Valaciclovir: käyttöohjeet, analogit ja arvostelut, hinnat apteekeissa Venäjällä

Valacyclovir on antiviraalinen lääke, joka on tehokas herpesviruksia vastaan ​​tyypin 1 ja 2, sytomegaloviruksen, Epstein-Barrin viruksen ja muiden kanssa.

Kehoon tulon jälkeen valasikloviiri muuttuu asykloviiriksi ja L-valiiniksi, sitten tapahtuu fosforylaatioreaktioita ja asykloviiri muuttuu asykloviiritrifosfaatiksi. Tuloksena oleva yhdiste kykenee tukahduttamaan haitallisen aineen (viruksen) DNA-polymeraasin kilpailukykyisellä mekanismilla.

Lääkeainetta on saatavana tabletteina oraalista antamista varten valkoisena, päällystettynä suojakalvopäällysteellä. Tabletit pakataan pahvilaatikkoon 10 kappaleen läpipainopakkauksessa. Jokainen Valaciclovir-tabletti sisältää 500 mg vaikuttavaa ainetta.

Ainesosat 1 tabletti:

• vaikuttava aine: valasikloviirihydrokloridi - 556,2 mg tai 1112,4 mg, joka vastaa 500 mg: n tai 1000 mg: n valasikloviiripitoisuutta;
• apukomponentit: povidoni K25, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
• kuoren koostumus: titaanidioksidi, makrogoli 4000, hypromelloosi.

Käyttöaiheet

Mikä auttaa Valaciclovir-tabletteja? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:

• herpes huulet ("kylmä" huulilla ja kehäalueella);
• herpes zoster;
• sukupuolielinten herpes ensisijaisessa vaiheessa sekä relapseissa;
• sukupuolielinten herpesinfektion ehkäisy;
• vähentää riskiä siirtyä seksuaaliselle kumppanille, jolla on diagnosoitu sukupuolielinten herpes;
• sytomegalovirusinfektion ehkäiseminen intrakavitaarisissa operaatioissa (myös siirron alalla, lukuun ottamatta 12-vuotiaita lapsia).

Käyttöohjeet Valaciclovir 500 mg, annostus tabletit

Tabletit otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.

Valacikloviirin standardiannokset käyttöohjeiden mukaisesti:

• Herpes simplex -viruksen aiheuttamat ihon ja limakalvojen infektiot: 500 mg / 2 kertaa päivässä. Jos kyseessä on relapsi - 3 tai 5 päivän kuluessa, primaaristen herpes-hoitojen tapauksessa - kurssin kesto olisi pidennettävä 10 päivään. Jos kyseessä on uusiutumishäiriö, on välttämätöntä aloittaa lääkkeen ottaminen prodromaalisesti tai siitä hetkestä lähtien, kun taudin ensimmäiset merkit tulevat esiin. Vaihtoehtoisesti herpes simplex -hoitoa hoidettaessa pidetään tehokkaana 2000 mg: n kaksinkertainen saanti 1 päivän ajan vähintään 6 tunnin välein;
• Herpes simplex -viruksen aiheuttaman ihon ja limakalvojen toistuvien infektioiden ehkäisy (myös immuunikatoa sairastavilla aikuisilla): immunokompetentit potilaat - 1 tabletti Valacicloviria 500 mg kerran vuorokaudessa, 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa aikuisille, joilla on immuunipuutos. Kurssin kesto on 6–12 kuukautta, joten hoidon tehokkuus on arvioitava;
• Sytomegalovirusinfektioiden ja -sairauksien ennaltaehkäisy parenkymaalisten elinten elinsiirron (transplantaation) jälkeen: 2000 mg / 4 kertaa päivässä, hoitoaika - 3 kuukautta tai enemmän. Vastaanotto Valasikloviiri tulee aloittaa välittömästi elinsiirron jälkeen. Annosta tulee vähentää kreatiniinipuhdistuman vuoksi;
• Herpes zosterin (herpes zoster) ja oftalmisen herpes zosterin hoito aikuisilla potilailla: 1000 mg / 3 kertaa päivässä, kurssi on 7 päivää.

Potilailla, joilla on vakava maksan ja munuaisten toiminta, lääkkeen päivittäinen annos on jonkin verran säädetty. Tällaisia ​​potilaita seurataan jatkuvasti veren kliinisen kuvan ja yleisen tilan perusteella lääkehoidon aikana.

Erityiset ohjeet

Iäkkäät potilaat, joilla on hoidon aikana dehydratoitunut, tulee lisätä kulutetun nesteen määrää (akuutin munuaisten vajaatoiminnan riski).

Sukupuolinen kosketus on vältettävä sukupuolielinten herpes-hoidossa, koska Lääke ei suojaa siirtoa vastaan.

Suuret valatsikloviiriannokset pitkään oloissa, joihin liittyy vakava immuunipuutos (luuydinsiirto, kliinisesti merkittävät HIV-infektion muodot, munuaisensiirto) johtivat trombosytopeenisen purpuran ja hemolyyttisen uremian oireyhtymän syntymiseen kuolemaan asti.

Jos keskushermoston sivuvaikutuksia ilmenee (mukaan lukien levottomuus, hallusinaatiot, sekavuus, harhaluulot, kohtaukset ja enkefalopatia), lääke peruutetaan.

Haittavaikutukset

Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia Valacycloviria määrättäessä:

• Ruoansulatuskanavan puolelta - vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ripuli;
• Hermosto - huimaus ja päänsärky, väsymys ja yleinen heikkous, mahdolliset unihäiriöt ja psyko-emotionaalinen ärtyneisyys;
• Veren kliinisen kuvan osa - verihiutaleiden määrän väheneminen, hemolyyttinen anemia, maksan transaminaasien lisääntyminen;
• Munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen.

Vasta

Valaciclovir-tablettien nimeäminen on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle;
• HIV-infektio, jonka CD4 +-lymfosyyttien pitoisuus on alle 100 / µl;
• Lasten ikä (enintään 12 vuotta CMV: n kanssa, jopa 18 vuotta - muiden käyttöaiheiden mukaan).

Käytännössä ei ole tutkimuksia, jotka osoittavat lääkkeen turvallisuutta raskaana oleville ja imettäville naisille. Tältä osin lääkärin on määrättävä lääke.

yliannos

Yliannostuksen pääasialliset oireet ovat oksentelu, pahoinvointi, akuutti munuaisten vajaatoiminta, neurologiset häiriöt (mukaan lukien hallusinaatiot, sekavuus, tajunnan alentuminen, levottomuus, kooma).

Useimmissa tapauksissa tällaisten tilojen kehittyminen todettiin munuaisten vajaatoiminnan heikentyessä ja iäkkäillä potilailla, jotka saivat toistuvaa ylittävää lääkkeen suositeltuja annoksia.

Analogit Valaciclovir, hinta apteekeissa

Valacikloviiri voidaan tarvittaessa korvata aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Valaciclovirin 500 mg: n käyttöohjeet, hinta ja arviot eivät koske vastaavanlaisia ​​lääkkeitä. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Hinta Venäjän apteekeissa: Valaciclovir 500 mg 10 kpl. - 321 - 390 ruplaa, Valacyclovir Canon 500 mg: n tabletin hinta 10 kpl. - 508 apteekista 410: stä 448 ruplaan.

Säilytä lasten ulottumattomissa. Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä paikassa. Kestoaika - 3 vuotta.

Herpes-injektiot: Antiviraaliset ja immunomoduloivat injektiot

Herpes-injektioita tarvitaan vain, jos infektio on laaja tai usein toistuva. Yleensä tällainen sairaus ilmenee, jos taudin hoito ei ole akuutissa vaiheessa tai riittävän alhainen immuniteetti, jonka aiheuttaa epäterveellinen elämän rytmi, luuydinsiirto tai muut virukset (esimerkiksi HIV).

Antiherpetic-lääkkeiden pistäminen tulisi suorittaa yksinomaan lääkärin määräyksellä, joka on tutkinut potilaan koko historiaa. Lääkkeen valinta perustuu potilaan tilaan ja hänen muihin yksilöllisiin ominaisuuksiinsa. Tällaisten vakavien keinojen käyttö ilman lääkärin kuulemista voi pahentaa tilannetta merkittävästi.

