Flunssa paranee Oseltamiviiri (toisessa transkriptiossa - Oseltamaviiri, kauppanimi - Tamiflu) on antiviraalinen aine. Se on aktiivinen influenssa A- ja B-kantoja vastaan, jotta voidaan ymmärtää lääkkeen toiminnan ydin, on välttämätöntä ymmärtää influenssaviruksen hiukkasen rakenne.
Flunssaviruksen rakenne
Minkä tahansa viruksen perusta on genomi. Tässä tapauksessa sitä edustaa RNA-juoste (ribonukleiinihappo). Influenssavirionissa on 8 RNA-säikettä, joista kukin on suljettu peptidikalvoon - nukleoproteiiniin. Kaikki geneettinen materiaali on puolestaan peitetty proteiinikerroksella, jota kutsutaan kapsidiksi. Capsidissa on kaksi entsyymiä - hemagglutiniini ja neuraminidaasi. Nämä proteiinit määrittävät viruksen läpäisevän kyvyn.
Hemagglutiniini aikaansaa viruksen tarttumisen (kiinnittymisen) isäntäsoluun ja neuraminidaasi - solukalvon komponenttien osittainen liukeneminen viruksen sisään tunkeutuakseen kuolleeseen soluun ja ulos siitä lisääntymisen jälkeen.
Virionissa on myös toinen kuori - supercapsid. Tämä on ylimääräinen glykoproteiinia suojaava kerros, joka koostuu osasta itse viruksen proteiineista ja "tappetun" isäntäsolun kalvojen komponenteista. Supercapsid sisältää rakenteessa muita proteiineja - peptidejä, jotka tarjoavat stabiilisuuden ja kuoren säilymisen.
Hemagglutiniini (lyhennettynä - H) ja neuraminidaasi (lyhenne - N) mutatoivat jatkuvasti - muuttavat proteiinirakennettaan. Niin on jo 10 lajiketta. Tämä ei ole raja.
Makro-organismin ympäristö ja selviytyminen edistävät viruksen lisääntyvää aggressiivisuutta - se muuttuu immuunisolujen ja lääkkeiden haavoittumattomammaksi.
Lääkkeen vaikutusmekanismi
Influenssaa estävä oseltamiviiri inhiboi viruksen - neuraminidaasin - pääasiallisen vahingollisen entsyymin aktiivisuutta. Vaikuttava aine - ihmisen kehon oseltamiviirifosfaatti muuttuu oseltamiviirikarboksylaatiksi. Tämä orgaaninen yhdiste sitoutuu aktiivisesti neuraminidaasin proteiinimolekyyliin, mikä rikkoo sen rakennetta ja ominaisuuksia. Mikro ei enää pääse soluun tai jätä sitä (kaikki riippuu siitä, missä vaiheessa viruksen lisääntyminen on estänyt lääkkeen N) - hän kohtaa kuoleman.
Ensimmäinen skenaario on, että mikro-organismilla ei ollut aikaa päästä soluun. Viruksella on pieniä energian varantoja, mutta ne riittävät vain siirtymään solusta toiseen ja ”murtumaan” kalvossaan. Kun estetään neuraminidaasin pääseminen häkkiin, se on epärealistista! Ja jos viruksen energiatarpeita ei täytetä isäntäsolun kustannuksella, lopuksi proteiinisynteettiset prosessit lakkaavat - virion haihtuu.
Toinen skenaario on, että mikrobi etenee aktiivisesti solussa. Neuraminidaasin estämisen jälkeen virionien juuri syntetisoidut "laumat" eivät voi poistua. Ne kuluttavat isäntäsolujen energia-substraatteja - hiilihydraatteja, lipidejä, proteiineja. Mutta sytoplasman ravinnevarat eivät ole ääretön. Kun ne päättyvät, virionin aineenvaihdunta, mukaan lukien RNA-replikaatioprosessi, häviää. Sekä solu että virukset kuolevat.
Antiviraalisten lääkkeiden edut influenssarokotteita vastaan:
- Monipuolisuus ja laaja valikoima toimia. Oseltamaviirilla varustetut influenssa-aineet on suunniteltu estämään kaikenlaista neuraminidaasia, mikä tarkoittaa monia flunssakantoja. Kun taas rokote edistää immuunijärjestelmän muodostumista vain virusta vastaan, jolla on yksi tyyppi N;
- Toiminnan nopeus. Kun rokotevalmiste on otettu käyttöön heikentyneen tai halkaistun virionin annoksella, influenssan vastaisten vasta-aineiden tuottaminen kestää vähintään kaksi viikkoa. Tänä aikana voit ”tarttua” infektioon ja sairastua niin vakavasti, kuin jos rokotetta ei olisi annettu. Oseltamiviirin pillerit vaikuttavat määrätietoisesti ensimmäistä tuntia sen jälkeen, kun ne ovat tulleet elimistöön, ja kliininen vaikutus näkyy 1,5 päivän kuluttua käytön alkamisesta.
- Omaperäisyys. Influenssaviruksen voimakkaan mutaation vaihtelun vuoksi virologien ja mikrobiologien on kehitettävä uusi influenssarokote joka vuosi. Ainoastaan uusi rokote on valmis ja otettu käyttöön, ja influenssavirus on jälleen muuntunut ja muodostanut seuraavan kannan. Eräs kanta vastaan suunnattu rokote ei auta kehittämään immuniteettia toisesta lajikkeesta.
- Taattu. Kliinisesti on osoitettu, että kun käytetään oseltamiviiriä influenssaan, komplikaatioiden todennäköisyys pienenee 60%, taudin kesto lyhenee puolitoista, ja kuoleman todennäköisyys pienentää 70%! Rokottaminen auttaa tietenkin vähentämään influenssainfektioiden monimutkaisten muotojen määrää ja helpottaa sen kulkua (jos henkilö on edelleen sairas), mutta ei takaa taudin keston lyhenemistä.
Oseltamiviirin käytön joitakin piirteitä
Ihannetapauksessa on ennen lääkkeen käyttöä määriteltävä sen kantaherkkyyden herkkyys, jonka henkilö on tehnyt Oseltamiviriin. On tunnettua esimerkiksi, että sikainfluenssa ei ole herkkä tälle lääkkeelle.
Tärkeä seikka: jotta oseltamiviirilääke voi toimia todella tehokkaasti, se on määrättävä taudin alussa, kun virus lisääntyy aktiivisesti ja poistuu nopeasti soluista, ts. oireiden alkamisen kahden ensimmäisen päivän aikana. Vakavissa ja monimutkaisissa influenssamuodoissa (varsinkin virusperäisessä keuhkokuumeessa, jossa esiintyy seroottista hemorragista keuhkoedeemaa), lääke on hyödytön.
Tamiflu tarvitsee vain yhden! Kahden tai useamman antiviraalisen lääkkeen käyttö, jolla on yksi vaikutusmekanismi, ei johda terapeuttisen vaikutuksen lisääntymiseen, vaan vain lisää sivuvaikutusta.
annostus
Oseltamiviiria on saatavana 75 mg kapseleina - kerran päivässä riittää aikuisille ja lapsille.
Annoksen lisääminen 2 kertaa ei johda antiviraalisen aktiivisuuden lisääntymiseen, mutta voi aktivoida immuunipuolustuksen solukomponentin.
Oseltamiviiri - kuvaus ja ohjeet
Artikkelin sisältö
Huumeiden teho
Tehokkain nykyisin käytetty viruslääke on oseltamiviiri.
