Relenza on influenssa A- ja B-viruksille selektiivisen vaikutuksen antiviraalinen lääke, jonka vaikutusmekanismi on estää influenssavirusten neuraminidaasia.
Vaikuttava aine - Zanamiviiri on voimakas ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Yksinkertaisesti sanoen viruksen ansiosta se ei voi liittyä terveeseen soluun ja tartuttaa sitä.
Kun se on kosketuksissa hengitysteiden limakalvon kanssa, jota käsiteltiin zanamiviirillä inhalaatiolla, virus pysyy pinnalla eikä pääse epiteelisoluihin (lisäyksen estäminen).
Kun käsitellään nasofaryngeaalisia ja hengitysteiden soluja, jotka on jo infektoitu viruksella, infektion leviäminen hengitysteiden pinnan limakalvon soluista tapahtuu edelleen koko kehossa (terapeuttinen ja profylaktinen vaikutus).
Relenza-inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Zanamiviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen).
Käyttöaiheet
Mitä Relenza auttaa? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:
- influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden hoito yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla;
- influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden ehkäisy yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla.
Käyttöohjeet Relenza-annostusta varten
Käytetään erityisellä Diskhaler-inhalaattorilla, joka on mukana lääkkeen mukana.
Käyttöohjeiden mukaan Relenza-annos on kaikissa ikäryhmissä sama - 20 mg / vrk. Hengitys tapahtuu, kun havaitaan influenssan ensimmäisiä oireita - tämä lisää merkittävästi hoidon tehokkuutta.
Jaa lääkkeen käyttö kahteen annokseen, joista jokainen antaa käyttöön 10 mg zanamiviirin (kaksi inhalaatiota 5 mg) inhalaation muodossa. Käyttöaika - 5 päivää.
Ennaltaehkäisyssä käytetään Relenzun 10 vuorokautta, jolloin tehdään kaksi inhalaatiota (10 mg zanamiviiriä) kerran päivässä. Tarvittaessa profylaksia pidennetään kuukauteen, jos tartuntariski jatkuu.
Inhalaattorin käyttöohjeet
Rotadiskin sijoittaminen Diskhaleriin:
- tarkista rotadiskin eheys;
- irrota suukappaleen kansi ja varmista, että suukappale on puhdas;
- vedä lokero nurkissa olevaan pysähdykseen niin, että muoviset pidikkeet tulevat ulos (on tarpeen, että serifit ovat näkyvissä);
- purista pidikkeet ja työnnä lokero kokonaan ulos;
- pyöränrunko, joka on sijoitettu pyörän kennoon;
- Aseta lokero paikalleen.
Inhalaatiota varten:
- Nosta irrotuslaitteen kansi pysähdyspaikalle, jotta puhalluslevyn ylä- ja alafoliot saadaan lävistettyä, sulje sitten kansi.
- Tee täydellinen uloshengitys ja aseta suukappale hampaiden väliin, mutta älä sulje suukappaleen molemmin puolin olevia ilmareikiä, kiinnitä ne tiukasti huulillesi. Ota hitaasti syvään henkeä suustasi ja poista suukappale suustasi niin pitkälle kuin mahdollista hengittämään ja hitaasti hengittämään. Hengitys inhalaattorissa on kielletty;
- Vedä vetolaatikko varovasti ulos, kunnes se pysähtyy, älä paina pidikkeitä ja siirrä sitä kääntämällä yksi solu, minkä jälkeen se on valmis seuraavaan hengittämiseen. On syytä harkita, että solu on mahdollista lävistää vain välittömästi ennen inhalaatiota.
Jokaisessa rotadiskissa on neljä solua. Neljän inhalaation jälkeen tyhjä rotadiski tulisi vaihtaa uuteen.
Lapset käyttävät inhalaatiolaitetta aikuisten valvonnassa.
lisäksi
Inhalaation tehokkuus Relenza riippuu suoraan lääkkeen käytön alkamisajasta (aikaisemmin, sitä tehokkaampi).
Keuhkoputkien sairauksien tapauksessa on välttämätöntä, että kiireelliset keuhkoputkia laajentavat lääkkeet ovat kiireellisiä lääkkeitä.
Haittavaikutukset
Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia määrättäessä Relenza-valmistetta:
- Immuunijärjestelmän osalta: hyvin harvoin - allergiset reaktiot, mukaan lukien kasvojen ja kurkunpään turvotus.
- Hengitysteiden osa: hyvin harvoin - bronkospasmi, hengitysvaikeudet.
- Iho ja sen lisäosat: hyvin harvoin - ihottuma, nokkosihottuma, vakavat ihoreaktiot, mukaan lukien erytema-polymorfinen, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.
Vasta
Relenzaa ei saa nimetä seuraavissa tapauksissa:
- imetys;
- ensimmäisen raskauskolmanneksen raskaus;
- ikä enintään 5 vuotta;
- lisääntynyt keuhkoputket reaktioita inhalaatiota varten;
- sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi;
- laktoosi-intoleranssi.
yliannos
Annostusmuodon luonteen vuoksi antotapa ja vaikuttavan aineen alhainen hyötyosuus, vahingossa tapahtunut yliannostus on epätodennäköistä.
Kliinisissä tutkimuksissa ei rekisteröidy haittavaikutuksia, joita annettiin laskimonsisäisenä annoksena 1200 mg: n vuorokausiannoksena 5 päivän ajan.
Hemodialyysia voidaan pitää hoitovaihtoehtona, koska zanamiviirillä on alhainen molekyylipaino, alhainen sidos plasman proteiineihin ja alhainen Vd.
Analogit Relenza, hinta apteekeissa
Tarvittaessa Relenza voidaan korvata analogisella terapeuttiseen käyttöön - nämä ovat lääkkeitä:
Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Relenzan käyttöä koskevia ohjeita, samankaltaisia toimia sisältävien lääkkeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.
Hinta apteekeissa Venäjällä: Relenza-jauhe inhalaatiota varten 5 mg / annos nro 5 pulloa inhalaattorilla - 900–1121 ruplaa 802 apteekin mukaan.
Säilytä korkeintaan 30 ° C lämpötilassa. Säilytä lasten ulottumattomissa. Kestoaika - 7 vuotta. Apteekkien myyntiehdot - resepti.
Erityiset ohjeet
Influenssaa voi esiintyä, kun hengitysteiden hyperreaktiivisuus on lisääntynyt. Hyvin harvoin on raportoitu keuhkojen toiminnan heikkenemisestä ja / tai keuhkoputkentulehdusista inhalaation jälkeen. Joissakin tapauksissa kroonisia hengityselinten sairauksia ei ollut esiintynyt. Jos ilmenee näitä oireita, sinun on lopetettava Relenzu ja kuultava lääkärin lääkärintarkastusta. Potilaiden, joilla on kroonisia hengityselinten sairauksia lääkkeen käytön aikana, pitäisi olla nopeasti vaikuttava keuhkoputkia laajentava aine.
Vakavan keuhkoputkien astman osalta on arvioitava havaitut hyödyt ja mahdolliset riskit ennen hoidon aloittamista. Hoidon hoitaminen ilman asianmukaista lääkärin valvontaa ei saisi olla. Potilailla, joilla on vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus ja keuhkoputkia, hoidon aikana huumeiden hoidossa on optimoitava taustalla olevan sairauden hoito. On otettava huomioon mahdollinen bronkospasmin kehittymisen vaara.
Injektiokuiva-ainetta, joka on tarkoitettu sumuttimen tai tuulettimen liuoksen valmistukseen, ei voida käyttää.
