loader

Tärkein

Kysymykset

Uuden sukupolven antihistamiinit: mitä valita allergioita?

Miksi allergiatutkimukset on jaettu sukupolviin? Mitä haittavaikutuksia he antavat? Ymmärrämme yhdessä Natalia Melekhovan kanssa.

Allergian lääkkeet: lyhyt historia

Vuonna 1936 syntetisoitiin ensimmäiset lääkkeet, jotka voivat estää N-1-histamiinireseptoreita. Kokeet ovat osoittaneet, että näiden lääkkeiden ottamisen jälkeen ihmiskehossa oleva histamiini ei enää voinut sitoutua näihin reseptoreihin, ja siksi allerginen reaktio ei kehittynyt.

Ensimmäiset allergian vastaiset lääkkeet olivat antegraani ja pyrilamiini. Näyttäisi siltä, ​​mikä voisi olla kauniimpi? Ongelma ratkaistu. Mutta lisätutkimukset osoittivat, että kaikki osoittautui paljon monimutkaisemmaksi. Kävi ilmi, että koko organismin hyvin koordinoitu työ riippuu histamiinista.

Miksi tarvitsemme histamiinia ja mihin allergia

Kun altistetaan histamiinille, mahan mehu erittyy, sileät lihakset supistuvat, verisuonet laajentuvat. Histamiini on vastuussa siitä, kuinka kauan nukut ja kuinka kauan heräät, säätelee ruoan ja veden kulutusta, kehon lämmönsäätelyä ja sen kouristavaa toimintaa. Myös seksuaalinen vetovoima on toiminta, mukaan lukien histamiini.

Noutaa ja kirjoita
lääkärille ilmaiseksi

Ja luonnollisesti histamiini on mukana kehon kontrolloidussa immuunivasteessa ärsykkeeseen: nenä, repiminen, kutina, aivastelu, bronkospasmi - kaikki tämä on hänen työnsä.

Ihmiskehossa on neljä tyyppiä histamiinireseptoreita, jotka sijaitsevat eri kudoksissa ja elimissä:

  • H1 - ensimmäisen tyypin reseptorit - sijaitsevat aivoissa, suoliston sileissä lihaksissa, verisuonissa.
  • H2 - toisen tyypin reseptorit - sydämen kudoksissa, mahalaukun limakalvoissa, sileissä lihaksissa, rustokudoksessa.
  • H3 - kolmannen tyypin reseptorit - sijaitsevat keskushermostoon.
  • Neljännen tyypin H4-reseptorit - luuytimessä, suoliston kudoksissa, leukosyyteissä, pernassa, kateenkorvassa.

Mistä reseptorin histamiini sitoutuu, ja sen vaikutus ja jatkuva reaktio riippuvat - yksinkertaisesta aivastuksesta ja nenästä hetkelliseen angioedeemaan.
Siksi erilaisten tiettyjen reseptorien estämisen ongelmien ratkaisemiseksi tarvitsemme erilaisia ​​lääkkeitä: H1-, H2-, H3-, H4-estäjät.

Mikä on uuden sukupolven antihistamiineja

Ilmaisulla "uuden sukupolven antihistamiinit" potilaan on ymmärrettävä, että nämä ovat H1-salpaajia, joiden kanssa he lopettavat allergiansa. Se on H1-salpaajia eri muodoissa ja apteekeissa myytyjen eri nimien alla.

H2-salpaajat eivät yleensä ole jaettu sukupolviin. H3-estäjät ovat aineita, joita vielä testataan, ja H4-estäjiä kehitetään vain lääketieteellisissä laboratorioissa.

Allergia-huumeet: sukupolvien laskeminen

Nykyään on vain kaksi sukupolven H1-salpaajia.

Ensimmäinen sukupolvi: difenhydramiini, kloropyramiini (suprastiini), pipolfeeni, ketotifeeni, diatsoliini, klemastiini (tavegil), fenistil ja muut.

Näillä lääkkeillä on H-1-histamiinireseptorien estämisen lisäksi epämiellyttävä ominaisuus - ne voivat voittaa veren ja aivojen välisen esteen.

Tämän vuoksi on paljon sivuvaikutuksia: huomion huomiotta jättämisestä ja reagoinnin heikentymisestä liikkeiden huonoon koordinointiin ja tietojen havaitsemisen heikkenemiseen.

Lisäksi ensimmäisen sukupolven lääkkeillä on huono vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään, ruoansulatuskanavaan ja visioon. Lisäksi kaikilla ensimmäisen sukupolven lääkkeillä on lyhytaikainen vaikutus. Potilaan on otettava ne useita kertoja päivässä, minkä vuoksi sivuvaikutukset lisääntyvät vain.

Yleensä allergisten tautien ja astman tutkimista käsittelevä eurooppalainen yhteenliittymä (maailmanlaajuinen allergia- ja astma-eurooppalainen verkosto), kun näiden lääkkeiden riskit on analysoitu pitkään vuonna 2010, suositteli näiden lääkkeiden myynnin kieltämistä.

Toinen sukupolvi: akrivastiini, setiritsiini, atselastiini, olopatadiini, loratadiini, rupatadiini, mizolastiini, ebastiini, bilastiini, bepotastiini, terfenadiini, hifenadiini, levokabastiini, astemitsoli.

Nämä lääkkeet estävät valikoivasti H-1-histamiinireseptoreita, jotka eivät ole vuorovaikutuksessa muiden reseptorien kanssa. Toisen sukupolven lääkkeet eivät läpäise veri-aivoestettä, eivätkä aiheuta riippuvuutta ja rauhoittumista. Lääke on rajoitettu yhteen tabletiin päivässä.

Valitettavasti toisen sukupolven lääkkeillä on huono vaikutus sydämeen. Astemitsolissa ja terfenadiinissa tämä vaikutus oli niin voimakas, että monissa maissa tämän lääkkeen myynti on kielletty.

Kolmannen sukupolven lääkkeet: legenda tai todellisuus

Työt toisen sukupolven allergisten huumeiden parantamiseksi ovat käynnissä. Tutkijat saavat laadukkaampia toisen sukupolven lääkkeitä, joista jotkut apteekit kutsuvat jopa "kolmannen sukupolven huumeiksi".

Valmistajien mukaan nämä aineet ovat tehostuneet eivätkä aiheuta vakavia sivuvaikutuksia, kuten edeltäjät. Me kutsumme näitä aineita ja kauppanimiä, joilla ne toteutetaan:

  • levocetirizine (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
  • desloratadiini ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
  • fexofenadiini ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Britannian allergiayhdistys ja immunologit vuonna 2003 kieltäytyivät kuitenkin tunnustamasta näitä lääkkeitä kolmannen sukupolven huumeina.

Yhdistyneen kuningaskunnan, Italian, Kanadan, Japanin ja USA: n 17 asiantuntijan lausunnon mukaan nämä kolmannen sukupolven lääkkeet erottuvat seuraavasti:

  • Kardiotoksisuuden puute;
  • Vuorovaikutuksen puute muiden lääkkeiden kanssa;
  • Ei vaikutusta keskushermostoon.

Yksikään parantuneista toisen sukupolven lääkkeistä ei täytä näitä tiukkoja normeja.

Toisen sukupolven lääkkeet: edut ja haitat

Allergia ei ole mikään nimeltään "2000-luvun rutto". Reaktio tuotteeseen, siitepölyyn tai kemikaaliin voi tapahtua milloin tahansa sukupuolesta, iästä tai rodusta riippumatta.

"Helpoin" asia, joka liittyy tietyntyyppisen ruoan reaktioon, on luopua tuotteesta ja allerginen reaktio ei tapahdu. Ne, joiden elin reagoivat siitepölyyn tai pölyyn, tarvitsevat päivittäistä apua lääkkeissä.

Elintarvikkeet, jotka aiheuttavat useimmiten allergioita

Lääkäri valitsee lääkkeen * testien perusteella.

levosetiritsiini

Se alkaa toimia tunnin kuluttua maahantulosta, toimii vähintään 24 tuntia.

Yleiset haittavaikutukset: uneliaisuus, päänsärky, huimaus, suun kuivuminen, väsymys, heikkous, nasofaryngiitti, nielutulehdus, vatsakipu, pahoinvointi, kuume.

Raskaana olevat, imevät, alle 6 kuukauden ikäiset lapset (ja tiput ja tabletit), alle 6-vuotiaat lapset (tabletit, pisarat ovat jo saatavilla), ihmiset, joilla on yliherkkyys levosetirisiinille, setiritsiinille, hydroksiiinille tai muille lääkkeen aineosille, loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, ja jotka joutuvat hemodialyysiin.

Ei ole suositeltavaa yhdistää lääkettä alkoholin ja muiden masennuslääkkeiden kanssa.

desloratadiinia

Se alkaa toimia 2 tuntia maahantulon jälkeen, toimii 24 tuntia.

Yleiset haittavaikutukset: päänsärky, suun kuivuminen, väsymys, ruoansulatushäiriöt, uneliaisuus, huimaus, lihaskipu, dysmenorrea.

Raskaana olevat naiset, imettävät äidit, alle 6 kuukauden ikäiset lapset (ja siirappi ja tabletit), alle 12-vuotiaat lapset eivät voi ottaa pillereitä (siirappiöljy), ihmisiä, joilla on yliherkkyys desloratadiinille, loratadiinille tai muille lääkkeen aineosille.

Feksofenadiinipitoisuuksien

Se alkaa toimia 2 tuntia maahantulon jälkeen, toimii 24 tuntia.

Yleiset haittavaikutukset: päänsärky, huimaus, uneliaisuus, ripuli, pahoinvointi, lihaskipu, yskä.

Raskaana oleville, imettäville äideille, alle 12-vuotiaille lapsille, jotka ovat yliherkkiä yhdelle lääkkeen komponenteista, on mahdotonta.

* Huomio! Artikkelissa ei luetella kaikkia antihistamiinien sivuvaikutuksia! Ennen kuin käytät jotakin lääkettä, lue ohjeet tai ota yhteys lääkäriin.