Koska se on neuraminidaasin entsyymin estäjä, se vaikuttaa johonkin viruksen kertolinkkeistä, mikä johtaa sen kuolemaan. Lääke on edustava tämän ryhmän kolmannelle sukupolvelle. Aiempaa lääkkeen zanamiviiriä voidaan käyttää vain nenäsumutteena ja sitten suurina sivuvaikutuksina, jotka rajoittavat sen saantia. Kehittäjät ovat yrittäneet välttää nämä haitat oseltamiviirillä.
Huumeiden oseltamiviiria (kauppanimi Tamiflu) valmistaa sveitsiläinen lääkeyhtiö. Hän läpäisi vakavia toistuvia testejä Yhdysvaltojen, Hollannin, Ison-Britannian, Aasian maiden kanssa sekä eläimillä että ihmisillä. Riittävä osa tieteellisestä työstä on tarkoitettu lääkkeen vaikutuksen tutkimukseen H1N1-viruksella infektoiduista linnuista. Näiden kokeiden tulokset ovat hyvin rohkaisevia, mikä mahdollisti Tamiflun määrityksen lääkkeille, joilla on todistettu teho influenssavirusta vastaan.
Tutkimukset osoittavat, että lääkkeen käyttö vähentää 30–40% taudin keskimääräisestä kestosta niin paljon - sen kliinisten oireiden vakavuutta. Influenssaa sairastavien komplikaatioiden riski pienenee 1,5 kertaa ja kuolemaan johtaneiden tapausten määrä vähenee yhtä paljon. Kaikki nämä tiedot osoittavat suurta lupaa influenssan hoidossa.
Tehokkain on sen vastaanotto 48 tunnin kuluessa taudin alkamisesta.
On kuitenkin olemassa myönteisiä todisteita sen käytöstä myöhemmin ja myös hyvällä vaikutuksella.
puutteet
Oseltamiviirin, influenssan lääkkeenä, merkittäviä haittoja ovat sen vaikutus kapea alue, jonka avulla lääkettä voidaan käyttää vain influenssa A- ja B-viruksilla, eli vain epidemian aikana, jolloin patogeeni on jo vahvistettu laboratoriossa. Kun otetaan huomioon sen toimintamekanismi, ehkäisyvaiheessa lääke voi olla tehotonta, vaikka valmistajat ovat hyvin optimistisia ja tarjoavat tähän tarvittavat hoito-ohjeet.
Oseltamiviirin merkittävä haitta influenssaan on sen hinta. Huolimatta siitä, että vuodesta 2009 alkaen, kun sitä alkoi käyttää aktiivisesti epidemian aikana, lääkkeen hinta on laskenut 3 kertaa, se on edelleen korkea ja on noin 1 000 ruplaa 10 kapselille.
Haittavaikutukset
Lääkettä on saatavana kapseleina ja jauheena suspensioiden valmistamiseksi, mikä mahdollistaa sen käytön lapsilla vuoden kuluttua, mikä laajentaa soveltamisalaa. Edeltäjäänsä zanamiviiriin verrattuna sivuvaikutukset ovat vähäisempiä. Se on kuitenkin mahdollista
- allergisten reaktioiden kehittyminen;
- dyspeptiset häiriöt (pahoinvointi, oksentelu, ripuli);
- hermoston häiriöt (huimaus, päänsärky, unihäiriöt, kouristukset);
- yskä, kurkkukipu, hengitysvaikeudet, jopa bronkospasmi.
Oseltamiviirin ohjeita influenssaan osoittavat, että lääke on kontraindisoitu potilaille, joilla on vaikea munuaisten toimintahäiriö, allergisen reaktion läsnä ollessa lääkkeen komponentteihin.
Raskauden ja imetyksen aikana sitä voidaan käyttää hyvin huolellisesti.
Venäläinen lääke, joka mainostetaan aktiivisesti tiedotusvälineiden ja virallisten lähteiden kautta, kuuluu samalle lääkeryhmälle. Arbidolin jatkuva saatavuus apteekkiketjuun ja sen edulliseen hintaan tekee siitä kilpailukykyisen kilpailun Tamiflun kanssa.
Tärkein kriteeri, lääkkeen tehokkuus, on kuitenkin ennennäkemätön tosiasia, koska testeistä ei ole luotettavaa tietoa.
On kuitenkin usein myönteisiä arvioita arbidolin käytöstä influenssan lääkkeenä.
Lääkkeen valinta influenssan hoitoon tulee hoitaa nopeasti ja suoraan hoitavan lääkärin toimesta, joka määrittelee lääkkeen potilaan yleisen tilan perusteella sekä tiedot epidemiologisesta tilanteesta ja odotetusta patogeenistä.
Oseltamiviiri: kuvaus, ohjeet, hinta
Hinta Oseltamiviiri ja saatavuus kaupungin apteekeissa
Varoitus! Yllä on vertailutaulukko, tiedot voivat muuttua. Tiedot hinnoista ja saatavuudesta muuttuvat reaaliajassa tarkastelemaan niitä - voit käyttää hakua (haussa on aina ajan tasalla olevia tietoja) ja myös jos haluat jättää lääkehoidon, valitse kaupungin alueet, joissa etsitään tai haet vain tällä hetkellä avoinna olevia kaupunkeja apteekit.
Yllä oleva luettelo päivitetään vähintään kerran 6 tunnissa (päivitettiin 02.22.2019 klo 00:17 - Moskovan aikaa). Tarkista huumeiden hinnat ja saatavuus haun kautta (hakurivi sijaitsee yläosassa) sekä soittamalla apteekeille ennen apteekkihakemusta. Sivuston sisältämiä tietoja ei voida käyttää suosituksina itsehoitoon. Ennen lääkkeiden käyttöä ota yhteys lääkäriisi.
Oseltamivir - käyttöohjeet, analogit, arvostelut
Käyttöohjeet Oseltamiviiri viittaa lääkkeen juomiseen antiviraalisen aktiivisuuden saavuttamiseksi. Se on määrätty laboratoriossa vahvistetulle influenssalle. Työkalu on tehokas vain, jos annostus ja kiinnittymisen ajoitus ovat voimassa. Käyttöohjeet Oseltamivirin hintakatsaukset ja analogit on esitetty alla.
Toimi oseltamiviiri
Oseltamyvir vapautuu inaktiivisessa muodossa. Hän saa parantavia ominaisuuksia ihmiskehossa entsyymien vaikutuksen alaisena. Maksa on karboksylaatin muodossa. Yli 70% lääkkeestä, joka kulkee maksanesteen läpi, joutuu veren sisään. Noin 5% varoista säilyy muuttumattomana ja liikkuu veressä inaktiivisessa muodossa. Lääke erittyy virtsaan.
Työkalu estää viruksen neiraminidatsin, joka on välttämätön niiden lisääntymiselle. Ilman tätä entsyymiä patogeeni ei pääse soluun, samoin kuin poistuminen jo infektoituneesta solusta. Tästä syystä virus ei voi replikoida ja tarttua uuteen kudokseen. Oseltamyvir vaikuttaa kahdelle yleisimmistä infektiotyypeistä - A, B.
Oseltamiviirin käyttö
Oseltamyviria käytetään:
- viruksen patologian hoito (H3N2 ja H1N1);
- taudin ehkäisy kausiluonteisten tautipesäkkeiden aikana ja potilaan kanssa kosketuksen jälkeen.