Herpes-hoito injektioilla voi olla antiviraalista, immunomoduloivaa tai yhdistettyä. Riittävä hoito viivästyttää relapseja 3-5 vuotta (ottaen huomioon potilaan terveellisen elämäntavan). Remissiokauden pidentämiseksi suositellaan vuosittaista ennaltaehkäisyä ruiskuttamattomien aineiden kanssa.

Herpes-viruksen injektiot

Tämän ryhmän valmistelut on jaettu kahteen tyyppiin - kasviperäisiin ja asycloviriin. Jotkut vaikuttavat taudin oireisiin, tylsävät sitä ja siirtävät sen remissioon, toiset - tunkeutuvat tartunnan saaneisiin soluihin ja estävät niiden lisääntymisen ja aktiivisuuden DNA-tasolla (ns. Kemoterapia).

Yleisimmin käytetyt lääkkeet ovat:

Nämä lääkkeet estävät tartunnan saaneiden herpes-solujen aktiivisuutta tunkeutumalla niiden DNA: han. Terveitä soluja ei vaikuta. Tietyn lääkkeen valinta riippuu viruksen resistenssin läsnäolosta / poissaolosta ja potilaan historiasta. Kaikki aineet valmistetaan laimennetuiksi jauheiksi injektionesteisiin, jotka ovat 250 ja 500 mg.

Acyclovirin ja sen analogien (Zovirax, Gerpevir) käyttöä koskevat säännöt:

1. Jokainen 250 mg jauhe laimennetaan 10 ml: aan steriiliä vettä tai liuosta, jossa on 0,9% natriumkloridia. Tuloksena olevaan liuokseen lisätään vielä 40 ml liuotinta.
2. Annostus aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille - 5 mg / kg potilaan painoa. Pienet lapset vähentävät annosta puoleen. 3 kuukauden ajan lääkkeen käyttämiseen ei suositella.
3. Jos potilaalla on herpes meningoencefaliitti, annos nostetaan 10 mg / kg: aan.
4. Suurin päiväannos on 30 mg / kg.
5. Injektioiden esiintymistiheys - joka 8. tunti kolme kertaa päivässä.
6. Lääkettä annetaan tiputukseen, joka kestää vähintään tunnin.
7. Hoito kestää yleensä 5-7 päivää, joskus sitä jatketaan vielä 3 päiväksi.
8. Jos potilaalla on voimakas immuunipuutos, hoitokurssi kestää kuukauden, jonka jälkeen ne siirtyvät pillereihin.

Valacikloviirin käyttö. Lääkäri määrää tarkan annoksen, mutta yleensä se on 450 mg kerran tai kahdesti päivässä. Alle 12-vuotiaat lapset ovat vasta-aiheisia. Hoito kestää vähemmän aikaa kuin asikloviirin käyttö.

Ohjeet gansikloviirin käyttöön:

1. Aineen tarvittava annos kerätään injektiopullosta ja sekoitetaan 100 ml: aan infuusioliuosta.
2. Lääkettä annetaan laskimonsisäisesti, samoin kuin Acyclovir (hitaasti).
3. Aikuisten annos - 5 mg / kg, munuaisten vajaatoiminta - 2,5 mg / kg.
4. Lääke otetaan kahdesti päivässä säännöllisin väliajoin (12 tuntia).
5. Hoidon kesto on 2-3 viikkoa.
6. Jos Gancikloviiria määrätään ylläpitohoitona (vakavaa immuunikatoa varten), se otetaan 5 mg / kg vuorokaudessa tai 6 kertaa, ja kahden päivän taukoja 5 päivän välein.
7. Potilaan täytyy ottaa paljon vettä.

Suositukset Panavirin käytöstä:

1. Panaviria ei tarvitse laimentaa - se myydään 200 ml: n ampulleissa, mikä on suositeltu aikuisten annos. Lääkettä annetaan hitaasti laskimoon.
2. Kurssi on kaksi injektiota, joiden väli on 1-2 päivää.
3. Tarvittaessa hoito toistetaan kuukauden kuluttua.
4. Herpes-infektioita potilailla, joilla on nivelreuma, hoidetaan pidempään - 5 injektiota tarvitaan samanaikaisesti. Kurssi voidaan toistaa kahden kuukauden kuluessa.
5. Potilaat 12-18 vuotta määrittivät puolittuneen annoksen. Lapset, jotka ovat huumeita nuorempia, ovat vasta-aiheisia.

immunomodulaattorit

Acikloviiri ja kaikki sen johdannaiset sekä kasviperäiset valmisteet (Panavir) eivät kykene tukahduttamaan luotettavasti herpesvirusta. Ne lievittävät oireita, "tukahduttavat" infektion, mutta vain väliaikaisesti. Relapsia ei voida välttää, mutta sen esiintymisaika voi viivästyä, jos annat immuunijärjestelmälle työnteon.

Siksi viimeiset 20 vuotta herpes-hoidossa käytettiin immunomodulaattoreita. Nämä lääkkeet on määrätty antiviraalisten lääkkeiden jälkeen kehon luonnollisen suojauksen palauttamiseksi, mikä estää sen aktivoinnin mahdollisuuden.

Käytännössä seuraavia immunomodulaattorin injektioita käytetään yleisemmin:

Cycloferon on laajalle levinnyt lääke, joka tuhoaa nopeasti herpesviruksen. Terapeuttinen järjestelmä: lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti injektoidaan 2-4 ml lääkettä 10 kertaa - ensimmäisten kahden päivän aikana ilman taukoa, 3. injektio päivänä 4, kaksi muuta laukausta 2 päivän välein. Loput 4 injektiota suoritetaan 3 päivän välein. Yhteensä 23 päivää potilas saa 2,5-5 g lääkettä.

Leukinferoni - interferoniin perustuva lääke. Määrätty annos laimennetaan 0,9% natriumkloridiliuokseen (50 ml). Keskimäärin potilaita kehotetaan ottamaan hoidon alussa 1-3 miljoonaa IU: ta päivittäin, kun tauti häviää - 1-3 päivän välein. Kurssi kestää 2-3 viikkoa (10-15 injektiota).

Neovirus - akuutin herpes-muodon mukaan, joka saa 250–500 mg lääkettä päivittäin 3 päivän ajan, sitten vielä 3 injektiota, joiden tauko on kaksi päivää. Tukeva hoito vakavalle immuunikatolle - 1 250 mg: n injektio neljä kertaa viikossa, sitten tauko kuukaudelle.

Polyoksidonium on kotimainen lääke ilman analogeja, tehokas myös silloin, kun virus on resistentti asykloviirille. Aikuiset määräävät yleensä 6 mg lääkettä lihaksensisäisesti tai tippuvat päivittäin 3 päivän ajan, sitten vielä 2–7 pistettä joka toinen päivä. Toistuvilla herpesillä annostellaan samaa lääkeannosta 10 kertaa joka toinen päivä yhdessä viruslääkkeiden kanssa.

Herpes-lääkärit määräävät myös muita immunomodulaattoreita - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Kaikki tiedot annetaan vain tiedoksi. Eikä se ole ohje itsehoitoa varten. Jos sinusta tuntuu pahalta, ota yhteys lääkäriisi.

Valacyclovir

Valaciclovir: käyttöohjeet ja arvioinnit

Latinalainen nimi: Valacyclovir

ATX-koodi: J05AB11

Vaikuttava aine: valasikloviiri (valasikloviiri)

Valmistaja: Ozon, LLC (Venäjä), Drug Technology (Venäjä), Sintez, OAO (Venäjä), Izvarino Pharma, LLC (Venäjä)

Kuvaus ja kuvaus: 07/26/2018

Apteekkien hinnat: 272 ruplaa.

Valacyclovir on viruslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Valasikloviiria valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: soikea kaksoiskupera muoto, ydin ja kuori ovat lähes valkoisia tai valkoisia, 1000 mg: n tableteilla on toisistaan ​​erillinen riski (7, 10, 28 tai 30 kappaletta läpipainopakkauksessa, kartonkipakkauksessa 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 tai 10 pakkausta, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 tai 100 kappaletta purkissa, kartonkipakkaus 1 pankki, jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Valaciclovirin käytöstä).

