Luettelo penisilliini-antibiooteista: kuvaus ja hoito

Penisilliiniryhmän antibiootit ovat ensimmäisiä lääkkeitä, jotka on muodostettu tietyntyyppisten bakteerien jätteistä. Yleisessä luokituksessa penisilliini-antibiootit kuuluvat beta-laktaamien luokkaan. Niiden lisäksi sisältyvät myös penisilliini-antibiootit: monobaktaamit, kefalosporiinit ja karbapeneemit.

Samankaltaisuus johtuu siitä, että nämä valmisteet sisältävät neljän jäsenen renkaan. Kaikkia tämän ryhmän antibiootteja käytetään kemoterapiassa ja niillä on tärkeä rooli tartuntatautien hoidossa.

Penisilliinin ominaisuudet ja sen löytäminen

Ennen antibioottien löytämistä monet sairaudet näyttivät yksinkertaisesti parantumattomilta, tutkijat ja lääkärit ympäri maailmaa halusivat löytää aineen, joka voisi auttaa tuhoamaan patogeenisiä mikro-organismeja aiheuttamatta vahinkoa ihmisten terveydelle. Ihmiset kuolivat sepsiksestä, bakteereista, gonorrheasta, tuberkuloosista, keuhkokuumeesta ja muista vaarallisista ja vakavista sairauksista.

Lääketieteen historian keskeinen kohta on vuosi 1928 - tänä vuonna penisilliini löydettiin. Miljoonat ihmishenkiä tästä löydöstä johtuvat Sir Alexander Flemingistä. Fleming-laboratoriossa tapahtunut Penicillium notatum -ryhmän ravintoalustan tahaton muotoutuminen ja tutkijan havainto antoivat mahdollisuuden taistella tartuntatauteja vastaan.

Ennen penisilliinin löytämistä tiedemiehillä oli vain yksi tehtävä - eristää tämä aine puhtaana. Tämä tapaus osoittautui melko vaikeaksi, mutta 1900-luvun lopulla kaksi tutkijaa Ernst Chene ja Howard Flory onnistuivat luomaan lääkkeen, jolla oli antibakteerinen vaikutus.

Penisilliini-antibioottien ominaisuudet

Penisilliini-antibiootti tukahduttaa taudinaiheuttajien, kuten:

meningokokki;
gonokokkeja;
streptokokkeja;
stafylokokki;
tetanus bacillus;
pneumokokin;
pernaruton bacillus;
botulismi;
kurkkumäki jne.

Tämä on vain pieni luettelo niistä patogeenisista bakteereista, joissa penisilliini ja kaikki penisilliinilääkkeet tukahduttavat elintärkeän aktiivisuuden.

Penisilliinin antibioottiset vaikutukset voivat olla bakterisidisiä tai bakteriostaattisia. Jälkimmäisessä tapauksessa puhumme taudin aiheuttaneiden patogeenisten organismien täydellisestä tuhoamisesta, useimmiten akuuteista ja erittäin vakavista. Kohtalaisen vakavista sairauksista käytetään antibiootteja, joilla on bakteriostaattinen vaikutus - ne eivät salli bakteerien jakautumista.

Penisilliini on bakterisidinen antibiootti. Mikrobien rakenteessa on soluseinä, jossa pääaine on peptidoglykaani. Tämä aine antaa bakteerisolun stabiilisuuden, joka ei salli sen kuolemista edes hyvin epäasianmukaisissa elinolosuhteissa. Solun seinään vaikuttava penisilliini tuhoaa sen eheyden ja estää sen toiminnan.

Ihmiskehossa solumembraanit eivät sisällä peptidoglykaania ja siksi penisilliiniryhmän antibiootit eivät vaikuta negatiivisesti kehomme. Voit myös puhua näiden varojen vähäisestä myrkyllisyydestä.

Penisilliinillä on suuri valikoima annoksia, se on turvallisempaa ihmiskeholle, koska sen avulla voit valita terapeuttisen annoksen tietylle potilaalle, jolla on minimaaliset sivuvaikutukset.

Suurin osa penisilliinistä erittyy munuaisten kautta virtsaan (yli 70%). Jotkut penisilliini-antibiootit erittyvät sappijärjestelmän kautta, ts. Ne tulevat ulos sappeen.

Luettelo lääkkeistä ja penisilliinien luokittelu

Penisilliiniryhmän kemiallisen yhdisteen perustana on beeta-laktaamirengas, koska ne kuuluvat beta-laktamaamilääkkeisiin.

Koska lääketieteellisessä käytännössä penisilliiniä on käytetty yli 80 vuotta, jotkut mikro-organismit ovat kehittäneet vastustuskykyä tähän antibioottiin entsyymin beta-laktamaasin muodossa. Entsyymin mekanismi on yhdistää patogeenisen bakteerin hydrolyyttinen entsyymi beeta-laktaamirenkaan kanssa, mikä puolestaan helpottaa niiden sitoutumista ja sen seurauksena lääkkeen inaktivoitumista.

Nykyisin käytetään usein synteettisiä antibiootteja: luonnollisen antibiootin kemiallinen koostumus otetaan käyttöön ja siihen tehdään hyödyllisiä muutoksia. Tämän vuoksi ihmiskunta voi silti vastustaa erilaisia bakteereja, jotka tuottavat jatkuvasti erilaisia antibioottiresistenssimekanismeja.

Tähän mennessä liittovaltion suuntaviivat lääkkeiden käytöstä antavat tällaisen penisilliinien luokituksen.

Luonnolliset lyhytkestoiset antibiootit

Luonnollisten antibioottien koostumuksessa ei ole beeta-laktamaasi-inhibiittoreita, joten niitä ei koskaan käytetä staphylococcus aureuksen aiheuttamiin sairauksiin.

Bentsyylipenisilliini on aktiivinen hoidon aikana:

lobar-keuhkokuume;
pernarutto;
keuhkoputkentulehdus;
keuhkopussintulehduksesta;
peritoniitti;
sepsis;
sukupuolirauhasen järjestelmän sairaudet;
meningiitti (aikuisilla ja 2-vuotiailla lapsilla);
ihon infektiot;
haavainfektiot;
ENT-taudit.

Haittavaikutukset: kaikkien penisilliini-antibioottien tärkein sivuvaikutus on kehon allerginen reaktio urtikarian, anafylaktisen sokin, hypertermian, angioedeeman, ihottuman, nefriitin muodossa. Todennäköisesti sydämen epäonnistumiset. Merkittävien annosten - kouristusten (lapsilla) käyttöönoton aikana.

Käyttörajoitukset ja vasta-aiheet: pollinosis, penisilliini-allergia, munuaisten vajaatoiminta, rytmihäiriöt, keuhkoputket.

Luonnolliset antibiootit, joilla on pitkäaikainen vaikutus

Bentsyylipenisilliinibentsatiinia käytetään tapauksissa, joissa:

nielujen tulehdus;
kuppa;
haavainfektiot;
scarlet-kuume.

Sitä käytetään myös komplikaatioiden estämiseen leikkauksen jälkeen.

Haittavaikutukset: anemia, allerginen vaste, paise antibiootin kohdalla, päänsärky, trombosytopenia ja leukopenia.

Vasta-aiheet: heinänuha, keuhkoputkien astma, penisilliinille allergia.

Bentsyylipenisilliiniprokaiinia käytetään hoidettaessa:

septinen endokardiitti,
hengityselinten akuutit tulehdussairaudet;
osteomyeliitti;
aivokalvontulehdus;
sappi- ja virtsateiden tulehdukselliset prosessit;
peritoniitti;
silmäsairaudet;
dermatoosit;
haavainfektiot.

Sitä käytetään eryssipelien ja reumojen relapseihin.

Haittavaikutus: kouristukset, pahoinvointi, allerginen reaktio.

Vasta-aiheet: yliherkkyys prokaiinille ja penisilliinille.

Antistafylokokki-aineet

Oksasilliini on tämän antibioottien ryhmän pääasiallinen edustaja. Hoidon tulos on samanlainen kuin bentsyylipenisilliinillä, mutta toisin kuin toinen, tämä lääke voi tuhota stafylokokki-infektioita.

Haittavaikutukset: ihottuma, nokkosihottuma. Harvoin - anafylaktinen sokki, turvotus, kuume, ruoansulatushäiriöt, oksentelu, pahoinvointi, hematuria (lapsilla), keltaisuus.

Vasta-aiheet: allergiset reaktiot penisilliinille.

Laaja-alaiset lääkkeet

Koska vaikuttava aine ampisilliiniä käytetään monissa antibiooteissa. Sitä käytetään akuuttien virtsa- ja hengitystieinfektioiden, ruoansulatuskanavan tartuntatautien, klamydiainfektioiden, endokardiitin, meningiitin hoitoon.

Luettelo antibiooteista, jotka sisältävät ampisilliinia: Ampisilliini-natriumsuola, Ampisilliinitrihydraatti, Ampisilliini-Inotec, Ampisilliini AMP-Forte, Ampisilliini-AKOS jne.

Amoksisilliini on modifioitu ampisilliinijohdannainen. Sen katsotaan olevan tärkein antibiootti, joka otetaan vain suun kautta. Sitä käytetään meningokokki-infektioiden, akuuttien hengityselinten sairauksien, lymen taudin ja ruoansulatuskanavan tulehdusprosessien yhteydessä. Sitä käytetään estämään pernarutto naisilla raskauden ja lasten aikana.

Luettelo antibiooteista, jotka sisältävät amoksisilliinia: Amoxicillin Sandoz, Amoksisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne.

Haittavaikutukset: dysbakterioosi, dyspeptiset häiriöt, allergiat, kandidiaasi, superinfektio, keskushermoston häiriöt.

Vasta-aiheet tälle penisilliiniryhmälle: yliherkkyys, mononukleoosi, epänormaali maksan toiminta. Ampisilliini on kielletty vastasyntyneille enintään kuukauden ajan.

Anti-sammuttavat antibiootit

Koostumuksessaan karboksipenisilliinillä on vaikuttava aine - karbenisilliini. Tällöin antibiootin nimi on sama kuin aktiivinen komponentti. Sitä käytetään sellaisten sairauksien hoidossa, jotka ovat aiheuttaneet pyocyanic-tikku. Nykyään lähes mitään lääkettä ei käytetä vahvempien huumeiden vuoksi.

