Tamiflu® (Tamiflu ®)

Tamiflu on antiviraalinen lääke, jonka tehokkuuden todistaa nykyään vain tutkittujen potilasryhmien elpymisen kliiniset indikaattorit, mutta myös lääkäreiden ja potilaiden itsensä mielipiteet. Lääkkeen aktiivinen komponentti on oseltamiviirifosfaatti, entsyymi, joka poistaa patogeenisen viruksen kyvyn tunkeutua terveisiin soluihin ja lisääntyä jo infektoituneessa organismissa.

Tietoja huumeesta

Valmistajan, Sveitsin farmakologisen tuotannon johtajan F. Hoffmann-La Roche Ltd: n ohjeiden mukaan lääke on aktiivinen aine influenssan hoidossa ja ennaltaehkäisyssä missä tahansa iässä olevilla potilailla. Rajoitusten esiintyminen näiden sivuvaikutusten muodossa vähentää kuitenkin dramaattisesti Tamiflun suosiota. Tilastokäytäntö kiistää nämä tiedot. Ylivoimainen enemmistö potilaista, jotka ovat läpikäyneet lääkehoitoa, huomaavat hyviä tuloksia ja helpottavat lääkkeen komponenttien sietokykyä.

Tarina Tamiflun luomisesta influenssaa ja ARVI: ta vastaan ​​on ainutlaatuinen. Aluksi vuonna 1996 luotiin oseltamiviirin entsyymi, joka oli tarkoitettu potilaille, joilla on ihmisen immuunikatovirus (AIDS). Kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että entsyymi ei vaikuta AIDS-soluihin, mutta osoittaa aktiivisesti kykenevän estämään A- ja B-ryhmien virusten kehittymisen. Maailman terveysjärjestö hyväksyy influenssa- ja SARS-hoidon korkeiden tulosten perusteella elintärkeän A- ja B-aktiivisuuden kannalta..

F.Hoffmann-La Roche Oy: stä tuli vuonna 1999 yksinoikeus Tamiflu-valmistuksen patenttiin. Samalla eläinten myöhempien kliinisten tutkimusten aikana tämän lääkkeen sivuvaikutukset paljastui.

Nykyään Tamiflu-kaava on saatettu käytännön täydellisyyteen. Lääkkeessä on läsnä johtava asema influenssan ja ARVI: n hoidossa, ja se on johtava paikka valmistajan markkinoinnin kehittämisen ja lisääntyneen yleisen kiinnostuksen vuoksi. Haittavaikutuksen esiintyminen ei estä Tamiflua olemasta suosituimpia lääkkeitä Euroopan kehitysmaissa.

Toimintamekanismi

Virus infektoidaan infektoimalla patogeeninen mikro-organismi (neuraminidaasi) terveiden solujen entsyymillä. Ennalta infektoidusta solusta peräisin olevan entsyymin neuraminidaasin vaikutuksesta vasta muodostunut virus erotetaan. Tämä prosessi edistää seuraavien solujen nopeaa infektointia ja viruksen leviämistä koko kehoon.

Tamiflu-koostumukseen kuuluu oseltamiviiri (75 mg lääkkeen kapselia kohti), joka verenkierrossa ja solujen välisessä nesteplasmassa kiertää infektoituneiden hiukkasten erottumisen tartunnan saaneesta solusta ja estää siten viruksen leviämisen. Patogeenisen mikroflooran aktiivisuuden estäminen johtaa myrkytyksen vähenemiseen ja toksiinien määrän vähenemiseen verenkierrossa. Vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veriplasmassa havaitaan 40 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Vaikutus lääkkeen Tamiflu todistettu käytäntö. Jo ensimmäisenä päivänä lääkkeen ottamisen jälkeen potilaat havaitsevat huomattavan parannuksen yleisessä kunnossa, lämpötilan laskussa, lihas- ja päänsärkyongelmien vähenemisessä ja nenän tukkeutumisen oireissa. Ajoissa lääkitys estää influenssan ja ARVI: n alkuvaiheessa, vähentää hoidon aikaa ja vähentää myös piilotettujen komplikaatioiden riskiä.

Oseltamiran tärkeimmän vaikuttavan aineen lisäksi Tamiflu-lääkitys sisältää apuaineita - natriumstearaattia, syötävää gelatiinia, talkkia.

Vapautuslomake

Nykyaikainen farmakologia vapauttaa Tamiflun oraalisuspensiona tai -kapselina.

Suullinen suspensio

Injektiopullo sisältää 12 mg jauhetta suspensiota varten. Ennen käyttöä valmistaja suosittelee, että jauhe liuotetaan 52 ml: aan keitettyä puhdistettua vettä ja ravistetaan injektiopulloa, kunnes hiukkaset liukenevat kokonaan. Vaaditun annoksen mittaus suoritetaan käyttämällä erityistä ruiskua (sisältyy hintaan). Ennen jokaista käyttökertaa suspensiopulloa suositellaan ravistelemaan.

Tamiflu-kapselit

Jokainen Tamiflu-kapseli sisältää 75 mg aktiivista oseltamiraa. On suositeltavaa ottaa lääke tiettyyn aikaan, juominen puhdasta keitettyä vettä. Huumeiden saanti ei riipu ateriasta.

Tamiflu-annostus

Aikuisten suspensio on osoitettu annoksena, joka on enintään 75 mg kaksi kertaa päivässä. Lapsille (paino 40 kg tai enemmän) suositeltu annos on 75 mg kerran vuorokaudessa.

Influenssan ja SARS: n estämiseksi Tamiflu-annos lasketaan kehon painosta.

• alle 15 kg painavat lapset - enintään 30 mg lääkettä päivässä;
• jopa 23 kg - jopa 45 mg päivässä yhdellä annoksella;
• jopa 40 kg - enintään 60 mg kerta-annoksena päivässä;
• yli 40 kg painavilla lapsilla on oikeus antaa huumeiden annostelu aikuisille.

Hoidon kannalta lääkkeen annostus päivässä on identtinen, ja lääkitys katkeaa kahdesti päivässä oseltamiran jatkuvan vaikutuksen varmistamiseksi virus- soluille.

Tamiflu-suspensiolla hoidon kesto on enintään 10 päivää. Ohjeiden mukaan sivuvaikutuksen tai komplikaation kehittymisen ei-toivottujen seurausten välttämiseksi valmistaja kieltää kategorisesti itsenäisesti annoksen lisäämisen Tamiflu-hoidon aikana.

Pandemiassa lääke on hyväksytty käytettäväksi imeväisten hoidossa (6 kuukaudesta 1 vuoteen) nopeudella 3 mg / kg 1 painokiloa kohti vähintään kaksi kertaa päivässä. Lääkkeiden antiviraalisia lääkkeitä hoidetaan lääkärin tarkassa valvonnassa. Akuuttien hengitystieinfektioiden hoidon suositeltu kesto lapsilla on enintään 5 päivää.

Tamiflu-valmisteen käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Johtavat terapeutit eivät sulje pois mahdollisuutta, että oseltamira tunkeutuu istukan esteen tai imettävän naisen äidinmaitoon. Tämän lääkkeen sivuvaikutusten vuoksi Tamiflun vaikuttavan aineen vaikutusta sikiön tai vastasyntyneen kehitykseen ei voida ennustaa etukäteen.