Influenssaan voi liittyä erilaisia käyttäytymis- ja neurologisia oireita. Postirekisteröintitutkimusten aikana tehtyjen raporttien mukaan influenssaviruksella infektoidut ja zanamiviirin inhalaatiota käyttävät potilaat kehittivät seuraavat häiriöt: deliirium, kouristukset, hallusinaatiot ja poikkeava käyttäytyminen. Useimmiten ne esiintyivät taudin alkuvaiheessa, useimmissa tapauksissa ne alkoivat yhtäkkiä ja heillä oli nopea resoluutio.
Relenzan ja edellä mainittujen rikkomusten välillä ei havaittu syy-seuraussuhdetta. Jos neuropsykiatrisia oireita esiintyy, ennen hoidon aloittamista on tarpeen arvioida hyöty-riskisuhde.
Relenza - virallinen käyttöohje
OHJEET
lääketieteellisestä käytöstä
Rekisterinumero:
Kaupan kauppanimi: Relenza
Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi:
Annostuslomake:
Lääkkeen koostumus:
vaikuttava aine: zanamiviiri - 5 mg,
apuaineet - laktoosimonohydraatti.
Kuvaus: jauhe valkoisesta lähes valkoiseen.
Farmakoterapeuttinen ryhmä:
ATX-koodi: J05AH01
Farmakologiset ominaisuudet
Farmikodinimika
Zanamiviiri on vahva ja erittäin selektiivinen neuroaminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuroaminidaasi aikaansaa viruspartikkeleiden vapautumisen infektoidusta solusta ja voi nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion. Zanamiviirin inhiboiva aktiivisuus on osoitettu sekä in vitro että in vivo, ja se sisältää kaikki 9 peyraminidaasi-influenssavirusten alatyyppiä, mukaan lukien ne, jotka kiertävät ja virulentit eri lajeille. Puolet inhiboiva pitoisuus (IC50) viruskannoille A ja B vaihtelee välillä 0,09 - 95,2 pM.
Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, mikä vähentää molempien influenssavirusten (A ja B) tyypin lisääntymistä estäen virussolujen vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelin soluista. Zanamiviirin inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Ziamaviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen). Zanamiviiriresistenssin kehittymistä ei rekisteröidä.
farmakokinetiikkaa
Imua. Absoluuttinen hyötyosuus on alhainen ja keskiarvo 2% oraalisen annon jälkeen. Oraalisen inhalaation jälkeen noin 10 - 20% annetusta annoksesta imeytyy. Yhden 10 mg: n annoksen jälkeen suurin plasmapitoisuus on Cmax oli 97 ng / ml 1,25 tunnin kuluttua. Alhainen absorptio johtaa alhaisiin systeemisiin konsentraatioihin ja merkityksettömään alueeseen pitoisuus-aika-käyrän alla. Vähäinen imeytymisaste säilyy toistuvien inhalaatioiden aikana.
Jakautuminen: oraalisen inhalaation jälkeen zanamiviiri kerääntyy suuriin pitoisuuksiin hengitysteihin, mikä varmistaa, että lääke toimitetaan infektion "sisäänkäynnille". Inhalaation jälkeen 10 mg zanamiviiriä hengitysteiden pitoisuuksien epiteelin kerroksessa ylitti keskimäärin puolet neuroamididaasin inhiboivasta konsentraatiosta 340 kertaa 12 tuntia inhalaation jälkeen ja 52 kertaa 24 tunnin kuluttua, mikä antoi viruksen entsyymin nopean eston. Sedimentaation tärkeimmät kohteet ovat nielun ja keuhkojen suullinen osa (keskimäärin 77,6% ja 13,2%).
Metabolia ja erittyminen: ei metaboloidu, erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Plasman eliminaation puoliintumisaika oraalisen inhalaation jälkeen vaihtelee välillä 2,6 - 5,05 tuntia. Kokonaispuhdistuma on 2,5 - 10,9 l / h.
Erityiset potilasryhmät
Iäkkäät potilaat: biologinen hyötyosuus 20 mg: n terapeuttisen annoksen antamisen jälkeen on 10 - 20%, joten systeemisen verenkierron pitoisuudet ovat merkityksettömiä. Annostusohjelman korjausta ei tarvita, koska ikään liittyvät muutokset, jotka yleensä johtavat muutoksiin eri lääkkeiden farmakokineettisissä profiileissa, eivät tässä tapauksessa vaikuta zanamiviirin farmakokinetiikkaan.
Lapset: Zanamivirin farmakokinetiikkaa arvioitiin kontrolloidussa pediatrisessa tutkimuksessa 24 potilaalla, jotka olivat iältään 3 kuukautta - 12 vuotta käyttäen sumutinta (10 mg) ja jauheinhalaattoria (10 mg). Lasten farmakokineettiset parametrit eivät eronneet aikuisilla.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: kun käytetään 20 mg: n terapeuttisia annoksia, biologinen hyötyosuus on alhainen ja on 10-20%, joten sanamiviirin systeemiset pitoisuudet ovat merkityksettömiä. Kun otetaan huomioon lääkkeiden turvallisuuden laaja valikoima, mahdollinen systeemisten pitoisuuksien kasvu potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on kliinisesti merkityksetön ja ei vaadi annostusohjelman korjaamista.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta: koska zanamiviiri ei metaboloidu, annostusta ei tarvitse muuttaa.
Kliininen teho ja turvallisuus
Zanamiviiri, jota käytetään annoksina, joita käytetään influenssan hoidossa terveissä, riskiryhmissä (yleensä kosketuksissa sairaiden kanssa), lievittää oireita ja lyhentää taudin kestoa. Kolmen tutkimuksen tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että taudin oireiden lievittämiseen kuluva mediaani on lyhentynyt 1,5 päivään zanamiviiriryhmän potilailla verrattuna lumelääkeryhmään (p
Relenza
Relenza: käyttöohjeet ja arvioinnit
Latinalainen nimi: Relenza
ATX-koodi: J05AH01
Vaikuttava aine: zanamiviiri (zanamiviiri)
Valmistaja: Glaxo Wellcome Production (Ranska)
Kuvaus ja kuvaus: 11/23/2018
Apteekkien hinnat: 776 ruplaa.
Relenza on viruslääke, jota käytetään influenssa A: n ja B: n hoidossa.
Vapauta muoto ja koostumus
Relenzan vapautumisen annostusmuoto on annosteltu annosjauhe inhalaatiota varten: melkein valkoisesta valkoiseen [kartonkipakkauksessa yksi injektiopullo, joka sisältää 20 annosta (5 kierrosta 4 solua kussakin), jossa on Discaller].
Ainekset 1 annosjauhe:
- vaikuttava aine: zanamiviiri (mikronisoitu) - 5 mg;
- apukomponentti: laktoosimonohydraatti - enintään 25 mg.
Farmakologiset ominaisuudet
farmakodynamiikka
Relenza on viruslääke, vahva ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasin vuoksi viruspartikkelit vapautuvat infektoituneesta solusta, ja viruksen tunkeutuminen limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle on mahdollista, mikä mahdollistaa muiden hengitysteiden solujen tarttumisen.
Zanamiviirin estoaktiivisuus sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien virulentit ja kiertävät eri lajeille. Puolet inhiboiva pitoisuus (IC50) viruskannoille A ja B on 0,09–95,2 pM.
Influenssaviruksen replikointi rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteelin soluihin. Koska zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, kahden influenssaviruksen A ja B lisääntyminen vähenee ja viruspartikkeleiden vapautuminen hengitysteiden epiteelisoluista estyy.
