Tamiflu: käyttöohjeet, analogit ja arvostelut, hinnat apteekeissa Venäjällä

Tamiflu on antiviraalinen lääke, aihiolääke, jota käytetään influenssan ehkäisyyn ja hoitoon.

Se sisältää oseltamiviiria, aihiolääkettä, joka metaboloituu elimistössä oseltamiviirikarboksylaatiksi. Oseltamiviirin aktiivinen metaboliitti estää kilpailevasti ja selektiivisesti influenssavirusten B ja A neurominidaasia, minkä seurauksena uusien muodostuneiden virusten vapautuminen infektoiduista soluista ja niiden tunkeutuminen terveisiin soluihin estetään.

Tamiflu estää taudin kehittymisen sen alkuvaiheessa - oseltamiviirikarboksylaatti estää viruksen replikaatiota ja vähentää sen patogeenisyyttä.

Ennaltaehkäisevässä roolissa se merkittävästi (92%) vähentää influenssan esiintyvyyttä ihmisillä, jotka ovat joutuneet kosketuksiin tartunnan saaneiden ihmisten kanssa.

Ei vaikuta influenssaviruksen vasta-aineiden muodostumiseen, myös potilailla, jotka rokotetaan inaktivoidulla influenssarokotteella. Lääkkeen kestävyyttä ei ole kehittynyt altistumisen ja kausiluonteisen flunssan ehkäisyn jälkeen.

1 kapselin Tamiflu 75 koostumus sisältää:

• Vaikuttava aine: oseltamiviiri - 75 mg (oseltamiviirifosfaatin muodossa - 98,5 mg);
• Apukomponentit: talkki, povidoni K30, esigelatinoitu tärkkelys, kroskarmelloosinatrium, natriumstearyylifumaraatti;
• Kapselin runko: gelatiini, titaanidioksidi, musta väriaine;
• Cap-kapselit: gelatiini, titaanidioksidi, punainen ja keltainen väriaineoksidi.

Ei ole todisteita tehokkuudesta muiden taudinaiheuttajien, muiden kuin influenssavirusten A ja B aiheuttamien sairauksien hoidossa.

Käyttöaiheet

Mikä auttaa Tamiflua? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:

• influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla;
• influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla);
• flunssan ehkäiseminen yli 1-vuotiailla lapsilla.

Käyttöohjeet Tamiflu 75 mg, annostus

Lääkettä otetaan suun kautta, aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Lääkkeen sietokykyä voidaan parantaa aterioiden yhteydessä.

Aikuisille, teini-ikäisille tai lapsille, jotka eivät pysty nielemään kapselia, voidaan saada myös Tamiflu-valmistetta jauheena, jolloin valmistetaan suspensio suun kautta annettavaksi.

Lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta.

Influenssan hoidossa käytetään Tamiflu 75 mg: n standardiannoksia ohjeiden mukaisesti:

• Aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret - 1 kapseli lääkettä 2 kertaa päivässä - 5 päivää. Annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei lisää vaikutusta.
• 8-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset, joiden paino on yli 40 kg ja jotka pystyvät nielemään kapseleita - 1 kapseli 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Profylaktisissa käyttöohjeissa suositellaan seuraavia annoksia:

• Aikuiset ja 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret - 1 kapseli Tamiflu 75 mg 1 kerran päivässä vähintään 10 päivän ajan kosketuksesta potilaan kanssa. Aikana tapahtuvan influenssaepidemian aikana 75 mg 1 kerran päivässä 6 viikon ajan.
• 8-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset, joiden paino on yli 40 kg - 1 kapseli 75 mg 1 kerran päivässä.

Ennaltaehkäisevä vaikutus kestää niin kauan kuin huumeiden ottaminen.

Erityiset ohjeet

Potilaita, joilla on maksan vajaatoiminta lievää ja keskivaikeaa, munuaisten vajaatoimintapotilaille (kreatiniinipuhdistuma yli 30 ml / min) sekä vanhuksille annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Kun kreatiniinipuhdistuma on 10–30 ml / min, Tamiflu-annosta on pienennettävä 75 mg: aan kerran vuorokaudessa joka päivä 5 päivän ajan (hoidon aikana).

Kun estät influenssan potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 10–30 ml / min, alenna annos 30 mg: aan päivässä suspensiossa tai siirrä potilas lääkkeen saamiseksi joka toinen päivä annoksella 75 mg vuorokaudessa.

Haittavaikutukset

Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia, kun Tamiflu on määrätty:

• pahoinvointi, oksentelu (yleensä suurina annoksina tai hoidon ensimmäisinä päivinä), unettomuus, huimaus;
• harvoin - ripuli, heikkous, väsymys, päänsärky, nenän tukkoisuus, kurkkukipu, yskä, vatsakipu.

Vasta

Tamiflu on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

• yksilön suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• alle 1-vuotiaiden lasten ikä.

• raskauden ja imetyksen aikana.

yliannos

Yliannostustapauksissa on mahdollista lisätä tai aiheuttaa haittavaikutuksia. Oireellinen hoito.

Tamiflun analogit, hinta apteekeissa

Tarvittaessa voit korvata Tamiflu 75 mg: n vastineena terapeuttisille vaikutuksille - nämä ovat lääkkeitä:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Tamiflu-valmisteen käyttöä koskevia ohjeita, samankaltaisia ​​toimia sisältävien lääkkeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Hinta Venäjän apteekeissa: Tamiflu kapselit 75 mg 10 kpl. - 1210: stä 1321 ruplaan 728 apteekin mukaan.

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa. Pulverin säilyvyysaika - 2 vuotta, kapselit - 7 vuotta. Apteekkien myyntiehdot - resepti.

Mitä arviot kertovat?

Lääkäreiden arvioiden mukaan Tamiflu vaikuttaa tehokkaasti influenssaviruksiin - potilaat huomaavat, että ne ottavat sen harvemmin ja helpommin lääkkeen kanssa. Joissakin tapauksissa esiintyy haittavaikutuksia, joista yleisimpiä ovat pahoinvointi ja ripuli (pääasiassa lapsilla).

Useimmat äidit ovat tyytyväisiä huumeiden vaikutukseen lapsille määrättäessä. Monissa tapauksissa Prem Tamiflun ennalta ehkäisevänä toimenpiteenä ennen lastentarhaa tai koulua menemistä voit välttää lapsen tarttumisen flunssavirukseen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä voidaan määrätä samanaikaisesti potilaille, joilla on verenpainelääkkeitä, jotka perustuvat parasetamoliin ja analgeetteihin. Tämän lääkeaineen vuorovaikutuksen yhteydessä ei havaittu vakavia sivuvaikutuksia eikä kehon negatiivisia reaktioita.

Tamiflu-valmistetta ei pidä yhdistää enterosorbenttien tai antasidilääkkeiden kanssa, kuten tässä tapauksessa oseltamiviirin terapeuttinen vaikutus vähenee merkittävästi.

Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu mitään sivuvaikutuksia eikä kehon vaurioita, kun Tamiflu-kapseleita yhdistettiin sellaisten lääkkeiden kanssa kuin tiatsididiureetit, histamiini H2 -reseptorin salpaajat, ksantiinit, ei-huumaavat kipulääkkeet, kortikosteroidit, penisilliini-antibiootit, kefalosporiinit, atsitromysiini, minä, minä käytän, ja käytän samoja ohjelmia, käytän, I-azitromysiini, minä, minä, minä, minä, minä, minä, minä, minä käytän.

