Mikro-organismien vastustuskyvyn mekanismien yleiset ominaisuudet antibakteerisille lääkkeille. Antibakteeristen lääkkeiden lyhyt kuvaus ja luokittelu

Antibiootti - aine "elämää vastaan" - lääke, jota käytetään elävien aineiden aiheuttamien sairauksien hoitoon yleensä useiden patogeenisten bakteerien vuoksi.

Antibiootit on jaettu moniin eri tyyppeihin ja ryhmiin eri syistä. Antibioottien luokittelun avulla voit määrittää tehokkaimmin kunkin lääkeaineen tyypin.

Moderni antibioottien luokitus

1. Riippuen alkuperästä.

• Luonnollinen (luonnollinen).
• Puolisynteettinen - aineen alkuvaiheessa aine saadaan luonnon raaka-aineista ja syntetisoidaan keinotekoisesti lääkettä.
• Synteettinen.

Tarkkaan ottaen vain luonnollisista raaka-aineista saadut valmisteet ovat antibiootteja. Kaikkia muita lääkkeitä kutsutaan antibakteerisiksi lääkkeiksi. Modernissa maailmassa käsite "antibiootti" merkitsee kaikenlaisia ​​lääkkeitä, jotka voivat taistella elävien taudinaiheuttajien kanssa.

Mitä luonnolliset antibiootit tuottavat?

• homeen sienistä;
• aktinomykeeteistä;
• bakteereista;
• kasveista (phytoncides);
• kalojen ja eläinten kudoksista.

2. Vaikutuksista riippuen.

• Antibakteerinen.
• Antineoplastiset.
• Antifungaaliset.

3. Vaikutusten spektrin mukaan tiettyyn määrään erilaisia ​​mikro-organismeja.

• Antibiootit, joilla on kapea spektri.
  Nämä lääkkeet ovat edullisia hoidossa, koska ne kohdistuvat mikro-organismien tiettyyn tyyppiin (tai ryhmään) eivätkä estä potilaan tervettä mikroflooraa.
• Antibiootit, joilla on monenlaisia ​​vaikutuksia.

4. Solun bakteereihin kohdistuvan vaikutuksen luonteen mukaan.

• Bakteerilääkkeet - tuhoavat taudinaiheuttajat.
• Bakteriostatiikka - keskeyttää solujen kasvun ja lisääntymisen. Tämän jälkeen kehon immuunijärjestelmän on itsenäisesti selviydyttävä jäljellä olevista bakteereista.

5. Kemiallinen rakenne.
Niille, jotka tutkivat antibiootteja, luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan on ratkaiseva, koska lääkkeen rakenne määrittää sen roolin eri sairauksien hoidossa.

1. Beetalaktaamilääkkeet

1. Penisilliini - Penicillinum-muottien pesäkkeiden tuottama aine. Penisilliinin luonnollisilla ja keinotekoisilla johdannaisilla on bakterisidinen vaikutus. Aine tuhoaa bakteerisolujen seinät, mikä johtaa niiden kuolemaan.

Patogeeniset bakteerit sopeutuvat huumeisiin ja tulevat vastustuskykyisiksi niihin. Uuden sukupolven penisilliinejä täydennetään tazobaktaamilla, sulbaktaamilla ja klavulaanihapolla, jotka suojaavat lääkettä tuhoamisesta bakteerisoluissa.

Valitettavasti elimistö kokee penisilliinit usein allergeeniksi.

Penisilliini-antibioottiryhmät:

• Luonnossa esiintyviä penisilliinejä ei suojata penisillinaasilta, entsyymiltä, ​​joka tuottaa modifioituja bakteereja ja joka tuhoaa antibiootin.
• Puolisynteettiset aineet - kestävät bakteerien entsyymin vaikutuksia:
  penisilliini-biosynteettinen G-bentsyylipenisilliini;
  aminopenisilliini (amoksisilliini, ampisilliini, bekampitselliini);
  puolisynteettinen penisilliini (lääkkeet metisilliini, oksasilliini, kloksasilliini, dikloksasilliini, flukloksasilliini).

Käytetään penisilliinille resistenttien bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.

Nykyään tunnetaan neljä sukupolvea kefalosporiineja.

1. Cefalexiini, kefadroksiili, ketju.
2. Kefametsiini, kefuroksiimi (asetyyli), kefatsoliini, kefakloori.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpyr, cefepime.

Kefalosporiinit aiheuttavat myös allergisia reaktioita.

Kefalosporiineja käytetään kirurgisissa toimenpiteissä estämään ENT-sairauksien, gonorrhean ja pyelonefriitin hoitoon liittyviä komplikaatioita.

2. makrolidit
Niillä on bakteriostaattinen vaikutus - ne estävät bakteerien kasvun ja jakautumisen. Makrolidit toimivat suoraan tulehduspaikalla.
Nykyaikaisista antibiooteista makrolideja pidetään vähiten myrkyllisinä ja niillä on vähintään allergisia reaktioita.

Makrolidit kertyvät elimistöön ja käyttävät lyhyitä 1-3 päivän kursseja. Käytetään sisäisten ENT-elinten, keuhkojen ja keuhkoputkien, lantion elinten infektioiden hoitoon.

Erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini, atsitromysiini, atsalidit ja ketolidit.

Ryhmä luonnollisia ja keinotekoisia lääkkeitä. Onko sinulla bakteriostaattinen vaikutus.

Tetrasykliinejä käytetään vakavien infektioiden hoitoon: luomistaudin, pernarutto, tularemia, hengityselimet ja virtsatiet. Lääkkeen pääasiallinen haittapuoli on, että bakteerit sopeutuvat siihen nopeasti. Tetrasykliini on tehokkain, kun sitä käytetään paikallisesti voiteena.

• Luonnolliset tetrasykliinit: tetrasykliini, oksitetrasykliini.
• Semisventiittitetratsykliinit: kloorietriini, doksisykliini, metasykliini.

Aminoglykosidit ovat bakterisidisiä, erittäin myrkyllisiä lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia gram-negatiivisia aerobisia bakteereja vastaan.
Aminoglykosidit tuhoavat nopeasti ja tehokkaasti patogeeniset bakteerit jopa heikentyneellä immuniteetilla. Bakteerien tuhoamismekanismin aloittamiseksi tarvitaan aerobisia olosuhteita, toisin sanoen tämän ryhmän antibiootit eivät "toimi" kuolleissa kudoksissa ja elimissä, joilla on huono verenkierto (ontelot, paiseet).

Aminoglykosideja käytetään seuraavien sairauksien hoidossa: sepsis, peritoniitti, furunculosis, endokardiitti, keuhkokuume, bakteeri- munuaisvauriot, virtsatieinfektiot, sisäkorvan tulehdus.

Aminoglykosidivalmisteet: streptomysiini, kanamysiini, amikatsiini, gentamisiini, neomysiini.

1. Lääkeaine, jolla on bakteriostaattinen vaikutusmekanismi bakteerien patogeeneihin. Sitä käytetään vakavien suolistosairauksien hoitoon.

Kloramfenikolin hoidon epämiellyttävä sivuvaikutus on luuytimen vaurio, jossa verisolujen tuottamisprosessia on rikottu.

Valmisteet, joilla on laaja valikoima vaikutuksia ja voimakas bakterisidinen vaikutus. Bakteerien vaikutusmekanismi on DNA-synteesin rikkominen, joka johtaa niiden kuolemaan.

Fluorokinoloneja käytetään silmien ja korvien paikalliseen hoitoon vahvan sivuvaikutuksen vuoksi. Lääkkeillä on vaikutuksia nivelten ja luiden kanssa, ne ovat vasta-aiheisia lasten ja raskaana olevien naisten hoidossa.

Fluorokinoloneja käytetään seuraavien patogeenien suhteen: gonokokki, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokki, tuberkuloosi mykobakteerit.

Valmistelut: levofloksasiini, hemifloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini.

Antibioottiset sekalaiset vaikutukset bakteereihin. Sillä on bakterisidinen vaikutus useimpiin lajeihin ja bakteriostaattinen vaikutus streptokokkeihin, enterokokkeihin ja stafylokokkeihin.

Glykopeptidien valmisteet: teikoplaniini (targidi), daptomysiini, vankomysiini (vankatsiini, diatrasiini).

8. Tuberkuloosiantibiootit
Valmistelut: ftivatsidi, metatsidi, salyutsidi, etionamidi, protionamidi, isoniatsidi.

9. Antibiootit, joilla on antifungaalinen vaikutus
Hävitä sienisolujen kalvorakenne, aiheuttaen niiden kuoleman.

10. Paholääkkeet
Käytetään lepran hoitoon: solusulfoni, diutsifoni, diafenyylisulfoni.

11. Antineoplastiset lääkkeet - antrasykliini
Doksorubisiini, rubomysiini, karminomysiini, aklarubisiini.

12. linkosamidit
Terapeuttisten ominaisuuksiensa suhteen ne ovat hyvin lähellä makrolideja, vaikka niiden kemiallinen koostumus on täysin erilainen antibioottien ryhmä.
Drug: kaseiini S.

13. Lääketieteessä käytettävät antibiootit, jotka eivät kuulu mihinkään tunnettuihin luokituksiin.
Fosfomysiini, fusidiini, rifampisiini.

Huumeiden taulukko - antibiootit

Antibioottien luokittelu ryhmiin, taulukko jakaa eräitä antibakteerisia lääkkeitä kemiallisen rakenteen mukaan.

Yhteenveto antibioottiryhmistä

Antibiootit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka voivat estää elävien solujen kasvun ja kehittymisen. Useimmiten niitä käytetään bakteerien eri kantojen aiheuttamien infektioprosessien hoitoon. Brittiläinen bakteriologi Alexander Fleming löysi ensimmäisen lääkkeen vuonna 1928. Joitakin antibiootteja on kuitenkin määrätty myös syöpät patologioille osana kemoterapian yhdistelmää. Tämä lääkeryhmä ei käytännössä vaikuta viruksiin, lukuun ottamatta joitakin tetrasykliinejä. Nykyaikaisessa farmakologiassa termi "antibiootit" korvataan yhä enemmän "antibakteerisilla lääkkeillä".

Ensimmäiset syntetisoidut lääkkeet penisilliinien ryhmästä. Ne auttoivat merkittävästi vähentämään sellaisten sairauksien kuin keuhkokuume, sepsis, meningiitti, gangreeni ja syfilis. Ajan mittaan antibioottien aktiivisen käytön vuoksi monet mikro-organismit alkoivat kehittyä vastustuskykyiseksi. Siksi tärkeä tehtävä oli uusien antibakteeristen lääkkeiden ryhmien etsiminen.

Vähitellen lääketeollisuus syntetisoi ja alkoi tuottaa kefalosporiineja, makrolideja, fluorokinoloneja, tetrasykliinejä, levomyketiiniä, nitrofuraaneja, aminoglykosideja, karbapeneemeja ja muita antibiootteja.

Antibiootit ja niiden luokittelu

Antibakteeristen lääkkeiden pääasiallinen farmakologinen luokitus on erottaminen mikro-organismien vaikutuksesta. Tämän ominaisuuden takana on kaksi antibioottien ryhmää:

• bakterisidiset - lääkkeet aiheuttavat mikro-organismien kuoleman ja hajoamisen. Tämä toiminta johtuu antibioottien kyvystä estää membraanisynteesiä tai estää DNA-komponenttien tuotantoa. Tämän ominaisuuden omistavat penisilliinit, kefalosporiinit, fluorokinolonit, karbapeneemit, monobaktaamidit, glykopeptidit ja fosfomysiini.
• bakteriostaattinen - antibiootit pystyvät estämään proteiinien synteesiä mikrobisoluilla, mikä tekee niiden lisääntymisestä mahdotonta. Tämän seurauksena patologisen prosessin jatkokehitys on rajallista. Tämä vaikutus on ominaista tetrasykliineille, makrolideille, aminoglykosideille, linkosamiineille ja aminoglykosideille.

Toimintaspektrin takana on myös kaksi antibioottien ryhmää:

• leveä - lääkettä voidaan käyttää useiden mikro-organismien aiheuttamien sairauksien hoitoon;
• kapea - lääke vaikuttaa yksittäisiin kantoihin ja bakteerityyppeihin.

Antibakteeriset lääkkeet luokitellaan edelleen niiden alkuperän mukaan:

• luonnolliset - saadut elävistä organismeista;
• puolisynteettiset antibiootit ovat muunnettuja luonnon analogisia molekyylejä;
• synteettiset - ne valmistetaan täysin keinotekoisesti erikoistuneissa laboratorioissa.

Erilaisten antibioottiryhmien kuvaus

Beetalaktamaatit

penisilliinit

Historiallisesti ensimmäinen ryhmä antibakteerisia lääkkeitä. Sillä on bakterisidinen vaikutus moniin mikro-organismeihin. Penisilliinit erottavat seuraavat ryhmät:

• luonnolliset penisilliinit (syntetisoidut normaaleissa olosuhteissa sienillä) - bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini;
• puolisynteettiset penisilliinit, joilla on suurempi resistenssi penisillinaaseja vastaan, mikä laajentaa merkittävästi niiden vaikutusvaltaa - oksasilliinia ja metisilliiniä;
• laajennettu toiminta - lääkkeet amoksisilliini, ampisilliini;
• penisilliinit, joilla on laaja vaikutus mikro-organismeihin - lääkkeet mezlocillin, azlocillin.