1 tabletti sisältää:

• vaikuttava aine: valasikloviirihydrokloridi - 556,2 mg tai 1112,4 mg, joka vastaa 500 mg: n tai 1000 mg: n valasikloviiripitoisuutta;
• apukomponentit: povidoni K25, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
• kuoren koostumus: titaanidioksidi, makrogoli 4000, hypromelloosi.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Valatsikloviiri on viruslääke. Se on asykloviirin L-valiiniesteri, puriininukleotidianalogi (guaniini), herpesvirusten DNA-polymeraasin (deoksiribonukleiinihappopolymeraasin) spesifinen inhibiittori. Estää viruksen DNA: n biosynteesin ja viruksen replikaation.

Ihmisen kehon aine valasyklovirhydrolaasin entsyymin vaikutuksesta muuttuu nopeasti ja täydellisesti asykloviiriksi ja L-valiiniksi. Asikloviirista muodostuu fosforylaation tuloksena aktiivinen asykloviiritrifosfaatti, joka kykenee supistamaan kilpailevasti virus-DNA-polymeraasia.

Fosforylaation ensimmäinen vaihe suoritetaan virusspesifisen entsyymin vaikutuksesta (Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr-virus-viraalinen tymidiinikinaasi, joka havaitaan vain virusinfektoiduissa soluissa). Lääkkeen selektiivisyys sytomegalovirukselle johtuu siitä, että fosforylaatiota välittää jossain määrin UL97-fosfotransferaasigeenituote.

Aine on aktiivinen sytomegaloviruksia, Herpes simplex -tyyppiä 1 ja 2 vastaan, Varicella zosteria, Epstein-Barria ja ihmisen herpesvirustyyppiä 6 vastaan.

farmakokinetiikkaa

Valasyklovirille on tunnusomaista korkea imeytymisaste. Aine muuttuu nopeasti ja lähes täydellisesti asykloviiriksi ja L-valiiniksi.

Kun otetaan 1 g valasikloviiria, asykloviirin biologinen hyötyosuus on 54% (3–5 kertaa suurempi kuin asyclovirin oraalisen annon jälkeen).

Kun 3 g valasikloviiria oli otettu 4 kertaa päivässä, AUC-arvo (pitoisuus-aika-käyrän ala) on noin sama kuin asykloviirin AUC, kun sitä annetaan laskimonsisäisesti 5 mg: n annoksena 8 tunnin välein.

C_max (maksimipitoisuus plasmassa) 1 g: n kerta-annoksen jälkeen on 15 - 25 μmol / ml, aika sen saavuttamiseksi on 1,6–2,1 tuntia; ei-metaboloitua valasykloviriä 3 tunnin kuluttua plasmassa ei määritetä. Plasman proteiineihin sitoutumisen aste: valasykloviiri - 13–18%, asykloviiri - 9–33%.

Asikloviiri on laajalti jakautunut kehon nesteissä ja kudoksissa, mukaan lukien herpeettisten rakkuloiden, aivojen, maksan, munuais- ten, keuhkojen, suolien, pernan, lihasten, kohdun, limakalvojen ja emättimen eritteiden, siittiöiden, kyynel-, munuais- ja selkäydinnesteiden nesteet.. Suurimmat pitoisuudet ovat munuaisissa, suolistossa ja maksassa. Aine kulkee istukan läpi ja rintamaitoon.

T_1/2 Valacikloviirin puoliintumisaika on alle 30 minuuttia, asykloviiri on 2,5–3,3 tuntia potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus -14 tuntia, iäkkäillä potilailla (65–83-vuotiaat) - 3,3– 3,7 tuntia

Erittyminen tapahtuu munuaisilla (45,6%), pääasiassa asykloviirina ja sen metaboliitina (9-karboksimetoksimetyyli- guaniini), alle 1% erittyy muuttumattomana ja myös suoliston kautta (47,12%) 96 tunnin ajan.

Käyttöaiheet

Yli 12-vuotiaille potilaille Valaciclovirin käyttö on osoitettu: t

• herpes simplex -viruksen aiheuttamien limakalvojen ja ihon tarttuvien tautien (mukaan lukien herpes labialis (Herpes labialis) ja äskettäin diagnosoidut tai toistuvat sukupuolielinten herpes (Herpes genitalis)) hoito ja ennaltaehkäisy (mukaan lukien immuunipuutos).
• tarttuvien patologioiden ehkäisy parenkymaalisten elinten siirron jälkeen;
• sytomegalovirusinfektioiden ehkäisy.

Lisäksi vain aikuisten pillerit, jotka on määrätty herpes zosterin (Herpes zoster) hoitoon, mukaan lukien oftalminen herpes zoster.

Vasta

• HIV-infektio, jonka kokonaispitoisuus CD4: ssä ja lymfosyytit ovat pienempiä kuin 100/1 μl;
• ikä enintään 12 vuotta (kun sitä määrätään estämään sytomegaloviruksen aiheuttamat infektiot ja sairaudet kiinteän elimen siirron jälkeen);
• enintään 18-vuotiaat (kun niitä on määrätty muille käyttöaiheille; kliinisten tietojen puuttuessa);
• yliherkkyys asikloviirille tai lääkeaineille.

Varovaisuutta on noudatettava Valaciclovir-tablettien ollessa dehydraation, munuaisten vajaatoiminnan, samanaikaisesti nefrotoksisten lääkkeiden käytön aikana raskauden ja imetyksen aikana, vanhuus, potilaat, joilla on kliinisesti merkittävä HIV-infektion muoto.

Valasikloviiri, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Valaciclovir-tabletteja otetaan suun kautta, juomavettä aterioista riippumatta.

• ihon ja limakalvojen infektioiden hoito herpes simplex -viruksen aiheuttamana: 500 mg 2 kertaa päivässä. Jos kyseessä on relapsi - 3 tai 5 päivän kuluessa, primaaristen herpes-hoitojen tapauksessa - kurssin kesto olisi pidennettävä 10 päivään. Jos kyseessä on uusiutumishäiriö, on välttämätöntä aloittaa lääkkeen ottaminen prodromaalisesti tai siitä hetkestä lähtien, kun taudin ensimmäiset merkit tulevat esiin. Vaihtoehtoisesti herpes simplex -hoitoa hoidettaessa pidetään tehokkaana 2000 mg: n kaksinkertainen saanti 1 päivän ajan vähintään 6 tunnin välein;
• ihon ja limakalvojen infektioiden ehkäisy tai ehkäisy herpes simplex-viruksen (mukaan lukien immuunikatoa sairastavilla aikuisilla): immunokompetentit - 500 mg 1 kerran päivässä, aikuiset, joilla on immuunipuutos - 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa. Kurssin kesto on 6–12 kuukautta, joten hoidon tehokkuus on arvioitava;
• sytomegalovirusinfektioiden ja sairauksien ehkäisy parenkymaalisten elinten transplantaation jälkeen: 2000 mg 4 kertaa päivässä, hoitoaika - 3 kuukautta tai enemmän. Lääke tulee aloittaa välittömästi elinsiirron jälkeen. Annosta tulee vähentää kreatiniinipuhdistuman vuoksi;
• herpes zoster (herpes zoster) ja oftalminen herpes zoster -hoito aikuisilla potilailla: 1000 mg 3 kertaa päivässä, 7 päivän jakso.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, edellyttävät lääkkeen annoksen muuttamista.