Tamiflu

Verkkoapteekkien hinnat:

Tamiflu on viruslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Tamiflu on saatavilla seuraavissa muodoissa:

• 30 mg: n kapselit: kova gelatiini, koko nro 4, runko ja korkki läpinäkymätön, vaaleankeltainen; sisältö on valkoinen tai kellertävän valkoinen jauhe; kapselissa on vaaleansinisiä merkintöjä: kotelossa - "ROCHE", kannessa - "30 mg" (10 kappaletta läpipainopakkauksessa, yksi pahvipakkaus pahvipakkauksessa);
• 45 mg kapselit: kova gelatiini, koko nro 4, kehon ja korkin läpinäkymätön, harmaa; sisältö on valkoinen tai kellertävän valkoinen jauhe; kapselissa on vaaleansinisiä merkintöjä: kotelossa - "ROCHE", kannessa - "45 mg" (10 kappaletta läpipainopakkauksessa, yksi pahvipakkaus);
• 75 mg kapselit: kova gelatiini, koko nro 2, kehon ja kannen läpinäkymätön, harmaa runko, kansi vaaleankeltainen; sisältö on valkoinen tai kellertävän valkoinen jauhe; kapselissa on vaaleansinisiä merkintöjä: kotelossa - "ROCHE", kannessa - "75 mg" (10 kappaletta läpipainopakkauksessa, yksi pahvipakkaus pahvipakkauksessa);
• jauhe oraalista antoa varten: hieno, rakeinen, valkoinen tai vaaleankeltainen, joskus rypistynyt, hedelmäinen haju; rekonstituoitu suspensio on läpinäkymätön, valkoisesta vaaleankeltaiseen (30 g kussakin valoa suojaavassa lasissa olevissa pulloissa, pahvipakkauksessa, jossa on yksi pullo, jossa on muovinen annosruisku, muovisovitin ja mittauskuppi).

Koostumus 1 kapseli:

• vaikuttava aine: oseltamiviiri (oseltamiviirifosfaatin muodossa) - 30, 45 tai 75 mg;
• apukomponentit: povidoni K30, talkki, tärkkelys, esigelatinoitu, natriumstearyylifumaraatti, kroskarmelloosinatrium;
• kapselin runko ja korkki: titaanidioksidi, gelatiini, värillinen rautaoksidi punainen (kapselit 30 mg ja 75 mg), värillinen rautaoksidi keltainen (kapselit 30 mg ja 75 mg), värillinen rautaoksidi musta (kapselit 45 mg ja 75 mg);
• muste kirjoitus: butanoli, etanoli, titaanidioksidi, sellakki, etanoli, denaturoitu, alumiini-lakka, joka perustuu indigokarmiiniin.

1 g jauheen koostumus:

• vaikuttava aine: oseltamiviiri (oseltamiviirifosfaatin muodossa) - 30 mg;
• Apukomponentit: natriumbentsoaatti, natriumdihydrositraatti, ksantaanikumi, sorbitoli, natriumsakkarinaatti, titaanidioksidi, Permasil 11900-31 Tutti Frutti -maku.

1 ml valmistettua suspensiota sisältää 12 mg oseltamiviiria.

Käyttöaiheet

• influenssan hoito yli vuoden ikäisillä lapsilla ja aikuisilla potilailla;
• flunssan ehkäiseminen yli vuoden ikäisillä lapsilla;
• flunssan ehkäiseminen yli 12-vuotiailla nuorilla ja aikuisilla, joilla on suurempi riski sairauden kehittymiseen: suurissa tuotantoryhmissä, sotilasyksiköissä, heikentyneillä potilailla (esimerkiksi siirron jälkeen).

Vasta

• maksan vajaatoiminta;
• krooninen munuaisten vajaatoiminta CC: llä (kreatiniinipuhdistuma) alle 10 ml / min;
• lasten ikä enintään vuoden;
• yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille.

Suhteellinen (Tamiflu käytetään varoen):

• raskaus;
• imetysaika.

Annostelu ja hoito

Tamiflu otetaan suun kautta riippumatta ateriasta, mutta jos otat lääkkeen aterian aikana, voit parantaa merkittävästi sen toleranssia.

Kapselit on nieltävä kokonaisina ilman pureskelua.

Aikuisilla potilailla, nuorilla tai lapsilla, jotka eivät pysty nielemään kapselia kokonaisuudessaan, Tamiflu on tarkoitettu jauhemuodossa suspensiota valmistettaessa. Jos lääke ei ole jauhemaisessa muodossa tai kapselikuoressa on merkkejä "vanhenemisesta", on välttämätöntä avata kapseli huolellisesti ja kaada sen sisältö tl: aan, joka sisältää sopivan makeutetun elintarvikkeen, jotta piilotetaan lääkkeen katkera maku. Valmistettu seos sekoitetaan perusteellisesti ja annetaan potilaalle. Tässä muodossa lääke tulisi kuluttaa heti valmistuksen jälkeen. Makeutettuna tuotteena voit käyttää jogurttia, hunajaa, omenassekkaa, makeaa jälkiruokaa, suklaasiirappia, makeutettua kondenssia tai makeutettua vettä.

Lääkehoidon pitäisi alkaa viimeistään kahden päivän kuluttua sairauden ensimmäisten oireiden alkamisesta. Suositellut annokset:

• aikuiset potilaat ja yli 12-vuotiaat nuoret: 1 kapseli (75 mg) Tamiflu kahdesti päivässä 5 päivän ajan. Annosta nostettaessa ei havaita parannustehoa;
• 8–12-vuotiaat lapset (paino yli 40 kg), jotka voivat niellä kapseleita: 1 kapseli (75 mg) kahdesti vuorokaudessa;
• 1–8-vuotiaat lapset: 30 mg / kk (joiden paino on alle 15 kg), 45 mg (paino 15-23 kg) tai 60 mg (paino 23–40 kg) kahdesti vuorokaudessa; yli 2-vuotiaille lapsille Tamiflua suositellaan jauheena 30 mg ja 45 mg: n suspensiota tai kapseleita valmistettaessa; 1–2-vuotiaille lapsille määrätään jauhetta.

Lääkkeen ottamisen estämiseksi aloitetaan viimeistään kahden päivän kuluttua kosketuksesta sairaan henkilön kanssa. Suositellut annokset:

• aikuiset potilaat ja yli 12-vuotiaat nuoret: 1 kapseli (75 mg) Tamiflua kerran päivässä vähintään 10 päivän ajan. Kausiluonteisen influenssaepidemian aikana lääke otetaan vähintään 1,5 kuukautta, koska Tamiflun ennaltaehkäisevä vaikutus kestää niin kauan kuin se kestää;
• 8–12-vuotiaat lapset (paino yli 40 kg): 1 kapseli (75 mg) kerran päivässä;
• 1–8-vuotiaat lapset: 30 mg / kk (paino alle 15 kg), 45 mg (paino 15-23 kg) tai 60 mg (paino 23–40 kg) kerran päivässä; yli 2-vuotiaille lapsille Tamiflua suositellaan jauheena 30 mg ja 45 mg: n suspensiota tai kapseleita valmistettaessa; 1–2-vuotiaille lapsille määrätään jauhetta.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta QC-arvossa yli 60 ml / min, lääke on määrätty suositeltuina annoksina, QC 30-60 ml / min, annos pienenee 30 mg: aan kahdesti vuorokaudessa 5 päivän ajan (hoidon aikana) tai 30 mg: aan kerran yksi päivä (jos sitä määrätään ennaltaehkäisyä varten), jos QC on 10-30 ml / min - enintään 30 mg kerran vuorokaudessa 5 päivän ajan (hoidon aikana) tai enintään 30 mg vuorokaudessa joka toinen päivä (jos se on tarkoitettu ennaltaehkäisyä varten).

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta lievästä tai keskivaikeaan vakavuuteen, sekä vanhukset ja vanhukset eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Ihmisillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä, määrättäessä Tamiflua kausiluonteiseen ennaltaehkäisyyn 3 kuukauden ajan, lääkkeen annosmuutosta ei myöskään tarvita.

Haittavaikutukset

• ruoansulatuskanava: oksentelu, pahoinvointi (esiintyy hoidon alussa tai suurina annoksina); harvoin - vatsakipu, ripuli;
• hengityselimet: kurkkukipu, nenän tukkoisuus, yskä;
• keskushermosto: huimaus, unettomuus, päänsärky;
• muut reaktiot: heikkous, väsymys.