Jos hoito aloitetaan 2 päivää oireiden alkamisen jälkeen, Oseltamyvirilla ei ole vaikutusta. Samat olosuhteet syntyvät, kun toinen hoitokurssi toistetaan samalla korjaustoimenpiteellä. Lääkettä käytetään vain 2 influenssakantoa vastaan. Muilla hengitystieinfektioilla se ei ole tehokas.
On muistettava, että työkalu ei korvaa influenssarokotteen käyttöönottoa. Se ei myöskään vaikuta vasta-aineiden tasoon, ja se voidaan yhdistää rokotukseen.
Oseltamivir-tabletit - käyttöohjeet
Lääkettä tuotetaan kapseleina, jotka nautitaan. Lääkkeen Oseltamivirin virallinen käyttöohje osoittaa, että ne voivat juoda vettä, jonka tilavuus on 50-100 ml.
Pääsyn tarkoituksesta riippuen lääkkeen päivittäiset annokset vaihtelevat. Kapselit voidaan ottaa yli 40 kg: n painoisille potilaille.
Suurin mahdollinen annos, joka voidaan juoda päivässä, on 75 mg. Annoksen lisääminen ei lisää lääkkeen tehokkuutta.
Tamiflu ja Zanamivirin käyttöohjeet ovat samat, koska molemmat sisältävät saman vaikuttavan aineen.
Suspensio Oseltamivir - käyttöohjeet
Suspensiota käytetään pääasiassa lapsilla, mutta sitä voidaan määrätä aikuisille.
Lääke voidaan ostaa jauheena pullossa, josta suspensio valmistetaan itsenäisesti. Pulloon lisätään tavallinen vesi 52 millilitraa. Seuraavaksi pulloa on ravistettava homogeenisen aineen muodostamiseksi. Sopiva käyttö edellyttää, että pakkaus sisältää mittausruiskun ja pullon sovittimen.
Ravista pulloa ennen jokaista käyttökertaa, kiinnitä ruisku ja kerää tarvittava määrä suspensiota. Lapsi voi juoda lääkettä suoraan ruiskusta. Sen jälkeen se on pestävä juoksevalla vedellä.
Suspensioiden annokset on esitetty taulukossa.
Oseltamiviiri - lasten käyttöohjeet
Lapsuudessa voidaan määrätä kapseleita tai suspensiota. Oseltamiviiritablettien käyttöohjeet ja hinta on esitetty alla.
Nämä annokset soveltuvat sekä kapseleille että siirapille.
Oseltamiviiri - lasten käyttöohjeet ja hinta
Lääkkeen hinta vaihtelee pakkauksessa olevien kapseleiden määrän ja annosten mukaan:
- 75 mg kapselit - noin 950 ruplaa.
- Kapselit 45 mg - 400 ruplaa.
- Jousitus - 600-900 ruplaa.
Oseltamiviiri - käyttöohjeet ja analogit
Oseltamyviria voi ostaa seuraavilla kauppanimillä:
Ne sisältävät oseltamiviiria eri annoksissa. Näiden lääkkeiden antamisen tiheys ja annostus eivät eroa toisistaan.
Oseltamivir - käyttöohjeet ja hinta
Lääkkeiden hinta riippuu valmistajalta, pakkauksessa olevien kapseleiden määrästä, alueesta. Kauppanimellä Nomides olevat välineet:
- 75 mg - 700 ruplaa.
- 45 mg - 400 ruplaa.
- 30 mg - 300 ruplaa.
- 75 mg - 1100 ruplaa.
- Jousitus - 900 ruplaa.
Hinta Influcein 75 mg vaihtelee välillä 600-700 ruplaa. Oseltamiviirin ja Zanamivirin käyttöohjeet ja hinta ovat samanlaisia.
Mitä haittavaikutuksia hoidon jälkeen on?
On tunnettua, että suurten annosten käyttö ei aiheuta yleisen tilan loukkauksia. Pahoinvointia ja oksentelua voi esiintyä harvoin. Niiden eliminoimiseksi on määrätty prokineettiset, antiemeettiset, rauhoittavat aineet.
Oseltamiviirin tärkeimmät sivuvaikutukset on esitetty taulukossa.
Harvemmin kuin luetellut vaikutukset, pseudomembranoottinen koliitti, epävakaa angina, anemia tapahtuu. Lapsilla voi esiintyä kuulon heikkenemistä, nenäverenvuotoa, sidekalvotulehdusta. Nämä merkit häviävät jopa ilman lääkkeen lopettamista. Lapsuudessa voi esiintyä myös keuhkoputkien astman pahenemista, imusolmukkeiden turvotusta, ihovaurioita.
Muita sivuvaikutuksia ovat:
- veren glukoosipitoisuuden muutos, joka on tärkeää diabetes mellituspotilailla;
- rytmin muutos, joka aiheuttaa heikkenemistä iäkkäillä potilailla ja sydämen vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä;
- kouristukset (alttius heille);
- mielenterveyden häiriöt - jännitys, delirium, delirium, tajunnanmuutos (sekavuus), painajaiset;
- ihoreaktiot: kasvojen, kielen, allergisen ihottuman, nokkosihottuman turpoaminen;
- ruoansulatuskanavan vaurio: verenvuotoinen koliitti, hepatiitti, verenvuoto.
Missä tapauksissa asiamiehelle määrätään varovaisuutta?
Tällaisissa tapauksissa ihmiset tarvitsevat erityistä havaintoa:
- Krooninen sydänsairaus.
- Krooninen keuhkosairaus.
- Sisäelinten dekompensoinnin tila.
- Maksan vajaatoiminta.
- Munuaisten vajaatoiminta (korvausvaihe, alikompensointi).
Ennen lääkkeen määräämistä sinun täytyy tietää veren kreatiinitaso. Jos se on suurempi kuin 30 ml / min, annos valitaan taulukon mukaan. Tapauksissa, joissa se on alueella 10-30 ml / min, lääkkeen annostusta pienennetään kahdesti.
Virustartunnan tapauksessa bakteerit voivat liittyä uudelleen. Lääke ei ole tarkoitettu estämään bakteeri-komplikaatioita (esim. Flunssa). Oseltamyvir-valmisteen käyttöä maksan vajaatoimintaa sairastavilla ei ole tutkittu, joten se edellyttää lääkärin valvontaa.
Tutkimusten mukaan on havaittu yksittäisiä tapauksia, joissa hallusinaatiot, delirium ja muut henkiset häiriöt ovat olleet kuolemaan johtaneita. Ne johtuvat enkefalopatiasta tai aivojen aineen tulehduksesta. Hyvin harvoin esiintyy vakavia ihovaurioita - erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.
Lääkityksen aikana on suositeltavaa välttää ajamisen mekanismeja.
Kuka on vasta-aiheinen?
Lääkettä ei määrätä seuraaville sairauksille:
- Munuaisten vajaatoiminta terminaalivaiheessa.
- Raskausaika
- Imetys.
Työkalua ei myöskään käytetä yliherkkyyteen sen komponenteille. Oseltamyviria ei voida määrätä alle 12 kuukauden ikäisille potilaille. Tämä johtuu sen tunkeutumisesta veri-aivoesteen läpi, jota ei ole vielä täysin muodostettu ennen tätä määräaikaa.
Varojen käyttöä raskaana oleville naisille ei voida kutsua turvalliseksi, koska tutkimuksia ei ole tehty. Ei tiedetä, erittyykö Oseltamiviiri rintamaitoon. Näiden tietojen perusteella lääke on määrätty terveydellisistä syistä (korkealla influenssariskillä äidille).
Miten Oseltamivir on vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa?
Lääkettä voidaan käyttää turvallisesti:
- Parasetamolia.
- Alumiini tai magnesiumhydroksidi.
- Amoksisilliini.
Oseltamyviripitoisuus veressä lisääntyy (2 - 2,5 kertaa) probenesidin kanssa käytettynä. Se liittyy munuaisten erityksen vähenemiseen. Yhdistetty käyttö simetidiinin kanssa edellyttää maksan kontrollia, koska molemmat lääkkeet liittyvät samaan maksan entsyymiin.
varastointi
Suljettu pullo pulloa voidaan säilyttää 2 vuotta, ja valmis siirappi voi kestää enintään seitsemäntoista päivää. Avaamaton valmiste voi olla huoneenlämmössä (15-25 ° C) ja valmis suspensio säilytetään jääkaapissa (lämpötila 2-8 ° C).
Kapselit pidetään samassa lämpötilassa kuin suljettu injektiopullo suspensiolla, ja niitä säilytetään enintään viisi vuotta.
Oseltamyvir on osoittanut suurta tehokkuutta ennaltaehkäisyyn ja hoitoon, jos se otetaan mahdollisimman pian. Ennen työkalun käyttöä on tarpeen laboratorio vahvistaa virustartunta (influenssakannat A, B).
Oseltamivir: käyttöohjeet, analogit ja arvostelut, hinnat apteekeissa Venäjällä
Oseltamiviiri on suoraan vaikuttava viruslääke. Onko aihiolääke, vaikuttava aine (oseltamiviirikarboksylaatti), joka estää selektiivisesti influenssaviruksen neuraminidaasityyppejä A ja B. t
Oseltamiviirikarboksylaatin vaikutusmekanismi liittyy tyypin A ja B influenssavirusten neuraminidaasin estoon. Influenssaviruksen pinta-glykoproteiini on neurolidaasi, joka on yksi tärkeimmistä influenssavirusten A ja B replikaatioon osallistuvista entsyymeistä.
Neuraminidaasin estäminen häiritsee viruspartikkeleiden kykyä tunkeutua soluun, sekä virionien vapautuminen infektoidusta solusta, mikä johtaa infektion leviämisen rajoittumiseen kehossa.
Tutkimustoiminnan yhteisvaikutuksia influenssarokotteen kanssa ei tehty. Luonnollista ja kokeellista influenssainfektiota koskevissa tutkimuksissa oseltamiviirifosfaattihoito ei vaikuttanut normaaliin vasta-ainetuotantoon vasteena infektiolle.
Nieleminen on lähes täysin imeytynyt ruoansulatuskanavasta, imeytyminen ei riipu ruoan saannista. Sen vaikutus on "ensimmäinen kulku" maksan läpi.
Suolen ja maksan esteraasien vaikutuksesta siitä tulee aktiivinen metaboliitti. 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisena metaboliitina, alle 5% lähtöaineena. Molempien aihiolääkkeiden ja aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen.
1 kapseli Oseltamiviria sisältää:
- vaikuttava aine - oseltamiviirifosfaatti - 98,5 mg (100% aineesta on 75 mg oseltamiviiria);
- välinpitämättömät täyteaineet - maissitärkkelys, kroskarmelloosinatrium, povidoni, talkki, natriumfumaraatti.
Käyttöaiheet
Mikä auttaa Oseltamiviria? Määritä lääke seuraavissa tapauksissa:
- A- ja B-tyypin virusten aiheuttaman influenssan hoitoon
- H1N1-influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla.
Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa alle 12-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.
Käyttöohjeet Oseltamiviiri ja annostus
On nautittu ateriasta riippumatta.
Hoidettaessa Oseltamiviria tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua sairauden oireiden alkamisesta annoksella 75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Yli 150 mg: n annoksen lisääminen päivässä ei lisää vaikutusta.
Jotta estetään influenssatartunta epidemian aikana tai kontaktin tartunnan saaneella potilaalla (sinun pitäisi aloittaa sen ottaminen välittömästi), on suositeltavaa ottaa lääke 75 mg 1 kerran päivässä 10 päivän ajan.
Lääkärin harkinnan mukaan oseltamiviirin kesto influenssan estämiseksi voidaan pidentää 6 viikkoon.
Lääkkeen suurin päivittäinen annos aikuisille on 150 mg / vrk. Lisäannoksen ylittyminen ei vaikuta positiivisesti lääkkeen terapeuttiseen vaikutukseen, mutta voi johtaa vain yliannostukseen.
Potilailla, joiden CC on alle 30 ml / min, annos pienenee 75 mg: aan 1 kerran päivässä 5 päivän ajan.
Haittavaikutukset
Reseptilääkkeeseen voi liittyä seuraavat sivuvaikutukset:
- Ruoansulatuselimistön puolella: pahoinvointi, oksentelu (yleensä suurina annoksina tai hoidon ensimmäisinä päivinä); harvoin - ripuli, vatsakipu.
- Keskushermoston puolelta: unettomuus, huimaus, päänsärky.
- Hengityselinten osa: nenän tukkoisuus, kurkkukipu, yskä.
- Muu: väsymys, heikko.
Vasta
Oseltamiviirin nimeäminen on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:
- Krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min),
- Maksan vajaatoiminta
- Yliherkkyys oseltamiviirille.
yliannos
Tällä hetkellä yliannostustapauksia ei kuvata. Oseltamiviirifosfaatin kerta-annokset aiheuttivat pahoinvointia ja / tai oksentelua.
Analogit Oseltamiviirilääkkeiden luettelo
Oseltamiviiri voidaan tarvittaessa korvata aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Oseltamiviirifosfaatti;
- Inflyutsein.
Samankaltaiset lääkkeet toiminnassa:
Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Oseltamivirin käyttöohjeita, samankaltaisen toiminnan huumeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.
Oseltamivir-tablettien keskimääräinen hinta apteekeissa (Moskova) on 1 021 ruplaa.
Säilytä lääkettä enintään 2 vuotta valmistuspäivästä kuivassa, pimeässä, viileässä (korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa).
Tamiflu (Oseltamiviiri, Oseltamiviiri)
On vasta-aiheita. Ota yhteys lääkäriin.
Moskovaa on jätetty ilman Tamiflua useita vuosia flunssa-kauden huipussa (helmikuu-maaliskuu). Tämä ei ole yllättävää, koska Arbidolin valmistaja harjoittaa (yhtäkkiä) lääkkeen jakautumista Venäjällä (voimakkaita suosionosoituksia.). Aikaisemman kokemuksen mukaan lääke ilmestyy uudelleen apteekeissa, kun flunssa ei ole käytännössä. Varata etukäteen!
Oseltamiviiriä tai oseltamiviiriä sisältävät valmisteet (oseltamiviiri, ATX-koodi (ATC) J05AH02):
Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nimittää: lääkärin katsaus
Ensimmäinen yleinen Tamiflu Venäjällä. Kirjoitamme haun "pharmamasintez reviews".
Antijob-sivusto (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Tuotanto on vain pakkaus. Laitteisto on intialainen, se ei voi toimia vakaasti, epäonnistuu jatkuvasti, hajoaa, on järkyttynyt, ja sen vuoksi se korvataan käsityönä. Asenteet työntekijöihin ovat inhottavia. Tuotteen laatua voidaan arvata vain. Ohjaaja on intialainen. Alemman tason henkilökunta on pehmeää. puhuminen, ei kovin riittävä (alkoholistit, henkisesti riittämätön ihmiset jne.).
