Sumamed-suspensio ja tabletit: ohjeet, arvostelut, analogit

Yksi suosituimmista nykyaikaisista laaja-alaisista antibiooteista on Sumamed.

Lääkkeen pääasiallinen vaikuttava aine on atsitromysiini, joka kuuluu uuteen makrolidi- ja atsalidiryhmään. Klassisten makrolidien kaavan muutosten vuoksi Sumamed sai erityisominaisuuksia.

Tässä artikkelissa tarkastelemme, miksi lääkärit määräävät lääkkeen Sumamedin, mukaan lukien käyttöohjeet, analogit ja hinnat tämän lääkkeen apteekeissa. Jos olet jo käyttänyt Sumamedia, jätä palautetta kommentteihin.

Koostumus ja vapautumislomake

Sumamedin valmistaja on Kroatian lääkeyhtiö Pliva Hrvatska. Vapautusmuodot ovat seuraavat:

• 250 mg kapselia vaikuttavaa ainetta;
• 125 ja 500 mg atsitromysiiniä sisältävät tabletit;
• jauhe oraalista antoa varten: 100 mg / 5 ml ja 200 mg / 5 ml.

Kliinisesti farmakologinen ryhmä: makrolidiantibiootti - atsalidi.

Mihin Sumamedia käytetään?

Käyttöaiheet Sumamed - tulehdukselliset tulehdukselliset sairaudet, jotka aiheutuvat lääkkeelle herkkiä mikrobikantoja:

1. LOR-orgapovin infektiot (bakteeri-nielutulehdus / tonsilliitti, sinuiitti, otiitti-media);
2. Alemmat hengitystieinfektiot (bakteeri-keuhkoputkentulehdus, interstitiaalinen ja alveolaarinen keuhkokuume, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen);
3. Ihon ja pehmytkudosten infektiot (krooninen muuttuva eryteema - Lymen taudin alkuvaihe, erysipelas, impetigo, sekundaarinen gshodermatozy);
4. Sukupuolitaudit (urethritis, cervicitis)
5. Helicobacter pyloriin liittyvät vatsan ja pohjukaissuolen 12 sairaudet.

Farmakologinen vaikutus

Laaja-spektrinen antibiootti. Antibiootti-atsalidi, uusi makrolidiantibioottien alaryhmä. Kun luodaan korkean konsentraation tulehduksen painopisteessä, sillä on bakterisidinen vaikutus.

Gram-positiiviset kookit ovat herkkiä atsitromysiinille: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, streptokokkiryhmät CF ja G, Staphylococcus aureus, St. viridans; Gram-negatiiviset bakteerit: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ja Gardnerella vaginalis; joitakin anaerobisia mikro-organismeja: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; myös Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Azitromysiini on inaktiivinen grampositiivisille bakteereille, jotka ovat resistenttejä erytromysiinille.

Käyttöohjeet

Aikuiset Sumamed-tabletit, jotka on määrätty suun kautta 1 kerran / päivä, vähintään 1 tunti ennen tai 2 tuntia aterian jälkeen, pureskelematta.

• Ylemmän ja alemman hengitysteiden, ENT-elinten, ihon ja pehmytkudosten infektioita varten lääke on määrätty 500 mg: n annoksena 1 kerta / päivä 3 päivän ajan, kurssin annos on 1,5 g.
• Lymen taudissa (borrelioosin alkuvaiheessa) - migriitti (erythema misrans), lääke määrätään 1 kerran päivässä 5 päiväksi: päivänä 1 - 1 g, sitten 2-5 päivään - 500 mg; kurssin annos - 3 g.
• Chlamydia trachomatisin aiheuttamat virtsatieinfektiot (urethritis, cervicitis): jos kyseessä on mutkaton urethritis / cervicitis, lääkettä määrätään annoksella 1 g kerran.
• Kun akne vulgaris lääke on määrätty kohtalaisen vakavaksi tabletteina annoksena 500 mg 1 kerta / päivä 3 päivän ajan, sitten 500 mg 1 kerran viikossa 9 viikon ajan. Kurssin annos on 6 g. Ensimmäinen viikoittainen annos tulee ottaa 7 päivää ensimmäisen vuorokausiannoksen ottamisen jälkeen (kahdeksas päivä hoidon aloittamisesta), seuraavat 8 viikoittaista annosta tulee ottaa 7 vuorokauden välein.

Susamamed-suspensio suun kautta annettavaksi annetaan 6–3-vuotiaille lapsille.

• Suspensio määrätään suun kautta 1 kerta / päivä, 1 tunti ennen tai 2 tuntia aterian jälkeen. Sumamedin ottamisen jälkeen lapsen on tarjottava juoda muutama sippi vettä, jotta hän voi niellä loput suspensiosta.
• Ennen jokaista lääkkeenottoa injektiopullon sisältö ravistetaan perusteellisesti, kunnes saadaan homogeeninen suspensio. Jos tarvittavaa suspensiomäärää ei otettu injektiopullosta 20 minuutin kuluessa sekoittamisen jälkeen, suspensio on sekoitettava uudelleen, tarvittava määrä on poistettava ja annettava lapselle.
• Tarvittava annos mitataan käyttämällä ruiskua annosteluun, jonka kustannukset ovat: 1 ml ja nimellinen 5 ml: n suspensiokapasiteetti (100 mg atsitromysiini) tai mitta-lusikka, jonka nimellinen suspensioteho on 2,5 ml (50 mg atsitromysiiniä) tai 5 ml (100 mg atsitromysiiniä) kartonkiin pakkaus yhdessä pullon kanssa.
• Käytön jälkeen ruisku (sen aikaisemmin purettu) ja mitta-lusikka pestään juoksevalla vedellä, kuivataan ja säilytetään kuivassa paikassa seuraavaan Sumamed-annokseen saakka.

• Ylemmän ja alemman hengitysteiden, ENT-elinten, ihon ja pehmytkudosten infektioita varten lääke määrätään nopeudella 10 mg / kg 1 kerta / päivä 3 vuorokauden ajan (kurssin annos 30 mg / kg).
• Streptococcus pyogenesin aiheuttama nielutulehdus / tonsilliitti määrätään Sumamedin annoksena 20 mg / kg / vrk 3 päivän ajan. Otsikon annos - 60 mg / kg. Suurin päiväannos on 500 mg.
• Lymen taudissa (borrelioosin alkuvaiheessa) - eryteema migrans (erytema migrans) määrätään ensimmäisenä päivänä annoksena 20 mg / kg 1 kerran / päivä, sitten 2-5 päivää - nopeudella 10 mg / kg / vrk. Otsikon annos - 60 mg / kg.

20 ml: n suspensioon (nimellistilavuus) valmistukseen tarkoitetun injektiopullon sisältöön lisätään 12 ml vettä ja ravistetaan, kunnes saadaan homogeeninen suspensio. Saadun suspension määrä on noin 25 ml, mikä ylittää nimellistilavuuden noin 5 ml: lla. Tämä on tarkoitettu kompensoimaan suspension välttämätön häviö lääkkeen annostelun yhteydessä. Valmistettu suspensio voidaan säilyttää korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa enintään 5 päivän ajan.

Löytyi vannottu vihollinen MUSHROOM kynsi! Kynnet puhdistetaan 3 päivässä! Ota se.

Sumamed: käyttöohjeet

rakenne

5 ml Sumamed®: n valmistamaa suspensiota sisältää vaikuttavana aineena atsitromysiiniä

dihydraatti) - 100 mg ja apukomponentit: sakkaroosi, tri-natriumfosfaatti, vedetön, hydroksipropyyliselluloosa, xaptaic-kumi, kirsikka-maku J7549, banaani 78701-31, vanilja D-125038, piidioksidikolloidi.

5 ml valmistettua Susmamed®-forte-suspensiota sisältää vaikuttavana aineena atsitromysiiniä (dihydraattina) - 200 mg ja apukomponentit: sakkaroosi, vedetön tririatriumfosfaatti, hydroksipropyylihappo, xaptap-kumi, kirsikka-maku J7549, banaani 78701-31, vally D-125038, piidioksidi kolloidi.

kuvaus

Farmakologinen vaikutus

Omistaa monenlaisia ​​antimikrobisia vaikutuksia. Sitoutuminen ribosomin 508-alayksikköön estää mikro-organismin proteiinien biosynteesin. Suurilla pitoisuuksilla on bakterisidinen vaikutus.