Erityiset ohjeet

Potilailla (erityisesti nuorilla ja lapsilla), jotka ottivat Tamiflua flunssan hoitoon, on esiintynyt kohtauksia ja deliiriumin kaltaisia ​​neuropsykiatrisia häiriöitä, jotka eivät ole hengenvaarallisia. Näiden ilmiöiden suhdetta lääkkeen saantiin ei kuitenkaan ole osoitettu, koska oseltamiviiria käyttävien potilaiden vastaavien reaktioiden riski ei ylitä todennäköisyyttä, että samat häiriöt tulisivat flunssa-potilaille, jotka eivät käyttäneet oseltamiviiriä. Potilaan käyttäytymistä on suositeltavaa seurata poikkeavuuksien havaitsemiseksi ajoissa.

Erityisiä tutkimuksia Tamiflu-lääkkeen vaikutuksesta ajokykyyn ja muihin potentiaalisesti vaarallisiin toimintoihin, jotka liittyvät suuriin pitoisuuksiin ja nopeaan reagointiin, ei ole tehty. Kun otetaan huomioon lääkkeen turvallisuusprofiili, tämä vaikutus on epätodennäköistä.

Huumeiden vuorovaikutus

Farmakokineettisistä ja farmakologisista tutkimuksista saatujen tietojen mukaan Tamiflun kliinisesti merkittävä yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa on epätodennäköistä.

Säilytysehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Säilytä lasten ulottumattomissa. Valmistettu suspensio voidaan säilyttää korkeintaan 17 päivää (lämpötilassa 2 - 8 ° C) tai enintään 10 päivää (lämpötilassa, joka on korkeintaan 25 ° C).

Kestoaika: kapselit - 7 vuotta; jauhe suspensiota varten - 2 vuotta.

Löysitkö tekstissä virheen? Valitse se ja paina Ctrl + Enter.

Tamiflu-kapselit - virallinen käyttöohje

Rekisterinumero:

№ П N012090 / 01 päivätty 15.7.2005
Lääkkeen kauppanimi:

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi:

Kemiallinen järkevä nimi:

(3R, 4R, 5S) -4-asetyyliamino-5-amino-3- (1-etyylipropoksi) syklohekseeni-1-karboksyylihapon etyyliesteri, fosfaatti

Annostuslomake

rakenne

Yksi kapseli sisältää:
oseltamiviiri 75 mg
(oseltamiviirifosfaatin muodossa 98,5 mg)
apuaineita:
esigelatinoitu tärkkelys, povidoni K30, kroskarmelloosinatrium, talkki, natriumstearyylifumaraatti

kuvaus

kapselit

Kovat gelatiinikapselit, koko 2. Runko - harmaa, läpinäkymätön; korkki - vaaleankeltainen, läpinäkymätön. Kapselien sisältö on valkoista tai kellertävää. ”Roche” levitetään kapselin runkoon, ”75 mg” levylle.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

ATX-koodi [J05AH02]

Farmakologinen vaikutus

Toimintamekanismi

Antiviraalinen lääke. Oseltamiviirifosfaatti on lääkeaine, sen aktiivinen metaboliitti (oseltamiviirikarboksylaatti), joka estää ja tyypillisesti A- ja B-tyypin influenssavirusten neuraminidaasia - entsyymiä, joka katalysoi prosessia, jossa vapautuneet viruspartikkelit vapautuvat infektoiduista soluista, niiden tunkeutuminen hengitysteiden epiteelisoluihin ja viruksen leviäminen edelleen kehossa.

Oseltamiviirikarboksylaatti toimii solujen ulkopuolella. Se estää influenssaviruksen kasvua in vitro ja estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden in vivo, vähentää A- ja B-influenssavirusten erittymistä kehosta. Sen pitoisuuksia tarvitaan estämään entsyymiaktiivisuus 50% (IC₅₀), sijaitsevat nanomolaarisen alueen alarajalla.

tehokkuuden

Tamiflu on osoittautunut tehokkaaksi influenssan ehkäisyssä ja hoidossa nuorilla (≥ 12 vuotta), aikuisilla, vanhuksilla ja influenssan hoidossa yli 1-vuotiailla lapsilla. Kun hoito aloitetaan viimeistään 40 tunnin kuluttua flunssan ensimmäisistä oireista, Tamiflu vähentää merkittävästi influenssatartunnan kliinisiä ilmenemismuotoja, vähentää niiden vakavuutta ja vähentää influenssan komplikaatioiden esiintyvyyttä, joka vaatii antibiootteja (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, otiitti), lyhentää viruksen eristämisen aikaa kehosta ja pienentää käyrän alapuolella olevaa aluetta "virus-tiitterien aika".

Kun Tamiflu otetaan profylaksia varten, se vähentää merkittävästi (92%) merkittävästi influenssan esiintyvyyttä kosketuksissa olevien ihmisten keskuudessa, vähentää viruksen vapautumisen taajuutta ja estää viruksen siirtymisen yhdestä perheenjäsenestä toiseen.

Tamiflu ei vaikuta influenssan vastaisten vasta-aineiden muodostumiseen, mukaan lukien vasta-aineiden tuottaminen vasteena inaktivoidun influenssarokotteen käyttöönotolle.

Flunssaviruksen levinneisyydessä väestön keskuudessa suoritettiin yksi kaksoissokkoutettu lumelääkekontrolloitu tutkimus 1–12-vuotiaille lapsille (keski-ikä 5,3), joilla oli kuume (> 100 F) ja yksi hengityselinten oireista (yskä tai akuutti nuha). Tässä tutkimuksessa 67% potilaista sai viruksen A ja 33% potilaista sai viruksen B. Tamiflu-hoito, joka alkoi 48 tuntia oireiden alkamisen jälkeen, vähensi merkittävästi taudin kestoa 35,8 tuntia verrattuna lumelääkkeeseen. Taudin kesto määriteltiin ajanjaksona, joka tarvitaan yskän, nenän nielun vähentämiseksi, kuumeiden ratkaisemiseksi ja normaalin ja normaalin toiminnan palauttamiseksi. Akuutin välikorvatulehduksen kehittäneiden ja Tamiflua käyttäneiden lasten osuus väheni 40% lumelääkkeeseen verrattuna. Lapset, jotka saivat Tamiflua, palasivat normaaliin ja normaaliin aktiivisuuteen lähes 2 päivää aikaisemmin kuin lumelääkettä saaneet lapset.

Virusresistenssi

Tähän mennessä saatavilla olevien tietojen mukaan, kun Tamiflua otetaan käyttöön kontaktin jälkeen (7 päivää) ja kausiluonteista (42 päivää), ei havaita influenssan vastustuskyvyn estämistä.

Influenssaviruksen ohimenevä vapautuminen, kun neuraminidaasiherkkyys on vähentynyt oseltamiviirikarboksylaatille, aikuisilla, joilla on influenssa, on 0,4%, ja resistentin viruksen eliminointi Tamiflu-hoidon saaneelta potilaalta tapahtuu heikentämättä potilaiden kliinistä tilaa.

A-influenssaviruksen kliinisten isolaattien resistenssin esiintymistiheys ei ylitä 1,5%. Influenssaviruksen kliinisten isolaattien joukossa ei havaittu lääkeaineelle resistenttejä kantoja.

farmakokinetiikkaa

imu

Oseltamiviirin oraalisen antamisen jälkeen fosfaatti imeytyy helposti ruoansulatuskanavaan ja muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi maksan esteraasien vaikutuksesta. Aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa määritetään 30 minuutin kuluessa, saavutetaan lähes maksimitaso 2-3 tuntia antamisen jälkeen ja merkittävästi (yli 20 kertaa) suurempi kuin lääkeaineen pitoisuus. Ainakin 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisen metaboliitin muodossa, alle 5% alkuperäisen lääkkeen muodossa. Sekä lääkeaineen että aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen eivätkä ne ole riippuvaisia ​​ravinnon saannista.

jakelu

Ihmisten keskimääräinen jakautumistilavuus (V_ss) Aktiivinen metaboliitti on noin 23 litraa.