Kiinnostunut asia, katsoin samaan sivustoon Antijobin arvosteluja yrityksestä, jossa työskentelen (liittovaltion klinikoiden verkosto satoja työntekijöitä): negatiivinen palaute on ONE. Ja pieni Irkutskin yritys - kymmeniä huonoja arvosteluja.
Yleisesti ottaen uskon, että pillereitä valmistetaan Irkutskin intialaisista aineista (aineista) Hindu-ohjelman järkevällä ohjauksella huonoihin laitteisiin. Nöyrässä mielestäni huume on "hindu", vain pahempi, koska tavallinen venäläinen sotku.
Tamiflu ja venäläiset flunssat - lääketieteellinen palaute
Amerikassa on organisaatio nimeltä FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Sen luomiseksi syntyi amerikkalaisen väestön korkea oikeudellinen lukutaito. Tuotteiden ja huumeiden valmistajien usein käyttämät tuomioistuimet ja valtavat sakot ja korvaukset pakottivat maan johtajuuden luomaan tuotteiden ja lääkkeiden myyntiä Yhdysvalloissa.
Jos valmistaja on saanut FDA: n hyväksynnän myyntiin Yhdysvalloissa, hyväksynnän voimassaoloaikana se on käytännössä vakuutettu sen tuotteisiin liittyvistä oikeudenkäynneistä.
Luvan saamiseksi sinun täytyy viettää paljon rahaa todellisten potilaiden tuotteiden tutkimiseen pitkään, niin sanottuihin satunnaistettuihin kaksoissokkoutettuihin, lumekontrolloituihin tutkimuksiin. Tästä syystä uuden lääkkeen kehittämisen ja rekisteröinnin kustannukset Yhdysvalloissa ovat erittäin korkeat - noin miljardi dollaria.
En ymmärrä FDA: ta, vain se, joka ei tee mitään, ei ole väärässä, ja tämän osaston työn määrä on hyvin suuri. Tämä organisaatio esimerkiksi lopetti yli kymmenen huumeiden myynnin Yhdysvalloissa, joka kaupallistamisen alkamisen jälkeen paljasti vaarallisia ominaisuuksia.
Valitettavasti Venäjällä ei ole vastaavaa elintä. Venäjälle ei ole tällaista rahaa. Ja lääkkeiden tutkimus Venäjän klinikoilla, monet kansainväliset lääkealan yritykset ovat lopettaneet korkeat kustannukset ja epäluotettavuus (toisin sanoen korruption takia, velvoitteen täyttämättä jättämisen vaatimukset ja tulosten manipulointi).
Siksi Venäjällä on mahdollista rekisteröidä lääke ilman lumekontrolloituja satunnaistettuja tutkimuksia (ts. Ilman tiukkoja todisteita tehokkuudesta ja turvallisuudesta).
Ja - katso ja katso - näet jo tämän lääkkeen apteekkien hyllyille.
Ja televisioruudulta satoja kertoja päivässä he lähettävät tietoja upeista ominaisuuksistaan.
Ja täällä olet - jo melko kypsynyt ihmeenkäsittelyn ostaja.
Tämä tekee pääsyn ja kääntyy todellisiin valmisteisiin hengitystieinfektioiden hoitamiseksi.
Useimmat niistä ovat venäläisiä (katso valmistaja taulukon vastaavassa sarakkeessa), niitä ei ole rekisteröity FDA: lla, kukaan ei ole suorittanut pitkäaikaisia tutkimuksia tuhansista potilaista. Ne kuitenkin maksavat satoja ruplaa pakettia kohti.
Rehellisesti sanottuna, aloitat hoidon näillä huumeilla, otatte kaiken vastuun itsestäsi ja itse teette kokeiluja itseesi. Venäläisten huumeiden vakavia sivuvaikutuksia ei näytä tapahtuvan, mutta niiden tehokkuutta ei ole osoitettu, ja kuten Arbidolin TV-mainos sanoo, "huume voi auttaa." Mietitkö - ja ehkä ei auta.
On olemassa sellainen asia - lumelääke-vaikutus (tutti). Toisin sanoen jokaisen pillerin ottaminen, joka ei sisällä mitään hyödyllistä ainetta, voi tietyssä prosenttiosuudessa johtaa tilan paranemiseen. Tässä on vain lumelääke satoja ruplaa, joita jokainen venäläinen perhe ei voi varaa. Valitse halvempi lumelääke, herrat.
Sanon erityisesti homeopaattisista valmisteista. Anaferonin huomautuksessa todettiin, että se sisältää "vasta-aineita ihmisen interferonille, jonka pitoisuus on enintään 10 miinus 15 astetta Ng." Olen pahoillani, mutta ensinnäkin se on paljon pienempi kuin yhden molekyylin paino, toiseksi, interferoni on suojaava aine, ja vasta-aineet ovat tulosta kehon taistelusta haitallisia vieraita molekyylejä vastaan. Siksi "interferonivasta-aineet" on kehon tuote, joka tappaa omat suojaavat molekyylit. Harkitse nuudelit korvista, herrat.
Anaferon-aikuisella ja anaferonilla lapsilla on täsmälleen sama annos (lue ohjeet). Ja "aikuisten" ohjeissa on kirjoitettu, että aikuinen huume on vasta-aiheinen lapsille. Tätä kutsutaan moniarvoisuudeksi yhdessä päässä ja ilmeinen halu leikata taikina lasten rakkaudesta.
Anaferonille annetuissa ohjeissa hoitokurssin kesto on iloinen - jopa 6 kuukautta. Toisin sanoen tavallisen kansalaisen "influenssan ehkäisemiseksi" pitäisi ostaa 9 pakkausta ihanasta tuotteesta, jonka keskihinta on 150 ruplaa. Tamiflu on jo halvempi.
Tässä on niin ihana huume Anaferon.
Pieni kosketus Venäjän huumeisiin. Jos olet lukenut Tamiflun merkinnän, näet ohjeissa selostuksen tuhansien potilaiden tutkimuksista, joka on yksityiskohtainen annostusohjelma kaikille potilasryhmille.
En ole löytänyt mitään tutkimuksia tuhansista potilaista missään venäläisessä abstraktissa.
Ja esimerkiksi venäläisen rimantadiinin ohjeissa on kirjoitettu:
Yksilöllinen riippuen potilaan todisteista, iästä ja käytetystä hoito-ohjelmasta.
POINT. KAIKKI, EI LISÄTIETOJA. Toisin sanoen, minä, lääkäri, en voi selvittää edellä mainituista virallisista ohjeista, miten tätä ihmehoitoa käytetään. Tämä on luultavasti merkki siitä, että venäläistä yritystä kunnioitetaan lääkäreitä ja potilaita kohtaan ja todiste huumeiden korkeasta tehosta.
Siksi, kun minä tai sukulaisemme alkavat sairastua, ostamme edelleen Tamiflun, joka on rekisteröity FDA: n "porvarilliseen" organisaatioon.
Tamiflu (Oseltamivir) - käyttöohjeet. Lääke on resepti, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!
Clinico-farmakologinen ryhmä:
Farmakologinen vaikutus
Antiviraalinen lääke. Oseltamiviirifosfaatti on aihiolääke, sen aktiivinen metaboliitti oseltamiviirikarboksylaatti (OC) on tehokas ja selektiivinen neuraminidaasi-influenssa A- ja B-virusten inhibiittori - entsyymi, joka katalysoi prosessin, jolla vapautuneet viruspartikkelit vapautuvat infektoiduista soluista, niiden tunkeutuminen hengitysteiden epiteelisoluihin ja virus leviää edelleen kehoon.
