Antihistamiinit ovat nyt niin laajalti levinneet, että ne ovat saatavilla kotilääketieteellisessä kaappissa lähes kaikissa perheissä. Sekä lapset että aikuiset vievät heidät usein ajattelematta, mitä tämä nimi tarkoittaa.
Ainakin vähän ymmärrystä näiden lääkkeiden toimintamekanismista on välttämätöntä jokaiselle, joka käyttää niitä, jos hän välittää terveydentilastaan. Antihistamiinien toiminnan periaatteen ymmärtämiseksi on välttämätöntä tietää, miten allergiat kehittyvät.
Sisältö
Allergian kehitysmekanismi
Kun allergeeni tuodaan ensimmäisen kerran ihmiskehoon (sillä on oma jokaiselle henkilölle), ei yleensä ilmene kliinisiä ilmenemismuotoja, vaan alkaa alkaa saada aikaan tämän yhdisteen erityisten vasta-aineiden synteesi, jota kutsutaan immunoglobuliiniksi E.
Vähitellen se kerääntyy kehoon ja toistuvassa kosketuksessa allergeeniin vuorovaikutuksessa sen kanssa muodostavat ns. "Angien-vasta-aine" -kompleksit, jotka ovat kiinnittyneitä mastosolujen kalvoihin ja aiheuttavat siten niiden degranulaation (soluseinän tuhoutuminen).
Samalla vapautuu monia vaikuttavia aineita, mukaan lukien histamiini. Yhdistettynä sen reseptoreihin eri elimissä, tämä aine aiheuttaa sellaisten biologisten vaikutusten esiintymisen, kuten solumembraanien läpäisevyyden lisääntymisen (kudoksen turvotus), ihon punoitusta, kutinaa. Jotkut ihmiset kehittävät bronkospasmia, joka aiheuttaa tukehtumispyynnön keuhkoputkien astmassa, kun taas toiset kehittävät nuhaa.
Allergisten ilmenemismuotojen muoto riippuu allergeenin vastaanottotavasta ja organismin yksilöllisistä ominaisuuksista.
Antihistamiinilääkkeiden vaikutus
Antihistamiinit sitoutuvat histamiini-H1-reseptoreihin kehon eri kudoksissa. Siksi histamiini itse ei enää voi ottaa yhteyttä niihin ja provosoida haitallisten vaikutusten kehittymistä ihmisille.
Asiantuntijat ovat eri mieltä siitä, poistavatko nämä lääkkeet histamiinin vuorovaikutuksesta H1-reseptorien kanssa, jotka ovat jo tapahtuneet ennen niiden käyttöönottoa. Useimmat tutkijat ovat taipuvaisia uskomaan, että ei ole. Käytetty lääke on "vapaa" reseptori. Siksi on tarpeen syöttää se mahdollisimman pian.
Antihistamiineja on useita luokituksia. Yleisin niistä on niiden jakautuminen 1., 2. ja 3. sukupolven kustannuksella.
Antihistamiinilääkkeiden I sukupolven vaikutukset
Ensimmäinen sukupolvi sisältää difenhydramiinia (difenhydramiinia), klemensiinia (tavegil), kloropyramiinia (suprastiinia), quifenadiinia (fencarolia), diatsoliinia ja useita muita lääkkeitä. Niillä ei ole kovin voimakasta affiniteettia H1-histamiinireseptoreihin. Siksi histamiinin suurella pitoisuudella se voi syrjäyttää nämä lääkkeet yhdisteistä, joilla on reseptorit, ja aiheuttaa allergisen reaktion kehittymisen jatkumisen.
Siksi lääkkeen annos, joka tarvitaan kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi, on melko korkea. Lisäksi useimpien kehon käyttöönoton tulee olla vähintään 2-3 kertaa päivässä.
Lähes kaikki tämän ryhmän lääkkeet voivat histamiinireseptorien lisäksi estää myös kolinergisiä ja muskariinisia sekä tunkeutua veri-aivoesteeseen, mikä aiheuttaa vaikutusta keskushermostoon (rauhoittava, joissakin tapauksissa hypnoottinen), vähentäen eksokriinisten rauhasten erittymistä ja lisäävän salauksensa viskositeettia ( esimerkiksi sputum). Siksi keuhkoputkien hoitoon ei suositella tätä lääkeryhmää.
Lisäksi antihistamiinien ensimmäisellä sukupolvella on paikallinen nukutusvaikutus, ja tällaisilla lääkkeillä, kuten ketotifeenillä, on myös kalvon stabiloiva vaikutus (estää vaippasolukalvon tuhoutumisen ja histamiinin vapautumisen).
Sydänsairauden sairastavilla henkilöillä näitä varoja tulisi käyttää varoen, koska kinidiinimäisen vaikutuksen vuoksi ne voivat aiheuttaa tällaista hirvittävää rytmihäiriötä kammiotakykardiana.
Antihistamiinin II sukupolven vaikutukset
Toisen sukupolven antihistamiineja ovat loratadiini (klaritiini), astemitsoli (hismanal), dimetindeeni (fenystyleeni). Niille on tunnusomaista voimakkaampi affiniteetti H1-histamiinireseptoreihin ja muiden reseptorityyppien salpauksen puuttuminen sekä vaikutukset keskushermostoon.
Siksi ne eivät lisää syljen viskositeettia ja niitä voidaan käyttää keuhkoputkien astman monimutkaisessa hoidossa. Näiden lääkkeiden käyttö kuljettajissa ja muissa henkilöissä, joiden ammattiin liittyy keskittymisen tarve, on myös täysin mahdollista, koska niillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta eikä aiheuta uneliaisuutta.
Pääsyn yleisyys on useimmissa tapauksissa 1 kerran päivässä. Ventrikulaarisen takykardian jaksoja vastauksena tämän lääkeryhmän käyttöönottoon ei kuvata, jos niiden käyttöohjeita noudatetaan. Yhteinen tapaaminen psykotrooppisten lääkkeiden ja joidenkin rytmihäiriölääkkeiden (kinidiini, soteksal) kanssa on kuitenkin mahdollinen rytmihäiriövaikutuksen esiintyminen.
Antihistamiinin III sukupolven vaikutukset
On huomattava, että useimmat toisen sukupolven lääkkeet ovat aihiolääkkeitä. Tämä tarkoittaa, että kehoon tuodulla molekyylillä ei voi olla parantavaa vaikutusta, mutta sisäisen ympäristön tekijöiden vaikutuksesta se muuttuu nopeasti aktiiviseksi metaboliitiksi.
Joissakin tapauksissa tämä prosessi voi häiritä, mikä johtaa kerääntymiseen elimistöön lisääntyneen määrän yhdistettä, joka voi aiheuttaa haittavaikutuksia (normaalissa pitoisuudessa, että ne voivat käytännössä olla ilmeisiä).
Sen vuoksi syntetisoitiin kolmannen sukupolven antihistamiinivalmisteet, jotka ovat luonnostaan toisen sukupolven lääkeaineiden aktiivisia metaboliitteja. Näistä tunnetuimpia ovat cetiriziini (zyrtec) ja feksofenadiini (telfast). On huomattava, että joukko asiantuntijoita sisältää setiritsiiniä toisen sukupolven tuotteena, koska se on hydroksiiinimolekyylin (ensimmäisen sukupolven) muutoksen tuote.
Näillä lääkkeillä on suuri affiniteetti H1-histamiinireseptoreihin, joten histamiini itse ei voi enää syrjäyttää niitä tästä vuorovaikutuksesta. Lisäksi niille on tunnusomaista melko pitkäaikainen vaikutus eikä se aiheuta rytmihäiriöiden kehittymistä.
Histamiinireseptorit III-sukupolven lääkityksen keskushermostoon eivät vaikuta, koska ne eivät ole lipofiilisiä eivätkä voi kulkea veri-aivoesteen läpi. Tämä tarkoittaa, että pelottomat ihmiset voivat ajaa autoa ja harjoittaa muuta työtä, joka vaatii suurta huomiota.