Ureidopenitsillinamiin kuuluvat: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Haittavaikutus: pahoinvointi, syömishäiriöt, nokkosihottuma, oksentelu. Todennäköinen päänsärky, huumeiden kuume, superinfektio, munuaisten vajaatoiminta.

Vasta-aiheet: raskaus, korkea herkkyys penisilliinille.

Penisilliini-antibioottien käytön ominaisuudet lapsilla

Antibioottien käyttö lasten hoidossa saa jatkuvasti paljon huomiota, koska lapsen ruumis ei ole vielä täysin muodostunut ja suurin osa elimistä ja järjestelmistä ei ole täysin toimiva. Siksi antibioottien valinta imeväisille ja pikkulapsille, lääkärit on otettava suurella vastuulla.

Penisilliiniä vastasyntyneillä käytetään myrkyllisiin sairauksiin ja sepsiin. Lasten ensimmäisinä elinaikoina sitä käytetään otiitin, keuhkokuumeen, aivokalvontulehduksen, keuhkoputkentulehduksen hoitoon.

Angina, akuutit hengitystieinfektiot, kystiitti, keuhkoputkentulehdus, sinuiitti ovat yleensä lapsille määrätty Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Nämä antibiootit suhteessa lapsen kehoon ovat vähiten myrkyllisiä ja tehokkaimpia.

Dysbakterioosi on yksi antibioottihoidon komplikaatioista, koska hyödyllinen mikrofloora kuolee samanaikaisesti patogeenisten mikro-organismien kanssa. Siksi antibioottien hoito on yhdistettävä probioottien käyttöön. Harvinainen sivuvaikutus on penisilliini-allergia ihottuman muodossa.

Imeväisillä munuaisten erittyvä työ on alikehittynyt ja luultavasti penisilliinin kertyminen elimistöön. Tuloksena on kramppeja.

Suositukset potilaille

Kaikilla antibiooteilla, jopa viimeisen sukupolven hoidolla on aina merkittävä vaikutus terveyteen. Luonnollisesti he pääsevät eroon tärkeimmästä tartuntataudista, mutta yleinen koskemattomuus vähenee myös merkittävästi. Koska paitsi patogeeniset bakteerit kuolevat, myös terveelliset mikrofloorat. Siksi suojajoukkojen palauttaminen kestää jonkin aikaa. Jos ilmenee voimakkaita haittavaikutuksia, erityisesti niitä, jotka liittyvät ruoansulatuskanavaan, on välttämätöntä säästää ruokavalio.

On suositeltavaa kuluttaa paljon maitotuotteita, joilla on positiivinen vaikutus suolistoon ja vatsaan. Mausteinen, suolainen, rasvainen ruoka on rajoitettava tilapäisesti noin 10–14 päivään.

On käytettävä probiootteja ja prebiootteja (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne.). Vastaanoton alkaessa tulisi esiintyä samanaikaisesti antibakteeristen aineiden käytön alkamisen kanssa. Samaan aikaan antibioottien kulun jälkeen prebiootteja ja probiootteja tulisi käyttää vielä 14 päivän ajan mahalaukun kolonisoimiseksi hyödyllisten bakteerien kanssa.

Kun antibiooteilla on myrkyllistä vaikutusta maksaan, hepatoprotektorien käyttöä voidaan suositella. Nämä lääkkeet suojaavat terveitä maksasoluja ja palauttavat vahingoittuneet.

Koska immuniteetti on heikentynyt, keho on erityisen alttiina vilustumisille. Koska sinun täytyy huolehtia itsestäsi eikä superkoolista. Immunomodulaattoreiden käyttäminen, mutta on toivottavaa, että ne ovat kasviperäisiä (Echinacea purpurea, Immunal).

Jos viruksen etiologian tauti on tällöin, antibiootit ovat voimattomia, jopa viimeisimmän sukupolven ja laajan toiminnan laajuuden. Ne voivat toimia vain esteenä bakteeri-virusinfektiolle. Antiviraalisia aineita käytetään virusten hoitoon.

Jotta harvemmin käytetään antibioottien käyttöä ja sairastua harvemmin, on välttämätöntä johtaa terveelliseen elämäntapaan. Tärkeintä ei ole liioitella sitä antibakteeristen aineiden avulla estääkseen bakteerien vastustuskyvyn heille. Muuten ei ole mahdollista parantaa mitään infektiota. Siksi ota aina yhteyttä lääkäriin ennen kuin käytät antibiootteja.

Luettelo penisilliini-antibiooteista, lääkkeiden ottamista koskevat ohjeet

Penisilliini-antibiootit ovat erilaisia lääkkeitä, jotka on jaettu ryhmiin. Lääketieteessä tuotteita käytetään erilaisten tartuntatautien ja bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Lääkkeillä on vähimmäismäärä vasta-aiheita ja niitä käytetään edelleen eri potilaiden hoitoon.

Discovery-historia

Kerran Alexander Fleming tutki laboratoriossaan taudinaiheuttajia. Hän loi ravintoalustan ja kasvoi stafylokokiin. Tutkija ei eronnut erityisessä puhtaudessa, vaan yksinkertaisesti taiteli dekantterit, kartiot ja unohti pestä ne.

Kun Fleming tarvitsi ruokia uudelleen, hän huomasi, että se oli peitetty muotilla. Tutkija päätti tarkistaa arvion ja tutki yhden säiliön mikroskoopin alla. Hän huomasi, että missä on muottia, ei ole stafylokokkia.

Alexander Fleming jatkoi tutkimusta, hän alkoi tutkia homeen vaikutusta patogeenisiin mikro-organismeihin ja havaitsi, että sieni tuhoavalla tavalla vaikuttaa bakteerien kalvoihin ja johtaa niiden kuolemaan. Yleisö ei ole ollut skeptinen tutkimukseen.

Löytö auttoi säästämään monia elämiä. Ihmiskunta lievitti niitä sairauksia, jotka aiemmin aiheuttivat paniikkia väestön keskuudessa. Luonnollisesti nykyaikaisilla lääkkeillä on suhteellinen samankaltaisuus niiden lääkkeiden kanssa, joita käytettiin XIX-luvun lopulla. Mutta lääkkeiden olemus, niiden toiminta ei ole muuttunut niin voimakkaasti.

Penisilliiniantibiootit kykenivät tekemään lääketieteessä vallankumouksen. Mutta löytämisen ilo ei kestänyt kauan. Kävi ilmi, että patogeeniset mikro-organismit, bakteerit voivat mutatoida. Niitä muutetaan ja ne eivät ole herkkiä huumeille. Tämä on johtanut siihen, että antibiootit, kuten penisilliini, ovat muuttuneet merkittävästi.

Tutkijat lähes koko XX luvun olivat "taistelevat" mikro-organismien ja bakteerien kanssa yrittäen luoda täydellistä lääkettä. Ponnistelut eivät olleet turhaan, mutta tällaiset parannukset ovat johtaneet siihen, että antibiootit ovat muuttuneet merkittävästi.

Uuden sukupolven lääkkeet ovat kalliimpia, nopeampia, niillä on useita vasta-aiheita. Jos puhumme niistä valmisteista, jotka on saatu muotista, niillä on useita haittoja:

Heikosti sulavaa. Mahahappo vaikuttaa sieneen erityisellä tavalla, vähentää sen tehokkuutta, mikä epäilemättä vaikuttaa hoidon tulokseen.
Penisilliini-antibiootit ovat luonnollista alkuperää olevia lääkkeitä, ja siksi niillä ei ole laaja-alaista toimintaa.
Lääkkeet erittyvät nopeasti elimistöstä noin 3-4 tuntia injektion jälkeen.

Tärkeää: Näillä lääkkeillä ei ole käytännössä mitään vasta-aiheita. Niitä ei suositella ottamaan vastaan niin, että esiintyy yksilöllistä suvaitsemattomuutta antibiooteille tai allergisen reaktion yhteydessä.

Nykyaikaiset antibakteeriset aineet eroavat merkittävästi monista penisilliinistä. Sen lisäksi, että tänään on helppo ostaa tämän luokan lääkkeitä niiden lajikkeiden tableteissa, on runsaasti. Ymmärtääkseen valmistelut auttavat luokittelua, yleisesti hyväksyttyä jakautumista ryhmiin.

Antibiootit: luokitus

Penisilliiniryhmän antibiootit jaetaan ehdollisesti seuraaviin ryhmiin:

Kaikki muottiin perustuvat lääkkeet ovat luonnossa esiintyviä antibiootteja. Nykyään tällaisia lääkkeitä ei käytännössä käytetä lääketieteessä. Syynä on se, että patogeeniset mikro-organismit ovat immuuneja niihin. Toisin sanoen, antibiootti ei toimi bakteereissa sopivassa mitassa, halutun tuloksen saavuttamiseksi hoidossa saadaan vain lääkkeen suuren annoksen käyttöönotolla. Tähän ryhmään kuuluvat: bentsyylipenisilliini ja Bitsillin.

Lääkkeet ovat saatavilla injektiokuiva-aineena. Ne vaikuttavat tehokkaasti: anaerobisiin mikro-organismeihin, grampositiivisiin bakteereihin, kooksiin jne. Koska lääkkeillä on luonnollista alkuperää, niillä ei voi olla pitkäkestoisia vaikutuksia, heille annetaan usein injektionesteitä 3-4 tunnin välein. Tämä sallii ei vähentää antibakteerisen aineen pitoisuutta veressä.

Puolisynteettistä alkuperää olevat penisilliini-antibiootit ovat seurausta homeen sienistä valmistettujen valmisteiden modifioinnista. Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet kykenivät antamaan tiettyjä ominaisuuksia, ensinnäkin ne olivat epäherkkiä happo-emäksiselle alustalle. Mitä annettiin valmistaa antibiootteja pillereissä.

Ja myös oli lääkkeitä, jotka vaikuttivat stafylokokiin. Tämä lääkeryhmä eroaa luonnollisista antibiooteista. Parannukset ovat kuitenkin vaikuttaneet merkittävästi huumeiden laatuun. Ne imeytyvät huonosti, niillä ei ole niin laajaa toiminta-alaa, että niillä on vasta-aiheita.