Kuten freteillä, rotilla ja kaneilla tehdyistä kokeista käy ilmi, aktiivinen metaboliitti saavuttaa kaikki influenssainfektion tärkeimmät kohdat. Näissä kokeissa oseltamiviirifosfaatin oraalisen annon jälkeen sen aktiivinen metaboliitti havaittiin keuhkoissa, keuhkoputkien pesussa, nenän limakalvossa, keskikorvassa ja henkitorvessa pitoisuuksina, jotka antavat antiviraalisen vaikutuksen.

Aktiivisen metaboliitin sitoutuminen ihmisen plasmaproteiineihin on merkityksetön (noin 3%). Esilääkkeiden sitoutuminen ihmisen plasmaproteiineihin on 42%, mikä ei riitä aiheuttamaan merkittäviä lääkkeiden yhteisvaikutuksia.

aineenvaihdunta

Oseltamiviirifosfaatti muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi esteraasien vaikutuksesta, jotka ovat pääasiassa maksassa ja suolistossa. Oseltamiviirifosfaatti tai aktiivinen metaboliitti eivät ole sytokromi P450-isoentsyymien substraatteja tai inhibiittoreita.

kasvattaminen

Imeytynyt oseltamiviiri erittyy pääasiassa (> 90%) tullessaan aktiiviseksi metaboliitiksi. Aktiivinen metaboliitti ei muutu tarkemmin ja erittyy virtsaan (> 99%). Useimmilla potilailla aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika plasmassa on 6-10 tuntia.

Aktiivinen metaboliitti eliminoituu kokonaan (> 99%) munuaisten kautta. Munuaispuhdistuma (18,8 l / h) ylittää glomerulaarisen suodatusnopeuden (7,5 l / h), mikä osoittaa, että lääke erittyy myös tubulaarisella erityksellä. Kun ulosteet ovat alle 20% nautittavasta radioaktiivisesti leimatusta lääkkeestä, se erittyy.

Farmakokinetiikka erityisryhmissä

Potilaat, joilla on munuaisvaurio

Kun Tamiflua määrätään, 100 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan potilailla, joilla on erilainen munuaisvaurio käyrän alla "aktiivisen metaboliitin pitoisuus - aika" (AUC) on kääntäen verrannollinen munuaistoiminnan vähenemiseen.

Potilaat, joilla on maksavaurioita

In vitro -tutkimukset osoittivat, että maksan patologiaa sairastavilla potilailla oseltamiviirifosfaatin AUC-arvo ei lisääntynyt merkittävästi, eikä aktiivisen metaboliitin AUC-arvo pienentynyt.

Iäkkäät potilaat

Iäkkäillä potilailla (65 - 78-vuotiaat) aktiivisen metaboliitin AUC oli tasapainotilassa 25-35% korkeampi kuin nuoremmilla potilailla määrättäessä samanlaisia ​​Tamiflu-annoksia. Lääkkeen eliminaation puoliintumisaika iäkkäillä ei ollut merkittävästi erilainen kuin nuoremmilla aikuisikäisillä potilailla. Kun otetaan huomioon lääkkeen AUC-arvot ja siedettävyys, iäkkään ikäiset potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista influenssan hoidossa ja ehkäisyssä.

lapset

Tamiflu-valmisteen farmakokinetiikkaa on tutkittu 1–16-vuotiailla lapsilla farmakokineettisessä tutkimuksessa, jossa on yksi annos lääkettä ja kliinisessä tutkimuksessa pienellä määrällä 3-12-vuotiaita lapsia. Pienillä lapsilla lääkeaineen ja aktiivisen metaboliitin erittyminen oli nopeampaa kuin aikuisilla, mikä johti AUC: n pienenemiseen suhteessa tiettyyn annokseen. Lääkkeen ottaminen annoksella 2 mg / kg antaa saman oseltamiviirikarboksylaatin AUC: n, joka saavutetaan aikuisilla yhden 75 mg: n kapselin annoksen jälkeen (vastaa noin 1 mg / kg). Oseltamiviirin farmakokinetiikka yli 12-vuotiailla lapsilla on sama kuin aikuisilla.

todistus

• Influenssan hoito aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla.
• Influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla).
• Influenssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla.

Vasta

Yliherkkyys oseltamiviirifosfaatille tai lääkkeen jollekin osalle.

Krooninen munuaisten vajaatoiminta (pysyvä hemodialyysi, krooninen peritoneaalidialyysi, kreatiniinipuhdistuma 10 ml / min).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Imettävillä rotilla oseltamiviiri ja aktiivinen metaboliitti tulevat maitoon. Ei tiedetä, onko oseltamiviirin tai aktiivisen metaboliitin erittyminen maitoon. Eläimistä saatujen tietojen ekstrapolointi kuitenkin viittaa siihen, että niiden määrä rintamaidossa voi olla 0,01 mg / vrk ja 0,3 mg / vrk.

Tällä hetkellä tiedot lääkkeen käytöstä raskaana olevilla naisilla eivät riitä arvioimaan oseltamiviirifosfaatin teratogeenistä tai fetotoksista vaikutusta.

Tätä silmällä pitäen Tamiflu tulee määrätä raskauden tai imetyksen aikana vain, jos sen käytön mahdolliset edut ylittävät mahdollisen riskin sikiölle tai lapselle.

Annostus ja antaminen

Tamiflu otetaan suun kautta ruuan kanssa tai ilman. Joillakin potilailla lääkkeen siedettävyys paranee, jos sitä käytetään aterioiden yhteydessä.

Tavallinen annostusohjelma

hoito

Hoito on aloitettava flunssan oireiden alkamispäivänä.

Aikuiset ja nuoret ≥ 12 vuotta. Suositeltu Tamiflu-annostusohjelma - yksi kapseli 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa sisällä 5 päivää tai 75 mg suspensiota 2 kertaa päivässä sisältäen 5 päivää. Annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei lisää vaikutusta.

Lapset, jotka ovat yli 40 kg tai yli 8-vuotiaita ja jotka voivat nielaista kapseleita, voivat myös saada hoitoa ottamalla yksi kapseli 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa vaihtoehtona suositellulle Tamiflu-suspensiolle (ks. Alla).

≥ 1-vuotiaat lapset. Tamiflu-suspensiota suositellaan suun kautta annettavaksi:
Tamiflu-suspensiota suositellaan suun kautta annettavaksi:

Kehon paino

Suositeltu annos 5 päivää

Tamiflu - ohjeet, hinta, analogit ja palaute sovelluksesta

Tamiflu on viruslääke, jota käytetään influenssan ehkäisyyn ja hoitoon.

Vaikuttava aine - Oseltamiviiri (Oseltamyvir).

Tamiflun vaikuttava aine on influenssaviruksen neuraminidaasiluokan voimakas selektiivinen estäjä. Viruksen neuraminidaasit ovat erittäin tärkeitä uusien viruspartikkeleiden vapautumiselle infektoiduista soluista ja viruksen leviämisen kehossa.

Tamiflun käyttö helpottaa huomattavasti taudin kulkua, lyhentää virtauksen aikaa, vähentää ehkäisyyn liittyvää keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, otiitin tai keuhkokuumeen mahdollisuutta.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että alle 12-vuotiailla lapsilla taudin kesto laskee keskimäärin 2 päivällä. Vahvistettuja tapauksia lääkeresistenssin muodostumisesta ei ole rekisteröity.