Bakteerien vastustuskyvyn vähentämiseksi ja antibioottihoidon onnistumisasteen lisäämiseksi penisilliini-inhibiittorit - klavulaanihappo, tazobaktaami ja sulbaktaami - lisätään aktiivisesti penisilliineihin. Joten siellä oli huumeita "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" ja muut.

Näitä lääkkeitä käytetään hengitysteiden (keuhkoputkentulehdus, sinuiitti, keuhkokuume, nielutulehdus, kurkunpään tulehdus), sukupuolitaudin (kystiitti, virtsaputkentulehdus, eturauhastulehdus, gonorrhoea), ruoansulatuskanavan (kolesystiitti, dysentery), syfilisin ja ihovaurioiden hoitoon. Haittavaikutuksista allergiset reaktiot ovat yleisimpiä (urtikaria, anafylaktinen sokki, angioedeema).

Penisilliinit ovat myös turvallisimpia tuotteita raskaana oleville naisille ja vauvoille.

kefalosporiinit

Tällä antibioottien ryhmällä on bakterisidinen vaikutus moniin mikro-organismeihin. Nykyään erotellaan seuraavat kefalosporiinien sukupolvet:

• I - lääkkeet kefatsoliini, kefaleoksi, kefradiini;
• II - lääkkeet kefuroksiimilla, kefakloorilla, kefotiamilla, kefoksitiinilla;
• III - kefotaksiimin, keftatsidiimin, keftriaksonin, kefoperatsonin, kefodisiinin valmisteet;
• IV - kefepimillä varustetut lääkkeet, kefpiromi;
• V - lääkkeet ceftorolina, keftobiproli, keftolosaani.

Suurin osa näistä lääkkeistä esiintyy vain injektiomuodossa, joten niitä käytetään pääasiassa klinikoilla. Kefalosporiinit ovat suosituimpia antibakteerisia aineita käytettäväksi sairaaloissa.

Näitä lääkkeitä käytetään suuren määrän sairauksien hoitoon: keuhkokuume, aivokalvontulehdus, infektioiden yleistyminen, pyelonefriitti, kystiitti, luutulehdus, pehmytkudokset, lymfangiitti ja muut patologiat. Käytettäessä kefalosporiineja usein esiintyy yliherkkyyttä. Joskus kreatiniinipuhdistuma, lihaskipu, yskä, lisääntynyt verenvuoto (K-vitamiinin väheneminen) vähenevät ohimenevästi.

karbapeneemeille

Ne ovat melko uusi antibioottien ryhmä. Muiden beeta-laktaamien tavoin karbapeneemeillä on bakterisidinen vaikutus. Suuri määrä erilaisia ​​bakteerikantoja on edelleen herkkiä tälle lääkeryhmälle. Karbapeneemit ovat myös resistenttejä mikro-organismeja syntetisoiville entsyymeille. Nämä ominaisuudet ovat johtaneet siihen, että niitä pidetään pelastuslääkkeinä, kun muut antibakteeriset aineet pysyvät tehottomina. Niiden käyttö on kuitenkin ehdottomasti rajoitettua, koska bakteerien resistenssin kehittyminen on huolestuttavaa. Tähän ryhmään kuuluvat meropeneemi, doripeneemi, ertapeneemi, imipeneemi.

Karbapeneemejä käytetään sepsiksen, keuhkokuumeen, peritoniitin, akuutin vatsan kirurgisen patologian, meningiitin, endometriitin hoitoon. Näitä lääkkeitä määrätään myös potilaille, joilla on immuunipuutos tai neutropenia.

Haittavaikutusten joukossa tulee huomata dyspeptiset häiriöt, päänsärky, tromboflebiitti, pseudomembranoottinen koliitti, kouristukset ja hypokalemia.

monobaktaameja

Monobaktaamit vaikuttavat pääasiassa vain gramnegatiiviseen kasvistoon. Klinikka käyttää vain yhtä aktiivista ainetta tästä ryhmästä - aztreonami. Sen etuilla korostetaan vastustuskyky useimpiin bakteeri-entsyymeihin, mikä tekee siitä valinnan lääkkeen epäonnistumisesta penisilliinien, kefalosporiinien ja aminoglykosidien kanssa. Kliinisissä ohjeissa aztreonaamia suositellaan enterobakteeri-infektiolle. Sitä käytetään vain laskimoon tai lihakseen.

Osallistumismerkintöjen joukossa tulisi tunnistaa sepsis, yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume, peritoniitti, lantion elinten infektiot, ihon ja tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä. Aztreonaamin käyttö johtaa joskus dyspeptisten oireiden, keltaisuuden, myrkyllisen hepatiitin, päänsärkyn, huimauksen ja allergisen ihottuman kehittymiseen.

makrolidit

Makrolidit ovat ryhmä antibakteerisia lääkkeitä, jotka perustuvat makrosykliseen laktonirenkaaseen. Näillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus grampositiivisia bakteereja, solunsisäisiä ja kalvon loisia vastaan. Makrolidien ominaisuus on se, että niiden määrä kudoksissa on paljon suurempi kuin potilaan veriplasmassa.

Lääkkeillä on myös alhainen myrkyllisyys, joka mahdollistaa niiden käytön raskauden aikana ja lapsen varhaisessa iässä. Ne on jaettu seuraaviin ryhmiin:

• luonnolliset, jotka syntetisoitiin viime vuosisadan 50-60-luvuilla - erytromysiinin, spiramysiinin, josamysiinin, midekamysiinin valmisteet;
• aihiolääkkeet (muutettu aktiiviseen muotoon aineenvaihdunnan jälkeen) - troleandomysiini;
• puolisynteettiset - lääkkeet atsitromysiini, klaritromysiini, diritromysiini, telitromysiini.

Makrolideja käytetään monissa bakteeri- patologioissa: peptinen haavauma, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, ylempien hengitystieinfektioiden, dermatoosin, lymen taudin, virtsaputken, kohdunkaulan, erysipelin, impentigon. Et voi käyttää tätä lääkeryhmää rytmihäiriöihin, munuaisten vajaatoimintaan.

tetrasykliinit

Tetrasykliinit syntetisoitiin ensimmäistä kertaa yli puoli vuosisataa sitten. Tällä ryhmällä on bakteriostaattinen vaikutus moniin mikrobikankaan kantoihin. Suurilla pitoisuuksilla niillä on bakterisidinen vaikutus. Tetrasykliinien ominaisuus on niiden kyky kerääntyä luukudokseen ja hammaskiilteeseen.

Toisaalta tämä antaa lääkärille mahdollisuuden käyttää niitä aktiivisesti kroonisessa osteomyeliitissa, ja toisaalta se loukkaa lasten luuston kehitystä. Siksi niitä ei voi käyttää raskauden, imetyksen aikana ja alle 12-vuotiaana. Tetratsykliineihin sisältyvät saman nimenomaisen lääkkeen lisäksi doksisykliini, oksitetrasykliini, minosykliini ja tigesykliini.

Niitä käytetään erilaisissa suoliston patologioissa, luomistaudissa, leptospiroosissa, tularemiassa, aktinomykoosissa, trakoomassa, lymen taudissa, gonokokki-infektiossa ja rikettsioosissa. Porfyyria, krooniset maksasairaudet ja yksilöllinen suvaitsemattomuus erottuu myös vasta-aiheista.

fluorokinolonit

Fluorokinolonit ovat suuri joukko antibakteerisia aineita, joilla on laaja bakterisidinen vaikutus patogeeniseen mikroflooraan. Kaikkia lääkkeitä markkinoidaan nalidiksiinihappo. Fluorokinolonien aktiivinen käyttö alkoi viime vuosisadan 70-luvulla. Tänään ne luokitellaan sukupolvien mukaan:

• I - nalidiksiset ja oksoliinihappovalmisteet;
• II - lääkkeet, joissa on ofloksasiinia, siprofloksasiinia, norfloksasiinia, pefloksasiinia;
• III - levofloksasiinivalmisteet;
• IV - lääkkeet, joissa on gatifloksasiinia, moksifloksasiinia, hemifloksasiinia.

Fluorokinolonien uusimpia sukupolvia kutsutaan hengitysteiksi, koska ne vaikuttavat mikroflooraan, joka useimmiten aiheuttaa keuhkokuumeita. Niitä käytetään myös sinuiitin, keuhkoputkentulehduksen, suolistosairauksien, eturauhastulehduksen, gonorrhean, sepsiksen, tuberkuloosin ja meningiitin hoitoon.

Puutteista on korostettava, että fluorokinolonit pystyvät vaikuttamaan tuki- ja liikuntaelimistön muodostumiseen, joten lapsuudessa, raskauden aikana ja imetyksen aikana ne voidaan määrätä vain terveydellisistä syistä. Lääkkeiden ensimmäisellä sukupolvella on myös korkea hepato- ja nefrotoksisuus.

aminoglykosidit

Aminoglykosidit ovat löytäneet aktiivista käyttöä gram-negatiivisen kasviston aiheuttamien bakteeri-infektioiden hoidossa. Niillä on bakterisidinen vaikutus. Niiden korkea tehokkuus, joka ei riipu potilaan immuniteetin toiminnallisesta aktiivisuudesta, on tehnyt niistä välttämättömiä hänen häiriöilleen ja neutropenialleen. Seuraavat aminoglykosidien sukupolvet erotetaan:

• I - neomysiinin, kanamysiinin, streptomysiinin valmisteet;
• II - lääkitys tobramysiinillä, gentamisiinilla;
• III - amikasiinivalmisteet;
• IV - isepamysiinilääkitys.

Aminoglykosideja määrätään hengityselinten infektioille, sepsisille, infektiiviselle endokardiitille, peritoniitille, aivokalvontulehdukselle, kystiitille, pyelonefriitille, osteomyeliitille ja muille patologioille. Erittäin tärkeiden sivuvaikutusten joukossa ovat myrkylliset vaikutukset munuaisiin ja kuulon heikkeneminen.

Siksi hoidon aikana on tarpeen suorittaa säännöllisesti veren (kreatiniini, SCF, urea) ja audiometrian biokemiallinen analyysi. Raskaana olevilla naisilla annetaan imetyksen aikana kroonista munuaissairautta sairastaville tai hemodialyysipotilaille aminoglykosideja vain elämän syistä.

glykopeptidien

Glykopeptidiantibiooteilla on laaja-alainen bakterisidinen vaikutus. Näistä tunnetuimpia ovat bleomysiini ja vankomysiini. Kliinisessä käytännössä glykopeptidit ovat varalääkkeitä, jotka on määrätty muiden antibakteeristen aineiden tehottomuudelle tai tartunnan aiheuttajan spesifiselle herkkyydelle.

Ne yhdistetään usein aminoglykosidien kanssa, mikä mahdollistaa kumulatiivisen vaikutuksen lisäämisen Staphylococcus aureukseen, enterokokkiin ja Streptococcusiin. Glykopeptidiantibiootit eivät vaikuta mykobakteereihin ja sieniin.

Tämä ryhmä antibakteerisia aineita on määrätty endokardiitille, sepsikselle, osteomyeliitille, flegmonille, keuhkokuumeelle (mukaan lukien komplikaatiot), paiseelle ja pseudomembranoottiselle koliitille. Glykopeptidiantibiootteja ei voi käyttää munuaisten vajaatoimintaan, yliherkkyyteen lääkkeisiin, imetykseen, kuulonsyövän neuritiin, raskauteen ja imetykseen.

linkosamidit

Linkosyamideihin kuuluvat linomysiini ja klindamysiini. Näillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus grampositiivisiin bakteereihin. Käytän niitä pääasiassa yhdessä aminoglykosidien kanssa, toisena linja-aineina, raskaille potilaille.

Lincosamideja määrätään aspiraatiopneumoniaa, osteomyeliittiä, diabeettista jalkaa, nekroosivaa fasciitea ja muita patologioita.

Usein heidän sisäänpääsynsä aikana syntyy Candida-infektiota, päänsärkyä, allergisia reaktioita ja veren sortoa.

video

Video kertoo, miten nopeasti parannetaan kylmää, flunssaa tai ARVI: ta. Lausunto kokenut lääkäri.

Antibiootit: luokitus, säännöt ja sovellusominaisuudet

Antibiootit - valtava joukko bakteereja aiheuttavia lääkkeitä, joista jokaiselle on ominaista toimintakyky, käyttöaiheet ja tiettyjen vaikutusten olemassaolo

Antibiootit ovat aineita, jotka voivat estää mikro-organismien kasvua tai tuhota ne. GOST: n määritelmän mukaan antibiootit sisältävät kasvin, eläimen tai mikrobien alkuperää olevia aineita. Tällä hetkellä tämä määritelmä on jonkin verran vanhentunut, koska on luotu valtava määrä synteettisiä huumeita, mutta luonnolliset antibiootit toimivat prototyyppinä niiden luomiselle.

Mikrobilääkkeiden historia alkaa vuonna 1928, jolloin A. Fleming löydettiin ensimmäisen kerran penisilliinistä. Tämä aine löydettiin tarkasti ja sitä ei luotu, koska se oli aina luonteeltaan olemassa. Luonteeltaan Penicillium-suvun mikroskooppiset sienet tuottavat sen, suojaavat itseään muilta mikro-organismeilta.

Alle 100 vuodessa on luotu yli sata erilaista antibakteerista lääkettä. Jotkut niistä ovat jo vanhentuneita ja niitä ei käytetä hoitoon, ja jotkut niistä otetaan käyttöön vain kliinisessä käytännössä.