Puolisynteettiset lääkkeet voidaan jakaa seuraaviin:

Isoksatsolpenisilliinit ovat joukko lääkkeitä, jotka vaikuttavat stafylokokkiin, esimerkiksi seuraavien lääkkeiden nimet: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenisilliinit - tähän ryhmään kuuluu useita lääkkeitä. Ne erottuvat laajasta toimialasta, mutta ne ovat huomattavasti heikompia kuin luonnolliset antibiootit. Mutta he voivat taistella suurella määrällä infektioita. Tämän ryhmän varat pysyvät pidempään veressä. Tällaisia antibiootteja käytetään usein erilaisten sairauksien hoitoon, esimerkiksi 2 hyvin tunnettua lääkettä: ampisilliinia ja amoksisilliinia.

Varoitus! Lääkkeiden luettelo on melko suuri, niillä on useita merkkejä ja vasta-aiheita. Tästä syystä, ennen kuin aloitat antibioottien käytön, ota yhteys lääkäriin.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet lääkkeiden ottamiseen

Lääkäri määrää penisilliiniryhmään kuuluvat antibiootit. Lääkkeitä suositellaan ottavan vastaan:

Tartuntataudit tai bakteeritaudit (keuhkokuume, aivokalvontulehdus jne.).
Hengitysteiden infektiot.
Syöpä- ja verisuonijärjestelmän tulehdus- ja bakteerilajit (pyelonefriitti).
Eri alkuperää olevien ihon sairaudet (stafylokokin aiheuttama erysipelas).
Suolitulehdukset ja monet muut tartuntavaaralliset, bakteeri- tai tulehdussairaudet.

Viite: Antibiootteja määrätään laajalle palovammalle ja syville haavoille, ampuma- tai veitsen haavoille.

Joissakin tapauksissa lääkityksen ottaminen auttaa ihmisen elämää. Mutta älä määritä itse tällaisia lääkkeitä, koska tämä voi johtaa riippuvuuden kehittymiseen.

Mitkä ovat lääkkeiden vasta-aiheet:

Älä ota lääkkeitä raskauden tai imetyksen aikana. Huumeet voivat vaikuttaa lapsen kasvuun ja kehitykseen. Voi muuttaa maidon laatua ja maun ominaisuuksia. On olemassa useita lääkkeitä, jotka ovat ehdollisesti hyväksytty raskaana olevien naisten hoitoon, mutta lääkärin on määrättävä tällainen antibiootti. Koska vain lääkäri voi määrittää sallitun annoksen ja hoidon keston.
Luontaisten ja synteettisten penisilliinien ryhmien antibioottien hoitoon ei suositella lasten hoitoa. Näiden luokkien valmisteilla voi olla myrkyllinen vaikutus lapsen kehoon. Tästä syystä lääkkeet, jotka on määrätty varoen, määrittävät optimaalisen annoksen.
Älä käytä lääkkeitä ilman merkkejä. Käytä huumeita pitkään aikaan.

Näitä vasta-aiheita voidaan pitää suhteellisina. Koska antibiootteja pillereissä tai injektiona käytetään edelleen lasten, raskaana olevien ja imettävien naisten hoitoon.

Suorat vasta-aiheet antibioottien käyttöön:

Yksilön suvaitsemattomuus tämän luokan huumeisiin.
Taipumus allergisiin reaktioihin.

Varoitus! Lääkityksen tärkein sivuvaikutus on pitkäaikainen ripuli ja kandidiaasi. Ne liittyvät siihen, että huumeet vaikuttavat paitsi patogeeneihin myös hyödylliseen mikroflooraan.

Penisilliini-antibioottien alueelle on ominaista pieni määrä vasta-aiheita. Tästä syystä tämän luokan lääkkeitä määrätään hyvin usein. Ne auttavat nopeasti selviytymään taudista ja palaamaan normaaliin elämän rytmiin.

Huumeiden viimeisellä sukupolvella on monenlaisia toimia. Tällaisia antibiootteja ei tarvitse ottaa pitkään, ne imeytyvät hyvin ja riittävällä hoidolla voidaan "laittaa ihminen jaloilleen" 3-5 päivän kuluessa.

Luettelo lääkkeistä, joita lääkärit määräävät potilaille

Kysymys siitä, mitkä antibiootit ovat parempia? voidaan pitää retorisena. On olemassa useita lääkkeitä, joita lääkärit määräävät syystä tai toisesta useammin kuin toiset. Useimmissa tapauksissa huumeiden nimet ovat yleisölle hyvin tunnettuja. Mutta kannattaa tutkia huumeiden luetteloa:

Sumamed on lääke, jota käytetään ylempien hengitysteiden tartuntatautien hoitoon. Vaikuttava aine on erytromysiini. Lääkettä ei käytetä akuutin tai kroonisen munuaisten vajaatoiminnan hoitoon, ei ole tarkoitettu alle 6 kuukauden ikäisille lapsille. Sumamedin käytön pääasiallinen vasta-aihe pidetään edelleen yksilön sietämättömänä antibiootille.
Oxacillin - on saatavana jauheena. Jauhe laimennetaan ja sen jälkeen, kun liuosta käytetään lihaksensisäisiin injektioihin. Lääkkeen käytön tärkein indikaatio olisi pidettävä infektiona, joka on herkkä tälle lääkkeelle. Vasta-aiheita oksasilliinin käyttöön on pidettävä yliherkkyyteen.
Amoksisilliini kuuluu useisiin synteettisiin antibiooteihin. Lääke on hyvin tunnettu, sitä määrätään angina, bronkiitti ja muut hengitysteiden infektiot. Amoksisilliiniä voidaan ottaa pyelonefriitin (munuaisten tulehdus) ja muiden urogenitaalijärjestelmän sairauksien varalta. Alle 3-vuotiaille lapsille ei määrätä antibioottia. Suora kontraindikaatio pidetään myös lääkkeen suvaitsemattomuutta.
Ampisilliini - lääkkeen täydellinen nimi: Ampisilliinitrihydraatti. Käyttöaiheet lääkkeen käytöstä on pidettävä hengitysteiden tartuntatauteina (tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume). Antibiootti erittyy kehosta munuaisissa ja maksassa, tästä syystä ampisilliinia ei määrätä potilaille, joilla on akuutti maksan vajaatoiminta. Voidaan käyttää lasten hoitoon.
Amoxiclav - lääke, jolla on yhdistetty koostumus. Se kuuluu uusimpien antibioottien sukupolven. Amoxiclavia käytetään hengityselinten tartuntatautien, virtsatieteen hoitoon. Ja sitä käytetään myös gynekologiassa. Lääkkeen käytön vasta-aiheita on pidettävä yliherkkyyteen, keltaisuuteen, mononukleoosiin jne.

Luettelo tai luettelo jauheena olevista penisilliini-antibiooteista:

Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola on luonnollinen antibiootti. Lääkkeen käyttöaiheita voidaan pitää vakavina tartuntatauteina, mukaan lukien synnynnäinen syfilis, eri etiologioiden paiseet, tetanus, pernarutto ja keuhkokuume. Lääkkeellä ei ole mitään vasta-aiheita, mutta nykyaikaisessa lääketieteessä sitä käytetään erittäin harvoin.
Ampisilliiniä käytetään seuraavien tartuntatautien hoitoon: sepsis (verenmyrkytys), hinkuyskä, endokardiitti, aivokalvontulehdus, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus. Ampisilliinia ei käytetä lasten, vakavan munuaisten vajaatoiminnan hoitoon. Raskaus voidaan myös pitää suorana vasta-aiheena tämän antibiootin käytölle.
Ospamoxia määrätään urogenitaalisen järjestelmän, gynekologisten ja muiden infektioiden sairauksien hoitoon. Nimitettiin leikkauksen jälkeen, jos tulehdusriski on suuri. Antibioottia ei määrätä ruuansulatuskanavan vakaville tartuntatauteille, mikäli kyseessä on yksilön suvaitsemattomuus lääkkeelle.

Tärkeää: Lääkkeellä, jota kutsutaan antibiootiksi, on oltava antibakteerinen vaikutus kehoon. Kaikilla viruksilla vaikuttavilla lääkkeillä ei ole mitään yhteyttä antibiootteihin.

Huumeiden hinnat

Sumamed - hinta vaihtelee 300-500 ruplaan.

Amoksisilliinitabletit - hinta on noin 159 ruplaa. per pakkaus.

Ampisilliinitrihydraatti - tablettien hinta -20-20 ruplaa.

Ampisilliini jauheena, injektiota varten - 170 ruplaa.

Oxacillin - lääkkeen keskihinta vaihtelee 40 - 60 ruplaan.

Amoxiclav - maksaa 120 ruplaa.

Ospamox - hinta vaihtelee 65 ruplaan 100 ruplaan.

Bentsyylipenisilliini Novocainic-suola - 50 hankaa.

Bentsyylipenisilliini - 30 ruplaa.

Antibiootit lapselle

Penisilliiniin (homeeseen) perustuvia valmisteita lasten hoitoon käytetään vain, jos ne on ilmoitettu.

Useimmiten lääkärit määräävät nuoret potilaat:

Amoxiclav voidaan antaa vastasyntyneelle lapselle sekä alle 3 kuukauden ikäiselle lapselle. Annostus lasketaan kaavion mukaan lapsen tilan, painon ja oireiden vakavuuden perusteella.
Oksatsillin - varojen vastaanotto tapahtuu lääkärin valvonnassa, voidaan antaa vastasyntyneelle, jos on näyttöä. Antibakteerinen hoito suoritetaan lääkärin valvonnassa.
Ospamox - lääkäri laskee annoksen lapsille. Se määritetään järjestelmän mukaisesti (30–60 mg jaettuna painokiloina ja annosten lukumääränä päivässä).

Varoitus! Antibioottihoidon suorittaminen lapsilla on omia vivahteitaan. Tästä syystä tällaisia lääkkeitä ei tarvitse määrätä lapselle. On olemassa vaara, että annos on virheellinen ja vaurioittaa vakavasti vauvan terveyttä.