Lääkkeiden kolmannen sukupolven erottuva piirre on niiden kyky estää useiden muiden allergisen vasteen tekijöiden, kuten esimerkiksi interleukiini-8: n, vapautumista. Lisäksi nämä varat auttavat vähentämään bronkospasmin vakavuutta.
Antihistamiinit allergioille
Ensimmäistä kertaa tässä artikkelissa, kun olet lukenut lauseen "allergiat, antihistamiinit", useat ihmiset saattavat ihmetellä, missä muualla näitä lääkkeitä voidaan käyttää.
Tosiasia on, että histamiinireseptoreita on useita. Tietoja H1: stä sanottiin edellä. H2-reseptorin salpaajia, kuten famotidiinia, ranitidiiniä, käytetään laajalti mahalaukun sairauksien hoitoon.
I sukupolven H1-reseptorin salpaajia käytetään joskus hypnoottisina lääkkeinä, samoin kuin turvotuksen ja kutinaa oireiden hoitoon ARVI: lla.
Siten antihistamiinit ovat laaja ryhmä aineita allergisten sairauksien eri ilmenemismuotojen hoitoon. Niiden pääasiallinen mekanismi on yhteys histamiinireseptoreihin, mikä estää histamiinin vuorovaikutuksen niiden kanssa.
Uuden sukupolven allergiatuotteet
Allergiset sairaudet ovat yleisimpiä ihmisen patologisia tiloja. Nykyaikaisen elämän olosuhteissa tämäntyyppisten patologien esiintyvyys ja vakavuus lisääntyvät jatkuvasti. Ja vaikka allergiset sairaudet ja ilmenemismuodot eivät aiheuta uhkaa elämälle, ne vaikuttavat merkittävästi sen laatuun ja vaativat siksi riittävää, tehokasta ja turvallista terapeuttista interventiota, jonka tärkeä osa on antihistamiinien antaminen.
Antihistamiinilääkkeiden toiminnan periaate
Allergiaoireiden ilmentyminen johtuu histamiinin biologisesta vaikutuksesta, joka on biogeeninen yhdiste, joka syntetisoidaan mastosoluissa ja basofiileissä niiden immunoglobuliinivälitteisen aktivaation aikana vastauksena allergeenialtistukseen. Vapaalla histamiinilla on suuri aktiivisuus ja sitoutuminen H1-histamiinireseptoreihin aiheuttaa kapillaarien laajenemisen, niiden seinämien läpäisevyyden lisääntymisen, hermopäätteiden ärsytyksen, liman erittymisen ja useita muita vaikutuksia. Tämä ilmenee hengästyneisyyden, nenän, kutinaa, turvotusta, polttamista, punoitusta ja muita allergioiden oireina.
Antihistamiinien käyttö allergioiden hoidossa perustuu niiden kykyyn estää kilpailevasti H1-histamiinireseptoreita eri kudoksissa, mikä eliminoi histamiinin biologiset vaikutukset. Suojaamalla histamiini-H1-reseptorit, allergiat voivat estää allergisten sairauksien oireita. Koska antihistamiinit ovat kilpailukykyisiä ensimmäisen tyypin histamiinireseptorien antagonisteja, ne sitoutuvat vain vapaisiin reseptoreihin, minkä vuoksi niiden vastaanotto on aloitettava taudin alkuvaiheessa, kun niiden vaikutus on tehokkain.
Tällä hetkellä allergiaoireiden lievittämiseen käytetään kolmea sukupolvea lääkettä. Kolmannen sukupolven antihistamiineilla on suurin teho ja minimaaliset sivuvaikutukset.
Uuden sukupolven allergiset lääkkeet: tunnusomaiset piirteet
Kolmannen sukupolven allergiavalmisteiden pääasiallinen etu on ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeille tyypillisten kardiotoksisten ja rauhoittavien vaikutusten puute. Uuden sukupolven allergialääkkeillä on selektiivinen vaikutus histamiinin perifeerisiin H1-reseptoreihin, ne eivät läpäise veri-aivoestettä, joten niillä ei ole negatiivisia sivuvaikutuksia keskushermostoon. Tämän ryhmän lääkkeillä on muita kliinisesti merkittäviä vaikutuksia, joten niitä voidaan käyttää allergisten sairauksien pitkäaikaiseen hoitoon.
Nykyaikaisilla antihistamiineilla on suurempi aktiivisuus ja pitkä terapeuttinen vaikutus (vaikutuksen kesto jopa 48 tuntia mahdollistaa tablettien ottamisen 1–2 kertaa päivässä välttäen toistuvaa annostelua). Nykyaikaisen allergian vastaisen lääkkeen tehokkuus on osoitettu seuraavien sairauksien hoidossa:
- krooninen nokkosihottuma, atooppinen ihottuma ja useita muita kutinaa aiheuttavia ihottumia;
- ympäri vuoden ja kausittainen allerginen nuha;
- kausiluonteinen ja ympärivuotinen allerginen sidekalvotulehdus;
- angioedeema;
- varhainen atooppinen oireyhtymä lapsilla;
- pseudoallergiset reaktiot.
Nykyaikaiset allergiatuotteet
Lupaavimmat antihistamiinilääkkeet oraalisesti katsotaan loratadiinin ja setiritsiinin analogeiksi ja johdannaisiksi.
Claritin (loratadiini) on pitkäaikainen lääke, jonka antihistamiiniaktiivisuus kestää 24 tuntia. Lääkkeen terapeuttinen vaikutus saavuttaa maksimaalisen 8 - 12 tunnin kuluttua antamisesta. Lääke on määrätty allergisen nuhan ja sidekalvotulehduksen, nokkosihottuman, angioedeeman, ruoka-allergioiden, lievän astman hoitoon.
Loratadiinin - Erius (desloratadiini) aktiiviseen primaarimetaboliitiin perustuva lääke estää tehokkaasti histamiini-H1-reseptoreiden lisäksi myös useita systeemistä allergista tulehdusta aiheuttavia välittäjiä, jotka antavat allergisen ja tulehduksenvastaisen vaikutuksen 30 minuutin kuluttua sen antamisesta. Työkalulla ei ole rauhoittavaa vaikutusta eikä se vaikuta sydän- ja verisuonijärjestelmään.
Zyrtec (cetiriziini) - antihistamiinilääke, joka on hyvin todistettu antipruriiniseksi ja anti-inflammatoriseksi aineeksi. Osoitetaan lääkkeen tehokkuus lievän astman hoidossa, joten sitä voidaan käyttää pikkulapsilla, kun lääkkeiden antamisen hengitystiet on vaikeaa.
Rajoittaa tehokkaasti tulehduksellisten välittäjien vapautumista xyzal-lääkkeessä, jonka vaikuttava aine on levosetirisiini, jonka farmakologinen aktiivisuus on lähes kaksi kertaa cetiriziinin aktiivisuus.
Telfast (fexofenadiini) on uuden sukupolven erittäin tehokas antihistamiini, joka on osoittautunut kausiluonteisen allergisen nuhan ja idiopaattisen urtikarian hoidossa. Lääke ei metaboloidu maksassa eikä sillä ole kumulatiivista vaikutusta.
Suun kautta annettavien lääkkeiden ohella allergisia lääkkeitä, joilla on ajankohtainen vaikutus, ovat löytäneet laajaa käyttöä.
Tällaisilla aineilla on vain paikallisia vaikutuksia, mikä vähentää merkittävästi ei-toivottujen sivuvaikutusten riskiä.
Koska, kun sitä käytetään paikallisesti, aineen pitoisuus veressä on merkittävästi alhaisempi kuin se, joka voi aiheuttaa systeemisen vaikutuksen, vastaavien sivuvaikutusten taajuus vähenee merkittävästi. Tästä lääkeryhmästä levokabastiinia ja atselastiinia käytetään nenäsuihkeina ja silmätippoina laajalti lääketieteessä.
Levokabastiinin nenätipat (livostiini, tisiini), joilla on allerginen nuha, vähentävät tehokkaasti nuhanvuotoa, aivastelua, nenäontelon kutinaa, auttaa poistamaan nenän limakalvon turvotusta, mikä helpottaa nenän hengittämistä. Sama lääke silmätippojen muodossa vähentää allergisen sidekalvotulehduksen ilmenemismuotoja (kutina, punoitus ja silmäluomien turvotus, repiminen, kemoosi). Tämä moderni antialerginen aine alkaa toimia muutaman minuutin kuluttua levittämisestä. Silmätipat ja atselastiini (allergodil) nenäsumutteella on samanlainen vaikutus.
Pienille lapsille allergisen nuhan hoitoon määrätään paikallisia aineita kuten kromoglysiinihapon (cromohexal, cromoglin) ja yhdistetyn lääkevärähtelyn lääkkeitä.
Antihistamiinit - sukupolvet, toimintaperiaatteet, huumeiden tarkastelu
Lääketieteellisten tilastojen mukaan allergisten reaktioiden määrä kasvaa jatkuvasti - tämä johtuu ekologisen tilanteen jatkuvasta heikkenemisestä ja sivilisaation koskemattomuuden vähenemisestä.
Allergia on reaktio kehon lisääntyneestä herkkyydestä vieraalle aineelle (allergeenille). Tällaisina allergeeneina voivat olla kaikki ulkoiset ja sisäiset ärsytysaineet - ruoka, eläimenkarvat, virukset, pöly, rokotteet, siitepöly, aurinko, bakteerit, lääkkeet ja paljon muuta. Kehon vaste allergeenille, joka tulee siihen, on histamiinin voimakas tuotanto - tämä on erityinen aine, joka aiheuttaa allergisen reaktion.
Huomaa: jos poistat allergeenin ihmisen elämästä, kaikki allergisen reaktion oireet häviävät. Ongelmana on kuitenkin se, että immuniteetti "muistaa" tämän allergeenin ja sen sekundaarinen tunkeutuminen kehoon voi aiheuttaa voimakkaan, joskus tappavan reaktion.
Antihistamiinilääkkeiden toiminnan periaate
Kaikki on melko yksinkertaista: tämäntyyppiset lääkkeet estävät histamiinireseptoreita, jotka aiheuttavat allergioiden ilmenemismuotoja - ihottuma häviää ja häviää, nenän hengitys palautuu, kutina ja polttaminen tuskin havaittavissa, sidekalvotulehdus häviää.
Ensimmäiset antihistamiinia aiheuttavat lääkkeet ilmestyivät viime vuosisadan 30-luvulla. Tiede ja lääketiede kehittyvät jatkuvasti, joten ajan myötä nämä samat työkalut toisen ja kolmannen sukupolven aikana tulivat esiin. Nykyään lääkärit käyttävät kaikkia kolmea anti-allergisten lääkkeiden sukupolvea, mutta saatavilla on myös suosituin.
Antihistamiinilääkkeiden ensimmäinen sukupolvi - rauhoittavat aineet
Tällaiset lääkkeet aiheuttavat rauhoittavaa, hypnoottista ja mielen masentavaa vaikutusta, mutta jokaisella tässä ryhmässä olevalla lääkkeellä on samanlainen vaikutus samanlaisiin vaikutuksiin kehoon. Erityisesti on huomattava, että antihistamiinien ensimmäinen sukupolvi on liian lyhyt toimintajakso - henkilö saa helpotusta vain 4-8 tuntia. Lisäksi näiden lääkkeiden haittapuoli on, että keho tottuu niihin liian nopeasti.
Huolimatta antihistamiinien ensimmäisen sukupolven ilmeisistä puutteista, ne ovat edelleen suosittuja, koska niitä pidetään ajan testauksina ja niiden kustannukset miellyttävät. Lääkärit pitävät usein määrittelemättömiä keinoja paitsi allergisten ilmenemismuotojen lievittämiseksi myös voimakasta kutinaa ihon tarttuvien patologioiden taustalla rokottamisen jälkeisten komplikaatioiden riskin estämiseksi.
Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit voivat aiheuttaa useita sivuvaikutuksia:
- vakavia kuivia limakalvoja;
- lisääntynyt jano;
- verenpaineen lasku;
- lisääntynyt ruokahalu;
- lisääntynyt syke;
- ruoansulatushäiriöt - pahoinvointi, oksentelu ja epämukavuus vatsassa.
Huomaa: Kyseessä olevia ensimmäisen sukupolven lääkkeitä ei koskaan määrätä ihmisille, joiden työhön liittyy lisääntynyttä huomiota (lentäjät, kuljettajat), koska sivuvaikutus voi olla lihaskudoksen väheneminen ja huono keskittyminen.
suprastin
Tämä lääke valmistetaan pillerimuodossa ja ampulleissa, se on suosituin antihistamiinilääke, jota käytetään kausiluonteisen / kroonisen nuhan, nokkosihottuman, ihottuman, allergisen ihottuman ja angioedeeman hoitoon.
Suprastin helpottaa kutinaa, nopeuttaa ihon ihottumien poistumista. Tämä lääke on hyväksytty imeväisten hoitoon (30 päivän ikäisistä), mutta annos on valittava tiukasti yksilöllisesti - lääkäri ottaa huomioon lapsen iän ja painon.
Tarkasteltavana olevaa antihistamiinia käytetään monimutkaisen hoidon komponenttina broileripaksua vastaan (lievittää kutinaa), on osa "triad" -ainetta, jota käytetään kehon lämpötilan vähentämiseen.
Huomaa: Suprastiini on kategorisesti vasta-aiheinen käytettäväksi raskaana oleville naisille ja naisille, jotka ovat imetyksen aikana.
tavegil
Sitä käytetään samoissa tapauksissa kuin suprastiinia. Sillä on pitkä antihistamiinivaikutus - vaikutus kestää 12 tuntia. Tavegil ei aiheuta verenpaineen laskua, ja hypnoottinen vaikutus on vähemmän selvä kuin Suprastinissa.
Lapsuudessa kyseistä lääkettä käytetään 1 vuoden kuluttua - siirappia määrätään vauvoille, ja yli 6-vuotiaat lapset voivat myös ottaa pillereitä. Annostuksen valitsee hoitava lääkäri, ottaen huomioon potilaan iän ja painon.
Kiinnitä huomiota: Tavegil on ehdottomasti kiellettyä käyttää raskauden aikana.
fenkarol
Tästä lääkkeestä antihistamiinivaikutus on pidempi, koska se ei ainoastaan estä histamiinireseptoreita, vaan myös käynnistää spesifisen entsyymin, joka kykenee hyödyntämään histamiinia. Fencaroli ei aiheuta rauhoittavaa tai rauhoittavaa vaikutusta, sitä voidaan käyttää antiarytmisenä aineena.
Alergialääkkeitä käytetään kaikenlaisten allergioiden hoitoon, ja se on erityisen arvokas kausiluonteisten allergioiden hoidossa. Fenkarol on osa kompleksihoitoa parkinsonismille, sitä käytetään myös kirurgiassa - niille annetaan lääkevalmisteita anestesiaan.
Lapsuudessa tätä lääkettä määrätään 12 kuukaudesta, on toivottavaa antaa vauvoille suspensio, jolla on oranssi maku. Annostus ja lääkkeen kesto määräytyy hoitavan lääkärin toimesta.
Huomaa: Fencarol on tiukasti vasta-aiheinen raskauden ensimmäisellä kolmanneksella, ja toisella ja kolmannella kolmanneksella sitä voidaan käyttää allergioiden hoitoon vain asiantuntijan valvonnassa.
fenistil
Tätä lääkettä käytetään hoitoon:
Fenistili aiheuttaa uneliaisuutta vain hoidon alussa, kirjaimellisesti muutaman päivän kuluttua rauhoittava vaikutus häviää. Fenistilillä on useita haittavaikutuksia:
- suun limakalvon vakava kuivuminen;
- huimaus;
- lihaskrampit.
Saatavana tämä työkalu tablettien muodossa, pisarat lapsille, geeli ja kerma. Fenystyylin uusimpia farmakologisia muotoja käytetään hyönteisten puremiin, kosketusihottumiin ja auringonpolttamiseen.
Fenistil on määrätty lapsille, jotka ovat kuukauden ikäisiä tippojen muodossa, jos potilas on yli 12-vuotias, niin pillereitä määrätään.
Huomaa: raskauden aikana Fenistil-valmistetta voidaan käyttää geelinä ja pisaroina. Toiset raskauskolmannekset voivat tapahtua vain, jos on olemassa olosuhteita, jotka uhkaavat naisen elämää - angioedeemaa, akuuttia ruoka-aineallergiaa.
diazolin
Vaikuttaa alhaisessa antihistamiiniaktiivisuudessa, mutta sillä on paljon sivuvaikutuksia:
- huimaus;
- sydämen sydämentykytys;
- pahoinvointi, oksentelu;
- usein virtsaaminen.
Diatsoliinilla on tietty etu - se ei aiheuta uneliaisuutta, joten sitä voidaan määrätä allergisten reaktioiden hoitoon lentäjissä ja kuljettajissa. Tarkasteltavan lääkkeen antialergisen vaikutuksen kesto on enintään 8 tuntia.
Diatsoliinia voidaan antaa 2-vuotiaille lapsille, ja jopa 5-vuotiaille on parempi antaa lääkettä suspensiolle, vanhemmille voidaan tarjota myös pillereitä.
Huomaa: Diatsoliini on ehdottomasti vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.
Huolimatta siitä, että ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla on paljon puutteita, niitä käytetään aktiivisesti lääketieteellisessä käytännössä: jokainen työkalu on hyvin tutkittu, useimmissa tapauksissa lapset voivat käyttää niitä.
Toisen sukupolven antihistamiinit
Niitä kutsutaan ei-rauhoittaviksi, niillä on voimakas antihistamiinivaikutus, jonka kesto on usein 24 tuntia. Tällaisia lääkkeitä otetaan 1 kerran päivässä, älä aiheuta uneliaisuutta ja huomion häiriöitä.
Useimmiten näitä työkaluja käytetään ekseeman, nokkosihottuman, angioedeeman ja heinänuhan hoitoon. Usein toisen sukupolven antihistamiineja käytetään kanarokkoa hoidettaessa - ne sopivat erinomaisesti kutinaa lievittämään. Tämän lääkeryhmän erottuva etu on, että ne eivät ole riippuvaisia. Toisen sukupolven anti-allergisten lääkkeiden käytössä on myös vivahteita - niitä ei suositella iäkkäille ja sydänsairauksien saaneille.
loratadiini
Lääke vaikuttaa histamiinireseptoreihin selektiivisesti, mikä mahdollistaa nopean vaikutuksen. Saatavana tablettien ja siirapin muodossa, voidaan myydä nimellä "Claritin" tai "Lomilan". Siirappi on erittäin helppo annostella ja antaa lapsille, ja lääkkeen vaikutus alkaa näkyä tunnin sisällä käytön jälkeen.
Lasten iässä Loratadin on nimitetty 2 vuoteen, annoksen ja vastaanoton keston tulisi valita vain hoitava lääkäri.
Huomaa: tätä antihistamiinia ei suositella raskaana oleville naisille alkuvaiheessa (enintään 12 viikkoa). Äärimmäisissä tapauksissa Loratadiinin käyttö on välttämättä suoritettava asiantuntijan valvonnassa.
Kestin
Lääkkeellä on useita erillisiä etuja:
- estää selektiivisesti histamiinireseptoreita;
- ei aiheuta uneliaisuutta;
- vaikutus on havaittavissa tunnin kuluttua käytön jälkeen;
- anti-allerginen vaikutus jatkuu 48 tunnin ajan.
Pediatrisessa käytännössä Kestinia käytetään 12-vuotiaana, mutta sillä on myrkyllistä vaikutusta maksaan ja se vähentää sykettä.
Kestin on ehdottomasti vasta-aiheinen raskauden aikana.
Rupafin
Lääkettä käytetään useimmiten urtikarian hoitoon, sen nauttimisen jälkeen, se imeytyy nopeasti ja ruoan samanaikainen nauttiminen suurentaa Rupafinin vaikutusta.
Kyseistä lääkettä ei käytetä alle 12-vuotiaille lapsille eikä raskaana oleville naisille. Jos tarvitset lääkkeen käyttöä rintaruokinnassa oleville lapsille, tämä on mahdollista vain tiukassa lääkärin valvonnassa.
Toisen sukupolven antihistamiinit täyttävät täysin lääkkeiden nykyaikaiset vaatimukset - ne ovat erittäin tehokkaita, niillä on pitkäaikainen vaikutus ja ne ovat helppokäyttöisiä. On syytä muistaa, että näitä lääkkeitä tulee käyttää tiukasti määrättyinä annoksina, koska sen ylimäärä johtaa uneliaisuuteen ja lisääntyneisiin sivuvaikutuksiin.
Kolmannen sukupolven antihistamiinit
On heti sanottava, että voit löytää antihistamiinien erottamisen kolmannessa ja neljännessä sukupolvessa - se on hyvin ehdollinen eikä se sisällä mitään muuta kuin kaunista ja tehokasta markkinointi-iskulause.
Kolmannen sukupolven antihistamiinit ovat nykyaikaisimpia, niillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, ne eivät vaikuta sydämen toimintaan. Tällaisia varoja käytetään aktiivisesti kaikenlaisten allergioiden, dermatiitin hoitoon, myös lapsilla ja potilailla, joilla on sydänsairauksia.
Allegra, Cetirizine, Xizal ja Desloratadine - nämä lääkkeet kuuluvat kolmannen sukupolven antialergisiin lääkkeisiin. Kaikkia näitä työkaluja tulee käyttää hyvin huolellisesti raskaana oleville naisille - useimmat niistä ovat vasta-aiheisia. Lisäksi sinun on noudatettava tiukasti annostusta, koska sen ylimäärä voi johtaa päänsärkyyn, huimaukseen ja liian usein sykeisiin.
Lääkärin tulee määrätä antihistamiineja, hän valitsee annoksen, antaa suosituksia hoidon kestosta. Jos potilas rikkoo hoito-ohjelmaa, tämä voi aiheuttaa ei vain sivuvaikutusten esiintymisen, vaan myös allergisen reaktion lisääntymisen.
Tsygankova Yana Alexandrovna, lääketieteellinen kommentoija, korkeimman pätevyysluokan terapeutti
9,886 kokonaisnäkymää, 11 katselua tänään
Anti-allergiset lääkkeet - analyyttinen tarkastelu. Osa 1
Allergisiin sairauksiin käytetään useita lääkeryhmiä. Tämä on:
- antihistamiinit;
- kalvon stabilointivalmisteet - kromogliciinihapon (kromonien) ja ketotifeenin valmisteet;
- paikalliset ja systeemiset glukokortikosteroidit;
- intranasaaliset dekongestantit.
Tässä artikkelissa puhutaan vain ensimmäisestä ryhmästä - antihistamiinilääkkeistä. Nämä ovat lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita ja vähentävät siten allergisten reaktioiden vakavuutta. Nykyään systeemiseen käyttöön on yli 60 antihistamiinia. Kemikaalirakenteesta ja ihmiskehoon kohdistuvista vaikutuksista riippuen nämä lääkkeet on ryhmitelty yhteen, josta keskustelemme alla.
Mikä on histamiini- ja histamiinireseptorit, antihistamiinilääkkeiden toimintaperiaate
Histamiini on biogeeninen yhdiste, joka muodostuu useiden biokemiallisten prosessien tuloksena, ja se on yksi välittäjistä, jotka osallistuvat elintärkeiden ruumiinfunktioiden säätelyyn ja ovat johtavassa asemassa monien sairauksien kehittymisessä.
Normaaleissa olosuhteissa tämä aine on kehossa inaktiivisessa, sidotussa tilassa, mutta erilaisilla patologisilla prosesseilla (palovammoja, jäätymisvaikeuksia, anafylaktista sokkia, pollinoosia, nokkosihottumaa jne.) Vapaan histamiinin määrä kasvaa monta kertaa, mikä ilmenee useilla spesifisillä ja ei-spesifisillä oireilla.
Vapaan histamiinin vaikutukset ihmiskehoon ovat seuraavat:
- aiheuttaa sileiden lihasten kouristuksen (mukaan lukien keuhkoputkien lihakset);
- laajentaa kapillaareja ja alentaa verenpainetta;
- aiheuttaa veren stagnoitumisen kapillaareihin ja niiden seinien läpäisevyyden lisääntymisen, mikä johtaa veren sakeutumiseen ja tartunnan saanutta alusta ympäröivien kudosten turvotukseen;
- refleksi stimuloi lisämunuaisen solun soluja - sen seurauksena vapautuu adrenaliinia, joka edistää arterioolien supistumista ja sykkeen kasvua;
- lisää mahan mehun erittymistä;
- on neurotransmitterin rooli keskushermostoon.
Ulkoisesti nämä vaikutukset näkyvät seuraavasti:
- siellä on bronkospasmi;
- nenän turpoamisen limakalvo - nenän ruuhkautuminen ja liman vapautuminen siitä;
- kutinaa, ihon punoitusta esiintyy, kaikenlaisia ihottuman muotoja siitä - pisteistä rakkuloihin;
- ruoansulatuskanava histamiinin veren määrän kohoamiseen reagoi elinten sileiden lihasten kouristukseen - merkitty kouristelu kipuun koko vatsaan sekä ruoansulatusentsyymien erittymisen lisääntyminen;
- sydän- ja verisuonijärjestelmän osassa saattaa olla verenpaineen ja sydämen rytmihäiriöiden väheneminen.
Elimistössä on erityisiä reseptoreita, joihin histamiinilla on affiniteetti- H1-, H2- ja H3-histamiinireseptorit. Allergisten reaktioiden kehittyessä pääasiassa H1-histamiinireseptoreilla on rooli, joka sijaitsee sisäelinten sileissä lihaksissa, erityisesti keuhkoputkien, sisäkalvossa - endoteelisäiliöissä, ihossa, sekä keskushermostoon.
Antihistamiinit vaikuttavat tähän reseptoriryhmään, mikä estää histamiinin vaikutuksen kilpailun eston tyypillä. Toisin sanoen lääkeaine ei syrjäytä histamiinia, joka on jo sitoutunut reseptoriin, vaan se vie vapaan reseptorin ja estää histamiinia kiinnittymästä siihen.
Jos kaikki reseptorit ovat käytössä, keho tunnistaa tämän ja antaa signaalin histamiinin tuotannon vähentämiseksi. Siten antihistamiinit estävät histamiinin uusien osien vapautumisen ja ovat myös keino estää allergisten reaktioiden esiintyminen.
Antihistamiinilääkkeiden luokittelu
Useita tämän ryhmän lääkkeiden luokituksia on kehitetty, mutta mikään niistä ei ole yleisesti hyväksytty.
Antihistamiinien kemiallisen rakenteen ominaisuuksista riippuen ne jaetaan seuraaviin ryhmiin:
- etyleenidiamiineiksi;
- etanoliamiinikationien
- alkyyli;
- kinuklidiinijohdannaiset;
- alfa-karboliinijohdannaiset;
- fenotiatsiinijohdannaiset;
- piperidiinijohdannaiset;
- piperatsiinijohdannaiset.
Kliinisessä käytännössä antihistamiinien luokittelu sukupolvien mukaan, joka erottuu tällä hetkellä 3, on saanut laajempaa käyttöä:
- 1. sukupolven antihistamiinit:
- difenhydramiini (difenhydramiini);
- doksyyliamiini (donormili);
- klemastiini (tavegil);
- kloropyramiini (suprastiini);
- mebhydroliini (diatsoliini);
- prometatsiini (pipolfeeni);
- quifenadine (fencarol);
- syproheptadiini (peritoli) ja muut.
- 2. sukupolven antihistamiinit:
- akrivastiini (semprex);
- dimetindeeni (fenystyleeni);
- terfenadiini (histadiini);
- atselastiini (allerginen);
- loratadiini (lorano);
- setiritsiini (kefriini);
- bamipiini (soventoli).
- 3. sukupolven antihistamiinit:
- feksofenadiini (telfast);
- desloratodiini (erius);
- levosetiritsiini.
1. sukupolven antihistamiinilääkkeet
Vallitsevan sivuvaikutuksen mukaan tämän ryhmän lääkkeitä kutsutaan myös rauhoittaviksi aineiksi. Ne eivät vaikuta vain histamiiniin, vaan myös useisiin muihin reseptoreihin, mikä aiheuttaa niiden yksilölliset vaikutukset. He toimivat lyhyesti, koska ne vaativat toistuvaa antamista päivän aikana. Vaikutus tulee nopeasti. Saatavana eri annostusmuodoissa - suun kautta (tablettien, tipojen muodossa) ja parenteraalisesti (injektionesteen muodossa). Saatavilla hinnalla.
Kun näitä lääkkeitä käytetään pitkään, niiden antihistamiinien teho pienenee merkittävästi, mikä edellyttää säännöllistä - kerran 2-3 viikossa - lääkkeen vaihtoa.
Jotkut ensimmäisen sukupolven antihistamiinit sisältyvät yhdistelmälääkkeisiin vilustumisen hoitoon sekä rauhoittaviin ja rauhoittaviin lääkkeisiin.
Ensimmäisen sukupolven antihistamiinilääkkeiden tärkeimmät vaikutukset ovat:
- paikallinen nukutusaine, joka liittyy kalvon läpäisevyyden vähenemiseen natriumiin; tämän ryhmän lääkkeiden tehokkaimmat paikalliset nukutusaineet ovat prometatsiini ja difenhydramiini;
- Sedatiivi - johtuen tämän ryhmän lääkkeiden suuresta tunkeutumisesta veri-aivoesteen (eli aivoihin) kautta; tämän vaikutuksen vakavuus eri lääkkeissä on erilainen, se on voimakkainta doksyyliamiinissa (sitä käytetään usein hypnoottisena); sedaatio lisääntyy alkoholin tai psykotrooppisten lääkkeiden samanaikaisen käytön myötä; kun vastaanotetaan erittäin suuria lääkeannoksia sen sijaan, että vaikuttaisit sedaatiosta merkittyyn kiihtymiseen;
- ahdistus, rauhoittava vaikutus liittyy myös vaikuttavan aineen tunkeutumiseen keskushermostoon; eniten havaittu hydroksiini;
- protivokachivayuschy ja antiemetic - jotkut tämän ryhmän huumeiden edustajat estävät sisäkorvan labyrintin toimintaa ja vähentävät vestibulaaristen laitteiden reseptorien stimulointia - niitä käytetään joskus Meniereen sairaudessa ja liikesairaudessa kuljetuksessa; tämä vaikutus ilmenee eniten lääkkeissä, kuten difenhydramiinissa, prometatsiinissa;
- atropinopodobnoe-toiminta - aiheuttaa suun ja nenänonteloiden limakalvojen kuivumista, lisääntynyttä sydämen lyöntitiheyttä, näön heikkenemistä, virtsanpidätystä, ummetusta; voi tehostaa keuhkoputkien tukkeutumista, johtaa glaukooman pahenemiseen ja tukkeutumiseen eturauhasen adenooman tapauksessa - näille sairauksille ei sovelleta; nämä vaikutukset ilmenevät eniten etyleenidiamiinien ja etanoliamiinien kohdalla;
- protivokashlevy - tämän ryhmän lääkkeet, erityisesti difenhydramiini, vaikuttavat suoraan yskän keskukseen, joka sijaitsee medulla;
- anti-Parkinsonin vaikutus estämällä asetyylikoliinin vaikutuksia antihistamiinilla;
- antiserotoninovy-vaikutus - lääke sitoutuu serotoniinireseptoreihin, mikä helpottaa migreenistä kärsivien potilaiden tilaa; erityisen ilmeinen syproheptadiinissa;
- perifeeristen alusten laajentuminen - johtaa verenpaineen laskuun; voimakkaimmin huumeiden fenotiatsiinissa.
Koska tässä ryhmässä olevilla lääkkeillä on useita ei-toivottuja vaikutuksia, ne eivät ole valittavia lääkkeitä allergioiden hoitoon, mutta niitä käytetään usein sen kanssa.
Seuraavat ovat tässä ryhmässä yleisimmin käytettyjä lääkkeiden edustajia.
Difenhydramiini (difenhydramiini)
Yksi ensimmäisistä antihistamiinilääkkeistä. Sillä on voimakas antihistamiiniaktiivisuus, lisäksi sillä on paikallinen anestesiavaikutus, ja se myös rentouttaa sisäelinten sileitä lihaksia ja on heikko antiemeettinen aine. Sen rauhoittava vaikutus on samanlainen kuin neuroleptisten vaikutukset. Suurina annoksina ja sillä on hypnoottinen vaikutus.
Nieleminen nopeasti imeytyy veri-aivoesteen sisään. Sen puoliintumisaika on noin 7 tuntia. Biotransformaatio maksassa, erittyy munuaisissa.
Sitä käytetään kaikenlaisiin allergisiin sairauksiin, rauhoittavaan ja hypnoottiseen sekä säteilysairauden monimutkaiseen hoitoon. Harvemmin käytetään chorea, raskaana olevien naisten oksentelu, merisairaus.
Sisäpuolella on tabletteina 0,03-0,05 g 1-3 kertaa päivässä 10-14 päivän ajan tai yksi tabletti nukkumaanmenoaikana (unilääkkeenä).
Injektoidaan lihaksensisäisesti 1 - 5 ml: lla 1-prosenttista liuosta, laskimoon laskettuna 0,02-0,05 g: aan lääkettä 100 ml: aan 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta.
Voidaan käyttää silmätippoina, rektaalisina peräpuikkoina tai voiteina ja voiteina.
Tämän lääkkeen haittavaikutukset ovat: limakalvojen lyhytaikainen tunnottomuus, päänsärky, huimaus, pahoinvointi, suun kuivuminen, heikkous, uneliaisuus. Haittavaikutukset kulkeutuvat yksinään annoksen pienentämisen tai lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen.
Vasta-aiheet ovat raskaus, imetys, eturauhasen hypertrofia, kulma-suljettu glaukooma.
Kloropyramiini (Suprastin)
Sillä on antihistamiini, antikolinerginen, myotropinen antispasmodinen aktiivisuus. Sillä on myös antipruritisia ja rauhoittavia vaikutuksia.
Nopeasti ja täydellisesti imeytyminen, veren suurin pitoisuus todetaan 2 tuntia nielemisen jälkeen. Se läpäisee veri-aivoesteen. Biotransformoituu maksassa, erittyy munuaisissa ja ulosteissa.
Se on määrätty kaikenlaisiin allergisiin reaktioihin.
Sitä levitetään sisä-, laskimo- ja lihaksensisäisesti.
Sisällä sinun tulee ottaa 1 tabletti (0,025 g) 2-3 kertaa päivässä aterioiden aikana. Päivittäinen annos voidaan suurentaa enintään 6 tabletiin.
Vaikeissa tapauksissa lääkettä annetaan parenteraalisesti - lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti 1-2 ml: ssa 2% liuosta.
Lääkkeen ottamisen yhteydessä on mahdollista esiintyä tällaisia sivuvaikutuksia, kuten yleinen heikkous, uneliaisuus, hitaampi reaktio, liiallinen liikkeiden koordinointi, pahoinvointi, suun kuivuminen.
Parantaa unilääkkeiden ja rauhoittavien aineiden sekä huumaavien kipulääkkeiden ja alkoholin vaikutusta.
Vasta-aiheet ovat samankaltaisia kuin Dimedrol.
Clemastine (tavegil)
Rakenne ja farmakologiset ominaisuudet ovat hyvin lähellä Dimedrolia, mutta sen kesto on pidempi (8-12 tunnin kuluessa antamisesta) ja se on aktiivisempi.
Sedaatio on kohtalainen.
Sitä levitetään 1 tabletille (0,001 g) ruoan päälle, pesemällä se runsaalla vedellä 2 kertaa päivässä. Vaikeissa tapauksissa päivittäinen annos voidaan nostaa 2, enintään 3 kertaa. Hoidon kulku on 10-14 päivää.
Sitä voidaan käyttää lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti (2-3 minuutin kuluessa) - 2 ml 0,1% liuosta annosta kohti, 2 kertaa päivässä.
Haittavaikutukset tämän lääkkeen käytön aikana ovat harvinaisia. Päänsärky, uneliaisuus, pahoinvointi ja oksentelu sekä ummetus ovat mahdollisia.
Ole varovainen nimittämään henkilöitä, joiden ammatti vaatii voimakasta henkistä ja fyysistä toimintaa.
Mebhydroliini (diatsoliini)
Antihistamiinin lisäksi sillä on antikolinergisiä ja paikallisia nukutusvaikutuksia. Sedatiiviset ja hypnoottiset vaikutukset ovat erittäin heikkoja.
Nieleminen hitaasti imeytyy. Puoliintumisaika on vain 4 tuntia. Biotransformaatio maksassa erittyy virtsaan.
Sitä käytetään suun kautta aterioiden jälkeen yhdellä 0,05-0,2 g: n annoksella 1-2 kertaa päivässä 10-14 päivän ajan. Suurin yksittäinen annos aikuiselle on 0,3 g, päivittäin - 0,6 g.
Yleensä hyvin siedetty. Joskus se voi aiheuttaa huimausta, mahalaukun limakalvon ärsytystä, näön hämärtymistä, virtsanpidätystä. Hyvin harvinaisissa tapauksissa - kun otat suuren annoksen lääkettä - hidas reaktionopeus ja uneliaisuus.
Vasta-aiheet ovat ruoansulatuskanavan tulehdussairaudet, mahahaava ja pohjukaissuolihaava, kulma sulkeva glaukooma ja eturauhasen liikakasvu.
Antihistamiinilääkkeet 2. sukupolvi
Huumeiden kehittämisen tarkoituksena tässä ryhmässä oli minimoida sedatiiviset ja muut sivuvaikutukset, joilla on säilynyt tai jopa voimakkaampi anti-allerginen vaikutus. Ja se onnistui! Toisen sukupolven antihistamiinilääkkeillä on suuri affiniteetti spesifisesti H1-histamiinireseptoreihin, eikä niillä ole käytännöllisesti katsoen vaikutusta koliiniin ja serotoniiniin. Näiden lääkkeiden edut ovat:
- toiminnan nopea aloitus;
- pidempi vaikutusaika (vaikuttava aine sitoutuu proteiiniin, joka takaa sen pitemmän levityksen elimistössä; lisäksi se kerääntyy elimiin ja kudoksiin ja vapautuu myös hitaasti);
- antiallergisten vaikutusten lisämekanismit (ne tukahduttavat eosinofiilien kerääntymistä hengitysteihin, jotka liittyvät kehoon saapuviin allergeeneihin, ja myös stabiloimaan mastosolujen kalvot), mikä aiheuttaa laajemman valikoiman käyttöaiheita (allerginen nuha, pollinoosi, keuhkoputkia);
- pitkäaikaisessa käytössä näiden lääkkeiden tehokkuus ei vähene, ts. takyfylaksian vaikutus puuttuu - lääkettä ei tarvitse muuttaa säännöllisesti;
- koska nämä lääkkeet eivät tunkeudu tai tunkeutuvat erittäin pieniin määriin veri-aivoesteen kautta, niiden rauhoittava vaikutus on minimaalinen ja sitä havaitaan vain hyvin herkillä potilailla;
- älä vuorovaikutuksessa psykotrooppisten lääkkeiden ja etyylialkoholin kanssa.
Yksi toisen sukupolven antihistamiinilääkkeiden haittavaikutuksista on niiden kyky aiheuttaa kuolemaan johtavia rytmihäiriöitä. Niiden esiintymismekanismi liittyy sydänlihaksen kaliumkanavien antialergisten keinojen estoon, mikä johtaa QT-ajan pidentymiseen ja rytmihäiriöiden esiintymiseen (yleensä kammiot värähtelevät tai hilseilevät). Tämä vaikutus ilmenee eniten lääkkeissä, kuten terfenadiinissa, astemitsolissa ja ebastiinissa. Kehittymisen riski lisääntyy merkittävästi yliannostuksen näiden lääkkeiden, samoin kuin yhdistelmän tapauksessa niiden vastaanottamisesta masennuslääkkeiden (paroksetiini, fluoksetiini), antifungaalinen (itrakonatsoli ja ketokonatsoli) ja tietyt antibakteerisia aineita (antibiootit makrolidien - klaritromysiini, oleandomysiinin, erytromysiini), jotkut antiaritmikami (disopyramidi, kinidiini), kun potilas kuluttaa greippimehua ja vakavaa maksan vajaatoimintaa.
Toisen sukupolven antihistamiinien vapautumisen pääasiallinen muoto on tabletteja, mutta parenteraalisia lääkkeitä ei ole. Jotkut lääkkeet (kuten levokabastiini, atselastiini) ovat saatavilla voiteina ja voiteina, ja ne on tarkoitettu paikalliseen käyttöön.
Tarkastellaan tässä ryhmässä tärkeimpiä lääkkeitä.
Acrivastine (semprex)
Hyvin imeytynyt nieltynä, alkaa toimia 20-30 minuutin kuluessa nielemisestä. Puoliintumisaika on 2-5,5 tuntia, veri-aivoesteen läpi tunkeutuu pieniin määriin, erittyy virtsaan muuttumattomana.
Estää H1-histamiinireseptorit, vähäisessä määrin on rauhoittava ja antikolinerginen vaikutus.
Sitä käytetään kaikenlaisiin allergisiin sairauksiin.
On suositeltavaa ottaa 8 mg (1 kapseli) 3 kertaa päivässä.
Vastaanoton taustalla on joissakin tapauksissa uneliaisuus ja reaktionopeuden lasku.
Lääke on vasta-aiheinen raskauden, imetyksen, vakavan verenpaineen, vakavan sepelvaltimon ja munuaisten vajaatoiminnan sekä alle 12-vuotiaiden lasten hoidossa.
Dimetinden (fenystyle)
Antihistamiinin lisäksi sillä on heikko antikolinerginen, bradykiniini- ja rauhoittava vaikutus.
Nopeasti ja täydellisesti imeytyminen, biologinen hyötyosuus (sulavuuden aste) on samanaikaisesti noin 70% (verrattuna lääkkeen ihon muotoihin, tämä luku on huomattavasti pienempi - 10%). Aineen maksimipitoisuus veressä todetaan 2 tuntia annon jälkeen, puoliintumisaika on 6 tuntia tavanomaisella ja 11 tuntia retardimuodossa. Veri-aivoesteen läpi tunkeutuu, erittyy sappeen ja virtsaan aineenvaihduntatuotteiden muodossa.
Levitä lääkettä sisällä ja paikallisesti.
Sisäpuolella aikuiset ottavat 1 kapselin retardin yöllä tai 20-40 tippaa 3 kertaa päivässä. Hoidon kulku on 10-15 päivää.
Geeli levitetään iholle 3-4 kertaa päivässä.
Haittavaikutukset ovat harvinaisia.
Vasta-aihe on vain raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.
Vahvistaa alkoholin, unilääkkeiden ja rauhoittavien aineiden vaikutusta keskushermostoon.
Terfenadiini (histadiini)
Antialergisen aineen lisäksi sillä on heikko antikolinerginen vaikutus. Ei ole mitään voimakasta rauhoittavaa vaikutusta.
Hyvin imeytynyt suun kautta otettuna (biologinen hyötyosuus on 70%). Aktiivisen aineen maksimipitoisuus veressä todetaan 60 minuutin kuluttua. Veri-aivoesteen kautta ei tunkeudu. Biotransformoitiin maksassa feksofenadiinin muodostumana, erittyy ulosteisiin ja virtsaan.
Antihistamiinin vaikutus kehittyy 1-2 tunnin kuluessa, saavuttaa maksimimäärän 4-5 tunnissa, kestää 12 tuntia.
Indikaatiot ovat samat kuin muiden tämän ryhmän lääkkeiden.
Määritä 60 mg 2 kertaa päivässä tai 120 mg 1 kerran päivässä aamulla. Suurin päiväannos on 480 mg.
Joissakin tapauksissa, kun tätä lääkettä otetaan, potilaalla syntyy sellaisia sivuvaikutuksia kuin punoitus, väsymys, päänsärky, uneliaisuus, huimaus, kuivat limakalvot, galaktorrea (maidon ulosvirtaus rintarauhasista), ruokahalun lisääntyminen, pahoinvointi, oksentelu, yliannostustapauksissa. kammion rytmihäiriöt.
Vasta-aiheet ovat raskaus ja imetys.
Azelastiini (allerginen)
Estää H1-histamiinireseptorit ja estää myös histamiinin ja muiden allergiavälittäjien vapautumisen tukisoluista.
Nopeasti imeytyy ruoansulatuskanavaan ja limakalvoihin, puoliintumisaika on jopa 20 tuntia. Virtsaan erittyy metaboliittien muodossa.
Käytä yleensä allergista nuhaa ja sidekalvotulehdusta.
On suositeltavaa ottaa oraalisesti 2 mg / vrk, intranasaalinen - 1-2 injektiota jokaiseen nenän läpikulkutilaan 1-2 kertaa päivässä, tiputtamalla (silmätippaus) 1 tippa kussakin silmässä 2-4 kertaa päivässä.
Kun lääkettä otetaan, sillä voi olla sellaisia sivuvaikutuksia kuin nenän limakalvon kuivuminen ja ärsytys, verenvuoto ja sen häiriöt intranasaalisesti; sidekalvon ärsytys ja katkeruus suussa - käytettäessä silmätippoja.
Vasta-aiheet: raskaus, imetys, alle 6-vuotiaat lapset.
Loratadiini (lorano, Claritin, lorizal)
H1-histamiinireseptorit, jotka toimivat pitkään. Vaikutus lääkkeen yhden annoksen jälkeen kestää yhden päivän.
Ei ole mitään voimakasta rauhoittavaa vaikutusta.
Nielemisen jälkeen se imeytyy nopeasti ja täydellisesti, saavuttaa maksimipitoisuutensa veressä 1,3-2,5 tunnin kuluttua, puolet erittyy kehosta 8 tunnin kuluttua. Biotransformaatio maksassa.
Indikaatiot ovat allergisia sairauksia.
Aikuisilla on suositeltavaa ottaa 0,01 g (tämä on 1 tabletti tai 2 teelusikallista siirappia) lääkettä 1 kerran päivässä.
Se siirretään pääsääntöisesti hyvin. Joissakin tapauksissa voi esiintyä suun kuivumista, ruokahalun lisääntymistä, pahoinvointia, oksentelua, hikoilua, nivel- ja lihasten kipua, hyperkineesiä.
Vasta-aiheet ovat yliherkkiä loratadiinille ja imetykselle.
Varovaisuutta on noudatettava raskaana oleville naisille.
Bamipiini (soventoli)
H1-histamiinireseptorit paikalliseen käyttöön. Määritä allergiset ihovauriot (nokkosihottuma), kosketusallergiat sekä pakkaset ja palovammat.
Geeli levitetään ohuelle kerrokselle iholle. Puolen tunnin kuluttua voit ottaa lääkkeen uudelleen käyttöön.
Cetirizine (Cetrin)
Sillä on kyky helposti tunkeutua ihoon ja nopeasti kerääntyä siihen - tämä aiheuttaa nopean toiminnan alkamisen ja tämän lääkkeen suuren antihistamiiniaktiivisuuden. Arytmogeeninen vaikutus puuttuu.
Nopeasti imeytyminen, veren suurin pitoisuus todetaan 1 tunnin kuluttua nauttimisesta. Puoliintumisaika on 7-10 tuntia, mutta munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa se pidentyy 20 tuntiin.
Käyttöaiheiden valikoima on sama kuin muiden antihistamiinien käyttö. Setirisiinin erityispiirteiden vuoksi se on valinnainen lääke ihon ihottumien - nokkosihottuman ja allergisen ihotulehduksen ilmentämien sairauksien hoidossa.
Otetaan 0,01 g illalla tai 0,005 g kahdesti päivässä.
Haittavaikutukset ovat harvinaisia. Nämä ovat uneliaisuus, huimaus ja päänsärky, suun kuivuminen, pahoinvointi.
3. sukupolven antihistamiinit
Nämä lääkkeet ovat edellisen sukupolven aktiivisia metaboliitteja. Heiltä puuttuu kardiotoksinen (arytmogeeninen) vaikutus, mutta säilytetään edeltäjänsä edut. Lisäksi kolmannen sukupolven antihistamiineilla on useita vaikutuksia, jotka tehostavat niiden anti-allergista aktiivisuutta, minkä vuoksi niiden tehokkuus allergioiden hoidossa on usein suurempi kuin aineet, joista ne on tuotettu.
Fexofenadine (Telfast, Allegra)
Se on terfenadiinin metaboliitti.
Estää H1-histamiinireseptorit, estää allergisten välittäjien vapautumisen tukisoluista, ei vaikuta kolinergisiin reseptoreihin, ei estä keskushermostoa. Erittyy muuttumattomana ulosteiden kanssa.
Antihistamiinivaikutus kehittyy 60 minuutin kuluessa lääkkeen yhden annoksen jälkeen, saavuttaa maksimimäärän 2-3 tunnissa, kestää 12 tuntia.
On suositeltavaa ottaa 60 mg 2 kertaa päivässä.
Haittavaikutukset, kuten huimaus, päänsärky, heikkous, ovat harvinaisia.
Desloratadine (Erius, Edem)
Se on loratadiinin aktiivinen metaboliitti.
Sillä on allerginen, turvotusta ja antipruritinen vaikutus. Kun lääkettä otetaan terapeuttisina annoksina, rauhoittava vaikutus ei käytännössä ole.
Lääkkeen maksimipitoisuus veressä saavutetaan 2-6 tuntia sen jälkeen, kun se on otettu. Puoliintumisaika on 20-30 tuntia. Ei läpäise veri-aivoestettä. Metaboloituu maksassa, erittyy virtsaan ja ulosteeseen.
On suositeltavaa ottaa 5 mg ja kerran päivässä.
2%: lla tapauksista, joissa huumeiden ottaminen on taustalla, voi aiheuttaa päänsärkyä, väsymystä ja suun kuivumista.
Kun munuaisten vajaatoiminta on määrätty varoen.
Vasta-aiheet ovat yliherkkiä desloratadiinille. Raskauden ja imetyksen aikana.
Levocetirizine (aleron, L-tset)
Tämän lääkkeen affiniteetti H1-histamiinireseptoreihin on 2 kertaa suurempi kuin edeltäjänsä.
Se helpottaa allergisten reaktioiden kulkua, sillä on dekongestantti, anti-inflammatorinen, antipruritinen vaikutus. Käytännössä ei ole vuorovaikutusta serotoniinin ja kolinergisten reseptorien kanssa, sillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta.
Nieleminen nopeasti imeytyy, sen biologinen hyötyosuus on 100%. Lääkkeen vaikutus kehittyy 12 minuutin kuluttua yhden annoksen jälkeen. Maksimipitoisuus veriplasmassa havaitaan 50 minuutissa. Erittyy pääasiassa munuaisilla. Se erittyy äidinmaitoon.
On suositeltavaa ottaa 5 mg (1 välilehti) 1 kerran päivässä ruoan kanssa tai tyhjään vatsaan, juomavettä. Drops ottaa 20 korkkia. 1 kerran päivässä, myös tyhjään vatsaan. Siirappi - 10 ml (2 tl) 1 kerran päivässä.
Vasta-aiheet ovat yliherkkiä levosetirisiinille, vaikea munuaisten vajaatoiminta, vaikea galaktoosi-intoleranssi, laktaasientsyymin puutos tai heikentynyt glukoosin otto ja galaktoosi sekä raskauden ja imetyksen aikana.
Haittavaikutukset ovat harvinaisia: päänsärky, uneliaisuus, heikkous, väsymys, pahoinvointi, suun kuivuminen, lihaskipu, sydämentykytys.
Antihistamiinit ja raskauden imetys
Allergisten sairauksien hoito raskaana olevilla naisilla on rajallista, koska monet lääkkeet ovat vaarallisia sikiölle, etenkin raskauden ensimmäisten 12–16 viikon aikana.
Antihistamiinien nimittämisessä raskaana oleville naisille tulisi harkita niiden teratogeenisyyden astetta. Kaikki lääkeaineet, erityisesti ja allergialääkkeet, on jaettu viiteen ryhmään riippuen siitä, kuinka vaarallisia ne ovat sikiölle:
A - erityistutkimukset ovat osoittaneet, että lääkkeellä ei ole haitallista vaikutusta sikiöön;
B - eläinkokeissa ei havaittu kielteisiä vaikutuksia sikiöön, eikä ihmisillä tehtyjä erityistutkimuksia tehty;
C - eläinkokeet osoittivat lääkkeen kielteisen vaikutuksen sikiöön, mutta sitä ei ole osoitettu ihmisille; tämän ryhmän lääkkeitä määrätään raskaana olevalle naiselle vain, jos odotettu vaikutus ylittää sen haitallisten vaikutusten vaaran;
D - tämän lääkkeen kielteinen vaikutus ihmisen sikiöön on osoitettu, mutta sen tarkoitus on perusteltua tietyissä, hengenvaarallisissa äideissä, joissa turvallisemmat huumeet ovat osoittautuneet tehottomiksi;
X - lääke on varmasti vaarallinen sikiölle, ja sen haitat ylittävät kaikki teoriassa mahdolliset edut äidin keholle. Nämä lääkkeet ovat ehdottomasti vasta-aiheisia raskaana oleville naisille.
Systeemisiä antihistamiineja raskauden aikana käytetään vain silloin, kun odotettu hyöty ylittää mahdollisen sikiölle aiheutuvan riskin.
Tähän ryhmään kuuluvista lääkkeistä A-luokka ei sisällä mitään. Luokka B sisältää ensimmäisen sukupolven lääkkeet - tavegil, difenhydramiini, peritoli; 2. sukupolvi - loratadiini, setiritsiini. C-luokkaan kuuluvat allergodiliini, pipolfen.
Cetirizine on lääkeainetta, jota käytetään allergisten sairauksien hoitoon raskauden aikana. Loratadiini ja feksofenadiini ovat myös suositeltavia.
Astemitsolin ja terfenadiinin käyttö ei ole hyväksyttävää, koska niillä on voimakas rytmihäiriö ja alkion toksisuus.
Desloratadiini, suprastiini, levosetiritsiini tunkeutuu istukan läpi, joten se on ehdottomasti vasta-aiheinen raskaana oleville naisille.
Imetysjakson osalta voidaan sanoa seuraavaa: Näiden lääkkeiden hallitsematon nauttiminen imettävän äidin kohdalla ei ole hyväksyttävää, koska tutkimuksia ei ole tehty niiden tunkeutumisesta rintamaitoon. Näissä valmisteluissa nuoren äidin sallitaan ottaa sellainen, joka saa saada lapsensa (iän mukaan).
Lopuksi haluan todeta, että vaikka tässä artikkelissa kuvataan yksityiskohtaisesti kaikkein yleisimmin käytettyjä lääkkeitä terapeuttisessa käytännössä ja niiden annokset on ilmoitettu, potilaan tulee aloittaa vastaanotto vasta lääkärin kuulemisen jälkeen!
Mikä lääkäri ottaa yhteyttä
Jos sinulla on akuutteja allergiaoireita, voit ottaa yhteyttä yleislääkäriin tai lastenlääkäriin ja sitten allergiaan. Tarvittaessa ota yhteyttä silmälääkäriin, ihotautilääkäriin, ENT-asiantuntijaan, pulmonologiin.
Lastenlääkäri E. O. Komarovsky puhuu allergiavalmisteista:
Venäjän periaattoreiden liitto, asiantuntija, kertoo antihistamiinien vaikutuksesta lasten kognitiiviseen toimintaan: