Valmisteita, jotka sisältävät klaritromysiiniä

Kansainvälinen nimi: Klaritromysiini (klaritromysiini)

Annostusmuoto: rakeet oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, kapselit, lyofilisaatti infuusioliuosten valmistamiseksi, jauhe oraalista antoa varten tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, päällystetyt tabletit, pitkitetyn tabletin tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Rikkoo mikro-organismien proteiinisynteesiä (sitoutuu kalvon 50S-alayksikköön).

Indikaatiot: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti).

Vero Klaritromysiini

Kansainvälinen nimi: Klaritromysiini (klaritromysiini)

Annostusmuoto: rakeet oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, kapselit, lyofilisaatti infuusioliuosten valmistamiseksi, jauhe oraalista antoa varten tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, päällystetyt tabletit, pitkitetyn tabletin tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Rikkoo mikro-organismien proteiinisynteesiä (sitoutuu kalvon 50S-alayksikköön).

Indikaatiot: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti).

Klabaks

Kansainvälinen nimi: Klaritromysiini (klaritromysiini)

Annostusmuoto: rakeet oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, kapselit, lyofilisaatti infuusioliuosten valmistamiseksi, jauhe oraalista antoa varten tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, päällystetyt tabletit, pitkitetyn tabletin tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Rikkoo mikro-organismien proteiinisynteesiä (sitoutuu kalvon 50S-alayksikköön).

Indikaatiot: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti).

Klarbakt

Kansainvälinen nimi: Klaritromysiini (klaritromysiini)

Annostusmuoto: rakeet oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, kapselit, lyofilisaatti infuusioliuosten valmistamiseksi, jauhe oraalista antoa varten tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, päällystetyt tabletit, pitkitetyn tabletin tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Rikkoo mikro-organismien proteiinisynteesiä (sitoutuu kalvon 50S-alayksikköön).

Indikaatiot: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti).

Clarithromycin Protekh

Kansainvälinen nimi: Klaritromysiini (klaritromysiini)

Annostusmuoto: rakeet oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, kapselit, lyofilisaatti infuusioliuosten valmistamiseksi, jauhe oraalista antoa varten tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, päällystetyt tabletit, pitkitetyn tabletin tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Rikkoo mikro-organismien proteiinisynteesiä (sitoutuu kalvon 50S-alayksikköön).

Indikaatiot: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti).

Klaritromysiini-Verte

Kansainvälinen nimi: Klaritromysiini (klaritromysiini)

Annostusmuoto: rakeet oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, kapselit, lyofilisaatti infuusioliuosten valmistamiseksi, jauhe oraalista antoa varten tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, päällystetyt tabletit, pitkitetyn tabletin tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Rikkoo mikro-organismien proteiinisynteesiä (sitoutuu kalvon 50S-alayksikköön).

Indikaatiot: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti).

klatsid

Kansainvälinen nimi: Klaritromysiini (klaritromysiini)

Annostusmuoto: rakeet oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, kapselit, lyofilisaatti infuusioliuosten valmistamiseksi, jauhe oraalista antoa varten tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, päällystetyt tabletit, pitkitetyn tabletin tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Rikkoo mikro-organismien proteiinisynteesiä (sitoutuu kalvon 50S-alayksikköön).

Indikaatiot: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti).

Klacid CP

Kansainvälinen nimi: Klaritromysiini (klaritromysiini)

Annostusmuoto: rakeet oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, kapselit, lyofilisaatti infuusioliuosten valmistamiseksi, jauhe oraalista antoa varten tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, päällystetyt tabletit, pitkitetyn tabletin tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Rikkoo mikro-organismien proteiinisynteesiä (sitoutuu kalvon 50S-alayksikköön).

Indikaatiot: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti).

Klerimed

Kansainvälinen nimi: Klaritromysiini (klaritromysiini)

Annostusmuoto: rakeet oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, kapselit, lyofilisaatti infuusioliuosten valmistamiseksi, jauhe oraalista antoa varten tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi, päällystetyt tabletit, pitkitetyn tabletin tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidi-laaja-spektrinen antibiootti. Rikkoo mikro-organismien proteiinisynteesiä (sitoutuu kalvon 50S-alayksikköön).

Indikaatiot: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylähengitysteiden infektiot (kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti).

Vaikuttava aine "Clarithromycin" (klaritromysiini) - Luettelo huumeista ja lääkkeistä

Vaikuttavan aineen kuvaus

Puolisynteettinen makrolidiantibiootti. Valkoinen tai lähes valkoinen kiteinen jauhe, joka liukenee asetoniin, liukenee lievästi metanoliin, etanoliin, asetonitriiliin ja liukenee käytännössä veteen. Molekyylipaino 747,96.

IUPAC

Bruttokaava

Yhteisvaikutukset muiden vaikuttavien aineiden kanssa

Varovaisuutta määrättäessä maksan taustalla olevien lääkkeiden taustalla (on suositeltavaa mitata niiden pitoisuus veressä). Klaritromysiinin modifioitu vapautuminen on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min), tällaisille potilaille määrätään nopean vapautumisen klaritromysiini tableteissa. On syytä pohtia mahdollisuutta kehittää ristiresistenssiä klaritromysiinin ja muiden makrolidiantibioottien, linomysiinin ja klindamysiinin välillä. Pitkittyneellä tai toistuvalla lääkkeen käytöllä voi kehittyä superinfektio (epäherkien bakteerien ja sienien kasvu). Vakavan, pitkittyneen ripulin tapauksessa, joka voi merkitä pseudomembranoottisen koliitin kehittymistä, on tarpeen lopettaa lääkkeen ottaminen ja käänny lääkärin puoleen.