Annostusohjelma potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, riippuu kreatiniinipuhdistuksesta (CK):

• Silmämunien herpes zosterin ja herpes zosterin hoito aikuisilla immuunijärjestelmällä: QC 50 ml / min ja enemmän - 1000 mg 3 kertaa päivässä, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2 kertaa päivässä, KK 10–29 ml / min 1000 mg kerran päivässä, CC alle 10 ml / min - 500 mg kerran päivässä;
• virusherpes simplex -hoito yli 12-vuotiailla immunokompetenteilla potilailla: QC 30 ml / min ja suurempi - 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa, QC jopa 30 ml / min - 500 mg 1 kerran päivässä;
• labiaalisten herpes-hoitojen käyttö immunokompetenteilla potilailla: CC 50 ml / min ja suurempi - 2000 mg 2 kertaa päivässä, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2 kertaa päivässä, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2 kertaa päivässä, QC jopa 10 ml / min - 500 mg kerran päivässä;
• virusherpes simplexin ehkäisy (tukahduttaminen) yli 12-vuotiailla immunokompetenteilla potilailla: QC 30 ml / min ja enemmän - 500 mg kerran päivässä, QC jopa 30 ml / min - 500 mg 1 kerran joka toinen päivä;
• virusherpes simplexin ehkäisy (tukahduttaminen) aikuisilla, joilla on immuunipuutos: QC 30 ml / min - 500 mg 2 kertaa päivässä, QC jopa 30 ml / min - 500 mg 1 kerran päivässä;
• sytomegalovirusinfektioiden ehkäisy: CC 75 ml / min - 2000 mg 4 kertaa päivässä, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4 kertaa päivässä, CC 25–50 ml / min - 1500 mg 3 kertaa päivässä, QC 10–25 ml / min - 1500 mg 2 kertaa päivässä, QC 10 ml / min tai hemodialyysin aikana - 1500 mg 1 kerran päivässä. Tabletit otetaan hemodialyysin jälkeen.

Potilaan on varmistettava riittävä veden ja elektrolyytin tasapaino.

Kun maksakirroosi on lievä ja kohtalainen vakavuus aikuisilla potilailla (joilla on säilynyt synteettinen maksan toiminta), on mahdollista antaa lääke annoksena 1000 mg 1 kerran päivässä.

Haittavaikutukset

• psyyken ja hermoston osalta: usein - päänsärky; harvoin - sekavuus, huimaus, tajunnan masennus, hallusinaatiot; hyvin harvoin - psykoottiset oireet, levottomuus, vapina, enkefalopatia, ataksia, dysarthria, kouristukset, kooma;
• ruoansulatuskanavasta: usein - pahoinvointi; harvoin - oksentelu, vatsakipu, ripuli;
• immuunijärjestelmän osalta: harvoin - anafylaksia;
• veren ja veren muodostavien elinten osalta: hyvin harvoin - trombosytopenia, leukopenia (useammin heikentyneen immuniteetin taustalla);
• hengityselimet: harvoin - hengenahdistus;
• maksatulehdusjärjestelmän osalta: hyvin harvoin - toimintakykyisten maksatestien palautuminen;
• virtsatietojärjestelmän osalta: harvoin - hematuria (yleensä munuaisten patologisilla häiriöillä); harvoin munuaisten vajaatoiminta; hyvin harvoin - munuaiskolikot, akuutti munuaisten vajaatoiminta; ehkä - lääkkeen kiteiden kerääntyminen munuaistubulusten luumeniin;
• dermatologiset reaktiot: harvoin - ihottuma, valoherkkyys; harvoin kutinaa; hyvin harvoin - nokkosihottuma, angioedeema;
• muu: pitkäaikaisen hoidon taustalla suurina annoksina (HIV-infektio) - munuaisten vajaatoiminta, mikroangiopaattinen hemolyyttinen anemia, trombosytopenia (lääkkeen vaikutusaste ei ole osoitettu).

yliannos

Tärkeimmät oireet ovat oksentelu, pahoinvointi, akuutti munuaisten vajaatoiminta, neurologiset häiriöt (mukaan lukien hallusinaatiot, sekavuus, tajunnan masennus, levottomuus, kooma). Useimmissa tapauksissa tällaisten sairauksien kehittyminen havaittiin heikentyneen munuaisten kanssa iäkkäillä potilailla, jotka saivat toistuvia korkeampia annoksia kuin valatsikloviiri, mikä liittyy annostusohjelman noudattamatta jättämiseen.

Hoito: Potilaita tulee seurata huolellisesti. Hemodialyysi edistää merkittävästi asikloviirin poistumista verestä, se voidaan pitää valintamenetelmänä acyclovir-yliannostuksen hoidossa.

Erityiset ohjeet

Valacikloviirihoito tulee suorittaa lääkärin tarkassa valvonnassa, mikä mahdollistaa haitallisten vaikutusten kehittymisen ajoissa ja toteuttaa asianmukaiset toimenpiteet.

Valasykloviirin käytöllä voi olla suurempaa terapeuttista vaikutusta, jolloin herpes simplex-viruksen aiheuttama vaurio kehittyy. Labiaalisen herpesin oireita ovat: kutina, pistely, polttaminen.

Dehydraation kehittymisen estämiseksi on pillereiden ottamisen aikana tarpeen juoda riittävä määrä nestettä, erityisesti iäkkäille potilaille.

Kreatiniinipuhdistuman säännöllinen määrittäminen, erityisesti elinsiirron tai siirron jälkeen, mahdollistaa valasikloviiriannoksen riittävän säätämisen ja vähentää haitallisten vaikutusten riskiä munuaistoiminnalle.

Kun esiintyy sukuelinten herpes-oireita, seksuaalinen kosketus ilman luotettavia esteiden ehkäisyn keinoja on vasta-aiheinen, vaikka se olisi antiviraalisen hoidon taustalla.

Vaikutukset ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Suurten valasikloviiriannosten ottaminen aiheuttaa usein haittavaikutuksia, erityisesti hermoston osalta, joten hoidon aikana on suositeltavaa käyttää varovaisuutta ajon aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Valasikloviiria määrätään raskauden / imetyksen aikana varoen sen jälkeen, kun arvioidaan odotetun hyödyn suhde mahdolliseen riskiin.

Valacycloviria ja muita asycloviria sisältäviä lääkkeitä käyttäneiden naisten raskauden lopputuloksen mukaan lapsen syntymävaurioiden määrää ei todettu lisääntyneen verrattuna väestöön. Valasikloviirin käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei kuitenkaan voida tehdä luotettavia ja tarkkoja päätelmiä, koska vain pieni osa naisista, jotka ovat ottaneet valasykoviiria raskauden aikana, sisältyvät rekisteriin.

Käytä lapsuudessa

• enintään 12 vuotta: kun sitä määrätään estämään sytomegaloviruksen aiheuttamia infektioita ja sairauksia elinten siirron jälkeen;
• jopa 18 vuotta: kun niitä on määrätty kaikille muille käyttöaiheille (kliinisten tietojen puuttumisen vuoksi).

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta Valasikloviiria määrätään varoen.

Käytä vanhuudessa

Valasikloviiri on tarkoitettu iäkkäille potilaille lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Koska valatsikloviiri erittyy muuttumattomana munuaisten erityksen kautta, on noudatettava varovaisuutta samanaikaisen lääkityksen kanssa samankaltaisen puhdistumismekanismin kanssa. Näitä ovat: nefrotoksiset lääkkeet, aminoglykosidit, jodatut kontrastiaineet, pentamidiini, platina-orgaaniset yhdisteet, metotreksaatti, foskarnet, syklosporiini, takrolimuusi.

Jokaisen lääkkeen tai niiden metaboliittien plasmakonsentraatiotason nostamisen riski kasvaa, kun valacycloviria käytetään suurina annoksina vuorokaudessa (4000 mg tai enemmän).

analogit

Valasikloviirin analogit ovat: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Säilytysehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa.

Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä paikassa.

Kestoaika - 3 vuotta.

Apteekkien myyntiehdot

Reseptiä.

Valaciclovir arvostelut

Valacikloviirin arviot ovat enimmäkseen positiivisia. Potilaat huomaavat lääkkeen suuren tehon. Kustannukset arvioidaan kohtuuhintaisiksi, varsinkin kun ei ole tarvetta pitkään kurssiin. Haittavaikutusten kehittymistä raportoidaan harvoin.

Valaciclovirin hinta apteekeissa

Valaciclovirin arvioitu hinta on 328-467 ruplaa. (10 tablettia) tai 1998–2695 hankaa. (50 tablettia).

Ohjeet tablettien, voiteiden, tippojen, injektioiden, spreev-valmisteen käyttöä varten

Mikä on valasykloviiri (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - käytetään tiettyjen virusten aiheuttamien infektioiden hoitoon.

Se hidastaa herpesviruksen kasvua ja leviämistä kehon torjumiseksi.

Lapset Valacikloviiri (Valtrex, Valtrex) on tarkoitettu huulien (herpes simplexin aiheuttamien) vilustumisten hoitoon ja vesirokko (johtuu broilereista).

Valasikloviiria voidaan käyttää herpes-hoitoon lapsilla, jotka ovat saavuttaneet 12-vuotiaita.