Käytännössä on todettu tapauksia, joissa Tamiflu-valmisteen sivuvaikutukset ovat vakavia ruuansulatuskanavassa raskauden aikana. Siksi on suositeltavaa määrätä lääkettä raskaana oleville ja imettäville naisille vain, jos on merkittäviä merkkejä.

Raskaana oleville ja imettäville äideille on suositeltavaa ottaa Tamiflu-analogit, jotka ovat turvallisempia vauvan terveydelle - Kagocel, Arbidol tai Anaferon. Homeopaattisten lääkkeiden sarjasta Ocillococcinum, Antigrippin agri tai Aflubin ovat ihanteellisia. Näillä lääkkeillä ei ole sivuvaikutusta ja ne ovat täysin turvallisia sekä kehittyvälle sikiölle että vastasyntyneelle.

Tamiflun sivuvaikutukset

Japanin tutkijoiden perusteellisen tutkimuksen avulla vuonna 2004 perustettiin Tamiflu-lääkkeen merkityksetön psykotrooppinen vaikutus lasten organismiin. Valmistajan ohjeissa nämä tiedot puuttuvat.

WHO: n mukaan lääke on hyväksytty käytettäväksi lasten hoidossa syntymähetkestä lähtien lääkkeenä, joka estää lintuinfluenssan leviämisen. Lääketieteellinen yhteisö ei ole vielä antanut yhtä lausuntoa tästä asiasta.

Nykyään näiden haittavaikutusten tiedetään sisältävän Tamiflun:

1. GIT - pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli. Oireet häviävät yleensä itsestään jonkin aikaa ja eivät vaadi lääkkeen lopettamista.
2. CNS - psykosomaattiset häiriöt, unettomuus, lihaskouristukset, hallusinaatiot. Riskiryhmä - alle 12-vuotiaat lapset.
3. Yksilöllinen suvaitsemattomuus yhdelle lääkkeen komponenteista.
4. Maksa-, munuais- ja urogenitaalisysteemin sairaudet, joilla on vakavia toimintahäiriöitä.

Tamiflu-kapselit - virallinen käyttöohje

Rekisterinumero:

№ П N012090 / 01 päivätty 15.7.2005
Lääkkeen kauppanimi:

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi:

Kemiallinen järkevä nimi:

(3R, 4R, 5S) -4-asetyyliamino-5-amino-3- (1-etyylipropoksi) syklohekseeni-1-karboksyylihapon etyyliesteri, fosfaatti

Annostuslomake

rakenne

Yksi kapseli sisältää:
oseltamiviiri 75 mg
(oseltamiviirifosfaatin muodossa 98,5 mg)
apuaineita:
esigelatinoitu tärkkelys, povidoni K30, kroskarmelloosinatrium, talkki, natriumstearyylifumaraatti

kuvaus

kapselit

Kovat gelatiinikapselit, koko 2. Runko - harmaa, läpinäkymätön; korkki - vaaleankeltainen, läpinäkymätön. Kapselien sisältö on valkoista tai kellertävää. ”Roche” levitetään kapselin runkoon, ”75 mg” levylle.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

ATX-koodi [J05AH02]

Farmakologinen vaikutus

Toimintamekanismi

Antiviraalinen lääke. Oseltamiviirifosfaatti on lääkeaine, sen aktiivinen metaboliitti (oseltamiviirikarboksylaatti), joka estää ja tyypillisesti A- ja B-tyypin influenssavirusten neuraminidaasia - entsyymiä, joka katalysoi prosessia, jossa vapautuneet viruspartikkelit vapautuvat infektoiduista soluista, niiden tunkeutuminen hengitysteiden epiteelisoluihin ja viruksen leviäminen edelleen kehossa.

Oseltamiviirikarboksylaatti toimii solujen ulkopuolella. Se estää influenssaviruksen kasvua in vitro ja estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden in vivo, vähentää A- ja B-influenssavirusten erittymistä kehosta. Sen pitoisuuksia tarvitaan estämään entsyymiaktiivisuus 50% (IC₅₀), sijaitsevat nanomolaarisen alueen alarajalla.

tehokkuuden

Tamiflu on osoittautunut tehokkaaksi influenssan ehkäisyssä ja hoidossa nuorilla (≥ 12 vuotta), aikuisilla, vanhuksilla ja influenssan hoidossa yli 1-vuotiailla lapsilla. Kun hoito aloitetaan viimeistään 40 tunnin kuluttua flunssan ensimmäisistä oireista, Tamiflu vähentää merkittävästi influenssatartunnan kliinisiä ilmenemismuotoja, vähentää niiden vakavuutta ja vähentää influenssan komplikaatioiden esiintyvyyttä, joka vaatii antibiootteja (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, otiitti), lyhentää viruksen eristämisen aikaa kehosta ja pienentää käyrän alapuolella olevaa aluetta "virus-tiitterien aika".

Kun Tamiflu otetaan profylaksia varten, se vähentää merkittävästi (92%) merkittävästi influenssan esiintyvyyttä kosketuksissa olevien ihmisten keskuudessa, vähentää viruksen vapautumisen taajuutta ja estää viruksen siirtymisen yhdestä perheenjäsenestä toiseen.

Tamiflu ei vaikuta influenssan vastaisten vasta-aineiden muodostumiseen, mukaan lukien vasta-aineiden tuottaminen vasteena inaktivoidun influenssarokotteen käyttöönotolle.

Flunssaviruksen levinneisyydessä väestön keskuudessa suoritettiin yksi kaksoissokkoutettu lumelääkekontrolloitu tutkimus 1–12-vuotiaille lapsille (keski-ikä 5,3), joilla oli kuume (> 100 F) ja yksi hengityselinten oireista (yskä tai akuutti nuha). Tässä tutkimuksessa 67% potilaista sai viruksen A ja 33% potilaista sai viruksen B. Tamiflu-hoito, joka alkoi 48 tuntia oireiden alkamisen jälkeen, vähensi merkittävästi taudin kestoa 35,8 tuntia verrattuna lumelääkkeeseen. Taudin kesto määriteltiin ajanjaksona, joka tarvitaan yskän, nenän nielun vähentämiseksi, kuumeiden ratkaisemiseksi ja normaalin ja normaalin toiminnan palauttamiseksi. Akuutin välikorvatulehduksen kehittäneiden ja Tamiflua käyttäneiden lasten osuus väheni 40% lumelääkkeeseen verrattuna. Lapset, jotka saivat Tamiflua, palasivat normaaliin ja normaaliin aktiivisuuteen lähes 2 päivää aikaisemmin kuin lumelääkettä saaneet lapset.

Virusresistenssi

Tähän mennessä saatavilla olevien tietojen mukaan, kun Tamiflua otetaan käyttöön kontaktin jälkeen (7 päivää) ja kausiluonteista (42 päivää), ei havaita influenssan vastustuskyvyn estämistä.

Influenssaviruksen ohimenevä vapautuminen, kun neuraminidaasiherkkyys on vähentynyt oseltamiviirikarboksylaatille, aikuisilla, joilla on influenssa, on 0,4%, ja resistentin viruksen eliminointi Tamiflu-hoidon saaneelta potilaalta tapahtuu heikentämättä potilaiden kliinistä tilaa.