Sillä on aktiivisuutta lukuisia grampositiivisia, gram-negatiivisia, anaerobeja, solunsisäisiä ja muita mikro-organismeja vastaan.

Pienin inhiboiva pitoisuus (.1Sch) 1 " forte

16,740 g tai 20,9250 g tai 29,295 g tai 35,573 g jauhetta asetetaan 50 ml: n tai 50 ml: n suuritiheyksiseen polyeteenipulloon 15 ml: n tai 20 ml: n tai 30 ml: n tai 37,5 ml: n suspensiota varten. polypropeenia kestävä kansi.

1 pullo yhdessä käyttöohjeen kanssa, mitattu kahdenvälinen lusikka ja / tai ruisku annostelua varten pahvipakkaukseen.

Säilytysolosuhteet

SUMAMED® forte varastoi enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilytä lasten ulottumattomissa.

Kestoaika

Jauhe suspensioiden valmistamiseksi - 2 vuotta.

Valmistettu suspensio - 5 päivää 15-25 ° C: n lämpötilassa. "

SUMAMED® forte -suspensiot:

Jauhe suspensioiden valmistamiseksi - 2 vuotta.

Valmistettu suspensio 15 ml, 20 ml - 5 päivää; 30 ml, 37,5 ml - 10 päivää yli 25 ° C: n lämpötiloissa.

Sumamed: käyttöohjeet

Ennen antibiootin ostamista Sumamedin tulee lukea huolellisesti käyttöohjeet, käyttö- ja annostusmenetelmät sekä muut hyödylliset tiedot lääkkeestä Sumamed. "Encyclopedia of Diseases" -verkkosivustosta löydät kaikki tarvittavat tiedot: ohjeet oikeaan käyttöön, suositeltu annostus, vasta-aiheet sekä arvostelut jo potilaista, jotka ovat jo käyttäneet tätä lääkettä.

Sumamed - vapautusmuoto, koostumus, pakkaus

Sumamed on makrolidiantibiootti - atsalidi.

Tabletit on päällystetty sinisellä värillä, pyöreä, kaksoiskupera, ja toisella puolella kaiverrus "PLIVA" toiselle puolelle ja "125". tauko - valkoisesta lähes valkoiseen.

atsitromysiinidihydraatti 131,027 mg,

joka vastaa atsitromysiinipitoisuutta 125 mg

Apuaineet: vedetön kalsiumhydrofosfaatti - 29,873 mg, hypromelloosi - 1,5 mg, maissitärkkelys - 12 mg, esigelatinoitu tärkkelys - 12 mg, mikrokiteinen selluloosa - 10 mg, natriumlauryylisulfaatti - 0,6 mg, magnesiumstearaatti - 3 mg.

Kuoren koostumus: hypromelloosi - 3,4 mg, indigokarmiinin väriaine (E132) - 0,1 mg, titaanidioksidi (E171) - 0,56 mg, polysorbaatti 80 - 0,14 mg, talkki - 2,8 mg.

6 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

Tabletit, kalvopäällysteinen sininen, soikea, kaksoiskupera, toisella puolella kaiverrettu "PLIVA" ja "500"; tauko - valkoisesta lähes valkoiseen.

atsitromysiinidihydraatti 524,109 mg,

joka vastaa 500 mg atsitromysiinin pitoisuutta

Apuaineet: vedetön kalsiumhydrofosfaatti - 93,891 mg, hypromelloosi - 6 mg, maissitärkkelys - 48 mg, esigelatinoitu tärkkelys - 40 mg, mikrokiteinen selluloosa - 33,6 mg, natriumlauryylisulfaatti - 2,4 mg, magnesiumstearaatti - 12 mg.

Kuoren koostumus: hypromelloosi - 13,6 mg, indigokarmiinin väriaine (E132) - 0,4 mg, titaanidioksidi (E171) - 2,24 mg, polysorbaatti 80 - 0,56 mg, talkki - 11,2 mg.

3 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

Kovat gelatiinikapselit, nro 1, sininen runko ja sininen kansi; kapseleiden sisältö - jauhe tai tiivistetty massa valkoisesta vaaleankeltaiseen väriin ja hajoaa puristettaessa.

atsitromysiinidihydraatti 262,05 mg,

joka vastaa 250 mg atsitromysiinin pitoisuutta

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 43,95 mg, natriumlauryylisulfaatti - 1,4 mg, magnesiumstearaatti - 12,6 mg.

Kovan gelatiinikapselin nro 1 * koostumus: (gelatiini - q.s., titaanidioksidi (E171) - q.s., indigokarmiini - q.s.) - 75 mg.

6 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

100 mg / 5 ml valkoista tai kellertävää valkoista suspensiokuiva-ainetta, jolla on tyypillinen mansikan haju; veteen liuottamisen jälkeen - homogeeninen kellertävänvalkoinen suspensio, jossa on tyypillinen mansikoiden haju.

atsitromysiinidihydraatti ** 25,047 mg,

joka vastaa 23,895 mg atsitromysiinin pitoisuutta

Apuaineet: sakkaroosi ** - 929,753 mg, natriumfosfaatti - 20 mg, hyproloosi - 1,6 mg, ksantaanikumi - 1,6 mg, mansikka-aromi - 10 mg, titaanidioksidi - 5 mg, kolloidinen piidioksidi - 7 mg.

20,925 g - 50 ml korkean tiheyden polyeteenipulloja (1), joissa on polypropyleeninkestävä korkki, jossa on mitta-lusikka ja / tai ruisku annostelua varten - pahvipakkaukset.

* Kapselit sisältävät 200 ppm rikkidioksidia säilöntäaineena;

** arvot esitetään aineen teoreettisen aktiivisuuden perusteella 95,4%; sakkaroosin määrä voi vaihdella riippuen atsitromysiinin todellisesta aktiivisuudesta.

Sumamed - farmakologiset vaikutukset

Sumamed on laaja-alainen antibakteerinen aine, atsalidi, joka toimii bakteriostaattisena. Sitomalla ribosomien 50S-alayksikköön se inhiboi peptidien translokaatiota translaatiovaiheessa, estää proteiinisynteesiä, hidastaa bakteerien kasvua ja lisääntymistä, sillä on bakterisidinen vaikutus suurina pitoisuuksina. Se vaikuttaa solunulkoisiin ja solunsisäisiin patogeeneihin.

Sumamedin vaikuttava aine on aktiivinen grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Streptococcus spp. (ryhmät C, F ja G, lukuun ottamatta erytromysiinille resistenttejä), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Gramnegatiiviset bakteerit: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ja Gardnerella vaginalis; joitakin anaerobisia mikro-organismeja: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; sekä Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium -kompleksi, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Lääkeaine on inaktiivinen grampositiivisia bakteereja vastaan, jotka ovat resistenttejä erytromysiinille.

Azitromysiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, koska se on stabiili happamassa ympäristössä ja lipofiilisyydessä. Suun kautta otetun 500 mg atsitromysiinin antamisen jälkeen atsitromysiinin maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 2,5–2,96 tunnissa ja on 0,4 mg / l. Biosaatavuus on 37%.

Sumamed tunkeutuu hyvin urogenitaalikanavan (erityisesti eturauhasen), ihon ja pehmytkudosten hengitysteihin, elimiin ja kudoksiin. Korkeat kudospitoisuudet (10–50 kertaa korkeammat kuin plasmassa) ja pitkä puoliintumisaika johtuvat atsitromysiinin vähäisestä sitoutumisesta plasman proteiineihin sekä sen kyvystä tunkeutua eukaryoottisiin soluihin ja keskittyä lysosomeja ympäröivään matalaan pH-ympäristöön. Tämä puolestaan ​​määrittää suuren näennäisen jakautumistilavuuden (31,1 l / kg) ja korkean plasmapuhdistuman.

Atsitromysiinin kyky kerääntyä pääasiassa lysosomeihin on erityisen tärkeä solunsisäisten patogeenien eliminoimiseksi. On osoitettu, että fagosyytit antavat atsitromysiiniä infektiokohtaan, jossa se vapautuu fagosytoosin aikana.

Atsitromysiinin pitoisuus infektiokohdissa on merkittävästi suurempi kuin terveillä kudoksilla (keskimäärin 24–34%) ja korreloi tulehduksellisen turvotuksen asteen kanssa. Huolimatta suuresta pitoisuudesta fagosyytteissä atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi niiden toimintaan.

Sumamed pysyy bakteereja aiheuttavina pitoisuuksina tulehduspitoisuudessa 5-7 vuorokautta viimeisen annoksen jälkeen, mikä mahdollisti lyhyen (3 päivän ja 5 päivän) hoidon.