Vesirokkoa hoidettaessa lapsen on oltava 2-vuotias.

Aikuisilla potilailla se on tarkoitettu herpes zosterin (ns. Herpes Zosterin tai vyöruusun) hoitoon sekä herpeettisten purkausten aikana suun alueelle.

Valasikloviiria (Valtrex, Valtrex) käytetään myös sukupuolielinten herpesepidemioiden hoitoon.

Valasikloviiri (Valtrex, Valtrex) on antiviraalinen lääke, mutta se ei voi auttaa sinua täysin tuhoamaan edellä kuvatut virukset kehossa.

Tällaisten infektioiden aiheuttamat virukset elävät edelleen elimistössä jopa niiden pahenemisen ja ulkoisen ilmentymisen välillä.

Valasikloviiri vähentää näiden virusten ulkoisten ilmenemismuotojen vakavuutta ja kestoa. Mikä puolestaan ​​auttaa haavoja parantumaan nopeammin, vaikeuttaa virusinfektioiden kehittymistä ja vähentää kipua, kutinaa.

Tämä lääke voi myös auttaa vähentämään kivun paranemisen jälkeen jäävää kipua.

Valacyclovirin (Valtrex, Valtrex) muut käyttötavat:

Tässä osassa on tietoja lääkkeen käytöstä tapauksissa, joita ei ole mainittu ohjeissa.

Jotkut ihmiset voivat myös käyttää tätä lääkettä torjumaan virusinfektiota, kuten sytomegalovirusta.

Kuitenkin, ennen kuin käytät tätä lääkettä sytomegaloviruksen hoitoon, ota yhteys lääkäriisi.

Valacyclovirin (Valtrex, Valtrex) käyttö:

Valasikloviiri (Valtrex, Valtrex) on otettava suun kautta ennen ateriaa tai aterian jälkeen - ottaen huomioon lääkärisi suositukset.

Juo runsaasti nesteitä lääkehoidon aikana vähentääkseen haittavaikutusten mahdollisuutta.

Annostus ja hoidon kesto riippuvat infektion tyypistä, potilaan terveydentilasta ja hoitovasteesta.

Kun hoidetaan vesirokkoa lapsilla, lapsen paino vaikuttaa annoksen tasoon.

Tämä lääke toimii parhaiten, kun aloitat sen tartunnan ensimmäisissä oireissa. Se ei kuitenkaan välttämättä auta, jos viivästytte liian kauan hoidon kanssa ja sallitaan viruksen kehittyminen.

Jos sinulla on vyöruusu tai vesirokko-oireita, aloita Valaciclovirin (Valtrex, Valtrex) käyttö mahdollisimman pian ihottuman jälkeen.

Aloita lääkkeen ottaminen ensimmäiseen herpes- tai sukuelinten herpes-merkkiin (pistely, kutina tai polttaminen).

Valasikloviiri (Valtrex, Valtrex) toimii parhaiten niissä tapauksissa, joissa elimistössä olevan vaikuttavan aineen määrä pysyy vakiona.

Siksi ota tämä lääke säännöllisin väliajoin (lääkäri suosittelee).

Jatka tämän lääkkeen ottamista, kunnes kaikki viruksen oireet häviävät.

Älä muuta lääkkeen annosta.

Yritä olla menettämättä huumeiden ottamisaikaa, äläkä lopeta lääkkeen ottamista aikaisemmin kuin lääkärisi hyväksyy.

Kerro lääkärillesi, jos tila ei parane tai päinvastoin pahenee.

Raskauden aikana tätä lääkettä tulisi käyttää vain, jos se on selvästi tarpeen. Lääke tunkeutuu rintamaitoon, mutta ei voi vahingoittaa imeväistä.

Ei tiedetä, voiko valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) vahingoittaa lapsen kohtua. On kuitenkin osoitettu, että herpesvirus voidaan siirtää tartunnan saaneelta äidiltä vauvalle työvoiman aikana.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) on hyvin samankaltainen kuin acyclovir, joten älä käytä asycloviria sisältäviä lääkkeitä, kun käytät tätä lääkettä.

Valacyclovir-annostus hoidon aikana.

Tavanomainen annos aikuisille, jotka saavat valasikloviiria (Valtrex, Valtrex), sisältää:

Vastaanotto 2 g. 12 tunnin välein saadaan yhteensä 2 annosta (kokonaispaino 4 g)

Hoito on aloitettava herpesin ensimmäisellä merkillä (esimerkiksi pistely, polttaminen, kutina).

Jos kyseessä on sukupuolielinten herpes hoidon ensimmäisessä vaiheessa, 1 g tulee ottaa suun kautta kahdesti päivässä 7–10 päivän ajan.

Ei ole osoitettu, auttaako valasikloviiri sinua (Valtrex, Valtrex), jos lääkkeen saanti alkaa 72 tunnin kuluttua sairauden merkkien ja oireiden alkamisesta.

Hoidon toisessa vaiheessa valasykloviiri (Valtrex, Valtrex) on otettava 500 mg suun kautta kahdesti vuorokaudessa 3 päivän ajan.

Hoito on aloitettava sukupuolielinten herpesin ensimmäisellä merkillä. Lääkkeen tehoa ei vahvisteta, jos hoito aloitetaan 24 tuntia infektio-oireiden ensimmäisten ilmenemisten jälkeen.

Valasikloviirin (Valtrex, Valtrex) suositeltu annos aikuisille, joilla on herpes zoster (Zoster herpes), sisältää 1 g suun kautta joka 8. tunti 7 päivän ajan.

Tehokkain hoito on, jos aloitat lääkkeen ottamisen 48 tunnin kuluessa ihottuman ilmenemisestä. Lääkkeen tehoa ei ole vahvistettu, jos hoito aloitetaan 72 tuntia ihottuman ilmestymisen jälkeen.

Sukuelinten herpes-hoito HIV-infektoituneilla potilailla vaatii 1 g: n lääkkeen ottamista suun kautta kahdesti päivässä 7-14 päivän ajan ensimmäisessä vaiheessa.

Hoidon toisessa vaiheessa on tarpeen ottaa 1 g suun kautta kahdesti päivässä 5-14 päivän ajan.

Hoito on aloitettava sukupuolielinten herpesin ensimmäisellä merkillä. Hoidon tehokkuutta ei ole varmistettu, jos lääkkeen antaminen alkoi 24 tuntia infektion merkkien ja oireiden alkamisen jälkeen.

FDA ei hyväksy valasikloviirin (Valtrex, Valtrex) käyttöä primääristen ja toistuvien sukupuolielinten herpes-hoidossa HIV-tartunnan saaneilla potilailla.

CMV: n (sytomegalovirusinfektiot) ehkäisyyn valacyclovirin (Valtrex, Valtrex) vakioannos on lääkkeen antaminen 2 g peroraalisesti 4 kertaa päivässä.

FDA ei hyväksy valasikloviirin (Valtrex, Valtrex) käyttöä sytomegalovirusinfektioiden ehkäisemiseksi.

Tavallinen pediatrinen annos labiaalisten herpes-hoitojen hoitoon on 12-vuotiaiden ja vanhempien lasten vastaanotto - 2 g. Suun kautta 12 tunnin välein vain 2 annosta (kokonaispaino 4 g)

Hoito on aloitettava herpesin ensimmäisellä merkillä (esimerkiksi pistely, polttaminen, kutina).

Tavallinen lasten annos varicella-zoster-viruksen torjuntaan edellyttää 20 mg: n lääkkeen ottamista suun kautta 3 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Suurin annos voidaan nostaa 1 g: iin.

Hoito on aloitettava, kun taudin ensimmäiset merkit ilmenevät, ja viimeistään 24 tunnin kuluttua ihottuman esiintymisestä.

Sivuvaikutukset:

Valasikloviiria (Valtrex, Valtrex) käytettäessä voi esiintyä haittavaikutuksia:

• pahoinvointi,
• Vatsakipu
• Päänsärky tai huimaus.
• Jos jokin edellä mainituista haittavaikutuksista jatkuu tai pahenee pitkän ajan kuluessa, ilmoita asiasta välittömästi lääkärillesi tai apteekkiin.
• Useimmat tätä lääkettä käyttävät ihmiset eivät ole kokeneet vakavia haittavaikutuksia.
• Joillakin ihmisillä oli kuitenkin vakavia haittavaikutuksia, kuten:
• Moodin muutokset (esim. Ahdistus, sekavuus, hallusinaatiot),
• Puheongelmat
• Shakiness liikkeen aikana
• Munuaisongelmat (esim. Virtsan värin muutokset).

Yleensä nämä häiriöt ovat yleisempiä ihmisillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä (esimerkiksi HIV-potilailla, potilailla, joille on tehty luuydinsiirto tai munuaissiirto).

Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla on vakavia haittavaikutuksia, kuten:

• Lisääntynyt väsymys
• Hidas / nopea / epäsäännöllinen syke,
• verenvuoto,
• Kuume-merkkejä,
• Veren erittyminen virtsatessa,
• Raskaus vatsassa tai vatsakipu,
• Keltaiset silmät / iho,
• Äkillinen näkymän jyrkkä muutos
• Tietoisuuden menetys
• Kouristuksia.

Vakava allerginen reaktio tähän lääkkeeseen on erittäin harvinaista. Sen oireet ovat kuitenkin pääasiassa ihottumaa, kutinaa, turvotusta (etenkin kasvojen / kielen / kurkun), vakavia huimauksia ja hengitysvaikeuksia.

Muista, että valasykloviiri (Valtrex, Valtrex) voi vahingoittaa munuaisiasi. Tämä sivuvaikutus lisääntyy, kun käytetään muita lääkkeitä, kuten antiviraalisia lääkkeitä, kemoterapiaa, antibiootteja, suolistohäiriöitä, lääkkeitä, jotka estävät elinsiirron hyljinnän, lääkkeitä injektion osteoporoosiin.

Muut lääkkeet voivat myös olla vuorovaikutuksessa valasikloviirin (Valtrex, Valtrex) kanssa. Siksi älä unohda mainita lääkärillesi kaikkien käyttämiesi lääkkeiden nimi.

Ennen kuin otat valasikloviiria (Valtrex, Valtrex), muista, että tämä lääke voi sisältää aktiivisia aineita, jotka voivat aiheuttaa allergisia reaktioita tai muita ongelmia.

Ennen kuin käytät tätä lääkettä, ilmoita lääkärillesi, jos sinulla on munuaisongelmia.

Ihmiset, jotka käyttävät tätä lääkettä, voivat kokea huimausta, joten älä aja autoa tai ryhdy toimiin, jotka vaativat enemmän huomiota, kunnes olet varma, että voit tehdä tällaisia ​​toimia turvallisesti.

Rajoita alkoholin saanti tämän lääkkeen hoidon aikana.

Vanhukset voivat olla herkempiä tämän lääkkeen haittavaikutuksille.

Muista, että herpes voi levitä helposti muihin ihoalueisiin. Vältä läheistä fyysistä kosketusta muiden ihmisten (esimerkiksi suukkojen) kanssa tartunnan puhkeamisen aikana ja kunnes paranet herpes kokonaan.

Yritä olla koskematta herpesiin, ja jos olet tehnyt tämän, pese kädet huolellisesti.

Jos kosketat tartunnan saanutta aluetta, älä kosketa silmiäsi millään tavalla.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) ei estä herpesin leviämistä.

Jos haluat vähentää sukupuolielinten herpessiirron mahdollisuutta kumppanillesi, älä sekoita hänen kanssaan sairauden aikana. Voit levittää sukupuolielinten herpes, vaikka sinulla ei olisi taudin oireita.

Käytä ehkäisyvälineitä (lateksi- tai polyuretaanikondomeja / kondomeja oraaliseksi seksille) koko sukupuoliyhteyden aikana. Kysy lisätietoja lääkäriltäsi.

yliannostus:

Jos valasikloviiri (Valtrex, Valtrex) yliannostus (vakavat oireet ovat pyörtyminen tai hengitysvaikeudet), kutsutaan ambulanssi.

Yliannostusoireita voivat olla myös virtsan määrän ja värin muutokset virtsaamisen aikana, lisääntynyt väsymys, jyrkkä mielialan muutos, tajunnan menetys, kohtaukset.

Usein tätä lääkettä käytetään tiettyjen infektioiden torjumiseen (tunnistetaan tällä hetkellä), joten älä käytä sitä tulevaisuudessa ilman lääkärin suositusta.

varastointi:

Valasikloviiria (Valtrex, Valtrex) on säilytettävä huoneenlämmössä valolta ja kosteudelta. Älä säilytä valacycloviria kylpyhuoneessa (korkean kosteuden vuoksi). Säilytä lääkettä lasten ja lemmikkieläinten ulottumattomissa.

Joitakin herpes-infektioita tulisi hoitaa pidempään kuin toiset. Käytä tätä lääkettä koko määrätyn ajan.

Oireesi saattavat parantua ennen kuin infektio häviää kokonaan, ja lääkkeiden ohittaminen voi lisätä antiviraalisen lääkeresistenssin riskiä.

Herpesvirusten aiheuttaman ihoalueen tulisi olla mahdollisimman puhdas ja kuiva.

Tätä varten käytä löysiä vaatteita sairauden aikana ärsytyksen estämiseksi.

Valaciclovir Canon - virallinen käyttöohje

Rekisterinumero:

Kauppanimi:

Kansainvälinen omistusoikeus tai ryhmittelyn nimi:

Annostuslomake:

kalvopäällysteiset tabletit

rakenne

1 tabletti, kalvopäällysteinen, sisältää:
vaikuttava aine: valasikloviirihydrokloridi 1112,40 mg, joka perustuu valasikloviiriin 1000,00 mg;
täyteaineet: maissitärkkelys 113.60 mg, kolloidinen piidioksidi 4,00 mg, kroskarmelloosinatrium 58,00 mg, magnesiumstearaatti 8,00 mg, mikrokiteinen selluloosa 144,00 mg;
kalvopäällystekoostumus: Opadry II valkoinen 44,00 mg, mukaan lukien: makrogoli (polyetyleeniglykoli) 10,38 mg, polyvinyylialkoholi 20,64 mg, talkki 7,66 mg, titaanidioksidi 5,32 mg.

Kuvaus:

pillereitä soikea kaksoiskupera ja riskialtista, kalvopäällystettyä valkoista tai lähes valkoista.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATX-koodi:

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka
Toimintamekanismi
Valasykloviiri on antiviraalinen aine, se on asikloviirin L-valiiniesteri. Acikloviiri on puriininukleotidin (guaniini) analogi.
Ihmisillä valasikloviiri muuttuu nopeasti ja lähes täydellisesti asykloviiriksi ja valiiniksi, oletettavasti valasyklovirhydrolaasin entsyymin vaikutuksesta. Acikloviiri on spesifinen herpesvirusten inhibiittori, jolla on in vitro -aktiivisuutta herpes simplex-viruksia (HSV) vastaan ​​tyypin 1 ja tyypin 2, varicella zoster-viruksen (VZV) (Varicella zoster-virus), sytomegaloviruksen (CMV), Epstein-Barrin viruksen (EBV) ) ja ihmisen herpesviruksen 6. tyyppi. Asykloviiri estää viruksen deoksiribonukleiinihapon (DNA) synteesiä välittömästi fosforylaation ja aktiivisen muodon, atsykloviirifosfaatin muuntamisen jälkeen. Fosforylaation ensimmäinen vaihe edellyttää virusspesifisten entsyymien aktiivisuutta. HSV: n, VZV: n ja EBV: n osalta tämä entsyymi on viraalinen tymidiinikinaasi, joka on läsnä vain viruksen vaikuttamissa soluissa. Osittainen fosforylaation selektiivisyys säilyy epäsuorasti CMV: ssä UL97-fosfotransferaasigeenituotteen kautta. Tämä tarve asikloviiriaktivoitumiselle spesifisellä virusentsyymillä selittää suurelta osin sen selektiivisyyttä.
Asikloviirin fosforylaatioprosessi (muuntuminen mono-trifosfaatiksi) suoritetaan solukinaaseilla. Asyklovirfosfaatti inhiboi kilpailevasti viruksen DNA-polymeraasia ja on nukleosidin analogina integroitunut viruksen DNA: han, mikä johtaa ketjun pakolliseen rikkoutumiseen, DNA-synteesin lopettamiseen ja siten viruksen replikaation estämiseen.
Resistenssi asikloviirille johtuu yleensä tymidiinikinaasin puutteesta, joka johtaa viruksen liialliseen leviämiseen isännässä. Harvinaisissa tapauksissa herkkyyden väheneminen asikloviirille johtuu viruskantojen esiintymisestä, joka rikkoo viraalisen tymidiinikinaasin tai DNA-polymeraasin rakennetta. Näiden virustyyppien virulenssi muistuttaa sen villin kantaa.
Laajan tutkimuksen perusteella, joka koski HSV: n ja VZV: n kantoja, jotka on valittu potilaista, jotka saivat hoitoa asykloviirilla tai käyttivät sitä ennaltaehkäisyyn, havaittiin, että virukset, joilla on alentunut herkkyys valasyklovirille, ovat erittäin harvinaisia, mutta niitä voidaan harvinaisissa tapauksissa havaita potilailla, joilla on vaikea immuniteetti. esimerkiksi luuytimen tai elinsiirron vastaanottajat, potilaat, jotka saavat kemoterapiaa pahanlaatuisia kasvaimia varten, ja HIV-infektoituneille potilaille.
Valacyclovir vaikuttaa kivun lievitykseen: vähentää sen kestoa ja vähentää potilaiden määrää, joilla on herpes zosterin aiheuttama kipu, mukaan lukien akuutti postherpetic neuralgia.

farmakokinetiikkaa
imu
Oraalisen annon jälkeen valasikloviiri imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta (GIT), muuttuu nopeasti ja lähes täydellisesti asykloviiriksi ja valiiniksi. Tämä transformaatio toteutetaan luultavasti entsyymi maksa-valasyklovirhydrolaasilla.
Kun valacycloviria otetaan 1000 mg: n annoksena, asykloviirin hyötyosuus on 54% eikä se vähene ruoan saannista.
Valasykloviirin farmakokinetiikka ei ole annoksesta riippuvainen. Imeytymisnopeus ja -määrä vähenevät annoksen nousun myötä, mikä johtaa pienempään suhteelliseen maksimipitoisuuden kasvuun (C_max) verrattuna terapeuttiseen annostusalueeseen ja pienempään hyötyosuuteen yli 500 mg: n annoksilla.

Taulukko 1. Asikloviirin farmakokinetiikan arvioinnin tulokset, kun terveille vapaaehtoisille, joilla on normaali maksan toiminta, otettiin yksittäisiä valacyclovir-annoksia 250 mg: sta 2000 mg: aan.

C-arvot_max ja AUC heijastavat keskiarvopoikkeamaa. T: n arvot_max heijastavat keskiarvoa ja arvojen vaihteluväliä.

Valasikloviirin maksimipitoisuus veriplasmassa on vain 4% asykloviirin pitoisuudesta, mediaanin saavuttamiseen kuluva aika on 30 - 100 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen. 3 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen valasikloviiripitoisuus saavuttaa määrällisen tason tai alle. Valacyclovirilla ja asikloviirilla on samanlaiset farmakokineettiset parametrit yhden ja useamman annoksen jälkeen. RHD ja HSV eivät muuta merkittävästi valasyklovirin ja asykloviirin farmakokinetiikkaa valacyclovirin ottamisen jälkeen.
jakelu
Valasikloviirin sitoutumisaste plasman proteiineihin on hyvin alhainen (15%). Aivo-selkäydinnesteeseen (CSF) tunkeutumisen aste määritellään CSF: n AUC: n ja plasman AUC: n suhteena ja on noin 25% asykloviirin ja 8-hydroksiasyklovirimetaboliitin (8-OH-ACV) osalta; noin 2,5% metaboliitille 9- (karboksimetoksi) metyyl guaniinille (CMMG).
aineenvaihdunta
Nielemisen jälkeen valasikloviiri muuttuu asikloviiriksi ja L-valiiniksi ensiapuaineen suoliston aineenvaihdunnan ja / tai maksan metabolian avulla. Acikloviiri muuttuu pieniksi metaboliiteiksi: CMMG etyylialkoholin ja aldehydidehydrogenaasin vaikutuksesta; 8-OH-ACV aldehydioksidaasin vaikutuksen alaisena. Noin 88% kokonaiskumulatiivisesta vaikutuksesta veriplasman osuus on asikloviirille, 11% CMMG: lle ja 1% 8-OH-ACV: lle. Sytokromi P450-isoentsyymit eivät metaboloidu valasykloviirista ja asykloviirista.
kasvattaminen
Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, asikloviirin puoliintumisaika veriplasmasta valacikloviirin yhden tai useamman annoksen jälkeen on noin 3 tuntia. Alle 1% valasikloviiriannoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Valasikloviiri erittyy munuaisten kautta pääasiassa asikloviirin muodossa (yli 80% otetusta annoksesta) ja asykloviirin, CMMG: n, metaboliitista.
Erityiset potilasryhmät
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Asykloviirin erittyminen korreloi munuaisfunktion kanssa, asikloviirin altistuminen lisääntyy munuaisten vajaatoiminnan lisääntyessä. Potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, asyclovirin keskimääräinen puoliintumisaika valasykloviirin levittämisen jälkeen on noin 14 tuntia verrattuna normaaliin munuaisfunktioon noin 3 tuntiin.
Asikloviirin ja sen metaboliittien CMMG: n ja 8-OH-ACV: n altistuminen plasmassa ja CSF: ssä arvioitiin vakaana, kun valasykoviiria annettiin toistuvasti 6 potilaalla, joilla oli normaali munuaisten toiminta (keskimääräinen kreatiniinipuhdistuma 111 ml / min, vaihteluväli 91-144 ml / min), jotka saivat 2000 mg 6 tunnin välein ja 3 potilaalla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta (keskimääräinen kreatiniinipuhdistuma 26 ml / min, vaihteluväli 17-31 ml / min) ja jotka saivat 1500 mg 12 tunnin välein. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa verrattuna normaaliin munuaistoimintaan plasmassa sekä CSF: ssä asykloviirin, CMMG: n ja 8-OH-ACV: n pitoisuudet olivat 2, 4 ja 5-6 kertaa suuremmat. Ei ollut eroa asykloviirin tunkeutumisasteessa CSF: ään (määritelty CSF: n AUC: n ja plasman AUC: n suhteena), CMMG: n tai 8-OH-ACV: n välillä kahden populaation välillä, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ja normaali munuaisten toiminta.
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta
Farmakokineettiset tiedot osoittavat, että maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla valasykloviirin muuttumisnopeus asykloviiriksi vähenee, mutta ei muutoksen aste. Asikloviirin puoliintumisaika ei riipu maksan toiminnasta.
raskaus
Valasikloviirin ja asikloviirin farmakokinetiikan tutkiminen raskauden loppuvaiheessa osoitti päivittäisen AUC: n nousun vakaana, kun valasykloviiri otettiin päivittäin 1000 mg: n annoksena, mikä on noin 2 kertaa korkeampi kuin AUC, kun niille annostellaan 1200 mg päivässä annosta.
HIV-infektio
HIV-infektiota sairastavilla potilailla asikloviirin jakautuminen ja farmakokineettiset ominaisuudet valacikloviirin yhden tai useamman 1000 mg: n tai 2000 mg: n annoksen suun kautta antamisen jälkeen pysyvät muuttumattomina terveillä vapaaehtoisilla.
Elinsiirto
Asikloviirin suurin pitoisuus potilailla, jotka saivat elinsiirtoa, joka sai 2000 mg valasikloviiria 4 kertaa vuorokaudessa, oli verrattavissa tai korkeampaan pitoisuuteen kuin terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat saman annoksen. Määritetyt päivittäiset AUC-arvot voidaan luonnehtia huomattavasti suuremmiksi.

Käyttöaiheet

Aikuiset ja nuoret 12–18-vuotiaista

• ihon ja HSV: n aiheuttamien limakalvojen infektioiden hoito, mukaan lukien äskettäin diagnosoidut ja toistuvat sukupuolielinten herpes (Herpes genitalis) ja myös labiaaliset herpes (Herpes labialis);
• HSV: n aiheuttamien ihon ja limakalvojen toistuvien infektioiden, mukaan lukien sukuelinten herpes, ehkäiseminen (tukahduttaminen), myös immuunikatoa sairastavilla aikuisilla;
• sytomegaloviruksen (CMV) infektioiden ja sairauksien ehkäisy parenkymaalisten elinten siirron jälkeen.