Se estää influenssaviruksen kasvua in vitro ja estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden in vivo, vähentää A- ja B-influenssavirusten erittymistä kehosta. Influenssaviruksen kliinisten isolaattien tutkimukset osoittivat, että OK-pitoisuus, jota tarvitaan neuraminidaasin inhiboimiseksi 50% (IC50), on 0,1-1,3 nM influenssa A-viruksen osalta ja 2,6 nM influenssa B -viruksen osalta. hieman korkeampi ja 8,5 nM.
Kliininen teho
Tamiflu®-valmisteen kliininen teho on osoitettu kokeissa, joissa on tutkittu influenssaa ihmisillä ja III-vaiheen tutkimuksissa, jotka koskevat in vivo -infektioita. Tutkimuksissa Tamiflu® ei vaikuttanut influenssan vastaisten vasta-aineiden muodostumiseen, mukaan lukien vasta-aineiden tuotanto vastauksena inaktivoidun influenssarokotteen antamiseen.
Luonnolliset influenssainfektiotutkimukset
III-vaiheen kliinisissä tutkimuksissa, jotka toteutettiin pohjoisella pallonpuoliskolla vuosina 1997-1998 kausiluonteisen influenssatartunnan aikana, potilaat alkoivat saada Tamiflu®-valmistetta viimeistään 40 tunnin kuluttua ensimmäisten influenssainfektio-oireiden ilmaantumisesta. 97%: lla potilaista infektoitiin influenssa A-virus ja 3%: lla influenssaviruksen B. Tamiflu®-potilasta lyhensi merkittävästi influenssatartunnan kliinisiä oireita (32 tuntia). Potilailla, joilla oli vahvistettu influenssadiagnoosi, joka otti Tamiflu®: n, taudin vakavuus, ilmaistuna kumulatiivisen oireindeksin käyrän alapuolella, oli 38% vähemmän kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Lisäksi nuorilla potilailla, joilla ei ole samankaltaisia sairauksia, Tamiflu® vähensi noin 50% influenssan komplikaatioiden esiintyvyyttä, joka vaatii antibioottien käyttöä (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, otiitti). Näissä III vaiheen kliinisissä tutkimuksissa saatiin selvät todisteet lääkkeen tehokkuudesta suhteessa antiviraaliseen aktiivisuuteen liittyviin sekundäärisiin tehokkuusperusteisiin: Tamiflu® aiheutti sekä viruksen erittymisajan lyhenemisen että alueen vähenemisen "viruksen aika-tiitterin" käyrän alla.
Tamiflu®-hoidon tutkimuksessa saadut tiedot vanhuksilla ja iäkkäillä potilailla osoittavat, että Tamiflu®-hoidon ottaminen annoksella 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan liittyi kliinisesti merkitsevään influenssatartunnan kliinisten oireiden keskiarvon pienenemiseen, samanlainen kuin aikuisilla potilailla nuoremmat, erot eivät kuitenkaan saavuttaneet tilastollista merkitystä. Toisessa tutkimuksessa yli 13-vuotiailla potilailla, joilla oli samanaikaisesti kroonisia sydän- ja verisuoni- ja / tai hengityselinten sairauksia, annettiin Tamiflu® samassa annostusohjelmassa tai lumelääkkeessä. Tamiflu®- ja lumelääkeryhmissä ei ollut eroja ennen influenssatartunnan kliinisten oireiden vähentämistä edeltävän ajanjakson mediaanissa, mutta lämpötilan nousun aika Tamiflu®-hoidon aikana väheni noin 1 päivällä. Potilaiden, jotka vapauttivat viruksen päivinä 2 ja 4, osuus pieneni merkittävästi. Tamiflu®-valmisteen turvallisuusprofiili ei ollut erilainen kuin aikuisten potilaiden yleisessä populaatiossa.
Gripin hoito lapsilla
1–12-vuotiaat lapset (keski-ikä 5,3 vuotta), joilla oli kuumetta (yli 37,8 ° C) ja yksi hengityselimien oireista (yskä tai nuha) influenssaviruksen leviämisen aikana, oli kaksoissokko lumelääke valvottu tutkimus. 67% potilaista infektoitiin A-influenssaviruksella ja 33%: lla potilaista, joilla oli B-influenssavirus. Lääke Tamiflu® (kun se otettiin viimeistään 48 tunnin kuluttua ensimmäisistä influenssainfektio-oireista) vähensi merkittävästi taudin kestoa (35,8 tuntia) verrattuna lumelääkkeeseen. Taudin kesto määritettiin aikaa yskän, nenän tukkeutumisen, kuumeen häviämisen ja normaalin toiminnan palauttamiseksi. Tamiflu®-hoitoa saavien lasten ryhmässä akuutin tulehdussairauden esiintyvyys väheni 40% lumelääkeryhmään verrattuna. Tamiflu®-hoitoa saaneilla lapsilla elpyminen ja normaalin aktiivisuuden palautuminen tapahtui lähes kaksi päivää aikaisemmin lumelääkeryhmään verrattuna.
Toisessa tutkimuksessa oli mukana 6-12-vuotiaita lapsia, jotka kärsivät keuhkoastmasta; 53,6%: lla potilaista oli serologisesti ja / tai kulttuurisesti todettu influenssatauti. Tamiflu®-hoitoa saaneiden potilaiden sairauden mediaani ei vähentynyt merkittävästi. Tamiflu®-hoidon viimeisten 6 päivän aikana pakotettu uloshengitystilavuus 1 sekunnissa (FEV1) kasvoi 10,8% verrattuna 4,7%: iin lumelääkettä saaneilla potilailla (p = 0,0148).
Influenssan ehkäisy aikuisilla ja nuorilla
Tamiflu®: n ennaltaehkäisevä teho luonnollisessa influenssainfektiossa A ja B on osoitettu kolmessa erillisessä III vaiheen kliinisessä tutkimuksessa.
Vaiheen III tutkimuksessa aikuiset ja nuoret, jotka olivat kosketuksissa sairaan perheenjäsenen kanssa, alkoivat ottaa Tamiflu®-valmistetta kahden päivän ajan flunssaoireiden puhkeamisen jälkeen perheenjäsenissä ja jatkoivat 7 päivää, mikä vähentää merkittävästi influenssan esiintyvyyttä kontakteissa. 92%.
Kaksoissokkoutetussa, lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa rokottamattomilla ja yleensä terveillä aikuisilla, jotka olivat 18–65-vuotiaita, Tamiflu®: n ottaminen flunssaepidemian aikana väheni merkittävästi influenssan esiintyvyyttä (76%). Tässä tutkimuksessa osallistujat ottivat lääkkeen 42 päivän ajan.
Kaksoissokkoutetussa, lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa vanhusten ja vanhusten potilaista hoitokodeissa, joista 80% rokotettiin ennen kauden, jolloin tutkimus tehtiin, Tamiflu® vähensi merkittävästi influenssan esiintyvyyttä 92%. Samassa tutkimuksessa Tamiflu® merkittävästi (86%) pienensi flunssan komplikaatioiden esiintymistiheyttä: keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti. Tässä tutkimuksessa osallistujat ottivat lääkkeen 42 päivän ajan.
Kaikissa kolmessa Tamiflu®-kliinisessä tutkimuksessa noin 1% potilaista sairastui flunssaan.
Näissä kliinisissä tutkimuksissa Tamiflu® vähensi myös merkittävästi viruksen vapautumisen taajuutta ja estänyt viruksen siirron yhdeltä perheenjäseneltä toiselle.
Influenssan ehkäisy lapsilla
Tamiflu®: n ennaltaehkäisevä tehokkuus luonnollisessa influenssainfektiossa osoitettiin tutkimuksessa, jossa oli lapsia 1 - 12 vuoden kuluttua kosketuksesta sairaan perheenjäsenen tai jonkun kanssa pysyvästä ympäristöstä. Tässä tutkimuksessa ensisijainen tehokkuusparametri oli laboratoriossa vahvistetun influenssatartunnan esiintymistiheys. Tutkimuksessa, joka koski lapsia, jotka saivat Tamiflu®-valmistetta (suspensiokuiva-ainetta) annoksena 30-75 mg 1 kerran päivässä 10 päivän ajan, eikä virus vapautunut aluksi, laboratoriossa vahvistetun influenssan esiintyvyys laski 4 prosenttiin (2/47 ) verrattuna 21%: iin (15/70) plaseboryhmässä.
Kun Tamiflu®-valmistetta käytetään postexposure-ennaltaehkäisyn (7 vuorokauden) ajaksi, kontaktien ehkäisy perheessä (10 päivää) ja kausiluonteinen ennaltaehkäisy (42 päivää), lääkkeen resistenssitapauksia ei havaittu.
Lääkeresistenssin riskiä, kun sitä käytetään influenssan hoidossa, on tutkittu laajasti. Kaikkien Rochen sponsoroimien kliinisten tutkimusten mukaan influenssatartunnan hoidosta Tamiflu®-hoidon aikana aikuisilla potilailla / nuorilla todettiin oseltamiviiriresistenssiä 0,32%: ssa tapauksista (4/1245) käyttäen fenotyyppiä ja 0,4% tapauksista (5/1245) käyttäen fenotyyppiä ja genotyypitys, ja 1 vuoden ja 12 vuoden ikäisille lapsille 4,1% (19/464) ja 5,4% (25/464) tapauksista. Kaikilla potilailla oli väliaikainen OK-resistentin virus. Tämä ei vaikuttanut viruksen eliminaatioon eikä aiheuttanut kliinisen tilan heikkenemistä.
In vitro -tutkimuksissa tai kirjallisuudessa havaittiin useita neuraminidaasivirusten alatyyppikohtaisia mutaatioita. Desensitisaation aste riippui mutaation tyypistä, joten I222V: n mutaatiolla N1: ssä herkkyys laski 2 kertaa ja R292K: lla N2: ssa 30 000 kertaa. Mitään mutaatioita ei havaittu, jotka vähentäisivät neuraminidaasi-B-viruksen herkkyyttä in vitro.
Oseltamiviirillä hoidetuilla potilailla rekisteröidyt neuraminidaasi-N1-mutaatiot (mukaan lukien H5N1-virukset), jotka johtivat resistenssiin / alentuneeseen herkkyyteen TC: lle, olivat H274Y, N294S (1 tapaus), E119V (1 tapaus), R292K (1 tapaus) ja neuraminidaasimutaatiot N2 - N294S (1 tapaus) ja SASG245-248del (1 tapaus). Yhdessä tapauksessa havaittiin influenssa B-viruksen G402S-mutaatio, mikä johti 4-kertaiseen herkkyyden laskuun ja yhdessä tapauksessa D198N-mutaatioon 10-kertaisella herkkyyden alenemalla lapsella, jolla oli immuunipuutos.
Virukset, joissa on resistentti neuraminidaasi-genotyyppi, eroavat luonnostaan erilaisissa resistensseissä. Virukset, joissa eläimillä (hiirillä ja freteillä) on mutaatio R292K: ssa N2: ssa, ovat paljon tarttuvia, patogeenisiä ja tarttuvia kuin virukset, joissa on E119V-mutaatio N2: ssa ja D198N: ssä B: ssä ja jotka eroavat hieman villityyppisestä kannasta. Virukset, joissa N2: ssa ja N294S: ssä on H274Y-mutaatio N2: ssa, ovat väliasennossa.
Potilailla, jotka eivät saaneet oseltamiviiriä, havaittiin luonnollisissa olosuhteissa esiintyviä A / H1N1-influenssaviruksen mutaatioita, joilla oli vähentynyt herkkyys lääkkeelle in vitro. Herkkyysasteen väheneminen oseltamiviirille ja tällaisten virusten esiintymistiheys voivat vaihdella vuodenajan ja alueen mukaan.
Prekliiniset tutkimukset
Farmakologista turvallisuutta, genotoksisuutta ja kroonista toksisuutta koskevien standarditutkimusten perusteella saadut prekliiniset tiedot eivät osoittaneet erityistä vaaraa ihmisille.
Karsinogeenisuus: Karsinogeenisen potentiaalin havaitsemisen kolmen tutkimuksen tulokset (kaksi 2-vuotista tutkimusta rotilla ja hiirillä oseltamiviirille ja yksi 6 kuukauden tutkimus transgeenisistä Tg: AC-hiiristä aktiiviselle metaboliitille) olivat negatiivisia.
Mutageenisuus: Oseltamiviirin ja aktiivisen metaboliitin standardit genotoksiset testit olivat negatiivisia.
Vaikutus hedelmällisyyteen: oseltamiviiri annoksella 1500 mg / kg / vrk ei vaikuttanut rottien sukupuolielinten toimintaan.
Teratogeenisuus: oseltamiviirin teratogeenisyyttä koskevissa tutkimuksissa annoksena jopa 1500 mg / kg / vrk (rotilla) ja enintään 500 mg / kg päivässä (kaneilla) ei havaittu vaikutusta alkion ja sikiön kehitykseen. Tutkimuksissa, joissa tutkittiin rottien antenataalisia ja postnataalisia kehitysjaksoja, kun oseltamiviiri otettiin käyttöön annoksella 1500 mg / kg / vrk, havaittiin työvoiman lisääntymistä: turvallisuuden raja ihmisille altistumisen ja maksimaalisen ei-annoksen välillä rotilla (500 mg / kg / vrk). oseltamiviiri on 480 kertaa suurempi ja aktiivisen metaboliitin osalta 44 kertaa. Altistuminen sikiölle oli 15-20% äidistä.
Muut: oseltamiviiri ja aktiivinen metaboliitti tunkeutuvat imettävien rottien maitoon.
Noin 50% testatuista marsuista, joiden vaikuttava aine oseltamiviiri otettiin käyttöön suurimmilla annoksilla, koki ihon herkistymisen eryteeman muodossa. Ilmestyi myös palautuva silmien ärsytys kaneilla.
Vaikka oseltamiviirifosfaatti hyvin suurina kerta-annoksina (657 mg / kg tai enemmän) ei vaikuttanut aikuisiin rotuihin, nämä annokset vaikuttivat myrkyllisiin epäkypsisiin 7 päivän ikäisiin rotanpoikasiin, mukaan lukien johti eläinten kuolemaan. Haittavaikutuksia ei havaittu kroonisessa annostuksessa annoksena 500 mg / kg / vrk 7 - 21 päivän kuluttua synnytyksen jälkeisestä jaksosta.
farmakokinetiikkaa
Oseltamiviirifosfaatti imeytyy helposti ruoansulatuskanavasta ja muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi maksan ja suoliston esteraasien vaikutuksesta. Aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa määritetään 30 minuutin kuluessa, aika saavuttaa Cmax on 2-3 tuntia ja yli 20 kertaa esilääkkeen pitoisuus. Ainakin 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisen metaboliitin muodossa, alle 5% alkuperäisen lääkkeen muodossa. Molempien aihiolääkkeiden ja aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen eivätkä ole riippuvaisia ravinnon saannista.
Vss aktiivinen metaboliitti - 23 l.
Eläintutkimusten mukaan oseltamiviirifosfaatin nauttimisen jälkeen sen aktiivinen metaboliitti havaittiin kaikilla tärkeimmillä infektiokohdilla (keuhkoissa, keuhkoputkien pesussa, nenän limakalvossa, keskikorvassa ja henkitorvessa) pitoisuuksina, jotka tarjoavat antiviraalisen vaikutuksen.
Metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin on 3%. Aihiolääkkeiden sitoutuminen plasman proteiineihin on 42%, mikä ei riitä aiheuttamaan merkittäviä lääkkeiden yhteisvaikutuksia.
Oseltamiviirifosfaatti muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi esteraaseilla, jotka ovat pääasiassa maksassa. Oseltamiviirifosfaatti tai aktiivinen metaboliitti eivät ole sytokromi P450-isoentsyymien substraatteja tai inhibiittoreita.
Erittyy (> 90%) aktiivisena metaboliitina pääasiassa munuaisista. Aktiivista metaboliittia ei transformoida edelleen ja se erittyy munuaisten kautta (> 99%) glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Munuaispuhdistuma (18,8 l / h) ylittää glomerulaarisen suodatusnopeuden (7,5 l / h), mikä osoittaa, että lääke erittyy myös tubulaarisella erityksellä. Alle 20% annetusta lääkkeestä erittyy suoliston kautta. T1 / 2-aktiivinen metaboliitti on 6-10 tuntia.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Potilaat, joilla on munuaisvaurio
Kun Tamiflu®-valmistetta (100 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 päivän ajan) käytetään potilailla, joilla on eri asteinen munuaisvaurio, AUC on kääntäen verrannollinen munuaisten toiminnan vähenemiseen.
Hoito. QC-potilaita, joiden annosta on muutettu yli 30 ml / min, ei tarvita. Potilailla, joiden CK on 10-30 ml / min, Tamiflu®-annosta on alennettava 75 mg: aan kerran vuorokaudessa 5 päivän ajan. Suositukset annosteluun potilailla, joilla on pysyvä hemodialyysi tai krooninen peritoneaalidialyysi loppuvaiheen kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta, ja potilaille, joiden CC-arvo on alle 10 ml / min.
Ehkäisy. QC-potilaita, joiden annosta on muutettu yli 30 ml / min, ei tarvita. Potilailla, joiden CC on 10-30 ml / min, on suositeltavaa vähentää Tamiflu®-annosta 75 mg: aan joka toinen päivä; tai kapselit 30 mg päivässä tai 30 mg suspensiota päivittäin. Suositukset annosteluun potilailla, joilla on pysyvä hemodialyysi tai krooninen peritoneaalidialyysi loppuvaiheen kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta, ja potilaille, joiden CC-arvo on alle 10 ml / min.
Potilaat, joilla on maksavaurioita
Kliinisissä tutkimuksissa varmistettiin in vitro ja eläinkokeissa saadut tiedot siitä, ettei oseltamiviirifosfaatin AUC-arvoa ole merkittävästi kohonnut lievässä ja kohtalaisen heikentyneessä maksan toiminnassa. Oseltamiviirifosfaatin turvallisuutta ja farmakokinetiikkaa potilailla, joilla on vaikea maksan toiminta, ei ole tutkittu.
Vanhukset ja vanhukset
Vanhusten ja vanhusten iässä (65–78-vuotiaat) potilaiden aktiivisen metaboliitin altistuminen tasapainotilassa on 25–35% suurempi kuin nuoremmilla potilailla määrättäessä samankaltaisia Tamiflu®-annoksia. T1 / 2 lääkkeestä iäkkäillä ja vanhilla potilailla ei ollut merkittävästi erilainen kuin nuoremmilla potilailla. Kun otetaan huomioon tiedot lääkkeen altistumisesta ja sen siedettävyydestä iäkkäillä ja vanhilla potilailla, annoksen muuttamista ei tarvita influenssan hoidossa ja ehkäisyssä.
Tamiflu®-valmisteen farmakokinetiikkaa tutkittiin 1–16-vuotiailla lapsilla farmakokineettisessä tutkimuksessa, jossa oli yksi annos lääkettä ja kliinisessä tutkimuksessa lääkkeen toistuvan käytön tutkimiseksi pienessä määrässä 3-12-vuotiaita lapsia. Pienillä lapsilla aihiolääkkeen ja aktiivisen metaboliitin eliminaatio tapahtuu nopeammin kuin aikuisilla, mikä johtaa alhaisempaan AUC-arvoon verrattuna tiettyyn annokseen. Lääkkeen ottaminen annoksella 2 mg / kg antaa saman oseltamiviirikarboksylaatin AUC: n, joka saavutetaan aikuisilla yhden kapselin annoksen jälkeen 75 mg: lla lääkettä (joka vastaa noin 1 mg / kg). Oseltamiviirin farmakokinetiikka yli 12-vuotiailla lapsilla on sama kuin aikuisilla.
Käyttöaiheet lääkkeen TAMIFLU® käyttöön
- influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla;
- influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla);
- flunssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla
Annostusohjelma
Lääkettä otetaan suun kautta, aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Lääkkeen sietokykyä voidaan parantaa aterioiden yhteydessä.
Aikuiset, nuoret tai lapset, jotka eivät voi niellä kapselia, voivat saada myös Tamiflu®-hoitoa jauheen muodossa suun kautta annettavaksi.
Tapauksissa, joissa Tamiflu® on jauheen muodossa oraalista antoa varten tarkoitetun suspension valmistamiseksi tai jos on merkkejä kapseleiden vanhenemisesta, on välttämätöntä avata kapseli ja kaada sen sisältö pieneen määrään (enintään 1 tl) sopivaa makeutettua elintarviketta ( tavallinen tai sokeriton sokeri, hunaja, vaaleanruskea sokeri tai pöytä- sokeri, liuotettu veteen, makea jälkiruoka, makeutettu maito, omenassoseos tai jogurtti) katkeran maun piilottamiseksi. Seos on sekoitettava perusteellisesti ja annettava potilaalle kokonaisuudessaan. Niele seos välittömästi valmistuksen jälkeen.
Tavallinen annostusohjelma
Lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta.
Aikuisille ja yli 12-vuotiaille nuorille määrätään 75 mg (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg tai suspensio) 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Yli 150 mg: n annoksen lisääminen päivässä ei lisää vaikutusta.
8-vuotiaat ja yli tai yli 40 kg: n lapset, jotka voivat nielaista kapseleita, voidaan antaa myös Tamiflu® 75 mg: n kapseleina (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg) 2 kertaa päivässä.
1-vuotiaat ja yli suositellut jauheet suun kautta annettavaan suspensioon tai 30 mg: n ja 45 mg: n kapseleihin (yli 2-vuotiaille lapsille).
Taulukossa on esitetty Tamiflu®: n suositeltava annostusohjelma 30 mg: n ja 35 mg: n kapseleiden muodossa tai ekstremonaalisesti valmistettu suspensio.