Inhalaatiokäytössä zanamiviirin teho varmistetaan kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Lääkkeen käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoitona verrattuna lumelääkkeeseen johti viruksen vapautumisen vähenemiseen. Zanamiviirin resistenssin kehittymistä normaalin immuniteetin kanssa ei havaittu.
Relenzan käyttö terveillä ihmisillä, jotka ovat riskialttiita influenssan hoitoon käytetyissä annoksissa, on johtanut oireiden lievitykseen ja taudin keston lyhenemiseen. Vaiheen III tutkimusten tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että mediaania sairauden oireiden lievittämiseksi lyhennetään puolitoista päivää. On myös vähentynyt komplikaatioiden määrä influenssan kärsimyksen jälkeen ja niiden hoitoon käytettyjen antibioottien käyttö.
Zanamiviiri on tehokkain hoidon aloittamisen yhteydessä mahdollisimman pian sairauden ensimmäisten oireiden ilmaantumisen jälkeen. On osoittautunut tehokkaaksi myös ennaltaehkäisevänä aineena.
farmakokinetiikkaa
Zanamiviirille on ominaista alhainen absoluuttinen hyötyosuus (keskimäärin 2% oraalisen annon jälkeen). Oraalisen inhalaation jälkeen noin 10–20% annetusta annoksesta imeytyy. Cmax (aineen enimmäispitoisuus) yhden 10 mg: n annoksen jälkeen on 97 ng / ml, kun se saavuttaa 1,25 tuntia. Alhaisen imeytymisen takia zanamiviirin pitoisuus veressä on alhainen (toistuvat inhalaatiot, parametrit pysyvät alhaisina).
Aineiden sitominen plasman proteiineilla - 10% - hyvin usein; > 1% ja 0,1% ja 0,01% ja
Relenza-ohjeet
Lääkkeen yleiset ominaisuudet Relenza
Lääkkeen muoto: Annosteltu jauhe inhalaatiota varten.
Muodon vapautuminen: inhalaatio annosteltuna (annos 5 mg). Pyöreät läpipainopakkaukset, joissa on neljä symmetristä solua, muodostavat laminoidun alumiiniradadiskin. Muovipullo, joka sisältää 5 tällaista pyörimisvaaraa, levykelaaja ja käyttöohjeet ovat pahvilaatikossa.
Ainesosat: 5 mg vaikuttavaa ainetta - Relenza lisäkomponenttina - maitosokeri (laktoosimonohydraatti).
Lyhyt kuvaus: Valkoinen (tai erittäin kevyt) jauhe. Sitä käytetään korjaamaan viruksia.
Kestoaika: Viisi vuotta. Ei missään tapauksessa sovelleta paketin voimassaolon päättymispäivän jälkeen.
Säilytysolosuhteet: Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla.
Loma-olosuhteet: Se vapautetaan tarkoituksen mukaan (resepti).
Relenzan farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Relenza on voimakas neuroaminidaasin estäjä ja sillä on suuri viruksen entsyymin kaltainen selektiivisyys. Loppujen lopuksi neuroaminidaasi johtaa siihen, että virusinfektion hiukkaset vapautuvat infektoituneesta solusta, niin prosessi, jossa virus viedään epiteelisoluihin limakalvon läpi, kiihtyy ja siten hengityselinten solut ovat tartunnan saaneita. Relenza (estävä) aktiivisuutta suositellaan sekä elävän organismin (in vitro) että elävän (in vivo) ulkopuolella, ja siihen sisältyvät myös kaikki flunssaa aiheuttavien virusten neuraminidaasien kaikki alatyypit (yhdeksän). Tähän sisältyvät kiertävät ja virulentit ryhmät.
Flunssaa aiheuttavan viruksen lisääntymismekanismi rajoittuu soluihin, jotka ovat hengitysteiden epiteelin pinnalla. Relenzassa esiintyy vaikutusta solun sisällä: se suosii tällaisten influenssavirustyyppien leviämisen vähenemistä A: n ja B: n suhteen eikä salli solujen viruspartikkeleiden poistamista. Relenzan kliiniset tutkimukset vahvistavat sen positiivisen vaikutuksen hengitettynä. Relenzaa käytetään terapeuttisissa toimenpiteissä influenssavirusta aiheuttavien akuuttien infektioiden hoitamiseksi. Sen käyttö vähentää vapautetun viruksen määrää. Immuniteetin relanza-rungon tapauksia ei ole korjattu.
Kun lääke on otettu suun kautta, ilmenee, että sen absoluuttinen hyötyosuus on hyvin alhainen (noin 2%). Inhalaation aikana noin 10-20% injektoitavasta annoksesta imeytyy. Kun ainetta on lisätty yhden annoksen jälkeen 10 mg, puolentoista tunnin kuluttua korkein pitoisuus veriplasmassa kirjataan - 97 ng / ml. Kun imeytymisaste (imu) on alhainen, se säilyy seuraavien inhalaatioiden aikana, ja Relenzan järjestelmän konsentraatio on vastaavasti alhainen.
Miten relenza jakautuu? Hengityksen jälkeen suun kautta otettu Relenza laskeutuu ylempiin hengitysteiden alueisiin suurimmalla pitoisuudella, joten sillä on avoin pääsy tartuntatietoihin ja polttopisteisiin. Tavanomainen annos relenzaa inhalaatiota varten on 10 mg, mutta jopa se pystyy estämään (hidastamaan) viruksen entsyymien vaikutusta salamannopeasti. Lääkkeen estävä pitoisuus hengitysteiden kudoksissa on korkeampi kuin neuroaminidaasin mediaani puolen päivän kuluttua 340 kertaa, ja päivä myöhemmin - 52. Jauhe laskeutuu pääasiassa suuonteloon (noin 77,6%) ja keuhkoihin (noin 13,2%).
Lääkettä ei voida käsitellä, se poistaa munuaiset samassa kunnossa kuin se tuli kehoon. Hengityksen jälkeen lääkkeen sisältö poistetaan veriplasmasta puoliintumisajan avulla kahdesta viiteen tuntiin. Kehon kudosten puhdistusnopeus aineesta (puhdistuma) vaihtelee välillä 2,5 - 10,9 l / h.
Erityiset potilasryhmät (annostus)
Vanhukset: Biosaatavuus annoksen 20 mg: n imeytymisen jälkeen on 10-20%, joten pitoisuus verenkiertojärjestelmässä on pieni. Annostusohjelmassa ei tarvita korjaavia toimenpiteitä, koska elinikäinen uudelleenrakentaminen ei vaikuta Relenzan farmakokineettisiin ominaisuuksiin.
Esikoulu- ja kouluikäiset lapset: Relenza-farmakokinetiikkaa tutkittiin pediatrisessa kokeessa, jota seurattiin tarkasti 24: stä kolmesta kuukaudesta kaksitoista vuoteen. Tutkimuksessa käytettiin 10 milligrammaa sumutinta ja jauheinhalaattoria. Analyysissä lapsen kehon farmakokinetiikka ei eronnut aikuisten farmakokinetiikasta.
Potilaat, joilla on munuaisten toimintahäiriö: tässä ryhmässä käytettiin 20 mg: n terapeuttista annosta. On syytä sanoa, että Relenzan systeemiset pitoisuudet ovat alhaiset, koska biologinen hyötyosuus on 10-20% eli alhainen. Ottaen huomioon, että lääke Relenza on varsin turvallinen, on mahdollista nostaa sen annosta munuaissairauspotilaille (jopa suurella munuaisten vajaatoiminnalla), mutta hoito-ohjelmaa ei tarvitse muuttaa.