• 1 30 mg: n kapseli sisältää oseltamiviiriä 30 mg oseltamiviirifosfaatin muodossa 39,4 mg
• 1 45 mg kapseli sisältää 45 mg oseltamiviiria oseltamiviirifosfaatin muodossa 59,1 mg
• 1 75 mg: n kapseli sisältää oseltamiviiriä 75 mg oseltamiviirifosfaatin muodossa 98,5 mg.
• täyteaineet: maissitärkkelys, povidoni K 30, kroskarmelloosinatrium, talkki, natriumstearyylifumaraatti;
• kuori - 30 mg kapselit: gelatiini, punainen rautaoksidi (E172), keltainen keltainenoksidi (E172), titaanidioksidi (E 171)
• 45 mg kapselit: gelatiini, musta rautaoksidi (E172), titaanidioksidi (E 171)
• 75 mg kapselit: gelatiini, punainen rautaoksidi (E172), keltainen rautaoksidi (E172), musta rautaoksidi (E172), titaanidioksidi (E 171), painoväri.

Nopea siirtyminen sivulla

Hinta apteekeissa

Tietoja Tamiflun hinnoista apteekeissa Moskovassa ja Venäjällä otetaan näistä online-apteekeista ja se voi poiketa hieman omasta alueestasi.

Voit ostaa lääkkeen apteekeissa Moskovassa hintaan: Tamiflu 75 mg 10 kapselia - 1197 - 1284 ruplaa, Tamiflu-jauhe suspensioiden valmistukseen 30 g - 1124 - 1199 ruplaa.

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa. Pulverin säilyvyysaika - 2 vuotta, kapselit - 7 vuotta.

Apteekkien myyntiehdot - resepti.

Analogien luettelo esitetään alla.

Mikä auttaa Tamiflua?

Lääke Tamiflu määrätty influenssan hoitoon 1-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla.

Lisäksi lääkettä käytetään influenssan ehkäisyyn aikuisilla ja 12-vuotiailla lapsilla, joilla on lisääntynyt virusinfektioriski (suurissa tuotantoryhmissä, sotilasyksiköissä, heikentyneissä potilaissa) ja 1 vuoden ikäisillä lapsilla.

Lääkkeen käyttö ei korvaa influenssarokotusta.

Käyttöohjeet Tamiflu-annosta ja -ohjeita

Lääkettä voidaan ottaa aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Joillakin ihmisillä lääkkeen siedettävyys paranee, jos sitä otetaan aterian aikana.

Lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta.

Aikuisten aikuisille suositeltu annos aikuisille on 75 mg / 2 kertaa vuorokaudessa. Annoksen lisääminen ei lisää lääkkeen vaikutusta.

1-vuotiaat ja yli suositellut jauheet suun kautta annettavaan suspensioon tai 30 mg: n ja 45 mg: n kapseleihin (yli 2-vuotiaille lapsille).

Tamiflu-annokset lapsille lapsen painosta riippuen:

• pienempi tai yhtä suuri kuin 15 kg - 30 mg / 2 kertaa päivässä;
• yli 15-23 kg - 45 mg / 2 kertaa päivässä;
• yli 23-40 kg - 60 mg / 2 kertaa päivässä;
• yli 40 kg - 75 mg / 2 kertaa päivässä.

Suspensiota varten on käytettävä kiinnitettyä ruiskua, joka on merkitty 30 mg, 45 mg ja 60 mg. Tarvittava määrä suspensiota otetaan injektiopullosta annosruiskulla, siirretään mittauskuppiin ja otetaan suun kautta.

Tamiflu-valmisteen käytön estämiseksi tulee aloittaa viimeistään kahden ensimmäisen päivän kuluttua tartunnan saaneen henkilön kosketuksesta ja jatkaa lääkkeen ottamista vähintään 10 päivän ajan.

Kausiluonteisen influenssaepidemian aikana lääkkeen ottaminen on 6 viikkoa. Tamiflu otetaan samoissa annoksissa kuin hoito, mutta ei kaksi, mutta kerran päivässä. Ennaltaehkäisevä toiminta jatkuu huumeiden käytön aikana.

On tärkeää

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta lievää ja keskivaikeaa, munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma yli 30 ml / min) sekä vanhukset, eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Kun kreatiniinipuhdistuma on 10–30 ml / min, annosta on pienennettävä 75 mg: aan / kerran vuorokaudessa joka päivä 5 päivän ajan (hoidon aikana). Kun estät influenssan potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 10–30 ml / min, alenna annos 30 mg: aan vuorokaudessa suspensiossa tai siirrä henkilö lääkkeeseen joka toinen päivä annoksella 75 mg päivässä.

Sovelluksen ominaisuudet

Ennen kuin käytät lääkettä, lue vasta-aiheiden käyttöohjeet, mahdolliset haittavaikutukset ja muut tärkeät tiedot.

Tamiflun sivuvaikutukset

Käyttöohjeet varoittavat mahdollisuudesta kehittää Tamiflu-lääkkeen haittavaikutuksia:

• Vatsakipu, ripuli;
• keuhkoputkentulehdus;
• päänsärky;
• huimaus;
• yskä;
• Heikkous, unihäiriöt;
• Ylempi hengitysteiden infektio;
• Erilaisen paikannuksen kiput;
• ruoansulatushäiriöt;
• Rinorrea.

Kun Tamiflua käytetään, aikuiset kehittävät useimmiten oksentelua ja pahoinvointia (yleensä ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen rikkomukset ovat väliaikaisia ​​eivätkä yleensä vaadi lääkkeen poistoa).

Lapset kehittävät usein oksentelua, on myös mahdollista kehittää dermatiittia, ripulia, vatsakipua, pahoinvointia, nenän verenvuotoa, kuulon elimistön häiriöitä, sidekalvotulehdusta, astmaa (mukaan lukien paheneminen), akuuttia otiittia, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, sinuiitti, lymfadenopatia.

Markkinoille tulon jälkeisten havaintojen aikana havaittiin, että Tamiflu voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• Ruoansulatuskanava: harvoin - ruoansulatuskanavan verenvuoto;
• Neuropsykkinen pallo: kohtausten ja deliiriumin kehittyminen (mukaan lukien tajunnan heikkeneminen, tilan ja ajan disorientaatio, levottomuus, epänormaali käyttäytyminen, hallusinaatiot, delirium, ahdistus, yö painajaiset). Henkeä uhkaavia toimia seurattiin harvoin;
• Maksa: hyvin harvoin - maksan entsyymien lisääntyminen, hepatiitti;
• Iho ja ihonalainen kudos: harvoin - yliherkkyysreaktioita: nokkosihottuma, ihottuma, ihotulehdus, ihottuma; hyvin harvoin, erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä, angioedeema, anafylaktoidiset ja anafylaktiset reaktiot.

Vasta

Tamiflu on vasta-aiheinen seuraavissa sairauksissa tai tiloissa:

• Krooninen munuaisten vajaatoiminta (pysyvä hemodialyysi, krooninen peritoneaalidialyysi, CC ≤ 10 ml / min);
• Yliherkkyys lääkkeelle.

Ole varovainen määrittäessäsi raskauden ja imetyksen aikana (imetys).

yliannos

Yliannostustapauksissa sivuvaikutusten tila on mahdollista. Pahoinvointi, huimaus ja oksentelu voivat ilmetä. Yliannostuksen tapauksessa on välttämätöntä lopettaa lääkkeen ottaminen ja tuottaa oireenmukaista hoitoa.

Tamiflu-analogilista

Tarvittaessa korvaa huume, ehkä kaksi vaihtoehtoa - toisen lääkkeen valinta saman vaikuttavan aineen kanssa tai lääke, jolla on samanlainen vaikutus, mutta toinen vaikuttava aine.

Tamiflun analogit, lääkkeiden luettelo:

Korvauksen valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Tamiflun hinta, käyttöohjeet ja arvostelut eivät koske analogeja. Ennen korvaamista on tarpeen saada hoitavan lääkärin hyväksyntä eikä korvata itse lääkettä.