Penisilliiniin liittyvillä antibiooteilla on hyvä tehokkuus. Heidät löydettiin XIX-luvun lopulla, ja niitä löytyi laajalti lääketieteessä. Huolimatta siitä, että patogeeniset mikro-organismit mutatoivat usein, tämän luokan lääkkeet ovat edelleen kysyttyjä.

Penisilliini-antibiootit - luettelo lääkkeistä, joissa on ohjeet, merkinnät ja hinta

Penisilliinit havaittiin 20. vuosisadan alussa, mutta lääketieteet parantivat jatkuvasti omaisuuttaan. Niinpä nykyaikaiset lääkkeet ovat tulleet vastustuskykyisiksi niiden penisillinaasin aikaisemmin deaktivoimiseksi ja niistä on tullut immuuni happamalle mahan ympäristölle.

Penisilliiniluokitus

Penicillium-suvun muottien tuottamaa antibioottien ryhmää kutsutaan penisilliineiksi. Ne ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia, joitakin gramnegatiivisia mikrobeja, gonokokkeja, spiroketeja, meningokokkeja vastaan. Penisilliinit ovat suuri joukko beetalaktaamiantibiootteja. Ne on jaettu luonnollisiin ja puolisynteettisiin, niillä on yleisiä ominaisuuksia, joilla on alhainen myrkyllisyys, laaja valikoima annoksia.

Luonnollinen (bentsyylipenisilliinit, bicilliinit, fenoksimetyylipenisilliini).
Isoksatsolpenisilliinit (oksasilliini, flukloksasilliini).
Amidinopenitsilliini (amdinosilliini, happosykliini).
Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, pivampisilliini).
Karboksipenisilliinit (karbenisilliini, carindacillin, ticarcillin).
Ureidopenitsilliini (atslotsilliini, piperatsiini, mezlotsilliini).

Lähteen, spektrin ja yhdistelmän beta-laktamaasien mukaan antibiootit on jaettu seuraavasti:

Luonnollinen: bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini.
Antistafylokokki: oksasilliini.
Laajennettu spektri (aminopenisilliinit): ampisilliini, amoksisilliini.
Aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas sutum) vastaan: karboksipenisilliinit (tikarcilliini), ureidopenisilliinit (atslotsilliini, piperatsiini).
Yhdistettynä beetalaktamaasi-inhibiittoreihin (inhibiittorilla suojattu): yhdistettynä klavatoaatin amoksisilliiniin, ticarcilliiniin, ampisilliiniin / sulbaktaamiin.

Penisilliini-antibiootit - kuvaus, tyypit, käyttöohjeet, vapautusmuoto ja toimintamekanismi

Penisilliinivalmisteista tuli ensimmäinen antibiootti. Lääkkeet ovat auttaneet miljoonia ihmisiä pelastamaan infektioista. Huumeet ovat tehokkaita meidän aikamme - niitä muutetaan jatkuvasti, parannetaan. Monet suositut antimikrobiset aineet on kehitetty penisilliinien perusteella.

Penisilliini-antibioottien ymmärtäminen

Mikro-organismijätteiden perusteella kehitetyt ensimmäiset mikrobilääkkeet ovat penisilliinit (Penicillium). Heidän esi-isänsä on bentsyylipenisilliini. Aineet kuuluvat laajaan valikoimaan β-laktaamiantibiootteja. Beeta-laktaamiryhmän yhteinen piirre on neljän jäsenen beetalaktaamirenkaan läsnäolo rakenteessa.

Penisilliiniantibiootit inhiboivat tietyn polymeerin - peptidoglykaanin - synteesiä. Se tuottaa solun kalvon rakentamiseksi, ja penisilliinit estävät biopolymeerin muodostumisen, mikä johtaa solunmuodostuksen mahdottomuuteen, aiheuttaa altistuneen sytoplasman hajoamisen ja mikro-organismin kuoleman. Lääkkeellä ei ole haitallista vaikutusta ihmisten tai eläinten solurakenteeseen, koska niiden soluissa ei ole peptidoglykaania.

Penisilliinit yhdistyvät hyvin muihin lääkkeisiin. Niiden tehokkuus vähenee monimutkaisen hoidon yhteydessä yhdessä bakteriostaattien kanssa. Antibioottien penisilliinisarjaa käytetään tehokkaasti modernissa lääketieteessä. Tämä on mahdollista seuraavien ominaisuuksien vuoksi:

Matala toksisuus. Kaikista antibakteerisista lääkkeistä penisilliineillä on pienin luettelo haittavaikutuksista, jos ne on määrätty oikein ja että ohjeita noudatetaan. Lääkkeet on hyväksytty käytettäväksi vastasyntyneiden ja raskaana olevien naisten hoidossa.
Laaja toimintakokonaisuus. Nykyaikaiset penisilliini-antibiootit ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia gramma-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Aineet, jotka kestävät mahan ja penisillinaasin emäksistä ympäristöä.
Hyötyosuus. Korkea imeytymistaso antaa beetalaktaamien kyvyn levitä nopeasti kudosten läpi, tunkeutumalla jopa aivo-selkäydinnesteeseen.

Penisilliini-antibioottien luokittelu

Penisilliiniin perustuvat mikrobilääkkeet luokitellaan monien kriteerien mukaan - lisävarusteet, yhteensopivuus, toimintamekanismi. Luonnollisten penisilliiniaineiden kyvyttömyys vastustaa penisillinaasia havaitsi tarpeen luoda synteettisiä ja puolisynteettisiä huumeita. Tämän perusteella tämäntyyppisten antibioottien luokittelu valmistusmenetelmällä on informatiivinen penisilliinien farmakologisten ominaisuuksien ymmärtämiseksi.

Farmakologinen ryhmä - penisilliinit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Penisilliinit (penisilliini) on ryhmä antibiootteja, jotka on valmistettu monenlaisia Penicillium-suvun muotteja, jotka ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia, sekä joitakin gram-negatiivisia mikro-organismeja (gonokokit, meningokokit ja spirokeetit) vastaan. Penisilliinit kuuluvat ns. beeta-laktaamiantibiootit (beetalaktaamit).

Beeta-laktaamit ovat suuri joukko antibiootteja, joille molekyylin rakenteessa on yleinen nelijäsenisen beetalaktaamirenkaan läsnäolo. Beetalaktamaatit sisältävät penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit, monobaktaamidit. Beetalaktaamit ovat useimmat kliinisessä käytännössä käytettävien mikrobilääkkeiden ryhmä, joka on johtava asema useimpien tartuntatautien hoidossa.

Historialliset tiedot. Vuonna 1928 Lontoon St.Maryn sairaalassa työskentelevä englantilainen tutkija A. Fleming löysi vihreän muotin (Penicillium notatum) rihmasienen kyvyn aiheuttaa stafylokokkien kuoleman soluviljelmässä. Sienen vaikuttava aine, jolla on antibakteerinen vaikutus, A. Fleming kutsui penisilliiniä. Vuonna 1940 Oxfordissa joukko tutkijoita, joita johtaa Kh.V. Flory ja E.B. Puhdas muodossa eristetty Cheyna on merkittävä määrä ensimmäistä penisilliiniä Penicillium notatumin viljelmästä. Vuonna 1942 Venäjän huippututkija Z.V. Yermolyeva sai penisilliiniä penicillium crustosumin sienestä. Vuodesta 1949 alkaen käytännössä rajaton määrä bentsyylipenisilliiniä (penisilliini G) on tullut saataville kliiniseen käyttöön.

Penisilliini-ryhmään kuuluvat luonnolliset yhdisteet, jotka on tuotettu eri muottien Penicillium-tyyppisillä ja useilla puolisynteettisillä. Penisilliinillä (kuten muilla beetalaktaameilla) on bakterisidinen vaikutus mikro-organismeihin.

Yleisimpiä penisilliinien ominaisuuksia ovat: alhainen myrkyllisyys, monenlaisia annoksia, kaikkien penisilliinien ja osittain kefalosporiinien ja karbapeneemien välinen allerginen allergia.

Beetalaktaamien antibakteerinen vaikutus liittyy niiden spesifiseen kykyyn häiritä bakteerisolun seinämän synteesiä.

Bakteerien soluseinällä on jäykkä rakenne, se antaa muodon mikro-organismeille ja tarjoaa suojan tuhoutumiselta. Se perustuu heteropolymeeriin - peptidoglykaaniin, joka koostuu polysakkarideista ja polypeptideistä. Sen ristisilloitettu verkkorakenne antaa soluseinän lujuuden. Polysakkaridien koostumukseen sisältyvät sellaiset amino- sokerit kuin N-asetyyliglukosamiini sekä N-asetyylimuramiinihappo, joka löytyy vain bakteereista. Lyhyt peptidiketjut, mukaan lukien jotkut L- ja D-aminohapot, liittyvät aminohappoihin. Gram-positiivisissa bakteereissa soluseinä sisältää 50-100 kerros peptidoglykaania gram-negatiivisissa bakteereissa, 1–2 kerrosta.

Noin 30 bakteerientsyymiä osallistuu peptidoglykaanin biosynteesin prosessiin, joka koostuu kolmesta vaiheesta. Penisilliinien uskotaan rikkovan soluseinän synteesin myöhäisiä vaiheita, estäen peptidisidosten muodostumista estämällä transpeptidaasientsyymiä. Transpeptidaasi on yksi penisilliinia sitovista proteiineista, joiden kanssa beeta-laktaamiantibiootit ovat vuorovaikutuksessa. Penisilliiniä sitoviin proteiineihin, bakteerisolulinjan muodostumisen lopullisiin vaiheisiin osallistuviin entsyymeihin, kuuluu transpeptidaasien lisäksi karboksipeptidaaseja ja endopeptidaaseja. Kaikilla bakteereilla on niitä (esimerkiksi Staphylococcus aureus -yhdistelmässä on neljä, Escherichia coli - 7). Penisilliinit sitoutuvat näihin proteiineihin eri nopeuksilla muodostamaan kovalenttisen sidoksen. Kun näin tapahtuu, penisilliiniä sitovien proteiinien inaktivoituminen tapahtuu, bakteerisolun seinämän lujuus rikkoutuu ja solut hajoavat.