A-influenssaviruksen kliinisten isolaattien resistenssin esiintymistiheys ei ylitä 1,5%. Influenssaviruksen kliinisten isolaattien joukossa ei havaittu lääkeaineelle resistenttejä kantoja.

farmakokinetiikkaa

imu

Oseltamiviirin oraalisen antamisen jälkeen fosfaatti imeytyy helposti ruoansulatuskanavaan ja muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi maksan esteraasien vaikutuksesta. Aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa määritetään 30 minuutin kuluessa, saavutetaan lähes maksimitaso 2-3 tuntia antamisen jälkeen ja merkittävästi (yli 20 kertaa) suurempi kuin lääkeaineen pitoisuus. Ainakin 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisen metaboliitin muodossa, alle 5% alkuperäisen lääkkeen muodossa. Sekä lääkeaineen että aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen eivätkä ne ole riippuvaisia ​​ravinnon saannista.

jakelu

Ihmisten keskimääräinen jakautumistilavuus (V_ss) Aktiivinen metaboliitti on noin 23 litraa.

Kuten freteillä, rotilla ja kaneilla tehdyistä kokeista käy ilmi, aktiivinen metaboliitti saavuttaa kaikki influenssainfektion tärkeimmät kohdat. Näissä kokeissa oseltamiviirifosfaatin oraalisen annon jälkeen sen aktiivinen metaboliitti havaittiin keuhkoissa, keuhkoputkien pesussa, nenän limakalvossa, keskikorvassa ja henkitorvessa pitoisuuksina, jotka antavat antiviraalisen vaikutuksen.

Aktiivisen metaboliitin sitoutuminen ihmisen plasmaproteiineihin on merkityksetön (noin 3%). Esilääkkeiden sitoutuminen ihmisen plasmaproteiineihin on 42%, mikä ei riitä aiheuttamaan merkittäviä lääkkeiden yhteisvaikutuksia.

aineenvaihdunta

Oseltamiviirifosfaatti muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi esteraasien vaikutuksesta, jotka ovat pääasiassa maksassa ja suolistossa. Oseltamiviirifosfaatti tai aktiivinen metaboliitti eivät ole sytokromi P450-isoentsyymien substraatteja tai inhibiittoreita.

kasvattaminen

Imeytynyt oseltamiviiri erittyy pääasiassa (> 90%) tullessaan aktiiviseksi metaboliitiksi. Aktiivinen metaboliitti ei muutu tarkemmin ja erittyy virtsaan (> 99%). Useimmilla potilailla aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika plasmassa on 6-10 tuntia.

Aktiivinen metaboliitti eliminoituu kokonaan (> 99%) munuaisten kautta. Munuaispuhdistuma (18,8 l / h) ylittää glomerulaarisen suodatusnopeuden (7,5 l / h), mikä osoittaa, että lääke erittyy myös tubulaarisella erityksellä. Kun ulosteet ovat alle 20% nautittavasta radioaktiivisesti leimatusta lääkkeestä, se erittyy.

Farmakokinetiikka erityisryhmissä

Potilaat, joilla on munuaisvaurio

Kun Tamiflua määrätään, 100 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan potilailla, joilla on erilainen munuaisvaurio käyrän alla "aktiivisen metaboliitin pitoisuus - aika" (AUC) on kääntäen verrannollinen munuaistoiminnan vähenemiseen.

Potilaat, joilla on maksavaurioita

In vitro -tutkimukset osoittivat, että maksan patologiaa sairastavilla potilailla oseltamiviirifosfaatin AUC-arvo ei lisääntynyt merkittävästi, eikä aktiivisen metaboliitin AUC-arvo pienentynyt.

Iäkkäät potilaat

Iäkkäillä potilailla (65 - 78-vuotiaat) aktiivisen metaboliitin AUC oli tasapainotilassa 25-35% korkeampi kuin nuoremmilla potilailla määrättäessä samanlaisia ​​Tamiflu-annoksia. Lääkkeen eliminaation puoliintumisaika iäkkäillä ei ollut merkittävästi erilainen kuin nuoremmilla aikuisikäisillä potilailla. Kun otetaan huomioon lääkkeen AUC-arvot ja siedettävyys, iäkkään ikäiset potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista influenssan hoidossa ja ehkäisyssä.

lapset

Tamiflu-valmisteen farmakokinetiikkaa on tutkittu 1–16-vuotiailla lapsilla farmakokineettisessä tutkimuksessa, jossa on yksi annos lääkettä ja kliinisessä tutkimuksessa pienellä määrällä 3-12-vuotiaita lapsia. Pienillä lapsilla lääkeaineen ja aktiivisen metaboliitin erittyminen oli nopeampaa kuin aikuisilla, mikä johti AUC: n pienenemiseen suhteessa tiettyyn annokseen. Lääkkeen ottaminen annoksella 2 mg / kg antaa saman oseltamiviirikarboksylaatin AUC: n, joka saavutetaan aikuisilla yhden 75 mg: n kapselin annoksen jälkeen (vastaa noin 1 mg / kg). Oseltamiviirin farmakokinetiikka yli 12-vuotiailla lapsilla on sama kuin aikuisilla.

todistus

• Influenssan hoito aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla.
• Influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla).
• Influenssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla.

Vasta

Yliherkkyys oseltamiviirifosfaatille tai lääkkeen jollekin osalle.

Krooninen munuaisten vajaatoiminta (pysyvä hemodialyysi, krooninen peritoneaalidialyysi, kreatiniinipuhdistuma 10 ml / min).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Imettävillä rotilla oseltamiviiri ja aktiivinen metaboliitti tulevat maitoon. Ei tiedetä, onko oseltamiviirin tai aktiivisen metaboliitin erittyminen maitoon. Eläimistä saatujen tietojen ekstrapolointi kuitenkin viittaa siihen, että niiden määrä rintamaidossa voi olla 0,01 mg / vrk ja 0,3 mg / vrk.

Tällä hetkellä tiedot lääkkeen käytöstä raskaana olevilla naisilla eivät riitä arvioimaan oseltamiviirifosfaatin teratogeenistä tai fetotoksista vaikutusta.

Tätä silmällä pitäen Tamiflu tulee määrätä raskauden tai imetyksen aikana vain, jos sen käytön mahdolliset edut ylittävät mahdollisen riskin sikiölle tai lapselle.

Annostus ja antaminen

Tamiflu otetaan suun kautta ruuan kanssa tai ilman. Joillakin potilailla lääkkeen siedettävyys paranee, jos sitä käytetään aterioiden yhteydessä.

Tavallinen annostusohjelma

hoito

Hoito on aloitettava flunssan oireiden alkamispäivänä.

Aikuiset ja nuoret ≥ 12 vuotta. Suositeltu Tamiflu-annostusohjelma - yksi kapseli 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa sisällä 5 päivää tai 75 mg suspensiota 2 kertaa päivässä sisältäen 5 päivää. Annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei lisää vaikutusta.

Lapset, jotka ovat yli 40 kg tai yli 8-vuotiaita ja jotka voivat nielaista kapseleita, voivat myös saada hoitoa ottamalla yksi kapseli 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa vaihtoehtona suositellulle Tamiflu-suspensiolle (ks. Alla).