Huumeiden haku

Valmisteita, joiden vaikuttava aine on "klaritromysiini" (klaritromysiini):

• B
• D
• D
• E
• F
• W
• ja
• K
• L
• M
• H
• oi
• P
• P
• C
• T
• sisään
• F
• X
• C
• B
• W
• U
• E
• Olen

• B
• C
• D
• E
• F
• G
• H
• minä
• J
• K
• L
• M
• N
• O
• P
• Q
• R
• S
• T
• U
• V
• W
• X
• Y
• Z

• Arvicin (suun kautta otettavat tabletit)
• Arvicin Retard (suun kautta otettavat tabletit)
• B
• Kiikarit (suun kautta otettavat tabletit)
• K
• Klabaksit (rakeet suspensioiden valmistamiseksi oraalista antamista varten)
• CLABAX (oraaliset tabletit)
• Klabaks OD (oraaliset tabletit)
• Klaritromysiini (kapseli)
• Klaritromysiini (oraaliset tabletit)
• Klaritromysiini (jauheaine)
• Claritrosin (suun kautta otettavat tabletit)
• Claricin (oraaliset tabletit)

• Klacid (jauhe suspensiota varten suun kautta)
• Klacid (suun kautta otettavat tabletit)
• oi
• Ornistate (oraaliset tabletit)
• C
• Seidon Sanovell (rakeet suspensioiden valmistamiseksi oraalista antamista varten)
• Seydon-Sanovell (suun kautta otettavat tabletit)
• CP-Claren (Tabletit)
• F
• Fromilid (rakeet suspensioiden valmistamiseksi oraalista antamista varten)
• Fromilid (suun kautta otettavat tabletit)
• Fromilid Uno (suun kautta otettavat tabletit)
• X
• Helitrix (oraaliset tabletit)
• E
• Ecozetrin (suun kautta otettavat tabletit)

Varoitus! Tässä lääkehoidossa esitetyt tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille, eivätkä ne saisi olla omahoidon perusta. Huumeiden kuvaukset annetaan perehdyttämistä varten, eivätkä ne ole tarkoitettu hoitoon ilman lääkärin osallistumista. On vasta-aiheita. Potilaat tarvitsevat asiantuntija-apua!

Huumeiden hakemisto on tarkoitettu vain tiedoksi. Lisätietoja on valmistajan merkinnöissä. Älä hoitaa itseään; Ennen kuin aloitat huumeiden käytön, sinun pitäisi tulla lääkärin puoleen. EUROLAB ei ole vastuussa portaaliin lähetettyjen tietojen käytöstä aiheutuvista seurauksista. Kaikki sivustolla olevat tiedot eivät korvaa lääkärin neuvoja, eivätkä ne voi taata lääkkeiden myönteistä vaikutusta.

Clarithromycin - virallinen * käyttöohje

OHJEET

lääketieteellisestä käytöstä

Rekisterinumero: LSR-002475 / 09-090810

Lääkkeen kauppanimi: klaritromysiini

Annostusmuoto: tabletit, kalvopäällysteiset.

Kansainvälinen patenttihenkilö: klaritromysiini

ainekset:
Vaikuttava aine: klaritromysiini - 250 mg;
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa -33,0 mg, perunatärkkelys - 15,0 mg, povidoni (polyvinyylipyrrolidoni) - 12,0 mg, natriumkarboksimetyylitärkkelys - 7,0 mg, magnesiumstearaatti - 3,0 mg.
Apuaineet (kuori): hypromelloosi - 5,4 mg, makrogoli 4000 - 1,6 mg, titaanidioksidi, 3,0 mg.

Kuvaus: Tabletit, jotka ovat linssin muotoisia ilman riskejä, kalvopäällysteinen valkoinen tai lähes valkoinen. Pieni karheus on sallittu.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: antibioottinen makrolidi
ATX-koodi J01FA09

Farmakologiset ominaisuudet
farmakodynamiikka
Klaritromysiini on puolisynteettinen makrolidiantibiootti ja sillä on antibakteerinen vaikutus vuorovaikutuksessa herkkien bakteerien 50S ribosomaalisen alayksikön kanssa ja estämällä proteiinisynteesiä.
On osoitettu, että klaritromysiinillä on antibakteerinen vaikutus seuraaviin patogeeneihin:
Aerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Muut mikro-organismit: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium -kompleksi (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Beetalaktamaasin tuotanto ei vaikuta klaritromysiinin aktiivisuuteen. Useimmat metisilliini- ja oksasilliiniresistentit stafylokokki-kannat ovat resistenttejä klaritromysiinille.
Klaritromysiinillä on in vitro vaikutus useimpien seuraavien mikro-organismien kantoihin: aerobiset grampositiiviset mikro-organismit Streptococcus agalactiae, streptokokit (ryhmät C, F, G), Viridans-ryhmän streptokokit; aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobiset grampositiiviset mikro-organismit Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit - Bacteroides melaninogenicus; spirokeetit - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

farmakokinetiikkaa
Imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta suun kautta annettuna.
Absoluuttinen hyötyosuus on noin 50%. Toistuvilla annoksilla lääkeainetta ei havaittu, eikä aineenvaihdunnan luonne ihmiskehossa ole muuttunut. Syöminen välittömästi ennen lääkkeen ottamista lisäsi lääkkeen hyötyosuutta keskimäärin 25%. Klaritromysiiniä voidaan käyttää ennen ateriaa tai aterioiden aikana. Yhteys plasman proteiineihin - yli 90%. Yhden annoksen jälkeen rekisteröidään 2 maksimipitoisuuden piikkiä. Toinen huippu johtuu lääkkeen kyvystä keskittyä sappirakon sisään, jota seuraa asteittainen tai nopea sisäänpääsy suolistoon ja imeytyminen. Maksimipitoisuuden saavuttaminen suullisesti on 250 m - 1-3 tuntia.
Nielemisen jälkeen sytokromi CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7-entsyymit hidastavat nopeasti 20% hyväksytystä annoksesta maksan pääasiallisen metaboliitin, 14-hydroksylaritromysiinin, kanssa, jolla on voimakas antimikrobinen vaikutus Haemophilus influenzae -valmistetta vastaan. Säännöllisellä 250 mg: n annoksella vuorokaudessa muuttumattoman lääkkeen ja sen päämetaboliitin pitoisuus on vastaavasti 1 ja 0,6 µg / ml; eliminaation puoliintumisaika on 3-4 ja 5-6 tuntia. Kun annosta nostetaan 500 mg: aan vuorokaudessa, muuttumattoman lääkkeen ja sen metaboliitin pitoisuus plasmassa on vastaavasti 2,7-2,9 ja 0,83-0,88 μg / ml; eliminaation puoliintumisaika on 4,8-5 ja 6,9-8,7 tuntia. Terapeuttisissa pitoisuuksissa se kerääntyy keuhkoihin, ihoon ja pehmeisiin kudoksiin (joissa pitoisuus on 10 kertaa suurempi kuin veren seerumitaso).
Erittyy munuaisten kautta ja ruoansulatuskanavan kautta (GIT) (20-30% - muuttumattomana, loput - metaboliittien muodossa). Kerta-annoksella 250 ja 1200 mg munuaisista erittyi 37,9 ja 46%, ruoansulatuskanavan kautta - 40,2 ja 29,1%.