Tamiflun arviot lapsille ovat hyviä sekä terapeuttisissa että ennaltaehkäisevissä tarkoituksissa. Jotkut juovat ulos lääkeaineen profylaksia varten ennen lapsen lähettämistä kouluun tai päiväkodiin.

Erityistä tietoa terveydenhuollon työntekijöille

vuorovaikutus

Farmakologisten ja farmakokineettisten tutkimusten mukaan kliinisesti merkittävät yhteisvaikutukset ovat epätodennäköisiä.

Oseltamiviirin, sen pääasiallisen metaboliitin, farmakokineettistä vuorovaikutusta ei havaittu, kun sitä käytettiin samanaikaisesti parasetamolin, asetyylisalisyylihapon, simetidiinin tai antasidien kanssa (magnesium ja alumiinihydroksidi, kalsiumkarbonaatti).

Erityiset ohjeet

Lääkkeen käytön aikana Tamiflua suositellaan potilaan käyttäytymisen tarkka seuranta, jotta epänormaalin käyttäytymisen merkit voidaan havaita ajoissa.

Lääkkeen tehoa muille sairauksille (paitsi influenssa A ja B) ei ole osoitettu.

Yksi pullo Tamiflu-pullo sisältää 25,713 g sorbitolia. Kun lääkettä määrätään annoksena 45 mg kahdesti päivässä, potilaan kehoon annetaan 2,6 g sorbitolia. Tämä määrä sorbitolia ylittää päiväannoksen, joka on sallittu potilaille, joilla on synnynnäinen fruktoosi-intoleranssi.

Valmistettua suspensiota voidaan säilyttää 10 päivää lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C: ta, tai 17 päivää lämpötilassa + 2... + 8 ° C.

TAMIFLU

Huume: TAMIFLU
Vaikuttava aine: oseltamiviiri
ATC-koodi: J05AH02
Cfg: viruslääke
Reg. numero: P №012090 / 01
Ilmoittautumispäivä: 07/15/05
Omistaja reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

ANNOSTUSLOMAKE, KOOSTUMUS JA PAKKAUS

Kapselit ovat kovia, gelatiinisia, koko 2; kehon läpinäkymätön, harmaa, merkinnällä "Roche"; kansi on läpinäkymätön, vaaleankeltainen, ja siinä on merkintä "75 mg"; kapselien sisältö on valkoista tai kellertävää.

Apuaineet: esigelatinoitu tärkkelys, povidoni K30, kroskarmelloosinatrium, talkki, natriumstearyylifumaraatti.

10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

Jauhe oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi rakeina, valkoisesta vaaleankeltaiseen väriin, hedelmäisen hajun kanssa; salaaminen on sallittua. Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen se muodostaa läpinäkymättömän suspension valkoisesta vaaleankeltaiseen.

Apuaineet: sorbitoli, titaanidioksidi, natriumbentsoaatti, ksantaanikumi, mononatriumtsitraatti, natriumsakkariini, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* valmiissa suspensiossa (veteen laimennettuna) on 12 mg / ml oseltamiviiriä

30 g - ruskeat lasipullot (1), joissa on annosruisku ja mittakuppi - pakkauksissa pahvi.

Lääkkeen kuvaus perustuu virallisesti hyväksyttyihin käyttöohjeisiin.

FARMAKOLOGINEN TOIMINTA

Antiviraalinen lääke. Oseltamiviirifosfaatti on aihiolääke, sen aktiivinen metaboliitti (oseltamiviirikarboksylaatti) on tehokas ja selektiivinen neuraminidaasi-influenssa A- ja B-virusten inhibiittori - entsyymi, joka katalysoi prosessia, jossa vapautuneet viruspartikkelit vapautuvat infektoiduista soluista, niiden tunkeutuminen hengitysteiden epiteelisoluihin ja viruksen leviäminen kehoon.

Se estää influenssaviruksen kasvua in vitro ja estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden in vivo, vähentää A- ja B-influenssavirusten erittymistä kehosta.

Tamiflu vähentää merkittävästi influenssatartunnan kliinisten ilmenemisten aikaa, vähentää niiden vakavuutta ja vähentää influenssan komplikaatioiden esiintymistä, jotka edellyttävät antibioottien käyttöä (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, otiitti), lyhentää viruksen eristämisen aikaa elimistöstä ja vähentää viruksen tiitteri-aikakäyrän aluetta.

1-12-vuotiailla lapsilla Tamiflu vähentää merkittävästi taudin kestoa (35,8 tuntia), akuutin tulehdussairauden esiintymistiheyttä. Elpyminen ja normaalin toiminnan palautuminen tapahtuu lähes 2 päivää aikaisemmin.

Kun Tamiflu otetaan ennaltaehkäisyyn, se vähentää merkittävästi (92%) merkittävästi influenssan esiintyvyyttä kosketuksissa olevien ihmisten keskuudessa, 76% vähentää kliinisesti todetun influenssan esiintymistiheyttä taudin puhkeamisen aikana, vähentää viruksen erittymisen taajuutta ja estää viruksen siirtymisen yhdestä perheenjäsenestä toiseen.

Lapsilla, joiden ikä on 1 vuosi ja 12 vuotta, Tamiflun ennaltaehkäisevä hoito vähentää laboratoriossa vahvistetun influenssan esiintymistiheyttä 24 prosentista 4 prosenttiin.

Tamiflu ei vaikuta anti-influenssan vasta-aineiden muodostumiseen. vasta-ainetuotannosta vastauksena inaktivoidun influenssarokotteen käyttöönottoon.

Kun Tamiflua käytetään ehkäisyyn (7 vrk), perheen (10 vrk) ja sesongin ehkäisyyn (42 vrk), lääkkeen vastustuskykyä ei esiintynyt.

Aikuisilla potilailla / nuorilla resistenssi oseltamiviirille todettiin 0,32 prosentissa tapauksista (4/1245) käyttäen fenotyyppiä ja 0,4 prosentissa tapauksista (5/1245) käyttäen fenotyyppiä ja genotyyppiä, ja 1–12-vuotiailla lapsilla 4,1 prosentissa (19/464) ja 5,4% (25/464) tapausta. Kaikilla potilailla oli väliaikainen OS-resistentin virus. Tämä ei vaikuttanut viruksen eliminaatioon.

Useita neuraminidaasiviruksen alatyyppispesifisiä mutaatioita on löydetty. Desensitisaation aste riippui mutaation tyypistä, joten I222V: n mutaatiolla N1: ssä herkkyys laski 2 kertaa ja R292K: lla N2: ssa 30 000 kertaa. Mitään mutaatioita ei havaittu, jotka vähentäisivät neuraminidaasi-B-viruksen herkkyyttä in vitro.

Oseltamiviirillä hoidetuilla potilailla rekisteröidyt neuraminidaasi-N1-mutaatiot (mukaan lukien H5N1-virukset), jotka johtivat resistenssiin / alentuneeseen herkkyyteen OS: lle, olivat H274Y, N294S (1 tapaus), E119V (1 tapaus), R292K (1 tapaus) ja neuraminidaasimutaatiot N2 - N294S (1 tapaus) ja SASG245-248del (1 tapaus). Yhdessä tapauksessa havaittiin influenssa B-viruksen G402S-mutaatio, mikä johti 4-kertaiseen herkkyyden laskuun ja yhdessä tapauksessa D198N-mutaatioon 10-kertaisella herkkyyden alenemalla lapsella, jolla oli immuunipuutos. Virukset, joissa on resistentti neuraminidaasi-genotyyppi, eroavat luonnostaan ​​erilaisissa resistensseissä. Virukset, joissa on R292 K mutaatio N2: ssa eläimissä (hiiret ja frettit), ovat paljon vähemmän tarttuvia, patogeenisiä ja tarttuvia kuin virukset, joissa on E119V-mutaatio N2: ssa ja D198N: ssä B: ssä, ja eroavat hieman luonnollisesta kannasta. Virukset, joissa N2: ssa ja N294S: ssä on H274Y-mutaatio N2: ssa, ovat väliasennossa.

farmakokinetiikkaa

Lääkkeen ottamisen jälkeen oseltamiviirifosfaatti imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavasta ja maksan ja suoliston esteraasien vaikutuksesta biotransformoituu suurelta osin aktiiviseksi metaboliitiksi. Aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa määritetään 30 minuutin kuluessa Tamiflu-valmisteen suun kautta ottamisesta_max saavutetaan 2-3 tunnissa ja merkittävästi (yli 20 kertaa) ylittää aihiolääkkeen pitoisuuden. Ainakin 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisen metaboliitin muodossa, alle 5% alkuperäisen lääkkeen muodossa. Sekä aihiolääkkeen että aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa on verrannollinen annokseen, eikä se riipu ruoan saannista.