≥ 1-vuotiaat lapset. Tamiflu-suspensiota suositellaan suun kautta annettavaksi:
Tamiflu-suspensiota suositellaan suun kautta annettavaksi:

Kehon paino

Suositeltu annos 5 päivää

Tamiflu: käyttöohjeet

Katarraaliset virussairaudet ovat saamassa vauhtia joka vuosi. Uusien kantojen syntyminen johtaa todelliseen ongelmaan - miten käsitellä virusinfektiota sairastavaa henkilöä? Tamiflu on moderni ja tehokas lääke, joka on suunniteltu erityisesti virusinfektioiden torjumiseksi. Sen tehtävänä on influenssan hoito ja ehkäisy.

Kansainvälinen nimi ja toimintaperiaate

Toinen Tamiflu-vaikuttavan aineen, oseltamiviirin, nimi on kansainvälinen ja hyväksytty ulkomaisten lääketieteen kollegojen keskuudessa. Mutta lääkkeelle ei ole muita kauppanimiä, toisin sanoen Tamiflun pakkauksissa ei ole täysin samanlaisia ​​lääkeaineita.

Kemiallinen kaava: (3R, 4R, 5S) -4-asetyyliamino-5-amino-3- (1-etyylipropoksi) -1-syklohekseeni-1-karboksyylihapon etyyliesteri, fosfaatti

Tämän lääkkeen vaikutus toteutettiin Yhdysvalloissa vuonna 2009, mikä osoittautui varsin vakuuttavaksi. Tietojen mukaan hän oli aktiivinen uusia viruksia vastaan, joilla oli herkkyys neuraminidaasin estäjille.

Neurominidaasi on erityinen entsyymi, jonka hiukkaset peittävät viruskapselin ja edistävät sen tunkeutumista ihmisen soluihin. Myös tämä entsyymi käynnistää uusien viruspartikkeleiden vapautumisen jo vaikuttuneista kehon soluista, mikä edistää koko ihmisen infektiota.

Lääketieteessä oleva inhibiittori on yleinen nimi monille aineille, jotka voivat hidastaa tiettyä prosessia kehossa.

Toimintamekanismi

Itse lääkkeellä ei ole vaikutusta viruksiin, sen aineenvaihdunnan (terapeuttinen käsittely) tuotteen terapeuttinen vaikutus itse - oseltamiviirikarboksylaatti. Metaboliitti estää selektiivisesti influenssavirusten neurominidaasin, vähentää sen lisääntymisnopeutta ja auttaa vähentämään viruspartikkeleiden vapautumista elimistöstä, mikä vähentää ihmisen tarttuvuutta.

tehokkuuden

Lääkkeiden kliinisten tutkimusten tulokset osoittavat sen tehokkuuden. Se vähentää taudin vakavuutta, auttaa vähentämään oireiden vakavuutta, vähentää taudin kestoa. Tamiflun ansiosta on todennäköistä, että komplikaatioita, jotka vaativat antibioottien välitöntä käyttöä (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, röyhkeä otiitti), vähenee huomattavasti.

Mutta äskettäiset tutkimukset viruskannoista ovat pettymys - viruksia, jotka ovat vastustuskykyisiä tähän lääkkeeseen, esiintyy. Mutta toistaiseksi ne ovat vähäisiä, joten Tamiflun käyttö influenssan aikana on perusteltua.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Mikä se on? Jos sanat yksinkertaisesti,:

• farmakodynamiikka tutkii, miten lääke toimii,
• farmakokinetiikka - miten se tulee elimistöön, miten se muuttuu elimistössä ja miten se erittyy.

Lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Suolessa erityiset maksan ja suoliston aineet - esteraasi - vaikuttavat lääkkeeseen, minkä vuoksi 30 minuutin kuluttua aineenvaihdunnan tuote pääsee veriin. Yli 75% tehoaineesta tulee verenkiertoon, mikä selittää Tamiflun tehokkuuden viruslääkkeenä.

Elimistöstä lääke erittyy munuaisten kautta.

1–12-vuotiailla lapsilla lääkkeen jakauma on hieman erilainen. Nopeamman aineenvaihdunnan vuoksi Tamiflu-aineenvaihduntatuote eliminoituu elimistöstä nopeammin, mikä vähentää tehoaineen määrää lapsen kehossa. Tämä ominaisuus otetaan huomioon valittaessa lääkkeen oikea annostus.

Käyttöaiheet

Käytä Tamiflua seuraavissa tapauksissa:

1) Influenssan hoito (eli hoito) sekä aikuisväestössä että yli vuoden ikäisissä lapsissa. On huomattava, että lasten Tamiflu-valmisteen käyttö vähentää 40%: n todennäköisyyttä tulehdusprosessille korvalla, mikä on hyvin tärkeää lapsen kehon ominaisuuksien vuoksi.

2) Virustartunnan ehkäiseminen vauvoilla 1 vuoden kuluttua, jos perheellä on tapauksia, joissa esiintyy flunssaa;

3) Ennaltaehkäisevällä tavalla aikuiset ja 12-vuotiaat lapset, jotka ovat vaarassa saada flunssa: asuvat orpokodeissa, sotilasyksiköissä, vankiloissa. Tamiflua käyttävät myös tartuntatautien lääkärit, yleislääkärit ja otolaryngologit epidemian aikana, koska näillä asiantuntijoilla on suora yhteys tartunnan saaneisiin henkilöihin.

Tamiflu-valmisteen vasta-aiheet

Tällä lääkkeellä on vähän vasta-aiheita, mutta ne on aina muistettava:

1. Et voi käyttää lääkettä yksittäisten intoleranssien läsnä ollessa, koska se voi aiheuttaa allergisen reaktion anafylaktiseen sokkiin asti.
2. Koska Tamiflu erittyy munuaisten kautta, sen käyttö on epäkäytännöllistä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Tällä patologialla on mahdotonta kontrolloida veressä kiertävän lääkeaineen määrää, mikä voi johtaa yliannostukseen ja ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin.
3. Vaikea maksan vajaatoiminta on myös vasta-aihe. Farmakodynamiikan perusteella tämä rajoitus on helppo ymmärtää. Maksan entsyymien puute johtaa Tamiflun metabolian heikentymiseen, mikä tarkoittaa, että lääke on tehoton.
4. Myös huumeiden käyttö lapsilla on alle vuoden.

Raskaus ja imetys: miten Tamiflua käytetään

Raskauden ja ruokinnan aikana naisen kehossa on valtava hormonaalinen ravistelu, mikä vähentää immuniteettia. Influenssa tässä potilasryhmässä voi johtaa vakavimpiin komplikaatioihin - keuhkokuumeeseen, sepsiin ja kuolemaan. Tamiflun käyttö tällaisessa tilanteessa on välttämätöntä, koska äidin ja lapsen elämä on korvaamaton, mutta sen nimittäminen on sovitettava yhteen hoitavan lääkärin ja synnytyslääkärin kanssa.

Viimeaikaiset tutkimukset lääkkeestä eivät osoittaneet kielteistä vaikutusta sikiöön tai vauvaan. Rintamaidossa lääke sisältyy alhaisen pitoisuuden hanaan, jolla ei ole merkittävää vaikutusta vauvan kehoon. Mutta kun otetaan huomioon, että Tamiflun lisäksi flunssa on määrätty oireenmukaiseen hoitoon ja antibiootteihin, on parempi siirtää vauva keinotekoiseen ruokintaan hoidon ajaksi.

Onko Tamiflu yhdistetty muihin lääkkeisiin tai elintarvikkeisiin?

Tämä lääke voidaan määrätä lähes kaikilla lääkkeillä, ei ole selvää vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa. Valmistajan tekemä tutkimus kattoi suuren määrän lääkkeitä, joita potilaat käyttävät useimmiten:

• Verenpaineen vähentäminen eri ryhmästä (diureetit, ATP-estäjät ja muut);
• Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (analgin);
• Antibakteeriset aineet (penisilliinit, kefalosporiinit);
• Antasidivalmisteet (Almagel, Maalox);
• Bronhodilaattorit astmakohtausten (salbutamolin) lievittämiseksi;
• Glukokortikoidit (prednisoni).

Tamiflu ei osoittanut merkittävää vuorovaikutusta minkään edellä mainitun ryhmän kanssa, joten sitä voidaan soveltaa poistamatta jatkuvaa kroonisten sairauksien hoitoa.

Tamiflu-valmistetta tulee käyttää varoen yhdessä kapea-alueellisten lääkkeiden kanssa: metotreksaatti (jota käytetään neoplastisten prosessien hoidossa), klooripropamidi (käytetään diabeteksessa).

Tamiflu ja ruoka

Se otetaan milloin tahansa, se on mahdollista ruoan kanssa, ja se on mahdollista aterioiden välillä. Mutta koska lääke aiheuttaa toisinaan pahoinvointia ja oksentelua, on parempi ottaa se ruokaan, mikä auttaa parantamaan hoidon siirtämistä.

Miten ottaa huume

Lääkettä käytetään sisäisesti pienellä määrällä vettä. Lääkeainetta on saatavana kapseleiden ja jauheen muodossa, jolla suspensio valmistetaan. Mielenkiintoista on, että ihmiset, jotka eivät pysty nielemään kapselia yksinään jauheen puuttuessa, voivat avata sen ja sekoittaa siihen jotain makeaa (hunajaa, tiivistettyä maitoa, suklaamaitoa) ja ottaa sen helposti.

Hoidon aloittaminen on välttämätöntä taudin ensimmäisinä päivinä, tässä tapauksessa huumeiden maksimitehokkuus todetaan.

Tamiflu 75 mg

Tätä annosta käytetään aikuisten ja 12-vuotiaiden lasten hoitoon. Jos lapsi pystyy nielemään kapselin, voit käyttää tätä lääkkeen muotoa 8-vuotiaana, jos lapsi painaa yli 40 kg.

Lääkettä tulee ottaa kahdesti päivässä 5 päivän ajan. Annoksen ylittäminen ei aiheuta lääkkeen tehokkuuden lisääntymistä, joten annoksen lisääminen ei ole tarkoituksenmukaista.

Tamiflu 30 tai 45 mg

Tätä annosta suositellaan 2-8-vuotiaille lapsille, jotka voivat nielaista tabletteja itsestään. Tabletit ottavat 2p / d 10 päivää ilman taukoa.

Tamiflu-jauhe

1-vuotiailla lapsilla, lapsilla ja aikuisilla, jotka eivät pysty nielemään kovaa kapselia, sekä vanhuksille, käytetään jauhemuotoa, johon suspensio valmistetaan. On parempi, jos apteekin apteekki huolehtii sen valmistamisesta, mutta voit itse valmistaa ratkaisun noudattamalla huolellisesti ohjeita. Tamiflu-jauheen annos on 12 mg / ml liuosta, 1 gramman pussiin. jauhe.

Algoritmi suspensioiden valmistamiseksi nielemistä varten

1) Napauta pulloa useaan kertaan sormenpäällä, tämä on välttämätöntä jauheen tasaiselle jakautumiselle pohjaan;

2) Mittauskupissa kaada 52 ml vettä ja sekoita se pullossa olevaan jauheeseen;

3) Sulje se korkilla ja ravista 15 sekuntia jauheen liuottamiseksi.

4) Irrota korkki pullosta ja aseta sovitin kaulaan, jolla voit helposti ottaa tarvittavan määrän lääkettä ruiskulla.

Ruisku tulee lääkkeen mukana ja siinä on erikoismerkinnät, jotka osoittavat annokset: 30, 45, 60 mg. Jotta estettäisiin vanhentumispäivä, pullon etiketissä on ilmoitettava terapeuttisen liuoksen valmistuspäivä.

Profilaktinen Tamiflu

Infektioiden ehkäisemiseksi ennaltaehkäisevän hoidon kulku alkaa ensimmäisten 2 päivän kuluttua kosketuksesta jo sairastuneen kanssa ja jatkuu 10 päivän ajan.

Aikuiset ja 8-vuotiaat lapset (yli 40 kg painavan lapsen) käyttävät 75 mg: n annosta kerran päivässä.

Alle 8-vuotiaat lapset sekä ne ihmiset, jotka eivät pysty nielemään kiinteää tablettia, käytä suspensiota. Tarvittavan lääkkeen määrä on määrätty lapsen painon mukaan.

Tamiflu-käyttöohjeet, vasta-aiheet, sivuvaikutukset, arvostelut

Antiviraalinen lääke.
Huume: TAMIFLU
Lääkkeen vaikuttava aine: oseltamiviiri
ATC-koodaus: J05AH02
Cfg: viruslääke
Rekisterinumero: P №012090 / 01
Ilmoittautumispäivä: 07/15/05
Omistaja reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Tamiflu-valmisteen vapautumismuoto, lääkepakkaukset ja koostumus.

Kapselit ovat kovia, gelatiinisia, koko 2; kehon läpinäkymätön, harmaa, merkinnällä "Roche"; kansi on läpinäkymätön, vaaleankeltainen, ja siinä on merkintä "75 mg"; kapselien sisältö on valkoista tai kellertävää.

1 korkki
oseltamiviirifosfaatti
98,5 mg,
joka vastaa oseltamiviirin pitoisuutta
75 mg

Apuaineet: esigelatinoitu tärkkelys, povidoni K30, kroskarmelloosinatrium, talkki, natriumstearyylifumaraatti.

10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

Jauhe oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi rakeina, valkoisesta vaaleankeltaiseen väriin, hedelmäisen hajun kanssa; salaaminen on sallittua. Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen se muodostaa läpinäkymättömän suspension valkoisesta vaaleankeltaiseen.

1 g
oseltamiviirifosfaatti
39,4 mg,
joka vastaa oseltamiviirin pitoisuutta
30 mg *

Apuaineet: sorbitoli, titaanidioksidi, natriumbentsoaatti, ksantaanikumi, mononatriumtsitraatti, natriumsakkariini, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* valmiissa suspensiossa (veteen laimennettuna) on 12 mg / ml oseltamiviiriä

30 g - ruskeat lasipullot (1), joissa on annosruisku ja mittakuppi - pakkauksissa pahvi.

Lääkkeen kuvaus perustuu virallisesti hyväksyttyihin käyttöohjeisiin.

Tamiflun farmakologinen vaikutus

Antiviraalinen lääke. Oseltamiviirifosfaatti on aihiolääke, sen aktiivinen metaboliitti (oseltamiviirikarboksylaatti) on tehokas ja selektiivinen neuraminidaasi-influenssa A- ja B-virusten inhibiittori - entsyymi, joka katalysoi prosessin, jossa vapautuneet viruspartikkelit vapautuvat tartunnan saaneista soluista, niiden tunkeutuminen hengitysteiden epiteelisoluihin ja viruksen leviäminen kehoon edelleen.