Käyttöaiheet

• Lääkkeelle herkkiä mikro-organismeja aiheuttavat infektio- ja tulehdussairaudet;
• Ylempien hengitysteiden infektiot, LOR-elinten infektiot (nielutulehdus, sinuiitti);
• Alempien hengitysteiden infektiot (keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus);
• Ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, flegoni, erysipelas);
• Odontogeeniset infektiot;
• Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular paikalliset infektiot, joita aiheuttavat Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Mycobacterium avium (MAC) -kompleksin aiheuttaman infektion leviämisen estäminen HIV-tartunnan saaneilla potilailla, joiden CD4-lymfosyyttipitoisuus (T-auttaja-lymfosyytti) on enintään 100 mm 1 mm 3.
• Helicobacter pylorin hävittämiseksi ja pohjukaissuolihaavan toistumisen toistumisen vähentämiseksi.

Vasta

• Yliherkkyys klaritromysiinille tai muille lääkkeen komponenteille;
• Ensimmäisen raskauskolmanneksen;
• Imetysaika;
• porfyria;
• Klaritromysiinin samanaikainen käyttö seuraavien lääkkeiden kanssa: astemitsoli, sisapridi, pimotsidi, terfenadiini, ergotamiini, dihydroergotamiini (ks. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa);
• Alle 12-vuotiaat tai alle 40 kg: n painoiset lapset (tässä annostusmuodossa).

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta.

Raskaus ja imetys
Klaritromysiini on vasta-aiheinen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana lääke on määrätty vain, jos on selkeitä viitteitä siitä, onko äidille tarkoitettu hyöty suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Tarvittaessa imetyksen aikana tulee päättää imetyksen lopettamisesta.

Annostus ja antaminen
Sisällä riippumatta ateriasta.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset (joiden paino on yli 40 kg): vakioannos on 250 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein. Sinuiitti, vakavat infektiot, mukaan lukien Haemophilus influenzaen aiheuttamat infektiot, voidaan nostaa 500 mg: aan 2 kertaa vuorokaudessa 12 tunnin välein.
Hoidon keskimääräinen kesto on 7-14 päivää.
Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla suositeltu annos on 250 mg 24 tunnin välein.
Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min.), Suositeltu annos on 250 mg 24 tunnin välein tai vakavampien infektioiden osalta 250 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.
Mykobakteeritartunnoilla 500 mg lääkettä määrätään 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.
MAC: n yleisin infektio AIDS-potilailla:
Klaritromysiinin suositeltu annos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille (joiden paino on yli 40 kg) on ​​500 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.
Hoitoa tulee jatkaa, kunnes on olemassa kliinisiä ja mikrobiologisia todisteita sen hyödyistä. Klaritromysiiniä tulee määrätä yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa.
MAC-infektioiden ehkäisemiseksi:
Klaritromysiinin suositeltu annos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille (joiden paino on yli 40 kg) on ​​500 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.
Odontogeenisten infektioiden yhteydessä klaritromysiinin annos on 250 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.
N. pylorin hävittämiseksi
Yhdistetty hoito kolmella lääkkeellä:
Klaritromysiini, 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa, yhdessä lansopratsolin kanssa, 30 mg 2 kertaa päivässä ja amoksisilliini, 1000 mg 2 kertaa vuorokaudessa, 10 vuorokautta.
Klaritromysiini, 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa, yhdistettynä amoksisilliiniin, 1000 mg 2 kertaa vuorokaudessa, ja omepratsoli, 20 mg / vrk, 7-10 päivän ajan.
Yhdistetty hoito kahdella lääkkeellä
Klaritromysiini, 500 mg 3 kertaa vuorokaudessa, yhdessä omepratsolin kanssa annoksella 40 mg / vrk, 14 vuorokautta, ja omepratsolin määrääminen annoksena 20-40 mg / vrk seuraavien 14 päivän ajan.
Klaritromysiini, 500 mg 3 kertaa päivässä, yhdessä lansopratsolin kanssa annoksella 60 mg / vrk 14 vuorokautta. Haavan täydelliseksi parantamiseksi voi olla tarpeen vähentää mahahapon happamuutta.

Haittavaikutukset
Ruoansulatuskanavan osa: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, stomatiitti, glossiitti, haimatulehdus, kielen ja hampaiden värimuutokset; erittäin harvoin, pseudomembraaninen enterokoliitti. Hampaiden värimuutokset ovat palautuvia ja ne palautetaan yleensä erikoiskäsittelyllä hammaslääkäriklinikassa. Samoin kuin muiden antibioottien ottaminen makrolidiryhmästä, maksan epänormaali toiminta on mahdollista, mukaan lukien maksan entsyymien, hepatosellulaarisen ja / tai kolestaattisen hepatiitin aktiivisuuden lisääntyminen keltaisuudella tai ilman. Nämä epänormaalit maksatoiminnot voivat olla vakavia, mutta yleensä ne ovat palautuvia. Hyvin harvoin maksan vajaatoimintaa ja kuolemaa todettiin pääasiassa vakavien haittavaikutusten ja / tai samanaikaisen lääkehoidon taustalla.
Hermostoon liittyvä osa: huimaus, päänsärky, parestesia, hajuhäiriöt, makuelämän muutos, levottomuus, unettomuus, painajaiset, pelko, korvien soiminen; harvoin - disorientaatio, hallusinaatiot, psykoosi, depersonalisointi, sekavuus.
Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: kuten muiden makrolidien ottaminen käyttöön, pidentää QT-intervalli, kammiotakykardia; polymorfinen kammiotakyarytmia (torsade de pointe).
Veren muodostavien elinten ja hemostaattisen järjestelmän osalta: harvoin - leukopenia ja trombosytopenia (epätavallinen verenvuoto, verenvuoto). Tuki- ja liikuntaelimistön osa: nivelkipu, lihaskipu.
Virtsatietojärjestelmän osalta: yksittäiset tapaukset kohonnut plasman kreatiniinipitoisuus, interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta.
Allergiset reaktiot: ihon hyperemia, nokkosihottuma, ihottuma, angioedeema, bronkospasmi, eosinofilia; harvoin - anafylaktinen sokki, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.
Muut: kuume, voi kehittyä superinfektio, kandidiaasi, mikrobien resistenssin kehittyminen.