Suosittelemme videon katsomista, jossa selostetaan ihmiskunnan taistelun historiaa mikrobien kanssa ja ensimmäisen antibiootin luomisen historiaa:

Miten antibiootit toimivat

Kaikki antibakteeriset lääkkeet, jotka vaikuttavat mikro-organismeihin, voidaan jakaa kahteen suureen ryhmään:

• bakteereja tappava - aiheuttaa suoraan mikrobien kuoleman;
• bakteriostaattisia - häiritsee mikro-organismien lisääntymistä. Sairaan henkilön immuunijärjestelmä tuhoaa bakteerit, joita ei voida kasvaa ja lisääntyä.

Antibiootit toteuttavat vaikutuksensa monin tavoin: jotkut niistä häiritsevät mikrobisten nukleiinihappojen synteesiä; toiset häiritsevät bakteerien soluseinän synteesiä, toiset häiritsevät proteiinisynteesiä ja neljäs estää hengitysentsyymien toiminnot.

Antibioottien vaikutusmekanismi

Antibioottiryhmät

Tämän lääkeryhmän monimuotoisuudesta huolimatta kaikki ne voidaan liittää useisiin päätyyppeihin. Tämän luokittelun perustana on kemiallinen rakenne - saman ryhmän lääkkeillä on samanlainen kemiallinen kaava, joka eroaa toisistaan ​​tiettyjen molekyylifragmenttien läsnäolosta tai puuttumisesta.

Antibioottien luokittelu merkitsee ryhmien läsnäoloa:

1. Penisilliinijohdannaiset. Tämä sisältää kaikki lääkkeet, jotka perustuvat ensimmäiseen antibioottiin. Tässä ryhmässä erotellaan seuraavat penisilliinivalmisteiden alaryhmät tai sukupolvet:

• Luonnollinen bentsyylipenisilliini, joka syntetisoidaan sienillä ja puolisynteettisillä huumeilla: metisilliini, naftsilliini.
• Synteettiset lääkkeet: karbpenisilliini ja ticarcilliini, joilla on laajempi vaikutus.
• Metsillami ja atslosilliini, joilla on vieläkin laajempi vaikutusalue.

1. kefalosporiinit - penisilliinien lähimmät sukulaiset. Cephalosporium-suvun sienet tuottavat tämän ryhmän ensimmäisen antibiootin, Cefazolin C. Tämän ryhmän valmisteilla on suurelta osin bakterisidinen vaikutus, ts. Ne tappavat mikro-organismeja. Useita sukupolvia kefalosporiineja erotellaan:

• I sukupolvi: cefazolin, cefalexin, cefradine ja muut.
• Sukupolvi II: kefulodiini, kefamandoli, kefuroksiimi.
• Sukupolvi III: kefotaksiimi, keftatsidiimi, cefodizim.
• Sukupolvi IV: kefpyr.
• 5. sukupolvi: kefthosaani, ceftopibrol.

Eri ryhmien väliset erot ovat pääosin niiden tehokkuuden kannalta - myöhemmillä sukupolvilla on suurempi toimintakyky ja ne ovat tehokkaampia. Kefalosporiineja 1 ja 2 sukupolvea kliinisessä käytännössä käytetään nyt hyvin harvoin, useimpia niistä ei edes tuoteta.

1. makrolidit - valmisteet, joilla on monimutkainen kemiallinen rakenne ja joilla on bakteriostaattinen vaikutus moniin mikrobeihin. Edustajat: atsitromysiini, rovamysiini, josamysiini, leukomysiini ja monet muut. Makrolideja pidetään yhtenä turvallisimmista antibakteerisista lääkkeistä - niitä voidaan käyttää myös raskaana oleville naisille. Azalidit ja ketolidit ovat makorlideja, joilla on eroja aktiivisten molekyylien rakenteessa.

Tämän lääkeryhmän toinen etu - ne pystyvät tunkeutumaan ihmiskehon soluihin, mikä tekee niistä tehokkaita solunsisäisten infektioiden hoidossa: klamydiat, mykoplasmoosi.

1. aminoglykosidit. Edustajat: gentamisiini, amikatsiini, kanamysiini. Tehokas lukuisia aerobisia gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Näitä lääkkeitä pidetään myrkyllisimpinä, jotka voivat johtaa melko vakaviin komplikaatioihin. Käytetään virtsateiden infektioiden hoitoon, furunkuloosiin.
2. tetrasykliinit. Pohjimmiltaan tämä puolisynteettinen ja synteettinen huume, johon kuuluvat: tetrasykliini, doksisykliini, minosykliini. Tehokas monia bakteereja vastaan. Näiden lääkkeiden haittapuoli on ristiresistenssi, toisin sanoen mikro-organismit, jotka ovat kehittäneet resistenssiä yhdelle lääkkeelle, ovat epäherkkiä muille tästä ryhmästä.
3. fluorokinolonit. Nämä ovat täysin synteettisiä lääkkeitä, joilla ei ole luonnollista vasta-ainetta. Kaikki tämän ryhmän lääkkeet on jaettu ensimmäiseen sukupolveen (pefloksasiini, siprofloksasiini, norfloksasiini) ja toinen (levofloksasiini, moksifloksasiini). Käytetään useimmiten ylähengitysteiden (otiitti, sinuiitti) ja hengitysteiden (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume) infektioiden hoitoon.
4. Linkosamidit. Tähän ryhmään kuuluvat luonnollinen antibiootti linomysiini ja sen johdannainen klindamysiini. Niillä on sekä bakteriostaattisia että bakterisidisiä vaikutuksia, vaikutus riippuu konsentraatiosta.
5. karbapeneemeille. Tämä on yksi nykyaikaisimmista antibiooteista, jotka vaikuttavat moniin mikro-organismeihin. Tämän ryhmän lääkkeet kuuluvat varanto-antibiooteihin, eli niitä käytetään vaikeimmissa tapauksissa, joissa muut lääkkeet ovat tehottomia. Edustajat: imipeneemi, meropeneemi, ertapeneemi.
6. polymyksiini. Nämä ovat erittäin erikoistuneita lääkkeitä, joita käytetään pyocyanic-tikkujen aiheuttamien infektioiden hoitoon. Polymyksiini M ja B ovat polymyksiinejä, joiden haittana on myrkyllinen vaikutus hermostoon ja munuaisiin.
7. Anti-tuberkuloosilääkkeet. Tämä on erillinen ryhmä lääkkeitä, joilla on selvä vaikutus tuberkuloosiin. Näitä ovat rifampisiini, isoniatsidi ja PAS. Muita antibiootteja käytetään myös tuberkuloosin hoitoon, mutta vain, jos näitä lääkkeitä kohtaan on kehittynyt resistenssi.
8. Sienilääkkeet. Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet, joita käytetään mykoosien hoitoon - sienisairaudet: amfotireciini B, nystatiini, flukonatsoli.

Antibioottien käyttö

Antibakteeriset lääkkeet ovat eri muodoissa: tabletteina, jauheina, joista ne valmistavat injektion, voiteet, tiput, ruiskut, siirappi, kynttilät. Antibioottien tärkeimmät käyttömenetelmät:

1. suullinen - suun kautta otettu. Voit ottaa lääkkeen tabletin, kapselin, siirapin tai jauheen muodossa. Antotiheys riippuu antibioottien tyypistä, esimerkiksi atsitromysiini otetaan kerran päivässä, ja tetrasykliini otetaan 4 kertaa päivässä. Jokaiselle antibiootti- tyypille on suosituksia, jotka osoittavat, milloin se tulisi ottaa - ennen ateriaa, sen aikana tai sen jälkeen. Tästä riippuu hoidon tehokkuus ja haittavaikutusten vakavuus. Antibiootteja määrätään joskus nuorille lapsille siirapin muodossa - lasten on helpompi juoda nestettä kuin nielemään pilleri tai kapseli. Lisäksi siirappi voidaan makeuttaa, jotta eroon saadaan itse lääkkeen epämiellyttävä tai katkera maku.
2. injektio - lihakseen tai laskimonsisäisenä injektiona. Tällä menetelmällä lääke joutuu nopeasti tartunnan keskelle ja on aktiivisempi. Tämän antomenetelmän haittana on kipu piilossa. Levitä injektionesteisiin kohtalaista ja vaikeaa sairautta.

Tärkeää: Injektioita saa tehdä yksinomaan sairaanhoitaja klinikalla tai sairaalassa! Kotona antibiootit pistävät ehdottomasti.

1. paikallinen - voiteiden tai voiteiden levittäminen suoraan infektiokohtaan. Tätä lääkkeenantomenetelmää käytetään pääasiassa ihon infektioihin - niveltulehdus tulehdukseen, samoin kuin silmälääketieteen - silmäsairauksiin, esimerkiksi tetrasykliinivoiteeseen sidekalvontulehdusta varten.

Antoreitin määrää vain lääkäri. Tämä ottaa huomioon monet tekijät: lääkkeen imeytyminen ruoansulatuskanavassa, ruoansulatuskanavan tila kokonaisuutena (joissakin sairauksissa imeytymisnopeus pienenee ja hoidon tehokkuus vähenee). Jotkut lääkkeet voidaan antaa vain yhdellä tavalla.

Injektoinnin aikana on tarpeen tietää, mitä jauhe voi liuottaa. Esimerkiksi Abaktal voidaan laimentaa vain glukoosilla, koska käytettäessä natriumkloridia se tuhoutuu, mikä tarkoittaa, että hoito on tehoton.

Antibioottiherkkyys

Mikä tahansa organismi on aikaisemmin tai myöhemmin tottunut vaikeimpiin olosuhteisiin. Tämä toteamus pätee myös mikro-organismeihin - mikrobit kehittävät vastustuskykyä niiden vasteena pitkäaikaiselle altistumiselle antibiooteille. Antibioottien herkkyyden käsite on otettu käyttöön lääketieteellisessä käytännössä - kuinka tehokkaasti tietty lääke vaikuttaa patogeeniin.

Minkä tahansa antibioottien reseptin tulee perustua tietoon patogeenin herkkyydestä. Ihannetapauksessa ennen lääkkeen määräämistä lääkärin tulisi suorittaa herkkyysanalyysi ja määrätä tehokkain lääke. Tällaisen analyysin aika on kuitenkin parasta päivää, ja tänä aikana infektio voi johtaa surullisimpaan tulokseen.

Petri-astia herkkyyden määrittämiseksi antibiooteille

Siksi, jos infektio on selittämätön patogeeni, lääkärit määrittävät lääkkeitä empiirisesti - ottaen huomioon kaikkein todennäköisimpiä aiheuttajia, tietäen tietyn alueen ja sairaalan epidemiologisesta tilanteesta. Tätä tarkoitusta varten käytetään laaja-alaisia ​​antibiootteja.

Herkkyysanalyysin suorittamisen jälkeen lääkärillä on mahdollisuus muuttaa lääkettä tehokkaammaksi. Lääkkeen korvaaminen voidaan tehdä ilman, että hoidon vaikutus on 3-5 päivää.

Antibioottien tehokkaampi etiotrooppinen (kohdennettu) tarkoitus. Samalla ilmenee, mitä sairaus aiheuttaa - bakteeritutkimus määrittää patogeenityypin. Sitten lääkäri valitsee tietyn lääkkeen, jolle mikrobilla ei ole resistenssiä (resistanssi).

Ovatko antibiootit aina tehokkaita?

Antibiootit toimivat vain bakteereilla ja sienillä! Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja. On olemassa useita tuhansia bakteerilajeja, joista osa esiintyy melko normaalisti ihmisten kanssa - yli 20 bakteerilajia elää paksusuolessa. Jotkut bakteerit ovat ehdollisesti patogeenisiä - niistä tulee taudin aiheuttaja vain tietyissä olosuhteissa, esimerkiksi silloin, kun ne tulevat epätyypilliseen elinympäristöön. Esimerkiksi hyvin usein eturauhastulehdus johtuu E. colista, joka nousee eturauhasesta peräsuolesta.

Huomaa: antibiootit ovat täysin tehottomia virussairauksiin. Virukset ovat monta kertaa pienempiä kuin bakteerit, eikä antibioottien yksinkertaisesti ole niiden kykyä soveltaa. Näin ollen vilustumisen estämiseen tarkoitetuilla antibiooteilla ei ole vaikutusta, sillä se on kylmä 99% virusten aiheuttamista tapauksista.

Yskä ja keuhkoputkentulehdus voivat olla tehokkaita, jos bakteerit aiheuttavat näitä ilmiöitä. Ymmärrä, mikä aiheutti taudin vain lääkäriksi - tätä varten hän määrittelee tarvittaessa verikokeita, jos hän lähtee, rutiinin tutkimuksesta.

Tärkeää: antibioottien määrääminen itsellesi ei ole hyväksyttävää! Tämä johtaa vain siihen, että jotkut patogeenit kehittävät vastustuskykyä, ja seuraavan kerran sairaus on paljon vaikeampi parantaa.

Luonnollisesti kurkkukipuun liittyvät antibiootit ovat tehokkaita - tämä tauti on luonteeltaan yksinomaan bakteereita, jonka aiheuttaa streptokokit tai stafylokokit. Anginan hoitoon käytetään yksinkertaisimpia antibiootteja - penisilliini, erytromysiini. Tärkeintä kipeiden kurkkujen hoidossa on lääkkeiden moninaisuuden ja hoidon keston noudattaminen - vähintään 7 päivää. Älä lopeta lääkkeen ottamista välittömästi sen jälkeen, kun sairaus on alkanut, mikä yleensä todetaan 3-4 päivän ajan. Älä sekoita todellista kurkkukipua nieluriskuun, joka voi olla virusperäistä.