Farmakokinetiikkaa. Nielemisen jälkeen penisilliinit imeytyvät ja jakautuvat elimistöön. Penisilliinit tunkeutuvat hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin (synoviaalisiin, pleuraalisiin, perikardiaalisiin, sappiin), joissa terapeuttiset pitoisuudet saavutetaan nopeasti. Poikkeuksia ovat aivo-selkäydinneste, silmän sisäinen media ja eturauhanen salaisuus - tässä penisilliinien pitoisuudet ovat alhaiset. Penisilliinien pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä voi vaihdella olosuhteista riippuen: normaalissa - alle 1% seerumissa, tulehdus voi nousta 5%: iin. Terapeuttiset pitoisuudet aivo-selkäydinnesteessä luodaan aivokalvontulehduksen ja suurten annosten kautta annettavien lääkkeiden kanssa. Penisilliinit erittyvät nopeasti elimistöstä, pääasiassa munuaisista glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta. Niiden puoliintumisaika on lyhyt (30–90 min), virtsan pitoisuus on korkea.

Penisilliiniryhmään kuuluvia lääkkeitä on useita: molekyylirakenne, lähde, aktiivisuusspektri jne.

D.A. Kharkevich (2006), penisilliinit on jaettu seuraavasti (luokittelu perustuu useisiin ominaisuuksiin, mukaan lukien eroja hankintatavoissa):

I. Biologisella synteesillä saadut penisilliinien valmisteet (biosynteettiset penisilliinit):

I.1. Parenteraaliseen antoon (tuhoutuu vatsan happamassa ympäristössä):

bentsyylipenisilliini (natriumsuola),

bentsyylipenisilliini (kaliumsuola);

bentsyylipenisilliini (Novocain-suola)

I.2. Enteraaliseen antoon (happokestävä):

fenoksimetyylipenisilliini (penisilliini V).

II. Puolisynteettiset penisilliinit

II.1. Parenteraaliseen ja enteraaliseen antamiseen (happokestävä):

- vastustuskykyinen penisillinaasin vaikutukselle:

oksasilliini (natriumsuola),

- laaja-alainen:

II.2. Parenteraaliseen antoon (tuhoutuu vatsan happamassa ympäristössä)

- laaja-alainen, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa:

karbenisilliini (dinatriumsuola),

II.3. Enteraaliseen antoon (happokestävä):

karbenisilliini (indanyylinatrium),

I. B: n antamien penisilliinien luokituksen mukaan. Mikhailov (2001), penisilliinit voidaan jakaa 6 ryhmään:

1. Luonnolliset penisilliinit (bentsyylipenisilliinit, bicilliinit, fenoksimetyylipenisilliini).

2. Isoksatsolpenisilliinit (oksasilliini, kloksasilliini, flukloksasilliini).

3. Amidinopenitsilliini (amdinosilliini, pivamdinosilliini, bakamdinosilliini, happosykliini).

4. Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, talampisilliini, bakampisilliini, pivampisilliini).

5. Karboksipenisilliinit (karbenisilliini, karbekilliini, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsilliini (atslotsilliini, mezlosilliini, piperatsiini).

Vastaanottolähde, toiminnan spektri sekä yhdistelmä beeta-laktamaasien kanssa otettiin huomioon luodessaan liittovaltion käsikirjassa (muotoilujärjestelmä) annettu numero VIII.

bentsyylipenisilliini (penisilliini G),

fenoksimetyylipenisilliini (penisilliini V),

3. Laajennettu spektri (aminopenisilliinit):

4. Aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan:

5. Yhdistettynä beeta-laktamaasi-inhibiittoreihin (inhibiittorilla suojattu):

Luonnolliset (luonnolliset) penisilliinit - Nämä ovat kapean spektrin antibiootteja, jotka vaikuttavat grampositiivisiin bakteereihin ja kooksiin. Biosynteettiset penisilliinit saadaan viljelyväliaineesta, jolla kasvatetaan tiettyjä homeen sieniä (Penicillium). Luonnollisia penisilliinejä on useita, joista yksi aktiivisimmista ja vastustuskykyisimmistä on bentsyylipenisilliini. Lääketieteellisessä käytännössä bentsyylipenisilliiniä käytetään eri suolojen muodossa - natrium-, kalium- ja novokaiini- muodossa.

Kaikilla luonnollisilla penisilliineillä on samanlainen antimikrobinen vaikutus. Beta-laktamaasit tuhoavat luonnolliset penisilliinit, joten ne eivät ole tehokkaita stafylokokki-infektioiden hoidossa, koska useimmissa tapauksissa stafylokokit tuottavat beeta-laktamaasia. Ne ovat tehokkaita pääasiassa gram-positiivisia bakteereita (mukaan lukien Streptococcus spp., Mukaan lukien Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negatiivisia kokkeja (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), tietyt anaerobeja (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatiiviset mikro-organismit ovat yleensä resistenttejä, lukuun ottamatta Haemophilus ducreyiä ja Pasteurella multocidaa. Virusten (influenssan, poliomyeliitin, isorokkoa jne.) Aiheuttavien virusten osalta mycobacterium tuberculosis, amebiasiksen aiheuttava tekijä, riketsia, sienen penisilliinit ovat tehottomia.

Bentsyylipenisilliini on aktiivinen pääasiassa grampositiivisia kokkeja vastaan. Bentsyylipenisilliinin ja fenoksimetyylipenisilliinin antibakteerisen vaikutuksen spektrit ovat lähes identtiset. Bentsyylipenisilliini on kuitenkin 5–10 kertaa aktiivisempi kuin fenoksimetyylipenisilliini herkillä Neisseria spp. ja jotkut anaerobit. Fenoksimetyylipenisilliiniä määrätään kohtalaisen vakavia infektioita varten. Penisilliinivalmisteiden aktiivisuus määritetään biologisesti antibakteerisella vaikutuksella Staphylococcus aureuksen tietylle kannalle. Vaikutusyksikköä kohti (1 U) otetaan 0,5988 ug aktiivista bentsyylipenisilliinin kiteistä natriumsuolaa.

Merkittäviä haittoja bentsyylipenisilliini on sen epävakaus beta-laktamaasien (entsymaattisella katkaisulla beeta-laktaamirenkaan beeta-laktamaasi- (penisillinaasi) muodostamiseksi penisillaanihappo antibiootti menettää sen antimikrobista aktiivisuutta), pieni absorptio mahalaukussa (edellyttää antaminen suonensisäisten polut) ja suhteellisen alhainen aktiivisuus useimpia gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan.

Normaaleissa olosuhteissa bentsyylipenisilliinivalmisteet tunkeutuvat huonosti aivo-selkäydinnesteeseen, mutta verenvuotojen tulehdus BBB: n läpi kasvaa.

Bentsyylipenisilliinillä, jota käytetään erittäin liukoisina natrium- ja kaliumsuoloina, on lyhyt kesto 3–4 tuntia, koska erittyy nopeasti elimistöstä, ja tämä vaatii usein injektioita. Tältä osin on ehdotettu bentsyylipenisilliinin huonosti liukoisia suoloja (mukaan lukien novokaiinisuola) ja bentsatiinibentsyylipenisilliiniä käytettäväksi lääketieteellisessä käytännössä.

Pitkät muodot ), ovat suspensioita, joita voidaan antaa vain lihakseen. Ne imeytyvät hitaasti injektiokohdasta, jolloin ne muodostavat varaston lihaskudokseen. Näin voit säilyttää antibiootin pitoisuuden veressä pitkään ja siten vähentää lääkkeen antamisen taajuutta.

Kaikkia bentsyylipenisilliinin suoloja käytetään parenteraalisesti ne tuhoutuvat vatsan happamassa ympäristössä. Luonnollisista penisilliineistä vain fenoksimetyylipenisilliinillä (penisilliini V) on haponkestäviä ominaisuuksia, vaikkakin heikko aste. Fenoksimetyylipenisilliini eroaa kemiallisessa rakenteessa bentsyylipenisilliinistä fenyyli- metyyliryhmän läsnä ollessa molekyylissä bentsyyliryhmän sijasta.

Bentsyylipenisilliiniä käytetään streptokokkien aiheuttamiin infektioihin, mukaan lukien Streptococcus pneumoniae (yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume, aivokalvontulehdus), Streptococcus pyogenes (streptokokki-tonsilliitti, impetigo, erysipelas, scarlet-kuume, endokardiitti). Bentsyylipenisilliini on vaihtoehtoinen antibiootti difterian, kaasun gangreenin, leptospiroosin, lymen taudin hoidossa.

Bisilliinit esitetään ensinnäkin, mikäli tarpeen, kehon tehokkaiden pitoisuuksien ylläpitäminen pitkällä aikavälillä. Niitä käytetään syfilisiin ja muihin vaaleiden treponema (yaws), streptokokki-infektioiden (lukuun ottamatta B-ryhmän streptokokin aiheuttamia infektioita) aiheuttamiin sairauksiin.

Vuonna 1957 luonnollisista penisilliineistä eristettiin 6-aminopenisilaanihappoa ja sen pohjalta alkoi puolisynteettisten valmisteiden kehittäminen.

6-aminopenisilaanihappo - kaikkien penisilliinien ("penisilliiniydin") molekyylin perusta - monimutkainen heterosyklinen yhdiste, joka koostuu kahdesta renkaasta: tiatsolidiini ja beeta-laktaami. Beeta-laktaamirenkaalla on liitetty sivuradikaali, joka määrittää tuloksena olevan lääkemolekyylin olennaiset farmakologiset ominaisuudet. Luonnollisissa penisilliinissä radikaalirakenne riippuu Penicillium spp.

Puolisynteettiset penisilliinit tuotetaan kemiallisella modifikaatiolla kiinnittämällä erilaisia radikaaleja 6-aminopenisillaanihappomolekyyliin. Näin saatiin penisilliinejä, joilla oli tiettyjä ominaisuuksia:

- vastustuskykyinen penisillinaasien (beeta-laktamaasi) vaikutukselle;

- happo-nopea, tehokas nimittämisessä sisällä;

- joilla on laaja valikoima toimia.