Atsitromysiinin poistaminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: puoliintumisaika on 14-20 tuntia välillä 8 - 24 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen ja 41 tuntia välillä 24 - 72 tuntia, jolloin voit käyttää lääkettä 1 kerran päivässä.

Sumamed - Käyttöaiheet

Lääkkeelle herkkiä mikro-organismeja aiheuttavat tartuntataudit ja tartuntataudit:

- ylempien hengitysteiden ja ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus / tonsilliitti, sinuiitti, otiitti);

- alemmat hengitystieinfektiot (akuutti keuhkoputkentulehdus, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, keuhkokuume, mukaan lukien epätyypillisten patogeenien aiheuttamat keuhkotulehdus);

- ihon ja pehmytkudosten infektiot (erysipelas, impetigo, sekundaarisesti infektoitu dermatoosi, kohtalaisen vakava acne vulgaris (tabletit));

- Lymen taudin (borrelioosi) alkuvaihe - migriitti (eryteema migrans);

- Chlamydia trachomatisin aiheuttamat virtsatieinfektiot (urethritis, cervicitis) (tabletit ja kapselit).

Sumamed - Vasta-aiheet

Tämä lääke on vasta-aiheinen:

- yliherkkyys atsitromysiinille, erytromysiinille, muille makrolideille tai ketolideille tai muille valmisteen aineosille;

- epänormaali maksan toiminta;

- samanaikainen käyttö ergotamiinin ja dihydroergotamiinin kanssa;

- alle 12-vuotiaat lapset, joiden paino on 45 kg

Ylemmän ja alemman hengitysteiden, ENT-elinten, ihon ja pehmytkudosten infektioita varten lääke on määrätty 500 mg: n annoksena 1 kerta / päivä 3 päivän ajan, kurssin annos on 1,5 g.

Lymen taudissa (borrelioosin alkuvaiheessa) - migriitti (erythema migrans), lääke määrätään 1 kerran päivässä 5 päiväksi: päivänä 1 - 1 g, sitten 2-5 päivään - 500 mg kullekin; kurssin annos - 3 g.

Chlamydia trachomatisin aiheuttamat virtsatieinfektiot (urethritis, cervicitis): joilla on mutkaton urethritis / cervicitis, lääkettä määrätään 1 g: n annoksena (4 kapselia) kerran.

Lääkettä käytetään sisäisesti 1 aika / päivä, vähintään 1 tunti ennen tai 2 tuntia aterian jälkeen, pureskelematta.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset, joiden paino on yli 45 kg

Ylemmän ja alemman hengitysteiden, ENT-elinten, ihon ja pehmytkudosten infektioita varten lääke on määrätty 500 mg: n annoksena 1 kerta / päivä 3 päivän ajan, kurssin annos on 1,5 g.

Kohtalaisen vakavan akne-vulgaris-lääkkeen annostus on 500 mg 1 kerran / päivä 3 päivää, sitten 500 mg 1 kerran viikossa 9 viikon ajan. Kurssin annos on 6 g. Ensimmäinen viikoittainen annos tulee ottaa 7 päivää ensimmäisen vuorokausiannoksen ottamisen jälkeen (kahdeksas päivä hoidon aloittamisesta), seuraavat 8 viikoittaista annosta tulee ottaa 7 vuorokauden välein.

Lymen taudissa (borrelioosin alkuvaiheessa) - migriittinen erytema migraatio (eryteema migrans), lääke on määrätty 1 kerran päivässä 5 päiväksi: päivänä 1 - 1 g, sitten 2-5 päivään - 500 mg; kurssin annos - 3 g.

Chlamydia trachomatisin aiheuttamat virtsatieinfektiot (urethritis, cervicitis): komplikoimattomalle virtsaputkelle / kohdunkaulalle lääkettä määrätään 1 g: n annoksena (2 välilehti 500 mg) kerran.

3–12-vuotiaat lapset, joilla on paino

Muut: harvoin - astenia, huonovointisuus, väsymys, kasvojen turvotus, rintakipu, kuume, perifeerinen turvotus.

Laboratoriotiedot: usein - lymfosyyttien määrän väheneminen, eosinofiilien määrän lisääntyminen, basofiilien määrän kasvu, monosyyttien määrän lisääntyminen, neutrofiilien määrän lisääntyminen, plasman bikarbonaattikonsentraation väheneminen; harvoin - lisääntynyt AST-, ALAT-aktiivisuus, plasman bilirubiinipitoisuuden nousu, plasman urean pitoisuuden nousu, plasman kreatiniinipitoisuuden nousu, plasman kaliumpitoisuuden muutokset, emäksisen fosfataasin aktiivisuuden lisääntyminen plasmassa, klooripitoisuuden nousu plasmassa veren glukoosipitoisuuden lisääntyminen, verihiutaleiden määrän lisääntyminen, hematokriitin lisääntyminen, bikarbonaatin pitoisuuden nousu veriplasmassa, veriplasman natriumpitoisuuden muutos.

Sumamed - Yliannostus

Oireet: pahoinvointi, tilapäinen kuulon heikkeneminen, oksentelu, ripuli.

Hoito: oireinen; mahahuuhtelu.

Sumamed - Huumeiden vuorovaikutus

Antasidit eivät vaikuta atsitromysiinin hyötyosuuteen, mutta vähentävät Cmax-arvoa veressä 30%, joten Sumamed tulee ottaa vähintään 1 tunti ennen tai 2 tuntia näiden lääkkeiden ja elintarvikkeiden ottamisen jälkeen.

Atsitromysiinin samanaikainen käyttö setiritsiinin (20 mg) kanssa terveillä vapaaehtoisilla 5 päivän ajan ei johtanut farmakokineettiseen vuorovaikutukseen eikä merkittävään QT-ajan muutokseen.

Samanaikainen atsitromysiinin (1200 mg / vrk) ja didanosiinin (400 mg / vrk) käyttö kuudella HIV-infektoituneella potilaalla ei osoittanut muutoksia didanosiinin farmakokineettisiin parametreihin verrattuna lumelääkeryhmään.

Digoksiini (P-glykoproteiinisubstraatit)

Makrolidiantibioottien samanaikainen käyttö, ml. atsitromysiini, jossa on P-glykoproteiinisubstraatteja, kuten digoksiinia, johtaa seerumin P-glykoproteiinisubstraatin pitoisuuden kasvuun. Näin ollen, kun samanaikaisesti käytetään atsitromysiiniä ja digoksiinia, on tarpeen harkita mahdollisuutta lisätä digoksiinin pitoisuutta veren seerumissa.

Atsitromysiinin samanaikainen käyttö (1000 mg: n kerta-annos ja 1200 mg: n tai 600 mg: n kerta-annos) vaikuttaa hieman farmakokinetiikkaan. zidovudiinin tai sen glukuronidimetaboliitin erittyminen munuaisiin. Atsitromysiinin käyttö aiheutti kuitenkin fosforyloituneen zidovudiinin, kliinisesti aktiivisen metaboliitin, lisääntymisen perifeerisen veren mononukleaarisissa soluissa. Tämän seikan kliininen merkitys on epäselvä.

Azitromysiini vaikuttaa huonosti sytokromi P450-isoentsyymien kanssa. Ei havaittu, että atsitromysiini on mukana erytromysiinin ja muiden makrolidien kaltaiseen farmakokineettiseen vuorovaikutukseen. Azitromysiini ei ole sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien inhibiittori eikä indusoija.

Kun otetaan huomioon ergotismin teoreettinen mahdollisuus, atsitromysiinin samanaikaista käyttöä ruostumaton alkaloidijohdannaisten kanssa ei suositella.

Suoritettiin farmakokineettiset tutkimukset atsitromysiinin ja lääkkeiden samanaikaisesta käytöstä, joiden metabolia tapahtuu sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien osallistumisen yhteydessä.

Atorvastatiinin samanaikainen käyttö (10 mg päivässä) ja atsitromysiini (500 mg päivässä) eivät aiheuttaneet muutoksia atorvastatiinin pitoisuuksissa plasmassa (HMC-CoA-reduktaasin eston analyysin perusteella). Rekisteröinnin jälkeisenä ajanjaksona saatiin kuitenkin erillisiä raportteja rabdomyolyysin tapauksista potilailla, jotka saivat sekä atsitromysiiniä että statiineja.

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä farmakokineettisissä tutkimuksissa ei havaittu merkittävää vaikutusta karbamatsepiinin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuuteen veriplasmassa potilailla, jotka saivat samanaikaisesti atsitromysiiniä.

Simetidiinin vaikutuksen farmakokineettisissä tutkimuksissa atsitromysiinin farmakokinetiikalle annettuna yksittäisenä annoksena ei havaittu muutoksia atsitromysiinin farmakokinetiikassa edellyttäen, että tsimetidiiniä käytettiin 2 tuntia ennen atsitromysiiniä.

Epäsuorat antikoagulantit (kumariinijohdannaiset)

Farmakokineettisissä tutkimuksissa atsitromysiini ei vaikuttanut varfariinin antikoagulanttivaikutukseen, kun terveille vapaaehtoisille annettiin 15 mg: n kerta-annos. Antikoagulanttivaikutuksen tehostaminen on raportoitu atsitromysiinin ja epäsuorien antikoagulanttien (kumariinijohdannaiset) samanaikaisen käytön jälkeen. Vaikka syy-yhteyttä ei ole todettu, on syytä harkita protrombiiniajan säännöllistä seurantaa atsitromysiinin kanssa potilailla, jotka saavat epäsuoran vaikutuksen antikoagulantteja (kumariinijohdannaiset).

Farmakokineettisessä tutkimuksessa, johon osallistui terveitä vapaaehtoisia, jotka ottivat atsitromysiiniä (500 mg / vrk kerran) 3 päivän ajan ja sitten siklosporiinia (10 mg / kg / vrk kerran), plasman Cmax- ja AUC0-5-syklosporiiniarvojen lisääntyminen havaittiin. Näiden lääkkeiden samanaikaisessa käytössä on noudatettava varovaisuutta. Tarvittaessa näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö tulisi seurata syklosporiinin pitoisuutta veriplasmassa ja säätää annosta vastaavasti.

Samanaikainen atsitromysiinin (600 mg / vrk) ja efavirentsin (400 mg / vrk) käyttö päivittäin 7 päivän ajan ei aiheuttanut kliinisesti merkittävää farmakokineettistä vuorovaikutusta.

Samanaikainen atsitromysiinin käyttö (1200 mg kerran) ei muuttanut flukonatsolin farmakokinetiikkaa (800 mg kerran). Kokonaisaltistus ja T1 / 2-atsitromysiini eivät muuttuneet flukonatsolin samanaikaisen käytön yhteydessä, mutta atsitromysiinin Cmax: n lasku (18%) havaittiin, sillä sillä ei ollut kliinistä merkitystä.

Atsitromysiinin samanaikainen käyttö (1200 mg kerran) ei aiheuttanut tilastollisesti merkitsevää vaikutusta indinaviirin farmakokinetiikkaan (800 mg 3 kertaa päivässä 5 päivän ajan).

Azitromysiinillä ei ole merkittävää vaikutusta metyyliprednisolonin farmakokinetiikkaan.

Azitromysiinin (1200 mg) ja nelfinaviirin (750 mg 3 kertaa päivässä) samanaikainen käyttö aiheuttaa Css-atsitromysiinin lisääntymisen veriplasmassa. Kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia ei havaittu, eikä atsitromysiinin annosta tarvitse muuttaa, kun sitä käytetään samanaikaisesti nelfinaviirin kanssa.

Atsitromysiinin ja rifabutiinin samanaikainen käyttö ei vaikuta kunkin lääkkeen pitoisuuteen veriplasmassa. Kun atsitromysiiniä ja rifabutiinia käytetään samanaikaisesti, neutropeniaa on joskus havaittu. Huolimatta siitä, että neutropeniaa liittyi rifabutiinin käyttöön, atsitromysiinin ja rifabutiinin yhdistelmän ja neutropenian käytön välistä syy-yhteyttä ei ole osoitettu.

Kun sitä käytetään terveillä vapaaehtoisilla, atsitromysiinin (500 mg / vrk päivässä 3 päivän) vaikutusta sildenafiilin tai sen pääasiallisen kiertävän metaboliitin AUC- ja Cmax-arvoon ei ole.

Farmakokineettisissä tutkimuksissa ei saatu näyttöä atsitromysiinin ja terfenadiinin välisestä yhteisvaikutuksesta. Se ilmoitettiin yksittäistapauksissa, joissa tällaisen vuorovaikutuksen mahdollisuutta ei voitu kokonaan sulkea pois, mutta ei ollut olemassa yhtä konkreettista näyttöä siitä, että tällainen vuorovaikutus tapahtui. Todettiin, että terfenadiinin ja makrolidien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa rytmihäiriöitä ja QT-ajan pidentymistä.

Azitromysiinin ja teofylliinin välistä vuorovaikutusta ei havaittu.

Farmakokineettisissä parametreissa ei tapahtunut merkittäviä muutoksia, kun atsitromysiiniä käytettiin samanaikaisesti triatsolaamin tai midatsolaamin kanssa terapeuttisilla annoksilla.

Kun trimetopriimi / sulfametoksatsolia käytetään samanaikaisesti atsitromysiinin kanssa, ei havaittu merkittävää vaikutusta Cmax-arvoon, trimetoprimin tai sulfametoksatsolin kokonaisaltistus tai munuaiseritys havaittiin. Seerumin atsitromysiinipitoisuudet olivat yhdenmukaisia ​​muissa tutkimuksissa havaittujen pitoisuuksien kanssa.

Sumamed - Erityisohjeet

Jos ohitetaan yksi annos lääkettä - unohtunut annos tulee ottaa mahdollisimman varhaisessa vaiheessa ja seuraava - 24 tunnin keskeytyksillä.

Sumamed tulee ottaa vähintään 1 tunti ennen antasidien ottamista tai 2 tuntia sen jälkeen.

Sumamedia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on lievä tai kohtalaisen heikentynyt maksan toiminta, johtuen fulminanttisen hepatiitin ja vakavan maksan vajaatoiminnan mahdollisuudesta. Jos maksan vajaatoiminnassa on oireita, kuten nopeasti kasvava astenia, keltaisuus, tumma virtsa, verenvuotokehitys, maksan enkefalopatia, Sumamed-hoito on lopetettava ja maksan toiminta on tutkittava.

Jos munuaisten vajaatoiminta on heikentynyt potilailla, joiden GFR on 10–80 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa, Sumamed-hoito on tehtävä varoen munuaistoiminnan tilan valvonnassa.

Samoin kuin muiden antibakteeristen lääkkeiden käytön yhteydessä, samanaikaisesti Sumamed-hoidon aikana potilaita on tutkittava säännöllisesti tulenkestävien mikro-organismien ja superinfektioiden kehittymisen merkkien varalta. sieni.

Sumamed-lääkettä ei pidä käyttää pidempiin kursseihin kuin ohjeissa on määritelty, koska Atsitromysiinin farmakokineettiset ominaisuudet mahdollistavat lyhyen ja yksinkertaisen annostusohjelman.

Ei ole näyttöä mahdollisesta vuorovaikutuksesta atsitromysiinin ja ergotamiinin ja dihydroergotamiinijohdannaisten välillä, mutta ergotismin kehittymisen myötä, kun makrolideja käytetään yhdessä ergotamiinin ja dihydroergotamiinin johdannaisten kanssa, tätä yhdistelmää ei suositella.

Pitkällä aikavälillä lääkkeenä Sumamed saattaa kehittyä Clostridium difficilen aiheuttamaa pseudomembranoottista koliittia, kuten lievän ripulin ja vakavan koliitin muodossa. Kun antibioottiin liittyvä ripuli kehittyy lääkkeen Sumamedin käytön aikana sekä 2 kuukautta hoidon päättymisen jälkeen, klostridiaalinen pseudomembranoottinen koliitti on suljettava pois. Älä käytä lääkkeitä, jotka estävät suoliston peristaltiikkaa.

Makrolidien hoidossa, ml. atsitromysiiniä, pitkittynyt sydämen repolarisaatio ja QT-aika havaittiin, mikä lisää sydänrytmioiden kehittymisen riskiä, ​​mukaan lukien "piruettityypin" rytmihäiriöt.