yliannos
Oireet: ruoansulatuskanavan oireet; Eräässä historiassa bipolaarista häiriötä sairastavalla potilaalla, joka on ottanut 8 g klaritromysiiniä, mielenterveyshäiriöitä, paranoidista käyttäytymistä, hypoglykemiaa, hypoksemiaa kuvataan.
Hoito: mahahuuhtelu, oireenmukainen hoito.
Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Klaritromysiiniä ei määrätä samanaikaisesti sisapridin, pimotsidin, terfenadiinin kanssa.
Samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa metaboloituvien lääkeaineiden sytokromi P450 voi johtaa pitoisuuden lisäyksen lääkkeiden veriplasmassa kuin triatsolaami, astemitsoli, karbamatsepiini, silostatsoli, sisapridi, syklosporiini, disopyramidi, torajyväalkaloidit, lovastatiini, metyyliprednisoloni, midatsolaami, omepratsoli, suun kautta antikoagulantit (kuten varfariini), pimotsidi, kinidiini, rifabutiini, sildenafiili, simvastatiini, takrolimuusi, terfenadiini, triatsolaami, vinblastiini, fenytoiini, teofylliini ja valproiinihappo.
Kun klaritromysiiniä käytetään samanaikaisesti sisapridin kanssa, sisapridipitoisuuden lisääntymistä havaittiin. Tämä voi aiheuttaa QT-ajan, rytmihäiriöiden, kammiotakykardian, fibrilloitumisen ja eteisvärinän - kammiovärinän. Samanlaisia ​​vaikutuksia havaittiin potilailla, jotka saivat klaritromysiiniä samanaikaisesti pimotsidin kanssa.
Makrolidilääkkeet vaikuttavat terfenadiinin metaboliaan. Terfenadiinin taso veressä kasvaa, mikä voi liittyä rytmihäiriöiden kehittymiseen, QT-ajan lisääntymiseen, kammiotakykardiaan, fibrilloitumiseen ja eteisvärinäyn. Terfenadiinin happometaboliittien pitoisuus kasvaa 2-3 kertaa, QT-aika kasvaa, mutta se ei aiheuta kliinisiä ilmenemismuotoja. Samaa kuvaa havaittiin, kun otettiin astemitsolia makrolidiryhmän lääkkeillä.
On raportoitu vapina-kammiovärinän kehittymisestä klaritromysiinin ja kinidiinin sekä disopyramidin samanaikainen käyttö. Näiden lääkkeiden samanaikainen nimittäminen edellyttää niiden pitoisuuden seurantaa veressä. Kun klaritromysiiniä käytettiin samanaikaisesti digoksiinin kanssa, havaittiin digoksiinipitoisuuden lisääntymistä seerumissa. Tällaisilla potilailla on tarpeen seurata digoksiinipitoisuutta seerumissa.
Kun teofylliiniä ja karbamatsepiinia käytetään samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa, kohtalainen mutta luotettava (s. 11)

Klaritromysiini (Klacid)

On vasta-aiheita. Kysy lääkäriltäsi ennen aloittamista.

Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claritar, Clariwin, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clamp, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibioottiset antibiootit ovat täällä.

Esitä kysymys tai jätä arvostelu lääkkeestä (älä unohda sisällyttää lääkkeen nimi viestin tekstiin) täällä.

Klaritromysiiniä sisältävät lääkkeet (klaritromysiini, ATC-koodi (ATC) J01FA09):

Klacid (alkuperäinen klaritromysiini) - virallinen käyttöohje. Lääke on resepti, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Clinico-farmakologinen ryhmä:

Makrolidi-antibioottiryhmä

Farmakologinen vaikutus

Puolisynteettinen makrolidiantibiootti. Sillä on antibakteerinen vaikutus, joka on vuorovaikutuksessa bakteerien 50S ribosomaalisen alayksikön kanssa ja inhiboi proteiinisynteesiä mikrobisolussa.

Klaritromysiini on osoittanut korkeaa in vitro -aktiivisuutta standardi- ja eristettyjä bakteeriviljelmiä vastaan. Erittäin tehokas moniin aerobisiin ja anaerobisiin grampositiivisiin ja gram-negatiivisiin mikro-organismeihin. In vitro -tutkimukset vahvistavat klaritromysiinin korkean tehokkuuden Legionella pneumophilaa, Mycoplasma pneumoniaea ja Helicobacter (Campylobacter) pyloria vastaan.

Lääke on myös aktiivinen aerobisia grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; muita mikro-organismeja: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium -kompleksi (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Samoin kuin muut gram-negatiiviset bakteerit, jotka eivät hajoa laktoosia, ovat epäherkkiä klaritromysiinille.

P-laktamaasin tuotanto ei vaikuta klaritromysiinin aktiivisuuteen. Useimmat metisilliiniresistentit ja oksasilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä klaritromysiinille.

Helicobacter pylorin herkkyyttä klaritromysiinille tutkittiin Helicobacter pylori -isolaateilla, jotka oli eristetty 104 potilaasta ennen lääkkeen aloittamista. Klaritromysiinille resistenttejä Helicobacter pylori -kantoja eristettiin 4 potilaalla, kantoja, joilla oli keskivastainen resistanssi kahdella potilaalla, ja Helicobacter pylorin isolaatit jäljellä olevilla 98 potilaalla olivat herkkiä klaritromysiinille.

Klaritromysiinillä on in vitro -vaikutus useimpien seuraavien mikro-organismien kantoihin (kuitenkin klaritromysiinin käytön turvallisuutta ja tehoa ei ole vahvistettu kliinisissä tutkimuksissa ja käytännön merkitys on epäselvä): aerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Streptococcus agalactiae, streptokokit (ryhmät C, F, G), Streptococcus-ryhmä Viridans; aerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klaritromysiinin pääasiallinen metaboliitti ihmiskehossa on mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti 14-hydroksylaritromysiini. Metaboliitin mikrobiologinen aktiivisuus on sama kuin alkuperäisen aineen, tai 1-2 kertaa heikompi verrattuna useimpiin mikro-organismeihin. Poikkeuksena on Haemophilus influenzae, jonka metaboliitin tehokkuus on 2 kertaa suurempi. Perusaineella ja sen pääasiallisella metaboliitilla on joko lisäaine tai synergistinen vaikutus Haemophilus influenzaeen in vitro ja in vivo bakteeriviljelmästä riippuen.