Izoksazolpenitsilliny (isoksatsolyyli- penisilliinit, penisilliini-stabiili, antistafylokokki-penisilliinit). Useimmat stafylokokit tuottavat spesifisen entsyymin, beeta-laktamaasin (penisillinaasi) ja ovat resistenttejä bentsyylipenisilliinille (80–90% Staphylococcus aureus -kannoista ovat penisilliiniä muodostavia).

Tärkein anti-stafylokokkilääke on oksasilliini. Penisilliiniresistenttien lääkkeiden ryhmään kuuluvat myös kloksasilliini, flukloksasilliini, metisilliini, naftsilliini ja dikloksasilliinit, jotka eivät suuresta myrkyllisyydestään ja / tai alhaisesta tehostaan johtuen saaneet kliinistä käyttöä.

Oksasilliinin antibakteerisen vaikutuksen spektri on samanlainen kuin bentsyylipenisilliinin vaikutuksen spektri, mutta koska oksasilliinin resistenssi on penisillinaasia, se on aktiivinen penisilliiniä muodostavia stafylokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä bentsyylipenisilliinille ja fenoksimetyylipenisilliinille, ja jotka ovat myös resistenttejä muille antibiooteille.

Isoksatsolpenisilliinit, mukaan lukien grampositiiviset kookit (mukaan lukien stafylokokit, jotka eivät tuota beeta-laktamaasia) ovat aktiivisia. Oksasilliini, joka on huomattavasti huonompi kuin luonnolliset penisilliinit, siksi taudeille, joiden patogeenit ovat herkkiä bentsyylipenisilliinin mikro-organismeille, ne ovat vähemmän tehokkaita verrattuna jälkimmäiseen. Oxacillin ei ole aktiivinen gram-negatiivisia bakteereja (paitsi Neisseria spp.), Anaerobesia vastaan. Tässä suhteessa tämän ryhmän lääkkeet on esitetty vain tapauksissa, joissa tiedetään, että infektio johtuu penisilliiniä muodostavista stafylokokkikannoista.

Tärkeimmät farmakokineettiset erot isoksatsolpenisilliinien ja bentsyylipenisilliinin välillä:

- nopea, mutta ei täydellinen (30–50%) imeytyminen ruoansulatuskanavasta. Näitä antibiootteja voi käyttää parenteraalisesti (w / m, w / w) ja sisällä, mutta 1–1,5 tuntia ennen ateriaa, koska niillä on alhainen resistenssi suolahapolle;

- suuri albumiinipitoisuus plasmassa (90–95%) ja kyvyttömyys poistaa isoksatsolpenisilliinit elimistöstä hemodialyysin aikana;

- ei vain munuaisten, vaan myös maksan erittymisen vuoksi, annostusohjetta ei tarvitse korjata lievällä munuaisten vajaatoiminnalla.

Oksasilliinin pääasiallinen kliininen merkitys on Staphylococcus aureuksen penisilliiniresistenttien kantojen aiheuttamien stafylokokki-infektioiden hoito (lukuun ottamatta metisilliiniresistentin Staphylococcus aureuksen, MRSA: n aiheuttamia infektioita). On pidettävä mielessä, että sairaaloissa oksasilliinille ja metisilliinille resistentit Staphylococcus aureus -kannat (metisilliini, ensimmäinen penisilliiniä vastustava penisilliini, eivät ole valmiita) ovat yleisiä. Oksosilliini- / metisilliiniresistentit Stocylococcus aureus -kannat ovat yleensä moniresistenttejä - ne ovat resistenttejä kaikille muille beetalaktaameille ja usein makrolideille, aminoglykosideille, fluorokinoloneille. MRSA: n aiheuttamia infektioita varten valittavat lääkkeet ovat vankomysiini tai linetsolidi.

Nafillilliini on hieman aktiivisempi kuin oksasilliini ja muut penisillinaasiresistentit penisilliinit (mutta vähemmän aktiiviset kuin bentsyylipenisilliini). Nafillilli tunkeutuu BBB: n läpi (sen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä riittää stafylokokki-aivokalvontulehduksen hoitoon), erittyy pääasiassa sappeen (sappeen suurin pitoisuus on paljon korkeampi kuin seerumi), pienemmässä määrin munuaisissa. Voidaan antaa oraalisesti ja parenteraalisesti.

Amidinopenitsilliny - Nämä ovat penisilliinejä, joilla on kapea vaikutuspiiri, mutta joilla on vallitseva vaikutus gram-negatiivisia enterobakteereja vastaan. Amidinopenisilliinivalmisteita (amidinosilliinia, pivamdinosilliinia, bakamdinosilliiniä, happosykliiniä) ei ole rekisteröity Venäjällä.

Penisilliinit, joilla on laaja aktiivisuus

D.A. Kharkevich, puolisynteettiset laaja-spektriset antibiootit on jaettu seuraaviin ryhmiin:

I. Huumeet, jotka eivät vaikuta siniseen pussiin:

- Aminopenisilliinit: ampisilliini, amoksisilliini.

II. Pseudomonas aeruginosaa vastaan vaikuttavat lääkkeet:

- Karboksipenisilliinit: karbenisilliini, ticarkilliini, karbekilliini;

- Ureidopenitsillin: piperatsiini, azlotsilliini, mezlotsillin.

aminopenicillin - laaja-alaiset antibiootit. Molemmat tuhoutuvat sekä grampositiivisten että gram-negatiivisten bakteerien beetalaktamaaseilla.

Lääketieteellisessä käytännössä amoksisilliiniä ja ampisilliiniä käytetään laajalti. Ampisilliini on aminopenisilliiniryhmän esi-isä. Gram-positiivisten bakteerien osalta ampisilliini, kuten kaikki puolisynteettiset penisilliinit, on heikompi kuin bentsyylipenisilliinin, mutta on parempi kuin oksasilliini.

Ampisilliinilla ja amoksisilliinillä on samanlaiset spektrin spektrit. Luonnollisiin penisilliineihin verrattuna ampisilliinin ja amoksisilliinin antimikrobinen spektri ulottuu herkkiin enterobakteerikantoihin, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Parempi kuin luonnolliset penisilliinit vaikuttavat Listeria monocytogenesiin ja herkkiin enterokokkeihin.

Kaikista suun kautta otettavista beetalaktaameista amoksisilliini on aktiivisinta Streptococcus pneumoniaea vastaan, joka on resistentti luonnollisille penisilliinille.

Ampisilliini ei ole tehokas Staphylococcus spp., Kaikki Pseudomonas aeruginosa -kannat, useimmat Enterobacter spp. -Kannat, Proteus vulgaris (indoli-positiiviset) penisilliiniä muodostavia kantoja vastaan.

Yhdistelmälääkkeitä on saatavilla esimerkiksi Ampioksilla (ampisilliini + oksasilliini). Ampisilliinin tai bentsyylipenisilliinin ja oksasilliinin yhdistelmä on järkevä, koska tämän yhdistelmän toiminnan spektri laajenee.

Amoksisilliinin (joka on yksi johtavista suun kautta otettavista antibiooteista) ja ampisilliinin välinen ero on sen farmakokineettinen profiili: kun amoksisilliiniä imeytyy suolistossa nopeammin ja hyvin (75–90%) kuin ampisilliini (35–50%), biologinen hyötyosuus ei riipu ruoan saannista. Amoksisilliini tunkeutuu paremmin joihinkin kudoksiin, mm. keuhkoputkien järjestelmässä, jossa sen pitoisuus on 2 kertaa suurempi kuin veressä oleva pitoisuus.

Merkittävimmät erot aminopenisilliinien farmakokineettisissä parametreissa bentsyylipenisilliinistä:

- mahdollisuus nimittää sen sisällä;

- lievä sitoutuminen plasman proteiineihin - 80% aminopenisilliineistä pysyy veressä vapaassa muodossa - ja hyvä tunkeutuminen kudoksiin ja kehon nesteisiin (meningiitin kanssa, aivoverenkierron pitoisuus voi olla 70–95% veren pitoisuuksista);

- yhdistettyjen lääkkeiden määrääminen - 2-3 kertaa päivässä.

Aminopenisilliinien määräämiseen liittyvät pääasialliset käyttöaiheet ovat ylempien hengitysteiden ja ENT-elinten infektiot, munuaisten ja virtsateiden infektiot, ruoansulatuskanavan infektiot, Helicobacter pylorin (amoksisilliini) hävittäminen, meningiitti.

Aminopenisilliinien ei-toivotun vaikutuksen piirre on "ampisilliinin" ihottuman kehittyminen, joka on ei-allerginen makulopapulaarinen ihottuma, joka häviää nopeasti, kun lääke peruutetaan.

Yksi aminopenisilliinien nimittämisen vasta-aiheista on tarttuva mononukleoosi.

Näitä ovat karboksipenisilliinit (karbenisilliini, ticarkilliini) ja ureidopenisilliinit (atslosilliini, piperatsiini).

Karboksipenitsilliny - Nämä ovat antibiootteja, joiden antimikrobinen spektri on samanlainen kuin aminopenisilliinit (lukuun ottamatta Pseudomonas aeruginosan vaikutusta). Karbenisilliini on ensimmäinen anti-punaista penisilliiniä, joka on heikompi kuin muissa anti-pseudomonas penisilliineissä. Karboksipenisilliinit vaikuttavat Pseudomonas aeruginosaan (Pseudomonas aeruginosa) ja indoli-positiiviseen Proteus-lajiin (Proteus spp.), Jotka ovat resistenttejä ampisilliinille ja muille aminopenisilliinille. Karboksipenisilliinien kliininen merkitys on tällä hetkellä vähenemässä. Vaikka niillä on laaja vaikutusalue, ne ovat inaktiivisia suurta osaa Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes -kantoja vastaan. Lähes ei kulje BBB: n läpi. Nimitysten moninaisuus - 4 kertaa päivässä. Mikro-organismien toissijainen vastus kehittyy nopeasti.

Ureidopenitsilliny - se on myös tuholaisvastaisia antibiootteja, niiden vaikutusalue on sama kuin karboksipenisilliinit. Tämän ryhmän aktiivisin lääke on piperatsiini. Tämän ryhmän lääkkeistä vain atslosilliini säilyttää arvonsa lääketieteellisessä käytännössä.

Ureidopenisilliinit ovat aktiivisempia kuin karboksipenisilliinit Pseudomonas aeruginosalle. Niitä käytetään Klebsiella spp.

