Relenza on influenssa A- ja B-viruksille selektiivisen vaikutuksen antiviraalinen lääke, jonka vaikutusmekanismi on estää influenssavirusten neuraminidaasia.
Vaikuttava aine - Zanamiviiri on voimakas ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Yksinkertaisesti sanoen viruksen ansiosta se ei voi liittyä terveeseen soluun ja tartuttaa sitä.
Kun se on kosketuksissa hengitysteiden limakalvon kanssa, jota käsiteltiin zanamiviirillä inhalaatiolla, virus pysyy pinnalla eikä pääse epiteelisoluihin (lisäyksen estäminen).
Kun käsitellään nasofaryngeaalisia ja hengitysteiden soluja, jotka on jo infektoitu viruksella, infektion leviäminen hengitysteiden pinnan limakalvon soluista tapahtuu edelleen koko kehossa (terapeuttinen ja profylaktinen vaikutus).
Relenza-inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Zanamiviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen).
Käyttöaiheet
Mitä Relenza auttaa? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:
- influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden hoito yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla;
- influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden ehkäisy yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla.
Käyttöohjeet Relenza-annostusta varten
Käytetään erityisellä Diskhaler-inhalaattorilla, joka on mukana lääkkeen mukana.
Käyttöohjeiden mukaan Relenza-annos on kaikissa ikäryhmissä sama - 20 mg / vrk. Hengitys tapahtuu, kun havaitaan influenssan ensimmäisiä oireita - tämä lisää merkittävästi hoidon tehokkuutta.
Jaa lääkkeen käyttö kahteen annokseen, joista jokainen antaa käyttöön 10 mg zanamiviirin (kaksi inhalaatiota 5 mg) inhalaation muodossa. Käyttöaika - 5 päivää.
Ennaltaehkäisyssä käytetään Relenzun 10 vuorokautta, jolloin tehdään kaksi inhalaatiota (10 mg zanamiviiriä) kerran päivässä. Tarvittaessa profylaksia pidennetään kuukauteen, jos tartuntariski jatkuu.
Inhalaattorin käyttöohjeet
Rotadiskin sijoittaminen Diskhaleriin:
- tarkista rotadiskin eheys;
- irrota suukappaleen kansi ja varmista, että suukappale on puhdas;
- vedä lokero nurkissa olevaan pysähdykseen niin, että muoviset pidikkeet tulevat ulos (on tarpeen, että serifit ovat näkyvissä);
- purista pidikkeet ja työnnä lokero kokonaan ulos;
- pyöränrunko, joka on sijoitettu pyörän kennoon;
- Aseta lokero paikalleen.
Inhalaatiota varten:
- Nosta irrotuslaitteen kansi pysähdyspaikalle, jotta puhalluslevyn ylä- ja alafoliot saadaan lävistettyä, sulje sitten kansi.
- Tee täydellinen uloshengitys ja aseta suukappale hampaiden väliin, mutta älä sulje suukappaleen molemmin puolin olevia ilmareikiä, kiinnitä ne tiukasti huulillesi. Ota hitaasti syvään henkeä suustasi ja poista suukappale suustasi niin pitkälle kuin mahdollista hengittämään ja hitaasti hengittämään. Hengitys inhalaattorissa on kielletty;
- Vedä vetolaatikko varovasti ulos, kunnes se pysähtyy, älä paina pidikkeitä ja siirrä sitä kääntämällä yksi solu, minkä jälkeen se on valmis seuraavaan hengittämiseen. On syytä harkita, että solu on mahdollista lävistää vain välittömästi ennen inhalaatiota.
Jokaisessa rotadiskissa on neljä solua. Neljän inhalaation jälkeen tyhjä rotadiski tulisi vaihtaa uuteen.
Lapset käyttävät inhalaatiolaitetta aikuisten valvonnassa.
lisäksi
Inhalaation tehokkuus Relenza riippuu suoraan lääkkeen käytön alkamisajasta (aikaisemmin, sitä tehokkaampi).
Keuhkoputkien sairauksien tapauksessa on välttämätöntä, että kiireelliset keuhkoputkia laajentavat lääkkeet ovat kiireellisiä lääkkeitä.
Haittavaikutukset
Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia määrättäessä Relenza-valmistetta:
- Immuunijärjestelmän osalta: hyvin harvoin - allergiset reaktiot, mukaan lukien kasvojen ja kurkunpään turvotus.
- Hengitysteiden osa: hyvin harvoin - bronkospasmi, hengitysvaikeudet.
- Iho ja sen lisäosat: hyvin harvoin - ihottuma, nokkosihottuma, vakavat ihoreaktiot, mukaan lukien erytema-polymorfinen, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.
Vasta
Relenzaa ei saa nimetä seuraavissa tapauksissa:
- imetys;
- ensimmäisen raskauskolmanneksen raskaus;
- ikä enintään 5 vuotta;
- lisääntynyt keuhkoputket reaktioita inhalaatiota varten;
- sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi;
- laktoosi-intoleranssi.
yliannos
Annostusmuodon luonteen vuoksi antotapa ja vaikuttavan aineen alhainen hyötyosuus, vahingossa tapahtunut yliannostus on epätodennäköistä.
Kliinisissä tutkimuksissa ei rekisteröidy haittavaikutuksia, joita annettiin laskimonsisäisenä annoksena 1200 mg: n vuorokausiannoksena 5 päivän ajan.
Hemodialyysia voidaan pitää hoitovaihtoehtona, koska zanamiviirillä on alhainen molekyylipaino, alhainen sidos plasman proteiineihin ja alhainen Vd.
Analogit Relenza, hinta apteekeissa
Tarvittaessa Relenza voidaan korvata analogisella terapeuttiseen käyttöön - nämä ovat lääkkeitä:
Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Relenzan käyttöä koskevia ohjeita, samankaltaisia toimia sisältävien lääkkeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.
Hinta apteekeissa Venäjällä: Relenza-jauhe inhalaatiota varten 5 mg / annos nro 5 pulloa inhalaattorilla - 900–1121 ruplaa 802 apteekin mukaan.
Säilytä korkeintaan 30 ° C lämpötilassa. Säilytä lasten ulottumattomissa. Kestoaika - 7 vuotta. Apteekkien myyntiehdot - resepti.