Kvantitatiiviset menetelmät, jotka vaativat mikro-organismien kasvun estoalueen halkaisijan mittaamista, antavat tarkimmat arviot bakteerien herkkyydestä mikrobilääkkeille. Yksi suositelluista herkkyysmenetelmistä käyttää levyjä, jotka on kyllästetty 15 ug: lla klaritromysiiniä (Kirby-Bauerin diffuusiotesti); Testitulokset tulkitaan riippuen mikro-organismin kasvun estämisvyöhykkeen halkaisijasta ja klaritromysiinin minimi-inhibiittorikonsentraation (MPC) arvosta. IPC: n arvo määritetään väliaineen laimennusmenetelmällä tai diffuusiolla agariin. Laboratoriokokeet antavat yhden kolmesta tuloksesta: 1) "resistentti" - voimme olettaa, että infektio ei ole hoidettavissa tämän lääkkeen kanssa; 2) "keskitason herkkä" - terapeuttinen vaikutus on epäselvä, ja ehkäpä annoksen lisääminen voi johtaa herkkyyteen; 3) "herkkä" - voidaan katsoa, ​​että infektio on hoidettavissa klaritromysiinillä.

farmakokinetiikkaa

Ensimmäiset tiedot farmakokinetiikasta saatiin klaritromysiinitablettien tutkimuksessa.

Klaritromysiini-suspensiota on tutkittu terveillä aikuisilla ja lapsilla.

Imu ja jakelu

Kun kerta-annos on otettu aikuisille, suspension biologinen hyötyosuus oli sama kuin tablettien biologinen hyötyosuus (samalla annoksella) tai hieman ylittynyt. Ruoan saanti viivästyi jonkin verran klaritromysiinisuspension absorptiota, mutta se ei vaikuttanut lääkkeen yleiseen hyötyosuuteen.

Kun otat vauvan suspensiota (syömisen jälkeen) Cmax, klaritromysiinin AUC oli 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Käytettäessä klaritromysiinin suspensiota 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein aikuisilla, tasapainotasot veressä olivat käytännössä saavutettu ottamalla viides annos. Farmakokinetiikan parametrit olivat seuraavat: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml ja Tmax 2,8 h klaritromysiinille ja 0,67, 5,33, 2,9 14-hydroksyylitromysiinille.

Terveillä ihmisillä seerumin pitoisuudet olivat korkeimmillaan 2 tunnin kuluessa nauttimisen jälkeen. Cssmax 14-hydroksyyliaritromysiini on noin 0,6 ug / ml. Kun klaritromysiini annettiin 500 mg: n annoksena 12 tunnin välein, Cssmax 14-hydroksyyliaritromysiini on hieman suurempi (enintään 1 μg / ml). Kun molempia annoksia käytetään, Cssmax-metaboliitti saavutetaan tavallisesti 2-3 päivän kuluessa.

In vitro -tutkimuksissa klaritromysiinin sitoutuminen plasman proteiineihin oli keskimäärin noin 70% kliinisesti merkittävissä pitoisuuksissa 0,45 - 4,5 μg / ml.

Metabolia ja erittyminen

Klaritromysiini metaboloituu maksassa CYP3A-isoentsyymin vaikutuksesta, jolloin muodostuu mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti 14-hydroksyyliaritromysiini.

T1 / 2-klaritromysiini imetyksen aikana (syömisen jälkeen) oli 3,7 tuntia.Käytettäessä klaritromysiini-suspensiota 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein aikuisilla, T1 / 2 oli 3,2 tuntia klaritromysiinille ja 4,9: lle 14-hydroksylaritromysiinille.

Terveillä ihmisillä, joilla on klaritromysiini: annoksena 250 mg 12 tunnin välein 14-hydroksyyliaritromysiinin T1 / 2 on 12 tuntia; annoksella 500 mg 12 tunnin välein 14-hydroksikarytromysiinin T1 / 2 on noin 7 tuntia.

Kun klaritromysiiniä käytetään 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein, noin 20% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Kun klaritromysiiniä käytetään 500 mg: n annoksena 12 tunnin välein, noin 30% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Klaritromysiinin munuaispuhdistuma ei ole merkittävästi riippuvainen annoksesta ja lähestyy normaalia glomerulussuodatusnopeutta. Virtsassa havaittu pääasiallinen metaboliitti on 14-hydroksylaritromysiini, joka on 10–15% annoksesta (250 mg tai 500 mg 12 tunnin välein).

Klaritromysiini ja sen metaboliitti jakautuvat hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Kudoksen pitoisuudet ovat yleensä useita kertoja korkeampia kuin seerumi.

Lapsilla, jotka tarvitsevat oraalista antibioottihoitoa, klaritromysiinille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus. Sen farmakokinetiikan profiili oli samanlainen kuin aikuisilla, jotka ottivat saman suspension. Lääke imeytyy nopeasti ja hyvin ruoansulatuskanavasta. Ruoka hieman hidastaa klaritromysiinin imeytymistä vaikuttamatta merkittävästi sen biologiseen hyötyosuuteen tai farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Klaritromysiinin tasapaino-farmakokineettiset parametrit, jotka saavutettiin 5 päivän kuluttua (annos 9), olivat seuraavat: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml ja Tmax - 2,8 h; vastaavat 14-hydroksyyliaritromysiinin arvot olivat 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml ja 2,7 h. Klaritromysiinin ja sen metaboliitin laskettu T1 / 2 on vastaavasti 2,2 ja 4,3 h.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäät potilaat, jotka saivat klaritromysiiniä uudelleen 500 mg: n annoksena vertailututkimuksessa, osoittivat lääkkeen tason nousun plasmassa ja hitaamman eliminaation kuin nuorilla terveillä ihmisillä. Eri ryhmien väliset erot eivät kuitenkaan paljastaneet, kun kreatiniinipuhdistuma tehtiin. Klaritromysiinin farmakokinetiikan muutokset heijastavat munuaisten toimintaa, ei potilaan ikää.

Keskikuulan klaritromysiinin ja 14-hydroksyyliaritromysiinin keskimääräiset pitoisuudet keskikorvassa olivat 2,5 tunnin kuluttua keskitulehduskipulääkettä saaneista potilaista 2,53 ja 7,5 mg / kg. Lääkkeen ja sen metaboliitin pitoisuudet olivat 2-kertaiset niiden seerumipitoisuuksiin.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Css-klaritromysiini ei eroa terveillä ihmisillä, kun taas metaboliittitaso oli alhaisempi. 14-hydroksyylitromysiinin muodostumisen vähenemiseen osittain kompensoi klaritromysiinin munuaispuhdistuman lisääntyminen verrattuna terveisiin ihmisiin.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, jotka saivat lääkkeen suun kautta 500 mg: n annoksena, toistuvat plasmapitoisuudet, T1 / 2, Cmax, Cmin ja AUC -arvot klaritromysiinistä ja metaboliitista olivat suuremmat kuin terveillä ihmisillä. Näiden parametrien poikkeamat korreloivat munuaisten vajaatoiminnan asteen kanssa, ja munuaistoiminnan heikentyneen heikentymisen erot olivat merkittävämpiä.