Beta-laktamaasit tuhoavat kaikki torjunta-aineiden penisilliinit.

Ureidopenisilliinien farmakokineettiset ominaisuudet:

- anna vain parenteraalisesti (in / m ja / in);

- ei vain munuaiset, vaan myös maksa ovat mukana erittymisessä;

- käytön taajuus - 3 kertaa päivässä;

- bakteerien toissijainen resistenssi kehittyy nopeasti.

Koska kantoja, joilla on suuri resistenssi antiseoksisia penisilliinejä vastaan, ja etuja muihin antibiooteihin nähden ei ole, antisaksaginaaliset penisilliinit ovat käytännössä menettäneet merkityksensä.

Näiden kahden peroksidatiivisten penisilliiniryhmien pääasialliset indikaatiot ovat saokomiaalisia infektioita, joita aiheuttavat herkät Pseudomonas aeruginosa -kannat yhdessä aminoglykosidien ja fluorokinolonien kanssa.

Penisilliineillä ja muilla beetalaktaamiantibiooteilla on suuri antimikrobinen aktiivisuus, mutta monet niistä voivat kehittyä mikro-organismien resistenssillä.

Tämä resistenssi johtuu mikro-organismien kyvystä tuottaa spesifisiä entsyymejä - beeta-laktamaasia (penisillinaasia), jotka tuhoavat (hydrolysoi) penisilliinien beetalaktaamirenkaan, joka riistää ne antibakteerisesta aktiivisuudesta ja johtaa resistenttien mikro-organismikantojen kehittymiseen.

Jotkut puolisynteettiset penisilliinit ovat resistenttejä beetalaktamaasille. Lisäksi hankitun resistenssin voittamiseksi on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat estää peruuttamattomasti näiden entsyymien aktiivisuuden, niin sanotun. beeta-laktamaasi-inhibiittorit. Niitä käytetään estävien penisilliinien muodostamiseen.

Beetalaktamaasi-inhibiittorit, kuten penisilliinit, ovat beeta-laktamayhdisteitä, mutta itsessään niillä on minimaalinen antibakteerinen aktiivisuus. Nämä aineet sitovat peruuttamattomasti beetalaktamaaseja ja inaktivoivat nämä entsyymit siten suojaamalla beeta-laktaamiantibiootteja hydrolyysistä. Beeta-laktamaasi-inhibiittorit ovat aktiivisimpia plasmidi-geenien koodaamalle beeta-laktamaasille.

Inhibiittori Penisilliinit ovat penisilliini-antibiootin ja spesifisen beeta-laktamaasi-inhibiittorin (klavulaanihapon, sulbaktaamin, tazobaktaamin) yhdistelmä. Beeta-laktamaasi-inhibiittoreita ei käytetä yksinään, vaan niitä käytetään yhdessä beetalaktaamien kanssa. Tämä yhdistelmä mahdollistaa antibiootin stabiilisuuden ja sen aktiivisuuden näitä entsyymejä tuottavien mikro-organismien (beeta-laktamaasi): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Tämän seurauksena penisilliineille vastustuskykyiset mikro-organismikannat tulevat herkiksi yhdistetylle lääkkeelle. Inhibiittavien beetalaktaamien antibakteerisen aktiivisuuden spektri vastaa niiden koostumuksessa olevien penisilliinien spektriä, vain hankitun resistenssin taso on erilainen. Inhibiittorien penisilliinejä käytetään eri paikannusinfektioiden ja vatsakirurgian perioperatiivisen ennaltaehkäisyn hoitoon.

Inhibiittisia penisilliinejä ovat amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami, amoksisilliini / sulbaktaami, piperatsilliini / tazobaktaami, ticarcilliini / klavulanaatti. Ticarcilin / klavulanaatilla on antiseptistä aktiivisuutta ja se toimii Stenotrophomonas maltophiliaa vastaan. Sulbaktaamilla on oma antibakteerinen aktiivisuus Neisseriaceae-perheen ja ei-fermentatiivisen Acinetobacter-perheen gram-negatiivisia kokkeja vastaan.

Käyttöaiheet penisilliinien käyttöön

Penisilliinejä käytetään niihin herkkien patogeenien aiheuttamiin infektioihin. Niitä käytetään enimmäkseen ylempien hengitystieinfektioiden hoidossa angina-hoidon, scarlet-kuumeen, otiitin, sepsiksen, syfilisin, gonorrhean, ruoansulatuskanavan infektioiden, virtsateiden infektioiden jne. Hoidossa.

Penisilliinejä tulee käyttää vain ohjeiden mukaisesti ja lääkärin valvonnassa. On muistettava, että riittämättömien penisilliiniannosten (samoin kuin muiden antibioottien) tai liian aikaisen hoidon lopettamisen käyttö voi johtaa resistenttien mikro-organismikantojen kehittymiseen (tämä pätee erityisesti luonnollisiin penisilliineihin). Jos resistenssi ilmenee, jatka hoitoa muiden antibioottien kanssa.

Penisilliinien käyttö oftalmologiassa. Oftalmologiassa penisilliinit levitetään paikallisesti instillointien, subkonjunktion ja intravitreaalisten injektioiden muodossa. Penisilliinit eivät kulje hyvin hematoptalmisen esteen läpi. Tulehdusprosessin taustaa vasten niiden tunkeutuminen silmän sisäisiin rakenteisiin kasvaa ja niiden pitoisuudet saavuttavat terapeuttisesti merkittävän. Niinpä kun konjunktiiviseen sakkoon upotetaan, penisilliinien terapeuttiset pitoisuudet määritetään sarveiskalvon stromassa, kun sitä käytetään paikallisesti, etukammio käytännössä ei tunkeudu. Kun lääkeaineiden subkonjunktivaalinen anto määritetään silmän etukammion sarveiskalvossa ja kosteudessa, lasiaiseen kehoon - pitoisuus on pienempi kuin terapeuttinen.

Paikalliseen antoon tarkoitetut liuokset valmistetaan ex tempore. Penicilliä käytetään hoitoon jne.) ja muut silmäsairaudet. Lisäksi penisilliinejä käytetään estämään silmäluomien ja kiertoradan vammojen tarttuvia komplikaatioita, erityisesti silloin, kun vieras elin tunkeutuu kiertoradan kudoksiin (ampisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami jne.).

Penisilliinin käyttö urologisessa käytännössä. Antibioottien-penisilliinien urologisessa käytännössä käytetään laajalti inhibiittorilla suojattuja lääkkeitä (luonnollisten penisilliinien käyttö sekä puolisynteettisten penisilliinien käyttö valittuina lääkkeinä pidetään perusteettomina uropatogeenisten kantojen suuren resistenssin vuoksi.

Penisilliinien sivuvaikutukset ja toksiset vaikutukset. Penisilliineillä on alhaisin toksisuus antibioottien keskuudessa ja laaja terapeuttinen vaikutus (erityisesti luonnollinen). Useimmat vakavat haittavaikutukset liittyvät niihin yliherkkyyteen. Allergisia reaktioita havaitaan merkittävässä määrässä potilaita (eri lähteiden mukaan 1-10%). Penisilliinit, useammin kuin muiden farmakologisten ryhmien lääkkeet, aiheuttavat huumeiden allergioita. Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita historian penisilliineille, näiden reaktioiden myöhempää käyttöä havaitaan 10-15%: ssa tapauksista. Alle 1%: lla ihmisistä, joilla ei ole aikaisemmin ollut samanlaisia reaktioita, toistuva antaminen aiheuttaa allergisen reaktion penisilliinille.

Penisilliinit voivat aiheuttaa allergisen reaktion missä tahansa annoksessa ja missä tahansa annosmuodossa.

Kun käytät penisilliinejä, sekä välittömät että allergiset reaktiot ovat mahdollisia. Uskotaan, että allerginen reaktio penisilliineille liittyy pääasiassa niiden aineenvaihdunnan välituotteeseen - penisilloiniryhmään. Sitä kutsutaan suureksi antigeeniseksi determinantiksi ja se muodostuu, kun beeta-laktaamirengas rikkoutuu. Pieniä penisilliinin antigeenisiä determinantteja ovat erityisesti penisilliinien muuttumattomat molekyylit, bentsyylidisillillaatti. Ne muodostetaan in vivo, mutta ne määritetään myös annettaviksi valmistetuissa penisilliiniliuoksissa. Varhaisia allergisia reaktioita penisilliineille uskotaan välittävän pääasiassa IgE-vasta-aineita pieniin antigeenisiin determinantteihin, viivästyneisiin ja myöhäisiin (urtikaria), yleensä IgE-vasta-aineisiin suuriin antigeenisiin determinantteihin.

Yliherkkyysreaktiot johtuvat vasta-aineiden muodostumisesta elimistössä ja esiintyvät yleensä muutaman päivän kuluttua penisilliinin käytön aloittamisesta (ajanjaksot voivat vaihdella useista minuuteista useisiin viikkoihin). Joissakin tapauksissa allergiset reaktiot ilmenevät ihottumina, dermatiitina, kuumeena. Vakavammissa tapauksissa nämä reaktiot ilmenevät limakalvojen turvotuksesta, niveltulehduksesta, niveltulehduksesta, munuaisvaurioista ja muista häiriöistä. Anafylaktinen sokki, bronkospasmi, vatsakipu, aivojen turvotus ja muut ilmentymät ovat mahdollisia.

Vaikea allerginen reaktio on ehdoton kontraindikaatio penisilliinien tuomiselle tulevaisuudessa. Potilaan on tarpeen selittää, että jopa pieni määrä penisilliiniä, joka on nautittu ruoan tai ihon kokeen aikana, voi olla hänelle tappava.

Joskus ainoa oire allergisen reaktion varalle penisilliineille on kuume (luonteensa vuoksi se on vakio, remissio tai ajoittainen, joskus siihen liittyy vilunväristykset). Kuume häviää yleensä 1–1,5 päivän kuluessa lääkkeen lopettamisesta, mutta voi joskus kestää useita päiviä.

Kaikille penisilliinille on tunnusomaista ristiin herkistyminen ja ristireaktiiviset reaktiot. Kaikki penisilliiniä sisältävät valmisteet, mukaan lukien kosmetiikka ja ruoka, voivat aiheuttaa herkistymistä.