Huomaa: puutteellisesti hoidettu kurkkukipu voi aiheuttaa akuuttia reumaattista kuumetta tai glomerulonefriittiä!

Keuhkojen tulehdus (keuhkokuume) voi olla sekä bakteeri- että virusperäistä. Bakteerit aiheuttavat keuhkokuumeita 80 prosentissa tapauksista, joten jopa keuhkokuumeella olevien antibioottien empiirisellä määrityksellä on hyvä vaikutus. Viruksen keuhkokuumeessa antibiooteilla ei ole parantavaa vaikutusta, vaikka ne estävät bakteeriflooran tarttumisen tulehdusprosessiin.

Antibiootit ja alkoholi

Samanaikainen alkoholin ja antibioottien saanti lyhyessä ajassa ei johda mihinkään hyvään. Jotkut lääkkeet tuhoutuvat maksassa, kuten alkoholissa. Antibiootin ja alkoholin esiintyminen veressä antaa voimakkaan kuormituksen maksalle - sillä ei yksinkertaisesti ole aikaa neutraloida etyylialkoholia. Tämän seurauksena epämiellyttävien oireiden syntymisen todennäköisyys: pahoinvointi, oksentelu, suoliston häiriöt.

Tärkeää: useat lääkkeet ovat vuorovaikutuksessa alkoholin kanssa kemiallisella tasolla, minkä seurauksena terapeuttinen vaikutus vähenee suoraan. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat metronidatsoli, kloramfenikoli, kefoperatsoni ja useat muut. Samanaikainen alkoholin ja näiden lääkkeiden saanti ei voi vain vähentää terapeuttista vaikutusta, vaan johtaa myös hengenahdistukseen, kouristuksiin ja kuolemaan.

Tietysti jotkut antibiootit voidaan ottaa alkoholin käytön taustalla, mutta miksi riski terveydelle? On parempi pidättäytyä alkoholista lyhyen aikaa - antibioottihoidon kurssi on harvoin yli 1,5-2 viikkoa.

Antibiootit raskauden aikana

Raskaana olevat naiset kärsivät tartuntatauteista vähintään kaikissa muissa. Mutta raskaana olevien naisten hoito antibiooteilla on hyvin vaikeaa. Raskaana olevan naisen kehossa sikiö kasvaa ja kehittyy - syntymätön lapsi, hyvin herkkä monille kemikaaleille. Antibioottien nauttiminen muodostavaan organismiin voi aiheuttaa sikiön epämuodostumien kehittymistä, myrkyllistä vahinkoa sikiön keskushermolle.

Ensimmäisen kolmanneksen aikana on toivottavaa välttää antibioottien käyttö yleensä. Toisella ja kolmannella kolmanneksella heidän nimittäminen on turvallisempaa, mutta myös mahdollisuuksien mukaan olisi rajoitettava.

Antibioottien nimeäminen raskaana olevalle naiselle ei voi olla seuraavissa sairauksissa:

• keuhkokuume;
• kurkkukipu;
• pyelonefriitti;
• tartunnan saaneet haavat;
• sepsis;
• spesifiset infektiot: luomistauti, borellioosi;
• sukuelinten infektiot: syfilis, gonorrhea.

Mitä antibiootteja voidaan määrätä raskaaksi?

Penisilliinillä, kefalosporiinivalmisteilla, erytromysiinillä, josamysiinillä ei ole mitään vaikutusta sikiöön. Penisilliini, vaikka se kulkee istukan läpi, ei vaikuta haitallisesti sikiöön. Kefalosporiini ja muut nimetyt lääkkeet tunkeutuvat istukan sisään erittäin pieninä pitoisuuksina eivätkä ne kykene vahingoittamaan syntymättömiä lapsia.

Ehdollisesti turvallisia lääkkeitä ovat metronidatsoli, gentamisiini ja atsitromysiini. Heidät nimitetään vain terveydellisistä syistä, kun naiset hyötyvät lapselle aiheutuvista riskeistä. Tällaisia ​​tilanteita ovat vakava keuhkokuume, sepsis ja muut vakavat infektiot, joissa nainen voi yksinkertaisesti kuolla ilman antibiootteja.

Mitkä lääkkeet eivät voi määrätä raskauden aikana

Seuraavia lääkkeitä ei pidä käyttää raskaana oleville naisille:

• aminoglykosidit - voi johtaa synnynnäiseen kuurouteen (poikkeus - gentamisiini);
• klaritromysiini, roksitromysiini - kokeissa oli toksinen vaikutus eläinten alkioihin;
• fluorokinolonit;
• tetrasykliiniä - rikkoo luun ja hampaiden muodostumista;
• kloramfenikoli - se on vaarallista raskauden myöhäisissä vaiheissa, koska lapsen luuytimen toiminta on estynyt.

Joillekin antibakteerisille lääkkeille ei ole todisteita haitallisista vaikutuksista sikiöön. Syy on yksinkertainen - he eivät tee kokeita raskaana oleville naisille lääkkeiden toksisuuden määrittämiseksi. Eläimillä tehdyt kokeet eivät salli kaikkien negatiivisten vaikutusten sulkemista 100% varmuudella, koska lääkkeiden aineenvaihdunta ihmisissä ja eläimissä voi vaihdella merkittävästi.

On huomattava, että ennen suunniteltua raskautta on myös kieltäydyttävä ottamasta antibiootteja tai muuttamaan suunnitelmia. Joillakin lääkkeillä on kumulatiivinen vaikutus - ne voivat kerääntyä naisen kehoon, ja jopa jonkin aikaa hoidon päättymisen jälkeen ne metaboloituvat asteittain ja erittyvät. Raskaus on suositeltavaa aikaisintaan 2-3 viikkoa antibioottien päättymisen jälkeen.

Antibioottien vaikutukset

Kosketus antibioottien kanssa ihmiskehossa johtaa paitsi patogeenisten bakteerien tuhoutumiseen. Kuten kaikki vieraat kemialliset lääkkeet, antibiootit vaikuttavat systeemisesti - tavalla tai toisella vaikuttavat kaikkiin kehon järjestelmiin.

Antibioottien sivuvaikutuksia on useita:

Allergiset reaktiot

Lähes kaikki antibiootit voivat aiheuttaa allergioita. Reaktion vakavuus on erilainen: kehon ihottuma, angioedeema (angioedeema), anafylaktinen sokki. Jos allerginen ihottuma ei ole käytännössä vaarallista, anafylaktinen sokki voi olla kohtalokas. Iskunvaara on paljon suurempi antibioottien injektiona, minkä vuoksi injektiot on annettava vain lääketieteellisissä laitoksissa.

Antibiootit ja muut antimikrobiset lääkkeet, jotka aiheuttavat allergisia ristireaktioita:

Myrkylliset reaktiot

Antibiootit voivat vahingoittaa monia elimiä, mutta maksa on herkin niiden vaikutuksille - antibakteerisen hoidon aikana voi esiintyä myrkyllistä hepatiittia. Erillisillä lääkkeillä on selektiivinen myrkyllinen vaikutus muihin elimiin: aminoglykosidit - kuulolaitteeseen (aiheuttaa kuuroutta); tetrasykliinit estävät luukudoksen kasvua lapsilla.

Kiinnitä huomiota: Lääkkeen myrkyllisyys riippuu yleensä sen annoksesta, mutta jos olet yliherkkä, joskus jopa pienemmät annokset riittävät vaikutuksen aikaansaamiseen.

Vaikutukset ruoansulatuskanavaan

Kun käytät joitakin antibiootteja, potilaat valittavat usein vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua ja ulostehäiriöitä (ripulia). Nämä reaktiot johtuvat useimmiten lääkkeiden paikallisesta ärsyttävästä vaikutuksesta. Antibioottien erityinen vaikutus suolistoflooraan johtaa sen toiminnallisiin häiriöihin, joihin liittyy usein ripulia. Tätä tilannetta kutsutaan antibioottiin liittyväksi ripuliksi, joka tunnetaan yleisesti termillä dysbakterioosi antibioottien jälkeen.

Muut sivuvaikutukset

Muita haitallisia vaikutuksia ovat:

• koskemattomuuden sorto;
• antibioottiresistenttien mikro-organismikantojen esiintyminen;
• superinfektio - tila, jossa tähän antibioottiin vastustuskykyiset mikrobit aktivoituvat, mikä johtaa uuden taudin syntymiseen;
• vitamiinien metabolian loukkaaminen - paksusuolen luonnollisen kasviston esto, joka syntetisoi tiettyjä B-vitamiineja;
• Yarish-Herxheimerin bakteriolyysi on reaktio, joka johtuu bakterisidisten valmisteiden käytöstä, kun suuri määrä toksiineja vapautuu veriin suuren määrän bakteerien samanaikaisen kuoleman seurauksena. Reaktio on kliinisessä sairaalassa samanlainen.

Voiko antibiootteja käyttää ennaltaehkäisevästi?

Itseharjoittelu hoidon alalla on johtanut siihen, että monet potilaat, erityisesti nuoret äidit, yrittävät määrätä itselleen antibiootin (tai lapselleen) pienimmistä kylmän merkkeistä. Antibiooteilla ei ole ennaltaehkäisevää vaikutusta - ne hoitavat taudin syyn, eli ne eliminoivat mikro-organismeja, ja ilman sitä esiintyvät vain lääkkeiden sivuvaikutukset.

Joissakin tilanteissa antibiootteja annetaan ennen infektion kliinisiä ilmenemismuotoja, jotta estetään se:

• leikkaus - tässä tapauksessa veressä ja kudoksissa oleva antibiootti estää infektion kehittymisen. Yleensä lääkkeen yksittäinen annos, joka annetaan 30 - 40 minuuttia ennen interventiota, on riittävä. Joskus jopa postoperatiivisen appendektomian jälkeen antibiootteja ei tule. ”Puhtaiden” leikkausten jälkeen antibiootteja ei määrätä lainkaan.
• suuria vammoja tai haavoja (avoimet murtumat, haavan saastuminen maan kanssa). Tässä tapauksessa on ehdottoman ilmeistä, että haavaan päätyi infektio ja että se olisi "murskattu" ennen kuin se ilmenee;
• syfiliksen ennaltaehkäisy Se toteutetaan suojaamattoman seksuaalisen kosketuksen aikana mahdollisesti sairaan henkilön kanssa sekä terveydenhuollon työntekijöiden keskuudessa, jotka ovat saaneet tartunnan saaneen henkilön veren tai muun limakalvon biologisen nesteen;
• penisilliiniä voidaan antaa lapsille ehkäisemiseksi reumaattisen kuume, joka on komplikaatio angina.

Antibiootit lapsille

Antibioottien käyttö lapsilla ei yleensä poikkea niiden käytöstä muissa ihmisryhmissä. Pienten lasten lastenlääkärit määräävät useimmiten antibiootteja siirapissa. Tämä annosmuoto on helpompi ottaa, toisin kuin injektiot, se on täysin kivuton. Vanhemmille lapsille voidaan antaa antibiootteja tabletteina ja kapseleina. Jos kyseessä on vakava infektio, annetaan parenteraalinen antotapa - injektiot.

Tärkeää: Lastenlääkkeiden antibioottien käytön tärkein ominaisuus on annoksilla - lapsille määrätään pienempiä annoksia, koska lääke lasketaan painokiloa kohti.

Antibiootit ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä, joilla on samalla suuri määrä sivuvaikutuksia. Jotta ne voidaan parantaa heidän apuaan eivätkä vahingoita kehoa, ne on otettava vain lääkärin ohjeiden mukaan.

Mitä antibiootit ovat? Missä tapauksissa antibioottien käyttö on välttämätöntä ja missä vaarallista? Antibioottikäsittelyn tärkeimmät säännöt ovat pediatrit, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resusulaattori

68 994 kokonaisnäkymää, 1 katselua tänään

Sanomalehti "Lääketiede ja apteekkiuutiset" Antimikrobinen hoito (343) 2010 (aihekohtainen kysymys)

Takaisin numeroon

Kriittisessä lääketieteessä käytettävien antibakteeristen lääkkeiden pääryhmien ominaisuudet

Tekijät: V.I. Cherniy, A.N. Kolesnikov, I.V. Kuznetsova et ai., Anestesiologian, intensiivihoidon ja hätälääketieteen laitos, Donetskin kansallisen lääketieteen yliopiston jatko-opetuksen tiedekunta. M. Gorky

Antibiootit luokitellaan niiden vaikutuksesta mikroflooraan, kemialliseen rakenteeseen ja toimintamekanismiin.
Antibakteeristen lääkkeiden luokittelun perustana on niiden kemiallinen rakenne. Antibioottien luokittelu kemiallisen rakenteensa mukaisesti on esitetty taulukossa. 1.

Muodollisesti termi "antibiootit" ymmärtää vain ne aineet, joita mikrobit tuottavat. Siksi antibakteeriset tai antimikrobiset aineet, kuten sulfonamidit, kinolonit ja trimetopriimi, eivät ole pelkästään antibiootteja.
Jos siirrymme bakterisidisen ja bakteriostaattisen yleisten teoreettisten käsitteiden perusteella, nämä käsitteet ovat suhteellisia, koska molemmat lääkeryhmät rikkovat proteiinisynteesiä eri solurakenteissa. Ainoa ero on se, että bakterisidinen aktiivisuus riippuu lääkkeen pitoisuudesta biologisissa nesteissä, ja bakteriostaattinen ei riipu siitä tai riippuu vain vähän siitä. Mikro-organismien altistumisen seurauksena vapautuu bakterisidisiä antibiootteja - ne tuhoavat mikrobisolun ja bakteriostaattiset - estävät sen kasvua ja lisääntymistä (taulukko 2). Bakteerilääkkeitä käytetään vakavissa akuuteissa infektioprosesseissa. Akuutti tarttuva prosessi johtuu voimakkaasta solujen jakautumisesta. Vaikutus solujen jakamiseen heikentyneellä proteiinisynteesillä ei ole pitkä prosessi, joten bakterisidisen vaikutuksen omaavat valmisteet - ei-kestävä käyttö, niitä käytetään kliinisen vaikutuksen saamiseksi.

Bakteriostaattiset lääkkeet - lääkkeiden pitkäaikainen käyttö kroonisen kurkun tai infektioiden hoitoon akuuttien prosessien vähentämisen vaiheessa. Makrolidien, rifampisiinin, linomysiinin, fuzidiinin vastustuskyky kehittyy kuitenkin nopeasti, joten niiden suositellaan käyttävän enintään 5 päivän pituisia lyhyitä kursseja. Vaikutusmekanismin mukaan antibiootit on yleensä jaettu kolmeen ryhmään.

Ryhmä I - antibiootit, jotka rikkovat mikrobiseinän synteesiä mitoosin aikana: penisilliinit, kefalosporiinit (CA), karbapeneemit, monobaktaamit (aztreonami), ristomysiini, fosfomysiini, glykopeptidilääkkeet (vankomysiini, teopopiini). Farmakologisen vaikutuksen mukaan tämän ryhmän lääkkeet ovat bakterisidisiä antibiootteja.

Ryhmä II - antibiootit, jotka häiritsevät sytoplasman kalvon toimintaa: polymyksiinejä, polyeenivalmisteita (nystatiini, levorin, amfoterisiini B jne.).

Farmakologisen vaikutuksensa mukaan ne ovat myös bakterisidisiä.

Ryhmä III - antibiootit, jotka rikkovat proteiinien ja nukleiinihappojen synteesiä: klooramfenikoli, tetrasykliinit, linkosamidit (linomysiini, klindamysiini), makrolidit (erytromysiini, roksitromysiini, atsitromysiini jne.), Rifamysiini, fuzidiini, griseofulviini, aminoglykosidit, dehydrosykliset lykosydrofyytit, zephromycin. netilmicin jne.).

Farmakologisen vaikutuksensa mukaan ne ovat bakteriostaattisia. Poikkeuksena on amikatsiini, joka on bakterisidinen riippumatta pitoisuudesta.

Äskettäin antibioottien jakaminen toimintamekanismilla on 5 pääryhmää (taulukko 3).

ABP: n pääryhmien ominaisuudet

Jotta sivutuotteiden käyttö voitaisiin systematisoida, WHO: n (WHO: n keskeisten huumausaineiden malliluettelo) [11] luettelo tärkeimmistä lääkkeistä on olemassa. WHO: n toimittama luettelo on esimerkillinen malli tällaisen luettelon kehittämiseksi kussakin maassa, kun otetaan huomioon paikallisen terveydenhuollon erityispiirteet. Kuten käytännöt osoittavat, mikrobilääkkeiden määrä on eri maissa lähes sama. Katsauksessamme haluamme esittää tärkeimmät ABP: t, joita käytetään kriittisten olosuhteiden lääketieteessä.

Penisilliini-stabiilit penisilliinit. Oksasilliinin antimikrobisen aktiivisuuden spektri on lähellä luonnollista penisilliiniä (grampositiiviset bakteerit), mutta streptokokkeja ja pneumokokkeja vastaan ​​kohdistuva aktiivisuus on useita kertoja pienempi; ei vaikuta enterokokkeihin, gonokokkeihin ja anaerobisiin bakteereihin. Pääasiallinen ero luonnollisista ja muista puolisynteettisistä penisilliinistä peräisin olevasta oksasilliinista on resistenssi stafylokokki-beeta-laktamaaseille - entsyymit, jotka tuhoavat penisilliinien beetalaktaamirenkaan.

Oksasilliini on erittäin vaikuttava aine kultaisia ​​ja koagulaasista negatiivisia stafylokokkeja vastaan, mutta se ei vaikuta stafylokokkeihin toisen resistenssimekanismin, niin kutsuttujen metisilliini- tai oksasilliiniresistenttien stafylokokkien kanssa. Oksasilliinin pääasialliset käyttöaiheet ovat oksasilliinille herkkiä stafylokokkien aiheuttamia infektioita sekä epäiltyjä stafylokokkien etiologiaa (akuutti niveltulehdus, akuutti osteomyeliitti, ihon ja pehmytkudosten mutkattomat infektiot, trikuspidiventtiilin endokardiitti). Oksasilliinin riittävä annostusohjelma sairaalan stafylokokki-infektioille on 2 g laskimonsisäisesti, 4-6 tunnin välein, ja oksasilliini imeytyy ruoansulatuskanavassa huonosti, joten on suositeltavaa käyttää kloksasilliiniä tai dikloksasilliiniä.

Aminopenisilliinillä on laajempi aktiivisuusspektri verrattuna luonnollisiin penisilliineihin tiettyjen gram-negatiivisten bakteerien - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (pääasiassa yhteisössä hankitut kannat) vuoksi; lääkkeet ovat myös aktiivisia anaerobisia mikro-organismeja vastaan, mutta niiden vastustuskyky on korkea. Samalla stafylokokkien ja gram-negatiivisten bakteerien β-laktamaasit hydrolysoivat aminopenisilliinit, joten ne eivät ole tällä hetkellä välttämättömiä sairaalainfektioiden hoidossa.

Ampisilliinia käytetään parenteraalisesti (oraalisesti annettuna, alhainen biologinen hyötyosuus) yhteisöllisesti hankittuun keuhkokuumeeseen, infektiiviseen endokardiittiin, aivokalvontulehdukseen. Amoksisilliiniä käytetään lievästi yhteisössä hankittuihin hengitystieinfektioihin, ja sitä voidaan määrätä myös ampisilliinin korvaamiseksi vaihehoitolla.

Ingibitorzaschischennye aminopenisilliinit ei tuhonnut useimmat beta-laktamaasien gram-negatiiviset bakteerit, jolloin antimikrobisen aktiivisuuden verrattuna suojaamattomiin valmisteiden laajempi joitakin Gram-negatiivisten bakteerien (Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Moraxella catarrhaliksen, Citrobacter diversus) ja anaerobit (Bacteroides fragilis). Tärkein indikaattori inhibiittorilla suojattujen penisilliinien käyttöön sairaalassa on leikkauksen jälkeisten septisten komplikaatioiden intraoperatiivinen ennaltaehkäisy. Tätä tarkoitusta varten lääke annetaan yhdellä annoksella 30–60 minuuttia ennen leikkausta (amoksisilliini / klavulanaatti 1,2 g (augmentiini, amoksiklav), ampisilliini / sulbaktaami (ampisulbiini) 3 g, unazin). Inhibiittorilla suojatut penisilliinit ovat erittäin tehokkaita keuhkokuumeeseen ja pieniin lantion infektioihin. Amoksisilliini / klavulanaatti (augmentin) on myös perusedellytys hoidettaessa sairaalahoitoa saaneita potilaita, joilla on krooninen keuhkoputkentulehdus, johon liittyy kohtalainen keuhkokuume. Sairaalainfektioissa (keuhkokuume, peritoniitti, iho ja pehmytkudokset) näiden lääkkeiden arvo on pieni johtuen tärkeimpien patogeenien huomattavasta resistenssitasosta [4, 9, 14, 43, 45, 47, 48, 50, 52, 61, 83, 84, 91, 99].

Karboksipenisilliinit ja ureilopenitsilliini. Näitä lääkkeitä yhdistää yleensä yksi nimi - anti-pseudomonad penisilliinit. Niillä on laajempi aktiivisuustaso verrattuna aminopenisilliiniin (herkkä useimmille Enterobacteriaceae-suvun Pseudomonas aeruginosan bakteereille), mutta nämä lääkkeet tuhoutuvat gram-negatiivisten bakteerien ja stafylokokkien β-laktamaasien avulla, joten niiden käyttö on tällä hetkellä rajoitettua. Tärkein käyttöaihe on pseudomonas-infektiot, mutta P. aeruginosa -valmisteen karboksi- ja ureidopenisilliiniresistenssin lisääntynyt määrä on otettava huomioon. Kun pseudomonadal-infektio, näiden lääkkeiden määrääminen (vakiintuneella herkkyydellä!) Tulee yhdistää aminoglykosidien kanssa, käytä riittäviä annoksia: karbenisilliiniä laskimoon 4–5 g 4 tunnin välein, piperatsiini laskimoon 2–4 g 6–8 tunnin välein. erityisesti karboksipenisilliinit!) on tarpeen säätää elektrolyyttejä veressä ja veren hyytymisindikaattoreissa.

Suojattu anti-pseudomonad-penisilliini. Heillä on laajempia merkkejä sairaalainfektioista, mutta gramnegatiivisten bakteerien resistenssi näihin lääkkeisiin, joka on kasvanut viime vuosina, on otettava huomioon. Tikarcilliini / klavulanaatti (timentiini) ja piperatsilliini / tazobaktaami käytetään pääasiassa aerobisissa anaerobisissa infektioissa - vatsaontelon ja gynekologisten infektioiden, keuhkojen suppuraatioiden. Näitä lääkkeitä on suositeltavaa yhdistää aminoglykosidien kanssa, erityisesti vakavissa infektioissa. Tikarcillin / klavulanaatin annostusohjelma on 3,2 g laskimoon 6–8 tunnin välein, piperatsiini / tazobaktaami on 2,5–4,5 g 8 tunnin välein. Kliinisessä suunnitelmassa mielenkiintoisin on ticarcilliini / klavulanaatti (timentiini). Ticarcillin on vastustuskykyinen kefalosporinaasien vaikutukselle. Enterobacteriacea-suvun bakteerien tuottamat. Klavulaanihappo (kuvio 1) suojaa tikarcilliinia hajoamista vastaan ​​p-laktamaasin vaikutuksesta:

- kromosomaalinen P-laktamaasi Gram-negatiivinen bakteeriluokka A;

- plasmidi-p-laktamaasi laaja ja laajennettu spektri.

Ainoastaan ​​timentiini on aktiivinen Stenotrophomonas maltophiliaa vastaan, jolla on luonnollinen monilääkeresistenssi, mukaan lukien karbapeneemit.

Timentiinia voidaan käyttää lähtöaineena monoterapiana:

- vatsavaivat;

- ihon ja pehmytkudosten infektiot;

- luut ja nivelet;

- hengitysteiden infektiot;

- virtsatieinfektiot;

- gynekologiset infektiot, endometriitti.

Kefalosporiinit. Kefalosporiinien kulutus "on kasvanut niin dramaattisesti, että sitä voidaan verrata alkuperäiseen reaktioon penisilliinin esiintymiseen" [85]. Niitä pidetään maailman tehokkaimpien tehohoitoyksiköiden (ICU) antimikrobisten aineiden kohdalla (kuva 2).

Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet, joilla on erilainen antimikrobisen aktiivisuuden spektri, joten ne on jaettu sukupolviin, spektristä riippuen. Yleinen kaikille kefalosporiineille (paitsi kefoperatsoni / sulbaktaami - sulperatsoni) on heikko aktiivisuus anaerobisia mikro-organismeja vastaan ​​(siksi sekasinfektioissa ne olisi yhdistettävä metronidatsolin tai linkosamidien kanssa). Kaikki CA: t eivät ole aktiivisia enterokokkeja, metisilliiniresistenttejä stafylokokkeja, Listeriaa ja epätyypillisiä mikro-organismeja (legionella, klamydia, mykoplasma) vastaan.

Kefalosporiinit I sukupolvi. Niillä on vallitseva aktiivisuus grampositiivisia bakteereita (stafylokokkeja, streptokokkeja, pneumokokkeja) ja joitakin gram-negatiivisia bakteereja vastaan ​​- E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis. Gramnegatiivisten bakteerien nosokomisten kantojen hankitun resistenssin leviämisen vuoksi ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien kliininen merkitys näissä infektioissa on kuitenkin pieni. Kefasoliinin kliinisen käytön pääasiallinen alue sairaalassa on vakiintunut stafylokokki-infektio, joka on erilainen.

Generaation II kefalosporiineja, joista kefuroksiimi (zinacef, kimacef) on edustaja, jolla on laajempi aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan, käytetään yleisemmin sairaalainfektioihin, mutta useimmissa tapauksissa on suositeltavaa yhdistää ne aminoglykosidien kanssa. Kefuroksiimi on tehokas yhteisvaikutuksettomalle keuhkokuumeelle. Valittu lääke tarttuvien komplikaatioiden ehkäisemiseksi leikkauksen jälkeen.

Sukupolven III-kefalosporiineille on tunnusomaista suuri aktiivisuus gram-negatiivisia enterobakteereja vastaan, ja kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat parempia kuin keftatsidiimi ja kefoperatsoni. Näiden lääkkeiden pääasiallinen ero on vaikuttamassa Pus ektasulumiin: kefotaksimilla ja keftriaksonilla ei ole merkittävää aktiivisuutta P. aeruginosaa vastaan ​​(ne on suositeltavaa jakaa alaryhmään IIIa), keftatsidiimi ja kefoperatsoni ovat aktiivisia P. aeruginosaa vastaan ​​(keftatsidiimi on jonkin verran parempi kuin kefoperatsoni).. Näiden kefalosporiinien paikka, jossa on sairaalainfektioita, vaihtelee myös vastaavasti. Keftatsidiimi (fortum, ceftum) ja kefoperatsoni (hepaceph, cefobid) ovat perustutkimuksia vakiintuneiden pseudomonaalisten infektioiden tai sairauksien hoidossa, joilla on suuri P.aeruginosan riski.

Yksi tärkeimmistä ominaisuuksista, jotka määrittävät antibioottihoidon tehokkuuden röyhkeisiin tulehduksellisiin sairauksiin, on patogeenien resistenssi. On selvää, että mikrobilääkeresistenssin kasvun myötä vakioannostusohjelmien tehokkuus vähenee, mikä stimuloi uusien hoito-ohjelmien kehittymistä.

Nykyisestä näkökulmasta ALP: n annoksen ja sen tehokkuuden välisen suhteen ymmärtämiseksi on tarpeen tarkastella yhdessä farmakokineettistä - PK: ta (imeytymistä, jakautumista, metaboliaa ja ALP: n erittymistä) ja farmakodynaamista - PD: tä (lääkkeen vaikutus patogeeniin infektion keskellä, antimikrobisen vaikutuksen riippuvuus pitoisuudesta ja altistumisen aika). Tärkeimmät niistä PK / PD-järjestelmässä, jotka vaikuttavat hoidon tulokseen, ovat:

- ajanjakso (T), jonka aikana lääkkeen pitoisuus seerumissa ylittää minimaalisen inhiboivan pitoisuuden (MIC);

- ABP: n (Сmax) ja BMD: n huippupitoisuuden suhde;

- farmakokineettisen käyrän (PFC) ja BMD-alueen välinen suhde (kuva 3).

Monissa ABP-luokissa on kaksi pääasiallista antimikrobisen aktiivisuuden tyyppiä: aika riippuvainen ja konsentraatio riippuvainen.

Konsentraatiosta riippuva ABP sisältää fluorokinolonit (PC), aminoglykosidit, ketolidit, atsitromysiini, metronidatsoli. Niillä on pitkä antibiootti-vaikutus (PAE), joka estää mikro-organismien lisääntymisen jonkin aikaa sen jälkeen, kun ABP on poistettu ympäristöstä, jossa bakteerit kasvavat. Näiden ABP: iden kliinisen ja mikrobiologisen aktiivisuuden määrittävät tärkeimmät PK / PD-indeksit ovat Сmax / BMD (korkein hyötysuhde saavutetaan arvoilla> 10–12) ja PFC / BMD (hyviä tuloksia havaittiin, kun arvot e = 25-30 potilailla, joilla oli normaali toiminta) immuunijärjestelmä ja Streptococcus pneumoniae ja> 100-125 - immuunipuutteisilla potilailla ja gramnegatiivisilla bakteereilla).

Aika-riippuvainen aktiivisuus on ominaista β-laktaameille (penisilliineille, kefalosporiineille, monobaktaameille, karbapeneemeille), makrolideille (paitsi atsitromysiinille), glykopeptideille, ko-troksoksolille, klindamysiinille, tetrasykliineille, linetsolidille.

PK / PD: n määrittävä indikaattori on aika, jonka aikana ABP-pitoisuus ylittää BMD: n. In vitro -tutkimuksissa ja eläimissä on osoitettu, että β-laktaamien antimikrobinen aktiivisuus on maksimissaan pitoisuuksissa, jotka ylittävät patogeenin IPC: n, 4–5 kertaa, ja pitoisuuden lisäys ei johda bakterisidisen vaikutuksen lisääntymiseen.

P-laktaamien eri luokilla on epätasa-arvoinen T> BMD-indeksi, joka tarvitaan maksimaalisen ja ylläpitävän bakterisidisen pitoisuuden saavuttamiseksi. Sen parametrit riippuvat patogeenityypistä (Pseudomonas aeruginosan tappaminen korkeammilla aikaväleillä BMD: n yläpuolella), infektiolähteen lokalisointi (eturauhanen kudoksissa, luusto luo riittämättömät β-laktaamipitoisuudet), potilaiden ikä (iäkkäillä potilailla, joilla on erittymistoimintoja) kehon haihtuminen hidastuu ja ABP: n pitoisuus kasvaa) ja antibiootin PAE: n läsnäolo tai puuttuminen tietyn mikro-organismin suhteen. Penisilliineillä ja kefalosporiineilla ei ole PAE: tä gram-negatiivisilla bakteereilla.

Potilailla, joilla on immuunipuutos, kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi on tarpeen pyrkiä siihen, että ABP-pitoisuus ylittää 5 BMD 100%: lla annostusväliä.

T> IPC-β-laktaamien optimaalinen prosenttiosuus voidaan saavuttaa lisäämällä (tiettyyn rajaan) yksi annos, pienentämällä eritteiden väliä tai lisäämällä antibiootin päivittäisen annoksen laskimonsisäisen infuusion kestoa.

P-laktaamien tavanomaisissa annosteluohjelmissa lääkkeen ajoittaiseen antamiseen perustuen korkein nousu ja plasmakonsentraatioiden pieneneminen, vastaavasti, korkeampi ja pienempi kuin IPC, voidaan lisätä antibiootille vastustuskykyisten mikro-organismien lisääntymistä, mikä valitsee resistenttejä soluja bakteeripopulaatiossa johtuen "resistanssivalinnan ikkunan" injektio, kun ABP: n pitoisuus taudinpurkauksessa on suurempi kuin herkkien kantojen IPC-taso, mutta pienempi kuin pitoisuus, joka estää Lisääntyneen resistenssin omaavien mutanttikantojen valinta. Erityisen tärkeää on inokulaatin vaikutus, joka on erityisen herkkä anti-pseudogeenisille β-laktaameille.

Pitkäaikaisen infuusion (PI) tila on luoda P-laktaamin plasmapitoisuudet, jotka ylittävät MPC: n, tasaisella tasolla, mikä mahdollistaa maksimaalisen bakterisidisen ja kliinisen vaikutuksen saamisen ja "valintakohdan" vähentämisen, jolloin se jää vain antibiootin ensimmäiseen ja viimeiseen antamiseen. Optimaalisen> 4–5 IPC: n pitoisuuden saavuttamiseksi ja resistenttien kantojen valinnan vähentämiseksi infuusion alussa hoidon ensimmäisistä minuuteista on tarpeen käyttää latausannosta, joka annetaan suihkulla (bolus).

Monet tutkimukset ovat osoittaneet, että PK / PD-indikaattorien arvot ovat samanlaisia ​​eri eläinlajeissa ja ihmisissä, joten eläinmalleja koskevien kokeiden tulokset voivat olla hyödyllisiä BPA-annosteluohjelmien kehittämisessä tilanteissa, joissa on vaikea kerätä riittävästi kliinisiä tietoja, erityisesti uusi antibioottiresistentti kanta.

PI-laktaamien kliinistä tehokkuutta koskevissa tutkimuksissa suurin osa työstä on omistettu keftatsidimeille.

Kun valitaan PI-laktaami, tulisi harkita sen stabiilisuutta liuoksessa huoneenlämpötilassa 12 - 24 tuntia, mikä on äärimmäisen tärkeää lääkkeen aktiivisuuden ylläpitämiseksi ja antibiootin hajoamistuotteiden aiheuttamien sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi. Esimerkiksi bentsyylipenisilliiniliuoksessa 24 tunnin ajan vain 53% antibiootin aktiivisesta muodosta ja sen hajoamisen tuotteet PI: n aikana voivat aiheuttaa yliherkkyysreaktion. Siksi sen käyttö PI-tilassa on mahdollista edellyttäen, että liuos valmistetaan 12 tunnin välein.

Samasta syystä Meropeneemin on suositeltavaa valmistaa tuoreita liuoksia 8 tunnin välein.

Huoneenlämpötilassa olevien liuosten epävakauden takia aminopenisilliinit ja imipeneemi on suositeltavaa antaa ajoittain.

P-laktaamin fysikaalis-kemiallinen yhteensopivuus muiden ryhmien samanaikaisesti määrättyjen lääkkeiden kanssa potilaan monimutkaisessa hoidossa on tärkeää. Et voi esimerkiksi yhdistää niitä aminoglykosidien kanssa samassa infuusiojärjestelmässä.

PI: n edut ovat konkreettisempia antibiooteille, joilla on lyhyt puoliintumisaika (fortum 2 tuntia) ja jotka vaativat usein antamista koko päivän ajan, joten keftriaksonin tutkimusta ei käytännössä ole, sillä T1 / 2 = 8,5 h.

Yhteenvetona PI: n eduista on korostettava, että koko annosteluvälin aikana on mahdollista ylläpitää optimaalista> 4–5 BMD-pitoisuutta, jolloin antibiootti tunkeutuu paremmin infektiokohtaan, joka tarvittaessa on helpompi hallita yliannostuksen välttämiseksi munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

PI: n kliininen teho ei ole huonompi kuin ABP: n määrääminen standarditilassa, mutta se vähentää resistenttien kantojen valinnan riskiä ja vähentää hoidon kustannuksia lääkkeen pienemmän päivittäisen annoksen ja liuosten, injektioiden jne. Valmistukseen liittyvien lääkintähenkilöstön työvoimakustannusten vuoksi.

Lääkkeen annostus Fortumille, kun sitä määrätään pitkittyneen infuusion tilassa: 1 g i / v 30 minuuttia latausannoksena, sitten 2 g i / v infuusiona 12 tuntia, 2 kertaa päivässä.

Kefoperatsoni, joka saapuu sappeen suurina pitoisuuksina, on myös tarkoitettu sappiteiden infektioiden hoitoon. Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat tällä hetkellä keskeisiä lääkkeitä eri sairaaloiden infektioiden hoidossa. Näiden kefalosporiinien aktiivisuus on sama, niiden väliset erot liittyvät eliminoitumisnopeuteen: keftriaksonin puoliintumisaika on noin 8 tuntia, joten lääkettä annetaan 2 g: n annoksena 24 tunnin välein, kefotaksiimi eliminoituu nopeammin, joten yleensä 2 g: n annos poistetaan 6–8 tunnin välein..

Kefalosporiinien IV sukupolvi. Tällä hetkellä heitä edustaa yksi lääke, cefepime (quadrite), jolla on laaja ja tasapainoinen mikrobilääkkeiden spektri kefalosporiiniantibioottien keskuudessa. On kliinisesti tärkeää, että cefepime voi säilyttää aktiivisuutta joitakin Enterobacteriaceae -kantoja vastaan ​​(pääasiassa Enterobacter spp., Serratia spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, C.freundii, jotka ovat cefalosporimeille resistenttejä kromosomaalisen beeta-laktamaasiluokan C). Cefepime on aktiivinen joillekin Klebsiella spp. -Kannoille, jotka tuottavat laajoja spektrejä beeta-laktamaasia, mutta joukko kantoja on stabiileja. Cefepimin pääasiallinen käyttökenttä klinikalla on vakavia sairaalainfektioita, erityisesti enterobakteerien tapauksessa, jotka ovat resistenttejä kolmannen sukupolven kefalosporiineille. Cefepimeä voidaan käyttää klinikassa kiertojärjestelmissä, ts. kolmannen sukupolven kefalosporiinien empiirisen hoidon järjestelmien tilapäiseen korvaamiseen, jos niitä vastustetaan. Kolmannen sukupolven kefalosporiinien säännöllinen kiertyminen kefepiimeihin tehohoitoyksikössä ja tehohoitoyksikössä on osoitettu rajoittavan vastustuskykyisten mikro-organismikantojen kasvua ja jopa palauttavat mikrobien herkkyyden kolmannen sukupolven kefalosporiineille.

Inhibiittorilla suojatut kefalosporiinit. Yhdistelmä antipsevdomonadnogo kefalosporiini III sukupolven kefoperatsoni ja estäjä beeta-laktamaasien sulbaktaami - kefoperatsoni / sulbaktaami (sulperazon) - on laajempi aktiivisuuden kirjo kuin III sukupolven CA tallentamalla aktiivisuutta enterobakteerit ja anaerobit tuottaa β-laktamaaseja, kuten hajaspektritekniikkaa (ESBL), ja tuhoaa muita CA: ita. Lääkettä käytetään erilaisten lokalisointien aiheuttamien vakavien sairaalainfektioiden hoitoon ja sekoitetuilla aerobisilla anaerobisilla infektioilla - monoterapiassa.

- saavuttaa korkeat terapeuttiset pitoisuudet erilaisissa kudoksissa ja nesteissä, joissa on / in, in / m sisäänmeno ja varastot;

- kerta-annostelusta ei ole tietoa;

- voidaan käyttää iäkkäillä potilailla, lapsilla ja yksilöllisesti potilailla, joilla on kohtalainen tai kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta;

- jolla on alhainen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa;

- sulbaktaami indusoi β-laktamaasia vähemmän kuin klavulaanihappo.

Kefoperatsonilla / sulbaktaamilla on aktiivisuutta monenlaisia ​​patogeenejä vastaan:

- Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli);

- Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Fusobacterium ja Peptostreptococcus spp.

Cefoperatsoni / sulbaktaami (sulperazon) sopii empiirisenä hoitona monille tartuntatauteille:

- hengitysteiden infektiot (ylempi ja alempi osa);

- peritoniitti, kolecistiitti, kolangiitti ja muut vatsaontelon infektiot;

- ihon ja pehmytkudosten infektiot;

- luut ja nivelet;

- lantion, endometriitin, gonorrhean ja muiden sukuelinten infektioiden tulehdukselliset sairaudet.

Karbapeneemit [4]. Ukrainan lääkemarkkinoita edustavat neljä antibioottia - imipeneemi / cilastatiini (tienit, lastiini, propeeni), meropeneemi (meronem, drohn, mezonex), dorifenomi (doribax) ja ertapeneemi (invanz).

Ominaisuuksia ovat laajan valikoiman antimikrobinen aktiivisuus kaikkien beetalaktaamiantibioottien - gram-positiivisten ja gram-negatiivisten aerobisten bakteerien, anaerobien - joukossa. Sairaalainfektioiden aiheuttavista tekijöistä vain kolmella mikro-organismilla on luonnollinen resistenssi karbapeneemeille (mutta ei doribaxille): Enterococcus faecium, Stenotrophomonas maltophilia ja myös metisilliiniresistentit Staphylococcus spp. On kliinisesti tärkeää, että mikro-organismien sairaaloiden toissijainen resistenssi karbapeneemeille on erittäin harvinaista (poikkeus: P.aeruginosa). P.aeruginosan resistenssi karbapeneemeille on korkeampi ja ICU: ssa voi olla 15–20% (lukuun ottamatta doribaxia). Karbapeneemit säilyttävät aktiivisuuden Enterobacteriaceae -kantoja vastaan, jotka ovat resistenttejä III- ja IV-suvun kefalosporiineille, aminoglykosideille ja fluorokinoloneille. Imipeneemille on ominaista hieman suurempi in vitro -aktiivisuus grampositiivisia mikro-organismeja vastaan, meropeneemillä on suurempi aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan ​​(kliinisesti, nämä erot eivät luultavasti ole merkittäviä); lääkkeiden aktiivisuus anaerobeja vastaan ​​on sama ja ylittää metronidatsolin ja linkosamidien. Uudelle karbapeneemille - ertapeneemille, MSD: lle (Invanz) on ominaista P.aeruginosan vaikutuksen puute, ja sille määrätään 1,0 g kerran päivässä; antoreitti: lihaksensisäisesti ja laskimonsisäisesti. Ainutlaatuinen karbapeneemi doripeneemi (doribax) on erittäin aktiivinen sekä grampositiivisia että gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan, ja se on 2–4 kertaa aktiivisempi P.aeruginosaa vastaan ​​verrattuna muihin karbapeneemeihin. Lisäksi doribaxilla (doripeneemi) on pienin mahdollinen resistenssin kehittyminen sairaalainfektioiden taudinaiheuttajista verrattuna muihin karbapeneemeihin, mikä sallii lääkkeen pysyvän tehokkaana pitkään.

Karbapeneemejä käytetään hoitamaan vakavia ja usein resistenttejä ja sekoitettuja mikroflooroja aiheuttavia sairaalainfektioita, erityisesti ensilinjan lääkkeiden - kefalosporiinien tai fluorokinolonien - tehottomuuden vuoksi. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa on osoitettu, että karbapeneemit ovat yhtä tehokkaita tai parempia kuin tavanomaiset yhdistetyt antibioottihoitohoidot, jotka perustuvat kefalosporiineihin (tai puolisynteettisiin penisilliineihin) ja aminoglykosideihin.

Karbapeneemien pääasialliset käyttöaiheet ovat vatsan sisäiset infektiot, leikkauksen jälkeiset haavainfektiot, nosokominen keuhkokuume, mukaan lukien ne, jotka liittyvät mekaaniseen ilmanvaihtoon (mekaaninen ilmanvaihto), keuhkojen huimaukset (paise, empyema), lantion infektio, virtsateiden infektioiden sepsiksen komplikaatiot ja osteomyeliitti; (vain meropeneemi). On korostettava, että hengenvaarallisten infektioiden tapauksessa karbapeneemeja ei pidä pitää varantoaineina, vaan ensilinjan antibiooteina, koska vaikeiden potilaiden ennuste voidaan parantaa vain, jos annetaan riittävästi antibioottihoitoa. Näihin tilanteisiin kuuluvat ensisijaisesti infektiokomplikaatiot hengityslaitteen ICU: n potilailla (erityisesti APACHE II> 20), P. aeruginosan ja Acinetobacter spp., Gram-negatiivisten bakteerien (erityisesti Klebsiella spp., P.vulgaris) aiheuttamat infektiot jotka tuottavat laajoja spektrejä beeta-laktamaasia, infektioita potilailla, joilla on immuunipuutos (kuumeinen neutropenia), gramnegatiivisten bakteerien tai P.aeruginosan aiheuttama kuristava postoperatiivinen meningiitti.

Aminoglykosidit. Huumeita on kolme sukupolvea. AG I-sukupolvea (streptomysiini, kanamysiini) käytetään tällä hetkellä yksinomaan ftisiologiassa. Kliinisessä käytännössä käytetään laajalti AG II: n sukupolvea (gentamysiini, tobramysiini) ja III-sukupolvi (netilmisiini, amikatsiini (amikin, amykyyli)). AG: llä on laaja valikoima luonnollisia antimikrobisia vaikutuksia, mutta lääkkeillä ei ole juurikaan vaikutusta streptokokkeihin ja pneumokokkeihin ja ne eivät ole aktiivisia anaerobisia bakteereja vastaan. Suurimmat IPC-arvot in vitro gram-negatiivisia bakteereja vastaan ​​havaitaan amikatsiinissa, mutta tätä suurempia annoksia amikatsiinia verrataan muihin aminoglykosideihin verrattuna ja siten korkeampia seerumipitoisuuksia. Gram-negatiivisten bakteerien hankitun resistenssin taso vaihtelee huomattavasti ja vaihtelee eri aminoglykosidien välillä. Aminoglykosidiresistenssi kasvaa seuraavassa järjestyksessä: amikasiini < нетилмицин < гентамицин = тобрамицин, т.е. штаммы грамотрицательных бактерий, резистентные к амикацину, будут также резистентны к другим аминогликозидам; штаммы, резистентные к нетилмицину, могут сохранять чувствительность к амикацину, но всегда будут устойчивы к гентамицину и тобрамицину. В отношении стафилококков эталонным аминогликозидом является гентамицин: при устойчивости стафилококков к гентамицину другие АГ также будут не активны.

Aminoglykosidien haittoja, jotka rajoittavat niiden käyttöä, tulisi sisältää myrkyllisyys (neurotoksisuus, ototoksisuus, nefrotoksisuus), keuhkoputkien keuhkoputkistojen heikko tunkeutuminen kudoksiin, vähentynyt aktiivisuus purulenttien prosessien aikana. Nefrotoksisten vaikutusten vähentämiseksi on suositeltavaa antaa yksi päivittäinen aminoglykosidiannos (tätä lähestymistapaa ei käytetä vastasyntyneille endokardiitille, neutropenialle, vastasyntyneille). Kun otetaan huomioon nämä puutteet, sairaalainfektioiden hypertensiota tulisi käyttää vain yhdessä muiden antibioottien kanssa. Sairaalassa on parasta käyttää kahta aminoglykosidia - gentamysiiniä ja amikasiinia. Ensimmäinen on järkevämpi käyttää yleisissä toimistoissa; amikasiini johtuu siitä, että se on alhainen resistenssillä - ICU: ssa sekä pseudomonadinfektioissa. Netilmicinillä ei ole merkittäviä etuja verrattuna amikasiiniin, mutta sen hinta on korkeampi.

AG: tä käytetään myös tiettyjen infektioiden etiotrooppisen hoidon perusohjelmissa: Enterococcus faecalis: gentamiciini + ampisilliini (bentsyylipenisilliini); Enterococcus faecium: gentamisiini + vankomysiini (teopopiini); Streptococcus viridans (endokardiitti): gentamisiini + bentsyylipenisilliini (keftriaksoni); Pseudomonas aeruginosa: amikatsiini (gentamisiini) + keftatsidiimi (kefoperatsoni, kefepiimi).

Fluorokinolonit. Omistaa monenlaisia ​​antimikrobisia vaikutuksia. Suurin aktiivisuus on esitetty gram-negatiivisten bakteerien, mukaan lukien P. aeruginosa, suhteen. "Vanhojen" fluorokinolonien aktiivisuus suhteessa stafylokokkeihin on vähemmän selvä suhteessa streptokokkeihin ja pneumokokkeihin - heikko. "Vanhoille" PF: ille on tunnusomaista alhainen luonnollinen aktiivisuus anaerobeja vastaan, joten sekasinfektioiden yhteydessä on suositeltavaa käyttää yhdistelmää lososamidien (linomysiini tai dalasiini C) tai metronidatsolin kanssa. Viime vuosina PC: t ovat ilmaantuneet lisääntyneellä aktiivisuudella grampositiivisia ja anaerobisia bakteereja vastaan ​​(moksifloksasiini, gatifloksasiini (bigafloni), levofloksasiini (leflotsiini)).

Viime vuosina on havaittu gram-negatiivisten bakteerien sairaalakantojen resistenssin lisääntymistä "vanhoihin" fluorokinoloneihin, pääasiassa P.aeruginosassa. Gram-negatiivisten bakteerien resistenssin taso "varhaisille" fluorokinoloneille voidaan järjestää ehdollisesti seuraavaan järjestykseen: ciprofloxacin (digitran) < офлоксацин (заноцин) = пефлоксацин < ломефлоксацин.

"Uusien" fluorokinolonien kanssa tilanne on erilainen. TRUST-tutkimuksen mukaan pneumokokkien resistenssi levofloksasiinille muuttui vuosina 2000–2005 0: sta 0,5%: iin, kun taas klindamysiinille se kasvoi 1,5 kertaa (12,1: stä 18,6%: iin) ja amoksisilliiniin / klavulanaattiin - 2 kertaa (6,5-12,9%) [107]. Lisäksi, jos S.pneumoniae paljasti useita resistenssejä, 99,1% heistä pysyi herkänä levofloksasiinille (vain 18,3% kefuroksiimille, 16,8% atsitromysiinille) [107].

"Uusilla" fluorokinoloneilla on ainutlaatuinen antibakteeristen lääkeaineiden luokka, jolla on tiettyjä etuja muihin ALP-luokkiin nähden. Ainutlaatuisen vaikutusmekanismin (vaikutus mikrobisolun geneettiseen laitteeseen) vuoksi fluorokinolonien bakterisidinen vaikutus ei johda endotoksiinien massiiviseen vapautumiseen (toisin kuin ALD, tuhoaa mikro-organismiseinän), joka on äärimmäisen tärkeä yleistettyjen infektioiden hoidossa, jossa endotoksiinien massiivinen vapautuminen voi johtaa endotoksiseen sokkiin. "Uusilla" fluorokinoloneilla (leflotsiinilla, bigaflonilla) on pitkä puoliintumisaika ja ilmeinen antibiootti-vaikutus, joka mahdollistaa niiden annostelun 1 kerran päivässä.

"Uudet" fluorokinolonit, toisin kuin β-laktaamit, ovat tehokkaita sekä solunulkoisia että solunsisäisiä taudinaiheuttajia ja jopa mikro-organismien L-muotoja vastaan, mikä mahdollistaa niiden käytön empiirisessä ABT: ssä monoterapiassa.

Moksifloksasiini (Avelox) - IV-sukupolven fluorokinoloni, joka on erittäin aktiivinen grampositiivisia ja gramnegatiivisia aerobisia mikrobeja, epätyypillisiä mikro-organismeja ja anaerobeja vastaan, on tasapainoisin antimikrobinen spektri kaikkien yhteisössä hankittujen hengitystieinfektioiden antibakteeristen lääkkeiden joukossa, vaihe-monoterapia-tilassa, artephastosteropathic-verisuonten oireyhtymä. yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume, joka on monimutkainen eri paikoissa esiintyvän vatsan sisäisen infektion vuoksi ja joka on monimutkainen ihon ja pehmytkudoksen infektio, ospalitelnyh sairaudet lantion elimiä. Moksifloksasiinilla on hyvä turvallisuusprofiili ja siedettävyys.

Gatifloksasiini (bigafloni) - fluorokinoloni IV: n sukupolvi on lisännyt aktiivisuutta anaerobeja vastaan ​​säilyttäen samalla korkean aktiivisuuden suhteessa aikaisempien sukupolvien PC: hen kuuluviin mikro-organismeihin, mikä mahdollistaa sen tehokkaan hoidon vakavien sairaalainfektioiden hoidossa.

Hyvin tunkeutuneena lähes kaikkiin elimiin ja kudoksiin "uusia" fluorokinoloneja käytetään tehokkaasti käytännössä minkä tahansa paikan infektioiden hoitoon.

"Varhaisen" fluorokinolonien vertailuominaisuudet on esitetty liitteessä. PF: ää pidetään parhaillaan toisen linjan lääkkeinä (kefalosporiinien jälkeen) eri sairaaloiden infektioiden hoidossa. Kun sairaalassa on suuri resistenssi, kefalosporiinien PF: n gram-negatiivisia bakteereja käytetään ensilinjan lääkkeinä.