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat: On selvää, että jos aineenvaihdunta ei vaikuta Relenzaan, ei ole tarpeen muuttaa annostusohjelmaa potilaille, joilla on maksan toimintahäiriö. Relenzaa käytetään influenssatilasta poistamiseen, ja ehdotetuissa annoksissa se auttaa lievittämään taudin oireita ja minimoi hoitojakson.
Näin ollen kolmen tutkimuksen perusteella voidaan tehdä ja tiivistää analyysi: influenssan hoidon kesto Relenzassa kestää päivän tai kaksi, toisin kuin potilaiden hoito lumelääkeryhmässä, jossa aika on paljon pidempi. Kun Relenza otetaan, komplikaatioiden määrä laskee 22 prosenttiin (ryhmän potilailla komplikaatioiden määrä on 29% ja riski on 95%). Hyvä lääkkeen indikaattori on se, että Relenzan tehokkuus ilmenee hoidon ensimmäisinä päivinä ja poistaa hyvin nopeasti ensimmäiset sairauden merkit.
Tehokas lääke Relenza on paras tapa ehkäistä vilustumista, erityisesti flunssa, lapsilla, jotka ovat yli viisi vuotta vanhoja ja aikuisväestössä. Suojauksen prosenttiosuus vaihtelee 67: stä 79%: iin (verrattuna lumelääkkeeseen) ja 56%: sta 61%: iin (todettu aktiivisella kontrolloitavuudella).
Relenza-käyttöaiheet
Sitä käytetään sellaisten virusinfektioiden hoidossa, joita aiheuttavat A- ja B-ryhmien influenssavirukset, ja tällaisen infektion ehkäisemiseksi aikuisilla ja viidestä vuotiaasta lapsesta.
Vasta-aiheet relenzan käyttöön
Tuote ei ole tarkoitettu yliherkkyydeksi vähintään yhdelle sen ainesosista. Suuri pelko, potilaalle, jolla on hengitysteiden tulehdus, määrätään korjaustoimenpiteitä, joihin liittyy keuhkoputkien kouristuksia.
Relenza-käyttö raskauden aikana
Relenzan haitallisuutta ja positiivisia vaikutuksia raskauden aikana ei voitu tarkastella.
Eläimistön edustajilla tehdyt kokeet toivat, että Relenza pystyy imeytymään istukan läpi jopa eläimen äidinmaitoon, mutta se ei vähennä hedelmällisyyttä. Ei ole luotettavia tietoja siitä, voittavatko Relenza ihmisen istukan esteen ja imeytyvät rintamaitoon.
Tästä huolimatta nimittää keino ottaa raskaana olevia naisia, eikä imetysaika saa olla.
Relenza lapsille
Relenan farmakokineettiset parametrit lapsilla eivät eroa aikuisten parametreista.
Relenza-sovellusmenetelmä
Relenzaa määrätään vain peroraaliseen inhalaatioon. Jotta ne voidaan tehdä oikein, sinun on käytettävä paketin mukana tulevaa diskhaleria. Potilaita, jotka käyttävät muita inhalaatioita, määrätään Relenzalle vasta muiden lääkkeiden hoidon päättymisen jälkeen.
Relenzan käyttöohjeet
Relenza-hoito
Viiden vuoden ikäiset lapset ja aikuisväestö määrätään kahdeksi annosannokseksi (2 x 5 mg) kahdesti vuorokaudessa. Hoidon kokonaiskesto on viisi päivää. Päivittäinen annos - 20 mg. Taudin ensimmäisinä päivinä tapahtuva relenza edistää nopeaa elpymistä. Vanhemmat ihmiset eivät tarvitse annoksen muuttamista. Älä muuta annostusohjelmaa ja potilaille, joilla on munuaisten toimintahäiriö, sekä potilaille, joilla on heikentynyt maksan toiminta.
ennaltaehkäisy
Relenzaa suositellaan yli 5-vuotiaille lapsille ja aikuisille. Tavanomainen annos - 2 inhalaatiota 2 x 5 milligrammaa kerran päivässä 10 päivän ajan. Osoittautuu, että yleistetty annos on 10 mg lääkkeen saanti päivässä. Toisinaan sairauden kulun yksilöllisten ominaisuuksien mukaan lääkkeen ottamisaika kasvaa kuukauteen. Erityisesti jos on olemassa infektioriski (potilaiden kanssa on pitkä yhteys). Iäkkäiden ihmisten, munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ja maksan vajaatoiminnan ei tarvitse säätää annososaa.
Relenza-haittavaikutukset
Kliinisessä ympäristössä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet useita tapauksia, joissa ihminen altistui.
Lääke vaikuttaa harvoin immuunijärjestelmään: allergiat ja angioedeema ovat mahdollisia.
Keuhkoputkien järjestelmän alueella keuhkoputkien kouristukset ja tukkeutunut hengitys ovat mahdollisia.
Ihon alueella allergisia reaktioita esiintyy harvoin ihottuman ja nokkosihottuman muodossa.
Relenzan vasta-aiheet ja yliannostus
Lääkkeen yliannostustapaukset on kiinteä, kun annostusmuoto annetaan. Mutta vaikka inhalaation aikana käytettäisiin 64 mg Relenzaa päivässä (kun arvioitu päivittäinen annos on 3 kertaa vähemmän), ei haittavaikutuksia saa esiintyä. Haittavaikutuksia ei rekisteröidä, kun parenteraalisia aineita kestää 5 päivää 1200 milligrammaa vuorokaudessa.
Erityiset ohjeet
Huomiota on kiinnitettävä siihen, että joissakin potilaskertomuksissa on tietoa, että joskus Relenzaa vastaanotettaessa hengitysteiden toiminta pahenee. Tällaisessa tilanteessa sinun on välittömästi lopetettava lääkkeen käyttö ja käänny lääkärin puoleen. Niillä, jotka kärsivät hengityselinten kroonisista sairauksista, tulee aina olla nopeasti vaikuttavia keuhkoputkia laajentavia aineita, kun heitä hoidetaan Relenzalla. Kyky ajaa autoja Relenza ei vaikuta.
Relenza-hinta
Lääkkeen Relenza hinta on noin 1200 ruplaa, mutta se voi nousta jopa 1450: een, jos lääke toimitetaan kotiin
Relenzan arviot
Dmitry: Yritin käsitellä Relenzaa noin kolme vuotta sitten. Flunssaani alkoi korkea kuume. Hengitettiin illalla ja ennen nukkumaanmenoa. Kolmen tunnin aamulla lämpötila oli laskenut, ja aamulla oireet hävisivät kuin käsin. Sittemmin olen käyttänyt Relenzaa jopa ARVI: n kanssa.
Alice: Sain kylmän raskauden viidennen kuukauden aikana. En voinut tuoda lämpötilaa kahteen päivään, joten menin ambulanssiin. Lääkäri teki diagnoosityyppisen flunssan, määritteli Relenzan, koska sen sivuvaikutuksia raskauden aikana ei tutkittu, mutta lääke on edelleen viruslääke, ei antibiootti. Kahden inhalaation jälkeen tunsin paremmin, kylmä läpäisi - kehon lämpötila putosi, olen toipumassa.
Elena: Oma lämpötila nousi yhtäkkiä 38 asteeseen, yleinen väsymys ilmestyi, pääni alkoi särkyä. Hän teki hengitystietulehduksen ja kaksi tuntia myöhemmin lämpötila laski ja pää pysähtyi vahingoittumaan. Nyt hoidan vilustumista yksinomaan Relenzan kanssa.
Alexandra: Erinomainen korjauskeino, jo ensimmäinen menetelmä antaa sinulle mahdollisuuden tuntea olonsa paremmin, virkistävämmäksi, nenärajat ja päänsärky. Uskomatonta, mutta totta!
Tamara: Meidän poikamme, joka on 5-vuotias, oli influenssa, päätti kokeilla Relenzaa. Onneksi kahden tunnin kuluttua lämpötila putosi, ja päivän kuluttua sairauden oireet hävisivät, lapsi tuntuu hyvältä.
Relenza-käyttöohjeet, vasta-aiheet, sivuvaikutukset, arvostelut
Antiviraalinen lääke, erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä.
Lääke: RELENZA
Lääkkeen vaikuttava aine: zanamiviiri
ATX-koodaus: J05AH01
Cfg: viruslääke
Rekisterinumero: LSR-000095
Rekisteröintipäivä: 05/31/07
Omistaja reg. ID: GLAXO WELLCOME PRODUCTION
Relenza-vapautuslomake, tuotteen pakkaus ja koostumus.
Inhalaatiojauhe, joka on annosteltu valkoiseksi tai lähes valkoiseksi.
1 annos
1 pyörivä levy
tsanamiviiriä
5 mg
20 mg
Apuaineet: laktoosimonohydraatti.
Rotadisk (5) - muovilaatikot (1), joissa on levyke (1 kpl) - pahvipakkaukset.
Lääkkeen kuvaus perustuu virallisesti hyväksyttyihin käyttöohjeisiin.
Farmakologinen vaikutus Relenza
Antiviraalinen lääke, erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasi tarjoaa viruspartikkeleiden vapautumisen infektoidusta solusta ja voi nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion. Zanamiviirin inhiboiva aktiivisuus on osoitettu sekä in vitro että in vivo, ja se sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien kiertävä ja virulentti eri lajeille. Viruksen kantojen A ja B puoli-inhibiittorikonsentraatio (IC50) on välillä 0,09 - 95,2 pM.
Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, mikä vähentää molempien influenssa A- ja B-virusten lisääntymistä, estäen viruspartikkeleiden vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelin soluista.
Zanamiviirin inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Zanamaviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen). Zanamiviiriresistenssin kehittymistä ei rekisteröidä.
Kliininen teho ja turvallisuus
Zanamiviiri, jota käytetään annoksina, joita käytetään influenssan hoidossa terveissä, riskiryhmissä (yleensä kosketuksissa sairaan kanssa), lievittää oireita ja lyhentää taudin kestoa. Kolmen tutkimuksen tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että taudin oireiden lievittämiseen kuluva mediaani on lyhentynyt 1,5 päivään zanamiviiriryhmän potilailla verrattuna lumelääkeryhmään (p
Relenza ® (Relenza ®)
Vaikuttava aine:
Sisältö
Farmakologinen ryhmä
Nosologinen luokitus (ICD-10)
3D-kuvat
Koostumus ja vapautumislomake
pullossa on 5 rotaatiota, joista kussakin on 4 solua (täydellinen mukana toimittajan kanssa); pakkauksessa 1 pullo.
Annostusmuodon kuvaus
Inhalaatiota sisältävä jauhe: valkoisesta lähes valkoiseen.
Farmakologinen vaikutus
farmakodynamiikka
Zanamiviiri on vahva ja erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasi tarjoaa viruspartikkeleiden vapautumisen infektoidusta solusta ja voi nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion. Zanamiviirin estovaikutus on osoitettu sekä in vitro että in vivo, ja se sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien kiertävä ja virulentti eri lajeille. Viruskannoille A ja B 50% inhiboiva konsentraatio (IC50) vaihtelee välillä 0,09 - 95,2 nM.
Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa solunulkoiseen tilaan ja vähentää molempien influenssavirusten (A ja B) lisääntymistä, estäen viruspartikkeleiden vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelin soluista. Zanamiviirin inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Zanamiviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen). Zanamiviiriresistenssin kehittymistä ei rekisteröidä.
farmakokinetiikkaa
Imua. Absoluuttinen hyötyosuus on alhainen ja keskiarvo 2% oraalisen annon jälkeen. Oraalisen inhalaation jälkeen noin 10-20% annetusta annoksesta imeytyy. Yhden 10 mg: n annoksen jälkeenmax plasmataso oli 97 ng / ml 1,25 tunnin kuluttua, ja alhainen imeytyminen johtaa pieniin systeemisiin pitoisuuksiin ja merkityksetön AUC-arvoon. Vähäinen imeytymisaste säilyy toistuvien inhalaatioiden aikana.
Jakeluun. Oraalisen inhalaation jälkeen zanamiviiri kerääntyy suuriin pitoisuuksiin hengitysteihin, mikä varmistaa lääkkeen kulkeutumisen infektion "sisäänkäynnin porttiin". Inhalaation jälkeen 10 mg zanamiviiriä hengitysteiden pitoisuuksien epiteelikerroksessa ylitti keskimäärin puolet neuraminidaasin inhiboivasta konsentraatiosta 340 kertaa 12 tuntia inhalaation jälkeen ja 52 kertaa 24 tunnin kuluttua, jolloin virusentsyymi estyi nopeasti. Sedimentaation tärkeimmät kohteet ovat nielun ja keuhkojen suullinen osa (keskimäärin 77,6 ja 13,2%).
Metabolia ja erittyminen. Ei metaboloitu, erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. T1/2 veriplasmasta oraalisen inhalaation jälkeen vaihtelee välillä 2,6 - 5,05 tuntia, ja kokonaispuhdistuma on 2,5 - 10,9 l / h.
Erityiset potilasryhmät
Vanhukset. Biosaatavuus 20 mg: n terapeuttisen annoksen antamisen jälkeen on 10–20%, mikä johtaa vähäisiin pitoisuuksiin systeemiseen verenkiertoon. Annostusohjelman korjausta ei tarvita, koska ikään liittyvät muutokset, jotka yleensä johtavat muutoksiin eri lääkkeiden farmakokineettisissä profiileissa, eivät tässä tapauksessa vaikuta zanamiviirin farmakokinetiikkaan.
Lapsille. Zanamiviirin farmakokinetiikkaa arvioitiin kontrolloidussa pediatrisessa tutkimuksessa 24 potilaalla, jotka olivat 3 - 12 vuotta, käyttäen sumutinta (10 mg) ja jauheinhalaattoria (10 mg). Lasten farmakokineettiset parametrit eivät eronneet aikuisilla.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Kun käytetään 20 mg: n terapeuttisia annoksia, biologinen hyötyosuus on alhainen 10–20%: ssa, joten sanamiviirin systeemiset pitoisuudet ovat merkityksettömiä. Kun otetaan huomioon lääkkeiden turvallisuuden laaja valikoima, mahdollinen systeemisten pitoisuuksien kasvu potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on kliinisesti merkityksetön ja ei vaadi annostusohjelman korjaamista.
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta. Koska zanamiviiri ei metaboloidu, annostusta ei tarvitse muuttaa.
Kliininen teho ja turvallisuus. Zanamiviiri, jota käytetään annoksina, joita käytetään influenssan hoidossa terveissä, riskiryhmissä (yleensä kosketuksissa sairaan kanssa), lievittää oireita ja lyhentää taudin kestoa. Kolmen tutkimuksen tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että keskimääräinen aika taudin oireiden lievittämiseksi on pienentynyt 1,5 päivään zanamiviiriryhmän potilailla verrattuna lumelääkeryhmään (p ®
influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden hoito yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla;
influenssa A- ja B-virusten aiheuttamien infektioiden ehkäisy yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla.