Antihistamiinit: miksi ei tehdä ilman niitä

Kuten näemme, tähän mennessä "yleissotilaita" allergioiden torjumiseksi ei ole vielä luotu. Mutta vaikka verrattaisimme ensimmäisen sukupolven lääkkeitä ja niitä, joita voidaan kutsua "2.0+": ksi, on huomattava ero.

Kaikista vaikeuksista huolimatta allergiat eivät voi ohittaa antihistamiinia. Jos hoidat hoidon, allergiat voivat lopulta muuttua astmaksi. Jotta et unohda ottaa lääkettä ajoissa, suosittelemme Medical Note -sovelluksen asentamista puhelimeen.

Sovelluksessa on kätevä lääketieteellinen kalenteri, joka muistuttaa sinua lääkkeen ottamisesta ajoissa. Oikeasti asetettu aika huumeiden ottamiseksi säästää sinut histamiinireaktion kielteisistä vaikutuksista, jotka tapahtuivat parhaimmillaan.

Antihistamiinit 1, 2 ja 3 sukupolvea

Antihistamiinit ovat aineita, jotka estävät vapaan histamiinin vaikutusta. Kun allergeeni on niellyt, histamiini vapautuu sidekudoksen mastosoluista, jotka muodostavat kehon immuunijärjestelmän. Se alkaa vuorovaikutuksessa tiettyjen reseptorien kanssa ja aiheuttaa kutinaa, turvotusta, ihottumaa ja muita allergisia ilmenemismuotoja. Antihistamiinit ovat vastuussa näiden reseptorien estämisestä. Näitä lääkkeitä on kolme sukupolvea.

1. sukupolven antihistamiinit

Ne ilmestyivät vuonna 1936 ja niitä käytetään edelleen. Nämä lääkkeet tulevat palautuvaan suhteeseen H1-reseptoreihin, mikä selittää suuren annostuksen ja suuren antotaajuuden tarpeen.

1. sukupolven antihistamiineille on tunnusomaista seuraavat farmakologiset ominaisuudet:

vähentää lihaksen sävyä;

joilla on rauhoittava, hypnoottinen ja antikolinerginen vaikutus;

tehostavat alkoholin vaikutuksia;

joilla on paikallinen nukutusvaikutus;

antaa nopeaa ja voimakasta, mutta lyhyen aikavälin (4-8 tunnin) terapeuttista vaikutusta;

pitkä vastaanotto vähentää antihistamiiniaktiivisuutta, joten varojen vaihto muuttuu 2-3 viikon välein.

Suurin osa ensimmäisen sukupolven antihistamiinilääkkeistä on rasvaliukoisia, ne voivat ylittää veri-aivoesteen ja sitoutua aivojen H1-reseptoreihin, mikä selittää näiden lääkkeiden rauhoittavan vaikutuksen, joka lisääntyy alkoholin tai psykotrooppisten lääkkeiden ottamisen jälkeen. Psykomotorista kiihtymistä voidaan havaita, kun lapsille ja korkean myrkyllisyyden saaneille aikuisille annetaan lääkehoitoja. Sedationin vuoksi ensimmäistä sukupolven antihistamiineja ei määrätä henkilöille, joiden toiminta vaatii enemmän huomiota.

Näiden lääkkeiden antikolinergiset ominaisuudet aiheuttavat atropiinin kaltaisia ​​reaktioita, kuten takykardiaa, kuivaa nenä- ja suuonteloa, virtsanpidätystä, ummetusta, näön hämärtymistä. Nämä ominaisuudet voivat olla hyödyllisiä riniitin tapauksessa, mutta ne voivat lisätä keuhkoputkien astman aiheuttamaa hengitysteiden tukkeutumista (syljen viskositeetti kasvaa), edistää eturauhasen adenooman, glaukooman ja muiden sairauksien pahenemista. Samaan aikaan näillä lääkkeillä on antiemeettisiä ja pumppausvaikutuksia vähentäviä vaikutuksia, jotka vähentävät parkinsonismia.

Useat näistä antihistamiineista sisältyvät yhdistettyihin keinoihin, joita käytetään migreeniin, vilustumiseen, liikumis- sairauteen tai rauhoittavaan tai hypnoottiseen vaikutukseen.

Laaja luettelo näiden antihistamiinien käytöstä aiheutuvista sivuvaikutuksista tekee niistä vähemmän todennäköisesti käytettäväksi allergisten sairauksien hoidossa. Monet kehittyneet maat ovat kieltäneet niiden toteuttamisen.

difenhydramiini

Dimedrol määrätty heinänuha, nokkosihottuma, meri, ilma-sairaus, vasomotorinen nuha, keuhkoputket, allergiset reaktiot, jotka aiheutuvat lääkkeiden käyttöönotosta (esim. Antibiootit), peptisen haavan, dermatoosin hoidossa jne.

Edut: korkea antihistamiiniaktiivisuus, allergisten, pseudoallergisten reaktioiden heikentynyt vakavuus. Dimedrolilla on antiemeettisiä ja köyhtyviä vaikutuksia, sillä on paikallinen anestesiavaikutus, joten se on vaihtoehto Novocainumille ja lidokaiinille, kun ne ovat suvaitsemattomia.

Huonot puolet: lääkkeen ottamisen ennakoimattomat vaikutukset, sen vaikutukset keskushermostoon. Se voi aiheuttaa virtsan kertymistä ja kuivia limakalvoja. Haittavaikutuksia ovat rauhoittavat ja hypnoottiset vaikutukset.

diazolin

Diatsoliinilla on samat käyttöaiheet kuin muut antihistamiinit, mutta se eroaa niistä vaikutuksiltaan.

Edut: lievä rauhoittava vaikutus mahdollistaa sen soveltamisen, jos se ei ole toivottavaa vaikuttaa masennukseen keskushermostoon.

Huonot puolet: ärsyttää ruoansulatuskanavan limakalvoja, aiheuttaa huimausta, virtsaamishäiriöitä, uneliaisuutta, hidastaa henkistä ja motorista vastetta. On tietoa lääkkeen myrkyllisistä vaikutuksista hermosoluihin.

suprastin

Suprastinia määrätään kausiluonteisen ja kroonisen allergisen sidekalvotulehduksen, nokkosihottuman, atooppisen ihottuman, angioedeeman, eri etiologioiden kutina, ekseeman hoitoon. Sitä käytetään parenteraalisessa muodossa akuutteihin allergisiin tiloihin, jotka vaativat hätähoitoa.

Edut: veren seerumi ei kerry, joten edes pitkäaikainen käyttö ei aiheuta yliannostusta. Suuren antihistamiiniaktiivisuuden vuoksi on nopea terapeuttinen vaikutus.

Miinukset: sivuvaikutukset - uneliaisuus, huimaus, reaktioiden esto jne. - ovat läsnä, vaikka ne ovat vähemmän ilmaisia. Terapeuttinen vaikutus on lyhytaikainen, jotta sen pidentämiseksi Suprastin yhdistetään H1-estäjiin, joilla ei ole rauhoittavia ominaisuuksia.

tavegil

Tavegil injektiona käytetään angioedeemaa sekä anafylaktista sokkia ennaltaehkäisevänä ja terapeuttisena aineena allergisiin ja pseudoallergisiin reaktioihin.

Hyödyt: sillä on pidempi ja voimakkaampi antihistamiinivaikutus kuin difenhydramiinilla, ja sillä on maltillisempi rauhoittava vaikutus.

Huonot puolet: se voi aiheuttaa allergisen reaktion, sillä on jonkin verran estävää vaikutusta.

fenkarol

Fenkarol määritteli riippuvuus muiden antihistamiinien kanssa.

Edut: sillä on heikko rauhoittavien ominaisuuksien vakavuus, sillä ei ole voimakasta inhiboivaa vaikutusta keskushermostoon, sillä on alhainen myrkyllisyys, estää H1-reseptorit ja pystyy vähentämään histamiinin pitoisuutta kudoksissa.

Miinukset: vähemmän antihistamiiniaktiivisuutta verrattuna difenhydramiiniin. Fencarolia käytetään varoen, kun esiintyy ruoansulatuskanavan, sydän- ja verisuonijärjestelmän ja maksan sairauksia.

Antihistamiinilääkkeet 2 sukupolvea

Niillä on etuja ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin nähden:

ei ole rauhoittavaa ja kolinolyyttistä vaikutusta, koska nämä lääkkeet eivät pysty voittamaan veri-aivoestettä, vain joillakin henkilöillä on kohtalainen uneliaisuus;

henkinen toiminta, liikunta ei kärsi;

huumeiden vaikutus saavuttaa 24 tuntia, joten ne otetaan kerran päivässä;

ne eivät ole riippuvuutta aiheuttavia, mikä antaa sinulle mahdollisuuden määrittää ne pitkään (3-12 kuukautta);

lääkkeiden antamisen päättyessä terapeuttinen vaikutus kestää noin viikon;

Lääkkeet eivät ole adsorboituneet ruoan kanssa ruoansulatuskanavassa.

Mutta toisen sukupolven antihistamiineilla on vaihtelevassa määrin kardiotoksinen vaikutus, joten sydämen aktiivisuutta seurataan, kun niitä otetaan. Ne ovat vasta-aiheita iäkkäillä potilailla ja potilailla, jotka kärsivät sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöistä.

Kardiotoksisen vaikutuksen esiintyminen selittyy toisen sukupolven antihistamiinilääkkeiden kyvyllä estää sydämen kaliumkanavat. Riski kasvaa, kun nämä varat yhdistetään sienilääkkeisiin, makrolideihin, masennuslääkkeisiin, greippimehun syömiseen ja jos potilaalla on vakavia maksan toimintahäiriöitä.

Claridol ja Clarisens

Claridolia käytetään kausiluonteisen sekä syklisen allergisen nuhan, urtikarian, allergisen sidekalvotulehduksen, angioedeeman ja useiden muiden allergisten tautien hoitoon. Hän selviää pseudoallergisista oireista ja allergioista hyönteisten puremiin. Sisältyy kattaviin toimenpiteisiin ihottuman aiheuttaman ihottuman hoitoon.

Edut: Claridolilla on antipruritinen, anti-allerginen, anti-exudatiivinen vaikutus. Lääke vähentää kapillaariläpäisevyyttä, estää turvotuksen kehittymisen, lievittää sileän lihaksen kouristusta. Sillä ei ole vaikutusta keskushermostoon, sillä ei ole antikolinergistä ja rauhoittavaa vaikutusta.

Huonot puolet: joskus Claridolin käytön jälkeen potilaat valittavat suun kuivumista, pahoinvointia ja oksentelua.

Klarotadin

Klarotadiini sisältää vaikuttavana aineena loratadiinia, joka on H1-histamiinireseptorien selektiivinen estäjä, jolla on suora vaikutus, jolloin voit välttää muiden antihistamiinien aiheuttamia ei-toivottuja vaikutuksia. Käyttöaiheet ovat allerginen sidekalvotulehdus, akuutti krooninen ja idiopaattinen urtikaria, nuha, pseudoallergiset reaktiot, jotka liittyvät histamiinin vapautumiseen, allergiset hyönteisten puremat, kutiseva dermatoosi.

Edut: lääkkeellä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, se ei aiheuta riippuvuutta, toimii nopeasti ja pitkään.

Huonot puolet: Klarodinin käytön haitalliset seuraukset ovat hermoston häiriöt: astenia, ahdistuneisuus, uneliaisuus, masennus, amnesia, vapina, levottomuus lapsessa. Iho voi esiintyä iholla. Usein ja kivulias virtsaaminen, ummetus ja ripuli. Painon nousu hormonaalisten häiriöiden vuoksi. Hengityselinten vaurioituminen voi ilmetä yskää, bronkospasmia, sinuiittiä ja vastaavia ilmentymiä.

Lomilan

Lomilan on tarkoitettu allergisen nuhan (riniitti) hoitoon, joka on luonteeltaan kausiluonteista ja pysyvää, allergista alkuperää olevat ihottumat, pseudoallergiat, hyönteisten puremiin liittyvät reaktiot, silmän limakalvon allerginen tulehdus.

Edut: Lomilan kykenee lievittämään kutinaa, vähentämään sileiden lihasten sävyä ja erittelemään (erityinen neste, joka esiintyy tulehdusprosessin aikana), estämään kudosten turvotusta puolen tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Suurin tehokkuus tulee 8-12 tunnissa, sitten pienenee. Lomilan ei ole riippuvuutta aiheuttava eikä se vaikuta kielteisesti hermoston toimintaan.

Huonot puolet: haittavaikutukset ilmenevät harvoin, joita ilmenevät päänsärky, väsymys ja uneliaisuus, mahalaukun limakalvon tulehdus, pahoinvointi.

Laura Hexal

Laura Hexalia suositellaan ympäri vuoden ja kausittaisen allergisen nuhan, sidekalvotulehduksen, kutinahermoston, nokkosihottuman, angioedeeman, allergisten hyönteisten puremien ja erilaisia ​​pseudoallergisia reaktioita.

Edut: lääkkeellä ei ole antikolinergista tai keskeistä toimintaa, sen vastaanotto ei vaikuta potilaan huomiota, psykomotorisiin toimintoihin, suorituskykyyn ja henkisiin ominaisuuksiin.

Huonot puolet: LauraHexal on yleensä hyvin siedetty, mutta joskus se aiheuttaa väsymystä, suun kuivumista, päänsärkyä, takykardiaa, huimausta, allergisia reaktioita, yskää, oksentelua, gastriittia, epänormaalia maksan toimintaa.

Claritin

Claritin sisältää aktiivisen komponentin - loratadiinin, joka estää H1-histamiinireseptorit ja estää histamiinin, bradikaanin ja serotoniinin vapautumisen. Antihistamiinin teho kestää päivässä, ja terapeuttinen hoito on 8-12 tunnin kuluttua. Claritin on tarkoitettu allergisen nuhan, allergisten ihoreaktioiden, ruoka-allergioiden ja lievän astman hoitoon.

Edut: korkea tehokkuus allergisten sairauksien hoidossa, lääke ei aiheuta riippuvuutta, uneliaisuutta.

Huonot puolet: haittavaikutusten esiintyminen on harvinaista, ne ilmenevät pahoinvointina, päänsärkynä, gastriittina, levottomuutena, allergisina reaktioina, uneliaisuutena.

Rupafin

Rupafiinilla on ainutlaatuinen vaikuttava aine - rupatadiini, jolle on ominaista antihistamiiniaktiivisuus ja selektiivinen vaikutus H1-histamiinin perifeerisiin reseptoreihin. Sitä määrätään krooniselle idiopaattiselle urtikarialle ja allergiselle nuhalle.

Edut: Rupafiini selviytyy tehokkaasti edellä mainittujen allergisten sairauksien oireista eikä vaikuta keskushermostoon.

Huonot puolet: haittavaikutukset lääkkeen ottamisesta - astenia, huimaus, väsymys, päänsärky, uneliaisuus, suun kuivuminen. Se voi vaikuttaa hengityselinten, hermoston, tuki- ja liikuntaelimistöön sekä aineenvaihduntaan ja ihoon.

Zyrtec

Zyrtec on hydroksiini-metaboliitin, histamiinin, kilpaileva antagonisti. Lääke helpottaa kurssia ja ehkäisee joskus allergisten reaktioiden kehittymistä. Zyrtec rajoittaa välittäjien vapautumista, vähentää eosinofiilien, basofiilien, neutrofiilien siirtymistä. Lääkettä käytetään allergisen nuhan, astman, nokkosihottuman, sidekalvotulehduksen, ihottuman, kuumeen, kutina, angioedeeman hoitoon.

Edut: estää tehokkaasti turvotuksen, vähentää kapillaariperäisyyttä, estää sileän lihaksen kouristukset. Zyrtecillä ei ole antikolinergistä ja antiserotoniinitoimintaa.

Huonot puolet: huumeiden väärinkäyttö voi johtaa huimaukseen, migreeniin, uneliaisuuteen ja allergisiin reaktioihin.

Kestin

Kestin estää histamiinireseptoreita, jotka lisäävät verisuonten läpäisevyyttä ja aiheuttavat lihaskouristuksia, jotka johtavat allergisen reaktion ilmenemiseen. Sitä käytetään allergisen sidekalvotulehduksen, nuhan ja kroonisen idiopaattisen urtikarian hoitoon.

Edut: lääke vaikuttaa tunnin kuluttua levittämisestä, terapeuttinen vaikutus kestää 2 päivää. Kestin viiden päivän vastaanotto mahdollistaa antihistamiinin vaikutuksen tallentamisen noin 6 päiväksi. Sedatiivista vaikutusta ei käytännössä käytetä.

Huonot puolet: Kestin voi aiheuttaa unettomuutta, vatsakipua, pahoinvointia, uneliaisuutta, asteniaa, päänsärkyä, sinuiittiä, suun kuivumista.

Antihistamiinit uudet, 3 sukupolvea

Nämä aineet ovat aihiolääkkeitä, mikä tarkoittaa, että kun ne elimistössä, ne muunnetaan alkuperäisestä muodostaan ​​farmakologisesti aktiivisiksi metaboliiteiksi.

Kaikilla kolmannen sukupolven antihistamiineilla ei ole kardiotoksista ja rauhoittavaa vaikutusta, joten niitä voivat käyttää henkilöt, joiden toiminta liittyy suurta huomiota keskittymiseen.

Nämä lääkkeet estävät H1-reseptoreita ja vaikuttavat myös allergisiin ilmentymiin. Heillä on suuri selektiivisyys, eivät ylitä veri-aivoestettä, joten heillä ei ole negatiivisia seurauksia keskushermostoon, ei ole mitään sivuvaikutusta sydämeen.

Lisävaikutusten läsnäolo edistää antihistamiinilääkkeiden käyttöä 3 sukupolven ajan pitkäaikaisella hoidolla useimpien allergisten ilmenemismuotojen hoidosta.

Gismanal

Gismanal on määrätty terapeuttiseksi ja profylaktiseksi aineeksi heinänuha, allergiset ihoreaktiot mukaan lukien urtikaria, allerginen nuha. Lääkkeen vaikutus kehittyy 24 tunnin aikana ja saavuttaa maksimiarvon 9-12 päivän kuluttua. Sen kesto riippuu aikaisemmasta hoidosta.

Edut: lääkkeellä ei ole mitään rauhoittavaa vaikutusta, se ei lisää unilääkkeiden tai alkoholin käyttöä. Se ei myöskään vaikuta ajokykyyn tai henkiseen toimintaan.

Huonot puolet: Gismanal voi lisätä ruokahalua, kuivia limakalvoja, takykardiaa, uneliaisuutta, rytmihäiriöitä, QT-ajan pidentymistä, sydämentykytystä, romahtamista.

treks

Trexil on nopeasti vaikuttava selektiivisesti aktiivinen H1-reseptoriantagonisti, joka on peräisin buterofenolista ja joka eroaa kemiallisessa rakenteessa analogeista. Sitä käytetään allergisessa nuhassa oireiden lievittämiseen, ihottuma-allergisiin oireisiin (dermografia, kosketusihottuma, nokkosihottuma, atooppinen ekseema), astmaan, atooppiseen ja provosoituun liikuntaan sekä akuuttien allergisten reaktioiden yhteydessä erilaisiin ärsykkeisiin.

Edut: ei sedatiivista ja antikolinergistä vaikutusta, vaikutusta psykomotoriseen aktiivisuuteen ja ihmisten hyvinvointiin. Lääke on turvallista käyttää glaukooman sairastavilla potilailla, joilla on eturauhanen häiriöitä.

Miinukset: kun suositeltua annosta ylitetään, havaittiin heikosti sedaatioilmiötä sekä reaktioita ruoansulatuskanavasta, ihosta ja hengitysteistä.

Telfast

Telfast on erittäin tehokas antihistamiinilääke, joka on terfenadiinin metaboliitti, ja siksi sillä on suuri samankaltaisuus histamiini-H1-reseptorien kanssa. Telfast sitoutuu niihin ja estää niitä estäen niiden biologisia ilmenemismuotoja allergisina oireina. Maston solukalvot stabiloituvat ja histamiinin vapautuminen niistä vähenee. Käyttöaiheet ovat angioedeema, urtikaria, heinänuha.

Edut: ei osoita rauhoittavia ominaisuuksia, ei vaikuta reaktioiden nopeuteen ja huomion keskittymiseen, sydämen työ, ei aiheuta riippuvuutta, on erittäin tehokas allergisten sairauksien oireita ja syitä vastaan.

Huonot puolet: harvinaiset lääkkeen ottamisen vaikutukset ovat päänsärky, pahoinvointi, huimaus, hengenahdistus, anafylaktinen reaktio, ihon punoitus harvoin.

Feksadin

Lääkettä käytetään kausiluonteisen allergisen nuhan hoitoon seuraavilla heinänuhan ilmentymillä: kutina, aivastelu, nuha, silmien limakalvon punoitus sekä kroonisen idiopaattisen urtikarian ja sen oireiden hoito: kutina, punoitus.

Edut - kun huumeita otetaan, antihistamiineille ei ole tyypillisiä sivuvaikutuksia: näön heikkeneminen, ummetus, suun kuivuminen, painonnousu, kielteinen vaikutus sydämen lihaksen työhön. Lääkettä voi ostaa apteekista ilman reseptiä, vanhusten, potilaiden sekä munuaisten ja maksan vajaatoiminnan ei tarvitse muuttaa annosta. Lääkeaine toimii nopeasti ja säilyttää sen vaikutuksen päivän aikana. Lääkkeen hinta ei ole liian korkea, se on saatavilla monille allergikoille.

Haitat - jonkin ajan kuluttua se voi aiheuttaa riippuvuutta lääkkeen vaikutuksesta, sillä on sivuvaikutuksia: dyspepsia, dysmenorrea, takykardia, päänsärky ja huimaus, anafylaktiset reaktiot, makujen perversio. Riippuvuus lääkkeestä voi muodostua.

Feksofast

Lääke on määrätty kausiluonteisen allergisen nuhan esiintymiseen sekä krooniseen urtikariaan.

Hyödyt - lääke imeytyy nopeasti ja saavuttaa toivotun tunnin tunnin kuluttua ottamisesta, tämä toiminta jatkuu koko päivän. Hänen maahantulonsa ei vaadi rajoituksia ihmisille, jotka hallitsevat monimutkaisia ​​mekanismeja, ajoneuvoa, ei aiheuta rauhoittumista. Fexofast, joka on luovutettu ilman reseptiä, on kohtuulliseen hintaan, ilmenee erittäin tehokkaana.

Haitat - joillekin potilaille lääke tuo vain väliaikaisen helpotuksen, joka ei tuo täydellistä elpymistä allergian ilmenemismuodoista. Sillä on sivuvaikutuksia: turvotusta, lisääntynyttä uneliaisuutta, hermostuneisuutta, unettomuutta, päänsärkyä, heikkoutta, allergisen oireita kutinaa, ihottumaa.

Levosetiritsiini-Teva

Lääkettä määrätään heinänuhan (pollinoosin), nokkosihottuman, allergisen nuhan ja kutinaa, repeytymistä, sidekalvon hyperemiaa, ihottumaa ja ihottumaa aiheuttavan ihottuman, ihottuman ja ihottuman oireiden hoitoon.

Edut - Levocytirizin-Teva osoittaa nopeasti sen tehokkuuden (12-60 minuutissa) ja suorittaa päivän aikana ulkonäön eston ja vähentää allergisten reaktioiden virtausta. Lääke imeytyy nopeasti, mikä osoittaa 100%: n biologista hyötyosuutta. Sitä voidaan käyttää pitkäkestoiseen hoitoon ja hätätilanteisiin, jos allergioita esiintyy kausiluonteisesti. Saatavana 6-vuotiaiden lasten hoitoon.

Haitat - sillä on sellaisia ​​sivuvaikutuksia kuin uneliaisuus, ärtyneisyys, pahoinvointi, päänsärky, painonnousu, takykardia, vatsakipu, angioedeema, migreeni. Lääkkeen hinta on melko korkea.

Ksizal

Lääkettä käytetään tällaisten pollinoosin ja urtikarian oireiden hoitoon, kuten kutina, aivastelu, sidekalvon tulehdus, nuha, angioedeema, allerginen ihottuma.

Edut - Xyzalilla on voimakas antialerginen suuntaus, joka on erittäin tehokas keino. Se estää allergiaoireiden puhkeamisen, helpottaa niiden kulkua, sillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta. Lääke toimii hyvin nopeasti, säilyttäen sen vaikutuksen ottamispäivänä. Ksizalia voidaan käyttää 2-vuotiaiden lasten hoitoon, se on saatavana kahdessa annostusmuodossa (tabletit, tiput), jotka ovat hyväksyttäviä käytettäväksi pediatriassa. Se poistaa nenän tukkeutumisen, kroonisten allergioiden oireet pysähtyvät nopeasti, niillä ei ole myrkyllistä vaikutusta sydämeen ja keskushermostoon.

Haitat - korjaustoimenpiteillä voi olla seuraavia haittavaikutuksia: suun kuivuminen, väsymys, vatsakipu, kutina, hallusinaatiot, hengenahdistus, hepatiitti, kouristukset, lihaskipu.

Aerius

Lääke on tarkoitettu kausiluonteisen pollinoosin, allergisen nuhan, kroonisen idiopaattisen nokkosihottuman hoitoon, jossa on oireita, kuten lakkausta, yskää, kutinaa, nenän limakalvon turvotusta.

Edut - Eriusellä on erittäin nopea vaikutus allergiaoireisiin, sitä voidaan käyttää lasten hoitoon vuosittain, koska sillä on korkea turvallisuustaso. Hyvin siedetty, sekä aikuiset että lapset, on saatavilla useissa annostusmuodoissa (tabletit, siirappi), joka on erittäin kätevä käyttää pediatriassa. Se voidaan ottaa pitkiä aikoja (enintään vuoden) aiheuttamatta riippuvuutta (sitä vastaan). Pysäyttää luotettavasti allergisen reaktion alkuvaiheen ilmenemismuodot. Hoidon jälkeen sen vaikutus kestää 10-14 päivää. Yliannostuksen oireita ei ole merkitty, vaikka lääkkeen Erius annos olisi kasvanut viisi kertaa.

Haitat - sivuvaikutuksia voi esiintyä (pahoinvointi ja oksentelu, päänsärky, takykardia, paikalliset allergiset oireet, ripuli, hypertermia). Lapsilla on yleensä unettomuus, päänsärky, kuume.

Deza

Lääke on tarkoitettu allergisen hoidon, kuten allergisen nuhan ja nokkosihottuman, hoitoon, jota merkitsee kutina ja ihottumat. Lääke lievittää allergisen nuhan oireita, kuten aivastelua, nenän kutinaa ja taivas, repiminen.

Edut - Desal estää edeeman esiintymisen, lihaskouristukset, vähentää kapillaarin läpäisevyyttä. Lääkkeen ottamisen vaikutus on nähtävissä 20 minuutin kuluttua, se jatkuu päivässä. Yksi lääkeannos on erittäin kätevä, kaksi sen vapautumisen muotoa ovat siirappi ja tabletit, joiden saanti ei riipu ruokasta. Koska Desal on otettu hoitamaan 12 kuukauden ikäisiä lapsia, lääkkeen muodossa siirapin muodossa on kysyntää. Lääke on niin turvallista, että jopa 9-kertainen yliannos ei johda negatiivisiin oireisiin.

Haitat - harvoin tällaisia ​​sivuvaikutusten oireita, kuten väsymystä, päänsärkyä, suun limakalvon kuivumista voi esiintyä. Muita sivuvaikutuksia, kuten unettomuutta, takykardiaa, hallusinaatioiden ilmaantumista, ripulia, hyperaktiivisuutta. Allergiset ilmenemismuodot ovat mahdollisia: kutina, nokkosihottuma, angioedeema.

4. sukupolven antihistamiinit - ovatko ne olemassa?

Kaikki mainonnan luojien väitteet, lääkkeiden merkkien sijoittaminen "neljännen sukupolven antihistamiineiksi", eivät ole pelkästään mainos temppu. Tätä farmakologista ryhmää ei ole, vaikka markkinoijat eivät sisällä vain uusia lääkkeitä, vaan myös toisen sukupolven lääkkeitä.

Virallinen luokitus osoittaa vain kaksi antihistamiiniryhmää - ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeet. Kolmas farmakologisesti aktiivisten metaboliittien ryhmä on sijoitettu lääketeollisuuteen "H1 kolmannen sukupolven histamiinin estäjät. "

Antihistamiinit lapsille

Hoidettaessa allergisia ilmenemismuotoja lapsilla käytetään kaikkien kolmen sukupolven antihistamiineja.

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit erottuvat siitä, että ne osoittavat nopeasti terapeuttiset ominaisuudet ja poistuvat kehosta. Ne vaativat allergisten reaktioiden akuuttien ilmenemismuotojen hoitoa. Niille määrätään lyhyitä kursseja. Tämän ryhmän tehokkain on Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Merkittävä prosenttiosuus sivuvaikutuksista johtaa näiden lääkkeiden käytön vähenemiseen lapsuuden allergioihin.

Toisen sukupolven antihistamiinit eivät aiheuta rauhoittavaa vaikutusta, ne toimivat pitkään ja niitä käytetään yleensä kerran päivässä. Harvat sivuvaikutukset. Tähän ryhmään kuuluvien lääkkeiden joukossa lapsuuden allergioiden ilmenemismuotojen hoitoon käytetään Ketotifenia, Fenistilia, Tsetriniä.

Lasten antihistamiinien kolmas sukupolvi sisältää Gismanalin, Terfenin ja muut. Niitä käytetään kroonisissa allergisissa prosesseissa, koska ne pystyvät pysymään kehossa pitkään. Haittavaikutuksia ei ole.

Uudempiin lääkkeisiin kuuluvat Erius.

1. sukupolvi: päänsärky, ummetus, takykardia, uneliaisuus, suun kuivuminen, näön hämärtyminen, virtsanpidätys ja ruokahaluttomuus;

2. sukupolvi: negatiiviset vaikutukset sydämeen ja maksaan;

Kolmas sukupolvi: ei ole suositeltavaa käyttää kolmesta vuodesta.

Lapsille he vapauttavat antihistamiineja voiteiden (ihon allergiset reaktiot), tippojen, siirappien ja tablettien muodossa suun kautta annettaviksi.

Antihistamiinit raskauden aikana

Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana on kiellettyä ottaa antihistamiineja. Toisessa niistä määrätään vain äärimmäisissä tapauksissa, koska mikään näistä korjaustoimenpiteistä ei ole täysin turvallista.

Luonnolliset antihistamiinit, kuten C-, B12-, pantoteeni-, öljy- ja nikotiinihapot, sinkki, kalaöljy, voivat auttaa eroon allergisista oireista.

Turvallisimmat antihistamiinit - Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, mutta niiden käyttö on pakollista lääkärin kanssa.

Artikkelin kirjoittaja: Alekseeva Maria Yurievna | Yleislääkäri

Tietoja lääkäristä: Vuodesta 2010 vuoteen 2016 Elektrostalin kaupungin keskushoidon ja terveysyksikön terapeuttisen sairaalan harjoittaja. Vuodesta 2016 hän on työskennellyt diagnostiikkakeskuksessa №3.

Uuden sukupolven antihistamiinit: luettelo. Yleiskatsaus antihistamiinilääkkeisiin 4 sukupolvea

Allergisen reaktion kehittymisen estämiseksi on tarpeen ottaa antihistamiini. Tällä hetkellä tästä ryhmästä on valtava määrä lääkkeitä. Kaikki ne on erotettu sukupolvien mukaan. Uuden sukupolven antihistamiinien luettelo on varsin laaja ja voit valita parhaan lääkehoidon. Artikkelissa tarkastelemme lähemmin tämän luokan tehokkaimpia lääkkeitä.

Yleinen käsite

Useimmat ihmiset ovat kuulleet antihistamiinilääkkeistä, mutta kaikki eivät tiedä, mitä ne ovat ja miten ne toimivat. Niin kutsutaan lääkeryhmä, joka voi vaikuttaa histamiinireseptoreihin - allergisten reaktioiden välittäjään. Kosketettaessa ärsyttävää, ihmiskeho alkaa tuottaa erityisiä aineita, joista histamiini on aktiivisin. Kun tämä aine esiintyy tiettyjen reseptorien kanssa, oireet, kuten repiminen, ihon punoitus, kutina, ihottuma kehittyvät.

Antialergiset lääkkeet voivat estää nämä reseptorit ja siten vastustaa epämiellyttävien oireiden esiintymistä. Ilman heitä kehon negatiiviset prosessit jatkuvat.

Tällä hetkellä tämän tai tämän tyyppisestä allergiasta kärsivien ihmisten määrä kasvaa merkittävästi. Immuunijärjestelmän riittämätön reaktio voi kehittyä hormonaalisten tai hermoston häiriöiden taustalla, mutta useimmiten ulkoiset ärsykkeet johtuvat: siitepölystä, villasta, pölystä, kemikaaleista, joistakin elintarvikkeista.

Antihistamiinihoito

Useimmissa tapauksissa ei ole mahdollista täysin parantaa allergioita. Epämiellyttävien oireiden poistaminen tai niiden ulkonäön estäminen auttaa histamiinireseptoreihin vaikuttavia lääkkeitä.

Tähän mennessä näitä lääkkeitä on useita sukupolvia. Ja jos ensimmäiset allergialääkkeet toivat paitsi kauan odotetun helpotuksen, vaan myös paljon sivuvaikutuksia, uuden sukupolven antihistamiinit, joiden luetteloa käsitellään alla, ovat käytännössä ilman haittoja ja niillä ei käytännössä käytetä mitään vasta-aiheita.

Määritä tähän ryhmään kuuluvia lääkkeitä seuraavissa tapauksissa:

  • vuoden ympäri tai kausittainen nuha;
  • negatiivinen reaktio kukkivat kasvit;
  • jos sinulla on ruoan oireita ja huumeiden allergioita;
  • atooppisen ihottuman kanssa;
  • urtikaria ja ihon kutinaa;
  • bronkiaalisen astman kanssa;
  • angioedeeman kanssa;
  • allerginen sidekalvotulehdus.

Uuden sukupolven antihistamiinit: yleiskatsaus

Kaikista allergialääkkeistä turvallisimpia ovat viimeisimmän sukupolven lääkkeet. Ne kuuluvat aihiolääkkeisiin, mikä tarkoittaa, että kun ne vapautuvat kehoon, koostumuksessa olevat aineet muunnetaan aktiivisiksi metaboliiteiksi. Tällaiset aineet vaikuttavat vain histamiini-H-1-reseptoreihin eivätkä vaikuta haitallisesti keskushermostoon.

Uuden sukupolven antihistamiinien luettelo on pieni, mutta sitä voidaan verrata lähtöaineisiin verrattuna lähes kaikille potilaille, jotka kärsivät erilaisista allergisista reaktioista. Tällaiset varat mahdollistavat nopeasti pidätettyjen oireiden pysäyttämisen, eikä niillä ole myrkyllistä vaikutusta sydämeen. Seuraavat lääkkeet ovat suosittuja:

Lääkkeiden ominaisuudet

Viimeisimmän sukupolven yleisimmät allergialääkkeet ovat feksofenadiinia sisältävät lääkkeet. Aine kuuluu H-1-histamiinireseptorien selektiivisiin inhibiittoreihin ja pystyy stabiloimaan mastosolujen kalvot. Komponentti estää leukosyyttien siirtymisen tulehdusprosessin kohtaan.

Setirisiiniin perustuvia neljännen sukupolven antihistamiineja pidetään tehokkaimpina. He pystyvät pysäyttämään nopeasti allergisten ihoreaktioiden kehittymisen. Sillä on selvä antipruritinen ja antieksudatiivinen toiminta.

Jokainen moderni allergian vastainen lääke on määrätty vasta tutkimuksen jälkeen. Annostus ja käyttöaika määritetään tarkasti yksilöllisesti.

"Erius": kuvaus lääkkeestä

Desloratadiiniin perustuvaa antihistamiinia tuottaa lääkeyrityksen Schering-Plau Corporation / USA: n sivuliike Belgiassa. Voit ostaa lääkkeitä pillerimuodossa ja siirapin muodossa. Pääaktiivisen komponentin lisäksi tabletit sisältävät titaanidioksidia, talkkia, kalsiumfosfaattidihydraattia, laktoosimonohydraattia, valkoista vahaa, maissitärkkelystä, mikrokiteistä selluloosaa.

Siirappi sisältää tällaisia ​​apuaineita kuten sitruunahappoa, sorbitolia, natriumbentsoaattia, propyleeniglykolia, natriumsitraattidihydraattia, sakkaroosia. Tabletit on pakattu 7 ja 10 kappaleen pakkauksiin läpipainopakkaukseen. Siirapilla on keltainen neste ja se on 60 ja 120 ml: n pulloissa.

Merkinnät

Tabletit "Erius" käyttöohjeet suosittelevat kausiluonteisen nuhan, repeytymisen, nenän limakalvon kutinaa, kausiluonteista pollinoosia, kroonisen idiopaattisen urtikariaa. Asiantuntijan määräämällä lääkkeellä voidaan käyttää myös muita allergisia tiloja. Esimerkiksi monet potilaat sanovat, että "Erius" selviää neurodermatiitin, ruoka-allergioiden, atooppisen ihottuman oireista.

Osana yhdistelmähoitoa antihistamiinia voidaan ottaa vesirokkoa, jäkälän ruusufinniä, syyhyistä ja pseudo-huijauksista. Erius poistaa tehokkaasti vakavan kutinaa ja auttaa sinua nukahtamaan.

Pediatrisessa käytännössä allergialääkettä käytetään siirapin muodossa. Valmistaja väittää, että se voidaan antaa yli 1-vuotiaille lapsille. Annostus riippuu ikäryhmästä. Aikuiset potilaat ja yli 12-vuotiaat lapset voivat ottaa Erius-tabletteja. Käyttöohjeissa suositellaan 1 tabletin (5 mg) ottamista päivässä.

Cetirizine: arvostelut

Nykyaikaiset antialergiset lääkkeet voivat pysäyttää taudin kehittymisen varhaisessa vaiheessa. Tämä on erittäin tärkeää vakavien allergisten reaktioiden kannalta. Siksi monet uuden sukupolven antihistamiinilääkkeiden luettelon asiantuntijat ovat ensinnäkin Cetirizine. Saman nimenomaiseen vaikuttavaan aineeseen perustuva korjaustoimenpide estää nopeasti bronkospasmin, keuhkoputkien astman hyökkäykset, estää angioedeeman kehittymisen. Lisäksi lääkitys on tehokas urtikariaa, pollinoosia, heinänuhaa, ihottumaa, allergista ihottumaa varten.

Antihistamiinilääkettä Cetirizine on saatavilla oraaliseen käyttöön tarkoitettujen tipojen, siirappien ja tablettien muodossa. 1 ml nestemäistä liuosta sisältää 10 mg setiritsiiniä. Sama määrä vaikuttavaa ainetta sisältää yhden tabletin. Histamiinireseptorin salpaajan tyypin H-1 käytön havaittavissa oleva vaikutus voidaan nähdä tunnin kuluttua nauttimisen jälkeen. Toiminnan kesto on 24 tuntia. Jos kyseessä on keuhkoputkia, sitä käytetään yhdessä keuhkoputkia laajentavan lääkkeen "Fenspirid" kanssa.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

On välttämätöntä kieltää "Cetirizine" -hoito, jos kyseessä on yliherkkyys pääkomponentille ja hydroksiinille. On kiellettyä määrätä antihistamiinia ihmisille, joilla on hemodialyysi tai joilla on munuaisten vajaatoiminta imetyksen ja raskauden aikana. Vasta-aiheet liittyvät myös laktaasin, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriön ja laktoosi-intoleranssin puutteeseen. He ottavat Cetirizineä varoen samanaikaisesti barbituraattien, etanolia sisältävien lääkkeiden ja opioidianalgeettien kanssa.

Erinomainen siedettävyys - huumeiden valtava etu. Haittavaikutukset, jotka liittyvät pillereiden, tippojen tai siirapin ottamiseen, ovat erittäin harvinaisia. Tämä johtuu pääasiassa vaikuttavan aineen yliannostuksesta. Tällaisissa tapauksissa seuraavat oireet voivat kehittyä:

  • huimaus;
  • migreeni;
  • hermostunut jännitys;
  • takykardia;
  • unettomuus;
  • virtsan retentio;
  • lihaskipu;
  • ihottuma, ihottuma.

Kun haluat normalisoida tilan, on suositeltavaa kieltäytyä ottamasta Cetirizineä. Aktiivisen aineen poistamisen kehosta nopeuttamiseksi on tarpeen ottaa adsorbentit.

Mikä on Kestin?

Toinen tehokas histamiinireseptorin salpaaja on Kestin. Sen tuottaa lääkeyritys Nycomed Danmark ApS (Tanska). Nykyaikaisella allergialääkkeellä on suhteellisen korkeat kustannukset. Tablettien keskihinta (10 kappaletta per pakkaus) on 380-400 ruplaa.

Mikä on tämän lääkkeen koostumus? Ebastiini on tärkein komponentti, joka estää histamiini-H-1-reseptoreita. Aine poistaa nopeasti keuhkoputkien sileiden lihasten kouristukset, vähentää eksudoitumista, pysäyttää allergisten ihoreaktioiden ilmenemisen. "Kestin" on saatavana tablettina, joka voi sisältää erilaisia ​​määriä Ebastineä (10 tai 20 mg) ja siirappia. Valmistaja tarjoaa myös imeskelytabletteja, jotka sisältävät 20 mg vaikuttavaa ainetta.

Kuka sopii?

Kaikki 4. sukupolven antihistamiinit, mukaan lukien Kestin, voidaan ottaa vasta allergistin kanssa. Useimmiten lääkettä määrätään aikuisille. Ohje mahdollistaa tablettien käytön pediatrisessa käytännössä, mutta vain, jos lapsi on yli 12-vuotias. Resorptiota varten tarkoitetut tabletit nimitetään vain 15 vuodeksi. Siirappi on hyväksyttävä käytettäväksi 6-vuotiaiden lasten hoidossa.

"Kestin" eliminoi tehokkaasti eri alkuperän, konjunktiviitin, nokkosihottuman, angioedeeman aiheuttamat vuotuisen ja kausiluonteisen nuhan oireet. Lääke lievittää huumeiden, ruoan, hyönteisten allergioiden aiheuttamia oireita.

On välttämätöntä pidättäytyä "Kestin" -valmisteen käytöstä raskauden, imetyksen aikana, ja se ei siedä Ebastiinia tai muita lääkkeen komponentteja. Resorptiotabletteja ei määrätä potilaille, jotka kärsivät fenyyliketonuriasta. Antihistamiinia käytetään lääkärin valvonnassa iskeemiseen sairauteen, hypokalemiaan ja munuaisten ja maksan vajaatoimintaan.

Kuvaus lääkkeestä "Xizal"

Tarvittaessa allergiset ihoreaktiot, urtikaria, nuha, angioedeema, heinänuha, monet mieluummin hoitavat Xyzalin nykyaikaisia ​​keinoja. Yhden paketin hinta on 420-460 ruplaa. Tuota lääke lääketehtaissa Belgiassa, Sveitsissä ja Italiassa.

"Xyzalin" pääasiallinen vaikuttava aine on levosetirisiini. Aineella on voimakkaita antiallergisia ominaisuuksia. Aktiivinen metaboliitti pystyy estämään allergioiden kehittymisen tai lievittämään merkittävästi patologisen tilan kulkua. Aine vähentää verisuonten seinämien läpäisevyyttä, estää sytokiinien ja tulehdusvälittäjien aktiivisuuden, estää eosinofiilien liikkumista. Lääkkeen kliininen vaikutus kestää 24 tuntia.

Milloin on määrätty?

Uusien allergiaa ehkäisevien lääkkeiden luettelossa Xizal sijoittuu ensimmäisenä sen nopean vaikutuksen ja turvallisuuden vuoksi. Nykyaikaisella lääkkeellä ei käytännöllisesti katsoen ole vasta-aiheita, ja se aiheuttaa harvoin haittavaikutusten kehittymistä. On suositeltavaa käyttää erilaisia ​​allergisia reaktioita: angioedeema, pollinoosi, allerginen ihottuma, kutina, aivastelu, nenän tukkoisuus kausiluonteisen tai vuoden ympäri tapahtuvan nuhan taustalla.

Pisaroiden muodossa "Xizal" voidaan antaa lapsille 2 vuotta. Tabletit sopivat käytettäväksi 6-vuotiailla ja aikuisilla. Lääke on saanut monia helppokäyttöisiä suosituksia. Yksi tabletti "Kzizala" voi vähentää allergiaoireita koko päivän ajan.

"Levocetirizine" allergioita varten

Lääke "Levocetirizine" - halvempi analogi "Xizala". Yhden pakkauksen (10 tablettia) hinta vaihtelee 230-250 ruplaan. Myös lääke voidaan ostaa siirapin muodossa ja tippaa.

Lääkkeen aktiivinen ainesosa kykenee estämään histamiini-H-1-reseptorin pään, mikä estää immuunijärjestelmän riittämättömän vasteen kehittymisen. Levocetirizine-allergiatabletit ovat tehokkaita pollinoosin, allergisen ihottuman, kausiluonteisen ja kroonisen nuhan, lakkauksen, aivastelun, angioedeeman ja nokkosihottuman varalta.

Lääkettä ei käytetä alle 6-vuotiaiden lasten hoitoon raskauden ja imetyksen aikana, yliherkkyydessä koostumuksen komponentteihin ja vakavaan munuaisten vajaatoimintaan.

Drug "Bamipin"

Uuden sukupolven antihistamiinien luettelossa on keinoja, jotka on tarkoitettu systeemiseen käyttöön. Joissakin tapauksissa tarvitaan kuitenkin paikallista lääkeaineen altistusta. Jos haluat selviytyä allergioiden oireista, käytä erityisiä geelejä. Yksi näistä ulkona käytettävistä lääkkeistä on Bamipin. Sitä voidaan käyttää jo silloin, kun esiintyy urtikarian ensimmäisiä oireita, samoin kuin allerginen reaktio hyönteisten puremiin, ihon kutinaan, lämpöpaloihin. Työkalu on saatavana myös tablettien muodossa.

Arvostelut "Bamipin" saa enimmäkseen positiivisia. Työkalu poistaa nopeasti epämukavuutta, sitä voidaan käyttää lapsilla (12 vuotta) ja raskauden aikana (2. ja 3. trimester). Geeli levitetään iholle ohuella kerroksella useita kertoja päivässä.

Antihistamiinit: myytit ja todellisuus

Julkaistu lehdessä:

"TEHOKKUVA FARMAKOTERAPIA"; Nro 5; 2014; s. 50-56.

TG Fedoskova
Valtion tutkimuskeskus Immunologian instituutti FMBA Venäjä, Moskova

Tärkeimmät lääkkeet, jotka vaikuttavat tulehduksen oireisiin ja kontrolloivat allergisten ja ei-allergisten sairauksien sairautta, sisältävät antihistamiineja.
Artikkelissa analysoidaan nykyaikaisen antihistamiinien käyttökokemusta koskevia keskustelupisteitä sekä joitakin niiden pääominaisuuksia. Tämä mahdollistaa eriytetyn lähestymistavan optimaalisen lääkeaineen valinnassa eri sairauksien monimutkaisen hoidon aikana.
Asiasanat: antihistamiinit, allergiset sairaudet, setiritsiini, Cetrin

ANTIHISTAMIINIT: MYTIT JA REALITY

T.G. Fedoskova
Federal Medical and Biological Agency, Moskova

Antihistamiinit kuuluvat tärkeimpiin tulehduksen oireisiin ja kontrolloimaan sekä allergisia että allergisia sairauksia. Tässä asiakirjassa se on kyseenalainen. Tämä on erilaisten sairauksien yhdistelmähoito.
Asiasanat: antihistamiinit, allergiset sairaudet, setiritsiini, Cetrine

Tyypin 1 antihistamiinit (N1-AGP) tai tyypin 1 histamiinireseptoriantagonisteja on käytetty laajalti ja menestyksekkäästi kliinisessä käytännössä yli 70 vuotta. Niitä käytetään osana allergisia ja pseudoallergisia reaktioita, eri alkuperää olevien akuuttien ja kroonisten tartuntatautien monimutkaista hoitoa osana oireenmukaista ja perustavaa hoitoa ennaltaehkäisyyn invasiivisten ja röntgenkontrastitutkimusten, kirurgisten toimenpiteiden, rokotusten sivuvaikutusten ehkäisemiseksi jne. Toisin sanoen, H1-AGP: tä on suositeltavaa käyttää sellaisissa olosuhteissa, jotka johtuvat erityisten ja ei-spesifisten tulehdusten aktiivisten välittäjien vapautumisesta, joista tärkein on histamiini.

Histamiinilla on laaja biologisen aktiivisuuden spektri, joka toteutuu solupinnan spesifisten reseptorien aktivoinnilla. Histamiinin tärkein varasto kudoksissa on nielusoluja veren basofiileissä. Sitä esiintyy myös verihiutaleissa, mahalaukun limakalvoissa, endoteelisoluissa ja aivojen hermosoluissa. Histamiinilla on voimakas verenpainetta alentava vaikutus ja se on tärkeä biokemiallinen välittäjä kaikille eri alkuperän tulehduksen kliinisille oireille [1]. Siksi tämän välittäjän antagonistit ovat edelleen suosituimpia farmakologisia aineita.

Vuonna 1966 histamiinireseptorit osoittautuivat heterogeenisiksi. Tällä hetkellä on olemassa 4 tyyppiä histamiinireseptoreita - H1, H2, H3, H4, G-proteiiniin liittyvä reseptorin superperhe (G-proteiiniin kytketyt reseptorit -GPCR: t) [2]. Stimulaatio H1-reseptori johtaa histamiinin vapautumiseen ja tulehdusoireiden toteutumiseen, pääasiassa allergisen geneesin. H-aktivointi2-Reseptori edistää mahan mehun ja sen happamuuden erittymisen lisääntymistä. Ns-reseptorit ovat pääasiassa keskushermoston elimissä (CNS). He suorittavat histamiinille herkkien presynaptisten reseptorien toimintaa aivoissa, säätelevät histamiinin synteesiä presynaptisista hermopäätteistä. Äskettäin on tunnistettu uusi luokka histamiinireseptoreita, jotka ilmentyvät pääasiassa monosyyteissä ja granulosyyteissä - H4. Nämä reseptorit ovat läsnä luuytimessä, kateenkorvassa, pernassa, keuhkoissa, maksassa, suolistossa [3]. Toimintamekanismi H1-AGP perustuu histamiini N: n palautuvaan kilpailevaan inhibitioon1-reseptorit: ne estävät tai minimoivat tulehdusreaktiot, estävät histamiinin aiheuttamien vaikutusten kehittymisen, ja niiden tehokkuus johtuu kyvystä inhiboida kilpailukykyisesti histamiinin vaikutusta spesifisiin H-lokeihin1-reseptorivyöhykkeet kudos efektorirakenteissa [4].

Tällä hetkellä Venäjällä on rekisteröity yli 150 erilaista anti-histamiinilääkettä. Se ei ole vain H1-AGP, mutta myös lääkkeitä, jotka lisäävät seerumin kykyä sitoutua histamiiniin, sekä lääkkeitä, jotka estävät histamiinin vapautumista mastosoluista [1, 5]. Antihistamiinien monimuotoisuuden vuoksi on melko vaikeaa valita niiden välillä tehokkaimmalle ja järkevimmälle käytölle tietyissä kliinisissä tapauksissa. Tässä suhteessa on kiistanalaisia ​​hetkiä, ja usein syntyy myyttejä laajalti käytetyn H-käytännön käytöstä1-AGW. Kotimaisessa kirjallisuudessa on paljon teoksia tällä aiheesta [1, 2, 5-7], mutta näiden lääkkeiden (LS) kliinisestä käytöstä ei ole yksimielisyyttä.

Myytti kolmesta sukupolvesta antihistamiineja
Monet ihmiset ovat väärässä ajatellen, että antihistamiineja on kolme sukupolvea. Jotkut lääkealan yritykset esittelevät uusia tuotteita, jotka ovat ilmestyneet lääkemarkkinoille kolmannen sukupolven AGP: n - viimeisimmän sukupolven. Kolmas sukupolvi yritti sisällyttää modernin AGP: n metaboliitteja ja stereoisomeerejä. Tällä hetkellä uskotaan, että nämä lääkkeet - toisen sukupolven AGP, koska niiden ja toisen sukupolven aikaisempien valmistelujen välillä ei ole merkittävää eroa. Antihistamiinilääkkeitä koskevan konsensuksen mukaan päätetään varata nimi "kolmas sukupolvi" tulevien syntetisoitujen verenpainelääkkeiden määrittelemiseksi, jotka todennäköisesti eroavat tunnetuista yhdisteistä useissa perusominaisuuksissa [8].

Ensimmäisen ja toisen sukupolven AGP: n erot ovat monia. Tämä on ensisijaisesti sedationin läsnäolo tai puuttuminen. Sedatiivinen vaikutus, kun otat AGP: n ensimmäisen sukupolven, havaitsi subjektiivisesti 40-80% potilaista. Sen poissaolo yksittäisillä potilailla ei sulje pois näiden tekijöiden objektiivista kielteistä vaikutusta kognitiivisiin toimintoihin, joita potilaat eivät voi valittaa (kyky ajaa, kouluttaa jne.). CHS: n toimintahäiriöitä havaitaan myös käyttämällä vähimmäisannoksia näistä varoista. Ensimmäisen sukupolven AGP: n vaikutus CHS: ään on sama kuin alkoholia ja rauhoittavia aineita (bentsodiatsepiineja jne.) Käytettäessä [5].

Toisen sukupolven lääkkeet eivät pääse läpäisemään veri-aivoestettä, joten eivät vähennä potilaiden henkistä ja fyysistä toimintaa. Lisäksi ensimmäisen ja toisen sukupolven AGP: t erottuvat eri tyyppisten reseptorien stimuloinnin, vaikutuksen keston ja riippuvuuden kehittymiseen liittyvien sivuvaikutusten läsnäolosta tai puuttumisesta [5].

Ensimmäistä AGP-fenbentsamiinia (Antergan), pyrilamiinimaleaattia (Neo-Antergan) alkoi käyttää vuonna 1942 [4]. Myöhemmin ilmestyi uusia AGP: itä käytettäväksi kliinisessä käytännössä. 1970-luvulle asti. Syntetisoitiin kymmeniä tämän ryhmän lääkkeisiin liittyviä yhdisteitä.

Toisaalta ensimmäisen sukupolven AGP: n käytöstä on saatu paljon kliinistä kokemusta, mutta toisaalta näitä lääkkeitä ei ole tutkittu kliinisissä tutkimuksissa, jotka täyttävät näyttöön perustuvan lääketieteen nykyaikaiset vaatimukset.

Ensimmäisen ja toisen sukupolven AGP: n vertailuominaisuudet on esitetty taulukossa. 1 [5].

Taulukko 1.

Ensimmäisen ja toisen sukupolven AGP: n vertailuominaisuudet

Vuodesta 1977 lähtien lääkemarkkinat on päivitetty uusilla N1-AGP: t, joilla on selkeät edut ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin nähden ja täyttävät nykyaikaiset AGP-vaatimukset EAACI-konsensusasiakirjoissa (Euroopan allergia- ja kliinisen immunologian akatemia - Euroopan allergia- ja kliininen immunologia).

Myytti ensimmäisen sukupolven AGP-rauhoittavan vaikutuksen eduista
Myös monien ensimmäisen sukupolven AGP: n sivuvaikutuksia on väärinkäsityksiä. Rauhoittava vaikutus H1-Ensimmäisen sukupolven AGP liittyy siihen myyttiin, että niiden käyttö on edullista hoidettaessa potilaita, joilla on samanaikaista unettomuutta, ja jos tämä vaikutus on ei-toivottu, se voidaan tasoittaa käyttämällä lääkettä yön yli. On syytä muistaa, että ensimmäisen sukupolven AGP estä nopean unen vaiheen, niin että fysiologisen unen käsittely on häiriintynyt, unelmassa ei ole täydellistä tietojen käsittelyä. Käytettäessä niitä on mahdollista, että hengitys ja sydämen rytmi häiriintyvät, mikä lisää uniapnean kehittymisen riskiä. Lisäksi joissakin tapauksissa näiden lääkkeiden suurten annosten käyttö edistää paradoksaalisen kiihottumisen kehittymistä, joka vaikuttaa myös haitallisesti unen laatuun. On tarpeen ottaa huomioon antiallergisen vaikutuksen (1,5–6 tuntia) ja sedationin (24 tuntia) säilyvyyden keston ero ja se, että pitkittyneen sedaation mukana on kognitiivisten toimintojen heikentynyt toiminta [6].

Voimakkaiden rauhoittavien ominaisuuksien läsnäolo hajottaa myytin H: n käyttökelpoisuudesta1-Ensimmäisen sukupolven AGP: tä iäkkäillä potilailla, jotka käyttävät näitä lääkkeitä ja jotka ohjaavat tavanomaisen itsekäsittelyn stereotyyppejä, sekä lääkäreiden suosituksia, jotka eivät ole riittävän tietoisia lääkkeiden farmakologisista ominaisuuksista ja niiden käytön vasta-aiheista. Puutteen valikoivuutta vaikutuksia alfa-adrenergisiin reseptoreihin, muskariinireseptoreissa serotoniinin, bradykiniinin ja muiden reseptorien kontraindikaatioihin määräpaikkaan PM on läsnäolo riittää yleistä iäkkäillä ehdolliset tautia sairastavia potilaita - glaukooma, eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu, astma, krooniset keuhkosairaudet ja muut ahtauma. [2, 6].

Myytti siitä, että ensimmäisen sukupolven AGP: n paikka ei ole kliinisessä käytännössä
Vaikka H1-Ensimmäisen sukupolven AGP (useimmat niistä kehitettiin viime vuosisadan puolivälissä) voivat aiheuttaa tunnettuja sivuvaikutuksia, ja niitä käytetään laajalti nykyisin kliinisessä käytännössä. Sen vuoksi myytti, että uuden sukupolven AGP: n myötä ei ole jäljellä tilaa edellisen sukupolven AGP: lle, ei ole toimivaltainen. Y N1-Ensimmäisen sukupolven AGP: llä on yksi kiistaton etu - injektiomuotojen läsnäolo, jotka ovat välttämättömiä hätäavun antamiseksi, rauhoittuminen tietyntyyppisten diagnostisten tutkimusten, kirurgisten toimenpiteiden jne. Aikana. Lisäksi joillakin lääkkeillä on antiemeettisiä vaikutuksia, jotka vähentävät ahdistustilaa, ovat tehokkaita keinutettaessa. Tämän ryhmän useiden lääkkeiden ylimääräinen antikolinerginen vaikutus ilmenee kutina- ja ihon ihottumien merkittävänä vähenemisenä kutinaherkissä ihottumissa [9], akuuteissa allergisissa ja toksisissa reaktioissa ruokaan, lääkkeisiin, hyönteisten puremiin ja pistoksiin [6, 7]. Näitä lääkkeitä on kuitenkin määrättävä tiukasti ottaen huomioon käyttöaiheet, vasta-aiheet, kliinisten oireiden vakavuus, ikä, terapeuttiset annokset, sivuvaikutukset. Näkyviä sivuvaikutuksia ja epätäydellisyyttä N1-AGP: n ensimmäinen sukupolvi auttoi kehittämään toisen sukupolven uusia antihistamiinilääkkeitä. Huumausaineiden parantamisen tärkeimmät suuntaviivat olivat selektiivisyyden ja spesifisyyden lisääminen, rauhoittumisen ja sietokyvyn poistaminen lääkkeelle (takyfylaksia).

Moderni H1-AGP: n toisen sukupolven kykyä vaikuttaa H1-reseptorit eivät estä niitä, ja koska ne ovat antagonisteja, ne siirretään "inaktiiviseen" tilaan häiritsemättä niiden fysiologisia ominaisuuksia [10], niillä on voimakas antiallerginen vaikutus, nopea kliininen vaikutus, kestää pitkään (24 tuntia), eivät aiheuta takyfylaasia. Nämä lääkkeet eivät läpäise veri-aivoestettä, joten ne eivät aiheuta rauhoittavaa vaikutusta, heikentyneitä kognitiivisia toimintoja.

Moderni H1-Toisen sukupolven AGP-yhdisteillä on merkittävä antiallerginen vaikutus - ne stabiloivat mastosolukalvoa, estävät eosinofiilin indusoimaa interleukiini-8: n erittymistä, granulosyytti-makrofagikolonista stimuloivaa tekijää (Granulosyyttien makrofagikolonista stimuloiva tekijä. GM-CSF) ja liukoista rajapinta-alaa (GM-CSF) ja häiritsevät häiriötä aiheuttavaa oireyhtymää (GM-CSF). 1, sICAM-1) epiteelisoluista, mikä edistää suurempaa tehokkuutta kuin H1-Ensimmäisen sukupolven AGP allergisten sairauksien perushoidon aikana, jonka alkuvaiheessa allergisen tulehduksen myöhäisen vaiheen välittäjillä on merkittävä rooli [2, 6].

Lisäksi toisen sukupolven H1-AGP: n tärkeä ominaispiirre on niiden kyky aikaansaada ylimääräinen tulehdusta ehkäisevä vaikutus, joka johtuu eosinofiilin kemotaksiksen ja neutrofiilisten granulosyyttien inhiboinnista, adheesiomolekyylien ekspression vähenemisestä endoteelisoluilla (ICAM-1), verihiutaleiden IgE: stä riippuvan aktivaation estämisestä ja sytotoksisten välittäjien vapautumisesta [ 1, 4]. Monet lääkärit eivät kiinnitä siihen riittävästi huomiota, mutta luetellut ominaisuudet määrittävät mahdollisuuden käyttää tällaisia ​​lääkkeitä tulehdukseen, ei vain allergisen, vaan myös tarttuvan alkuperän.

Myytti samasta turvallisuudesta kaikkien AGP: n toisen sukupolven
Lääkärien joukossa on myytti, että kaikki toisen sukupolven H1-AGP ovat samanlaiset kuin heidän turvallisuutensa. Tässä lääkeryhmässä on kuitenkin eroja, jotka liittyvät niiden metabolian erityispiirteisiin. Ne voivat riippua maksan sytokromi P 450 -entsyymin CYP3A4 ilmentymisen vaihtelusta. Tällainen vaihtelu voi johtua geneettisistä tekijöistä, hepatobiliaarisysteemin sairaudista, useiden lääkkeiden samanaikaisesta antamisesta (makrolidiantibiootit, jotkut antimykoottiset lääkkeet, antiviraaliset lääkkeet, masennuslääkkeet jne.), Tuotteista (greippi) tai alkoholista, joilla on estävä vaikutus CYP3A4-sytokorien hapettuvaan aktiivisuuteen P450 [2, 6].

H1-AGP: n toisen sukupolven joukosta kuuluu:

  • "Metaboloituvat" lääkkeet, joilla on terapeuttinen vaikutus vain sen jälkeen, kun ne ovat kulkeneet maksassa aineenvaihdunnan kautta, kun sytokromi P450 -järjestelmän CYP 3A4-isoentsyymi osallistuu aktiivisten yhdisteiden (loratadiini, ebastiini, rupatadiini) muodostumiseen;
  • aktiiviset metaboliitit ovat lääkkeitä, jotka tulevat elimistöön välittömästi vaikuttavana aineena (setiritsiini, levosetirisiini, desloratadiini, feksofenadiini) (kuva 1).

    Kuva 1. H-aineenvaihdunnan ominaisuudet1-AGP: n toinen sukupolvi

    Aktiivisten metaboliittien, joiden saanti ei liity maksan lisäkuormitukseen, edut ovat ilmeisiä: vaikutuksen kehittymisen nopeus ja ennustettavuus, mahdollisuus antaa samanaikaisesti erilaisia ​​lääkkeitä ja elintarvikkeita, joihin metaboloituu sytokromi P450.

    Myytti kunkin uuden AGP: n korkeammasta tehokkuudesta
    Myytti siitä, että viime vuosien aikana ilmestyvät uudet H1-AGP-varat ovat selvästi aiempaa tehokkaampia, ei ole myöskään vahvistettu. Ulkomaisten tekijöiden teokset [10-12] osoittavat, että H1-Toisen sukupolven AGP: t, kuten setiritsiini, ovat voimakkaampi antihistamiiniaktiivisuus kuin toisen sukupolven lääkkeet, jotka ilmestyivät paljon myöhemmin (kuvio 2).

    Kuva 2. Cetirisiinin ja desloratadiinin antihistamiinien vertailuaktiivisuus histamiinin käyttöönoton aiheuttamalle ihovaikutukselle 24 tunnin kuluessa [10]

    On huomattava, että N: n joukossa1-AGP: n toisen sukupolven cetiriziinitutkijat määrittävät erityisen paikan. Vuonna 1987 kehitetty se tuli ensimmäiseksi alkuperäiseksi erittäin selektiiviseksi N: n antagonistiksi1-reseptorit, jotka ovat peräisin aikaisemmin tunnetun ensimmäisen sukupolven antihistamiinin, hydroksi- siinin, farmakologisesti aktiivisesta metaboliitista. Toistaiseksi setiritsiini on edelleen eräänlainen antihistamiini- ja antialergisten vaikutusten standardi, jota käytetään vertailussa uusien antihistamiinisten ja allergialääkkeiden kehittämisessä [4]. On olemassa käsitys, että setiritsiini on yksi tehokkaimmista antihistamiinivalmisteista H1-lääkkeitä, sitä käytettiin useammin kliinisissä tutkimuksissa, lääke on edullinen potilaille, jotka reagoivat huonosti muiden antihistamiinihoitojen kanssa [4].

    Setirisiinin korkea antihistamiiniaktiivisuus johtuu sen affiniteetista H: lle1-reseptoreihin, jotka ovat korkeammat kuin loratadiinin [10]. On myös huomattava, että lääkkeen spesifisyys on merkittävä, koska jopa suurilla pitoisuuksilla sillä ei ole estävää vaikutusta serotoniiniin (5-HT).2), dopamiini (D2), M-kolinergiset reseptorit ja alfa-1-adrenergiset reseptorit [4].

    Cetirizine täyttää kaikki modernin AGP: n toisen sukupolven vaatimukset ja sillä on useita ominaisuuksia. Kaikista tunnetuista AGP: istä aktiivisen metaboliitin cetirisiinin jakautumistilavuus on pienin (0,56 l / kg) ja se varmistaa H: n täyden käytön.1-reseptorit ja korkein anti-histamiinin vaikutus [4, 13]. Lääkkeelle on tunnusomaista suuri kyky tunkeutua ihoon. 24 tunnin kuluttua yhden annoksen ottamisesta setirisiinin pitoisuus ihossa on yhtä suuri tai suurempi kuin sen pitoisuus veressä. Samalla hoidon jälkeen terapeuttinen vaikutus kestää jopa 3 päivää [11]. Ketirisiinin voimakas antihistamiiniaktiivisuus erottaa sen suotuisasti nykyaikaisissa antihistamiineissa (kuvio 3).

    Kuva 3. H: n yhden annoksen tehokkuus1-Toisen sukupolven AGP suppressoi histamiini-indusoitua rakkuloita 24 tuntia terveillä miehillä [11]

    Myytti kaikkien nykyaikaisen AGP: n korkeista kustannuksista
    Krooninen sairaus ei reagoi välittömästi jopa riittävään hoitoon. Kuten tiedätte, kroonisen tulehduksen oireiden riittämätön hallinta johtaa paitsi potilaan hyvinvoinnin heikkenemiseen myös hoitokustannusten lisääntymiseen lääkehoidon lisääntyneen tarpeen vuoksi. Valitulla lääkkeellä olisi oltava tehokkain terapeuttinen vaikutus ja sen on oltava edullinen. Lääkärit, jotka ovat sitoutuneet H: n nimittämiseen1-Ensimmäisen sukupolven AGP selittää valintansa ja viittaa toiseen myyttiin, että toisen sukupolven AGP on paljon kalliimpaa kuin ensimmäisen sukupolven lääkkeet. Lääkemarkkinoiden alkuperäisten huumeiden lisäksi on kuitenkin geneerisiä lääkkeitä, joiden hinta on alhaisempi. Esimerkiksi tällä hetkellä 13 geneeristä lääkettä rekisteröidään cetiriziinivalmisteiden alkuperäisen (Zyrtec) lisäksi [14]. Taulukossa 1 esitetyn farmakologisen analyysin tulokset. 2, osoittaa taloudellisen toteutettavuuden Tsetrin - nykyaikaisen AGP toisen sukupolven.

    Taulukko 2.

    H1-AGP: n ensimmäisen ja toisen sukupolven vertailevien farmakologisten ominaisuuksien tulokset