Se estää influenssaviruksen kasvua in vitro ja estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden in vivo, vähentää A- ja B-influenssavirusten erittymistä kehosta.

Tamiflu vähentää merkittävästi influenssatartunnan kliinisten ilmentymien aikaa, vähentää niiden vakavuutta ja vähentää influenssan komplikaatioiden esiintymistä, jotka edellyttävät antibioottien käyttöä (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, otiitti), lyhentää viruksen vapautumista elimistöstä ja vähentää viruksen tiitteri-aikakäyrän aluetta.

1-12-vuotiailla lapsilla Tamiflu vähentää merkittävästi taudin kestoa (35,8 tuntia), akuutin tulehdussairauden esiintymistiheyttä. Elpyminen ja normaalin toiminnan palautuminen tapahtuu lähes 2 päivää aikaisemmin.

Kun Tamiflu otetaan ennaltaehkäisyä varten, se vähentää merkittävästi (92%) merkittävästi influenssan esiintyvyyttä kosketuksissa olevien ihmisten keskuudessa, 76% kliinisesti todetun influenssan esiintymistiheydestä taudin puhkeamisen aikana, vähentää viruksen vapautumisen taajuutta ja estää viruksen siirtymisen yhdestä perheenjäsenestä toiseen.

Lapsilla, joiden ikä on 1 vuosi ja 12 vuotta, Tamiflun ennaltaehkäisevä hoito vähentää laboratoriossa vahvistetun influenssan esiintymistiheyttä 24 prosentista 4 prosenttiin.

Tamiflu ei vaikuta anti-influenssan vasta-aineiden muodostumiseen. vasta-ainetuotannosta vastauksena inaktivoidun influenssarokotteen käyttöönottoon.

Kun Tamiflua käytetään ehkäisyyn (7 vrk), perheen (10 vrk) ja sesongin ehkäisyyn (42 vrk), lääkkeen vastustuskykyä ei esiintynyt.

Aikuisilla potilailla / nuorilla resistenssi oseltamiviirille todettiin 0,32 prosentissa tapauksista (4/1245) käyttäen fenotyyppiä ja 0,4 prosentissa tapauksista (5/1245) käyttäen fenotyyppiä ja genotyyppiä, ja 1–12-vuotiailla lapsilla 4,1 prosentissa (19/464) ja 5,4% (25/464) tapausta. Kaikilla potilailla oli väliaikainen OS-resistentin virus. Tämä ei vaikuttanut viruksen eliminaatioon.

Useita neuraminidaasiviruksen alatyyppispesifisiä mutaatioita on löydetty. Desensitisaation aste riippui mutaation tyypistä, joten I222V: n mutaatiolla N1: ssä herkkyys laski 2 kertaa ja R292K: lla N2: ssa 30 000 kertaa. Mitään mutaatioita ei havaittu, jotka vähentäisivät neuraminidaasi-B-viruksen herkkyyttä in vitro.

Oseltamiviirillä hoidetuilla potilailla rekisteröidyt neuraminidaasi-N1-mutaatiot (mukaan lukien H5N1-virukset), jotka johtivat resistenssiin / alentuneeseen herkkyyteen OS: lle, olivat H274Y, N294S (1 tapaus), E119V (1 tapaus), R292K (1 tapaus) ja neuraminidaasimutaatiot N2 - N294S (1 tapaus) ja SASG245-248del (1 tapaus). Yhdessä tapauksessa havaittiin influenssa B-viruksen G402S-mutaatio, mikä johti 4-kertaiseen herkkyyden laskuun ja yhdessä tapauksessa D198N-mutaatioon 10-kertaisella herkkyyden alenemalla lapsella, jolla oli immuunipuutos. Virukset, joissa on resistentti neuraminidaasi-genotyyppi, eroavat luonnostaan ​​erilaisissa resistensseissä. Virukset, joissa on R292 K mutaatio N2: ssa eläimissä (hiiret ja frettit), ovat paljon vähemmän tarttuvia, patogeenisiä ja tarttuvia kuin virukset, joissa on E119V-mutaatio N2: ssa ja D198N: ssä B: ssä, ja eroavat hieman luonnollisesta kannasta. Virukset, joissa N2: ssa ja N294S: ssä on H274Y-mutaatio N2: ssa, ovat väliasennossa.

Lääkkeen farmakokinetiikka.

Lääkkeen ottamisen jälkeen oseltamiviirifosfaatti imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavasta ja maksan ja suoliston esteraasien vaikutuksesta biotransformoituu suurelta osin aktiiviseksi metaboliitiksi. Aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa määritetään 30 minuutin kuluessa Tamiflu-valmisteen ottamisesta suun kautta, Cmax saavutetaan 2-3 tunnin kuluttua ja merkittävästi (yli 20 kertaa) suurempi aihiolääkkeen pitoisuus. Ainakin 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisen metaboliitin muodossa, alle 5% alkuperäisen lääkkeen muodossa. Sekä aihiolääkkeen että aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa on verrannollinen annokseen, eikä se riipu ruoan saannista.

Ihmisillä aktiivisen metaboliitin keskimääräinen Vd on noin 23 litraa.

Oseltamiviirifosfaatin oraalisen annon jälkeen sen aktiivinen metaboliitti havaittiin keuhkoissa, keuhkoputkien pesussa, nenän limakalvossa, keskikorvassa ja henkitorvessa pitoisuuksina, jotka tarjoavat antiviraalisen vaikutuksen.

Aktiivisen metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin on merkityksetön (noin 3%). Plasman proteiinin aihiolääkkeen sitoutuminen on 42% (mikä ei riitä aiheuttamaan olemassa olevaa lääkeaineen vuorovaikutusta).

Oseltamiviirifosfaatti transformoituu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi esteraasien vaikutuksesta, jotka ovat pääasiassa maksassa ja suolistossa. Oseltamiviirifosfaatti tai aktiivinen metaboliitti eivät ole sytokromi P450-isoentsyymien substraatteja tai inhibiittoreita.

Oseltamiviiri imeytyy munuaisten kautta pääasiassa (> 90%) aktiivisena metaboliitina. Aktiivinen metaboliitti ei muutu edelleen ja se erittyy virtsaan (> 99%) glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta. Aktiivisen metaboliitin T1 / 2 on 6-10 h. Munuaispuhdistuma (18,8 l / h) ylittää glomerulaarisen suodatusnopeuden (7,5 l / h), mikä osoittaa, että lääke erittyy myös canalicular-erityksen kautta. Kun ulosteet ovat alle 20% lääkkeestä, ne erittyvät.

Lääkkeen farmakokinetiikka.

erityisissä kliinisissä tilanteissa

Munuaisten vajaatoiminta. Kun Tamiflu on määrätty potilaille, joiden munuaisten vauriot vaihtelevat, AUC-arvot ovat kääntäen verrannollisia munuaisten toiminnan vähenemiseen.

Maksan toimintahäiriö. In vitro potilailla, joilla oli maksan patologia, ei havaittu merkittävää oseltamiviirifosfaatin AUC: n nousua eikä sen aktiivisen metaboliitin AUC: n vähenemistä.