Vasta
Yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille.
Huolellisesti: hengitysteiden sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi (mukaan lukien historia).
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Zanamiviirin tehoa ja turvallisuutta raskauden ja imetyksen aikana ei ole tutkittu.
Eläinkokeetutkimukset ovat osoittaneet, että zanamiviiri tunkeutuu istukan läpi ja rintamaitoon, mutta peri- ja postnataalisissa jaksoissa ei ole teratogeenistä vaikutusta tai hedelmällisyyden tai kliinisten oireiden vähenemistä. Ihmisillä ei ole tietoa istukan tunkeutumisesta istukanesteeseen tai rintamaitoon.
Zanamiviiriä ei kuitenkaan pidä käyttää raskauden aikana ja imetyksen aikana, erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, vain silloin, kun odotettavissa oleva hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.
Haittavaikutukset
Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutusten esiintyvyys on samanlainen zanamiviiriryhmässä ja lumelääkeryhmässä. Spontaanit raportit sisälsivät tietoa zanamiviirin käytön haittavaikutuksista ja luokiteltiin seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100, ® tulisi käyttää vain näiden lääkkeiden jälkeen).
Aikuiset ja 5-vuotiaat lapset: suositeltu zanamiviiriannos on 2 inhalaatiota (2 x 5 mg), 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Päivittäinen kokonaisannos on 20 mg. Optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi hoito tulee aloittaa, kun taudin ensimmäiset oireet ilmenevät.
Iäkkäät potilaat: annostusta ei tarvitse säätää.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: annostusohjetta ei tarvitse säätää.
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta: annostusta ei tarvitse säätää.
Aikuiset ja 5-vuotiaat lapset: suositeltu zanamiviiriannos on 2 inhalaatiota (2 x 5 mg) 1 kerran päivässä 10 päivän ajan. Päivittäinen kokonaisannos on 10 mg. Käyttöaikaa voidaan pidentää 1 kuukauteen, jos infektioriski säilyy yli 10 päivän ajan (esimerkiksi pidempi kosketus sairaan kanssa).
Iäkkäät potilaat: annostusta ei tarvitse säätää.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: annostusohjetta ei tarvitse säätää.
Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta: annostusta ei tarvitse säätää.
Käyttöohjeet Diskhaleran kanssa rotadiskamilla
Diskhaler-laitetta käytetään rotadiskin hengittämiseen (Relenza ®: n vapautumismuoto).
Diskhaler koostuu seuraavista osista:
- kotelo, jossa on kansi ja muovinen neula pyörivän solun lävistämiseksi;
- suukappale;
- liukulokero, jossa on suukappale ja pyörivä pyörä, johon pyörivä levy asetetaan.
Rotadisk koostuu neljästä läpipainopakkauksesta, joista jokainen sisältää tietyn annoksen lääkettä.
Rotadisk voidaan säilyttää inhalaattorilaitteessa, mutta läpipainopakkaus tulee lävistää juuri ennen lääkkeen hengittämistä. Tämän suosituksen noudattamatta jättäminen saattaa häiritä Diskhalerin toimintaa ja siten vähentää lääkkeen tehokkuutta.
On tärkeää! Älä lävistä rotadiskia ennen kuin se asetetaan Diskhaleriin.
Lataa rotadisk Diskhalerissa
1. Irrota kotelo suukappaleesta, varmista, että suukappale on puhdas sisältä ja ulkoa.
2. Vedä laatikko varovasti ulos, kunnes muoviset pidikkeet irtoavat ja tarttuvat lokeron kulmiin. Vedä lokero kokonaan ulos niin, että kiinnittimien sivussa olevat lovet ovat näkyvissä.
3. Vedä lokero kokonaan ulos painamalla puristimien sivussa olevia lovia peukalolla ja etusormella.
4. Aseta pyörivä levy pyöräkoteloihin alas ja aseta lokero takaisin Diskhaleriin.
5. Nosta levyn kansi pysähdykseen, jotta roottorin ylä- ja alafoliota lävistetään. Sulje kansi.
On tärkeää! Älä nosta kantta, ennen kuin laatikko on asennettu kokonaan.
6. Aseta suukappale täydellisen uloshengityksen jälkeen hampaiden väliin, kiinnitä suukappale tiiviisti huulillesi sulkematta suukappaleen kummallakin puolella olevia ilman reikiä. Ota hitaasti syvään henkeä (aina suun kautta, ei nenän läpi). Poista suukappale suusta. Pidä hengitystä mahdollisimman paljon. Hengitä hitaasti. Älä hengitä inhalaattoriin.
7. Vedä ulosvedettävä lokero varovasti ulos, kunnes se pysähtyy, ilman leikkeitä ja työnnä se sisään. Tässä tapauksessa rotadisk kääntää yhden solun ja on valmis seuraavaan inhalaatioon.
On tärkeää! Puhkaise solu vain välittömästi ennen inhalaatiota!
Toistetaan toistuvat inhalaatiot kohdissa 5 ja 6.
Tyhjän rotadiskin vaihtaminen
Jokainen rotadisk sisältää 4 solua. Neljän inhalaation jälkeen vaihda tyhjä rotadiski uuteen (pisteet 2-4).
On tärkeää! Lapset käyttävät inhalaatiolaitetta aikuisten valvonnassa.
yliannos
Satunnainen yliannostus on epätodennäköistä vapautumismuodon, antoreitin ja alhaisen biosaatavuuden vuoksi zanamiviirin oraalisen annon jälkeen.
Hengittämällä 64 mg / vrk päivässä (yli 3 kertaa suositeltu päivittäinen annos) ei ole havaittu mitään sivuvaikutuksia. Niitä ei myöskään rekisteröidä parenteraalisesti 5 päivän ajan annoksella 1200 mg / vrk.
Erityiset ohjeet
Hyvin harvinaisia yksittäisiä raportteja bronkospasmin ja / tai hengitysteiden vajaatoiminnan kehittymisestä zanamiviirin käytön jälkeen on t ilman aiempaa sairautta historiassa. Jos jokin edellä mainituista ilmiöistä kehittyy, zanamivirin käyttö on lopetettava ja otettava yhteys lääkäriin. Hengityselinten sairauksia sairastavilla potilailla tulisi olla lyhyen kantaman keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä ambulanssina.
Influenssaviruksen aiheuttama infektio voi liittyä erilaisiin neurologisiin ja käyttäytymishäiriöihin. Kaupan jälkeisen ajanjakson aikana saadut raportit sisälsivät kouristuskohtauksia, deliiriumia, hallusinaatioita ja poikkeava käyttäytyminen influenssaviruksen tartunnan saaneilla potilailla ja ottivat neuraminidaasi-inhibiittoreita, mukaan lukien zanamiviiri (pääasiassa Japanin lapsilla). Nämä ilmiöt havaittiin lähinnä taudin varhaisvaiheessa, ja niiden esiintyminen oli usein äkillinen ja tuloksena oli nopea. Zanamiviirin saannin ja edellä mainittujen haittavaikutusten välistä syy-yhteyttä ei ole osoitettu. Jos esiintyy neuropsykiatrisia oireita, on tarpeen arvioida zanamiviirin lisäkäsittelyn riski- ja hyötysuhde kullekin yksittäiselle potilaalle.
Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja muita mekanismeja: ei huomattu.
Apteekkien myyntiehdot
Relenza®-lääkkeen säilytysolosuhteet
Säilytä lasten ulottumattomissa.
Relenza
RELENZA - latinalainen nimi lääkkeelle RELENZA
Rekisteröintitodistuksen haltija:
GlaxoSmithKline Trading CJSC
Tuottaja:
GLAXO WELLCOME TUOTANTO
ATX-koodi RELENZille
Ennen kuin käytät RELENZA-valmistetta, ota yhteys lääkäriisi. Tämä käyttöohje on tarkoitettu vain tiedoksi. Lisätietoja on valmistajan huomautuksissa.
Clinico-farmakologinen ryhmä
10.001 (viruslääke)
Vapauta muoto, koostumus ja pakkaus
Inhalaatiojauhe, joka on annosteltu valkoiseksi tai lähes valkoiseksi.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti.
Rotadisk (5) - muovilaatikot (1), joissa on levyke (1 kpl) - pahvipakkaukset.
Farmakologinen vaikutus
Antiviraalinen lääke, erittäin selektiivinen neuraminidaasin estäjä (influenssaviruksen pintaentsyymi). Viruksen neuraminidaasi tarjoaa viruspartikkeleiden vapautumisen infektoidusta solusta ja voi nopeuttaa viruksen tunkeutumista limakalvon läpi epiteelisolujen pinnalle, mikä takaa muiden hengitysteiden solujen infektion. Zanamiviirin inhiboiva aktiivisuus on osoitettu sekä in vitro että in vivo, ja se sisältää kaikki yhdeksän neuraminidaasi-influenssaviruksen alatyyppiä, mukaan lukien kiertävä ja virulentti eri lajeille. Viruksen kantojen A ja B puoli-inhibiittorikonsentraatio (IC50) on välillä 0,09 - 95,2 pM.
Influenssaviruksen replikaatio rajoittuu hengitysteiden pinnan epiteeliin. Zanamiviiri vaikuttaa ekstrasellulaariseen tilaan, mikä vähentää molempien influenssa A- ja B-virusten lisääntymistä, estäen viruspartikkeleiden vapautumisen hengitysteiden pinnan epiteelistä.
Zanamiviirin inhalaation käytön tehokkuus varmistui kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Zanamaviirin käyttö influenssaviruksen aiheuttamien akuuttien infektioiden hoidossa johti viruksen vapautumisen vähenemiseen (verrattuna lumelääkkeeseen). Zanamiviiriresistenssin kehittymistä ei rekisteröidä.
Kliininen teho ja turvallisuus
Zanamiviiri, jota käytetään annoksina, joita käytetään influenssan hoidossa terveissä, riskiryhmissä (yleensä kosketuksissa sairaan kanssa), lievittää oireita ja lyhentää taudin kestoa. Kolmen tutkimuksen tulosten yhdistetty analyysi osoitti, että taudin oireiden lievittämiseen kuluva mediaani on lyhentynyt 1,5 päivään zanamiviiriryhmän potilailla verrattuna lumelääkeryhmään (p
On osoitettu, että zanamiviiri on myös tehokas keino estää influenssaa yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla. Tehokkaan suojan prosenttiosuus on 67-79% verrattuna lumelääkkeeseen ja 56-61% verrattuna aktiiviseen kontrolliin.
farmakokinetiikkaa
Inhalaatiokäytössä lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus on alhainen (keskimäärin 2%). Systeeminen imeytyminen on noin 10-20%. Yhden 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen Cmax on 97 ng / ml ja saavutetaan 1,25 tunnin kuluttua. Pienen imeytymisen takia vaikuttavan aineen pitoisuus veriplasmassa on pieni (imeytyminen on vähäinen) toistuvien inhalaatioiden aikana.
Sisäänhengityksen jälkeen zanamiviiri jakautuu hengitysteiden kudoksiin ja saavuttaa korkeat pitoisuudet. Kun käytetään 10 mg: n kerta-annosta, zanamiviiri määritetään hengitysteiden epiteelikerroksessa, joka on influenssaviruksen pääasiallinen replikaatiokohta.
Zanamiviirin pitoisuus 12 tuntia ja 24 tuntia inhalaation jälkeen on noin 340 ja 52 kertaa viruksen neuraminidaasin keskimääräinen ICso-arvo. Korkea zanamiviiripitoisuus hengitysteissä takaa viruksen neuraminidaasin nopean eston.
Zanamiviiri kerääntyy pääasiassa orofarynxin ja keuhkojen kudoksiin (keskimäärin 77,6% ja 13,2%).
Metabolia ja erittyminen
Zanamiviiri erittyy munuaisten kautta muuttumattomana eikä metaboloidu.
T1 / 2-zanamiviiri inhalaation jälkeen vaihtelee välillä 2,6 - 5,05 h. Kokonaispuhdistuma - 2,5 - 10,9 l / h.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Vanhilla potilailla, joiden terapeuttinen annos on 20 mg / vrk, on alhainen hyötyosuus (10-20%), minkä seurauksena zanamiviirin systeemistä vaikutusta ei ole. Ikääntymiseen liittyvät farmakokinetiikan muutokset ovat epätodennäköisiä (annosta ei tarvitse muuttaa).
Lapsilla zanamiviirin farmakokinetiikkaa arvioitiin kontrolloidussa tutkimuksessa 24 potilaalla, jotka olivat 3 - 12 vuotta, käyttäen sumutinta (10 mg) ja jauheinhalaattoria (10 mg). Lasten farmakokineettiset parametrit eivät eronneet aikuisilla.
Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, 20 mg: n terapeuttisia annoksia käytettäessä biologinen hyötyosuus on alhainen 10–20%: ssa, joten sanamiviirin systeemiset pitoisuudet ovat merkityksettömiä. Kun otetaan huomioon lääkkeiden turvallisuuden laaja valikoima, mahdollinen systeemisten pitoisuuksien kasvu potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on kliinisesti merkityksetön ja ei vaadi annostusohjelman korjaamista.
Koska zanamiviiri ei metaboloidu, maksan toiminnan vastaisesti ei tarvita korjausannostusta.
RELENSE: ANNOSTUS
Se on tarkoitettu vain hengitysteiden annosteluun hengityselimiin mukana toimitetulla tyhjennyspumpulla. Ennen inhalaation aloittamista Relenzan kanssa on otettava muita inhalaatioaineita, kuten suurnopeusmuotoisia keuhkoputkia laajentavia aineita.
A- ja B-influenssan hoidossa aikuisille ja yli 5-vuotiaille lapsille suositellaan 2 inhalaatiota (2 x 5 mg) 2 kertaa vuorokaudessa 5 päivän ajan. Päivittäinen annos - 20 mg.
Vanhukset ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat ja maksan annosmuutokset ovat tarpeen.
Optimaalisen vaikutuksen vuoksi hoito on aloitettava mahdollisimman pian.
A- ja B-influenssan ehkäisemiseksi aikuisille ja yli 5-vuotiaille lapsille suositellaan 2 inhalaatiota (2 x 5 mg) kerran päivässä 10 päivän ajan. Päivittäinen annos - 10 mg. Ennaltaehkäisy voidaan pidentää 1 kuukauteen, jos taudin riski jatkuu yli 10 päivää.
Annostusta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille ja potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten ja maksan toiminta.
Sovellussäännöt
Diskhaler-laitetta käytetään rotadiskin hengittämiseen (Relenzan vapautumislomake). Diskhaler koostuu seuraavista osista:
- kotelo, jossa on kansi ja muovinen neula pyörivän solun lävistämiseksi;
- suukappale;
- liukuva lokero suukappaleen ja pyörivän pyörän kanssa
- johon on sijoitettu rotadiski.
Rotadisk koostuu neljästä läpipainopakkauksesta, joista jokainen sisältää tietyn annoksen lääkettä.
Rotadisk voidaan säilyttää inhalaattorilaitteessa, mutta läpipainopakkaus tulee lävistää juuri ennen lääkkeen hengittämistä. Tämän suosituksen noudattamatta jättäminen saattaa häiritä Diskhalerin toimintaa ja siten vähentää lääkkeen tehokkuutta.
Tärkeää: älä lävistä rotadiskia ennen kuin se asetetaan Diskhaleriin.
Lataa rotadisk Diskhalerissa
1. Irrota kotelo suukappaleesta, varmista, että suukappale on puhdas sisältä ja ulkoa.
2. Vedä laatikko varovasti ulos, kunnes muoviset pidikkeet irtoavat ja tarttuvat lokeron kulmiin. Vedä lokero kokonaan ulos niin, että kiinnittimien sivussa olevat lovet ovat näkyvissä.
3. Vedä lokero kokonaan ulos, puristamalla kiinnittimien sivussa olevat lovet peukalolla ja etusormella.
4. Aseta pyörivä levy pyöräkoteloihin alas ja aseta lokero takaisin Diskhaleriin.
1. Nosta levyn kansi pysähdykseen, jotta Rotadiscin ylä- ja alafoliot saadaan lävistettyä. Sulje kansi.
Tärkeää: Älä nosta kantta, ennen kuin laatikko on asennettu kokonaan.
2. Aseta suukappale täydellisen uloshengityksen jälkeen hampaiden väliin, kiinnitä suukappale tiiviisti huulillesi sulkematta suukappaleen kummallakin puolella olevia ilman reikiä. Ota hitaasti syvään henkeä (aina suun kautta, ei nenän läpi). Poista suukappale suusta. Pidä hengitystä mahdollisimman paljon. Hengitä hitaasti. Älä hengitä inhalaattoriin.
3. Vedä ulosvedettävä lokero varovasti ulos, kunnes se pysähtyy, ilman leikkeitä ja työnnä se sisään. Tässä tapauksessa rotadisk kääntää yhden solun ja on valmis seuraavaan inhalaatioon.
Tärkeää: solun lävistäminen on vain välittömästi ennen hengittämistä.
Toista toistuvat inhalaatiot toistamalla vaiheet 1 ja 2.
Tyhjän rotadiskin vaihtaminen
Jokainen rotadisk sisältää 4 solua. Neljän inhalaation jälkeen tyhjä rotadiski tulisi vaihtaa uuteen (s.2-4).
Tärkeää: Lapset käyttävät inhalaatiolaitetta aikuisten valvonnassa.
yliannos
Satunnainen yliannostus on epätodennäköistä annostelun, antotavan ja lääkkeen alhaisen hyötyosuuden vuoksi.
Hengittämällä 64 mg / vrk (yli 3 kertaa suositeltu päivittäinen annos) ei ole havaittu mitään sivuvaikutuksia. Niitä ei myöskään rekisteröidä lääkkeen parenteraaliseen käyttöön annoksella 1,2 g / päivä 5 päivän ajan.
Huumeiden vuorovaikutus
Tietoja lääkkeen yhteisvaikutuksista, joita Relenza ei ole toimittanut.
Raskaus ja imetys
Zanamiviirin tehoa ja turvallisuutta raskauden ja imetyksen aikana (imetys) ei ole tutkittu.
Eläinkokeetutkimukset ovat osoittaneet, että zanamiviiri tunkeutuu istukan esteeseen ja erittyy äidinmaitoon, mutta teratogeenistä vaikutusta tai hedelmällisyyden heikkenemistä tai kliinisten ilmenemismuotojen esiintymistä ei ole havaittu ennen ja jälkeen synnytyksen aikana. Ihmisillä ei ole tietoa istukan tunkeutumisesta istukanesteeseen tai rintamaitoon.
Zanamiviria ei kuitenkaan pidä käyttää raskauden aikana ja imetyksen aikana, erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, paitsi silloin, kun odotettavissa oleva hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.
RELENZA: HAITTAVAIKUTUKSET
Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutusten esiintyvyys on samanlainen zanamiviiriryhmässä ja lumelääkeryhmässä. Spontaanit viestit sisälsivät tietoa zanamiviirin käytön haittavaikutuksista ja luokiteltiin seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100,
Allergiset reaktiot: hyvin harvoin - allergiset reaktiot, mukaan lukien kasvojen ja kurkunpään turvotus.
Hengityselimistön osa: hyvin harvoin - bronkospasmi, hengitysvaikeudet.
Dermatologiset reaktiot: hyvin harvoin - ihottuma, nokkosihottuma, vakavat ihoreaktiot, mukaan lukien erytema-polymorfinen, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.
Säilytysehdot
Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa lämpötilassa, joka ei ole korkeampi kuin 30 ° C. Kestoaika - 5 vuotta.
todistus
- hoito ja tartunnan ehkäiseminen, t
- A- ja B-influenssaviruksen aiheuttamat t
- yli 5-vuotiaille lapsille ja aikuisille.
Vasta
- yliherkkyys lääkkeelle.
Varotoimia tulee määrätä lääkkeen hengitysteiden sairauksiin, joihin liittyy bronkospasmi (mukaan lukien historia).
Erityiset ohjeet
Hyvin harvinaisia yksittäisiä raportteja bronkospasmin ja / tai hengitysteiden vajaatoiminnan kehittymisestä zanamaviirin käytön jälkeen on t ilman aiempaa sairautta historiassa. Jos jokin edellä mainituista ilmiöistä kehittyy, zanamivirin käyttö on lopetettava ja otettava yhteys lääkäriin.
Hengityselinten sairauksia sairastavilla potilailla tulisi olla lyhyen kantaman keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä ambulanssina.
Influenssaviruksen aiheuttama infektio voi liittyä erilaisiin neurologisiin ja käyttäytymishäiriöihin. Markkinoille saattamisen jälkeen saadut raportit (jotka on kirjattu enimmäkseen Japanissa oleville lapsille) on liittynyt kouristuksiin, deliiriumiin, hallusinaatioihin ja poikkeamaan käyttäytymiseen influenssaviruksella infektoituneilla potilailla ja ottamalla neuraminidaasin estäjiä, mukaan lukien zanamiviiri. Nämä ilmiöt havaittiin lähinnä taudin varhaisvaiheessa, ja niiden esiintyminen oli usein äkillinen ja tuloksena oli nopea. Zanamiviirin saannin ja edellä mainittujen haittavaikutusten välistä syy-yhteyttä ei ole osoitettu. Jos esiintyy neuropsykiatrisia oireita, on tarpeen arvioida zanamiviirihoidon riskien ja hyötyjen suhde kullekin yksittäiselle potilaalle.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja
Käytä munuaistoiminnan vastaisesti
Potilaita, joilla on munuaisten vajaatoimintaa, ei tarvitse muuttaa.
Käytä maksan vastaisesti
Maksan annosmuutoksen potilaita ei tarvita.
Apteekkien myyntiehdot
Lääke on saatavilla reseptillä.
Rekisteröintinumerot
inhalaatiojauhe, annosteltu 5 mg / 1 annos: rotadiski 4 annosta (5 kpl sarjaan, jossa on poistoaine) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)