Penisilliinit voivat aiheuttaa erilaisia haitallisia ja toksisia vaikutuksia, jotka eivät ole allergisia. Näitä ovat: nieleminen - ärsyttävä, ml. glossiitti, stomatiitti, pahoinvointi, ripuli; i / m: n antamisella - kipu, tunkeutuminen, aseptinen lihaskroosi; ja / tai johdannossa - flebiitti, tromboflebiitti.

Ehkä keskushermoston refleksiherkkyyden lisääntyminen. Suuria annoksia käytettäessä voi esiintyä neurotoksisia vaikutuksia: hallusinaatioita, harhaluuloja, verenpaineen säätelyä, kohtauksia. Kouristuskohtaukset ovat todennäköisempiä potilailla, jotka saavat suuria annoksia penisilliiniä ja / tai potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta. Vakavien neurotoksisten reaktioiden riskin vuoksi penisilliinejä ei voida antaa endolyumbaalisesti (lukuun ottamatta bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, jota annetaan hyvin huolellisesti elinkaaren vuoksi).

Penisilliinien hoidossa voi kehittyä superinfektiota, suun kautta tapahtuvaa kandidiaasia, emättimen, suoliston dysbioosia. Penisilliinit (yleensä ampisilliini) voivat aiheuttaa antibioottiin liittyvää ripulia.

Ampisilliinin käyttö johtaa "ampisilliinin" ihottumiseen (5-10%: lla potilaista), johon liittyy kutinaa, kuumetta. Tämä haittavaikutus esiintyy useimmiten 5–10 päivänä, jolloin käytetään suuria ampisilliiniannoksia lapsille, joilla on lymfadenopatia ja virusinfektiot tai joissa käytetään samanaikaisesti allopurinolia sekä lähes kaikkia potilaita, joilla on tarttuva mononukleoosi.

Erityiset haittavaikutukset, joita käytetään bicilliinien käytössä, ovat paikallisia infiltraatteja ja verisuonten komplikaatioita yhden oireyhtymän muodossa (iskemia ja raajojen gangreeni, jossa satunnainen injektio valtimoon) tai Nicolau (keuhko- ja aivoverisuonten embolia).

Kun käytetään oksasilliinia, hematuria, proteinuria ja interstitiaalinen nefriitti ovat mahdollisia. Pelagisten penisilliinien (karboksipenisilliinien, ureidopenisilliinien) käyttö voi liittyä allergisiin reaktioihin, neurotoksisuuden oireisiin, akuuttiin interstitiaaliseen nefriittiin, dysbioosiin, trombosytopeniaan, neutropeeniaan, leukopeniaan, eosinofiliaan. Karbenisilliinin käytön myötä hemorraginen oireyhtymä on mahdollista. Klavulaanihappoa sisältävät yhdistelmälääkkeet voivat aiheuttaa akuuttia maksavaurioita.

Käyttö raskauden aikana. Penisilliinit kulkevat istukan läpi. Vaikka ihmisillä, penisilliinillä, ml. inhibiittoria, jota käytetään laajalti raskaana olevilla naisilla, ilman komplikaatioita.

Laboratorioeläimillä tehdyissä tutkimuksissa, joissa penisilliinit olivat 2-25 annosta (eri penisilliineille), jotka ylittivät terapeuttiset, hedelmällisyyshäiriöt ja vaikutukset lisääntymistoimintoihin, ei havaittu. Teratogeenisiä, mutageenisia, embryotoksisia ominaisuuksia penisilliini-eläinten tuomisella ei tunnistettu.

FDA: n (Food and Drug Administration) yleisesti hyväksyttyjen maailmanlaajuisten suositusten mukaisesti, jotka määrittävät mahdollisuuden käyttää lääkkeitä raskauden aikana, penisilliiniryhmän lääkkeet sikiöön kohdistuvasta vaikutuksesta kuuluvat FDA-luokkaan (eläinkokeiden tutkimus ei paljastanut lääkkeiden haitallista vaikutusta sikiöön, ja riittävä ja ei ole tehty tiukasti valvottuja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla).

Kun määrät penisilliinejä raskauden aikana, tulee (kuten muilla keinoilla) ottaa huomioon raskauden kesto. Hoidon aikana on välttämätöntä valvoa tarkasti äidin ja sikiön tilaa.

Käytä imetyksen aikana. Penisilliinit tunkeutuvat rintamaitoon. Vaikka merkittäviä ihmisen komplikaatioita ei ole havaittu, penisilliinien käyttö imettävillä äideillä voi johtaa lasten herkistymiseen, suoliston mikroflooran muutoksiin, ripuliin, kandidiaasin kehittymiseen ja ihon ihottuman esiintymiseen pikkulapsilla.

Pediatrics. Kun käytetään penisilliinejä lapsilla, erityisiä lasten ongelmia ei rekisteröidä, mutta on syytä muistaa, että vastasyntyneiden ja pienten lasten riittämättömästi kehittynyt munuaisfunktio voi johtaa penisilliinien kumuloitumiseen (siksi on lisääntynyt neurotoksisen toiminnan riski kohtausten kehittymisessä).

Geriatria. Erityisiä geriatrisia ongelmia penisilliinien levittämisessä ei rekisteröidä. On kuitenkin muistettava, että iäkkäät ihmiset ovat todennäköisempiä ikään liittyvän munuaisten toimintahäiriön vuoksi, ja siksi ne saattavat vaatia annoksen muuttamista.

Munuaisten vajaatoiminta ja maksat. Jos munuaisten / maksan vajaatoiminta on kumuloitunut, on mahdollista. Keskivaikea tai vaikea munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta edellyttää annoksen muuttamista ja antibiootin antamisen välisen ajan nousua.

Penisilliinien vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa. Bakteereja aiheuttavilla antibiooteilla (mukaan lukien kefalosporiinit, syklosporiini, vankomysiini, rifampisiini, aminoglykosidit) on synergistinen vaikutus, bakteriostaattiset antibiootit (mukaan lukien makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit) ovat antagonistisia. Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas aeruginosa) vastaan vaikuttavien penisilliinien ja antikoagulanttien ja verihiutaleiden vastaisen aineen (potentiaalinen lisääntynyt verenvuotoriski) yhdistämisessä on noudatettava varovaisuutta. Ei ole suositeltavaa yhdistää penisilliinejä trombolyyttisiin lääkkeisiin. Kun sulfonamidit yhdistetään, se voi vähentää bakterisidistä vaikutusta. Oraaliset penisilliinit voivat vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehoa estrogeenien enterohepaattisen verenkierron heikentyessä. Penisilliinit voivat hidastaa metotreksaatin eliminaatiota elimistöstä (estää sen tubulaarista eritystä). Ampisilliinin ja allopurinolin yhdistelmä lisää ihottuman todennäköisyyttä. Bentsyylipenisilliinin kaliumsuolan suurten annosten käyttö yhdessä kaliumia säästävien diureettien, kaliumvalmisteiden tai ACE-estäjien kanssa lisää hyperkalemian riskiä. Penisilliinit ovat farmaseuttisesti yhteensopimattomia aminoglykosidien kanssa.

Koska antibioottien pitkäaikainen suun kautta antaminen on mahdollista, suoliston mikroflooraa voidaan estää ja tuottaa B-vitamiinia.₁, ₆, ₁₂, PP, potilaat hypovitaminosiksen ehkäisemiseksi, on suositeltavaa määrätä B-ryhmän vitamiineja.

Lopuksi on huomattava, että penisilliinit ovat suuri joukko luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja, joilla on bakterisidinen vaikutus. Antibakteerinen vaikutus liittyy soluseinän peptidoglykaanin heikentyneeseen synteesiin. Vaikutus johtuu transpeptidaasin entsyymin inaktivoitumisesta, joka on yksi bakteerisolulinjan sisäkalvossa sijaitsevista penisilliinia sitovista proteiineista, joka on mukana synteesin myöhemmissä vaiheissa. Penisilliinien väliset erot liittyvät niiden spektrivaikutuksiin, farmakokineettisiin ominaisuuksiin ja haittavaikutusten spektriin.

Useiden vuosikymmenten ajan penisilliinien onnistunut käyttö on aiheuttanut ongelmia, jotka liittyvät niiden virheelliseen käyttöön. Näin ollen bakteeri-infektioon vaarassa olevien penisilliinien ennaltaehkäisevä anto on usein kohtuutonta. Väärä hoito - väärä annosvalinta (liian korkea tai liian pieni) ja antotiheys voivat johtaa sivuvaikutusten kehittymiseen, tehokkuuden vähenemiseen ja lääkeresistenssin kehittymiseen.

Niinpä tällä hetkellä useimmat Staphylococcus spp. kestävät luonnollisia penisilliinejä. Viime vuosina resistenttien Neisseria gonorrhoeae -kantojen havaitseminen on lisääntynyt.

Penisilliinien vastustuskyvyn pääasiallinen mekanismi liittyy beeta-laktamaasin tuotantoon. Mikro-organismien keskuudessa vallitsevan resistenssin voittamiseksi on kehitetty yhdisteitä, jotka voivat palauttaa peruuttamattomasti näiden entsyymien aktiivisuuden, niin sanotun. beeta-laktamaasi-inhibiittorit - klavulaanihappo (klavulanaatti), sulbaktaami ja tazobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (inhibiittori-suojattujen) penisilliinien muodostamiseen.

On muistettava, että antibakteerisen lääkkeen valinta mukaan lukien penisilliinin pitäisi aiheuttaa ennen kaikkea taudinaiheuttajan herkkyys, joka aiheutti taudin, samoin kuin sen käyttötarkoituksen vasta-aiheiden puuttuminen.

Penisilliinit ovat ensimmäisiä antibiootteja, joita on käytetty kliinisessä käytännössä. Huolimatta nykyaikaisten mikrobilääkkeiden moninaisuudesta, mukaan lukien kefalosporiinit, makrolidit, fluorokinolonit, penisilliinit ovat tähän mennessä pysyneet yhtenä tärkeimmistä antibakteeristen aineiden ryhmistä, joita käytetään tartuntatautien hoidossa.

Kysymykset