Erityiset ohjeet
Influenssaa voi esiintyä, kun hengitysteiden hyperreaktiivisuus on lisääntynyt. Hyvin harvoin on raportoitu keuhkojen toiminnan heikkenemisestä ja / tai keuhkoputkentulehdusista inhalaation jälkeen. Joissakin tapauksissa kroonisia hengityselinten sairauksia ei ollut esiintynyt. Jos ilmenee näitä oireita, sinun on lopetettava Relenzu ja kuultava lääkärin lääkärintarkastusta. Potilaiden, joilla on kroonisia hengityselinten sairauksia lääkkeen käytön aikana, pitäisi olla nopeasti vaikuttava keuhkoputkia laajentava aine.
Vakavan keuhkoputkien astman osalta on arvioitava havaitut hyödyt ja mahdolliset riskit ennen hoidon aloittamista. Hoidon hoitaminen ilman asianmukaista lääkärin valvontaa ei saisi olla. Potilailla, joilla on vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus ja keuhkoputkia, hoidon aikana huumeiden hoidossa on optimoitava taustalla olevan sairauden hoito. On otettava huomioon mahdollinen bronkospasmin kehittymisen vaara.
Injektiokuiva-ainetta, joka on tarkoitettu sumuttimen tai tuulettimen liuoksen valmistukseen, ei voida käyttää.
Influenssaan voi liittyä erilaisia käyttäytymis- ja neurologisia oireita. Postirekisteröintitutkimusten aikana tehtyjen raporttien mukaan influenssaviruksella infektoidut ja zanamiviirin inhalaatiota käyttävät potilaat kehittivät seuraavat häiriöt: deliirium, kouristukset, hallusinaatiot ja poikkeava käyttäytyminen. Useimmiten ne esiintyivät taudin alkuvaiheessa, useimmissa tapauksissa ne alkoivat yhtäkkiä ja heillä oli nopea resoluutio.
Relenzan ja edellä mainittujen rikkomusten välillä ei havaittu syy-seuraussuhdetta. Jos neuropsykiatrisia oireita esiintyy, ennen hoidon aloittamista on tarpeen arvioida hyöty-riskisuhde.
Relenza - virallinen käyttöohje
OHJEET
lääketieteellisestä käytöstä
Rekisterinumero:
Kaupan kauppanimi: Relenza
Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi:
Annostuslomake:
Lääkkeen koostumus:
vaikuttava aine: zanamiviiri - 5 mg,
apuaineet - laktoosimonohydraatti.
Kuvaus: jauhe valkoisesta lähes valkoiseen.
Farmakoterapeuttinen ryhmä:
ATX-koodi: J05AH01
Farmakologiset ominaisuudet
Farmikodinimika
Zanamiviiri on vahva ja erittäin selektiivinen neuroaminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuroaminidaasi aikaansaa viruspartikkeleiden vapautumisen infektoidusta solusta ja voi nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion. Zanamiviirin inhiboiva aktiivisuus on osoitettu sekä in vitro että in vivo, ja se sisältää kaikki 9 peyraminidaasi-influenssavirusten alatyyppiä, mukaan lukien ne, jotka kiertävät ja virulentit eri lajeille. Puolet inhiboiva pitoisuus (IC50) viruskannoille A ja B vaihtelee välillä 0,09 - 95,2 pM.
Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, mikä vähentää molempien influenssavirusten (A ja B) tyypin lisääntymistä estäen virussolujen vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelin soluista. Zanamiviirin inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Ziamaviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen). Zanamiviiriresistenssin kehittymistä ei rekisteröidä.
farmakokinetiikkaa
Imua. Absoluuttinen hyötyosuus on alhainen ja keskiarvo 2% oraalisen annon jälkeen. Oraalisen inhalaation jälkeen noin 10 - 20% annetusta annoksesta imeytyy. Yhden 10 mg: n annoksen jälkeen suurin plasmapitoisuus on Cmax oli 97 ng / ml 1,25 tunnin kuluttua. Alhainen absorptio johtaa alhaisiin systeemisiin konsentraatioihin ja merkityksettömään alueeseen pitoisuus-aika-käyrän alla. Vähäinen imeytymisaste säilyy toistuvien inhalaatioiden aikana.
Jakautuminen: oraalisen inhalaation jälkeen zanamiviiri kerääntyy suuriin pitoisuuksiin hengitysteihin, mikä varmistaa, että lääke toimitetaan infektion "sisäänkäynnille". Inhalaation jälkeen 10 mg zanamiviiriä hengitysteiden pitoisuuksien epiteelin kerroksessa ylitti keskimäärin puolet neuroamididaasin inhiboivasta konsentraatiosta 340 kertaa 12 tuntia inhalaation jälkeen ja 52 kertaa 24 tunnin kuluttua, mikä antoi viruksen entsyymin nopean eston. Sedimentaation tärkeimmät kohteet ovat nielun ja keuhkojen suullinen osa (keskimäärin 77,6% ja 13,2%).
Metabolia ja erittyminen: ei metaboloidu, erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Plasman eliminaation puoliintumisaika oraalisen inhalaation jälkeen vaihtelee välillä 2,6 - 5,05 tuntia. Kokonaispuhdistuma on 2,5 - 10,9 l / h.
Erityiset potilasryhmät
Iäkkäät potilaat: biologinen hyötyosuus 20 mg: n terapeuttisen annoksen antamisen jälkeen on 10 - 20%, joten systeemisen verenkierron pitoisuudet ovat merkityksettömiä. Annostusohjelman korjausta ei tarvita, koska ikään liittyvät muutokset, jotka yleensä johtavat muutoksiin eri lääkkeiden farmakokineettisissä profiileissa, eivät tässä tapauksessa vaikuta zanamiviirin farmakokinetiikkaan.
Lapset: Zanamivirin farmakokinetiikkaa arvioitiin kontrolloidussa pediatrisessa tutkimuksessa 24 potilaalla, jotka olivat iältään 3 kuukautta - 12 vuotta käyttäen sumutinta (10 mg) ja jauheinhalaattoria (10 mg). Lasten farmakokineettiset parametrit eivät eronneet aikuisilla.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: kun käytetään 20 mg: n terapeuttisia annoksia, biologinen hyötyosuus on alhainen ja on 10-20%, joten sanamiviirin systeemiset pitoisuudet ovat merkityksettömiä. Kun otetaan huomioon lääkkeiden turvallisuuden laaja valikoima, mahdollinen systeemisten pitoisuuksien kasvu potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on kliinisesti merkityksetön ja ei vaadi annostusohjelman korjaamista.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta: koska zanamiviiri ei metaboloidu, annostusta ei tarvitse muuttaa.
Kliininen teho ja turvallisuus
Zanamiviiri, jota käytetään annoksina, joita käytetään influenssan hoidossa terveissä, riskiryhmissä (yleensä kosketuksissa sairaiden kanssa), lievittää oireita ja lyhentää taudin kestoa. Kolmen tutkimuksen tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että taudin oireiden lievittämiseen kuluva mediaani on lyhentynyt 1,5 päivään zanamiviiriryhmän potilailla verrattuna lumelääkeryhmään (p
Relenza: käyttöohjeet
rakenne
vaikuttava aine: zanamiviiri - 5 mg, apuaineet - laktoosimonohydraatti.
kuvaus
Farmakologinen vaikutus
farmakokinetiikkaa
imu
imeytymisen jälkeen
noin 10 - 20% annetusta annoksesta. 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen Staxin maksimipitoisuus plasmassa oli 97 ng / ml 1,25 tunnin kuluttua. Alhainen absorptio johtaa alhaisiin systeemisiin konsentraatioihin ja merkityksettömään alueeseen pitoisuus-aika-käyrän alla. Vähäinen imeytymisaste säilyy toistuvien inhalaatioiden aikana.
Jakautuminen: Suun kautta hengitettynä zanamiviiri kerääntyy hengitysteihin suurina pitoisuuksina, mikä varmistaa, että lääke toimitetaan infektion "sisäänkäynnille". Inhalaation jälkeen 10 mg zanamiviiriä hengitysteiden pitoisuuksien epiteelin kerroksessa ylitti keskimäärin puolet neuroamididaasin inhiboivasta konsentraatiosta 340 kertaa 12 tuntia inhalaation jälkeen ja 52 kertaa 24 tunnin kuluttua, mikä antoi viruksen entsyymin nopean eston. Pääasialliset levityskohdat ovat orofarynx ja keuhkot (keskimäärin 77,6% ja 13,2%). Metabolia ja erittyminen: ei metaboloidu, erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Plasman eliminaation puoliintumisaika oraalisen inhalaation jälkeen vaihtelee välillä 2,6 - 5,05 tuntia. Kokonaispuhdistuma on 2,5 - 10,9 l / h.
Käyttöaiheet
Vasta
Yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille.
Hengitysteiden sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi (mukaan lukien historia).
Relenza ® (Relenza ®)
Vaikuttava aine:
Sisältö
Farmakologinen ryhmä
Nosologinen luokitus (ICD-10)
3D-kuvat
Koostumus ja vapautumislomake
pullossa on 5 rotaatiota, joista kussakin on 4 solua (täydellinen mukana toimittajan kanssa); pakkauksessa 1 pullo.
Annostusmuodon kuvaus
Inhalaatiota sisältävä jauhe: valkoisesta lähes valkoiseen.
Farmakologinen vaikutus
farmakodynamiikka
Zanamiviiri on vahva ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasi tarjoaa viruspartikkeleiden vapautumisen infektoidusta solusta ja voi nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion. Zanamiviirin estovaikutus on osoitettu sekä in vitro että in vivo, ja se sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien kiertävä ja virulentti eri lajeille. Viruskannoille A ja B 50% inhiboiva konsentraatio (IC50) vaihtelee välillä 0,09 - 95,2 nM.
Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa solunulkoiseen tilaan ja vähentää molempien influenssavirusten (A ja B) lisääntymistä, estäen viruspartikkeleiden vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelin soluista. Zanamiviirin inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Zanamiviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen). Zanamiviiriresistenssin kehittymistä ei rekisteröidä.
farmakokinetiikkaa
Imua. Absoluuttinen hyötyosuus on alhainen ja keskiarvo 2% oraalisen annon jälkeen. Oraalisen inhalaation jälkeen noin 10-20% annetusta annoksesta imeytyy. Yhden 10 mg: n annoksen jälkeenmax plasmataso oli 97 ng / ml 1,25 tunnin kuluttua, ja alhainen imeytyminen johtaa pieniin systeemisiin pitoisuuksiin ja merkityksetön AUC-arvoon. Vähäinen imeytymisaste säilyy toistuvien inhalaatioiden aikana.
Jakeluun. Oraalisen inhalaation jälkeen zanamiviiri kerääntyy suuriin pitoisuuksiin hengitysteihin, mikä varmistaa lääkkeen kulkeutumisen infektion "sisäänkäynnin porttiin". Inhalaation jälkeen 10 mg zanamiviiriä hengitysteiden pitoisuuksien epiteelikerroksessa ylitti keskimäärin puolet neuraminidaasin inhiboivasta konsentraatiosta 340 kertaa 12 tuntia inhalaation jälkeen ja 52 kertaa 24 tunnin kuluttua, jolloin virusentsyymi estyi nopeasti. Sedimentaation tärkeimmät kohteet ovat nielun ja keuhkojen suullinen osa (keskimäärin 77,6 ja 13,2%).
Metabolia ja erittyminen. Ei metaboloitu, erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. T1/2 veriplasmasta oraalisen inhalaation jälkeen vaihtelee välillä 2,6 - 5,05 tuntia, ja kokonaispuhdistuma on 2,5 - 10,9 l / h.
Erityiset potilasryhmät
Vanhukset. Biosaatavuus 20 mg: n terapeuttisen annoksen antamisen jälkeen on 10–20%, mikä johtaa vähäisiin pitoisuuksiin systeemiseen verenkiertoon. Annostusohjelman korjausta ei tarvita, koska ikään liittyvät muutokset, jotka yleensä johtavat muutoksiin eri lääkkeiden farmakokineettisissä profiileissa, eivät tässä tapauksessa vaikuta zanamiviirin farmakokinetiikkaan.
Lapsille. Zanamiviirin farmakokinetiikkaa arvioitiin kontrolloidussa pediatrisessa tutkimuksessa 24 potilaalla, jotka olivat 3 - 12 vuotta, käyttäen sumutinta (10 mg) ja jauheinhalaattoria (10 mg). Lasten farmakokineettiset parametrit eivät eronneet aikuisilla.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Kun käytetään 20 mg: n terapeuttisia annoksia, biologinen hyötyosuus on alhainen 10–20%: ssa, joten sanamiviirin systeemiset pitoisuudet ovat merkityksettömiä. Kun otetaan huomioon lääkkeiden turvallisuuden laaja valikoima, mahdollinen systeemisten pitoisuuksien kasvu potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on kliinisesti merkityksetön ja ei vaadi annostusohjelman korjaamista.
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta. Koska zanamiviiri ei metaboloidu, annostusta ei tarvitse muuttaa.
Kliininen teho ja turvallisuus. Zanamiviiri, jota käytetään annoksina, joita käytetään influenssan hoidossa terveissä, riskiryhmissä (yleensä kosketuksissa sairaan kanssa), lievittää oireita ja lyhentää taudin kestoa. Kolmen tutkimuksen tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että keskimääräinen aika taudin oireiden lievittämiseksi on pienentynyt 1,5 päivään zanamiviiriryhmän potilailla verrattuna lumelääkeryhmään (p ®
influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden hoito yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla;
influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden ehkäisy yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla.
Vasta
Yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille.
Huolellisesti: hengitysteiden sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi (mukaan lukien historia).
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Zanamiviirin tehoa ja turvallisuutta raskauden ja imetyksen aikana ei ole tutkittu.
Eläinkokeetutkimukset ovat osoittaneet, että zanamiviiri tunkeutuu istukan läpi ja rintamaitoon, mutta peri- ja postnataalisissa jaksoissa ei ole teratogeenistä vaikutusta tai hedelmällisyyden tai kliinisten oireiden vähenemistä. Ihmisillä ei ole tietoa istukan tunkeutumisesta istukanesteeseen tai rintamaitoon.
Zanamiviiriä ei kuitenkaan pidä käyttää raskauden aikana ja imetyksen aikana, erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, vain silloin, kun odotettavissa oleva hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.
Haittavaikutukset
Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutusten esiintyvyys on samanlainen zanamiviiriryhmässä ja lumelääkeryhmässä. Spontaanit raportit sisälsivät tietoa zanamiviirin käytön haittavaikutuksista ja luokiteltiin seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100, ® tulisi käyttää vain näiden lääkkeiden jälkeen).
Aikuiset ja 5-vuotiaat lapset: suositeltu zanamiviiriannos on 2 inhalaatiota (2 x 5 mg), 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Päivittäinen kokonaisannos on 20 mg. Optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi hoito tulee aloittaa, kun taudin ensimmäiset oireet ilmenevät.
Iäkkäät potilaat: annostusta ei tarvitse säätää.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: annostusohjetta ei tarvitse säätää.
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta: annostusta ei tarvitse säätää.
Aikuiset ja 5-vuotiaat lapset: suositeltu zanamiviiriannos on 2 inhalaatiota (2 x 5 mg) 1 kerran päivässä 10 päivän ajan. Päivittäinen kokonaisannos on 10 mg. Käyttöaikaa voidaan pidentää 1 kuukauteen, jos infektioriski säilyy yli 10 päivän ajan (esimerkiksi pidempi kosketus sairaan kanssa).
Iäkkäät potilaat: annostusta ei tarvitse säätää.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: annostusohjetta ei tarvitse säätää.
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta: annostusta ei tarvitse säätää.
Käyttöohjeet Diskhaleran kanssa rotadiskamilla
Diskhaler-laitetta käytetään rotadiskin hengittämiseen (Relenza ®: n vapautumismuoto).
Diskhaler koostuu seuraavista osista:
- kotelo, jossa on kansi ja muovinen neula pyörivän solun lävistämiseksi;
- suukappale;
- liukulokero, jossa on suukappale ja pyörivä pyörä, johon pyörivä levy asetetaan.
Rotadisk koostuu neljästä läpipainopakkauksesta, joista jokainen sisältää tietyn annoksen lääkettä.
Rotadisk voidaan säilyttää inhalaattorilaitteessa, mutta läpipainopakkaus tulee lävistää juuri ennen lääkkeen hengittämistä. Tämän suosituksen noudattamatta jättäminen saattaa häiritä Diskhalerin toimintaa ja siten vähentää lääkkeen tehokkuutta.
On tärkeää! Älä lävistä rotadiskia ennen kuin se asetetaan Diskhaleriin.
Lataa rotadisk Diskhalerissa
1. Irrota kotelo suukappaleesta, varmista, että suukappale on puhdas sisältä ja ulkoa.
2. Vedä laatikko varovasti ulos, kunnes muoviset pidikkeet irtoavat ja tarttuvat lokeron kulmiin. Vedä lokero kokonaan ulos niin, että kiinnittimien sivussa olevat lovet ovat näkyvissä.
3. Vedä lokero kokonaan ulos painamalla puristimien sivussa olevia lovia peukalolla ja etusormella.
4. Aseta pyörivä levy pyöräkoteloihin alas ja aseta lokero takaisin Diskhaleriin.
5. Nosta levyn kansi pysähdykseen, jotta roottorin ylä- ja alafoliota lävistetään. Sulje kansi.
On tärkeää! Älä nosta kantta, ennen kuin laatikko on asennettu kokonaan.
6. Aseta suukappale täydellisen uloshengityksen jälkeen hampaiden väliin, kiinnitä suukappale tiiviisti huulillesi sulkematta suukappaleen kummallakin puolella olevia ilman reikiä. Ota hitaasti syvään henkeä (aina suun kautta, ei nenän läpi). Poista suukappale suusta. Pidä hengitystä mahdollisimman paljon. Hengitä hitaasti. Älä hengitä inhalaattoriin.
7. Vedä ulosvedettävä lokero varovasti ulos, kunnes se pysähtyy, ilman leikkeitä ja työnnä se sisään. Tässä tapauksessa rotadisk kääntää yhden solun ja on valmis seuraavaan inhalaatioon.
On tärkeää! Puhkaise solu vain välittömästi ennen inhalaatiota!
Toistetaan toistuvat inhalaatiot kohdissa 5 ja 6.
Tyhjän rotadiskin vaihtaminen
Jokainen rotadisk sisältää 4 solua. Neljän inhalaation jälkeen vaihda tyhjä rotadiski uuteen (pisteet 2-4).
On tärkeää! Lapset käyttävät inhalaatiolaitetta aikuisten valvonnassa.
yliannos
Satunnainen yliannostus on epätodennäköistä vapautumismuodon, antoreitin ja alhaisen biosaatavuuden vuoksi zanamiviirin oraalisen annon jälkeen.
Hengittämällä 64 mg / vrk päivässä (yli 3 kertaa suositeltu päivittäinen annos) ei ole havaittu mitään sivuvaikutuksia. Niitä ei myöskään rekisteröidä parenteraalisesti 5 päivän ajan annoksella 1200 mg / vrk.
Erityiset ohjeet
Hyvin harvinaisia yksittäisiä raportteja bronkospasmin ja / tai hengitysteiden vajaatoiminnan kehittymisestä zanamiviirin käytön jälkeen on t ilman aiempaa sairautta historiassa. Jos jokin edellä mainituista ilmiöistä kehittyy, zanamivirin käyttö on lopetettava ja otettava yhteys lääkäriin. Hengityselinten sairauksia sairastavilla potilailla tulisi olla lyhyen kantaman keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä ambulanssina.
Influenssaviruksen aiheuttama infektio voi liittyä erilaisiin neurologisiin ja käyttäytymishäiriöihin. Kaupan jälkeisen ajanjakson aikana saadut raportit sisälsivät kouristuskohtauksia, deliiriumia, hallusinaatioita ja poikkeava käyttäytyminen influenssaviruksen tartunnan saaneilla potilailla ja ottivat neuraminidaasi-inhibiittoreita, mukaan lukien zanamiviiri (pääasiassa Japanin lapsilla). Nämä ilmiöt havaittiin lähinnä taudin varhaisvaiheessa, ja niiden esiintyminen oli usein äkillinen ja tuloksena oli nopea. Zanamiviirin saannin ja edellä mainittujen haittavaikutusten välistä syy-yhteyttä ei ole osoitettu. Jos esiintyy neuropsykiatrisia oireita, on tarpeen arvioida zanamiviirin lisäkäsittelyn riski- ja hyötysuhde kullekin yksittäiselle potilaalle.
Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja muita mekanismeja: ei huomattu.
Apteekkien myyntiehdot
Relenza®-lääkkeen säilytysolosuhteet
Säilytä lasten ulottumattomissa.
Relenza
Relenza: käyttöohjeet ja arvioinnit
Latinalainen nimi: Relenza
ATX-koodi: J05AH01
Vaikuttava aine: zanamiviiri (zanamiviiri)
Valmistaja: Glaxo Wellcome Production (Ranska)
Kuvaus ja kuvaus: 11/23/2018
Apteekkien hinnat: 776 ruplaa.
Relenza on viruslääke, jota käytetään influenssa A: n ja B: n hoidossa.
Vapauta muoto ja koostumus
Relenzan vapautumisen annostusmuoto on annosteltu annosjauhe inhalaatiota varten: melkein valkoisesta valkoiseen [kartonkipakkauksessa yksi injektiopullo, joka sisältää 20 annosta (5 kierrosta 4 solua kussakin), jossa on Discaller].
Ainekset 1 annosjauhe:
- vaikuttava aine: zanamiviiri (mikronisoitu) - 5 mg;
- apukomponentti: laktoosimonohydraatti - enintään 25 mg.
Farmakologiset ominaisuudet
farmakodynamiikka
Relenza on viruslääke, vahva ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasin vuoksi viruspartikkelit vapautuvat infektoituneesta solusta, ja viruksen tunkeutuminen limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle on mahdollista, mikä mahdollistaa muiden hengitysteiden solujen tarttumisen.
Zanamiviirin estoaktiivisuus sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien virulentit ja kiertävät eri lajeille. Puolet inhiboiva pitoisuus (IC50) viruskannoille A ja B on 0,09–95,2 pM.
Influenssaviruksen replikointi rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteelin soluihin. Koska zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, kahden influenssaviruksen A ja B lisääntyminen vähenee ja viruspartikkeleiden vapautuminen hengitysteiden epiteelisoluista estyy.
Inhalaatiokäytössä zanamiviirin teho varmistetaan kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Lääkkeen käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoitona verrattuna lumelääkkeeseen johti viruksen vapautumisen vähenemiseen. Zanamiviirin resistenssin kehittymistä normaalin immuniteetin kanssa ei havaittu.
Relenzan käyttö terveillä ihmisillä, jotka ovat riskialttiita influenssan hoitoon käytetyissä annoksissa, on johtanut oireiden lievitykseen ja taudin keston lyhenemiseen. Vaiheen III tutkimusten tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että mediaania sairauden oireiden lievittämiseksi lyhennetään puolitoista päivää. On myös vähentynyt komplikaatioiden määrä influenssan kärsimyksen jälkeen ja niiden hoitoon käytettyjen antibioottien käyttö.
Zanamiviiri on tehokkain hoidon aloittamisen yhteydessä mahdollisimman pian sairauden ensimmäisten oireiden ilmaantumisen jälkeen. On osoittautunut tehokkaaksi myös ennaltaehkäisevänä aineena.
farmakokinetiikkaa
Zanamiviirille on ominaista alhainen absoluuttinen hyötyosuus (keskimäärin 2% oraalisen annon jälkeen). Oraalisen inhalaation jälkeen noin 10–20% annetusta annoksesta imeytyy. Cmax (aineen enimmäispitoisuus) yhden 10 mg: n annoksen jälkeen on 97 ng / ml, kun se saavuttaa 1,25 tuntia. Alhaisen imeytymisen takia zanamiviirin pitoisuus veressä on alhainen (toistuvat inhalaatiot, parametrit pysyvät alhaisina).
Aineiden sitominen plasman proteiineilla - 10% - hyvin usein; > 1% ja 0,1% ja 0,01% ja
Relenza - lääkkeen tarkastelu ja edullisten analogien luettelo
Heti kun talvella kylmä alkaa lähestyä, jokainen meistä yrittää kaikin tavoin suojella kehoamme influenssalta, joka etenee tällä hetkellä. Meidän maassamme Relenza, viruslääke, voi tehokkaimmin käsitellä tätä tehtävää. Artikkelissa tarkastellaan, miten lääkettä ottaa, onko sen analogit ja muut hetket olemassa.
Relenzan analogit
Relenza-lääkkeellä on monia analogeja, joista jotkut ovat halvempia, toisilla voi olla ylimääräisiä vaikutuksia kehoon. Tarkastellaan joitakin esimerkkejä lääkkeen olemassa olevista analogeista.
Arbidol
Tämä viruslääke, Relenza-lääkitys. Lisäksi se on paljon halvempaa, sen hinta vaihtelee 340-350 ruplaan, kun taas Relenzan hinta on jopa 950-1000 ruplaa.
Kun sovelletaan tämän immunostimuloivan aineen terapeuttista kulkua ihmiskehoon, voi tapahtua seuraavat toimet:
- influenssatautin oireiden merkittävä väheneminen;
- lääkeaineen altistumisen vuoksi myrkyllisten aineiden pitoisuus verenkiertojärjestelmässä vähenee;
- sivuvaikutusten tai komplikaatioiden alhainen esiintyvyys.
Lääkettä voidaan käyttää lääketieteelliseen hoitoon, riippuen haitallisten mikro-organismien aiheuttamasta vahingosta. Valmisteessa pääasiallinen vaikuttava aine on umifenovirimolekyylit ja niiden aktiiviset yhdisteet eri pitoisuuksina, jotka voivat vaikuttaa haitallisesti infektioon.
Nomides
Venäläiset geneeriset nimitykset koostumuksessaan sisältävät oseltamiviirifosfaatimolekyylien yhdistettä. Vertailuanalyysia tehtäessä, jossa tehtiin bioekvivalentti laskenta, on selvää, että Nomidesilla on lähes sama vaikutus kantoihin ja ihmiskehoon kuin Relenza, joten ne voidaan korvata toisillaan.
Ennen kuin ostat tämän lääkkeen apteekissa, sinun tulee neuvotella lastenlääkärin tai yleislääkärin kanssa. Tämä johtuu siitä, että lääkkeen ottamisen jälkeen voi esiintyä ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Relenza-lääkkeen kotimaisen analogin hinta ei ylitä 680-700 ruplaa.
Ohjeiden mukaan lääke nimittää suositeltavaa ottaa kaksi kertaa päivässä, yksi kapseli. Lääke on tarkoitettu aikuisten ja yli 12-vuotiaiden lasten vastaanottoon. Pieniä lapsia ei suositella antamaan, koska lääkkeen koostumus sisältää lapselle vaarattomia yhdisteitä.
Amiksin
Potilailla, jotka kärsivät heikosta immuunijärjestelmästä, Relenzan analogista, Amixin-lääke, jolla on immunomoduloivia ominaisuuksia, on varsin sopiva.
Lääkkeellä on laaja valikoima sovelluksia, esimerkiksi:
- se on määrätty influenssaan;
- käytetään terapeuttisessa hoidossa tartuntatauteja vastaan, mukaan lukien herpes;
- sytomegaloviruksen hoitoon;
- SARS ja muut vilustuminen.
Kaikilla antiviraalisen lääkkeen analogeilla ei voi olla samat ominaisuudet kuin Amixinilla. Lääke on tarkoitettu yli 7-vuotiaille lapsille. Vasta-aiheista tulee huomioida yksilöllinen suvaitsemattomuus jollekin tämän lääkkeen komponenteille.
Kagocel
Antibakteerinen lääke koostumuksessaan sisältää saman vaikuttavan aineen - Kagocelin sekä apukomponentit. Lääkkeen pillerit ovat kuperat molemmilta puolilta.
Lääkkeellä on seuraavat ominaisuudet:
- Kagotsel pystyy tuottamaan interferonimolekyylejä;
- sen käyttö potilailla osoitti, että vilustuminen on vähentynyt merkittävästi;
- auttaa stimuloimaan lymfosyyttien aktiivisuutta.
Lääkkeellä on antibakteerinen vaikutus, joten hoidon jälkeen on mahdollista käyttää lääkkeitä, jotka edistävät suoliston ja sen mikroflooran normaalin toiminnan palautumisprosessia.
Tällä Relenzan analogilla lapsia, joilla on influenssatauti, hoidetaan syntymän jälkeen siitä, että Relenza voidaan antaa lapsille, jotka ovat saavuttaneet kolmen vuoden iän. Lääkkeen hinta on keskimäärin 220-230 ruplaa / pakkaus.
Miten Relenza on parempi kuin Tamiflu
Molemmat lääkkeet kuuluvat viruslääkkeisiin. Tärkeimmät komponentit ovat erilaisia, vaikka vaikutukset ihmiskehoon ja bakteereihin ja kemialliseen rakenteeseen ovat lähes samat. Tutustu lääkkeiden vaikuttaviin aineisiin:
- Relenza. Vaikuttava aine on zanamiviiri;
- Tamifluta. Vaikuttava aine on oseltamiviiri.
Relenza
Relenzan tuottaja on ranskalainen Glaxo Wellcome Production. Lääkettä kehitettäessä biologit ovat ottaneet huomioon sen, että haitallisten mikro-organismien tartunta tapahtuu hengityselinten ja nenän ja kurkunpään alueen limakalvon kautta. Siksi kehitettiin innovatiivinen lähestymistapa huumeiden käyttöön.
Mikä on Relenza-lääke? Tätä jauhetta käytetään inhalaatiomenetelmissä. Kun henkilö hengittää jauhetta, hän menee suoraan samoihin paikkoihin kuin bacillat.
Pakkauksessa on kompakti laite - soikea inhalaattori. Tähän on kiinnitetty viisi pyöreää läpipainopakkausta, jotka on suunniteltu hengitystoimintaan (4 kertaa). Kussakin 5 mg: n läpipainopakkauksessa. vaikuttava aine - zanamiviiri.
Tamiflu
Tämä lääke on lääkevalmistajan Roche (Sveitsi) tuote.
Tamiflu on saatavilla seuraavissa muodoissa:
- terapeuttinen aine pakataan kapseleihin, jotka sisältävät 75 mg vaikuttavaa ainetta, oseltamiviiriä;
- jauhekoostumus, joka on tarkoitettu suspensioiden valmistukseen. Yksi injektiopullo sisältää 12 mg ainetta.
Mikä on vahvempi: Relenza tai Tamiflu?
Vaikuttavat aineet - zanamiviiri ja oseltamiviiri koko ajan kilpailevat keskenään. Niiden kliiniset indikaattorit olivat aina melkein "askelin" toistensa kanssa, mikä antoi saman terapeuttisen tehon keholle.
Ymmärrämme, mitä Relenza ja Tamiflu valmisteet ovat samanlaisia.
- Molemmilla lääkkeillä oli sama tehokas vaikutus influenssatauteihin, kuten tyyppi A ja B;
- Influenssan oireiden merkitsevää vähenemistä, mikä johtaa hoitoon, lyhennetään 1,5-2 päivällä;
- Potilailla, joilla on vaikea influenssa, kuolleisuus vähenee.
Voidaan päätellä, että molemmilla lääkkeillä on lähes sama antiviraalinen vaikutus.
Mitä Relenzan ohjeet sanovat?
Lääkkeen pääasiallinen vaikuttava aine on zanamiviiri, joka on voimakas ja erittäin selektiivinen influenssaviruksen pintaentsyymin estäjä. Koska vaikuttava aine vaikuttaa haitallisesti virusinfektioon, se estää sen tunkeutumasta terveen solun kalvoon ja tartuttaa sen.
Inhalaattorin levittämisen ja vaikuttavan aineen ruiskutuksen jälkeen muodostuu suojakenttä kurkunpinnan pinnalle. Pääsy siihen, infektio ei pääse epiteelisoluihin ja pysyy pinnalla. Ilman ruokaa hän kuolee. Tämä tapahtuu terapeuttisten profylaktisten toimenpiteiden aikana.
Jos nenän ja nielun pinnat käsitellään inhalaattorilaitteella sen jälkeen, kun henkilö on saanut tartunnan flunssaan, lääkeaineen aktiivinen ainesosa, zanamiviiri, tappaa bakteerisolut. Tästä lähtien haitalliset mikro-organismit lakkaavat leviämästä hengitysteiden limakalvon läpi.
todistus
Inhalaattorin ohjeiden mukaisesti lääkkeitä määrätään potilaille seuraavissa tapauksissa:
- sitä käytetään terapeuttisessa hoidossa tyypin A ja B influenssatauteja vastaan. Se on tarkoitettu käytettäväksi aikuisille ja yli 5-vuotiaille lapsille;
- suositellaan A- ja B-influenssatautien ehkäisyyn. Relenzu on tarkoitettu aikuisille ja yli 5-vuotiaille lapsille.
Vasta
Kaikkia positiivisia indikaattoreita sisältävä lääke, kaikki potilaat eivät ole käytössä. Ei ole suositeltavaa ottaa:
- alle 5-vuotiaat lapset;
- naiset, jotka ovat 1-3 kuukautta raskaana;
- imettäville äideille ei suositella lääkettä;
- tapauksissa, joissa potilaalla on lisääntynyt allerginen reaktio lääkkeen komponenteille inhalaation aikana;
- huono laktoositoleranssi;
- sairauksiin, joihin voi liittyä keuhkoputkia laajentava spasmi.
rakenne
Relenza-lääke koostuu jauheesta. Yksi jauheen annos sisältää 5 mg. vaikuttava aine - zanamiviiri. Apukomponentti on laktoosimonohydraatti. Yhdessä rotadiski 4 annoksessa lääkkeen kokonaistilavuus oli 20 mg.
annostus
Lääkeainetta annetaan potilaalle Diskhallerin avulla, joka on erityinen inhalaattori, joka on saatavilla lääkkeen jokaisessa pakkauksessa. Ohjeiden mukaan sama annos asetetaan kaikille sallituille ikäluokille.
Relenza
Käyttöaiheet
A- ja B-tyypin influenssa aikuisilla ja yli 5-vuotiailla lapsilla (hoito ja ehkäisy).
Mahdolliset analogit (korvikkeet)
Vaikuttava aine, ryhmä
Annostuslomake
annosteltava jauhe
Vasta
Yliherkkyys, raskaus (I-aika), imetysaika, lapsen ikä (enintään 5 vuotta).
Käyttöohjeet: annostus ja hoito
Hoito: 2 hengitettyä Relenzaa, 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Päivittäinen kokonaisannos on 20 mg.
Relenza-ennaltaehkäisy: 2 inhalaatiota 1 kerran päivässä 10 päivän ajan. Päivittäinen kokonaisannos on 10 mg. Hoidon kesto voidaan nostaa 1 kuukauteen, jos infektioriski säilyy yli 10 päivän ajan.
Farmakologinen vaikutus
Tehokas ja erittäin selektiivinen neuroaminidaasin estäjä, influenssaviruksen pintaentsyymi, joka vapauttaa viruspartikkeleita tartunnan saaneesta solusta ja nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä aiheuttaa infektiota muille hengitysteiden soluille. Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, mikä vähentää molempien influenssavirusten (A ja B) tyypin lisääntymistä ja estää viruspartikkeleiden vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelin soluista.
Haittavaikutukset
Hyvin usein - yli 1/10, usein - yli 1/100 ja alle 1/10, harvoin - yli 1/1000 ja alle 1/100, harvoin - yli 1/10 000 ja alle 1/1000, hyvin harvoin - alle 1 000 / 10 000, yksittäiset tapaukset mukaan lukien.
Hengityselimistön osa: hyvin harvoin - bronkospasmi, hengitysvaikeudet.
Iholle: hyvin harvoin - ihottuma, nokkosihottuma.
Allergiset reaktiot: hyvin harvoin - kasvojen turvotus, kurkunpään.
Erityiset ohjeet
Optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi Relenza-hoito tulee aloittaa, kun taudin ensimmäiset oireet ilmenevät.
Hengityselinten sairauksia sairastavilla potilailla tulisi olla lyhyen kantaman keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä ambulanssina.
vuorovaikutus
Älä yhdistä Relenzaa muiden inhalaattoreiden kanssa (mukaan lukien keuhkoputkia laajentavat aineet).
Kysymyksiä, vastauksia, arvioita lääkkeestä Relenza
Toimitettavat tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille. Tarkin tieto valmisteesta on valmistajan pakkauksessa olevissa ohjeissa. Mitään tälle tai muille sivuillemme lähetettyjä tietoja ei voi korvata henkilökohtaisella valituksella asiantuntijalle.
Relenza tsanamiviiriä
opetus
- venäläinen
- Kazakstanin Russian
Kauppanimi
Kansainvälinen, ei-patentoitu nimi
Annostuslomake
Inhalaatiokuiva-aine, annosteltu, 5 mg / annos
rakenne
Yksi annos sisältää
vaikuttava aine - zanamiviiri (mikronisoitu) 5 mg,
apuaine - laktoosimonohydraatti
kuvaus
Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Virustorjunta-aineet, joilla on suoraa toimintaa.
ATC-koodi J05AN01
Farmakologiset ominaisuudet
farmakokinetiikkaa
Lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus on alhainen ja keskimäärin 2%. Noin 10-20% otetusta annoksesta imeytyy systeemisesti ja seerumin huippupitoisuus on 1–2 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Lääkkeen heikko imeytyminen johtaa pieneen systeemiseen konsentraatioon, joten merkittäviä systeemisiä vaikutuksia inhalaation jälkeen ei tapahdu. Tietoa kineettisen muutoksen esiintymisestä uudelleen sisäänhengityksen jälkeen ei ole saatavilla.
Zanamiviirin sitoutuminen plasman proteiineihin on hyvin pieni (ei ylitä 10%). Jakautumistilavuus on 16 litraa.
Sisäänhengityksen jälkeen zanamiviiri suurina pitoisuuksina jakautuu hengitysteiden kaikkiin osiin. Kun käytetään yhtä lääkeannosta (10 mg), zanamiviirin pitoisuus määritetään hengitysteiden epiteelin kerroksessa, joka on influenssaviruksen pääasiallinen replikaatiokohta. Zanamiviirin pitoisuus, joka on mitattu 12 ja 24 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta, on noin 340 ja 52 kertaa suurempi kuin viruksen neuraminidaasin mediaani. Suuret zanamiviiripitoisuudet hengitysteissä johtavat viruksen neuraminidaasin nopeaan inhibitioon. Zanamiviirin sedimentaation kaksi pääaluetta ovat orofarynx ja keuhkot (keskimäärin 77,6% ja 13,2%).
Zanamiviiri erittyy munuaisten kautta muuttumattomana eikä metaboloidu.
Zanamiviirin puoliintumisaika inhalaation jälkeen vaihtelee 2,6: sta 5,0 tuntiin. Kokonaispuhdistuma on alueella 2,5 - 10,9 litraa tunnissa ja virtsan puhdistuma. Lääkkeen eliminointi munuaisten kautta päättyy noin 24 tunnin kuluttua nauttimisen jälkeen.
Terapeuttisella 20 mg: n vuorokausiannoksella havaitaan alhainen biosaatavuus (10–20%) ja sen seurauksena zanamiviirin merkittävää systeemistä vaikutusta ei ole. Mahdolliset iän myötä mahdollisesti tapahtuvat farmakokinetiikan muutokset ovat epätodennäköisiä, joten annoksen muuttamista ei suositella.
Systeemiset vaikutukset lapsilla olivat lähes 10 mg inhalaatiojauhetta aikuisilla.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Kun RELENZE otetaan käyttöön suositeltuina annoksina, on mahdollista lisätä systeemisiä vaikutuksia potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, mutta tämä ei edellytä annoksen muuttamista.
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta
RELENZA ei metaboloidu, joten annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.
farmakodynamiikka
RELENZA on voimakas ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä, influenssaviruksen pintaentsyymi. Viruksen neuraminidaasi edistää muodostuneiden viruspartikkeleiden vapautumista infektoiduista soluista ja viruksen pääsyä epiteelisolujen pinnalla olevien limakalvojen läpi. Tämä sallii viruksen tartuttaa muita soluja. Tämän entsyymin inhibitio heijastuu influenssavirusten A ja B replikaatioon ja kaikkien tunnettujen influenssa A-neuraminidaasialatyyppien neutralointiin.
RELENZA vaikuttaa solun ulkopuolelle, mikä vähentää virusten A ja B lisääntymistä estämällä tarttuvien influenssavirusten vapautumista hengitysteiden epiteelisoluista. Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Akuutin influenssainfektion hoito RELENA johtaa viruksen vapautumisen vähenemiseen hengitysteistä.
Käyttöaiheet
- A- ja B-influenssan hoito ja ehkäisy
Annostus ja antaminen
Lääkeaine on tarkoitettu vain inhalaatiota varten mukana toimitetulla inhalaattorilla Diskhaler. Ennen inhalaatiota RELENZAn kanssa tulee ottaa muita inhalaatioaineita, esimerkiksi nopeasti vaikuttavia keuhkoputkia laajentavia aineita.
Aikuisille ja yli 5-vuotiaille lapsille suositellaan kahta inhalaatiota (2 x 5 mg) kahdesti päivässä 5 päivän ajan. Päivittäinen annos on 20 mg.
Vanhukset ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat ja maksan annosmuutokset eivät ole tarpeen.
Suurimman mahdollisen vaikutuksen saavuttamiseksi hoito on aloitettava mahdollisimman pian, mieluiten kahden päivän kuluessa oireiden alkamisesta.
Aikuisille ja yli 5-vuotiaille lapsille suositellaan 2 inhalaatiota (2 x 5 mg) kerran päivässä 10 päivän ajan. Päivittäinen annos on 10 mg. Ennaltaehkäisy voidaan pidentää kuukauteen, jos taudin riski kestää yli 10 päivää.
Vanhukset ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat ja maksan annosmuutokset eivät ole tarpeen.
Käyttöohjeet Diskhalera
Diskhaler on laite, jota käytetään Rotadiskin kanssa lääkkeen hengittämiseksi. Rotadisk koostuu neljästä rakkulasta. Jokainen läpipainopakkaus sisältää kiinteän annoksen lääkettä kuivan jauheen muodossa.
Älä lävistä rotadisk-läpipainopakkausta, ennen kuin se asetetaan Diskhaleriin.
Rotadisk saattaa olla Diskhalerissa koko ajan, mutta läpipainopakkaus tulee avata ennen käyttöä. Ohjeiden noudattamatta jättäminen vahingoittaa Diskhaleria.
Pidä Diskhaler puhdas. Pyyhi suukappale kudoksella käytön jälkeen ja sulje suukappaleen suojus käytön välillä.
Relenza-käyttöohjeet, vasta-aiheet, sivuvaikutukset, arvostelut
Antiviraalinen lääke, erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä.
Lääke: RELENZA
Lääkkeen vaikuttava aine: zanamiviiri
ATX-koodaus: J05AH01
Cfg: viruslääke
Rekisterinumero: LSR-000095
Rekisteröintipäivä: 05/31/07
Omistaja reg. ID: GLAXO WELLCOME PRODUCTION
Relenza-vapautuslomake, tuotteen pakkaus ja koostumus.
Inhalaatiojauhe, joka on annosteltu valkoiseksi tai lähes valkoiseksi.
1 annos
1 pyörivä levy
tsanamiviiriä
5 mg
20 mg
Apuaineet: laktoosimonohydraatti.
Rotadisk (5) - muovilaatikot (1), joissa on levyke (1 kpl) - pahvipakkaukset.
Lääkkeen kuvaus perustuu virallisesti hyväksyttyihin käyttöohjeisiin.
Farmakologinen vaikutus Relenza
Antiviraalinen lääke, erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasi tarjoaa viruspartikkeleiden vapautumisen infektoidusta solusta ja voi nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion. Zanamiviirin inhiboiva aktiivisuus on osoitettu sekä in vitro että in vivo, ja se sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien kiertävä ja virulentti eri lajeille. Viruksen kantojen A ja B puoli-inhibiittorikonsentraatio (IC50) on välillä 0,09 - 95,2 pM.
Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, mikä vähentää molempien influenssa A- ja B-virusten lisääntymistä, estäen viruspartikkeleiden vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelin soluista.
Zanamiviirin inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Zanamaviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen). Zanamiviiriresistenssin kehittymistä ei rekisteröidä.
Kliininen teho ja turvallisuus
Zanamiviiri, jota käytetään annoksina, joita käytetään influenssan hoidossa terveissä, riskiryhmissä (yleensä kosketuksissa sairaan kanssa), lievittää oireita ja lyhentää taudin kestoa. Kolmen tutkimuksen tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että taudin oireiden lievittämiseen kuluva mediaani on lyhentynyt 1,5 päivään zanamiviiriryhmän potilailla verrattuna lumelääkeryhmään (p