Aikuisilla HIV-infektiopotilailla, jotka saivat lääkkeen tavanomaisina annoksina, Css-klaritromysiini ja sen metaboliitti olivat samanlaisia ​​kuin terveillä ihmisillä. Kuitenkin, kun klaritromysiiniä käytetään suurempina annoksina, jotka saattavat olla tarpeen mikobakteeritartuntojen hoidossa, antibiootin pitoisuus voi merkittävästi ylittää tavanomaiset.

HIV-infektiopotilailla, jotka saivat klaritromysiiniä annoksena 15-30 mg / kg / 2, Cmax-tasapainotasot vaihtelivat yleensä 8 - 20 μg / ml. Kuitenkin lapsilla, joilla on HIV-infektio ja jotka saivat klaritromysiini-suspensiota annoksena 30 µg / kg / 2 annosta, Cmax saavutti 23 µg / ml. Kun lääkettä käytetään suurempina annoksina, T1 / 2-venymää havaittiin verrattuna terveisiin ihmisiin, jotka saivat klaritromysiiniä tavanomaisina annoksina. Plasmakonsentraation kasvu ja T1 / 2: n kesto klaritromysiinin nimittämisessä suurempina annoksina on yhdenmukainen lääkkeen farmakokinetiikan tunnetun epälineaarisuuden kanssa.

Käyttöaiheet lääkkeen CLACID® käyttöön

• alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti);
• korvatulehdukset;
• ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, selluliitti, erysipelas);
• Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset mykobakteeritartunnat;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset mykobakteeritartunnat;
• Helicobacter pylorin hävittäminen ja pohjukaissuolihaavan uusiutumisen tiheyden väheneminen;
• Mycobacterium avium -kompleksin (MAC) aiheuttaman infektion leviämisen estäminen HIV-tartunnan saaneilla potilailla, joiden CD4 (T-auttaja-lymfosyytti) lymfosyyttien määrä on enintään 100 mm 1 mm3: ssa;
• odontogeeniset infektiot.

Annostusohjelma suun kautta annettavaksi:

Lääke otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Yleensä aikuisille määrätään 250 mg 2 kertaa päivässä. Vakavammissa tapauksissa annosta nostetaan 500 mg: aan 2 kertaa päivässä. Hoidon kesto on tyypillisesti 5 - 14 päivää.

Klacid® CP (pitkävaikutteinen) on määrätty 500 mg (1 tabletti) 1 kerran päivässä. Vakavissa infektioissa annosta nostetaan 1 grammaan (2 tablettia) 1 kerran päivässä.

Hoidon tavanomainen kesto on 5-14 päivää. Poikkeuksena on yhteisössä hankittu keuhkokuume ja sinuiitti, jotka vaativat hoitoa 6-14 päivän ajan.

Klacid® CP-tabletteja tulee ottaa ruoan kanssa, niellä nieltynä kokonaisuutena, ei rikkoa eikä pureskella.

Potilaiden, joiden QC-arvo on alle 30 ml / min, määrätään puolet tavanomaisesta klaritromysiiniannoksesta, ts. 250 mg kerran vuorokaudessa tai vakavampia infektioita varten 250 mg kahdesti vuorokaudessa. Tällaisten potilaiden hoitoa jatketaan enintään 14 vuorokautta.

Mykobakteeri-infektioilla 500 mg annetaan kaksi kertaa päivässä.

MAC: n aiheuttamilla tavallisilla infektioilla aids-potilaiden tulee jatkaa hoitoa, kunnes on olemassa kliinisiä ja mikrobiologisia todisteita sen hyödyistä. Klaritromysiiniä tulee määrätä yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa.

Mykobakteerien aiheuttamista tartuntatauteista tuberkuloosia lukuun ottamatta lääkäri määrää hoidon keston.

MAC-infektioiden ehkäisemiseksi klaritromysiinin suositeltu annos aikuisille on 500 mg 2 kertaa päivässä.

Odontogeenisten infektioiden yhteydessä klaritromysiinin annos on 250 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Helicobacter pylorin hävittämiseksi:

Yhdistetty hoito kolmella lääkkeellä:

• klaritromysiini 500 mg kahdesti päivässä + lansopratsoli 30 mg 2 vuorokautta + amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä 10 päivän ajan;
• klaritromysiini 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa + omepratsoli 20 mg vuorokaudessa + amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä 7-10 päivän ajan.

Yhdistetty hoito kahdella lääkkeellä:

• klaritromysiini 500 mg 3 kertaa päivässä + 40 mg omepratsoli päivässä 14 päivän ajan, ja omepratsolia annetaan seuraavien 14 päivän aikana annoksena 20-40 mg / vrk;
• klaritromysiini 500 mg 3 kertaa päivässä + 60 mg lansopratsolia päivässä 14 päivän ajan. Haavan täydelliseksi parantamiseksi voi olla tarpeen vähentää mahahapon happamuutta.

Jauhe suspensiota varten suun kautta:

Valmis suspensio on otettava suun kautta riippumatta ateriasta (maidolla).

Jotta suspensio voitaisiin valmistaa pulloa rakeita, lisää asteittain vettä merkkiin ja ravista pulloa. Valmis suspensio voidaan säilyttää 14 vuorokautta huoneenlämpötilassa.

Suspensio 60 ml: 5 ml: ssa - 125 mg klaritromysiiniä; 100 ml suspensiota: 5 ml - 250 mg klaritromysiiniä.

Suositeltava päivittäinen klaritromysiinisuspensio lapsille ei-mykobakteeri-infektioille on 7,5 mg / kg 2 kertaa päivässä. Suurin annos on 500 mg 2 kertaa päivässä. Hoidon tavanomainen kesto on 5-7 päivää, riippuen patogeenistä ja potilaan tilan vakavuudesta. Ennen jokaista käyttöä tulisi pullo ravistella hyvin.

Suositellut annokset lääkkeen lapsille ottaen huomioon ruumiinpaino.