Ihmisten keskimääräinen V_d Aktiivinen metaboliitti on noin 23 litraa.

Oseltamiviirifosfaatin oraalisen annon jälkeen sen aktiivinen metaboliitti havaittiin keuhkoissa, keuhkoputkien pesussa, nenän limakalvossa, keskikorvassa ja henkitorvessa pitoisuuksina, jotka tarjoavat antiviraalisen vaikutuksen.

Aktiivisen metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin on merkityksetön (noin 3%). Plasman proteiinin aihiolääkkeen sitoutuminen on 42% (mikä ei riitä aiheuttamaan olemassa olevaa lääkeaineen vuorovaikutusta).

Oseltamiviirifosfaatti transformoituu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi esteraasien vaikutuksesta, jotka ovat pääasiassa maksassa ja suolistossa. Oseltamiviirifosfaatti tai aktiivinen metaboliitti eivät ole sytokromi P450-isoentsyymien substraatteja tai inhibiittoreita.

Oseltamiviiri imeytyy munuaisten kautta pääasiassa (> 90%) aktiivisena metaboliitina. Aktiivinen metaboliitti ei muutu edelleen ja se erittyy virtsaan (> 99%) glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta. T_1/2 aktiivinen metaboliitti on 6–10 tuntia, ja munuaispuhdistuma (18,8 l / h) ylittää glomerulaarisen suodatusnopeuden (7,5 l / h), mikä osoittaa, että lääke erittyy myös canalicular-erityksen kautta. Kun ulosteet ovat alle 20% lääkkeestä, ne erittyvät.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Munuaisten vajaatoiminta. Kun Tamiflu on määrätty potilaille, joiden munuaisten vauriot vaihtelevat, AUC-arvot ovat kääntäen verrannollisia munuaisten toiminnan vähenemiseen.

Maksan toimintahäiriö. In vitro potilailla, joilla oli maksan patologia, ei havaittu merkittävää oseltamiviirifosfaatin AUC: n nousua eikä sen aktiivisen metaboliitin AUC: n vähenemistä.

Iäkkäät potilaat. Vanhassa iässä (65–78-vuotiaat) potilaiden aktiivisen metaboliitin altistuminen tasapainotilassa oli 25–35% suurempi kuin nuoremmilla potilailla, kun annettiin samanlaisia ​​Tamiflu-annoksia. T_1/2 iäkkäillä potilailla se ei ollut merkittävästi erilainen kuin nuoremmilla potilailla. Iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista influenssan hoidossa ja ehkäisyssä.

Lapsille. Pienillä lapsilla aihiolääkkeen ja aktiivisen metaboliitin eliminaatio tapahtuu nopeammin kuin aikuisilla, mikä johtaa alhaisempaan AUC-arvoon verrattuna tiettyyn annokseen. Lääkkeen ottaminen annoksella 2 mg / kg antaa saman oseltamiviirikarboksylaatin AUC: n, joka saavutetaan aikuisilla yhden 75 mg: n annoksen jälkeen (vastaa noin 1 mg / kg). Oseltamiviirin farmakokinetiikka yli 12-vuotiailla lapsilla on sama kuin aikuisilla.

KÄYTTÖAIHEET

- influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla;

- influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla);

- flunssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla.

DOSING MODE

Lääkettä otetaan suun kautta, aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Lääkkeen sietokykyä voidaan parantaa aterioiden yhteydessä.

Tavallinen annostusohjelma

Hoito on aloitettava viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta.

Aikuiset ja 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret määrittävät 75 mg (kapselit tai suspensio) 2 kertaa päivässä suun kautta 5 vuorokauden ajan. Annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei lisää vaikutusta.

8-vuotiaat ja sitä vanhemmat tai yli 40 kg painavat lapset, jotka voivat niellä kapseleita, voidaan myös määrätä Tamiflu-kapseleiksi 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa vaihtoehtona Tamiflu-suspensiota suositellulle annokselle.

1-vuotiaat ja Tamiflusta vanhemmat lapset tulisi ottaa suspensioksi.

Tamiflun suositusannostus suspensiossa on esitetty taulukossa.

TAMIFLU

Kovat gelatiinikapselit, koko nro2, kehon harmaa, läpinäkymätön, korkki keltainen, läpinäkymätön; merkinnällä "ROCHE" (kotelossa) ja "75 mg" (kannessa) vaaleansinisenä; kapselien sisältö on valkoista tai kellertävää valkoista jauhetta.

Apuaineet: esigelatinoitu tärkkelys, povidoni K30, kroskarmelloosinatrium, talkki, natriumstearyylifumaraatti.

Kapselikuoren koostumus: kotelo - gelatiini, rautaväriaine mustaoksidi (E172), titaanidioksidi (E171); korkki - gelatiini, rautaväriaine punainen oksidi (E172), keltainen väriaineoksidi (E172), titaanidioksidi (E171).
Muste koostumus kapseliin painat- tavaksi: etanoli, sellakki, butanoli, titaanidioksidi (E171), indigo-karmiiniin perustuva alumiinilakka, denaturoitu etanoli (metyloitu alkoholi).

10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

Huomautus: viiden vuoden kuluttua lääkkeen säilytyksestä voi olla merkkejä ikääntyvistä kapseleista, mikä voi johtaa niiden lisääntyneeseen haurauteen tai muihin fyysisiin häiriöihin, jotka eivät vaikuta lääkkeen tehoon tai turvallisuuteen.

Antiviraalinen lääke. Oseltamiviirifosfaatti on aihiolääke, sen aktiivinen metaboliitti (oseltamiviirikarboksylaatti, OK) on tehokas ja selektiivinen neuraminidaasi-influenssa A- ja B-virusten estäjä - entsyymi, joka katalysoi prosessia, jossa vapautuneet viruspartikkelit vapautuvat tartunnan saaneista soluista, niiden tunkeutuminen hengitysteiden epiteelisoluihin ja leviäminen edelleen virus.

Se estää influenssaviruksen kasvua in vitro ja estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden in vivo, vähentää A- ja B-influenssavirusten erittymistä kehosta. OK-pitoisuus, jota tarvitaan neuraminidaasin inhiboimiseksi 50% (IC₅₀) on 0,1–1,3 nM influenssa A -viruksen osalta ja 2,6 nM influenssan B-viruksen osalta₅₀ B-influenssavirus on hieman suurempi ja 8,5 nM.

Tutkimuksissa Tamiflu ei vaikuttanut influenssan vastaisten vasta-aineiden muodostumiseen. vasta-ainetuotannosta vastauksena inaktivoidun influenssarokotteen käyttöönottoon.

Luonnolliset influenssainfektiotutkimukset

Kliinisissä tutkimuksissa, jotka suoritettiin kausiluonteisen influenssatartunnan aikana, potilaat alkoivat saada Tamiflua viimeistään 40 tunnin kuluttua influenssatartunnan ensimmäisistä oireista. 97% potilaista infektoitiin A-influenssaviruksella ja 3% potilaista, joilla oli B-influenssavirus, ja Tamiflu lyhensi merkittävästi influenssatartunnan kliinisiä oireita (32 tuntia). Potilailla, joilla oli vahvistettu influenssan diagnoosi, joka otti Tamiflun, taudin vakavuus, ilmaistuna kumulatiivisen oireindeksin käyrän alapuolella, oli 38% vähemmän kuin potilailla, jotka saivat lumelääkettä. Lisäksi nuorilla potilailla, joilla ei ole samanaikaisia ​​sairauksia, Tamiflu vähensi noin 50% influenssan komplikaatioiden esiintyvyyttä, mikä edellyttää antibioottien käyttöä (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, otiitti). Saatiin selvät todisteet lääkkeen tehokkuudesta antiviraaliseen aktiivisuuteen liittyvien sekundääristen tehokkuuskriteerien suhteen: Tamiflu aiheutti sekä viruksen erittymisajan lyhenemisen että alueen vähenemisen "viruksen aika-tiitterin" käyrän alla.

Tamiflu-hoidon tutkimuksessa saadut tiedot vanhasta ja vanhasta potilaasta osoittavat, että Tamiflun ottaminen 75 mg: n annoksella 2 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan liittyi kliinisesti merkitsevään influenssatartunnan kliinisten oireiden keskiarvon pienenemiseen, samanlainen kuin aikuisilla potilailla ikä, erot eivät kuitenkaan saavuttaneet tilastollista merkitystä. Toisessa tutkimuksessa yli 13-vuotiaita influenssaa sairastavia potilaita, joilla oli samanaikaisesti kroonisia sydän- ja verisuoni- ja / tai hengityselinten sairauksia, saivat Tamiflua samassa annostusohjelmassa tai lumelääkkeessä. Tamiflu- ja lumelääkeryhmissä ei ollut eroja influenssatartunnan kliinisten ilmenemismuotojen pienenemisen edeltävän ajanjakson mediaanissa, mutta Tamiflu-hoidon aikana lämpötilan nousuajanjakso laski noin 1 päivä. Potilaiden, jotka vapauttivat viruksen 2. ja 4. päivänä, osuus pieneni merkittävästi. Tamiflu-valmisteen turvallisuusprofiili potilailla, joilla oli riski, ei eronnut aikuisten yleisestä populaatiosta.

Gripin hoito lapsilla

1–12-vuotiaat lapset (keski-ikä 5,3 vuotta), joilla oli kuumetta (≥ 37,8 ° C) ja yksi hengityselinten oireista (yskä tai nuha) influenssaviruksen leviämisen aikana väestössä, oli kaksoissokkoutettu lumelääkkeellä valvottu tutkimus. 67% potilaista infektoitiin A-influenssaviruksella ja 33%: lla potilaista, joilla oli influenssa B-virus. Tamiflu-lääke (kun se otettiin viimeistään 48 tunnin kuluttua ensimmäisistä influenssainfektio-oireista) vähensi merkittävästi taudin kestoa (35,8 tuntia) verrattuna lumelääkkeeseen. Taudin kesto määritettiin aikaa yskän, nenän tukkeutumisen, kuumeen häviämisen ja normaalin toiminnan palauttamiseksi. Tamiflua saaneiden lasten ryhmässä akuutin tulehdussairauden esiintyvyys väheni 40% lumelääkeryhmään verrattuna. Lapsilla, jotka saivat Tamiflua verrattuna lumelääkeryhmään, toipuminen ja normaalin aktiivisuuden palautuminen tapahtui lähes 2 päivää aikaisemmin.

Toisessa tutkimuksessa oli mukana 6-12-vuotiaita lapsia, jotka kärsivät keuhkoastmasta; 53,6%: lla potilaista oli serologisesti ja / tai kulttuurisesti todettu influenssatauti. Tamiflu-hoitoa saaneiden potilaiden sairauden mediaani ei vähentynyt merkittävästi. Mutta Tamiflu-hoidon viimeisten 6 päivän aikana pakotettu uloshengitystilavuus 1 sekunnissa (FEV₁) kasvoi 10,8% verrattuna 4,7%: iin lumelääkettä saaneilla potilailla (p = 0,0148).

Influenssan ehkäisy aikuisilla ja nuorilla

Tamiflun ennaltaehkäisevä teho luonnollisessa influenssainfektiossa A ja B on osoitettu kolmessa erillisessä III vaiheen kliinisessä tutkimuksessa. Noin 1% potilaista sairastui Tamiflu-flunssaan, ja myös Tamiflu vähensi merkittävästi virusten erittymistä hengitysteistä ja estää viruksen siirtymisen yhdestä perheenjäsenestä toiseen.

Aikuiset ja nuoret, jotka olivat kosketuksissa sairaan perheenjäsenen kanssa, alkoivat ottaa Tamiflua kahden päivän kuluessa flunssaoireiden alkamisesta perheenjäsenissä ja jatkoivat 7 päivää, mikä vähentää merkittävästi influenssatapausten esiintyvyyttä ottamalla yhteyttä ihmisiin 92%.

Rokottamattomilla ja yleensä terveillä aikuisilla, jotka ovat 18–65-vuotiaita, Tamiflun ottaminen flunssaepidemian aikana vähensi merkittävästi influenssan esiintyvyyttä (76%). Potilaat ottivat lääkkeen 42 päivän ajan.

Vanhukset ja vanhukset, jotka olivat hoitokodeissa, joista 80% oli rokotettu ennen tutkimuksen alkua, Tamiflu vähensi merkittävästi influenssan esiintyvyyttä 92%. Samassa tutkimuksessa Tamiflu merkittävästi (86%) vähensi flunssan komplikaatioiden esiintymistiheyttä: keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti. Potilaat ottivat lääkkeen 42 päivän ajan.

Influenssan ehkäisy lapsilla

Tamiflun ennaltaehkäisevä teho luonnollisessa influenssainfektiossa on osoitettu 1–12-vuotiaiden lasten tutkimuksessa, kun hän oli joutunut kosketuksiin sairaan perheenjäsenen tai jonkun pysyvän ympäristön kanssa. Tärkein tehokkuusparametri oli laboratoriossa vahvistetun influenssatartunnan esiintyvyys. Lapsilla, jotka saivat Tamiflua / jauhetta suspensiota oraalista antamista varten / annoksena 30 - 75 mg 1 kerran päivässä 10 päivän ajan ja jotka eivät vapauttaneet virusta aluksi, laboratoriokelpoisen influenssan esiintyvyys laski 4 prosenttiin (2/47) verrattuna 21 prosenttiin (15/70) plaseboryhmässä.

Influenssan estäminen immuunipuutteisilla henkilöillä

Immuunipuutteisilla henkilöillä, joilla on kausiluonteinen influenssainfektio, ja viruksen vapautumisen puuttuessa Tamiflun ennaltaehkäisevä käyttö alensi laboratoriossa vahvistetun influenssatartunnan esiintymistiheyttä, johon liittyi kliinisiä oireita, 0,4 prosenttiin (1/232) verrattuna 3 prosenttiin (7/231) ryhmässä. Laboratorion vahvistama influenssainfektio, johon liittyi kliinisiä oireita, todettiin, kun oraalilämpötila oli yli 37,2 ° C, yskä ja / tai akuutti nuha (kaikki rekisteröitiin samana päivänä lääkkeen / lumelääkkeen ottamisen aikana) sekä positiivinen tulos transkriptaasin polymeraasiketjureaktio influenssaviruksen RNA: lle.

Rokin sponsoroimissa kliinisissä tutkimuksissa tutkittiin riskiä, ​​että influenssavirukset, joilla on alentunut herkkyys tai resistenssi lääkkeelle. Kaikilla OK-resistenttejä viruksia sairastavilla potilailla kantaja oli väliaikainen eikä vaikuttanut viruksen eliminaatioon eikä aiheuttanut kliinisen tilan heikkenemistä.