Iäkkäät potilaat. Vanhassa iässä (65–78-vuotiaat) potilaiden aktiivisen metaboliitin altistuminen tasapainotilassa oli 25–35% suurempi kuin nuoremmilla potilailla, kun annettiin samanlaisia ​​Tamiflu-annoksia. T1 / 2 vanhuksilla ei ollut merkittävästi erilainen kuin nuoremmilla potilailla. Iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista influenssan hoidossa ja ehkäisyssä.

Lapsille. Pienillä lapsilla aihiolääkkeen ja aktiivisen metaboliitin eliminaatio tapahtuu nopeammin kuin aikuisilla, mikä johtaa alhaisempaan AUC-arvoon verrattuna tiettyyn annokseen. Lääkkeen ottaminen annoksella 2 mg / kg antaa saman oseltamiviirikarboksylaatin AUC: n, joka saavutetaan aikuisilla yhden 75 mg: n annoksen jälkeen (vastaa noin 1 mg / kg).

Lääkkeen farmakokinetiikka.

oseltamiviiri yli 12-vuotiailla lapsilla on sama kuin aikuisilla.

Käyttöaiheet:

- influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla;

- influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta (sotilasyksiköissä ja suurissa tuotantoryhmissä, heikentyneillä potilailla);

- flunssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla.

Annostus ja lääkkeen käyttömenetelmä.

Lääkettä otetaan suun kautta, aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta. Lääkkeen sietokykyä voidaan parantaa aterioiden yhteydessä.

Annostus ja lääkkeen käyttömenetelmä.

Hoito on aloitettava viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta.

Aikuiset ja 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret määrittävät 75 mg (kapselit tai suspensio) 2 kertaa päivässä suun kautta 5 vuorokauden ajan. Annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei lisää vaikutusta.

8-vuotiaat ja sitä vanhemmat tai yli 40 kg painavat lapset, jotka voivat niellä kapseleita, voidaan myös määrätä Tamiflu-kapseleiksi 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa vaihtoehtona Tamiflu-suspensiota suositellulle annokselle.

1-vuotiaat ja vanhemmat lapset Tamiflu tulee ottaa suspensioksi.

Annostus ja lääkkeen käyttömenetelmä.

Tamiflu suspensiomuodossa on esitetty taulukossa.
Kehon paino
Suositeltu annos 5 päivää
15kg
30 mg 2 kertaa päivässä
15 - 23 kg
45 mg 2 kertaa päivässä
23-40 kg
60 mg 2 kertaa vuorokaudessa
> 40 kg
75 mg 2 kertaa vuorokaudessa

Suspensiota varten on käytettävä kiinnitettyä ruiskua, joka on merkitty 30 mg, 45 mg ja 60 mg. Tarvittava määrä suspensiota otetaan injektiopullosta annosruiskulla, siirretään mittauskuppiin ja otetaan suun kautta.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret, jotka ovat joutuneet kosketuksiin infektoituneen henkilön kanssa, Tamiflu määritti 75 mg 1 kerran vuorokaudessa sisälle vähintään 10 päivän ajan. Lääke tulee aloittaa viimeistään kahden ensimmäisen päivän kuluttua kosketuksesta. Aikana tapahtuvan influenssaepidemian aikana 75 mg 1 kerran päivässä 6 viikon ajan. Ennaltaehkäisevä vaikutus kestää niin kauan kuin huumeiden ottaminen.

Yli 40 kg painaville lapsille, jotka pystyvät nielemään kapseleita, lääke voidaan määrätä estämään 1 kapseli (75 mg) 1 kerran päivässä vaihtoehtona Tamiflu-valmisteen suositellulle annokselle suspensiossa.

1-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille suspensiossa oleva lääke määrätään ennaltaehkäisyyn seuraavissa annoksissa.
Kehon paino
Suositeltu annos 10 päivän ajan
15 kg
30 mg 1 kerta / päivä
> 15-23 kg
45 mg 1 kerta / päivä
> 23-40 kg
60 mg 1 kerta / päivä
> 40 kg
75 mg 1 kerta / päivä

Suspensiota varten on käytettävä kiinnitettyä ruiskua, joka on merkitty 30 mg, 45 mg ja 60 mg. Tarvittava määrä suspensiota otetaan injektiopullosta annosruiskulla, siirretään mittauskuppiin ja otetaan suun kautta.

Annostus ja lääkkeen käyttömenetelmä.

erityistapauksissa

Potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja joiden QC-arvo on yli 30 ml / min, ei tarvitse muuttaa. Kun CC-arvot ovat 10-30 ml / min, annosta on alennettava 75 mg: aan 1 kerran / päivä 5 päivän ajan. Suosituksia annostelusta potilaille, joilla on pysyvä hemodialyysi tai krooninen peritoneaalidialyysi loppuvaiheen kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta, ja potilaille, joiden CC on 10 ml / min, ei ole saatavilla.

QA-potilailla, joilla on yli 30 ml / min annosmuutos, ei tarvita. Kun CC-arvot ovat 10 ml / min - 30 ml / min, on suositeltavaa vähentää Tamiflu-annosta 75 mg: aan joka toinen päivä tai 30 mg: n suspensiota päivittäin.

Suosituksia annostelusta potilaille, joilla on pysyvä hemodialyysi tai krooninen peritoneaalidialyysi loppuvaiheen kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta, ja potilaille, joiden CC on 10 ml / min, ei ole saatavilla.

Annoksen muuttamista ei tarvita potilaille, joilla on lievä tai kohtalaisen heikentynyt maksan toiminta influenssan hoidossa ja ehkäisyssä. Turvallisuus ja

Lääkkeen farmakokinetiikka.

Tamiflua ei ole tutkittu potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta.

Iäkkäät potilaat influenssan annoksen säätämisessä ja ehkäisyssä eivät ole tarpeen.

Tamiflu-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 1-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.

Keskeytyksen valmistelun säännöt

1. On välttämätöntä pudottaa suljettu pullo varovasti siten, että jauhe jaetaan pullon pohjalle.

2. Mittaa 52 ml vettä käyttäen mittakuppia (jos se on kiinnitetty) täyttämällä se määrättyyn tasoon.

3. Lisää 52 ml vettä injektiopulloon, sulje korkki ja ravista hyvin 15 sekuntia.

4. Irrota korkki ja aseta sovitin pullon kaulaan.

5. Kierrä injektiopullo tiiviisti korkin kanssa, jotta adapteri asettuu oikein.

Pullon etiketissä on ilmoitettava valmistetun suspension loppumispäivä. Ennen pullon käyttöä valmistettua suspensiota on ravistettava. Suspensiota annosteltaessa annostelulaite on kiinnitetty leimoihin, jotka osoittavat annosmäärät 30 mg, 45 mg ja 60 mg.

Tamiflun sivuvaikutukset:

Ruoansulatusjärjestelmän osassa: usein - pahoinvointia ja oksentelua (esiintyy yleensä ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen, ovat luonteeltaan ohimeneviä ja useimmissa tapauksissa ei tarvita lääkkeen lopettamista); 1% - ripuli, vatsakipu, dyspepsia.