Annokset on ilmoitettu tavallisilla teelusikallisilla (5 ml) 2 kertaa päivässä.

klaritromysiini

Farmakologinen ryhmä: antibiootit; makrolidiantibiootit
Järjestelmällinen (IUPAC) nimi: (3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14S) -6-<[(2S, 3R, 4S, 6R)-4-(диметиламино)-3-гидрокси-6-метилоксан- 2-ил ] окси>- 14-etyyli-12, 13-dihydroksi-4-<[(2R, 4S, 5S, 6S) -5-гидрокси -4-метокси-4,6-диметилоксан-2-ил]окси>-7-metoksi-3,5,7,9,11,13-heksametyyli-1-oksatsiklotetradekan-2,10-dioni
Oikeudellinen tila: Vain resepti
Suun kautta laskimoon
Biosaatavuus: 50%
Proteiiniin sitoutuminen: alhainen
Metabolia: maksa
Puoliintumisaika: 3-4 tuntia
Kaava: C38H69NO13
Mol. massa: 747,953 g / mol

Klaritromysiini (6-O-metyylierytromysiini) on makrolidiantibiootti, jota käytetään faringiitin, tonsilliitin, akuutin sinuiitin, kroonisen keuhkoputkentulehduksen akuutin bakteerien pahenemisen, keuhkokuumeen (erityisesti Chlamydophila-keuhkokuumeeseen liittyvän atyyppisen keuhkokuumeen), ihon infektioiden ja ihorakenteen hoitoon. Lisäksi klaritromysiiniä käytetään joskus legionelloosin, Helicobacter pylorin ja Lymen taudin hoitoon. Äskettäin on tutkittu klaritromysiinin tehoa idiopaattisen hypersomnian hoidossa. Klaritromysiini on käytettävissä useita tavaramerkkejä, esim., Bioclar, Truclar, Crixan, Claritt, Clarac, Biaxin, Klaricid, Klacid, Klaram, Klabax, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin, Resclar, Ranbaxy ja Clarihexal, Clarinova 250 mg ja 500 mg, Monoclar (BOSNALIJEK) ja muut.

Historia

Klaritromysiiniä keksivät japanilaisen lääkeyhtiön Taisho Pharmaceuticalin tutkijat 1970-luvulla. Tuote syntyi pyrkimyksellä kehittää antibiootti [[erytromysiini-erytromysiini]] -versio, joka ei kokenut hapon epävakautta ruoansulatuskanavassa ja aiheuttanut sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia ja vatsakipua. Taisho jätti lääkkeen patenttisuojaa koskevan hakemuksen noin 1980-luvulla, ja sitten vuonna 1991 hän esitteli japanilaisille markkinoille lääkkeen nimeltä Clarith. Vuonna 1985 Taisho solmi kumppanuuden amerikkalaisen Abbott Laboratoriesin kanssa kansainvälistä oikeutta varten, ja lokakuussa 1991 Abbott sai myös FDA: n hyväksynnän Biaxinille. Vuonna 2004 huumausaine esiintyi yleisenä lääkkeenä Euroopassa ja vuoden 2005 puolivälissä Yhdysvalloissa. Lääkkeellä on sama antibakteerinen spektri kuin erytromysiinillä, mutta se on myös aktiivinen mykobakteerien avium-kompleksille MAV, M. lepraelle ja epätyypillisille mykobakteereille.

Toimintamekanismi

Klaritromysiini estää bakteerien kasvua estämällä niiden proteiinisynteesiä. Se sitoutuu bakteriaalisen ribosomin 50S-alayksikköön ja siten inhiboi peptidien transkriptiota. Klaritromysiinin antimikrobinen spektri on samanlainen kuin erytromysiini, kun taas se on tehokkaampi joillekin gram-negatiivisille bakteereille, erityisesti legionellalle. Tämän bakteriostaattisen vaikutuksen lisäksi klaritromysiinillä on myös bakterisidinen vaikutus joihinkin kantoihin, kuten hemofiiliseen infektioon, pneumokokkiin ja gonokokkiin.

farmakokinetiikkaa

Toisin kuin erytromysiini, klaritromysiini on haponkestävä yhdiste, joten sitä voidaan nielaista tarvitsematta suojata mahanesteeltä. Se hajoaa helposti ja hajoaa useimmissa kudoksissa ja fagosyytteissä. Suuren pitoisuuden vuoksi fagosyytteissä klaritromysiini kuljetetaan aktiivisesti infektiokohtaan. Aktiivisen fagosytoosin aikana vapautuu suuria klaritromysiinipitoisuuksia; sen pitoisuus kudoksissa voi olla 10 kertaa suurempi kuin plasmassa. Aineen korkeimmat pitoisuudet todettiin maksassa, keuhkokudoksessa ja ulosteessa.

aineenvaihdunta

Klaritromysiinillä on melko nopea ensikertymä ihmisen maksassa. Sen tärkeimmät metaboliitit ovat N-desmetyyliklaritromysiini ja 14- (R) -hydroksyyliaritromysiini. 14- (R) -hydroksyyliaritromysiini on aktiivinen metaboliitti. Verrattuna klaritromysiiniin se on vähemmän tehokas Mycobacterial tuberkuloosia ja Mycobacterial avium -kompleksia vastaan. Sen minimaalinen inhiboiva pitoisuus Mycobacterium tuberculosis -kannalle H37Rv luxABCDE on 35 μm. Näiden kahden tärkeän metaboliitin lisäksi klaritromysiini metaboloituu myös 14- (S) -hydroksyyliaritromysiiniksi. N-desmetyyliklaritromysiini ja 14- (S) -hydroksyyliaritromysiini ovat kuitenkin inaktiivisia metaboliitteja. Klaritromysiini (20-40%) ja sen aktiivinen metaboliitti (10-15%) sisältyvät virtsaan. Kaikista luokassaan olevista lääkkeistä klaritromysiinin biologinen hyötyosuus on parempi kuin 50%, mikä tekee siitä saatavilla suun kautta annettavaksi.