Aikuisia

• herpes zosterin ja oftalmisen herpes zosterin hoitoon.

Vasta

• Yliherkkyys valasyklovirille, asikloviirille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle;
• alle 12-vuotiaat lapset;
• alle 18-vuotiaat lapset herpes zosterin ja herpes zosterin hoidossa

Käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana

hedelmällisyys
Eläinkokeissa valasikloviirilla ei ollut vaikutusta hedelmällisyyteen. Kuitenkin suurten annosten asikloviirin käyttö, kun sitä annetaan parenteraalisesti aiheuttamina kiveksen vaikutuksina rotilla ja koirilla. Valasikloviirin vaikutuksia ihmisillä oleviin hedelmällisyyteen ei ole tutkittu. Siitä huolimatta, että 20 potilaalla, jotka käyttivät 6 kuukauden päivittäistä valasikloviiriannosta 400 mg: n ja 1 000 mg: n välillä, on raportoitu spermiumien määrän, liikkuvuuden ja morfologian muutoksia ns.
raskaus
Valacikloviirin käytöstä raskauden aikana on vain vähän tietoja.
Lääkettä tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty äidille ylittää mahdollisen sikiölle aiheutuvan riskin.
Raskaana olevat rekistereistä on dokumentoitu raskauden tulokset naisille, jotka ottivat valasykloviria tai muita asycloviria sisältäviä lääkkeitä (asikloviiri on aktiivinen metaboliitti valasykloviriin), 111 ja 1246 havaintoa (joista 29 ja 756 otti huumeita ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana), olivat raskauden tulokset rekisteröidyt tulevaisuudessa. Acyclovirille altistuneiden raskaana olevien naisten rekisterissä esitettyjen tietojen analyysi ei osoittanut lapsiin syntyvien vaurioiden määrän lisääntymistä verrattuna yleiseen väestöön, eikä missään epämuodostumissa ilmennyt spesifisyyttä tai malleja, jotka osoittavat yhteistä syytä. Koska pieni osa naisista, jotka ottivat raskauden aikana valacycloviria, olivat raskaana olevien naisten rekisterissä, ei voida tehdä luotettavia ja selkeitä johtopäätöksiä valasyklovirin turvallisuudesta raskauden aikana.
Imetys
Valasikloviirin pääasiallinen metaboliitti, atsykloviiri, kulkeutuu äidinmaitoon. Kun valacyclovir on otettu 500 mg: n annoksena suun kautta_max äidinmaidossa 0,5–2,3 kertaa (keskimäärin 1,4 kertaa) ylitti vastaavat asykloviiripitoisuudet äidin veriplasmassa. Asikloviirin AUC-arvojen suhde äidinmaitoon AUC-arvoon äidin seerumissa vaihteli välillä 1,4 - 2,6 (keskiarvo 2,2). Acyclovirin keskimääräinen pitoisuus äidinmaitossa oli 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Kun äiti ottaa valacikloviiria 500 mg: n annoksella 2 kertaa päivässä, imettävät lapset altistuvat samoille acyclovir-vaikutuksille kuin oraalisesti annettuna noin 0,61 mg / kg / vrk. Acyclovirin puoliintumisaika rintamaidosta on sama kuin veriplasmasta. Valasikloviiria ei havaittu muuttumattomassa muodossa äidin, äidinmaidon tai lapsen virtsan veriplasmassa. Huumeiden Valaciclovir Canon tulisi antaa varoen naisille imetyksen aikana.
Kuitenkin suonensisäiseen käyttöön tarkoitettua asykloviiria käytetään HSV: n hoitoon imeväisillä annoksena 30 mg / kg / päivä.

Annostus ja antaminen

Valaciclovir Canonin lääkeainetta voidaan ottaa ateriasta riippumatta, tabletit otetaan vedellä.
HSV: n aiheuttamien iho- ja limakalvojen infektioiden hoito, mukaan lukien äskettäin diagnosoidut ja toistuvat sukupuolielinten herpes (Herpes genitalis), sekä labiaaliset herpes (Herpes labialis)
Immunokompetentit aikuiset ja 12–18-vuotiaat nuoret
Suositeltu annos on 500 mg 2 kertaa päivässä.
Toistuvuuden sattuessa hoito kestää 3 tai 5 päivää. Jos kyseessä on primäärinen herpes, joka voi esiintyä vakavammassa muodossa, hoito on aloitettava mahdollisimman varhaisessa vaiheessa, ja sen kestoa on nostettava 5 päivästä 10 päivään. Kun toistuvaa HSV: tä pidetään tarkimpana, lääkkeen Valaciclovir Canon nimittäminen prodromaaliseen aikaan tai välittömästi taudin ensimmäisten oireiden alkamisen jälkeen. Valasykloviirin käyttö voi estää vaurion kehittymisen, jos sitä levitetään HSV: n aiheuttamien ensimmäisten merkkien ja oireiden yhteydessä.
Vaihtoehtoisena hoitona labiaalisille herpesille lääkkeen Valacyclovir Canon antaminen annoksella 2000 mg 2 kertaa päivässä 1 päivän ajan on tehokas. Toinen annos tulee ottaa noin 12 tuntia (mutta ei aikaisintaan 6 tuntia) ensimmäisen annoksen jälkeen. Tällaista annostusohjelmaa käytettäessä hoidon kesto ei saa ylittää yhtä päivää, koska tämän hoitokauden keston ylittäminen ei johda kliinisiin lisäetuihin.
Hoito on aloitettava alkuhermojen herpeiden varhaisimpien oireiden (ts. Pistely, kutina, polttaminen) alkaessa.
HSV: n aiheuttamien ihon ja limakalvojen toistuvien infektioiden, mukaan lukien sukuelinten herpes, ehkäiseminen (tukahduttaminen), myös immuunikatoa sairastavilla aikuisilla
Immunokompetentit aikuiset ja 12–18-vuotiaat nuoret
Immunokompetenteilla potilailla suositeltu annos on 500 mg 1 kerran päivässä.
6–12 kuukauden hoidon jälkeen on välttämätöntä yhdistää hoidon tehokkuus.
Aikuiset, joilla on immuunipuutos
Aikuisilla, joilla on immuunipuutos, suositeltu annos on 500 mg 2 kertaa päivässä.
6–12 kuukauden hoidon jälkeen on välttämätöntä yhdistää hoidon tehokkuus.
CMV: n ja sairauksien aiheuttamien infektioiden ehkäisy parenkymaalisten elinten siirron jälkeen
Aikuiset ja nuoret 12–18-vuotiaista
Suositeltu annos on 2000 mg 4 kertaa päivässä, ja se annetaan mahdollisimman pian elinsiirron jälkeen. Annos on pienennettävä kreatiniinin puhdistuman mukaan. Hoidon kesto on yleensä 90 päivää, mutta suuririskisillä potilailla hoitoa voidaan pidentää.
Herpes zoster (herpes zoster) ja oftalminen herpes zoster hoito
Aikuisia
Suositeltu annos on 1000 mg 3 kertaa päivässä 7 päivän ajan.
Erityiset potilasryhmät
lapset
Lääkkeen Valaciclovir Canon tehokkuutta lapsilla ei ole tutkittu.
Iäkkäät potilaat
On tarpeen ottaa huomioon mahdollinen munuaisten toiminnan heikkeneminen iäkkäillä potilailla, Valaciclovir Canon -annoksen annosta on muutettava vastaavasti.
On tarpeen ylläpitää riittävä veden ja elektrolyytin tasapaino.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Valaciclovir Canonin annosta suositellaan pienentävän potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. Annostusohjelma taulukossa 2). Tällaisilla potilailla on tarpeen ylläpitää riittävä veden ja elektrolyytin tasapaino.

Taulukko 2. Valaciclovir-lääkkeen annoksen muuttaminen Canonin käyttö aikuisille ja 12–18-vuotiaille nuorille, joilla on munuaisten vajaatoiminta