CNS: 1% - huimaus, päänsärky, unihäiriöt, heikkous.

Hengityselinten osa: 1% - keuhkoputkentulehdus, yskä, mahdollinen nuha, ylempien hengitysteiden infektiot.

Muut: 1% - eri lokalisoinnin kipu.

Useimmiten: oksentelu.

Mahdollinen: vatsakipu, nenäverenvuoto, kuulon heikkeneminen, sidekalvotulehdus (äkillinen, pysähtynyt, hoidon jatkamisesta huolimatta ja useimmissa tapauksissa ei aiheuttanut hoidon keskeyttämistä), pahoinvointi, ripuli, astma (mukaan lukien paheneminen), keuhkokuume, sinuiitti, lymfadenopatia, keuhkoputkentulehdus, akuutti välikorvatulehdus, ihotulehdus.

Dermatologiset reaktiot: harvoin - ihottuma, ihottuma, ihottuma.

Allergiset reaktiot: harvoin - nokkosihottuma; hyvin harvoin - multiforminen eryteema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, anafylaktiset ja anafylaktiset reaktiot, angioedeema.

Keskushermostoon kuuluvia potilaita (pääasiassa lapsia ja nuoria), jotka ottivat Tamiflua influenssan hoitoon, kouristuksia ja deliiriumia, havaittiin (mukaan lukien oireet, kuten tajunnan heikkeneminen, ajan ja tilan häiriöt, epänormaali käyttäytyminen, harhaluulot, hallusinaatiot, ravistelu, ahdistus, painajaiset). Näihin tapauksiin liittyi harvoin hengenvaarallisia toimia. Tamiflun rooli näiden ilmiöiden kehittymisessä ei ole tiedossa. Samanlaisia ​​neuropsykiatrisia häiriöitä havaittiin myös influenssaa sairastavilla potilailla, jotka eivät saaneet Tamiflua.

Ruoansulatuskanavan puolella: harvoin - Tamiflu-hoidon aikana ilmenneitä ruoansulatuskanavan verenvuotoja (erityisesti hemorragisen koliitin ja Tamiflun välistä suhdetta ei voida sulkea pois, koska nämä ilmiöt hävisivät sen jälkeen, kun potilas toipui flunssa tai lääkkeen lopettamisen jälkeen); hyvin harvoin - hepatiitti, maksan entsyymien lisääntyminen.

Vasta-aiheet lääkkeelle:

- krooninen munuaisten vajaatoiminta (pysyvä hemodialyysi, krooninen peritoneaalidialyysi, QC 10 ml / min);

- yliherkkyys oseltamiviirifosfaatille tai lääkkeen jollekin osalle.

Varovaisuutta on syytä määrätä raskauden ja imetyksen aikana (imetys).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Luokka B. Kokeelliset tutkimukset ovat osoittaneet, että oseltamiviiri ja aktiivinen metaboliitti erittyvät imettävien rottien rintamaitoon. Ovatko oseltamiviiri tai sen aktiivinen metaboliitti äidinmaitolla ihmisillä tiedossa, mutta niiden määrä rintamaitossa voi olla 0,01 mg / vrk ja 0,3 mg / vrk.

Koska tiedot lääkkeen käytöstä raskaana olevilla naisilla eivät riitä, Tamiflu tulee määrätä raskauden tai imetyksen aikana vain, jos sen käyttötarkoitus on suurempi kuin sikiölle tai lapselle aiheutuva riski.

Erityiset käyttöohjeet Tamiflu.

Tamifluta käytettäessä suositellaan potilaan, erityisesti lasten ja nuorten, käyttäytymisen huolellista seurantaa poikkeavien käyttäytymismerkkien tunnistamiseksi.

Tamiflu-valmisteen tehokkuudesta muissa taudinaiheuttajissa kuin influenssaviruksissa A ja B ei ole tietoja.

30 g: n Tamiflu-pullossa, jossa on jauhetta suspensioiden valmistamiseksi, on 25,713 g sorbitolia. Kun otat Tamiflua annoksena 45 mg 2 kertaa vuorokaudessa, 2,6 g sorbitolia nautitaan. Potilailla, joilla on synnynnäinen fruktoosi-intoleranssi, tämä määrä ylittää sorbitolin päiväannoksen.

Huumeiden yliannostus:

Tällä hetkellä yliannostustapauksia ei kuvata.

Akuutin yliannostuksen arvioidut oireet: pahoinvointi, oksentelu.

Tamiflu-kerta-annokset jopa 1000 mg olivat hyvin siedettyjä, lukuun ottamatta pahoinvointia ja oksentelua.

Tamiflu-vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa.

Tamiflu-vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa.

Tamiflu-vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa.

, ei ole edustettu kilpailun ja esteraasien aktiivisiin keskuksiin, jotka muuttavat oseltamiviirifosfaatin vaikuttavaksi aineeksi, sitoutumista. Oseltamiviirin ja aktiivisen metaboliitin alhainen sitoutumisaste proteiinien kanssa ei viittaa siihen, että on olemassa vuorovaikutusta, joka liittyy lääkkeiden siirtymiseen proteiinien kanssa.

In vitro oseltamiviirifosfaatti ja aktiivinen metaboliitti eivät ole edullisia substraattia sytokromi P450 -järjestelmän polyfunktionaalisille oksidaaseille tai glukuronyylitransferaaseille.

Ei ole mitään syytä olla vuorovaikutuksessa suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa.

Simetidiini, sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien ei-spesifinen inhibiittori, amoksisilliini, parasetamoli, ei vaikuta oseltamiviirin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuuksiin plasmassa.

Probenetsidin samanaikainen nimittäminen johtaa oseltamiviirin aktiivisen metaboliitin AUC: n nousuun noin 2 kertaa. Annoksen säätämistä samanaikaisesti probenecidin kanssa ei kuitenkaan tarvita.

Kun osoitetaan Tamiflu yhdessä ACE: n estäjien (enalapriili, kaptopriili), tiatsididiureetit (bendroflyuazid), antibiootit (penisilliini, kefalosporiinit, atsitromysiini, erytromysiini, doksisykliini), salpaajia histamiini-H2-reseptorin antagonistit (ranitidiini, simetidiini), beeta-salpaajat (propranololi), ksantiinit (teofylliini), sympatomimeetit (pseudoefedriini), opioidireseptorin agonistit (kodeiini), kortikosteroidit, hengitettävät keuhkoputkia laajentavat aineet, kipulääkkeet, antipyreettiset aineet ja tulehduskipulääkkeet (asetyylisalisyylihappo, ibuprofeeni ja parasetamoli) huijaaminen NIJ luonne tai haittavaikutusten ilmaantuvuus havaittu.

Myyntiehdot apteekeissa.

Lääke on saatavilla reseptillä.

Lääkkeen Tamiflu varastointiolosuhteet.

Kapseleita tulee säilyttää enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 5 vuotta.

Jauhe suspensioiden valmistamiseksi on säilytettävä enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 2 vuotta.

Valmistuksen jälkeen suspensio voidaan säilyttää 2 - 8 ° C: n lämpötilassa 17 vuorokautta tai lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C: ta 10 päivän ajan, eikä sitä saa käyttää varastointiajan päättymisen jälkeen.

Lääkkeen tulisi olla lasten ulottumattomissa. Älä käytä lääkettä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen.