Oseltamivir: käyttöohjeet, analogit ja arvostelut, hinnat apteekeissa Venäjällä

Oseltamiviiri on suoraan vaikuttava viruslääke. Onko aihiolääke, vaikuttava aine (oseltamiviirikarboksylaatti), joka estää selektiivisesti influenssaviruksen neuraminidaasityyppejä A ja B. t

Oseltamiviirikarboksylaatin vaikutusmekanismi liittyy tyypin A ja B influenssavirusten neuraminidaasin estoon. Influenssaviruksen pinta-glykoproteiini on neurolidaasi, joka on yksi tärkeimmistä influenssavirusten A ja B replikaatioon osallistuvista entsyymeistä.

Neuraminidaasin estäminen häiritsee viruspartikkeleiden kykyä tunkeutua soluun, sekä virionien vapautuminen infektoidusta solusta, mikä johtaa infektion leviämisen rajoittumiseen kehossa.

Tutkimustoiminnan yhteisvaikutuksia influenssarokotteen kanssa ei tehty. Luonnollista ja kokeellista influenssainfektiota koskevissa tutkimuksissa oseltamiviirifosfaattihoito ei vaikuttanut normaaliin vasta-ainetuotantoon vasteena infektiolle.

Nieleminen on lähes täysin imeytynyt ruoansulatuskanavasta, imeytyminen ei riipu ruoan saannista. Sen vaikutus on "ensimmäinen kulku" maksan läpi.

Suolen ja maksan esteraasien vaikutuksesta siitä tulee aktiivinen metaboliitti. 75% nautittavasta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon aktiivisena metaboliitina, alle 5% lähtöaineena. Molempien aihiolääkkeiden ja aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen.

1 kapseli Oseltamiviria sisältää:

• vaikuttava aine - oseltamiviirifosfaatti - 98,5 mg (100% aineesta on 75 mg oseltamiviiria);
• välinpitämättömät täyteaineet - maissitärkkelys, kroskarmelloosinatrium, povidoni, talkki, natriumfumaraatti.

Käyttöaiheet

Mikä auttaa Oseltamiviria? Määritä lääke seuraavissa tapauksissa:

• A- ja B-tyypin virusten aiheuttaman influenssan hoitoon
• H1N1-influenssan hoitoon aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla.

Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa alle 12-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.

Käyttöohjeet Oseltamiviiri ja annostus

On nautittu ateriasta riippumatta.

Hoidettaessa Oseltamiviria tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua sairauden oireiden alkamisesta annoksella 75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Yli 150 mg: n annoksen lisääminen päivässä ei lisää vaikutusta.

Jotta estetään influenssatartunta epidemian aikana tai kontaktin tartunnan saaneella potilaalla (sinun pitäisi aloittaa sen ottaminen välittömästi), on suositeltavaa ottaa lääke 75 mg 1 kerran päivässä 10 päivän ajan.

Lääkärin harkinnan mukaan oseltamiviirin kesto influenssan estämiseksi voidaan pidentää 6 viikkoon.

Lääkkeen suurin päivittäinen annos aikuisille on 150 mg / vrk. Lisäannoksen ylittyminen ei vaikuta positiivisesti lääkkeen terapeuttiseen vaikutukseen, mutta voi johtaa vain yliannostukseen.

Potilailla, joiden CC on alle 30 ml / min, annos pienenee 75 mg: aan 1 kerran päivässä 5 päivän ajan.

Haittavaikutukset

Reseptilääkkeeseen voi liittyä seuraavat sivuvaikutukset:

• Ruoansulatuselimistön puolella: pahoinvointi, oksentelu (yleensä suurina annoksina tai hoidon ensimmäisinä päivinä); harvoin - ripuli, vatsakipu.
• Keskushermoston puolelta: unettomuus, huimaus, päänsärky.
• Hengityselinten osa: nenän tukkoisuus, kurkkukipu, yskä.
• Muu: väsymys, heikko.

Vasta

Oseltamiviirin nimeäminen on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

• Krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min),
• Maksan vajaatoiminta
• Yliherkkyys oseltamiviirille.

yliannos

Tällä hetkellä yliannostustapauksia ei kuvata. Oseltamiviirifosfaatin kerta-annokset aiheuttivat pahoinvointia ja / tai oksentelua.

Analogit Oseltamiviirilääkkeiden luettelo

Oseltamiviiri voidaan tarvittaessa korvata aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:

1. Tamiflu;
2. Nomides;
3. Oseltamiviirifosfaatti;
4. Inflyutsein.

Samankaltaiset lääkkeet toiminnassa:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Oseltamivirin käyttöohjeita, samankaltaisen toiminnan huumeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Oseltamivir-tablettien keskimääräinen hinta apteekeissa (Moskova) on 1 021 ruplaa.

Säilytä lääkettä enintään 2 vuotta valmistuspäivästä kuivassa, pimeässä, viileässä (korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa).

Oseltamivir - käyttöohjeet, analogit, arvostelut

Käyttöohjeet Oseltamiviiri viittaa lääkkeen juomiseen antiviraalisen aktiivisuuden saavuttamiseksi. Se on määrätty laboratoriossa vahvistetulle influenssalle. Työkalu on tehokas vain, jos annostus ja kiinnittymisen ajoitus ovat voimassa. Käyttöohjeet Oseltamivirin hintakatsaukset ja analogit on esitetty alla.

Toimi oseltamiviiri

Oseltamyvir vapautuu inaktiivisessa muodossa. Hän saa parantavia ominaisuuksia ihmiskehossa entsyymien vaikutuksen alaisena. Maksa on karboksylaatin muodossa. Yli 70% lääkkeestä, joka kulkee maksanesteen läpi, joutuu veren sisään. Noin 5% varoista säilyy muuttumattomana ja liikkuu veressä inaktiivisessa muodossa. Lääke erittyy virtsaan.

Työkalu estää viruksen neiraminidatsin, joka on välttämätön niiden lisääntymiselle. Ilman tätä entsyymiä patogeeni ei pääse soluun, samoin kuin poistuminen jo infektoituneesta solusta. Tästä syystä virus ei voi replikoida ja tarttua uuteen kudokseen. Oseltamyvir vaikuttaa kahdelle yleisimmistä infektiotyypeistä - A, B.

Oseltamiviirin käyttö

Oseltamyviria käytetään:

• viruksen patologian hoito (H3N2 ja H1N1);
• taudin ehkäisy kausiluonteisten tautipesäkkeiden aikana ja potilaan kanssa kosketuksen jälkeen.

Jos hoito aloitetaan 2 päivää oireiden alkamisen jälkeen, Oseltamyvirilla ei ole vaikutusta. Samat olosuhteet syntyvät, kun toinen hoitokurssi toistetaan samalla korjaustoimenpiteellä. Lääkettä käytetään vain 2 influenssakantoa vastaan. Muilla hengitystieinfektioilla se ei ole tehokas.

On muistettava, että työkalu ei korvaa influenssarokotteen käyttöönottoa. Se ei myöskään vaikuta vasta-aineiden tasoon, ja se voidaan yhdistää rokotukseen.

Oseltamivir-tabletit - käyttöohjeet

Lääkettä tuotetaan kapseleina, jotka nautitaan. Lääkkeen Oseltamivirin virallinen käyttöohje osoittaa, että ne voivat juoda vettä, jonka tilavuus on 50-100 ml.

Pääsyn tarkoituksesta riippuen lääkkeen päivittäiset annokset vaihtelevat. Kapselit voidaan ottaa yli 40 kg: n painoisille potilaille.

Suurin mahdollinen annos, joka voidaan juoda päivässä, on 75 mg. Annoksen lisääminen ei lisää lääkkeen tehokkuutta.

Tamiflu ja Zanamivirin käyttöohjeet ovat samat, koska molemmat sisältävät saman vaikuttavan aineen.

Suspensio Oseltamivir - käyttöohjeet

Suspensiota käytetään pääasiassa lapsilla, mutta sitä voidaan määrätä aikuisille.

Lääke voidaan ostaa jauheena pullossa, josta suspensio valmistetaan itsenäisesti. Pulloon lisätään tavallinen vesi 52 millilitraa. Seuraavaksi pulloa on ravistettava homogeenisen aineen muodostamiseksi. Sopiva käyttö edellyttää, että pakkaus sisältää mittausruiskun ja pullon sovittimen.

Ravista pulloa ennen jokaista käyttökertaa, kiinnitä ruisku ja kerää tarvittava määrä suspensiota. Lapsi voi juoda lääkettä suoraan ruiskusta. Sen jälkeen se on pestävä juoksevalla vedellä.

Suspensioiden annokset on esitetty taulukossa.

Oseltamiviiri - lasten käyttöohjeet

Lapsuudessa voidaan määrätä kapseleita tai suspensiota. Oseltamiviiritablettien käyttöohjeet ja hinta on esitetty alla.

Nämä annokset soveltuvat sekä kapseleille että siirapille.

Oseltamiviiri - lasten käyttöohjeet ja hinta

Lääkkeen hinta vaihtelee pakkauksessa olevien kapseleiden määrän ja annosten mukaan:

• 75 mg kapselit - noin 950 ruplaa.
• Kapselit 45 mg - 400 ruplaa.
• Jousitus - 600-900 ruplaa.

Oseltamiviiri - käyttöohjeet ja analogit

Oseltamyviria voi ostaa seuraavilla kauppanimillä:

Ne sisältävät oseltamiviiria eri annoksissa. Näiden lääkkeiden antamisen tiheys ja annostus eivät eroa toisistaan.

Oseltamivir - käyttöohjeet ja hinta

Lääkkeiden hinta riippuu valmistajalta, pakkauksessa olevien kapseleiden määrästä, alueesta. Kauppanimellä Nomides olevat välineet:

• 75 mg - 700 ruplaa.
• 45 mg - 400 ruplaa.
• 30 mg - 300 ruplaa.

1. 75 mg - 1100 ruplaa.
2. Jousitus - 900 ruplaa.

Hinta Influcein 75 mg vaihtelee välillä 600-700 ruplaa. Oseltamiviirin ja Zanamivirin käyttöohjeet ja hinta ovat samanlaisia.

Mitä haittavaikutuksia hoidon jälkeen on?

On tunnettua, että suurten annosten käyttö ei aiheuta yleisen tilan loukkauksia. Pahoinvointia ja oksentelua voi esiintyä harvoin. Niiden eliminoimiseksi on määrätty prokineettiset, antiemeettiset, rauhoittavat aineet.

Oseltamiviirin tärkeimmät sivuvaikutukset on esitetty taulukossa.

Harvemmin kuin luetellut vaikutukset, pseudomembranoottinen koliitti, epävakaa angina, anemia tapahtuu. Lapsilla voi esiintyä kuulon heikkenemistä, nenäverenvuotoa, sidekalvotulehdusta. Nämä merkit häviävät jopa ilman lääkkeen lopettamista. Lapsuudessa voi esiintyä myös keuhkoputkien astman pahenemista, imusolmukkeiden turvotusta, ihovaurioita.

Muita sivuvaikutuksia ovat:

• veren glukoosipitoisuuden muutos, joka on tärkeää diabetes mellituspotilailla;
• rytmin muutos, joka aiheuttaa heikkenemistä iäkkäillä potilailla ja sydämen vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä;
• kouristukset (alttius heille);
• mielenterveyden häiriöt - jännitys, delirium, delirium, tajunnanmuutos (sekavuus), painajaiset;
• ihoreaktiot: kasvojen, kielen, allergisen ihottuman, nokkosihottuman turpoaminen;
• ruoansulatuskanavan vaurio: verenvuotoinen koliitti, hepatiitti, verenvuoto.

Missä tapauksissa asiamiehelle määrätään varovaisuutta?

Tällaisissa tapauksissa ihmiset tarvitsevat erityistä havaintoa:

• Krooninen sydänsairaus.
• Krooninen keuhkosairaus.
• Sisäelinten dekompensoinnin tila.
• Maksan vajaatoiminta.
• Munuaisten vajaatoiminta (korvausvaihe, alikompensointi).

Ennen lääkkeen määräämistä sinun täytyy tietää veren kreatiinitaso. Jos se on suurempi kuin 30 ml / min, annos valitaan taulukon mukaan. Tapauksissa, joissa se on alueella 10-30 ml / min, lääkkeen annostusta pienennetään kahdesti.

Virustartunnan tapauksessa bakteerit voivat liittyä uudelleen. Lääke ei ole tarkoitettu estämään bakteeri-komplikaatioita (esim. Flunssa). Oseltamyvir-valmisteen käyttöä maksan vajaatoimintaa sairastavilla ei ole tutkittu, joten se edellyttää lääkärin valvontaa.

Tutkimusten mukaan on havaittu yksittäisiä tapauksia, joissa hallusinaatiot, delirium ja muut henkiset häiriöt ovat olleet kuolemaan johtaneita. Ne johtuvat enkefalopatiasta tai aivojen aineen tulehduksesta. Hyvin harvoin esiintyy vakavia ihovaurioita - erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Lääkityksen aikana on suositeltavaa välttää ajamisen mekanismeja.

Kuka on vasta-aiheinen?

Lääkettä ei määrätä seuraaville sairauksille:

• Munuaisten vajaatoiminta terminaalivaiheessa.
• Raskausaika
• Imetys.

Työkalua ei myöskään käytetä yliherkkyyteen sen komponenteille. Oseltamyviria ei voida määrätä alle 12 kuukauden ikäisille potilaille. Tämä johtuu sen tunkeutumisesta veri-aivoesteen läpi, jota ei ole vielä täysin muodostettu ennen tätä määräaikaa.

Varojen käyttöä raskaana oleville naisille ei voida kutsua turvalliseksi, koska tutkimuksia ei ole tehty. Ei tiedetä, erittyykö Oseltamiviiri rintamaitoon. Näiden tietojen perusteella lääke on määrätty terveydellisistä syistä (korkealla influenssariskillä äidille).

Miten Oseltamivir on vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa?

Lääkettä voidaan käyttää turvallisesti:

• Parasetamolia.
• Alumiini tai magnesiumhydroksidi.
• Amoksisilliini.

Oseltamyviripitoisuus veressä lisääntyy (2 - 2,5 kertaa) probenesidin kanssa käytettynä. Se liittyy munuaisten erityksen vähenemiseen. Yhdistetty käyttö simetidiinin kanssa edellyttää maksan kontrollia, koska molemmat lääkkeet liittyvät samaan maksan entsyymiin.

varastointi

Suljettu pullo pulloa voidaan säilyttää 2 vuotta, ja valmis siirappi voi kestää enintään seitsemäntoista päivää. Avaamaton valmiste voi olla huoneenlämmössä (15-25 ° C) ja valmis suspensio säilytetään jääkaapissa (lämpötila 2-8 ° C).

Kapselit pidetään samassa lämpötilassa kuin suljettu injektiopullo suspensiolla, ja niitä säilytetään enintään viisi vuotta.

Oseltamyvir on osoittanut suurta tehokkuutta ennaltaehkäisyyn ja hoitoon, jos se otetaan mahdollisimman pian. Ennen työkalun käyttöä on tarpeen laboratorio vahvistaa virustartunta (influenssakannat A, B).

Oseltamiviiri: kuvaus, ohjeet, hinta

Hinta Oseltamiviiri ja saatavuus kaupungin apteekeissa

Varoitus! Yllä on vertailutaulukko, tiedot voivat muuttua. Tiedot hinnoista ja saatavuudesta muuttuvat reaaliajassa tarkastelemaan niitä - voit käyttää hakua (haussa on aina ajan tasalla olevia tietoja) ja myös jos haluat jättää lääkehoidon, valitse kaupungin alueet, joissa etsitään tai haet vain tällä hetkellä avoinna olevia kaupunkeja apteekit.

Yllä oleva luettelo päivitetään vähintään kerran 6 tunnissa (päivitettiin 02.22.2019 klo 00:17 - Moskovan aikaa). Tarkista huumeiden hinnat ja saatavuus haun kautta (hakurivi sijaitsee yläosassa) sekä soittamalla apteekeille ennen apteekkihakemusta. Sivuston sisältämiä tietoja ei voida käyttää suosituksina itsehoitoon. Ennen lääkkeiden käyttöä ota yhteys lääkäriisi.

Oseltamivir-ohjeet

Mikä on määrätty lääke "Oseltamivir"? Tämän lääkkeen käyttöohjeet, analogit, käyttöaiheet ja vasta-aiheet kuvataan hieman myöhemmin. Kerromme myös siitä, missä muodossa mainittu lääke voidaan ostaa, mitä ominaisuuksia sillä on, onko sillä sivuvaikutuksia, jne.

Lääkkeen muoto, koostumus, kuvaus

Tämä lääke tulee valkoisen keltaisten kapseleiden muodossa. Oseltamiviiri on aihiolääke. Nielemisen jälkeen se muuttuu hydrolyysiksi ja muuttuu vaikuttavaksi aineeksi - oseltamiviirikarboksylaatiksi.

Kapselien lisäksi tämä lääke on saatavilla myös kevyen jauheen muodossa oraalisuspension valmistamiseksi.

Lääkkeen ominaisuudet

Miten lääke "Oseltamivir"? Käyttöohjeissa todetaan, että tämän lääkkeen terapeuttinen vaikutus perustuu influenssaviruksen virionin pinnalla olevien entsyymien aktiivisuuden tukahduttamiseen.

Kun lääke tulee ihmiskehoon, sen pääkomponentti muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi. Siten oseltamiviirikarboksylaatti inhiboi selektiivisesti neurominidaasia. Tällaisen altistuksen seurauksena virusten solujen lisääntymisprosessi pysäytetään.

Asiantuntijoiden mukaan tämä lääke on otettava 35 tunnin kuluessa ensimmäisten flunssan merkkien ilmaantumisesta. Tämä on ainoa tapa vähentää taudin kestoa 30% ja komplikaatioiden todennäköisyys ja oireiden vakavuus 40%.

Lääkkeen farmakokinetiikka

Ovatko Oseltamivirin lääkkeet imeytyneet? Käyttöohjeet osoittavat, että noin 90% oseltamiviirin fosfaatista imeytyy ruoansulatuskanavaan. Vaikuttava aine muunnetaan oseltamiviirikarboksylaatiksi ja siirtyy sitten systeemiseen verenkiertoon.

Noin 3% aktiivisesta aineosasta on sitoutunut plasman proteiineihin. Sen biologinen hyötyosuus on noin 76-85% ja puoliintumisaika 120 minuuttia.

Oseltamiviirikarboksylaatti erittyy ihmiskehosta munuaisilla (noin 80%) ja suolistossa (20%). Tämän lääkkeen puoliintumisaika on 6-10 tuntia.

Käyttöaiheet

Mikä on määrätty lääke "Oseltamivir" (maatila. Ryhmä - viruslääkkeet)? Liitteenä olevien ohjeiden mukaan tätä lääkettä käytetään influenssa A: n ja B: n hoitoon. Sitä käytetään myös usein näiden virussairauksien ehkäisemiseksi.

Vasta

Onko Oseltamivirilla vasta-aiheita (lääkkeen kuvaus on esitetty edellä)? Ohjeiden mukaan tätä lääkettä ei pidä ottaa:

• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle;
• munuaisten vajaatoiminta (lääkkeen käytön turvallisuutta ja tehoa tässä potilasryhmässä ei ole tunnistettu);
• alle 1-vuotiailla lapsilla (BBB: n muodostumista lapsilla on epäselvyyttä);
• raskaus ja imetys (ei tiedetä, erittyykö lääke naisten äidinmaitoon ja vaikuttaako se sikiöön).

On myös huomattava, että tätä lääkettä ei suositella alle 13-vuotiaille lapsille, koska asiantuntijat eivät ole määrittäneet Oseltamivirin käytön turvallisuutta ja tehokkuutta influenssan ehkäisyyn ja hoitoon.

Lääke "oseltamiviiri": käyttöohjeet

Vidal (lääkkeiden viitekirja) sisältää täydelliset tiedot siitä, miten ja millä annoksilla lääkettä tulisi ottaa. On kuitenkin huomattava, että vain hoitava lääkäri määrää lääkkeen. Loppujen lopuksi vain kokenut asiantuntija voi valita oikean hoito-ohjelman, joka poistaa nopeasti ja tehokkaasti kaikki viruksen taudin epämiellyttävät oireet.

Joten mitä annosta määrätty "Oseltamivir"? Käyttöohjeet osoittavat, että tätä lääkettä on käytettävä viimeistään 2 päivän kuluttua ensimmäisten flunssan oireiden alkamisesta.

Yli 13-vuotiaat lapset ja aikuiset ovat lääkkeitä, joiden määrä on 75 mg kahdesti vuorokaudessa 5 päivän ajan. On huomattava, että lääkkeen annoksen lisääminen (esimerkiksi korkeintaan 150 mg päivässä) ei johda terapeuttisen vaikutuksen lisääntymiseen.

Jos lääke on määrättävä 1-12-vuotiaille lapsille, annos valitaan lapsen ruumiinpainon mukaan.

Influenssan ehkäisemiseksi aikuisille ja yli 13-vuotiaille lapsille määrätään 75 mg 1 kerran vuorokaudessa 6 viikon ajan (esimerkiksi epidemian aikana).

Potilaat, joilla on kreatiniinipitoisuus alle 30 ml minuutissa, edellyttävät annoksen muuttamista (75 mg kerran päivässä 5 päivän ajan).

Haittavaikutukset lääkkeen ottamisen jälkeen

Mitä haittavaikutuksia esiintyy Oseltamivirin käytön jälkeen? Käyttöohjeissa todetaan, että useimmiten ilmenevät haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja oksentelu. Useimmissa tapauksissa tällaiset vaikutukset ovat lieviä tai kohtalaisen voimakkaita, ja ne esiintyvät yleensä hoidon ensimmäisinä päivinä.

On myös huomattava, että joillakin potilailla tämän lääkkeen läsnäollessa esiintyy keuhkoputkentulehdus, huimaus, unettomuus, epävakaa stenokardia, pseudomembranoottinen koliitti, anemia, keuhkokuume, olkapään murtuma, peritonsillar-paise ja kuume.

Hyvin harvoin Oseltamiviria käyttävillä ihmisillä on vatsakipu, kuulon heikkeneminen, nenäverenvuoto ja sidekalvotulehdus. Useimmissa tapauksissa nämä reaktiot esiintyvät kerran ja häviävät itsestään huolimatta hoidon jatkumisesta. Tällaiset tapahtumat eivät vaadi lääkkeen poistamista.

Antiviraalisen lääkkeen nimittämisen jälkeen lapsille ja nuorille ilmenee myös ilmeisiä haittavaikutuksia. Näitä ovat esimerkiksi ihottuma, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, kielen tai kasvojen turvotus, rytmihäiriöt, sekavuus, kouristukset ja diabeteksen paheneminen.

Huumeiden vuorovaikutus

Farmakokineettisissä ja farmakologisissa tutkimuksissa saadut tiedot viittaavat siihen, että kliinisesti merkittävien lääkkeiden yhteisvaikutusten kehittyminen tässä lääkkeessä on epätodennäköistä.

Lääkkeeseen liitetyt ohjeet sanoivat, että tämän lääkkeen samanaikainen käyttö probenetsiinin kanssa johtaa aktiivisen metaboliitin AUC: n nousuun 2 kertaa. Annoksen säätämistä ei kuitenkaan tarvita.

Yliannostustapaukset

Mitä merkkejä potilaista on, kun otetaan suurempia annoksia Oseltamiviria? Arvostelut ja ohjeet osoittavat, että tällaisia ​​tapauksia ei toistaiseksi ole ollut. Viruslääkkeiden yksittäiset annokset voivat kuitenkin aiheuttaa oksentelua tai pahoinvointia.

Näiden oireiden poistamiseksi suoritetaan oireenmukaista hoitoa.

Erityisiä suosituksia lääkityksen ottamiseksi

Mitä potilaan on tiedettävä ennen Oseltamivirin käyttöä? Käyttöohjeet (lapsilla ja aikuisilla voi olla erilaisia ​​haittavaikutuksia) osoittaa, että tätä lääkettä ei voida käyttää vuosittaisessa rokotuksessa. Se ei estä sellaisten komplikaatioiden kehittymistä, joita voi esiintyä sekä virussairaudessa että bakteeri-infektiossa.

Lääkkeen analogit

"Oseltamiviiri" - lääke, joka on tarkoitettu influenssan hoitoon ja ehkäisyyn. Se on antiviraalinen aine, joka on neuraminidaasin estäjä. Tämä lääke on laajalti tunnettu nimellä Tamiflu. Rakenteelliset analogit sitä ei ole olemassa. Lähin, mutta hieman huonompi tehokkuus, ovat seuraavat korvaavat aineet: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel ja muut.

Arvostelut ja lääkkeen tehokkuuden arviointi

Amerikan yhdysvalloissa ja Meksikossa saatujen testitulosten mukaan uudet virukset ovat herkkiä neuraminidaasi-inhibiittoreille (Zanamivir ja Oseltamivir), mutta ne ovat resistenttejä toiselle ryhmälle - adamantaanit (Rimantadine, Amantadine).

On myös huomattava, että asiantuntijat eivät ole todenneet tämän lääkityksen tehokkuutta influenssan hoidossa kroonisen sydämen ja hengityselinten sairauksia sairastavilla.

Lääkäreiden arvioiden mukaan tämä lääke vähentää oireiden kestoa yhdellä päivällä, mutta tämä on vain, jos hoito aloitettiin muutaman ensimmäisen tunnin kuluttua kosketuksesta potilaan kanssa.

Tähän mennessä ei ole luotettavaa tietoa siitä, vaikuttaako tämän lääkkeen saanti virus- tai tartuntatautien komplikaatioiden esiintymistiheyteen.

Toimi oseltamiviiri

Oseltamyvir vapautuu inaktiivisessa muodossa. Hän saa parantavia ominaisuuksia ihmiskehossa entsyymien vaikutuksen alaisena. Maksa on karboksylaatin muodossa. Yli 70% lääkkeestä, joka kulkee maksanesteen läpi, joutuu veren sisään. Noin 5% varoista säilyy muuttumattomana ja liikkuu veressä inaktiivisessa muodossa. Lääke erittyy virtsaan.

Työkalu estää viruksen neiraminidatsin, joka on välttämätön niiden lisääntymiselle. Ilman tätä entsyymiä patogeeni ei pääse soluun, samoin kuin poistuminen jo infektoituneesta solusta. Tästä syystä virus ei voi replikoida ja tarttua uuteen kudokseen. Oseltamyvir vaikuttaa kahdelle yleisimmistä infektiotyypeistä - A, B.

Oseltamiviirin käyttö

Oseltamyviria käytetään:

• viruksen patologian hoito (H3N2 ja H1N1);
• taudin ehkäisy kausiluonteisten tautipesäkkeiden aikana ja potilaan kanssa kosketuksen jälkeen.

Jos hoito aloitetaan 2 päivää oireiden alkamisen jälkeen, Oseltamyvirilla ei ole vaikutusta. Samat olosuhteet syntyvät, kun toinen hoitokurssi toistetaan samalla korjaustoimenpiteellä. Lääkettä käytetään vain 2 influenssakantoa vastaan. Muilla hengitystieinfektioilla se ei ole tehokas.

On muistettava, että työkalu ei korvaa influenssarokotteen käyttöönottoa. Se ei myöskään vaikuta vasta-aineiden tasoon, ja se voidaan yhdistää rokotukseen.

Oseltamivir-tabletit - käyttöohjeet

Lääkettä tuotetaan kapseleina, jotka nautitaan. Lääkkeen Oseltamivirin virallinen käyttöohje osoittaa, että ne voivat juoda vettä, jonka tilavuus on 50-100 ml.

Pääsyn tarkoituksesta riippuen lääkkeen päivittäiset annokset vaihtelevat. Kapselit voidaan ottaa yli 40 kg: n painoisille potilaille.

Suurin mahdollinen annos, joka voidaan juoda päivässä, on 75 mg. Annoksen lisääminen ei lisää lääkkeen tehokkuutta.

Tamiflu ja Zanamivirin käyttöohjeet ovat samat, koska molemmat sisältävät saman vaikuttavan aineen.

Suspensio Oseltamivir - käyttöohjeet

Suspensiota käytetään pääasiassa lapsilla, mutta sitä voidaan määrätä aikuisille.

Lääke voidaan ostaa jauheena pullossa, josta suspensio valmistetaan itsenäisesti. Pulloon lisätään tavallinen vesi 52 millilitraa. Seuraavaksi pulloa on ravistettava homogeenisen aineen muodostamiseksi. Sopiva käyttö edellyttää, että pakkaus sisältää mittausruiskun ja pullon sovittimen.

Ravista pulloa ennen jokaista käyttökertaa, kiinnitä ruisku ja kerää tarvittava määrä suspensiota. Lapsi voi juoda lääkettä suoraan ruiskusta. Sen jälkeen se on pestävä juoksevalla vedellä.

Suspensioiden annokset on esitetty taulukossa.

Oseltamiviiri - lasten käyttöohjeet

Lapsuudessa voidaan määrätä kapseleita tai suspensiota. Oseltamiviiritablettien käyttöohjeet ja hinta on esitetty alla.

Nämä annokset soveltuvat sekä kapseleille että siirapille.

Oseltamiviiri - lasten käyttöohjeet ja hinta

Lääkkeen hinta vaihtelee pakkauksessa olevien kapseleiden määrän ja annosten mukaan:

• 75 mg kapselit - noin 950 ruplaa.
• Kapselit 45 mg - 400 ruplaa.
• Jousitus - 600-900 ruplaa.

Oseltamiviiri - käyttöohjeet ja analogit

Oseltamyviria voi ostaa seuraavilla kauppanimillä:

Ne sisältävät oseltamiviiria eri annoksissa. Näiden lääkkeiden antamisen tiheys ja annostus eivät eroa toisistaan.

Oseltamivir - käyttöohjeet ja hinta

Lääkkeiden hinta riippuu valmistajalta, pakkauksessa olevien kapseleiden määrästä, alueesta. Kauppanimellä Nomides olevat välineet:

• 75 mg - 700 ruplaa.
• 45 mg - 400 ruplaa.
• 30 mg - 300 ruplaa.

1. 75 mg - 1100 ruplaa.
2. Jousitus - 900 ruplaa.

Hinta Influcein 75 mg vaihtelee välillä 600-700 ruplaa. Oseltamiviirin ja Zanamivirin käyttöohjeet ja hinta ovat samanlaisia.

Mitä haittavaikutuksia hoidon jälkeen on?

On tunnettua, että suurten annosten käyttö ei aiheuta yleisen tilan loukkauksia. Pahoinvointia ja oksentelua voi esiintyä harvoin. Niiden eliminoimiseksi on määrätty prokineettiset, antiemeettiset, rauhoittavat aineet.

Oseltamiviirin tärkeimmät sivuvaikutukset on esitetty taulukossa.

Harvemmin kuin luetellut vaikutukset, pseudomembranoottinen koliitti, epävakaa angina, anemia tapahtuu. Lapsilla voi esiintyä kuulon heikkenemistä, nenäverenvuotoa, sidekalvotulehdusta. Nämä merkit häviävät jopa ilman lääkkeen lopettamista. Lapsuudessa voi esiintyä myös keuhkoputkien astman pahenemista, imusolmukkeiden turvotusta, ihovaurioita.

Muita sivuvaikutuksia ovat:

• veren glukoosipitoisuuden muutos, joka on tärkeää diabetes mellituspotilailla;
• rytmin muutos, joka aiheuttaa heikkenemistä iäkkäillä potilailla ja sydämen vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä;
• kouristukset (alttius heille);
• mielenterveyden häiriöt - jännitys, delirium, delirium, tajunnanmuutos (sekavuus), painajaiset;
• ihoreaktiot: kasvojen, kielen, allergisen ihottuman, nokkosihottuman turpoaminen;
• ruoansulatuskanavan vaurio: verenvuotoinen koliitti, hepatiitti, verenvuoto.

Missä tapauksissa asiamiehelle määrätään varovaisuutta?

Tällaisissa tapauksissa ihmiset tarvitsevat erityistä havaintoa:

• Krooninen sydänsairaus.
• Krooninen keuhkosairaus.
• Sisäelinten dekompensoinnin tila.
• Maksan vajaatoiminta.
• Munuaisten vajaatoiminta (korvausvaihe, alikompensointi).

Ennen lääkkeen määräämistä sinun täytyy tietää veren kreatiinitaso. Jos se on suurempi kuin 30 ml / min, annos valitaan taulukon mukaan. Tapauksissa, joissa se on alueella 10-30 ml / min, lääkkeen annostusta pienennetään kahdesti.

Virustartunnan tapauksessa bakteerit voivat liittyä uudelleen. Lääke ei ole tarkoitettu estämään bakteeri-komplikaatioita (esim. Flunssa). Oseltamyvir-valmisteen käyttöä maksan vajaatoimintaa sairastavilla ei ole tutkittu, joten se edellyttää lääkärin valvontaa.

Tutkimusten mukaan on havaittu yksittäisiä tapauksia, joissa hallusinaatiot, delirium ja muut henkiset häiriöt ovat olleet kuolemaan johtaneita. Ne johtuvat enkefalopatiasta tai aivojen aineen tulehduksesta. Hyvin harvoin esiintyy vakavia ihovaurioita - erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Lääkityksen aikana on suositeltavaa välttää ajamisen mekanismeja.

Kuka on vasta-aiheinen?

Lääkettä ei määrätä seuraaville sairauksille:

• Munuaisten vajaatoiminta terminaalivaiheessa.
• Raskausaika
• Imetys.

Työkalua ei myöskään käytetä yliherkkyyteen sen komponenteille. Oseltamyviria ei voida määrätä alle 12 kuukauden ikäisille potilaille. Tämä johtuu sen tunkeutumisesta veri-aivoesteen läpi, jota ei ole vielä täysin muodostettu ennen tätä määräaikaa.

Varojen käyttöä raskaana oleville naisille ei voida kutsua turvalliseksi, koska tutkimuksia ei ole tehty. Ei tiedetä, erittyykö Oseltamiviiri rintamaitoon. Näiden tietojen perusteella lääke on määrätty terveydellisistä syistä (korkealla influenssariskillä äidille).

Miten Oseltamivir on vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa?

Lääkettä voidaan käyttää turvallisesti:

• Parasetamolia.
• Alumiini tai magnesiumhydroksidi.
• Amoksisilliini.

Oseltamyviripitoisuus veressä lisääntyy (2 - 2,5 kertaa) probenesidin kanssa käytettynä. Se liittyy munuaisten erityksen vähenemiseen. Yhdistetty käyttö simetidiinin kanssa edellyttää maksan kontrollia, koska molemmat lääkkeet liittyvät samaan maksan entsyymiin.

varastointi

Suljettu pullo pulloa voidaan säilyttää 2 vuotta, ja valmis siirappi voi kestää enintään seitsemäntoista päivää. Avaamaton valmiste voi olla huoneenlämmössä (15-25 ° C) ja valmis suspensio säilytetään jääkaapissa (lämpötila 2-8 ° C).

Kapselit pidetään samassa lämpötilassa kuin suljettu injektiopullo suspensiolla, ja niitä säilytetään enintään viisi vuotta.

Oseltamyvir on osoittanut suurta tehokkuutta ennaltaehkäisyyn ja hoitoon, jos se otetaan mahdollisimman pian. Ennen työkalun käyttöä on tarpeen laboratorio vahvistaa virustartunta (influenssakannat A, B).

Clinico-farmakologinen ryhmä: nbsp

Antiviraaliset lääkkeet (paitsi HIV)

Luetteloon sisältyy (Venäjän federaation hallituksen asetus nro 2782-p, 30.12.2014):

Apteekkien vähimmäisvalikoima

Oseltamiviiri on aihiolääke, kun se otetaan suun kautta, se muuttuu hydrolyysiksi ja muuttuu aktiiviseksi muodoksi - oseltamiviirikarboksylaatiksi. Oseltamiviirikarboksylaatin vaikutusmekanismi liittyy tyypin A ja B influenssavirusten neuraminidaasin estoon. Influenssaviruksen pinta-glykoproteiini on neurolidaasi, joka on yksi tärkeimmistä influenssavirusten A ja B replikaatioon osallistuvista entsyymeistä.

Neuraminidaasi katalysoi terminaalisen siaalihapon ja sokerin välisen sidoksen pilkkoutumista, mikä osaltaan edistää viruksen leviämistä hengitysteissä (virionien vapautuminen infektoidusta solusta ja hengitysteiden epiteelisolujen tunkeutuminen soluihin, mikä estää viruksen inaktivoimasta epiteelin limaa).

Influenssa A-viruksen tunnettuja antigeenisiä neuraminidaasialatyyppejä on yhdeksän - N1, N2 ja niin edelleen, jotka yhdessä 16 antigeenisen hemagglutiniinin alatyypin - H1, H2 ja niin edelleen - määrittävät saman tyyppisen viruksen eri kantoja. Ihmisen populaatiossa useita A-influenssaviruksen kantoja kiertää samanaikaisesti hemagglutiniini 1-5: n ja neuraminidaasin 1 ja 2 kanssa, joista tärkeimmät ovat H3N2 ja H1N1.

Neuraminidaasin inhibitio häiritsee viruspartikkelien kykyä tunkeutua soluun, sekä virionien vapautuminen infektoidusta solusta, mikä rajoittaa infektion leviämistä hengitysteiden läpi.

Hyvin imeytynyt ruoansulatuskanavaan. Biosaatavuus 79 ± 12%. Yhteys plasman proteiineihin on 42%, oseltamiviirikarboksylaatti on hyvin alhainen (käyttöaiheet:

Influenssatyyppi A ja B.

Influenssan hoito aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla. Influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta. Influenssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla.

Munuaissairaus (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min).

Maksatauti (maksan vajaatoiminta).

Lasten ikä enintään 1 vuosi.

Raskaus ja imetys.

Vaikea flunssa.

Raskaus ja imetys:

FDA-C-luokka, käyttö raskauden tai imettävien äitien kanssa on mahdollista varoen, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin sikiölle tai lapselle mahdollisesti aiheutuva riski (riittäviä ja tarkasti valvottuja tutkimuksia käytön turvallisuudesta raskaana oleville ja imettäville naisille ei ole tehty).

Annostus ja antaminen:

Suun kautta ruoan kanssa tai ilman.

Hoito: lääke tulee aloittaa viimeistään 2 päivän kuluttua flunssan oireiden alkamisesta; aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 75 mg 2 kertaa päivässä, kurssi on 5 päivää. 1–12-vuotiaat lapset - painon mukaan. Suurin annos on 150 mg vuorokaudessa.

Influenssan ehkäisyyn aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla: 75 mg 1 kerran päivässä 6 viikon ajan (epidemian aikana), enimmäisannos on 150 mg.

Potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min, annoksen muuttaminen on tarpeen (75 mg 1 kerran päivässä 5 päivän ajan); kun kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min, käytöstä ei ole tietoja.

Annoksella 75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan; annoksen suurentaminen yli 150 mg / vrk ei johda vaikutuksen lisääntymiseen.

Ruoansulatuskanavan osassa: ripuli, oksentelu, pahoinvointi, vatsakipu, pseudomembranoottinen koliitti,

Hermosto: päänsärky, huimaus, unettomuus, kouristukset.

Hengityselimistä: kurkkukipu, yskä, nenän tukkoisuus, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume,

Muut: heikkous, väsymys, sidekalvotulehdus, kuulon heikkeneminen, nenän verenvuoto, epävakaa angina, anemia, kuume, peritonsillar-paise, ihottuma, maksan entsyymien lisääntyminen, hepatiitti.

Pahoinvointi, oksentelu, huimaus. Oireellinen hoito.

Probenesidi, joka estää tubulaarisen erityksen, lisää lääkkeen aktiivisen metaboliitin pitoisuutta veressä 2-3 kertaa.

On pidettävä mielessä, että vakava bakteeri-infektio voi alkaa flunssan kaltaisista oireista, olla flunssa mukana tai sen komplikaatio. Oseltamiviirifosfaattia ei ole tarkoitettu estämään tällaisia ​​komplikaatioita.

Vakavat ihoreaktiot ja yliherkkyysreaktiot. Myyntiluvan saamisen jälkeisissä havainnoissa oseltamiviirifosfaatilla on raportoitu harvoin anafylaksiaa ja vakavia ihoreaktioita, kuten myrkyllistä epidermaalista nekrolyysiä, Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja multiformista eryteemaa. Jos tällaisia ​​reaktioita ilmenee, keskeytä oseltamiviiri ja lopeta hoito.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Rakenteellinen kaava

Latinalaisen aineen nimi Oseltamivir

Oseltamyvirum (Oseltamyviri-suku)

Kemiallinen nimi

(3R, 4R, 5S) -4- (asetyyliamino) -5-amino-3- (1-etyylipropoksi) -1-syklohekseeni-1-karboksyylihapon etyyliesteri (ja fosfaatin muodossa)

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä oseltamiviiria

• Antiviraalinen (lukuun ottamatta HIV: tä) tarkoittaa

Nosologinen luokitus (ICD-10)

Ominaisuudet Oseltamiviiri

Aminosyklohekseenikarboksyylihapon johdannainen.

Oseltamiviirifosfaatti on valkoinen kiteinen aine. Molekyylipaino 410,40.

farmakologia

Farmakologinen vaikutus - viruslääke.

Oseltamiviiri on aihiolääke, kun se otetaan suun kautta, se muuttuu hydrolyysiksi ja muuttuu aktiiviseksi muodoksi - oseltamiviirikarboksylaatiksi. Oseltamiviirikarboksylaatin vaikutusmekanismi liittyy influenssavirusten A ja B neuraminidaasin estoon. Influenssaviruksen pinta-glykoproteiini on neurolidaasi, joka on yksi tärkeimmistä entsyymeistä, jotka osallistuvat A- ja B-influenssavirusten replikaatioon. jne., jotka yhdessä 16 hemagglutiniinin - H1, H2 jne. - antigeenisten alatyyppien kanssa määrittelevät saman tyyppisen viruksen eri kantoja. Useat influenssa-A-viruksen kannat, joissa on hemagglutiniini 1–5 ja neuraminidaasi 1 ja 2, kiertävät samanaikaisesti ihmisen populaatiossa, tärkeimmät ovat H3N2 ja H1N1.

Neuraminidaasin estäminen häiritsee viruspartikkeleiden kykyä tunkeutua soluun, sekä virionien vapautuminen infektoidusta solusta, mikä johtaa infektion leviämisen rajoittumiseen kehossa.

Oseltamiviirikarboksylaatin in vitro antiviraalista aktiivisuutta arvioitiin soluviljelmillä käyttäen laboratoriokantoja ja influenssaviruksen kliinisiä isolaatteja. On osoitettu, että influenssaviruksen estämiseen tarvittavat oseltamiviirikarboksylaatin pitoisuudet ovat hyvin vaihtelevia ja riippuvat testauksessa käytetystä menetelmästä ja testattavasta viruksesta. IC-arvot₅₀ ja IC₉₀ (pitoisuudet, joita tarvitaan entsyymiaktiivisuuden inhiboimiseksi 50 ja 90%) ovat välillä 0,0008 -> 35 μM ja 0,004 -> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Antiviraalisen aktiivisuuden suhdetta in vitro soluviljelmässä ja viruksen replikaation estämistä ihmisissä ei ole osoitettu.

Vastus. A-tyypin influenssaviruksen isolaatit, joiden herkkyys oseltamiviirikarboksylaatille on vähentynyt, läpäisivät in vitro, kun oseltamiviirikarboksylaatin pitoisuudet kasvoivat. Näiden isolaattien geneettinen analyysi osoitti, että herkkyyden väheneminen oseltamiviirikarboksylaattiin liittyy mutaatioihin, jotka johtavat sekä viruksen neuraminidaasin että hemagglutiniinin aminohappojen muutoksiin. In vitro -resistenssiin johtaneet mutaatiot olivat I222T- ja H274Y-neuraminidaasi-N1-influenssa A-virukset ja I222T- ja R292K-neuraminidaasi-N2-influenssa A-virukset. influenssa A-viruksen H3N2-A28T- ja R124M-mutaatioiden hemagglutiniinille ihmisen / lintujen H1N9-viruksen - H154Q-mutaation hemagglutiniinille (uudelleenjärjestely - tytäryöviruksen genomin rakentaminen eri vanhempien genomeista, tässä tapauksessa lintuinfluenssaviruksesta ja ihmisen influenssaviruksesta).

Kliinisissä tutkimuksissa (luonnollisilla keinoilla tapahtunut infektio) resistenssin tutkiminen influenssaviruksen saaneilla potilailla osoitti, että 1,3% (4/301) kliinisistä isolaateista, jotka saatiin aikuisten ja nuorten hoidon jälkeen, ja 8,6% (9/105) - 1–12-vuotiaista lapsista havaittiin in vitro -tyyppisiä lajikkeita, joilla oli heikentynyt herkkyys viruksen neuraminidaasista oseltamiviirikarboksylaattiin. A-influenssaviruksen mutaatiot, jotka johtivat herkkyyden vähenemiseen, olivat H274Y neuraminidaasissa N1 ja E119V ja R292K neuraminidaasissa N2. Oseltamiviirifosfaattiresistenssin riskin täysipainoinen karakterisointi tietojen kliinisessä käytössä ei riitä.

Oseltamiviirifosfaatin altistumisen ja kausiluonteisen ennaltaehkäisevän käytön jälkeen resistenssin määrittäminen oli vähäistä johtuen virusinfektion yleisestä ilmaantuvuudesta.

Ristiresistenssi. Ristiresistenssiä havaittiin zanamiviiriresistenttien mutanttikantojen ja oseltamiviiriresistenttien mutanttiinfluenssakantojen välillä in vitro, joiden taajuutta ei voitu määrittää.

Immuunivaste. Tutkimustoiminnan yhteisvaikutuksia influenssarokotteen kanssa ei tehty. Luonnollista ja kokeellista influenssainfektiota koskevissa tutkimuksissa oseltamiviirifosfaattihoito ei vaikuttanut normaaliin vasta-ainetuotantoon vasteena infektiolle.

Karsinogeenisuus, mutageenisuus, vaikutus hedelmällisyyteen

Oseltamiviirin syöpää aiheuttavaa vaikutusta arvioivia pitkäaikaisia ​​tutkimuksia ei ole vielä saatu päätökseen. Kuitenkin 26 viikon tutkimus oseltamiviirikarboksylaatin ihon karsinogeenisuudesta FVB / Tg.AC-transgeenisissä hiirissä osoitti negatiivisia tuloksia. Eläimet saivat 40, 140, 400 tai 780 mg / kg / päivä kahteen jaettuun annokseen. Suurin annos heijastaa suurinta mahdollista annosta, joka perustui aineen liukoisuuteen sopivaan liuottimeen. Verrokki (tetradekanoyyliforbol-13-asetaatti, 2,5 mg annosta kohti 3 kertaa viikossa) antoi positiivisen tuloksen (indusoitu karsinogeneesi).

Mikään ydintutkimuksessa hiirillä ei havaittu oseltamiviirin mutageenisia ominaisuuksia Ames-testissä, ihmisen lymfosyyttien kromosomipoikkeamatesti, jossa oli / ei ollut metabolista aktivaatiota. Positiivinen tulos saatiin solun transformaatiotestissä SHE (Syyrian Hamster Embryo) -soluilla. Oseltamiviirikarboksylaatti ei osoittanut mutageenisia ominaisuuksia Ames-testissä, testissä L5178Y-hiirien lymfoomasoluilla, joilla oli / ei ollut metabolista aktivointia; SHE-solujen testissä tulos oli negatiivinen.

Rotilla tehdyssä lisääntymistutkimuksessa naaraspuolisille rotille annettiin oseltamiviirifosfaattia annoksina 50, 250 ja 1500 mg / kg / vrk 2 viikkoa ennen parittelua, parittelun aikana ja 6. raskauspäivään asti; urosrotat saivat oseltamiviiriä 4 viikkoa ennen parittelua, parittelun aikana ja 2 viikkoa parittelun jälkeen. Ei ollut viitteitä minkään tutkitun annoksen vaikutuksesta hedelmällisyyteen, paritteluun ja alkuvaiheen alkuvaiheen kehitykseen. Suurin annos oli noin 100 kertaa suurempi kuin ihmisen systeeminen altistus (AUC)_{0–24 h}) Oseltamiviirikarboksylaatti.

Eläinten toksikologia

Kahden viikon tutkimuksessa oseltamiviirifosfaatin 7 vuorokauden ikäisten rottien antaminen yhdellä 1000 mg / kg: n annoksella aiheutti kuoleman epätavallisen korkean aihiolääkkeen altistumisen vuoksi. Kuitenkin 14 päivän ikäisillä rotilla annoksilla 2000 mg / kg ei ollut kuolemia tai muita merkittäviä haittavaikutuksia. Seuraavissa tutkimuksissa osoitettiin, että 7 päivän ikäisissä kuolleissa rotissa aivojen aihiolääkkeiden pitoisuudet olivat noin 1500 kertaa korkeammat kuin aikuisilla rotilla, jotka saivat saman 1000 mg / kg suun kautta ja joissa aktiivisen metaboliitin määrä oli noin 3 kertaa edellä. Plasman aihiolääkkeiden pitoisuudet olivat 10 kertaa korkeammat 7 päivän ikäisillä rotilla verrattuna aikuisiin. Nämä havainnot viittaavat siihen, että oseltamiviiripitoisuudet rotan aivoissa vähenevät iän myötä ja todennäköisimmin heijastavat BBB: n muodostumisen vaihetta. Annoksella 500 mg / kg / päivä ei havaittu haittavaikutuksia 7 päivän ja 21 päivän ikäisillä rotilla; tällä annoksella prodrug-altistus oli noin 800 kertaa suurempi kuin yhden vuoden ikäiselle lapselle laskettu altistus.

Oseltamiviiri imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta oseltamiviirifosfaatin oraalisen nauttimisen jälkeen ja muuttuu laajasti oseltamiviirikarboksylaatiksi pääasiassa maksan esteraasien vaikutuksesta. Ainakin 75% vastaanotetusta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon oseltamiviirikarboksylaatin muodossa, alle 5%, muuttumattomana. Kun toistuvasti otettiin 75 mg oseltamiviirifosfaattia kapseleina, 2 kertaa vuorokaudessa (n = 20) C: n keskiarvoja._max oseltamiviiri ja oseltamiviirikarboksylaatti olivat 65,2 ja 348 ng / ml, AUC_{0–12 h} - 112 ja 2719 ng · h / ml. Oseltamiviirikarboksylaatin pitoisuudet plasmassa ovat verrannollisia annokseen, kun käytetään enintään 500 mg kahdesti vuorokaudessa. Samanaikainen syöminen ei vaikuta merkittävästi C: hen_max oseltamiviirikarboksylaatti (551 ng / ml - kun sitä käytetään tyhjään vatsaan, 441 ng / ml - kun otetaan aterian jälkeen) ja AUC (6218 ja 6069 ng · h / ml).

Oseltamiviirikarboksylaatin jakautumistilavuus 24 vapaaehtoisen iv-antamisen jälkeen vaihteli välillä 23 - 26 litraa. Oseltamiviirin sitoutuminen plasman proteiineihin on kohtalainen (42%), oseltamiviirikarboksylaatti on hyvin alhainen (37,8 ° C, vähintään yksi hengityselinten oire (yskä, nuha, kurkkukipu) ja yksi somaattinen oire (lihaskipu, vilunväristykset / hikoilu, huonovointisuus, heikkous, päänsärky) influenssaviruksen levinneisyydessä väestön keskuudessa 849: stä (63%) oli vahvistettu influenssan diagnoosi, joista 849 potilaasta 95% oli influenssa A, 3% influenssa B ja 2% influenssa tunnistamaton. Potilaiden ikä on 18-65 vuotta, keski-ikä on 3 vuotta 4 vuotta, 52% miehistä, 90% kuului valkoihoisille, 31% tupakoitsijoille. Tutkimuksen aikana potilaat arvioivat influenssan tärkeimpien oireiden vakavuutta "ei oireita", "lieviä", "kohtalaisia" tai "lausuttuja". Tehokkuuden ensisijainen kriteeri oli aika flunssan oireiden ratkaisemiseksi, joka laskettiin ajankohdasta hoidon alusta kaikkien flunssan oireiden lievittämiseksi (nenän tukkoisuus, kurkkukipu, yskä, tylsä, huonosti paikallinen kipu, heikkous, päänsärky, vilunväristykset / hikoilu), t. e. kun kaikki oireet arvioitiin lieviksi tai puuttuviksi.

Molemmissa tutkimuksissa influenssavirusta sairastavilla potilailla, kun otettiin oseltamiviirifosfaattia suositelluilla annoksilla (75 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan), mediaani-aika oireiden erottumiseen laski merkittävästi 1,3 vuorokautta verrattuna plaseboon. Hoidon tehokkuus ei ollut riippuvainen potilaiden sukupuolesta (miehet, naiset) ja ei lisääntynyt annoksen kasvaessa (150 mg 2 kertaa vuorokaudessa 5 päivän ajan).

Tutkimukset edistyneen iän potilailla

Kolme peräkkäistä vuodenaikaa tehtiin kolme kaksoissokkoutettua, lumekontrolloitua tutkimusta ≥65-vuotiailla potilailla. 741 potilaasta 476 (65%) sai tartunnan influenssaviruksella, 95% niistä tyypin A influenssaviruksella, 5% B-tyypin influenssaviruksella. Yhdistetty analyysi osoitti, että kun oseltamiviirifosfaattia käytettiin suositeltuina annoksina (75 mg 2 kertaa päivässä) 5 päivän kuluessa), mediaani-aika oireiden erottumiseen laski 1 päivällä (ei tilastollisesti merkitsevä).

Oseltamiviirifosfaatin teho osoitettiin kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa 1–12-vuotiaiden lasten (keski-ikä 5 vuotta), joilla oli kuumetta (ruumiinlämpötila> 37,8 ° C), jälkeen yksi hengityselinten oireista ( yskä tai akuutti nuha). Tutkimus suoritettiin influenssaviruksen leviämisen aikana väestön keskuudessa. Tässä tutkimuksessa 698 potilaasta 452 (65%) oli infektoitu influenssaviruksella (50% oli miehiä, 68% kuului valkoihoisille). Näistä 452 potilaasta 67% oli influenssatyypin A virus ja 33% influenssatyypillä B.

Tässä tutkimuksessa tehokkuuden ensisijainen kriteeri oli taudin kesto, joka määritettiin ajanjaksoksi, jonka aikana oli täytetty 4 ehtoa: yskän, nokkosnopeuden, kuumeen palautumisen, normaalin hyvinvoinnin palautumisen ja normaalin toiminnan. Hoito oseltamiviirifosfaatilla annoksella 2 mg / kg 2 kertaa vuorokaudessa, joka alkoi ensimmäisten 48 tunnin kuluttua oireiden alkamisesta, vähensi merkittävästi taudin kestoa 1,5 päivällä verrattuna lumelääkkeeseen. Hoidon tehokkuus ei ollut riippuvainen potilaiden sukupuolesta.

Tutkimukset aikuisilla potilailla

Oseltamiviirifosfaatin tehokkuus influenssan ehkäisyyn on osoitettu kolmessa kausiluonteisen influenssan ehkäisyn tutkimuksessa ja tutkimuksessa postexposure-profylaksista perheissä. Kaikkien tutkimusten ensisijainen tehokkuusparametri oli laboratoriossa vahvistettujen kliinisten influenssatapausten esiintymistiheys - lämpötila suuontelossa ≥ 37,2 ° C, vähintään yhden hengityselinten oireiden (yskä, kurkkukipu, nenän tukkoisuus) ja ainakin yhden somaattisen oireen esiintyminen ( tylsää, huonosti paikallista kipua, heikkoutta, päänsärkyä, vilunväristyksiä / hikoilua), jotka on rekisteröity 24 tunnin ajan, sekä joko viruksen positiivinen testi, tai virusten vasta-aineiden tiitterin nelinkertainen kasvu.

Kahden kausiluonteisen influenssan ehkäisyn tutkimuksen yhdistetty analyysi terveillä, rokottamattomilla aikuisilla (13–65-vuotiailla) osoitti, että oseltamiviirifosfaatin käyttö 75 mg: n annoksella kerran vuorokaudessa 42 päivän ajan väestön influenssaepidemian aikana pienensi laboratoriossa vahvistettujen kliinisten influenssatapausten määrää 4,8% (25/519) plaseboryhmässä, 1,2% (6/520) ryhmässä, joka sai oseltamiviirifosfaattia.

Oseltamiviirifosfaatin käyttö 75 mg kerran vuorokaudessa 42 vuorokauden ajan influenssan kausiluonteisen ennaltaehkäisyn estämiseksi iäkkäillä potilailla (asuvat hoitokodeissa) pienensi laboratoriossa vahvistettujen kliinisten influenssatapausten esiintymistiheyttä 4,4%: sta (12/272) lumelääkeryhmässä 0,4% (1/276) oseltamiviirifosfaatilla hoidetussa ryhmässä. Noin 80% tämän tutkimuksen potilaista rokotettiin, 14%: lla oli kroonisia obstruktiivisia hengityselinten sairauksia, 43%: lla oli sydänsairaus.

Tutkimuksessa, jossa selvitettiin postexposure-profylaksia perheissä (≥13-vuotiaat), ilmeni, että oseltamiviirifosfaatin ottaminen annoksena 75 mg 1 kerran päivässä, aloitettiin 48 tunnin kuluessa oireiden alkamisesta ja jatkui 7 päivän ajan, ja näin ollen laboratoriokelpoiset influenssatapaukset vähenivät. 12%: sta (24/200) lumelääkeryhmässä 1%: iin (2/205) oseltamiviirifosfaatilla hoidetussa ryhmässä.

Oseltamiviirifosfaatin tehokkuus influenssan ehkäisyyn osoitettiin satunnaistetussa avoimessa tutkimuksessa, jossa selvitettiin postexposure-profylaksia perheissä 1 vuoden ja 12 vuoden välillä. Tässä tutkimuksessa ensisijainen tehokkuusparametri oli laboratoriossa vahvistettujen kliinisten influenssatapausten esiintymistiheys perheissä - suun kautta annettava lämpötila ≥ 37,8 ° C yhdessä yskän ja / tai akuutin nuhan kanssa 48 tunnin kuluessa sekä viruksen positiivinen testi tai virusten vasta-ainetiitterin nelinkertainen kasvu. Oseltamiviirifosfaatin käyttö suspensioon annoksena 30-60 mg kerran vuorokaudessa 10 päivän ajan johti laboratoriossa vahvistettujen influenssan kliinisten tapausten vähenemiseen 17 prosentista (18/106) lumelääkeryhmässä 3 prosenttiin (3/95). oseltamiviirifosfaatilla hoidetussa ryhmässä.

Aineen Oseltamivirin käyttö

Influenssan hoito aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla. Influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, joilla on lisääntynyt riski tartunnan saamiseksi viruksesta. Influenssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla.

Vasta

Yliherkkyys, munuaisten vajaatoiminta.

Rajoituksia

Vaikea epänormaali maksan toiminta (käytön turvallisuus ja farmakokinetiikka tässä potilasryhmässä ei arvioitu).

Lasten ikä enintään 1 vuosi (käytön tehokkuutta ja turvallisuutta ei ole määritelty). Oseltamiviirifosfaatti ei ole tarkoitettu hoitoon tai influenssan ehkäisyyn alle 1-vuotiailla lapsilla Ihmisillä BBB: n muodostumisen ajan suhteen ei ole selkeyttä, ja imeväisille annettujen eläintietojen kliininen merkitys ei ole tiedossa (ks. Farmakologia. Eläinten toksikologia).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

On mahdollista, että hoidon odotettu vaikutus ylittää mahdollisen sikiöön kohdistuvan riskin (riittäviä ja tarkasti kontrolloituja tutkimuksia käytön turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tehty).

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Vaikutukset alkion / sikiön kehitykseen eläimissä arvioitiin, kun niitä annettiin suun kautta rotille annoksilla 50, 250 ja 1500 mg / kg / vrk ja kaniinille annoksilla 50, 150 ja 500 mg / kg / vrk. Suhteelliset altistukset näillä annoksilla olivat 2, 13 ja 100 kertaa suuremmat ihmisillä (rotilla) ja 4, 8 ja 50 kertaa (kanit). Rotilla tehdyssä tutkimuksessa havaittiin minimaalista toksisuutta äidin organismille annoksella 1500 mg / kg / vrk eikä sitä havaittu annoksilla 50 ja 250 mg / kg / vrk. Kaniineissa tehdyssä tutkimuksessa äidin organismin toksisuus ilmoitettiin annoksena 500 mg / kg / vrk, merkityksetön annoksella 150 mg / kg / vrk ja puuttui annoksena 50 mg / kg / vrk. Rotilla ja kaneilla havaittiin annoksesta riippuva vähäisten luustosairauksien esiintymistiheyden lisääntyminen lääkkeelle altistuneissa jälkeläisissä.

Ei tiedetä, erittyykö oseltamiviiri ja oseltamiviirikarboksylaatti naisten äidinmaitoon. Oseltamiviiri ja oseltamiviirikarboksylaatti erittyvät imettävien rottien maitoon.

Oseltamiviirin haittavaikutukset

Potilaiden kokonaismäärä, jotka osallistuivat kontrolloidun III vaiheen kliinisiin tutkimuksiin ja saivat oseltamiviirifosfaattia influenssan hoitoon, oli 1 171 henkilöä. Näissä tutkimuksissa yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat pahoinvointi ja oksentelu. Nämä vaikutukset olivat useimmissa tapauksissa lieviä tai kohtalaisia ​​ja tapahtuivat yleensä ensimmäisten 2 vuorokauden aikana. Alle 1% potilaista keskeytti ennenaikaisesti kliiniset tutkimukset pahoinvoinnin ja oksentelun vuoksi.

Haittavaikutukset, joita havaittiin ≥ 1%: lla 1440 potilaalla, jotka saivat lumelääkettä tai oseltamiviirifosfaattia 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa III-vaiheen kliinisten tutkimusten aikana influenssan hoitoon (luonnollinen keino), esitetään taulukossa 1. 1440 potilaat olivat 945 nuorta aikuista, joilla ei ollut samanaikaisia ​​sairauksia ja 495 riskipotilasta (vanhukset, kroonista sydän- tai hengityselinten sairautta sairastavat potilaat). Useimmiten lukuisia potilaita, joita hoidettiin oseltamiviirifosfaatilla, verrattuna lumelääkkeeseen, olivat pahoinvointi, oksentelu, keuhkoputkentulehdus, unettomuus, huimaus (ks. Taulukko 1).

Yleisimmät haittavaikutukset, joita havaittiin lumelääkekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa virusinfluenssan hoidossa ja ehkäisyssä aikuisilla