Sumamedia on noudatettava varoen potilailla, joilla on pro-rytmihäiriöitä aiheuttavia tekijöitä (erityisesti iäkkäillä potilailla) synnynnäinen tai hankittu QT-ajan pidentyminen; potilailla, jotka saivat rytmihäiriölääke luokan IA (kinidiini, prokaiiniamidi), III (dofetilidi, amiodaroni ja sotaloli), sisapridi, terfenadiini, psykoosilääkkeet (pimotsidi), masennuslääkkeet (sitalopraami), fluorokinolonien (moksifloksasiini ja levofloksasiini), potilailla, joilla on heikentynyt veden - elektrolyyttitasapaino, erityisesti hypokalemian tai hypomagnesemian, kliinisesti merkittävän bradykardian, sydämen rytmihäiriön tai vakavan sydämen vajaatoiminnan tapauksessa.

Sumamed-lääkkeen käyttö voi aiheuttaa myasthenisen oireyhtymän kehittymisen tai myasthenian pahenemisen.

Kun sitä käytetään diabetesta sairastavilla potilailla sekä potilailla, joilla on vähäkalorinen ruokavalio, on otettava huomioon, että sakkaroosi (0,32 XU / 5 ml) sisältyy sumamed-suspensiota valmistavaan jauheeseen.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Kehittymällä haittavaikutuksia hermostoon ja näköelimiin, on huolehdittava toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Raskaus ja imetys

Raskauden aikana ja imetyksen aikana Sumamedin käyttö on mahdollista vain, jos odotettavissa oleva hyöty hoidosta äidille ylittää mahdollisen riskin sikiölle ja lapselle.

Tarvittaessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana imetyksen aikana on keskeytettävä.

Käytä lapsuudessa

Vasta-aiheet: alle 12-vuotiaat ja alle 45 kg: n painoiset lapset (kapselit ja tabletit 500 mg); alle 3-vuotiaat lapset (125 mg: n tabletit; alle 6 kuukauden ikäiset lapset).

SUMAMED

Tabletit on päällystetty sinisellä värillä, pyöreä, kaksoiskupera, ja toisella puolella kaiverrus "PLIVA" toiselle puolelle ja "125". tauko - valkoisesta lähes valkoiseen.

Apuaineet: vedetön kalsiumhydrofosfaatti - 29,873 mg, hypromelloosi - 1,5 mg, maissitärkkelys - 12 mg, esigelatinoitu tärkkelys - 12 mg, mikrokiteinen selluloosa - 10 mg, natriumlauryylisulfaatti - 0,6 mg, magnesiumstearaatti - 3 mg.

Kuoren koostumus: hypromelloosi - 3,4 mg, indigokarmiinin väriaine (E132) - 0,1 mg, titaanidioksidi (E171) - 0,56 mg, polysorbaatti 80 - 0,14 mg, talkki - 2,8 mg.

6 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

Tabletit, kalvopäällysteinen sininen, soikea, kaksoiskupera, toisella puolella kaiverrettu "PLIVA" ja "500"; tauko - valkoisesta lähes valkoiseen.

Apuaineet: vedetön kalsiumhydrofosfaatti - 93,891 mg, hypromelloosi - 6 mg, maissitärkkelys - 48 mg, esigelatinoitu tärkkelys - 40 mg, mikrokiteinen selluloosa - 33,6 mg, natriumlauryylisulfaatti - 2,4 mg, magnesiumstearaatti - 12 mg.

Kuoren koostumus: hypromelloosi - 13,6 mg, indigokarmiinin väriaine (E132) - 0,4 mg, titaanidioksidi (E171) - 2,24 mg, polysorbaatti 80 - 0,56 mg, talkki - 11,2 mg.

3 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

Kovat gelatiinikapselit, nro 1, sininen runko ja sininen kansi; kapseleiden sisältö - jauhe tai tiivistetty massa valkoisesta vaaleankeltaiseen väriin ja hajoaa puristettaessa.

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 43,95 mg, natriumlauryylisulfaatti - 1,4 mg, magnesiumstearaatti - 12,6 mg.

Kovan gelatiinikapselin nro 1 * koostumus: (gelatiini - q.s., titaanidioksidi (E171) - q.s., indigokarmiini - q.s.) - 75 mg.

6 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

100 mg / 5 ml valkoista tai kellertävää valkoista suspensiokuiva-ainetta, jolla on tyypillinen mansikan haju; veteen liuottamisen jälkeen - homogeeninen kellertävänvalkoinen suspensio, jossa on tyypillinen mansikoiden haju.

Apuaineet: sakkaroosi ** - 929,753 mg, natriumfosfaatti - 20 mg, hyproloosi - 1,6 mg, ksantaanikumi - 1,6 mg, mansikka-aromi - 10 mg, titaanidioksidi - 5 mg, kolloidinen piidioksidi - 7 mg.

20,925 g - 50 ml korkean tiheyden polyeteenipulloja (1), joissa on polypropyleeninkestävä korkki, jossa on mitta-lusikka ja / tai ruisku annostelua varten - pahvipakkaukset.

* Kapselit sisältävät 200 ppm rikkidioksidia säilöntäaineena;
** arvot esitetään aineen teoreettisen aktiivisuuden perusteella 95,4%; sakkaroosin määrä voi vaihdella riippuen atsitromysiinin todellisesta aktiivisuudesta.

Bakteriostaattinen antibioottinen makrolidi- atsalidiryhmä. Omistaa monenlaisia ​​antimikrobisia vaikutuksia. Atsitromysiinin vaikutusmekanismi liittyy mikrobisolujen proteiinisynteesin tukahduttamiseen. Sitomalla ribosomin 50S-alayksikköön se inhiboi peptidien translokaatiota translaatiovaiheessa ja estää proteiinisynteesiä, hidastamalla bakteerien kasvua ja lisääntymistä. Suurilla pitoisuuksilla on bakterisidinen vaikutus.

Sillä on aktiivisuutta lukuisia grampositiivisia, gram-negatiivisia, anaerobeja, solunsisäisiä ja muita mikro-organismeja vastaan.

Mikro-organismit voivat aluksi olla vastustuskykyisiä antibiootin vaikutukselle tai ne voivat olla resistenttejä sille.

Mikro-organismien herkkyysaste atsitromysiinille (MIC, mg / l)

Useimmissa tapauksissa Sumamed on aktiivinen aerobisia grampositiivisia bakteereja vastaan: Staphylococcus aureus (metisilliinille herkät kannat), Streptococcus pneumoniae (penisilliiniherkät kannat), Streptococcus pyogenes; aerobiset gramnegatiiviset bakteerit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobiset bakteerit: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; muut mikro-organismit: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Mikro-organismit, jotka kykenevät kehittämään resistenssiä atsitromysiinille: grampositiiviset aerobit - Streptococcus pneumoniae (penisilliiniresistentit kannat).

Alun perin vastustuskykyiset mikro-organismit: grampositiiviset aerobit - Enterococcus faecalis, stafylokokit (metisilliiniresistentit stafylokokin kannat osoittavat erittäin suurta resistenssiä makrolideille); grampositiiviset bakteerit, jotka ovat resistenttejä erytromysiinille; anaerobit - Bacteroides fragilis.

Oraalisen annon jälkeen atsitromysiini imeytyy hyvin ja jakautuu nopeasti elimistöön. 500 mg: n kerta-annoksen jälkeen biologinen hyötyosuus on 37% maksan kautta tapahtuvan "ensimmäisen passin" vaikutuksen vuoksi. C_max veriplasmassa saavutetaan 2-3 tunnin kuluessa ja on 0,4 mg / l.

Proteiiniin sitoutuminen on kääntäen verrannollinen plasmakonsentraatioon ja on 7-50%. Seeming v_d on 31,1 l / kg. Läpäisee solukalvon läpi (tehokas solunsisäisten patogeenien aiheuttamiin infektioihin). Fagosyytit kuljetetaan infektiokohtaan, jossa se vapautuu bakteerien läsnä ollessa. Se tunkeutuu helposti histohematogeenisten esteiden läpi ja menee kudoksiin. Pitoisuus kudoksissa ja soluissa on 10-50 kertaa suurempi kuin plasmassa, ja infektio keskittyy 24-34% enemmän kuin terveissä kudoksissa.

Maksassa se demetyloituu, menettää aktiivisuutensa.

T_1/2 hyvin pitkä - 35-50 h. T_1/2 kudoksista paljon enemmän. Atsitromysiinin terapeuttinen pitoisuus säilyy 5-7 vuorokautta viimeisen annoksen jälkeen. Azitromysiini erittyy pääasiassa muuttumattomana - 50% suoliston kautta, 6% munuaisten kautta.

Lääkkeelle herkkiä mikro-organismeja aiheuttavat tartuntataudit ja tartuntataudit:

- ylempien hengitysteiden ja ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus / tonsilliitti, sinuiitti, otiitti);

- alemmat hengitystieinfektiot (akuutti keuhkoputkentulehdus, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, keuhkokuume, mukaan lukien epätyypillisten patogeenien aiheuttamat keuhkotulehdus);

- ihon ja pehmytkudosten infektiot (erysipelas, impetigo, sekundaarisesti infektoitu dermatoosi, kohtalaisen vakava acne vulgaris (tabletit));

- Lymen taudin (borrelioosi) alkuvaihe - migriitti (eryteema migrans);

- Chlamydia trachomatisin aiheuttamat virtsatieinfektiot (urethritis, cervicitis) (tabletit ja kapselit).

- yliherkkyys atsitromysiinille, erytromysiinille, muille makrolideille tai ketolideille tai muille valmisteen aineosille;

- epänormaali maksan toiminta;

- samanaikainen vastaanotto ergotamiinin ja dihydroergotamiinin kanssa;

- lasten ikä enintään 12 vuotta, paino on 45 kg

Ylemmän ja alemman hengitysteiden, ENT-elinten, ihon ja pehmytkudosten infektioita varten lääke on määrätty 500 mg: n annoksena 1 kerta / päivä 3 päivän ajan, kurssin annos on 1,5 g.

Lymen taudissa (borrelioosin alkuvaiheessa) - migriitti (erythema migrans), lääke määrätään 1 kerran päivässä 5 päiväksi: päivänä 1 - 1 g, sitten 2-5 päivään - 500 mg kullekin; kurssin annos - 3 g.

Chlamydia trachomatisin aiheuttamat virtsatieinfektiot (urethritis, cervicitis): joilla on mutkaton urethritis / cervicitis, lääkettä määrätään 1 g: n annoksena (4 kapselia) kerran.

Lääkettä käytetään sisäisesti 1 aika / päivä, vähintään 1 tunti ennen tai 2 tuntia aterian jälkeen, pureskelematta.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset, joiden paino on yli 45 kg

Ylemmän ja alemman hengitysteiden, ENT-elinten, ihon ja pehmytkudosten infektioita varten lääke on määrätty 500 mg: n annoksena 1 kerta / päivä 3 päivän ajan, kurssin annos on 1,5 g.

Kohtalaisen vakavan akne-vulgaris-lääkkeen annostus on 500 mg 1 kerran / päivä 3 päivää, sitten 500 mg 1 kerran viikossa 9 viikon ajan. Kurssin annos on 6 g. Ensimmäinen viikoittainen annos tulee ottaa 7 päivää ensimmäisen vuorokausiannoksen ottamisen jälkeen (kahdeksas päivä hoidon aloittamisesta), seuraavat 8 viikoittaista annosta tulee ottaa 7 vuorokauden välein.

Lymen taudissa (borrelioosin alkuvaiheessa) - migriitti (eryteema migrans), lääke on määrätty 1 kerran päivässä 5 päiväksi: päivänä 1 - 1 g, sitten 2-5 päivään - 500 mg; kurssin annos - 3 g.

Chlamydia trachomatisin aiheuttamat virtsatieinfektiot (urethritis, cervicitis): komplikoimattomalle virtsaputkelle / kohdunkaulalle lääkettä määrätään 1 g: n annoksena (2 välilehti 500 mg) kerran.

Sumamed ® (Sumamed ®)

Vaikuttava aine:

Sisältö

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

3D-kuvat

rakenne

Annostusmuodon kuvaus

Dispergoituvat tabletit, 125 mg: pyöreät, valkoiset tai melkein valkoiset väriset tabletit, joissa on viistetyt reunat ja joissa "TEVA 125" on puristettu toiselle puolelle.

Dispergoituvat tabletit, 250 mg: pyöreät, valkoiset tai lähes valkoiset väriset tabletit, joissa on viistetyt reunat, joiden toisella puolella on riski ja toisella puolella on puristettu "TEVA 250".

Dispergoituvat tabletit, 500 mg: pyöreät, valkoiset tai lähes valkoiset väriset tabletit, joissa on viistetyt reunat, joiden toisella puolella on riski ja toisella puolella on puristettu "TEVA 500".

Dispergoituvat tabletit, 1000 mg: pyöreät, valkoiset tai melkein valkoiset väriset tabletit, joissa on viistetyt reunat, ja toisella puolella kaksi kohtisuoraa vaaraa ja toisella puolella puristetulla "TEVA 1000" -tekstillä.

Farmakologinen vaikutus

farmakodynamiikka

Azitromysiini on laaja-alainen bakteriostaattinen antibiootti makrolidi-atsalidien ryhmästä.

Omistaa monenlaisia ​​antimikrobisia vaikutuksia.

Atsitromysiinin vaikutusmekanismi liittyy mikrobisolujen proteiinisynteesin tukahduttamiseen. Sitomalla ribosomin 50S-yksikköön se estää peptidin translokaation translaatiovaiheessa ja estää proteiinisynteesiä, hidastamalla bakteerien kasvua ja lisääntymistä. Suurilla pitoisuuksilla on bakterisidinen vaikutus. Sillä on aktiivisuutta lukuisia grampositiivisia, gram-negatiivisia, anaerobeja, solunsisäisiä ja muita mikro-organismeja vastaan. Mikro-organismit voivat aluksi olla resistenttejä antibiootin vaikutuksesta tai saada vastustuskykyä sille.

Mikro-organismien herkkyysaste atsitromysiinille

Useimmissa tapauksissa herkät mikro-organismit

1. grampositiiviset aerobit

Staphylococcus aureus metisilliinille herkkä

Streptococcus pneumoniae penisilliiniherkkä

2. Gram-negatiiviset aerobit

4. Muut mikro-organismit

Mikro-organismit, jotka kykenevät kehittämään atsitromysiiniresistenssiä

Streptococcus pneumoniae penisilliiniresistentti

Aluksi resistentit mikro-organismit

Stafylokokit (metisilliiniresistentit stafylokokit osoittavat hyvin suurta resistenssiä makrolideille).

Gram-positiiviset bakteerit, jotka ovat resistenttejä erytromysiinille

farmakokinetiikkaa

Oraalisen annon jälkeen atsitromysiini imeytyy hyvin ja jakautuu nopeasti elimistöön.

500 mg: n kerta-annoksen jälkeen biologinen hyötyosuus on 37% (ensikierron vaikutus), C_max veressä se on 0,4 mg / l ja se syntyy 2–3 h, ilmeinen V_d - 31,1 l / kg, sitoutuminen proteiineihin on kääntäen verrannollinen veren pitoisuuteen ja on 7–50%.

Läpäisee solukalvon läpi (tehokas solunsisäisten patogeenien aiheuttamiin infektioihin). Fagosyytit kuljetetaan infektiokohtaan, jossa se vapautuu bakteerien läsnä ollessa. Helposti läpäisee histohematiset esteet ja menee kudokseen. Kudosten ja solujen pitoisuus on 10–50 kertaa suurempi kuin plasmassa, ja infektio on 24–34% suurempi kuin terveissä kudoksissa. Azitromysiinillä on hyvin pitkä T_1/2 - 35-50 h. T_1/2 kudoksista paljon enemmän. Atsitromysiinin terapeuttinen pitoisuus säilyy 5-7 vuorokautta viimeisen annoksen jälkeen. Azitromysiini erittyy pääasiassa muuttumattomana: 50% suolistosta, 6% munuaisista. Maksassa se demetyloituu, menettää aktiivisuutensa.

Indikaatiot lääke Sumamed ®

Lääkkeelle herkkiä mikro-organismeja aiheuttavat tartuntataudit ja tartuntataudit:

ylempien hengitysteiden ja ENT-elinten infektiot (nielutulehdus / tonsilliitti, sinuiitti, keskikuoren tulehdus);

alemmat hengitystieinfektiot: akuutti keuhkoputkentulehdus, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, keuhkokuume, ml. epätyypillisten patogeenien aiheuttamat t

ihon ja pehmytkudosten infektiot (erysipelas, impetigo, sekundaarisesti infektoitu dermatoosi);

Lymen taudin (borrelioosi) alkuvaihe - migritin eryteema (eryteema migrans);

virtsatieinfektiot, joita Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis) aiheuttavat.

Vasta

yliherkkyys atsitromysiinille, erytromysiinille, muille makrolideille tai ketolideille tai muille lääkkeen aineosille;

epänormaali maksan toiminta;

vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniini alle 40 ml / min);

samanaikainen käyttö ergotamiinin ja dihydroergotamiinin kanssa;

lasten ikä enintään 3 vuotta.