Glykopeptidien. Glykopeptideihin kuuluvat luonnolliset antibiootit - vankomysiini ja teopopiini. Vankomysiiniä on käytetty kliinisessä käytännössä vuodesta 1958 lähtien, teikoplaniini - 1980-luvun puolivälistä lähtien. Viime vuosina kiinnostus glykopeptideihin on lisääntynyt grampositiivisten mikro-organismien aiheuttamien sairaalainfektioiden lisääntymisen vuoksi. Tällä hetkellä glykopeptidit ovat lääkkeitä, joita voidaan valita metisilliiniresistenttien stafylokokkien aiheuttamista infektioista sekä ampisilliiniresistentteistä enterokokkeista. Empiirisinä hoitoaineina glykopeptidejä käytetään katetriin liittyvään sepsiin ja potilaisiin, joilla on kuumeinen neutropenia (hoidon toisessa vaiheessa).

Glykopeptideillä on bakterisidinen vaikutus, mutta ne vaikuttavat bakteriostaattisesti enterokokkien, joidenkin streptokokkien ja koagulaasi-negatiivisten stafylokokkien suhteen. Glykopeptidit on aktiivisuus Gram-positiivisia aerobiset ja anaerobiset mikro-organismit: Staphylococcus aureus (mukaan lukien metisilliinille resistentit kannat), Streptococcus pneumoniae (mukaan lukien kannat resistenttejä penisilliinille), enterokokit peptostreptokokkov, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (mukaan lukien C. difficilen). Gram-negatiivisten mikro-organismien suhteen glykopeptidit eivät ole aktiivisia, koska ne eivät tunkeudu soluseinänsä läpi. Vankomysiinin ja teopopiinin antimikrobisen aktiivisuuden spektri on samanlainen, mutta luonnollisen aktiivisuuden ja saavutetun resistenssin tasossa on joitakin eroja. Teopopiinilla on in vitro suurempi aktiivisuus Staphylococcus aureusta (mukaan lukien metisilliiniresistentit kannat), erilaisten streptokokkien (mukaan lukien S. pneumoniae) ja enterokokkien suhteen. In vitro vankomysiini on aktiivisempi koagulaasi-negatiivisia stafylokokkeja vastaan. Anaerobisten kokkien ja klostridien suhteen lääkkeiden aktiivisuus on sama.

Gyropeptideille saavutettu resistenssi grampositiivisissa bakteereissa kehittyy harvoin. Samanaikaisesti teopopiinin käytön aikana voi olla vähentynyt stafylokokin herkkyys ja jopa resistenssin kehittyminen. Vankomysiinin puoliintumisaika on 6–8 tuntia ja teopopiini 40–120 tuntia riippuen sen määrittämiseen käytetystä menetelmästä. Suuri puoliintumisaika selittää mahdollisuuden määrätä teykoplaninaa kerran päivässä. Vankomysiini ja teopopiini erittyvät munuaisten kautta glomerulaarisen suodatuksen avulla, joten munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat vaativat annostusohjelman korjaamista. Lääkkeitä ei poisteta hemodialyysin aikana. Glykopeptidien terapeuttisten pitoisuuksien alue veressä: vankomysiini - maksimi (0,5 tunnin kuluttua) - 20–50 mg / l, vähintään (ennen seuraavaa injektiota) - 5–10 mg / l; teykoplaniini - enintään - 20–40 mg / l, vähintään - 15–15 mg / l.

Glykopeptidien sivuvaikutukset. Nefrotoksisuus: palautuva munuaisten toimintahäiriö (kreatiniinin ja urean lisääntyminen veressä, anuria) havaitaan käytettäessä vankomysiiniä 5 prosentissa tai useammassa tapauksessa; taajuus riippuu lääkkeen annoksesta ja käytön kestosta, potilaiden iästä; riski lisääntyy yhdistettynä aminoglykosideihin tai silmukan diureeteihin, ja kun vankomysiinin pitoisuudet veressä ovat yli 10 mg / l. Tikloplaniinin käytön yhteydessä munuaisten vajaatoiminta on harvinaisempaa. Ototoksisuus: kuulon heikkeneminen, vestibulaariset häiriöt (potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta). Neurotoksisuus: huimaus, päänsärky.

Laskimonsisäiset reaktiot: kasvojen ja ylävartalon punoitus, kutina, rintakipu ja takykardia, joskus hypotensio, joka johtuu histamiinin vapautumisesta mastosoluista ja jota havaitaan vankomysiinin nopean laskimonsisäisen annon yhteydessä. Teopopiinin käytön taustalla näitä reaktioita ei käytännössä havaita.

Muita haittavaikutuksia ovat myös mahdolliset: flebiitti, kipu, polttaminen pistoskohdassa, palautuva leukopenia, trombosytopenia, transaminaasien ohimenevä kohoaminen, alkalinen fosfataasi. Hyvin tutkittu ja laajalti käytetty on vankomysiini. Vankomysiiniä käytetään seuraavissa tapauksissa:

- metisilliiniresistentin stafylokokin (pneumonia, ihon ja pehmytkudosten, virtsateiden, luut ja nivelet, peritoniitti, infektiivinen endokardiitti, sepsis) aiheuttama erilaisten lokalisointien dokumentoitu infektio;

- stafylokokki-infektiot, joissa esiintyy erilaisia ​​paikannuksia penisilliineille ja kefalosporiineille aiheutuville allergioille;

- Enterococcus faeciumin, Enterococcus faecalis, Corynebacterium jejkeium, herkkien kantojen aiheuttamat vakavat infektiot;

- Streptococcus viridansin ja S.boviksen aiheuttama infektiivinen endokardiitti (allergiat beetalaktaamiantibiootteille), E.faecalis (yhdessä gentamisiinin kanssa);

- penisilliiniresistenttien S.pneumoniae -kantojen aiheuttama aivokalvontulehdus;

- henkeä uhkaavien infektioiden empiirisen hoidon keinoina epäiltyjen stafylokokkien etiologian yhteydessä;

- tricuspid-venttiilin tai proteesiventtiilin tarttuva endokardiitti (yhdessä gentamisiinin kanssa);

- traumaattinen tai postoperatiivinen meningiitti (yhdessä kolmannen sukupolven kefalosporiinien tai fluorokinolonien kanssa);

- peritoniitti peritoneaalidialyysin aikana;

- kuumeinen neutropenia (alkuperäisen hoidon tehottomuus).

Vankomysiiniä annetaan myös oraalisesti Clostridium difficile -bakteerin aiheuttamaan antibioottiin liittyvään ripuliin. Vankomysiiniä annetaan vain laskimoon hitaana infuusiona 60–120 minuutin aikana. Aikuisilla vankomysiiniä määrätään 1 g 12 tunnin välein, potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, vankomysiinin annosta säädetään kreatiniinipuhdistuman huomioon ottamiseksi. Jos kyseessä on terminaalinen munuaisten vajaatoiminta, lääke annetaan 1 g: n annoksena 7–10 päivän välein. C.difficilen aiheuttaman pseudomembranoottisen koliitin hoidossa vankomysiiniä annetaan oraalisesti annoksella 0,125 g joka 6. tunti (jauhe laimennetaan 30 ml: aan vettä liuoksen valmistamiseksi; siirappia tai muita lisäaineita voidaan käyttää makuun parantamiseksi).

Oksatsolidinonien. Linezolid (Zyvox) on ensimmäinen edustaja uuden luokan synteettisistä mikrobilääkkeistä - oksatsolidinoneista. Vaikutusmekanismi liittyy proteiinisynteesin estoon bakteerisolun ribosomeissa. Toisin kuin muut proteiinisynteesiä estävät antibiootit, Zyvox vaikuttaa translaation alkuvaiheessa (irreversiibelinen sitoutuminen ribosomien 30S- ja 50S-alayksiköihin), mikä johtaa 70S-kompleksin muodostumiseen ja peptidiketjun muodostumiseen. Ainutlaatuisen vaikutusmekanismin vuoksi mikro-organismien ristiresistenssiä zyvoxiin ja muihin ribosomeihin (makrolidit, linkosamidit, streptogramiinit, AG, tetrasykliinit ja kloramfenikoli) vaikuttaviin antibiooteihin ei havaita.

Linetsolidin nimittämisen pääasiallinen kohta on metisilliiniresistenttien stafylokokkien (MRSA-kantojen) läsnäolo osastolla, resistenssi glykopeptideille (vankomysiini), vankomysiiniresistenttien enterokokkikantojen esiintyminen. Linezolidia käytetään vakavaan nosokomiseen ja hengityslaitteeseen liittyvään keuhkokuumeeseen. Staphylococcus aureuksen postantibioottinen vaikutus (PABE) in vitro on noin 2 tuntia. Eläinkokeissa PABE eläimillä oli 3,6–3,9 tuntia Staphylococcus aureuksen ja Streptococcus pneumoniaen osalta.

Linezolidille herkkiä mikro-organismeja ovat:

- Gram-positiivinen aerobiset: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (mukaan lukien glikopeptidrezistentnye kannat, Enterococcus faecium (glikopeptidrezistentnye kannat), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (mukaan lukien MRSA-kannat), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius Streptococcus pneumoniae (mukaan lukien kannat, joilla on ristiinherkkyys penisilliini- ja penisilliiniresistentteille kannoille), Streptococcus pyogenes, Streptococcus Viridans, Streptococcus C;

- gramnegatiiviset aerobit: Pasteurella canis, Pasteurella multocida;

- grampositiiviset anaerobit: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.;

- gramnegatiiviset anaerobit: Bacteroidesfragilis, Prevotella spp.;

- Muut: Chlamydia pneumoniae.

Kohtalaisen herkät mikro-organismit: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Kestävät mikro-organismit: Neisseria spp., Pseudomonas spp.

Linezolid metaboloituu maksassa hapettamalla, jolloin muodostuu kaksi metaboliittia, joilla on hyvin heikko antibakteerinen aktiivisuus. Sitä käytetään grampositiivisten mikro-organismien (stafylokokit, pneumokokit, enterokokit) aiheuttamien infektioiden hoitoon aikuisilla ja lapsilla.

- vaikea yhteisöllinen tai sairaalan keuhkokuume;

- monimutkaiset iho- ja pehmytkudosinfektiot;

- ihon ja pehmytkudosten mutkattomia infektioita avohoidossa;

- monimutkaiset virtsatieinfektiot;

- bakteerit tai sepsis;

Linetsolidilla on heikko vaikutus gramnegatiivisiin bakteereihin, joten jälkimmäistä eristettäessä tulee hoitoon lisätä kolmannen neljännen sukupolven kefalosporiini tai fluorokinoloni. Empiirisen hoidon keinona sitä voidaan pitää valintavälineenä vakavien infektioiden - osteomyeliitin, endokardiitin tai venttiilin proteesien, katetriin liittyvän bakteerin tai sepsis-hoidon, peritoniitin yhteydessä potilailla, joilla on pysyvä avohoidon peritoneaalidialyysi. Neutropeenista kuumetta sairastavilla potilailla se voidaan määrätä hoidon toisessa vaiheessa hoidon aloittamisen epäonnistumiseen. Sairaaloissa, joissa MRSA: n esiintyvyys on suuri, linetsolidia voidaan pitää vakavien potilaiden empiirisen hoidon välineenä (ICU, keuhkokuume mekaanisessa ilmanvaihdossa, hemodialyysi, palovamma).

Erityisiä viitteitä linetsolidin nimittämisestä etiotrooppisen hoidon keinoiksi ovat:

- MRSA: n aiheuttaman paikannuksen infektiot;

- ampisilliiniresistenttien enterokokkien aiheuttamat infektiot;

- vankomysiiniresistentit E.faeciumin aiheuttamat infektiot;

- S. pneumoniaen aiheuttamat vakavat infektiot, jotka ovat resistenttejä penisilliinille ja kolmannen sukupolven kefalosporiineille, erityisesti meningiitille ja sepsisille.

Bakterisidiset makrolidit

Makrolidit-atsalidit - atsitromysiini: vähiten myrkyllinen antibiootti, aktiivisuus grampositiivisia kokkeja ja solunsisäisiä taudinaiheuttajia vastaan ​​- klamydia, mykoplasma, kampylobakteeri, legionella.

Ketrolidimakrolidit - erytromysiini-acistaatti: suuri aktiivisuus enterokokkeja vastaan, mukaan lukien nosokomi-, vankomysiiniresistentit kannat, mykobakteerit, bakteerit.

Bakteriostaattiset makrolidit: laaja valikoima lääkkeitä, joilla on pitkä puoliintumisaika, voit syöttää 1-2 p / vrk, jota käytetään laajalti toksoplasmoosin hoidossa ja aivokalvontulehduksen ehkäisyssä, klamydiaa ja legionellaa vastaan.

I sukupolvi - erytromysiini, oleandomysiini.

Sukupolvi II - spiromysiini, roksitromysiini, midekamysiini, josamysiini, diritromysiini, klaritromysiini (klacid), kytazamiini.

Makrolidien yleiset ominaisuudet:

1. Pääasiassa bakteriostaattinen vaikutus.

2. Aktiivisuus grampositiivisia kokkeja (streptokokkeja, stafylokokkeja) ja solunsisäisiä taudinaiheuttajia vastaan ​​(mykoplasmat, klamydia, legionella).

3. Korkeat pitoisuudet kudoksissa (5–10–100 kertaa suuremmat kuin plasmassa).

4. Matala toksisuus.

5. Puuttuva allergia p-laktaamien kanssa.