksen herkkyyttä in vitro.
Oseltamiviirillä hoidetuilla potilailla rekisteröidyt neuraminidaasi-N1-mutaatiot (mukaan lukien H5N1-virukset), jotka johtivat resistenssiin / alentuneeseen herkkyyteen TC: lle, olivat H274Y, N294S (1 tapaus), E119V (1 tapaus), R292K (1 tapaus) ja neuraminidaasimutaatiot N2 - N294S (1 tapaus) ja SASG245-248del (1 tapaus). Yhdessä tapauksessa havaittiin influenssa B-viruksen G402S-mutaatio, mikä johti 4-kertaiseen herkkyyden laskuun ja yhdessä tapauksessa D198N-mutaatioon 10-kertaisella herkkyyden alenemalla lapsella, jolla oli immuunipuutos.
Virukset, joissa on resistentti neuraminidaasi-genotyyppi, eroavat luonnostaan erilaisissa resistensseissä. Virukset, joissa eläimillä (hiirillä ja freteillä) on mutaatio R292K: ssa N2: ssa, ovat paljon tarttuvia, patogeenisiä ja tarttuvia kuin virukset, joissa on E119V-mutaatio N2: ssa ja D198N: ssä B: ssä ja jotka eroavat hieman villityyppisestä kannasta. Virukset, joissa N2: ssa ja N294S: ssä on H274Y-mutaatio N2: ssa, ovat väliasennossa.
Potilailla, jotka eivät saaneet oseltamiviiriä, havaittiin luonnollisissa olosuhteissa esiintyviä A / H1N1-influenssaviruksen mutaatioita, joilla oli vähentynyt herkkyys lääkkeelle in vitro. Herkkyysasteen väheneminen oseltamiviirille ja tällaisten virusten esiintymistiheys voivat vaihdella vuodenajan ja alueen mukaan.
Prekliiniset tutkimukset
Farmakologista turvallisuutta, genotoksisuutta ja kroonista toksisuutta koskevien standarditutkimusten perusteella saadut prekliiniset tiedot eivät osoittaneet erityistä vaaraa ihmisille.
Karsinogeenisuus: Karsinogeenisen potentiaalin havaitsemisen kolmen tutkimuksen tulokset (kaksi 2-vuotista tutkimusta rotilla ja hiirillä oseltamiviirille ja yksi 6 kuukauden tutkimus transgeenisistä Tg: AC-hiiristä aktiiviselle metaboliitille) olivat negatiivisia.
Mutageenisuus: Oseltamiviirin ja aktiivisen metaboliitin standardit genotoksiset testit olivat negatiivisia.
Vaikutus hedelmällisyyteen: oseltamiviiri annoksella 1500 mg / kg / vrk ei vaikuttanut rottien sukupuolielinten toimintaan.
Teratogeenisuus: oseltamiviirin teratogeenisyyttä koskevissa tutkimuksissa annoksena jopa 1500 mg / kg / vrk (rotilla) ja enintään 500 mg / kg päivässä (kaneilla) ei havaittu vaikutusta alkion ja sikiön kehitykseen. Tutkimuksissa, joissa tutkittiin rottien antenataalisia ja postnataalisia kehitysjaksoja, kun oseltamiviiri otettiin käyttöön annoksella 1500 mg / kg / vrk, havaittiin työvoiman lisääntymistä: turvallisuuden raja ihmisille altistumisen ja maksimaalisen ei-annoksen välillä rotilla (500 mg / kg / vrk). oseltamiviiri on 480 kertaa suurempi ja aktiivisen metaboliitin osalta 44 kertaa. Altistuminen sikiölle oli 15-20% äidistä.
Muut: oseltamiviiri ja aktiivinen metaboliitti tunkeutuvat imettävien rottien maitoon.
Noin 50% testatuista marsuista, joiden vaikuttava aine oseltamiviiri otettiin käyttöön suurimmilla annoksilla, koki ihon herkistymisen eryteeman muodossa. Ilmestyi myös palautuva silmien ärsytys kaneilla.
Vaikka oseltamiviirifosfaatti hyvin suurina kerta-annoksina (657 mg / kg tai enemmän) ei vaikuttanut aikuisiin rotuihin, nämä annokset vaikuttivat myrkyllisiin epäkypsisiin 7 päivän ikäisiin rotanpoikasiin, mukaan lukien johti eläinten kuolemaan. Haittavaikutuksia ei havaittu kroonisessa annostuksessa annoksena 500 mg / kg / vrk 7 - 21 päivän kuluttua synnytyksen jälkeisestä jaksosta.
farmakokinetiikkaa
Oseltamiviirifosfaatti imeytyy helposti ruoansulatuskanavasta ja muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi maksan ja suoliston esteraasien vaikutuksesta. Aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa määritetään 30 minuutin kuluessa, aika saavuttaa Cmax on 2-3 tuntia ja yli 20 kertaa esilääkkeen pitoisuus. Ainakin 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisen metaboliitin muodossa, alle 5% alkuperäisen lääkkeen muodossa. Molempien aihiolääkkeiden ja aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen eivätkä ole riippuvaisia ravinnon saannista.
Vss aktiivinen metaboliitti - 23 l.
Eläintutkimusten mukaan oseltamiviirifosfaatin nauttimisen jälkeen sen aktiivinen metaboliitti havaittiin kaikilla tärkeimmillä infektiokohdilla (keuhkoissa, keuhkoputkien pesussa, nenän limakalvossa, keskikorvassa ja henkitorvessa) pitoisuuksina, jotka tarjoavat antiviraalisen vaikutuksen.
Metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin on 3%. Aihiolääkkeiden sitoutuminen plasman proteiineihin on 42%, mikä ei riitä aiheuttamaan merkittäviä lääkkeiden yhteisvaikutuksia.
Oseltamiviirifosfaatti muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi esteraaseilla, jotka ovat pääasiassa maksassa. Oseltamiviirifosfaatti tai aktiivinen metaboliitti eivät ole sytokromi P450-isoentsyymien substraatteja tai inhibiittoreita.
Erittyy (> 90%) aktiivisena metaboliitina pääasiassa munuaisista. Aktiivista metaboliittia ei transformoida edelleen ja se erittyy munuaisten kautta (> 99%) glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Munuaispuhdistuma (18,8 l / h) ylittää glomerulaarisen suodatusnopeuden (7,5 l / h), mikä osoittaa, että lääke erittyy myös tubulaarisella erityksellä. Alle 20% annetusta lääkkeestä erittyy suoliston kautta. T1 / 2-aktiivinen metaboliitti on 6-10 tuntia.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Potilaat, joilla on munuaisvaurio
Kun Tamiflu®-valmistetta (100 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 päivän ajan) käytetään potilailla, joilla on eri asteinen munuaisvaurio, AUC on kääntäen verrannollinen munuaisten toiminnan vähenemiseen.
Hoito. QC-potilaita, joiden annosta on muutettu yli 30 ml / min, ei tarvita. Potilailla, joiden CK on 10-30 ml / min, Tamiflu®-annosta on alennettava 75 mg: aan kerran vuorokaudessa 5 päivän ajan. Suositukset annosteluun potilailla, joilla on pysyvä hemodialyysi tai krooninen peritoneaalidialyysi loppuvaiheen kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta, ja potilaille, joiden CC-arvo on alle 10 ml / min.
Ehkäisy. QC-potilaita, joiden annosta on muutettu yli 30 ml / min, ei tarvita. Potilailla, joiden CC on 10-30 ml / min, on suositeltavaa vähentää Tamiflu®-annosta 75 mg: aan joka toinen päivä; tai kapselit 30 mg päivässä tai 30 mg suspensiota päivittäin. Suositukset annosteluun potilailla, joilla on pysyvä hemodialyysi tai krooninen peritoneaalidialyysi loppuvaiheen kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta, ja potilaille, joiden CC-arvo on alle 10 ml / min.
Potilaat, joilla on maksavaurioita
Kliinisissä tutkimuksissa varmistettiin in vitro ja eläinkokeissa saadut tiedot siitä, ettei oseltamiviirifosfaatin AUC-arvoa ole merkittävästi kohonnut lievässä ja kohtalaisen heikentyneessä maksan toiminnassa. Oseltamiviirifosfaatin turvallisuutta ja farmakokinetiikkaa potilailla, joilla on vaikea maksan toiminta, ei ole tutkittu.
Vanhukset ja vanhukset
Vanhusten ja vanhusten iässä (65–78-vuotiaat) potilaiden aktiivisen metaboliitin altistuminen tasapainotilassa on 25–35% suurempi kuin nuoremmilla potilailla määrättäessä samankaltaisia Tamiflu®-annoksia. T1 / 2 lääkkeestä iäkkäillä ja vanhilla potilailla ei ollut merkittävästi erilainen kuin nuoremmilla potilailla. Kun otetaan huomioon tiedot lääkkeen altistumisesta ja sen siedettävyydestä iäkkäillä ja vanhilla potilailla, annoksen muuttamista ei tarvita influenssan hoidossa ja ehkäisyssä.
Tamiflu®-valmisteen farmakokinetiikkaa tutkittiin 1–16-vuotiailla lapsilla farmakokineettisessä tutkimuksessa, jossa oli yksi annos lääkettä ja kliinisessä tutkimuksessa lääkkeen toistuvan käytön tutkimiseksi pienessä määrässä 3-12-vuotiaita lapsia. Pienillä lapsilla aihiolääkkeen ja aktiivisen metaboliitin eliminaatio tapahtuu nopeammin kuin aikuisilla, mikä johtaa alhaisempaan AUC-arvoon verrattuna tiettyyn annokseen. Lääkkeen ottaminen annoksella 2 mg / kg antaa saman oseltamiviirikarboksylaatin AUC: n, joka saavutetaan aikuisilla yhden kapselin annoksen jälkeen 75 mg: lla lääkettä (joka vastaa noin 1 mg / kg). Oseltamiviirin farmakokinetiikka yli 12-vuotiailla lapsilla on sama kuin aikuisilla.
Käyttöaiheet lääkkeen TAMIFLU® käyttöön
- influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla;
- influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla);
- flunssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla
Annostusohjelma
Lääkettä otetaan suun kautta, aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Lääkkeen sietokykyä voidaan parantaa aterioiden yhteydessä.
Aikuiset, nuoret tai lapset, jotka eivät voi niellä kapselia, voivat saada myös Tamiflu®-hoitoa jauheen muodossa suun kautta annettavaksi.
Tapauksissa, joissa Tamiflu® on jauheen muodossa oraalista antoa varten tarkoitetun suspension valmistamiseksi tai jos on merkkejä kapseleiden vanhenemisesta, on välttämätöntä avata kapseli ja kaada sen sisältö pieneen määrään (enintään 1 tl) sopivaa makeutettua elintarviketta ( tavallinen tai sokeriton sokeri, hunaja, vaaleanruskea sokeri tai pöytä- sokeri, liuotettu veteen, makea jälkiruoka, makeutettu maito, omenassoseos tai jogurtti) katkeran maun piilottamiseksi. Seos on sekoitettava perusteellisesti ja annettava potilaalle kokonaisuudessaan. Niele seos välittömästi valmistuksen jälkeen.
Tavallinen annostusohjelma
Lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta.
Aikuisille ja yli 12-vuotiaille nuorille määrätään 75 mg (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg tai suspensio) 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Yli 150 mg: n annoksen lisääminen päivässä ei lisää vaikutusta.
8-vuotiaat ja yli tai yli 40 kg: n lapset, jotka voivat nielaista kapseleita, voidaan antaa myös Tamiflu® 75 mg: n kapseleina (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg) 2 kertaa päivässä.
1-vuotiaat ja yli suositellut jauheet suun kautta annettavaan suspensioon tai 30 mg: n ja 45 mg: n kapseleihin (yli 2-vuotiaille lapsille).
Taulukossa on esitetty Tamiflu®: n suositeltava annostusohjelma 30 mg: n ja 35 mg: n kapseleiden muodossa tai ekstremonaalisesti valmistettu suspensio.