Varovasti: myasthenia gravis; maksan toimintahäiriö lievä tai kohtalainen; munuaisten vajaatoiminta on lievää ja kohtalaista (Cl kreatiniini yli 40 ml / min); potilaat, joilla on arthromogeenisia tekijöitä (erityisesti iäkkäitä potilaita): joilla on synnynnäinen tai hankittu QT-ajan pidentyminen, potilaat, jotka saavat hoitoa luokan IA antiarytmisiä lääkkeitä (kinidiini, prokainamidi), III (dofetilidi, amiodaroni ja sotaloli), sisapridi, terfenadiini, psykoosilääkkeet ( ), masennuslääkkeet (sitalopraami), fluorokinolonit (moksifloksasiini ja levofloksasiini), joilla on heikentynyt vesi- ja elektrolyyttitasapaino, erityisesti hypokalemian tai hypomagnesemian, kliinisesti merkittävän bradykardian, arytian tapauksessa iey sydän tai vaikea sydämen vajaatoiminta; digoksiinin, varfariinin, syklosporiinin samanaikainen käyttö.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana ja imetyksen aikana niitä käytetään vain, jos äidille tarkoitettu hyöty on suurempi kuin sikiölle ja lapselle mahdollisesti aiheutuva riski.

Tarvittaessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana on suositeltavaa keskeyttää.

WHO suosittelee atsitromysiiniä valittavana lääkkeenä klamydiainfektion hoidossa raskaana olevilla naisilla.

Haittavaikutukset

Haittavaikutusten esiintymistiheys luokitellaan WHO: n suositusten mukaisesti: hyvin usein - vähintään 10%; usein - vähintään 1%, mutta alle 10%; harvoin - vähintään 0,1%, mutta alle 1%; harvoin - vähintään 0,01%, mutta alle 0,1%; hyvin harvoin - alle 0,01%; tuntematon taajuus - ei voida arvioida käytettävissä olevien tietojen perusteella.

Tartuntataudit: harvoin - kandidiaasi, ml. suun limakalvot ja sukuelimet, keuhkokuume, nielutulehdus, gastroenteriitti, hengityselinten sairaudet, nuha; tuntematon esiintymistiheys - pseudomembranoottinen koliitti.

Veren ja imunestejärjestelmän puolelta: harvoin - leukopenia, neutropenia, eosinofilia; hyvin harvoin - trombosytopenia, hemolyyttinen anemia.

Aineenvaihdunta ja ravitsemus: harvoin - anoreksia.

Allergiset reaktiot: harvoin - angioedeema, yliherkkyysreaktio; tuntematon taajuus - anafylaktinen reaktio.

Hermoston osasta: usein - päänsärky; harvoin - huimaus, makuhäiriöt, parestesiat, uneliaisuus, unettomuus, hermostuneisuus; harvoin - levottomuus; tuntematon esiintymistiheys - hypoestesia, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, pyörtyminen, kouristukset, psykomotorinen hyperaktiivisuus, hajuhäviö, haju, herkkyys, myasthenia, harhaluulot, hallusinaatiot.

Näköelimen osa: harvoin - näkövamma.

Kuulo- ja labyrinttihäiriöiden elin: harvoin - kuulon heikkeneminen, huimaus; tuntematon taajuus - kuulon heikkeneminen, ml. kuurous ja / tai tinnitus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvoin - sydämen syke, kasvojen punoitus; tuntematon esiintymistiheys - verenpaineen lasku, QT-ajan lisääntyminen EKG: ssä, rytmihäiriötyyppi "pirouette", kammiotakykardia.

Hengityselimistön osassa: harvoin - hengenahdistus, nenäverenvuoto.

Ruoansulatuskanavan osassa: hyvin usein - ripuli; usein - pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu; harvoin - ilmavaivat, dyspepsia, ummetus, gastriitti, dysfagia, vatsan tunkeutuminen, suun limakalvon kuivuminen, röyhtäily, suun limakalvon haavaumat, syljen lisääntynyt erittyminen; hyvin harvoin - vaihtaa kielen väriä, haimatulehdusta.

Maksa- ja sappiteiden osa: harvoin - hepatiitti; harvoin maksan toimintahäiriö, kolestaattinen keltaisuus; tuntematon esiintymistiheys - maksan vajaatoiminta (harvinaisissa tapauksissa kuolemaan johtava, pääasiassa vakavan maksan toimintahäiriön taustalla); maksan nekroosi, fulminantti hepatiitti.

Ihon ja ihonalaisen kudoksen puolella: harvoin - ihottuma, kutina, nokkosihottuma, ihotulehdus, kuiva iho, hikoilu; harvoin - valoherkkyysreaktio; Tuntematon esiintymistiheys - Stevens-Johnsonin oireyhtymä, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme.

Tuki- ja liikuntaelimistön osa: harvoin - nivelrikko, lihaskipu, selkäkipu, kaulakipu; tuntematon taajuus - nivelkipu.

Munuaisten ja virtsateiden osa: harvoin - dysuria, munuaisten kipu; tuntematon esiintymistiheys - interstitiaalinen nefriitti, akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Sukupuolielinten ja rintarauhasen osalta: harvoin - metrorragia, kivesten toimintahäiriö.

Muut: harvoin - astenia, huonovointisuus, väsymys, kasvojen turvotus, rintakipu, kuume, perifeerinen turvotus.

Laboratoriotiedot: usein - lymfosyyttien määrän väheneminen, eosinofiilien määrän lisääntyminen, basofiilien määrän kasvu, monosyyttien määrän lisääntyminen, neutrofiilien määrän lisääntyminen, plasman bikarbonaattikonsentraation väheneminen; harvoin - AST: n, ALAT-aktiivisuuden lisääntyminen, bilirubiinipitoisuuden nousu plasmassa, urean pitoisuuden nousu plasmassa, plasman kreatiniinipitoisuuden nousu, plasman kaliumpitoisuuden muutos, alkalisen fosforipitoisuuden lisääntyminen plasmassa, plasman kloorin lisääntyminen, glukoosipitoisuuden lisääminen veressä, verihiutaleiden määrän lisääminen, hematokriitin lisääntyminen, bikarbonaatin pitoisuuden lisääminen veriplasmassa, veriplasman natriumpitoisuuden muuttaminen.

vuorovaikutus

Antasidiset lääkkeet. Älä vaikuta atsitromysiinin hyötyosuuteen, mutta vähennä C_max veressä 30%, joten lääke tulee ottaa vähintään 1 tunti ennen tai 2 tuntia näiden lääkkeiden ja elintarvikkeiden ottamisen jälkeen.

Setiritsiini. Atsitromysiinin samanaikainen käyttö setiritsiinin (20 mg) kanssa terveillä vapaaehtoisilla 5 päivän ajan ei johtanut farmakokineettiseen vuorovaikutukseen eikä merkittävään QT-ajan muutokseen.

Didanosiini (diddisosiniini). Samanaikainen atsitromysiinin (1200 mg / vrk) ja didanosiinin (400 mg / vrk) käyttö 6 HIV-infektoituneella potilaalla ei osoittanut muutoksia didanosiinin farmakokineettisiin indikaatioihin verrattuna plaseboryhmään.

Digoksiini (P-glykoproteiinisubstraatit). Makrolidiantibioottien samanaikainen käyttö, ml. atsitromysiini, jossa on P-glykoproteiinisubstraatteja, kuten digoksiinia, johtaa seerumin P-glykoproteiinisubstraatin pitoisuuden kasvuun. Näin ollen, kun samanaikaisesti käytetään atsitromysiiniä ja digoksiinia, on tarpeen harkita mahdollisuutta lisätä digoksiinin pitoisuutta veren seerumissa.

Tsidovudiini. Samanaikainen atsitromysiinin käyttö (1000 mg: n kerta-annos ja toistuva 1200 tai 600 mg: n annos) vaikuttaa lievästi farmakokinetiikkaan. zidovudiinin tai sen glukuronidimetaboliitin erittyminen munuaisiin. Atsitromysiinin käyttö aiheutti kuitenkin fosforyloituneen zidovudiinin, kliinisesti aktiivisen metaboliitin, lisääntymisen perifeerisen veren mononukleaarisissa soluissa. Tämän seikan kliininen merkitys on epäselvä. Azitromysiini vaikuttaa huonosti sytokromi P450-isoentsyymien kanssa. Ei havaittu, että atsitromysiini on mukana erytromysiinin ja muiden makrolidien kaltaisissa farmakokineettisissä vuorovaikutuksissa. Azitromysiini ei ole sytokromi P450-isoentsyymien estäjä eikä indusoija.