Haittavaikutukset

Yleisimmät ruoansulatuskanavan haittavaikutukset ovat ripuli, uneliaisuus, pahoinvointi, vatsakipu ja oksentelu sekä kasvojen turpoaminen. Vähemmän yleisiä haittavaikutuksia ovat äärimmäinen ärtyneisyys, päänsärky, hallusinaatiot (kuulo- ja visuaalinen), huimaus / keinut, ihottuma, muutos haju- ja makuelämyksissä, mukaan lukien metallinen maku suussa, joka kestää niin kauan kuin henkilö ottaa lääkkeen. Harvinaisempia haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, paniikki ja / tai ahdistuskohtaukset ja painajaiset. Vakavammissa tapauksissa lääke voi aiheuttaa keltaisuutta, maksakirroosia ja munuaisia, mukaan lukien munuaisten vajaatoiminta. Joissakin tapauksissa raportoidaan myös epätasainen pulssi, rintakipu ja hengenahdistus tämän lääkkeen ottamisen aikana. Klaritromysiini voi aiheuttaa positiivisia tuloksia kokaiinin saantitestissä. Klaritromysiinin haittavaikutuksia keskushermostoon ovat huimaus, ototoksisuus ja päänsärky, kun taas delirium ja mania sisältyvät myös epätavallisten sivuvaikutusten luetteloon. Yhden tutkimuksen mukaan käyttö johtaa negatiivisiin seurauksiin hermostolle jopa 3%: lla potilaista, jotka kehittyvät mukaan lukien huimaus, ahdistuneisuus, unettomuus, huonot unet, sekavuus, disorientaatio ja hallusinaatiot. Harvinaisissa tapauksissa lääke voi aiheuttaa orgaanista psykoosia. Kun sitä käytetään yhdessä joidenkin seerumin kolesterolia alentavien statiinien kanssa, lihaskipua voi esiintyä. Suun kautta tapahtuvan kandidiaasin riski voi myös kehittyä, koska antibiootti eliminoi luonnolliset bakteerihiivat kilpailijat. On osoitettu, että Clarithromycinba voi aiheuttaa keskenmenon joissakin eläimissä. Tuoreessa tutkimuksessa todettiin, että lääke lisää klaritromysiinille altistuneiden naisten keskenmenon riskiä raskauden alkuvaiheessa.

Resistenssin ja herkkyyden spektri

Monet grampositiiviset mikro-organismit kehittävät nopeasti resistenssiä klaritromysiinille standardihoidon jälkeen, useimmiten hankkimalla ERM-geenin (B), joka antaa korkean resistenssin kaikille makrolideille. Klaritromysiinillä on laaja valikoima aktiivisuutta ja se on tehokas bakteeri-infektioiden hoidossa, mukaan lukien tonsilliitti, sinuiitti, keuhkokuume ja muut infektiot. Tässä raportissa esitetään herkkyystietoja useista lääketieteellistä merkitystä omaavista mikro-organismeista. Hemofiilinen infektio: 0,008 μg / ml → 256 μg / ml Pneumokokki: 0,001 μg / ml → 256 μg / ml Pyogenic Streptococcus: 0,001 μg / ml → 128 μg / ml

Vasta

Klaritromysiiniä tulee käyttää varoen, jos potilaalla on maksan tai munuaissairaus, tiettyjä sydänongelmia tai lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa tiettyjä sydänongelmia (pitkäaikainen QT-aika tai bradykardia) tai elektrolyyttitasapainon epätasapainoa (esimerkiksi alhainen kaliumpitoisuus). tai natrium). Monet muut lääkkeet voivat vuorovaikutuksessa klaritromysiinin kanssa, joten lääkärisi tulisi kertoa kaikista muista lääkkeen ottamista lääkkeistä. Koska klaritromysiini estää sytokromi P450 3A4 -entsyymiä (CYP3A4), joka indusoi useiden lääkkeiden metaboliaa (hyvin tunnettu esimerkki on kalsiumkanavasalpaajat, kuten nifedipiini), niitä ei pitäisi käyttää yhdessä, koska joko tämä voi johtaa sairaalahoitoon akuutin munuaisvaurion tai alhaisen verenpaineen vuoksi. HIV-potilaat eivät lähes koskaan käytä klaritromysiiniä, koska HIV-lääkkeiden kanssa on merkittäviä yhteisvaikutuksia. Raskaana olevat naiset eivät saa käyttää lääkettä. Klaritromysiini voi myös aiheuttaa serotoniinin oireyhtymän oireita, kun niitä käytetään yhdessä Busparonen kanssa. Klaritromysiini lähes kaksinkertaistaa karbamatsepiinin pitoisuudet seerumissa vähentämällä sen puhdistumaa, mikä aiheuttaa karbamatsepiinin myrkyllisiä oireita, mukaan lukien diplopia ja pahoinvointi sekä hyponatremia (alentunut seeruminatrium). Monissa tapauksissa tutkimukset osoittavat, että karbamatsepiinin seerumitaso nousee voimakkaasti klaritromysiiniä saaneilla potilailla. Siksi epilepsiapotilailla, jotka käyttävät karbamatsepiinia, tulee välttää klaritromysiinin käyttöä.

Valmisteita, jotka sisältävät klaritromysiiniä

Pakistanissa klaritromysiini on saatavilla tuotenimellä Claritek ™, ja sitä valmistaa ja myy Getz Pharmaceuticals. Sen käyttö on hyväksytty hengitystieinfektioiden hoitoon ylemmän ja alemman hengitysteiden, Helicobacter pylorin ja ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoidossa. Bangladeshissa lääke on saatavana Claricinina Acme Laboratories Ltd. Yhdysvalloissa yleistä klaritromysiiniä on saatavilla Andrxilta, Genpharmilta, Ivaxilta, Ranbaxy Laboratoriesilta, Roxaneelta, Sandozilta, Tevalta ja Wockhardtilta. Sitä käytetään myös osana Helicobacter pylorin hoitoon tarkoitettua yhdistelmähoitoa. Lähi-idässä lääke on saatavilla nimellä Claridar, jonka on valmistanut Dar Al Dawa. Akneoli-CL-geeli, joka sisältää 1% klaritromysiiniä Systopicista, jota käytetään akneen hoitoon, on saatavilla Intiassa.

Kuolleisuusriskin mahdollinen kasvu

CLARICOR-tutkimuksessa klaritromysiinin lyhytaikainen käyttö korreloi äkilliseen sydämen kuolemaan luokiteltujen kuolemien määrän lisääntymiseen potilailla, joilla on stabiili iskeeminen sydänsairaus, jotka eivät käytä statiineja. Klaritromysiini voi mahdollisesti johtaa QT-ajan lisääntymiseen, erityisesti henkilöillä, joilla on taipumus tai jotka käyttävät lääkkeitä, jotka aiheuttavat samanlaisia ​​sivuvaikutuksia, kuten epätyypilliset psykoosilääkkeet. Jotkut todisteet viittaavat siihen, että lääke voi aiheuttaa maksasairautta.

Saatavuus:

Klaritromysiiniä käytetään alempien hengitystieinfektioiden (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume) hoitoon; ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti, keskikuoren tulehdus); ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, erysipelas); Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset tai paikalliset mykobakteeritartunnat; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii aiheuttamat paikalliset infektiot; H. pylorin eliminaatiota ja vähentää pohjukaissuolihaavan toistumisen esiintymistiheyttä. Lääke on saatavilla reseptillä.