Alkoholialkaloidit. Kun otetaan huomioon ergotismin teoreettinen mahdollisuus, atsitromysiinin samanaikaista käyttöä ruostumaton alkaloidijohdannaisten kanssa ei suositella. Suoritettiin farmakokineettiset tutkimukset atsitromysiinin ja lääkkeiden samanaikaisesta käytöstä, joiden metabolia tapahtuu sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien osallistumisen yhteydessä.

Atorvastatiini. Atorvastatiinin (10 mg päivässä) ja atsitromysiinin (500 mg päivässä) samanaikainen käyttö ei aiheuttanut muutoksia atorvastatiinin pitoisuuksissa plasmassa (HMC-CoA-reduktaasin eston analyysin perusteella). Rekisteröinnin jälkeisenä ajanjaksona saatiin kuitenkin erillisiä raportteja rabdomyolyysin tapauksista potilailla, jotka saivat sekä atsitromysiiniä että statiineja.

Karbamatsepiini. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä farmakokineettisissä tutkimuksissa ei havaittu merkittävää vaikutusta karbamatsepiinin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuuteen veren plasmassa potilailla, jotka saivat samanaikaisesti atsitromysiiniä.

Simetidiini. Farmakokineettisissä tutkimuksissa simetidiinin yksittäisen annoksen vaikutus atsitromysiinin farmakokinetiikkaan ei osoittanut muutoksia atsitromysiinin farmakokinetiikassa edellyttäen, että tsimetidiiniä käytettiin 2 tuntia ennen atsitromysiiniä.

Epäsuorat antikoagulantit (kumariinijohdannaiset). Farmakokineettisissä tutkimuksissa atsitromysiini ei vaikuttanut terveiden vapaaehtoisten ottaman yksittäisen 15 mg: n varfariiniannoksen antikoagulanttivaikutukseen. Antikoagulanttivaikutuksen tehostaminen on raportoitu atsitromysiinin ja epäsuorien antikoagulanttien (kumariinijohdannaiset) samanaikaisen käytön jälkeen. Huolimatta siitä, että syy-yhteyttä ei ole todettu, on syytä harkita tarvetta seurata usein PV: ää, kun atsitromysiiniä käytetään potilailla, jotka saavat suun kautta otettavia epäsuoran vaikutuksen antikoagulantteja (kumariinijohdannaiset).

Cyclosporine. Farmakokineettisessä tutkimuksessa, johon osallistui terveitä vapaaehtoisia, jotka ottivat atsitromysiiniä (500 mg / vrk kerran) 3 päivän ajan ja sitten siklosporiinia (10 mg / kg / vrk kerran), havaittiin merkittävä C: n lisäys._max veren plasmassa ja AUC-arvossa _{0–5 h} siklosporiini. Näiden lääkkeiden samanaikaisessa käytössä on noudatettava varovaisuutta. Tarvittaessa näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö on tarpeen seurata syklosporiinin pitoisuutta veriplasmassa ja säätää annosta vastaavasti.

Efavirentsi. Samanaikainen atsitromysiinin (600 mg / vrk) ja efavirentsin (400 mg / vrk) käyttö päivittäin 7 päivän ajan ei aiheuttanut kliinisesti merkittävää farmakokineettistä vuorovaikutusta.

Flukonatsoli. Samanaikainen atsitromysiinin käyttö (1200 mg kerran) ei muuttanut flukonatsolin farmakokinetiikkaa (800 mg kerran). Kokonaisaltistus ja t_1/2 atsitromysiini ei muuttunut flukonatsolin samanaikaisen käytön myötä, mutta havaittiin C: n vähenemistä._max atsitromysiiniä (18%), jolla ei ollut kliinistä merkitystä.

Indinaviiri. Atsitromysiinin samanaikainen käyttö (1200 mg kerran) ei aiheuttanut tilastollisesti merkitsevää vaikutusta indinaviirin farmakokinetiikkaan (800 mg 3 kertaa päivässä 5 päivän ajan).

Metyyliprednisoloni. Azitromysiini ei vaikuta merkittävästi metyyliprednisolonin farmakokinetiikkaan.

Nelfinaviiri. Azitromysiinin (1200 mg) ja nelfinaviirin (750 mg 3 kertaa päivässä) samanaikainen käyttö lisää C-arvoa._ss atsitromysiini seerumissa. Kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia ei havaittu, eikä atsitromysiinin annosta tarvitse muuttaa, kun sitä käytetään samanaikaisesti nelfinaviirin kanssa.

Rifabutiini. Atsitromysiinin ja rifabutiinin samanaikainen käyttö ei vaikuta kunkin lääkkeen pitoisuuteen seerumissa. Kun atsitromysiiniä ja rifabutiinia käytetään samanaikaisesti, neutropeniaa on joskus havaittu. Huolimatta siitä, että neutropeniaa liittyi rifabutiinin käyttöön, atsitromysiinin ja rifabutiinin yhdistelmän ja neutropenian käytön välistä syy-yhteyttä ei ole osoitettu.

Sildenafiili. Käytettäessä terveillä vapaaehtoisilla ei ole saatu näyttöä atsitromysiinin (500 mg / vrk päivässä 3 päivän) vaikutuksesta AUC- ja C-arvoon._max sildenafiilia tai sen suurinta kiertävää metaboliittia.

Terfenadiini. Farmakokineettisissä tutkimuksissa ei saatu näyttöä atsitromysiinin ja terfenadiinin välisestä yhteisvaikutuksesta. Se ilmoitettiin yksittäistapauksissa, joissa tällaisen vuorovaikutuksen mahdollisuutta ei voitu kokonaan sulkea pois, mutta ei ollut olemassa yhtä konkreettista näyttöä siitä, että tällainen vuorovaikutus tapahtui. Todettiin, että terfenadiinin ja makrolidien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa rytmihäiriöitä ja QT-ajan pidentymistä.

Teofylliiniä. Azitromysiinin ja teofylliinin välistä vuorovaikutusta ei havaittu.

Triatsolaami / midatsolaami. Farmakokineettisissä parametreissa ei tapahtunut merkittäviä muutoksia, kun atsitromysiiniä käytettiin samanaikaisesti triatsolaamin tai midatsolaamin kanssa terapeuttisilla annoksilla.

Trimetopriimi / sulfametoksatsoli. Trimetopriimin / sulfametoksatsolin samanaikainen käyttö atsitromysiinin kanssa ei osoittanut merkitsevää vaikutusta C t_max, trimetoprimin tai sulfametoksatsolin kokonaisaltistus tai munuaiseritys. Seerumin atsitromysiinipitoisuudet olivat yhdenmukaisia ​​muissa tutkimuksissa havaittujen pitoisuuksien kanssa.

Annostus ja antaminen

Sisällä, 1 tunti ennen tai 2 tuntia aterian jälkeen.

Dispergoituva tabletti voidaan niellä kokonaisena ja se pestään vedellä, voit myös liuottaa dispergoituvan tabletin vähintään 50 ml: aan vettä. Sekoita saatu suspensio perusteellisesti ennen käyttöä.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset, joiden paino on yli 45 kg

Ylemmän ja alemman hengitystieinfektioiden, ENT-elinten, ihon ja pehmytkudosten infektiot: 500 mg 1 kerran päivässä 3 päivän ajan (kurssin annos 1,5 g).

Lymen taudissa (borrelioosin alkuvaiheessa) - migriitti (erytema migrans): 1 kerta päivässä 5 vuorokauden ajan: 1. päivä - 1000 mg, sitten 2. - 5. päivä - 500 mg (kullekin annokselle) 3 g).

Chlamydia trachomatiksen (virtsaputken, kohdunkaulan) aiheuttamista virtsatieinfektioista: mutkaton urethritis / cervicitis - 1000 mg kerran.

3–12-vuotiaat lapset, joiden paino on alle 45 kg

Ylemmän ja alemman hengitystieinfektioiden, ENT-elinten, ihon ja pehmytkudosten infektiot: nopeudella 10 mg / kg 1 kerran päivässä 3 päivän ajan (kurssin annos 30 mg / kg).

Annostelun helpottamiseksi on suositeltavaa käyttää taulukkoa 2.

Sumamed ® -annoksen laskeminen lapsille kehon painosta riippuen